Bagaimanakah metformin pada tubuh manusia? Kesan sampingan dan kontraindikasi

  • Pencegahan

Bahan ini menerangkan mekanisme tindakan metformin, ubat hipoglikemik oral yang popular yang ditetapkan untuk rawatan kencing manis jenis 2, serta kepada orang yang berlebihan berat badan dan gemuk. Metformin menghalang perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes mellitus, membantu badan meningkatkan sensitiviti insulin.

Walaupun popularitinya, kesan metformin pada tubuh manusia tidak difahami sepenuhnya. Metformin juga dikenali sebagai "bestseller, tidak dibaca hingga akhir." Pelbagai kajian dijalankan secara aktif hingga ke hari ini, dan para saintis sedang menemui aspek baru ubat ini, mendedahkan ciri-ciri manfaat tambahan dan kesan sampingannya.

Adalah diketahui bahwa Organisasi Kesehatan Dunia mengiktiraf metformin sebagai salah satu ubat yang paling efektif dan aman yang digunakan dalam sistem perawatan kesehatan.

Sebaliknya, walaupun Metformin ditemui pada tahun 1922, ia hanya pada tahun 1995 yang digunakan di Amerika Syarikat. Dan di Jerman, metformin masih bukan ubat preskripsi dan doktor Jerman tidak menetapkannya.

Mekanisme tindakan metformin

Metformin mengaktifkan rembesan enzim hati protein AMP-diaktifkan kinase (AMPK), yang bertanggungjawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Pengaktifan AMPA adalah perlu untuk kesan perencatan metformin pada glukoneogenesis di hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin, meningkatkan pengambilan glukosa periferal, meningkatkan pengoksidaan asid lemak, sementara mengurangkan penyerapan glukosa dari saluran gastrointestinal.

Lebih mudah, selepas makanan berkarbohidrat tinggi memasuki badan, insulin pankreas mula disekat untuk mengekalkan paras gula darah dalam lingkungan normal. Karbohidrat yang terkandung dalam makanan dicerna dalam usus dan ditukar menjadi glukosa, yang memasuki aliran darah. Dengan insulin, ia dihantar ke sel-sel dan menjadi tersedia untuk tenaga.

Hati dan otot mempunyai keupayaan untuk menyimpan glukosa berlebihan, dan ia juga mudah untuk melepaskannya ke dalam aliran darah jika perlu (contohnya, semasa hipoglikemia, semasa latihan fizikal). Di samping itu, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrien lain, contohnya, dari lemak dan asid amino (blok bangunan protein).

Kesan yang paling penting dari metformin adalah pencegahan (penindasan) pengeluaran glukosa oleh hati, yang merupakan ciri diabetes jenis 2.

Satu lagi kesan dadah dinyatakan dalam menunda penyerapan glukosa dalam usus, yang membolehkan untuk mendapatkan tahap glukosa yang lebih rendah dalam darah selepas makan (tahap gula postprandial dalam darah), serta meningkatkan sensitiviti sel ke insulin (sel sasaran mula bertindak lebih cepat terhadap insulin, yang diekskresi oleh pengambilan glukosa).

Kenyataan Dr. R. Bernstein mengenai metformin: "Mengambil metformin mempunyai beberapa ciri positif tambahan - ia mengurangkan kejadian kanser dan menghalang hormon lapar ghrelin, sehingga mengurangkan kecenderungan makan berlebihan. Walau bagaimanapun, dalam pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama-sama berkesan. Saya selalu menetapkan Glucophage, walaupun agak mahal daripada rakan-rakannya "(Diabetes Soluton, edisi 4).

Berapa pantas metformin berfungsi?

Selepas pentadbiran oral, tablet Metformin diserap dalam saluran gastrousus. Tindakan bahan aktif bermula 2.5 jam selepas pengambilan dan selepas 9-12 jam dikeluarkan oleh buah pinggang. Metformin boleh mengumpul di hati, buah pinggang dan tisu otot.

Dos

Pada permulaan terapi, metformin biasanya ditetapkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau selepas makan 500-850 mg. Selepas kursus 10-15 hari, keberkesanan tindakannya terhadap tahap gula darah dinilai dan, jika perlu, dos ubat meningkat di bawah pengawasan seorang doktor. Dosis metformin boleh ditingkatkan hingga 3000 mg. setiap hari, dibahagikan kepada 3 dos bersamaan.

Jika paras gula darah tidak turun normal, maka persoalan pelantikan kombinasi terapi dipertimbangkan. Produk gabungan Metformin boleh didapati di pasaran Rusia dan Ukraine dan termasuk: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin dan Glibenclamide. Ia juga mungkin pelantikan rawatan gabungan insulin.

Metformin bertindak panjang dan analognya

Untuk menyingkirkan gangguan gastrousus dan meningkatkan kualiti hidup pesakit, di Perancis, metformin telah dibangunkan untuk tindakan yang berpanjangan. Glyukofazh Long - dadah dengan penyerapan bahan aktif yang perlahan, yang boleh diambil hanya 1 kali sehari. Prosedur ini menghalang terjadinya kepekatan puncak metformin dalam darah, mempunyai kesan yang baik terhadap toleransi metformin dan mengurangkan berlakunya masalah pencernaan.

Penyerapan metformin yang berpanjangan berlaku di saluran pencernaan atas. Para saintis telah membangunkan sistem penyebaran gel GelShield ("gel dalam gel"), yang membantu metformin secara beransur-ansur dan merata dikeluarkan dari bentuk tablet.

Analog Metformin

Dadah asal adalah Glyukofazh Perancis. Terdapat banyak analog (generik) metformin. Ini termasuk dadah Rusia Gliformin, Novoformin, Formetin dan Metformin-Richter, Metfohamma Jerman dan Siofor, Bahasa Croatia Formin pliva, Bagomet Argentina, Metformin-Teva Israel, Metformin Zentiva Slovakia.

Analogi panjang metformin dan kosnya

Kesan sampingan metformin

  • Seringkali (dalam lebih daripada 10% kes) masalah dengan saluran gastrousus (muntah, mual, cirit-birit, kembung, sakit perut) berlaku. Dalam kes sedemikian, metformin perlu diambil dengan makanan untuk kurang merengsa saluran pencernaan. Dalam gangguan gastrousus akut, metformin perlu dihentikan.
  • Penurunan kuat dalam gula darah (hypoglycemia) mungkin berlaku selepas pengambilan alkohol yang berlebihan semasa terapi dengan metformin (alkohol itu sendiri menurunkan paras gula dalam darah).
  • Kekurangan vitamin B12 diperhatikan pada kira-kira 5% daripada semua orang yang mengambil metformin, iaitu kira-kira dua kali lebih tinggi daripada biasa. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan ubat yang berpanjangan - dalam 30% pesakit yang mengambil Metformin selama 10-12 tahun, terdapat beberapa tahap kekurangan vitamin ini. Oleh itu, pengambilan tambahan vitamin B12 adalah disyorkan.
  • Perubahan rasa.
  • Dengan penggunaan yang berpanjangan, serta ketika mengambil ubat itu, bersama dengan dosis alkohol yang besar, mungkin terdapat kadar asid laktik yang tinggi dalam darah (asidosis laktik).

Asidosis laktik dan metformin

Asidosis laktik (laktikidemia, koma laktik, asidosis laktik, asidosis laktik) adalah penyakit yang jarang berlaku tetapi sangat berbahaya, yang sering membawa maut. Tubuh dihidu dengan asid laktik, mekanisme penggunaan laktat oleh hati dan otot disekat. Separuh daripada kes asidosis laktik yang teruk adalah pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Risiko asidosis laktik meningkat dengan gabungan pengambilan metformin dengan sejumlah besar alkohol. Itulah sebabnya mengambil metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan alkoholisme.

Pesakit yang mengambil metformin atau analognya dibenarkan minum alkohol dalam jumlah yang sederhana dengan makanan yang mengandungi karbohidrat tidak semestinya.

Berisiko untuk menghasilkan asidosis laktik adalah pesakit dengan fungsi hati dan buah pinggang yang merosot. Terdapat juga risiko penyakit yang terdapat hipoksia tisu (kegagalan jantung, embolisme pulmonari, serangan jantung, keadaan kejutan).

Contraindications

Metformin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Dengan kekurangan insulin mutlak - dengan diabetes mellitus jenis 1, ketoacidosis diabetes atau koma diabetik, metformin tidak dapat diterima (kontraindikasi).
  • Dalam penyakit buah pinggang yang teruk (nefritis akut, nefrosclerosis) dan kegagalan buah pinggang.
  • Apabila kegagalan hati.
  • Apabila alkohol, kerana Alkohol menimbulkan pengasidan badan dengan asid laktik, jadi terdapat risiko asidosis laktat.
  • Dengan kegagalan jantung yang tidak stabil, infarksi miokardium, jantung (kejutan kardiogenik).
  • Dengan jangkitan teruk badan.
  • Jika anda mengesyaki kehadiran emphysema dalam pesakit meningkatkan risiko asidosis laktik.
  • Sebelum operasi, di mana anestesia atau anestesia dirancang, sebelum pemeriksaan perubatan dengan suntikan intravaskular agen kontras melalui darah, metformin perlu dihentikan 24-48 jam sebelum permulaan rawatan kerana risiko menghidupkan asidosis darah.

Bagaimanakah metformin menjejaskan hati dan buah pinggang?

Metformin boleh memberi kesan sampingan pada hati dan buah pinggang, jadi dilarang mengambilnya pada pesakit dengan penyakit kronik (dengan kegagalan buah pinggang kronik, hepatitis, sirosis, dan sebagainya).

Metformin perlu dielakkan pada pesakit dengan sirosis hati, kerana Tindakan dadah berlaku secara langsung di hati dan boleh menyebabkan perubahan di dalamnya atau menyebabkan hipoglisemia teruk, menyekat sintesis glukoneogenesis. Mungkin pembentukan obesiti hati.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, metformin mempunyai kesan positif terhadap penyakit hati, jadi keadaan hati ketika mengambil ubat ini harus dipantau dengan teliti.

Dalam hepatitis kronik, metformin perlu ditinggalkan, kerana penyakit hati mungkin bertambah buruk. Dalam kes ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, kerana insulin memasuki terus ke dalam darah, memintas hati, atau memberi rawatan dengan sulfonylureas.

Tiada kesan sampingan metformin pada hati yang sihat didapati.

Anda boleh membaca lebih lanjut di laman web kami tentang mengambil metformin untuk penyakit buah pinggang.

Bagaimana metformin bertindak terhadap wanita hamil dengan diabetes gestational?

Pelantikan metformin kepada wanita hamil bukanlah kontraindikasi mutlak, kencing manis tidak bersalah adalah jauh lebih berbahaya kepada kanak-kanak. Walau bagaimanapun, insulin lebih kerap diresepkan untuk rawatan kencing manis gestational. Ini dijelaskan oleh hasil kajian yang kontroversial mengenai kesan metformin pada pesakit hamil.

Salah satu kajian yang dilakukan di Amerika Syarikat menunjukkan bahawa metformin selamat ketika mengandung. Wanita yang menghidapi diabetes metformin mempunyai berat badan yang lebih rendah semasa hamil daripada pesakit insulin. Kanak-kanak yang dilahirkan kepada wanita yang menerima metformin mempunyai peningkatan yang lebih kecil dalam lemak visceral, yang menyebabkan mereka kurang terdedah kepada ketahanan insulin dalam tempoh kemudian.

Dalam eksperimen haiwan, tiada kesan buruk metformin pada perkembangan janin janin diperhatikan.

Walaupun demikian, di beberapa negara, metformin tidak disyorkan untuk wanita hamil. Contohnya, di Jerman, preskripsi ubat ini semasa kehamilan dan diabetes melahirkan secara rasminya dilarang, dan pesakit yang ingin mengambilnya mengambil semua risiko dan membayarnya sendiri. Menurut doktor Jerman, metformin boleh memberi kesan buruk pada janin dan membentuk kecenderungan untuk menentang insulin.

Apabila laktasi harus meninggalkan metformin, kerana dia masuk ke dalam susu ibu. Penyusuan susu dengan metformin perlu dihentikan.

Bagaimana metformin pada ovari?

Metformin paling biasa digunakan untuk mengubati diabetes jenis 2, tetapi ia juga ditetapkan untuk sindrom ovarium polikistik (PCOS) kerana hubungan antara penyakit ini, kerana sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan rintangan insulin.

Kajian klinikal yang diselesaikan pada tahun 2006-2007 menyimpulkan bahawa keberkesanan metformin dalam penyakit ovari polikistik tidak lebih baik daripada plasebo, dan metformin dalam kombinasi dengan klomipena tidak lebih baik daripada menerima clomiphene sahaja.

Di UK, menetapkan metformin sebagai rawatan lini pertama bagi sindrom ovari polikistik tidak digalakkan. Sebagai cadangan, clomiphene ditunjukkan dan keperluan untuk perubahan gaya hidup ditekankan, tanpa mengira terapi dadah.

Metformin untuk kemandulan wanita

Sejumlah kajian klinikal telah menunjukkan keberkesanan metformin dalam ketidaksuburan, bersama dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai ubat baris kedua jika rawatan dengan clomiphene terbukti tidak berkesan.

Satu lagi kajian mengesyorkan bahawa Metformin diresepkan tanpa syarat sebagai pilihan rawatan utama, kerana ia mempunyai kesan positif bukan sahaja pada anovulasi, tetapi juga terhadap rintangan insulin, hirsutism dan obesiti, yang sering diperhatikan dalam PCOS.

Prediabet dan metformin

Metformin boleh diberikan dalam pra-diabetes (orang yang berisiko untuk membangunkan diabetes jenis 2), yang mengurangkan peluang mereka untuk membangunkan penyakit ini, walaupun senaman yang sengit dan diet yang dihadkan oleh karbohidrat adalah lebih baik untuk tujuan ini.

Di Amerika Syarikat, satu kajian dijalankan, mengikut mana satu kumpulan mata pelajaran diberikan metformin, manakala yang lain menyertai sukan dan mengikut diet. Akibatnya, dalam kumpulan gaya hidup yang sihat, insiden diabetes adalah 31% kurang daripada prediabetik yang mengambil metformin.

Berikut adalah apa yang mereka tulis mengenai prediabet dan metformin dalam kajian saintifik tunggal yang diterbitkan di PubMed, pangkalan data perubatan dan biologi bahasa Inggeris (PMC4498279):

"Orang yang mempunyai kadar gula dalam darah tinggi yang tidak mengalami kencing manis berisiko untuk membangunkan diabetes jenis 2, yang dikatakan sebagai" prediabetes ". Istilah prediabetes biasanya digunakan untuk melengkapkan glukosa plasma berpuasa (glukosa berpuasa yang cacat) dan / atau glukosa plasma, dihantar 2 jam selepas ujian toleransi glukosa oral dengan 75 g gula (toleransi glukosa terganggu). Di Amerika Syarikat, walaupun paras sempadan hemoglobin glikasi (HbA1c) mula dianggap sebagai pra-diabetes.
Orang yang mempunyai pra-diabetes mempunyai peningkatan risiko keradangan mikroba dan perkembangan komplikasi makrovaskular, sama seperti komplikasi diabetes jangka panjang. Menggantung atau membalikkan kemerosotan kepekaan insulin yang menurun dan gangguan fungsi sel β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes jenis 2.

Banyak langkah yang bertujuan untuk mengurangkan berat badan telah dibangunkan: rawatan farmakologi (metformin, thiazolidinediones, acarbose, suntikan insulin basal dan ubat penurunan berat badan), serta pembedahan bariatric. Langkah-langkah ini bertujuan untuk mengurangkan risiko diabetes jenis 2 pada orang yang mempunyai pra-diabetes, walaupun keputusan positif tidak selalu dicapai.

Metformin meningkatkan tindakan insulin pada otot rangka dan hati, dan keberkesanannya dalam melambatkan atau mencegah timbulnya kencing manis telah terbukti dalam pelbagai kajian besar, terancang, rawak,

termasuk program pencegahan kencing manis. Penggunaan dekad penggunaan klinikal telah menunjukkan bahawa metformin umumnya diterima dengan baik dan selamat. "

Bolehkah saya mengambil Metformin untuk penurunan berat badan? Hasil penyelidikan

Menurut penyelidikan, metformin boleh membantu sesetengah orang mengurangkan berat badan. Walau bagaimanapun, masih belum jelas bagaimana metformin membawa kepada penurunan berat badan.

Satu teori ialah metformin mengurangkan selera makan, itulah sebabnya penurunan berat badan berlaku. Walaupun Metformin membantu menurunkan berat badan, ubat ini tidak digunakan secara langsung untuk tujuan ini.

Menurut kajian jangka panjang rawak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan menggunakan metformin cenderung berlaku secara beransur-ansur, dalam tempoh satu hingga dua tahun. Bilangan kilogram yang dijatuhkan juga berbeza dengan orang yang berlainan dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - perlembagaan badan, bilangan kalori yang digunakan setiap hari, dan gaya hidup. Menurut kajian itu, mata pelajaran, secara purata, hilang dari 1.8 hingga 3.1 kg selepas dua atau lebih tahun mengambil metformin. Jika dibandingkan dengan cara lain untuk menurunkan berat badan (diet rendah karbohidrat, aktiviti fizikal yang tinggi, kelaparan), ini adalah lebih daripada satu keputusan yang sederhana.

Ubat yang tidak peka tanpa mengamati aspek lain gaya hidup yang sihat tidak membawa kepada penurunan berat badan. Orang yang mengikuti diet dan senaman yang sihat dengan mengambil metformin cenderung kehilangan lebih banyak berat badan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa metformin meningkatkan kadar pembakaran kalori semasa latihan. Jika anda tidak bermain sukan, maka anda mungkin tidak akan mendapat kelebihan ini.

Di samping itu, sebarang penurunan berat badan akan berterusan selagi anda mengambil ubat tersebut. Ini bermakna jika anda berhenti mengambil metformin, terdapat banyak peluang untuk kembali kepada berat asal. Dan walaupun anda masih mengambil dadah, anda perlahan-lahan dapat menaikkan berat badan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk penurunan berat badan, bertentangan dengan jangkaan sesetengah orang. Baca lebih lanjut mengenai ini dalam bahan kami: Penggunaan metformin untuk penurunan berat badan: ulasan, penyelidikan, arahan

Adakah metformin ditetapkan untuk kanak-kanak?

Penerimaan metformin oleh kanak-kanak dan remaja berumur lebih dari sepuluh tahun boleh diterima - ini telah disahkan oleh pelbagai kajian klinikal. Mereka tidak mendedahkan apa-apa kesan sampingan yang berkaitan dengan perkembangan kanak-kanak, tetapi rawatan mesti dilakukan di bawah pengawasan seorang doktor.

Kesimpulan

  • Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan sensitiviti tisu badan untuk insulin.
  • Walaupun terdapat kebolehpasaran dadah di dunia, mekanisme tindakannya tidak difahami sepenuhnya, dan banyak kajian bercanggah antara satu sama lain.
  • Penerimaan metformin dalam lebih daripada 10% kes menyebabkan masalah usus. Untuk menyelesaikan masalah ini, metformin bertindak panjang telah dibangunkan (yang asal adalah Long Glucophage), yang melambatkan penyerapan bahan aktif dan menjadikannya lebih lembut pada perut.
  • Metformin tidak boleh diambil untuk penyakit hati yang teruk (hepatitis kronik, sirosis) dan buah pinggang (kegagalan buah pinggang kronik, nefritis akut).
  • Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin boleh menyebabkan asidosis laktik penyakit maut, jadi ia dilarang keras untuk alkoholik untuk mengambilnya apabila meminum banyak alkohol.
  • Pentadbiran jangka panjang metformin menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi disarankan untuk mengambil tambahan vitamin ini.
  • Pentadbiran metformin tidak disyorkan semasa kehamilan dan diabetes kehamilan, dan semasa menyusu, sejak ia menembusi susu.
  • Metformin bukanlah "pil ajaib" untuk penurunan berat badan. Kehilangan berat badan adalah lebih baik dengan diet yang sihat (termasuk sekatan karbohidrat), bersama dengan aktiviti fizikal.

Sumber:

  1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog metformin berpanjangan tindakan // doktor yang menghadiri. 2012. №3.
  2. Adakah metformin menyebabkan asidosis laktik? / Kajian Sistematik Cochrane: Asas // Berita Perubatan dan Farmasi. 2011. №11-12.
  3. Keselamatan jangka panjang, toleransi dan penurunan berat badan yang berkaitan dengan mengambil metformin dalam pencegahan diabetes mellitus (kajian) / Keselamatan Jangka Panjang, Tolerabiliti, dan Penjagaan Diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin dadah - apa itu dan mengapa

Mengenai diabetes

Diabetes telah menjadi salah satu wabak terbesar masa kita. Bilangan orang yang menghidap kencing manis semakin meningkat - jika pada tahun 1994 terdapat 110 juta pesakit kencing manis di dunia, maka sudah pada tahun 2000 177 juta, dan seperti yang diharapkan pada tahun 2030, tanda itu akan mencapai 550 juta orang.

Pada dasarnya, peningkatan dalam insiden penyakit ini disebabkan oleh diabetes jenis 2. Diabetes mellitus Tipe 2 dikaitkan dengan dua kecacatan patofisiologi utama - pelanggaran rembasan insulin dan pelanggaran tindakan insulin periferi.

Perkembangan penyakit ini berlaku kerana penurunan toleransi glukosa dan kemudian membawa kepada kencing manis. Rintangan insulin masih terdapat dalam keadaan pra-diabetes, tetapi apabila profil rembesan insulin terganggu, kencing manis berkembang.

Kencing manis jenis 2 dirawat dengan diet, aktiviti fizikal, dan agen hipoglikemik mulut. Jika kesan ubat oral tidak dipatuhi atau dikontraindikasikan, terapi insulin bermula.

Ubat lisan adalah tiga kumpulan utama:

Dadah yang merangsang rembesan insulin oleh sel beta pankreas (meningkatkan rembesan insulin) - dibahagikan kepada dua kumpulan:

  • Persediaan Sulfonylurea - Glibenclamide, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazide, Glimepiride (Amaril);
  • Pengawal selia glukosa prabayar - repaglinida.

Dadah yang meningkatkan tindakan insulin insulin (kepekaan insulin):

  • Biguanides - Metformin;
  • Thiazolidinedione - Rosiglitazone (Avandia).

Dadah yang menjejaskan penyerapan glukosa - inhibitor alpha glucosidase - Acarbose (Glucobay)

Apa itu Metformin

Metformin adalah ubat antidiabetik oral, ia tergolong dalam kumpulan biguanides. Kesan hipoglikemiknya ditubuhkan pada tahun 1929.

Tiga persiapan kumpulan biguanide dikembangkan - phenformin, buformin, metformin. Pada tahun 1957, percubaan klinikal dengan biguanides bermula, di mana satu hubungan ditubuhkan antara penggunaan ubat-ubatan ini dan perkembangan asidosis laktik, phenformin mempunyai risiko penyakit yang lebih tinggi sebanyak 50 kali ganda daripada metformin.

Sebagai hasil kajian, phenformin dan buformin, dan kemudian metformin dilarang daripada digunakan. Pada tahun 1977 di Amerika Syarikat, pada tahun 1978 - di Jerman, Switzerland, Austria, negara-negara Scandinavia, pada tahun 1982 - di Great Britain. Pada tahun 1993, selepas penilaian semula sifat metformin berdasarkan penyelidikan antarabangsa yang luas, ia telah didaftarkan semula oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah di Amerika Syarikat dan juga di Eropah. Beliau adalah satu-satunya wakil kumpulan biguanide yang kini digunakan.

Bagaimana pula

Metformin mengandungi metformin hydrochloride, ia mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan perkumuhan glukosa periferi dari otot. Meningkatkan kepekaan insulin periferal, terutamanya yang mempengaruhi tahap insulin.

Penggunaan dalam Diabetes Jenis 2

Terapi Metformin adalah pendekatan patofisiologi selektif untuk diabetes mellitus jenis 2, kerana ia meningkatkan tindakan insulin periferal, dan dengan itu mengurangkan ketahanan insulin. Menurut cadangan Konsensus mengenai rawatan diabetes mellitus, orang dengan diabetes jenis 2 dan berat badan berlebihan atau obesiti harus memilih ubat ini.

Matlamat utama dalam rawatan diabetes jenis 2 adalah untuk mencapai kawalan glisemik yang baik. Data dari beberapa kajian telah menunjukkan bahawa metformin dengan ketara meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit dengan diabetes jenis 2 (dengan ketara mengurangkan tahap HbA1c - penunjuk kawalan glukosa darah).

Data dari Kajian Diabetes Prospektif di United Kingdom (United Kingdom Prospective Diabetes Study - UKPDS) dengan jelas menunjukkan bahawa peningkatan kawalan glisemik dalam diabetes jenis 2, tanpa mengira bagaimana ini dicapai, secara signifikan mengurangkan risiko dan perkembangan komplikasi penyakit.

Menemukan bahawa apa-apa pengurangan HbA1c sebanyak 1%, dengan ketara mengurangkan risiko semua komplikasi diabetes. Terdapat bukti bahawa peningkatan HbA1c melebihi 6.5% dikaitkan dengan risiko perkembangan komplikasi makrovaskular diabetes, dan lebih dari 7.5% dengan risiko komplikasi mikrovaskular.

Sebab itu matlamat mengubati diabetes adalah untuk mencapai kawalan glisemik yang sangat baik - HbA1c adalah di bawah 6.5%. Hasil UKPDS juga menunjukkan bahawa metformin menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam risiko komplikasi diabetes dan strok, yang membawa kepada kematian yang lebih rendah berbanding sulfonylureas dan insulin dalam kumpulan diabetes yang menyokong kawalan glisemik yang baik.

Ini mengesahkan tesis bahawa sebagai tambahan untuk meningkatkan kawalan glisemik, ubat ini juga mempunyai kelebihan tambahan berbanding dengan agen antidiabetik yang lain. Konsep moden dalam rawatan diabetes jenis 2 adalah bahawa hanya tahap glukosa dalam darah tidak dapat dirawat, adalah perlu untuk mempengaruhi semua faktor risiko diabetes - berat badan, tekanan darah, lipid, keadaan prothrombotik.

Mengikut data dari beberapa kajian, metformin membawa kepada penurunan berat badan, meningkatkan indeks lipid (jumlah kolesterol, kolesterol LDL, HDL-kolesterol, trigliserida), hipertensi arteri, fibrinolisis.

Penggunaan dalam Diabetes Jenis 1

Cukup aneh, tetapi metformin boleh digunakan dalam kes jenis diabetes mellitus. Ini adalah satu-satunya ubat hypoglycemic oral yang digunakan dalam diabetes jenis 1. Ia harus digunakan hanya dalam kombinasi dengan terapi insulin konvensional. Metformin sesuai untuk pesakit diabetes jenis 1 yang berlebihan berat badan atau obes, atau yang secara bertahap meningkatkan berat badannya semasa terapi insulin; Orang yang mempunyai ketahanan insulin dan dos insulin yang meningkat secara berperingkat tanpa meningkatkan kawalan glisemik.

Metformin untuk penurunan berat badan dan anti-obesiti

Dalam beberapa kajian pada orang dengan obesiti tanpa diabetes, didapati bahawa selepas mengambil metformin, berat badan dan kadar gula darah menurun, leptin, jumlah dan kadar kolesterol LDL berkurangan. Oleh itu, obesiti dan rintangan insulin yang berkaitan, petunjuk penggunaan metformin. Ramai orang dalam kes ini, untuk metformin minuman berat badan, dan ulasan - kesannya hebat!

Secara umumnya, ubat berfungsi seperti ini - mengurangkan glukoneogenesis di hati, meningkatkan kapasiti periferi dan penyerapan, mengurangkan resorpsi usus - semua mekanisme ini boleh menyebabkan penurunan berat badan.

Bagi mengambil ubat ini dengan tujuan untuk mengurangkan berat badan... lebih baik, berunding dengan ahli endokrin atau ahli pemakanan.

Tindakan asas

  • Menurunkan paras gula dalam darah;
  • Mengurangkan berat badan;
  • Mengurangkan ketahanan insulin;
  • Mengurangkan insulinemia;
  • Ia mempunyai kesan yang baik terhadap lipid (kolesterol total, HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, trigliserida);
  • Ia mempunyai kesan yang baik terhadap fibrinolisis (melalui PAI-1);
  • Ia mempunyai kesan yang baik terhadap disfungsi endothelial;
  • Mengurangkan risiko kardiovaskular keseluruhan.

Dos metformin

Metformin tablet 500 dan 850 mg. Dos harian maksimum ialah 2550 mg, dibahagikan kepada tiga dos. Dadah diambil dengan makanan. Dalam kajian UKPDS, lebih daripada 50% pesakit menerima dos maksimum dadah - 2550 mg sehari, dan lebih daripada 30% - 1700 mg.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling kerap selepas mengambil metformin dikaitkan dengan saluran gastrousus - cirit-birit, kembung, kembung perut, bergema di dalam usus. Ia berlaku pada 20% orang.

Dengan titrasi dos yang munasabah - bermula dengan dos yang lebih rendah dan meningkatkan secara beransur-ansur, serta mengambil ubat semasa makan, peratusan ini berkurang dengan ketara.

Kesan sampingan yang paling serius dengan metformin adalah asidosis laktik, yang berlaku dengan kekerapan 2 hingga 9 kes setiap 100,000 pesakit. Ia telah diperhatikan pada orang-orang dengan penyakit teruk yang bersamaan yang dikaitkan dengan tisu iskemia dan hipoksia, yang dalam dirinya boleh menyebabkan asidosis laktik.

Oleh itu, penyakit ini adalah kontraindikasi kepada metformin. Asidosis laktik boleh dielakkan apabila tanda-tanda untuk rawatan dengan metformin diikuti dengan tegas. Tidak seperti ejen antidiabetik oral lain (yang merangsang rembesan insulin), ubat ini hampir tidak menyebabkan hipoglikemia.

Ini menjadikan ia sesuai untuk digunakan dengan ketahanan insulin dan obesiti, walaupun tanpa diabetes, serta kanak-kanak.

Contraindications

Kontraindikasi kepada metformin adalah penyakit yang berkaitan dengan hipoksia dan iskemia tisu yang teruk - kegagalan jantung, infark miokard akut, kegagalan hati dan buah pinggang. Memandangkan data dari UKPDS, perlu diingat bahawa penyakit jantung koronari, tidak disertai dengan kegagalan jantung, adalah satu petunjuk untuk digunakan, bukan kontraindikasi kepada metformin.

Metformin terutamanya diekskresikan melalui buah pinggang, oleh itu ia tidak boleh digunakan untuk gangguan buah pinggang. Penerimaan metformin perlu dihentikan 3 hari sebelum operasi, dan dipulihkan selepas pembaharuan dan semasa fungsi buah pinggang yang normal.

Ia perlu berhenti mengambil ubat 1-2 hari sebelum kajian kontras parenteral. Usia yang lebih tua, disertai dengan kerosakan serius pada organ dalaman, juga merupakan kontraindikasi kepada metformin.

Senarai kontraindikasi kepada Metformin ubat

  • Hypersensitivity to metformin atau bahan tambahan lain;
  • Ketoacidosis diabetes dan precoma diabetes;
  • Penyakit buah pinggang, kerosakan buah pinggang atau disfungsi;
  • Kegagalan buah pinggang, keadaan akut dengan risiko fungsi buah pinggang terjejas, seperti dehidrasi, jangkitan teruk, kejutan, pentadbiran intravenous agen kontras sinar-X yang mengandungi iodin;
  • Penyakit akut atau kronik yang boleh menyebabkan hipoksia tisu, seperti: jantung atau kegagalan pernafasan, infark miokard baru-baru ini, kejutan;
  • Kegagalan hepatik;
  • Alkohol akut yang mabuk, alkoholisme.

Gabungan dengan ubat lain untuk rawatan kencing manis

Kajian UKPDS menunjukkan perlunya rawatan kombinasi awal untuk diabetes jenis 2. Pada tahun ketiga selepas diagnosis, 50% pesakit menjalani terapi gabungan, dan pada tahun kesembilan - 75% daripadanya.

Metformin, jika ia tidak mengurangkan gula, boleh diambil dan digabung dengan kumpulan ubat lain untuk rawatan diabetes, kerana mekanisme tindakannya berbeza dan dilengkapi dengan ubat lain:

  • Dengan sulfonylureas yang merangsang rembesan insulin - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, dalam diabetes jenis 2, anda boleh mengambil metforin dan gliclazide;
  • Dengan pengatur glukosa prandial yang merangsang rembesan awal insulin - NovoNorm;
  • Dengan thiazolidinediones, yang meningkatkan tindakan periferi insulin, tetapi dengan mekanisme yang berbeza - Avandia;
  • Dengan insulin. Gabungan metformin dan insulin meningkatkan rintangan insulin periferal dan membawa kepada penurunan yang ketara dalam dos insulin.

Metformin untuk pencegahan diabetes

Diabetes jenis 2 boleh dihalang! Ini adalah kesimpulan kajian AS pada individu yang mempunyai toleransi glukosa yang terganggu, yang diterbitkan pada awal tahun 2002.

Kursus semulajadi diabetes jenis 2 melalui beberapa peringkat - dari toleransi glukosa biasa ⇒ glukosa berpuasa yang rosak ⇒ mengurangkan toleransi glukosa ⇒ diabetes. Orang yang mempunyai toleransi glukosa berkurangan berisiko untuk membangunkan diabetes mellitus - 5.8% daripada mereka sakit setiap tahun.

Program Pencegahan Diabetes (DPP) telah dijalankan pada 3,234 sukarelawan dengan toleransi glukosa terjejas, mereka diperhatikan selama 2 tahun 8 bulan.

Mereka dibahagikan kepada tiga kumpulan menggunakan tiga pendekatan yang berbeza:

  1. Kumpulan pertama - 1,079 orang, mereka mengubah gaya hidup mereka untuk menurunkan berat badan dengan sekurang-kurangnya 7%; aktiviti fizikal 150 minit seminggu;
  2. Kumpulan kedua, 1073 pesakit, menerima plasebo;
  3. Kumpulan ketiga, 1082 orang, menerima metformin dengan dos 1,700 mg sehari.

Hasil kajian menunjukkan bahawa perubahan gaya hidup mengurangkan risiko menghidap diabetes sebanyak 58%, dan metformin sebanyak 31% berbanding dengan plasebo. Dari 100 peserta kajian, kencing manis berkembang pada hanya 4.8 orang dalam kumpulan yang mematuhi gaya hidup yang sihat; 7.8 dari kumpulan metformin dan 11 dari kumpulan plasebo.

Tanda-tanda moden yang utama untuk menggunakan dadah

Ubat ini digunakan bukan sahaja pada jenis diabetes mellitus 2, tetapi dalam keadaan lain.

  • Diabetes jenis 2 adalah ubat pertama untuk pesakit berlebihan berat badan dan obes;
  • Diabetes mellitus Tipe 1 digabungkan dengan insulin, pesakit yang berlebihan berat badan atau gemuk; orang dengan rintangan insulin dan dos tinggi insulin; atau yang secara beransur-ansur meningkatkan dos insulin tanpa meningkatkan kawalan glisemik;
  • Untuk pencegahan kencing manis - pada individu yang mempunyai risiko peningkatan penyakit (dengan glukosa berpuasa yang rosak, dengan toleransi glukosa yang kurang);
  • Dengan obesiti, walaupun tanpa toleransi glukosa terjejas - untuk meningkatkan ketahanan insulin, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko penyakit kardiovaskular;
  • Pada pesakit yang mempunyai ketahanan insulin yang melampau, contohnya, sindrom acanthosis hitam;
  • Dengan sindrom ovarium polikistik.

Analogi ubat

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Metformin tidak disyorkan semasa kehamilan. Sebagai peraturan, insulin diresepkan semasa kehamilan kerana ia memberikan tahap terbaik glukosa dalam darah. Keselamatan ubat untuk ibu penjagaan belum disahkan semasa rawatan dengan metformin, oleh itu, perundingan dengan doktor diperlukan.
Tiada maklumat yang tepat tentang penggunaan metformin oleh kanak-kanak. Jenis kencing manis yang dirawat dengan ubat ini jarang berlaku pada kanak-kanak.

Metformin: arahan penggunaan, bentuk pelepasan dan parameter farmakologi

Selaras dengan ulasan dan saranan terkini, dan pakar antarabangsa dalam bidang endokrinologi, selepas diagnosis diabetes mellitus jenis 2, pertama sekali, adalah dinasihatkan untuk mengubah gaya hidup dan diet. Jika ini tidak membawa kesan yang diharapkan, ejen hypoglycemic oral ditetapkan.

Walaupun mengekalkan kepekatan tinggi hemoglobin glikasi, gabungan ubat penurun glukosa ditunjukkan. Jika langkah ini tidak membawa hasil yang diinginkan, suntikan suntikan tambahan insulin digunakan.

Di antara pelbagai agen hipoglikemik yang paling biasa ditetapkan ialah Metformin, arahan penggunaannya yang menerangkan secara terperinci semua butiran mengambil dadah.

Komponen utama ubat ini adalah sebatian kimia dengan nama yang sama. Oleh struktur, bahan ini adalah wakil kumpulan biguanides, lebih tepat lagi, dimethyl biguanide.

Metformin adalah ubat hypoglycemic yang paling biasa, keberkesanan dan keselamatannya telah terbukti bukan sahaja dalam kajian klinikal, tetapi juga selepas amalan perubatan yang panjang.

Ubat pertama kali muncul dalam amalan endokrinologi Eropah pada pertengahan tahun 1950-an, tetapi telah diluluskan di Amerika Syarikat pada akhir tahun 1990-an. Sejak itu, kebanyakan doktor menasihati mengambilnya dengan gejala klinikal dan makmal pertama diabetes jenis 2.

Untuk masa yang lama, mekanisme tindakan telah dipelajari dengan teliti. Prinsip utama pengaruh Metformin dikaitkan dengan penghambatan sintesis glukosa dalam hati (rantai tindak balas kimia ini dipanggil glukoneogenesis). Di samping itu, ubat meningkatkan tahap penyerapan glukosa oleh sel dan mempercepatkan lagi metabolisme dan penggunaannya dalam otot dan tisu lain.

Selalunya, diabetes mellitus jenis kedua dikaitkan rapat dengan pengurangan sensitiviti reseptor spesifik terhadap kesan insulin. Metformin menghapuskan kecacatan ini, dan ia tidak menjejaskan aktiviti fungsian sel-sel β daripada pulau-pulau Langerhans. Hakikatnya ialah dengan rangsangan yang terlalu kuat terhadap struktur ini, keletihan mereka secara beransur-ansur berkembang dan penurunan ketara dalam aktiviti. Menurut kebanyakan doktor, Metformin sebaliknya mempunyai kesan perlindungan terhadap sel-sel β.

Di samping itu, ubat mempunyai kesan positif lain pada hati dan organ dalaman lain. Jika anda mengambil dadah dalam dos yang sesuai untuk masa yang lama, Metformin meningkatkan fungsi enzim tertentu - ATP - kinase protein diaktifkan. Hasilnya, pengeluaran sejumlah protein lipogenik ditindas.

Oleh kerana kesan ini, pelbagai kesan pengambilan dadah di badan mengembang:

  • kepekatan trigliserida, kolesterol dan sebatian lipid lain, yang menyumbang kepada pembangunan aterosklerosis dan gangguan yang berkaitan, dikurangkan, yang memungkinkan untuk menolak pentadbiran statin jangka panjang, fibril dan analog mereka dari kumpulan ubat menurunkan lipid semasa menggunakan Metformin;
  • Kereaktifan vaskular dinormalkan, dengan kata lain, tindak balas yang mencukupi untuk tindakan bahan vasoaktif endogen dipulihkan, turun naik tajam dalam tekanan darah dicegah;
  • mengurangkan kebolehtelapan saluran darah, yang menghalang terjadinya edema.

Kesan positif Metformin pada fungsi sistem kardiovaskular membolehkan ia digunakan untuk mencegah kardiomiopati diabetes - komplikasi diabetes yang serius. Sindrom ini berlaku akibat gangguan koronari, aterosklerosis, hipertensi dan boleh mengakibatkan kegagalan jantung kongestif.

Secara umum, mekanisme tindakan Metformin adalah seperti berikut:

  • menurunkan pengeluaran glukosa hepatik;
  • peningkatan periferal insulin;
  • normalisasi proses lipolisis dalam sel-sel lemak;
  • pecutan proses penggunaan glukosa dalam saluran pencernaan;
  • peningkatan sel-sel β.

Menurut kajian klinikal, mengambil Metformin mengurangkan risiko infarksi miokardial, komplikasi vaskular dan jumlah kematian akibat diabetes sebanyak 35-45%.

Metformin boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut dengan kepekatan bahan aktif 0.5 dan 1 g. Sesetengah analogi ubat tambahan dihasilkan dengan pecahan massa bahan aktif 0.85 g.

Mengikut arahan untuk digunakan, pelbagai tindakan farmakologi Metformin termasuk:

  • meningkatkan sensitiviti reseptor tisu kepada insulin;
  • meningkatkan profil lipid, yang menyumbang kepada penurunan berat badan, terima kasih kepada Metformin yang tidak digunakan secara rasmi oleh atlet profesional untuk penurunan berat badan yang cepat;
  • merangsang proses fibrinolytic dan menormalkan sifat rheologi dalam darah;
  • mempunyai kesan antioksidan;
  • peneutralan produk akhir toksik glycation - interaksi gula dan protein yang berlaku terhadap latar belakang peningkatan kadar glukosa darah;
  • peredaran mikro yang lebih baik.

Selepas mengambil dan melarutkan tablet Metformin dalam saluran pencernaan, bahan aktif ubat itu perlahan-lahan dan tidak diserap sepenuhnya ke dalam aliran darah. Ketersediaan Bio tidak melebihi 60%. Kepekatan maksimum sebatian ini dalam plasma dicapai selepas 2.5 jam. Selepas itu, Metformin secara cepat tetapi diedarkan secara tidak rata dalam tisu, terutamanya terkumpul di buah pinggang, kelenjar air liur, dan hati. Separuh hayat tidak melebihi 6 jam.

Bahan ini diekskresikan melalui buah pinggang, oleh itu, dalam kes patologi sistem kencing, dadah berkumpul, yang memerlukan pelarasan dos atau pemindahan pesakit ke ubat hipoglikemik lain.

Metformin: petunjuk penggunaan, sekatan penggunaan dan tindak balas yang tidak diingini

Petunjuk utama untuk menetapkan adalah diabetes mellitus jenis 2 yang didiagnosis dalam satu siri ujian makmal. Selain itu, mengikut protokol rawatan yang diterima umum untuk penyakit ini, perlu menetapkan Metformin hanya jika diet yang disarankan oleh doktor dan aktiviti fizikal yang sama tidak membawa hasil yang sesuai.

Tanda-tanda tambahan untuk penggunaan ubat adalah:

  • penambahan berat badan yang cepat atau berulang pada latar belakang diabetes;
  • kekurangan keberkesanan langkah yang diambil untuk penurunan berat badan;
  • perkembangan lanjut diabetes;
  • gabungan faktor-faktor ini.

Dewasa boleh mengambil dadah sama ada secara bersendirian atau bersama dengan ubat lain yang mempunyai kesan hipoglikemik. Dalam beberapa kes, gabungan Metformin dengan insulin dibenarkan.

Selaras dengan maklumat yang diberikan dalam arahan untuk digunakan, kontra untuk mengambil ejen hipoglikemik ini adalah negeri berikut:

  • sebarang penyakit kronik atau akut yang boleh menyebabkan kebuluran oksigen daripada tisu (ini mungkin kekurangan jantung atau paru-paru, infarksi miokardium, kejutan kardiogenik);
  • bentuk akut kegagalan hati, tanpa mengira puncanya, termasuk disebabkan oleh penyalahgunaan alkohol, mabuk yang teruk;
  • kegagalan buah pinggang atau patologi lain sistem kencing, sebelum pelantikan pesakit Metformin dalam kategori ini perlu dianalisis untuk pelepasan kreatinin (ia harus melebihi 60 ml / min);
  • pelbagai sindrom dan penyakit yang boleh mencetuskan disfungsi buah pinggang, ini adalah jangkitan akut, dehidrasi, suntikan ubat-ubatan kontras sinar-X, jika tidak terdapat risiko berlebihan dadah yang berlebihan;
  • kanak-kanak sehingga 10 tahun;
  • gangguan glisemik yang teruk menyebabkan kekeliruan dan gejala lain;
  • pembedahan abdomen dan tempoh pemulihan selepas mereka, di mana terapi insulin suntikan ditunjukkan;
  • diet tertentu dalam pesakit obes, kandungan kalori setiap hari yang tidak melebihi 1000 kalori;
  • intoleransi individu kepada komponen utama dan tambahan tablet.

Menurut doktor, kesan sampingan terhadap latar belakang rawatan jangka panjang dengan metformin jarang terjadi. Sebagai peraturan, mereka muncul pada permulaan terapi dan boleh diterbalikkan.

Kadang-kadang mungkin:

  • najis yang cacat;
  • Gangguan kemurungan, ditunjukkan dalam bentuk muntah, mual;
  • asidosis laktik kerana pengumpulan berlebihan asid laktik dalam tisu otot;
  • gangguan metabolisme dan penyerapan cyanocobalamin (vitamin B12).

Sekiranya gangguan sistem penghadaman tidak memerlukan pemberhentian ubat, dengan perkembangan asidosis laktik dan kekurangan vitamin B12, perlu mengubah Metformin ubat, tanda-tanda untuk kegunaannya termasuk hanya diabetes mellitus jenis 2 untuk ubat lain dengan tindakan hypoglycemic.

Metformin: bagaimana untuk mengambil, terutamanya dos dan interaksi dengan ubat lain

Dengan rawatan individu, mula mengambil ubat pada 0.5 g hingga 3 kali sehari, tanpa menghiraukan makanan tersebut. 2 minggu selepas permulaan terapi, pesakit ditetapkan ujian glukosa darah. Bergantung kepada keputusan yang diperoleh, dos Metformin dadah, secara beransur-ansur meningkat (sebanyak 0.25 g setiap tujuh hari) 3 g sehari. Jumlah ini dibahagikan kepada tiga langkah.

Apabila diambil serentak dengan insulin, dos awal adalah sama - 0.5 g 2 atau 3 kali sehari. Berdasarkan keadaan pesakit, pada masa akan datang, dos Metformin dan insulin disesuaikan.

Melebihi jumlah ubat yang disyorkan adalah komplikasi yang serius hingga mati. Gejala berlebihan adalah manifestasi asidosis laktik: loya, muntah, hipotermia. Sekiranya tidak dirawat, kesakitan berkembang di kawasan saluran pernafasan, abdomen, otot. Risiko koma yang lebih tinggi.

Sekiranya terdapat tanda-tanda seperti itu, anda perlu segera berhenti mengambil Metformin dan pergi ke hospital. Rawatan yang paling berkesan untuk berlebihan adalah hemodialisis. Di samping itu, terapi gejala ditunjukkan.

Ubat tidak digabungkan dengan semua ubat, adalah penting untuk mengetahui cara mengambil Metformin dengan ubat tertentu.

Gabungan ubat ini boleh mencetuskan keadaan hypoglycemic dengan:

  • NSAIDs;
  • ubat hipoglikemik lain;
  • penyekat β-adrenoreceptor;
  • MAO dan ACE inhibitors;
  • beberapa ubat menurunkan lipid (Clofibrate dan analognya);
  • antibiotik tetracycline.

Keberkesanan terapeutik Metformin dikurangkan semasa mengambil dengan:

  • ubat hormon, termasuk pil kontraseptif;
  • sedatif;
  • beberapa ubat diuretik;
  • derivatif asid nikotinik.

Sebilangan ubat, seperti cimetidine, menjejaskan farmakodinamik Metformin. Ini boleh mencetuskan gejala berlebihan. Di samping itu, ubat ini mengurangkan aktiviti antikoagulan yang banyak.

Metformin dadah: syarat jualan dan penyimpanan, jangka hayat, arahan khas untuk digunakan

Ubat ini dikeluarkan dari farmasi hanya dengan preskripsi. Simpan di tempat gelap yang kering, pastikan jauh dari jangkauan kanak-kanak. Anda boleh menyimpan ubat dalam kit pertolongan cemas rumah biasa, dengan syarat suhu tidak melebihi 25 ° C tidak lebih dari 2 tahun dari tarikh pembuatan.

Metformin ubat mutlak tidak boleh disimpan di dalam peti sejuk.

Apabila mengambil ubat itu harus mengambil kira momen tersebut:

  • semasa terapi, perlu mematuhi diet yang ketat, yang melibatkan penggunaan jumlah karbohidrat yang mencukupi, vitamin dan nutrien;
  • dadah itu dibatalkan dua hari sebelum pembedahan atau pemeriksaan x-ray yang memerlukan pengenalan agen-agen kontras, ubat itu diteruskan 48 jam selepas prosedur itu;
  • Metformin tidak boleh digabungkan dengan alkohol kerana berisiko tinggi kesan toksik pada hati;
  • dalam pesakit tua dan pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, pemantauan kreatin biasa diperlukan;
  • Pemantauan diri tahap glukosa diperlukan untuk mencegah asidosis laktik, terutama apabila diambil bersamaan dengan ubat hipoglikemik lain;
  • Sekiranya gejala kerosakan bakteria atau virus ke saluran pernafasan atau organ sistem genitouriner berlaku, berjumpa doktor dengan segera.

Walau bagaimanapun, pakar-pakar memberi amaran bahawa anda perlu memaklumkan kepada doktor apa-apa perubahan dalam kesihatan. Di samping itu, adalah perlu untuk mengikuti semua cadangan mengenai diet dan senaman, kekerapan ujian makmal.

Metformin: analogi ubat, digunakan pada usia awal, semasa kehamilan dan penyusuan, ulasan, kos

Hari ini, farmasi menawarkan banyak analogi ubat, yang juga mengandungi metformin hidroklorida, ini adalah:

  • Bagomet (Rusia);
  • Gliformin dan ubat yang bertindak lebih lama Gliryin Prolong (Rusia);
  • Glucophage dan Glucophage Long (Perancis);
  • Metformin - BMS (kini terdapat dalam kuantiti yang kecil);
  • Vero - Metformin (Rusia).

Walaupun komposisi yang sama, Metformin dan analogi dadah tidak ditoleransi oleh pesakit. Oleh itu, ubat yang betul perlu dipilih secara individu.

Penggunaan dadah dibenarkan pada kanak-kanak lebih dari 10 tahun. Berikannya kepada monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin. Gabungan dengan ubat-ubatan hypoglycemic yang lain pada usia awal adalah kontraindikasi. Dos harian awal untuk remaja adalah 0.5 hingga 0.85 g maksimum dua kali sehari. Jumlah maksimum dana yang dibenarkan - 2 g sehari, dibahagikan kepada 2 atau 3 dos.

Dalam kehamilan dan penyusuan, penggunaan Metformin adalah kontraindikasi.

Sazonov Konstantin Eduardovich, ahli endokrinologi

"Metformin adalah dadah lama. Walaupun munculnya ejen hypoglycemic yang lebih moden, saya lebih suka menetapkannya kerana saya yakin dengan keberkesanan dan keselamatannya. "

Alexander, 51 tahun

"Selepas mendiagnosis diabetes, saya yakin sekarang seluruh pencen akan dibelanjakan untuk ubat-ubatan. Walau bagaimanapun, daripada pil mahal, doktor dinasihatkan mengambil Metformin. Kesihatan saya menjadi lebih baik, saya tidak perasan apa-apa kesan sampingan sama ada. Perkara utama adalah mematuhi dos dan lulus ujian yang diperlukan dalam masa. "

Kos ubat ini agak rendah. Bergantung kepada dos dan bilangan tablet dalam pakej, harga antara 150 hingga 300 Rubles. Walau bagaimanapun, analog Metformin dadah lebih mahal, terutama jika kita bercakap tentang cara gabungan (daripada 1000 rubel dan ke atas).

Mekanisme tindakan "Metformin" untuk penurunan berat badan

Seorang wanita yang ingin mempunyai bentuk sempurna tidak dapat dihentikan. Kadang-kadang, untuk mencapai matlamatnya, dia tidak menggunakan cara yang tepat. Sebagai contoh, pesakit yang menghidap kencing manis ditetapkan untuk Metformin kehilangan berat badan. Tiada pakar pemakanan mengesyorkan penggunaan ubat tanpa alasan yang baik. Dan bagaimanapun, sesetengah wanita menetapkan diri mereka sendiri rawatan, tanpa menghiraukan kehadiran kontraindikasi dan kemungkinan mendapatkan masalah kesihatan.

Metformin diresepkan kepada orang yang menerima terapi insulin. Ia digunakan oleh doktor untuk mengawal tahap insulin dalam darah pesakit dan untuk mengurangkan berat badan, jika yang kedua tidak dapat dicapai dengan diet dan senaman. Ia menghalang hiperinsulinemia (peningkatan tahap hormon dalam darah kepada nilai kritikal), yang, pada gilirannya, pada pesakit diabetes mellitus adalah faktor utama untuk penambahan berat badan dan berlakunya patologi kardiovaskular.

Metformin tidak menjejaskan pengeluaran insulin.

Ia mengekalkan kepekatan hormon pada tahap stabil, supaya pesakit mempunyai rasa lapar yang berterusan.

  • Sekiranya dadah diambil dengan makanan, majoriti bahan aktif berkumpul dan terkumpul di dinding usus. Dalam kes ini, metformin mengganggu penyerapan glukosa dari makanan dan menyumbang kepada pelepasan awalnya.
  • Jika ubat diambil secara berasingan daripada makanan, ia agak berjaya diserap oleh membran mukus. Sekitar separuh komponen aktifnya memasuki aliran darah, dan dari sana ia menyebar melalui organ-organ utama.

Bahan ini terdapat di dalam hati, di mana ia melambatkan proses menukar sebatian bukan karbohidrat ke dalam gula yang berlaku di dalam organ. Akibatnya, kadar glukosa dalam darah berkurangan.

Karbohidrat adalah sumber tenaga utama. Jika pengambilan atau sintesis mereka melambatkan, tubuh mula menghabiskan rizab lemak. Oleh itu, orang yang mengambil metformin, dapat mengurangkan berat badan.

Ubat ini meningkatkan kerentanan sel ke insulin, terima kasih kepada ini, serat otot mula mengambil glukosa lebih aktif.

Karbohidrat dibekalkan ke sel-sel daripada darah. Gula jatuh kepada normal. Terdapat satu saat apabila glukosa keseluruhan, dan yang berasal dari luar, dan yang disintesis oleh badan, dibazirkan olehnya untuk tenaga. Tidak ada lagi yang tersisa, yang bermaksud tiada rizab dalam bentuk lemak yang disimpan.

Metformin dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal yang berbeza:

  • Gedeon Richter;
  • Teva;
  • "FarmVILAR";
  • Ozon;
  • Atoll.

Bentuk dadah dadah adalah tablet, ditutup dengan salutan filem lancar. Mereka berwarna putih pada rehat, biconvex, dengan sempadan. Pada dos 500 mg - bulat, 850 dan 1000 mg setiap satu - bujur.

Dikemas dalam lepuh telus dengan kerajang logam dalam jumlah 30, 60 dan 120 keping dalam satu kotak.

Pendapat doktor bersetuju bahawa tidak ada pesakit yang harus menetapkan ubat untuk diri mereka sendiri. Dos dan kekerapan pentadbiran boleh dipilih hanya oleh pakar, dan hanya mengikut hasil tinjauan.

  • Andreeva A. Yu., Pemakanan (Moscow): "Sesetengah pesakit meminta secara langsung kepada mereka untuk memberi mereka Metformin, tetapi kami faham bahawa ini adalah mustahil tanpa peperiksaan yang sesuai. Ubat ini mempunyai senarai kontraindikasi yang luas. Sebagai contoh, ia sangat mempengaruhi buah pinggang. Pesakit dengan kreatinin yang tinggi tidak boleh ditetapkan sama sekali. Mana-mana penerimaan perlu disertakan dengan kawalan oleh doktor. Kira-kira 20% pesakit mengadu loya dan pelepasan najis pada permulaan rawatan. Kami berjaya mengurangkan gejala dengan mengurangkan dos dan menyesuaikan diet. "
  • A. Belodedova, pakar pemakanan (St Petersburg): "Ubat ini ditetapkan oleh pakar apabila rintangan insulin dikesan (sel-sel tisu tidak melihat insulin, akibatnya ia berkumpul di dalam darah). Rintangan perlu ditentukan oleh doktor mengikut keputusan ujian. Sekiranya tiada pelanggaran ini, Metformin tidak akan berfungsi. Oleh itu, jangan ubat sendiri. "
  • Ye.V. Tereshchenko, ahli endokrinologi (Voronezh): "Narkoba sudah tua, diuji, dan ia membantu banyak pelanggaran metabolisme karbohidrat. Terdapat satu masa di awal 90an diharamkan. Saya menetapkan untuk rawatan obesiti pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan sclerosystosis ovari pada latar belakang ketahanan insulin. "

Menurut tinjauan, ia menjadi jelas bahawa dadah tidak akan berfungsi tanpa bukti. Dan untuk mengetahui sama ada terdapat bukti sedemikian, sekiranya pakar.

"Metformin" untuk penurunan berat badan: bagaimana untuk mengambil yang betul?

Doktor menegaskan bahawa untuk setiap pesakit mereka terangkan regimen rawatan secara individu.

Pesakit yang menghidap diabetes perlu mengambil ubat untuk masa yang lama, selama berbulan-bulan.

Jika satu-satunya tujuan rawatan sedemikian adalah kehilangan berat badan, maka Metformin tidak boleh diminum lebih daripada sebulan. Mulakan dengan dos minima 500 mg dua kali sehari dengan makan. Setiap hari, meningkatkan dos sehingga 850 mg. Dan teruskan selama tiga minggu.

Ini menarik: polysorb untuk penurunan berat badan

Rawatan mesti diiringi dengan diet dan senaman khas. Ia adalah perlu untuk mengecualikan semua karbohidrat yang cepat: tepung, gula-gula, kuih-muih, buah-buahan yang terlalu manis, coklat. Jika tidak, jangan elakkan masalah dengan pencernaan. Apa-apa gula yang disebabkan oleh ketidakupayaan untuk mencerna dalam usus akan mengganggu dindingnya dan cenderung untuk keluar.

Mari kita lihat kaedah penerimaan yang disyorkan oleh arahan rasmi.

Arahan untuk digunakan

Arahan rasmi juga menyatakan bahawa doktor menetapkan skema untuk setiap pesakit. Ubat ini mula mengambil dari 500-1000 mg sehari. Kemudian, bergantung kepada petunjuk glukosa dalam darah, pada 10-15 hari, dos ini boleh ditingkatkan menjadi 1,700-2,000 sehari. Jumlah maksimum yang boleh dimakan setiap hari ialah 3000 mg.

Untuk mengurangkan kesan penerimaan, dos dibahagikan dengan 2-3 kali. Tablet-tablet itu ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan sedikit air sebelum makan atau semasa makan.

Apabila kesan sampingan berlaku, doktor menyesuaikan dosnya. Sebelum anda meminum "Metformin", anda perlu mengeluarkan kiraan darah dan memantau bagaimana ia berubah dalam proses.

Siapakah yang contraindicated, kesan sampingan

Ubat ini dikontraindikasikan semasa mengandung dan memberi makan.

Ia tidak sepatutnya ditugaskan kepada orang:

  • menjalani pembedahan besar;
  • mempunyai penyakit kardiovaskular, gangguan fungsi buah pinggang, hati, masalah pernafasan;
  • dengan kekurangan laktase dan intoleransi laktosa;
  • menderita penyakit berjangkit;
  • X-ray selama dua hari sebelum mengambil ubat;
  • menderita alkohol;
  • lebih 60 tahun bekerja keras dalam buruh fizikal.

Ubat tidak diambil dengan banyak ubat: neuroleptik, antidepresan, kontraseptif, hormon tiroid yang merangsang tiroid.

Pil diet tidak boleh digabungkan dengan diet rendah kalori. Setiap hari anda perlu makan sekurang-kurangnya 1000 kcal.

Kesan sampingan yang paling kerap (dalam 18-20% daripada kes) adalah cirit-birit, bergema di abdomen, keengganan makanan, dan sakit kepala. Terhadap latar belakang pengambilan jangka panjang, kekurangan vitamin B12 berkembang.

Apakah hasil yang boleh dicapai dengan mengambil Metformin?

Dalam tempoh sebulan, pesakit akan kehilangan 1 hingga 4 kg. Tetapi sejak rawatan dijalankan terhadap latar belakang diet rendah karbohidrat dan usaha fizikal, keberkesanan ubat dipertanyakan.

Analog "Metformina"

Cukai mutlak dana yang dibincangkan adalah:

  • "Formetin";
  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • Gliformin;
  • "Bagomet".

Kesemua mereka mempunyai corak komposisi dan aplikasi yang sama, dan hanya berbeza dengan pengeluar dan harga. Antara ubat-ubatan nama "Metformin" yang paling kontroversial ulasan tablet syarikat "Ozon". Ada yang mengatakan mereka tidak merasakan apa-apa kesan daripada mereka. Selalunya, keutamaan diberikan kepada produk yang dihasilkan oleh Gedeon Richter.

"Metformin" atau "Glucophage", yang lebih baik?

Komposisi tablet "Metformin" termasuk kanji, sementara "Glucophage" dipenuhi dengan makrogol. Oleh itu, yang kedua menyebabkan kesan sampingan yang kurang dengan pencernaan.

Keberkesanan dadah "Metformin" sebagai cara untuk mengurangkan berat badan adalah kontroversi. Jelas sekali, ia tidak boleh dilantik tanpa bukti. Adakah berisiko untuk merawat kesihatan, dengan harapan dapat menurunkan 2-4 kg, atau mungkin cuba melakukannya, hanya bergantung pada pemakanan dan senaman yang betul? Jawapannya kelihatan jelas.