Forsiga ™

  • Pencegahan

Baru-baru ini, pesakit diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglisemik kelas baru dengan kesan yang berbeza. Perubatan Forsig untuk diabetes jenis 2 pertama kali didaftarkan di negara kita, ini berlaku pada tahun 2014. Hasil kajian terhadap ubat ini mengagumkan, penggunaannya dapat mengurangkan dos ubat yang diambil, dan dalam beberapa kasus bahkan tidak termasuk suntikan insulin dalam kes-kes yang teruk.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologi dan pesakit yang samar-samar. Seseorang gembira dengan peluang-peluang baru, orang lain lebih suka menunggu sehingga kesan penggunaan ubat jangka panjang diketahui.

Bagaimanakah dadah Forsiga

Tindakan dadah Forsig adalah berdasarkan keupayaan buah pinggang untuk mengumpul glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi air kencing. Darah di dalam badan kita sentiasa tercemar oleh produk metabolik dan bahan toksik. Peranan buah pinggang adalah untuk menapis bahan-bahan ini dan menghilangkannya. Untuk melakukan ini, darah melepasi glomerulus berkali-kali setiap hari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melalui penapis, selebihnya cecair memasuki glomeruli. Inilah air kencing utama, puluhan liter dibentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan masukkan pundi kencing, cecair yang ditapis mesti menjadi lebih pekat. Ini dicapai pada peringkat kedua, apabila semua bahan berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa perlu, kerana ia adalah sumber tenaga untuk otot dan otak. Protokol pengangkut SGLT2 khas mengembalikannya ke dalam darah. Mereka membentuk sejenis terowong di dalam tubule nephron, di mana gula masuk ke dalam darah. Dalam orang yang sihat, glukosa pulih sepenuhnya, dalam pesakit dengan diabetes mellitus, ia mula sebahagiannya jatuh ke dalam air kencing apabila parasnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Dadah Forsig ditemui melalui carian oleh syarikat farmaseutikal untuk bahan yang mampu menutup terowong ini dan menyekat glukosa air kencing. Penyelidikan bermula pada abad yang lalu, dan pada akhirnya, pada tahun 2011, syarikat-syarikat Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca memfailkan permohonan untuk pendaftaran alat asas baru untuk rawatan kencing manis.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, ia merupakan perencat protein SGLT2. Ini bermakna dia dapat menekan kerja mereka. Penyerapan glukosa dari air kencing primer berkurangan, ia mula dikeluarkan oleh buah pinggang dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, paras glukosa darah jatuh, musuh utama salur darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektiviti yang tinggi, ia tidak mempunyai kesan pada pengangkut glukosa ke tisu dan tidak mengganggu penyerapannya dalam usus.

Pada dos standard dadah, kira-kira 80 g glukosa dilepaskan ke dalam air kencing setiap hari, tanpa mengira jumlah insulin yang dihasilkan oleh pankreas, atau diperoleh dengan suntikan. Tidak menjejaskan keberkesanan Forsigi dan kehadiran rintangan insulin. Lebih-lebih lagi, mengurangkan kepekatan glukosa menjadikannya mudah melepasi gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam kes yang ditetapkan

Forsiga tidak dapat mengeluarkan semua gula berlebihan dengan pengambilan karbohidrat yang tidak terkawal dari makanan. Serta untuk ejen hipoglikemik lain, pemakanan dan senaman semasa penggunaannya adalah penting. Dalam sesetengah kes, monoterapi dengan ubat ini mungkin, tetapi yang paling sering endocrinologists menetapkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Preskripsi ubat yang disyorkan dalam kes berikut:

  • untuk memudahkan penurunan berat badan pada pesakit dengan diabetes jenis 2;
  • sebagai alat tambahan dalam kes penyakit yang teruk;
  • untuk pembetulan kesilapan biasa dalam diet;
  • di hadapan penyakit yang menghalang aktiviti fizikal.

Untuk rawatan kencing manis jenis 1, ubat ini tidak dibenarkan, kerana jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak tetap dan bergantung kepada banyak faktor. Untuk mengira dengan betul dos insulin yang diperlukan dalam keadaan sedemikian, mustahil, yang penuh dengan hipo dan hiperglikemia.

Walaupun kecekapan tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum lagi menerima penggunaan yang meluas. Terdapat beberapa sebab untuk ini:

  • harga yang tinggi;
  • masa belajar yang tidak mencukupi;
  • memberi kesan sepenuhnya kepada gejala diabetes, tanpa menjejaskan sebabnya;
  • kesan sampingan dadah.

Arahan penggunaan dadah

Terdapat Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dos harian yang disyorkan jika tiada contraindications adalah malar - 10 mg. Dos metformin dipilih secara individu. Apabila kencing manis dikesan, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya ditetapkan, selepas itu dos yang dilaraskan bergantung kepada glucometer.

Pil ini berlangsung selama 24 jam, jadi ubat diambil hanya 1 kali sehari. Kesempurnaan penyerapan Forsigi tidak bergantung kepada sama ada ubat itu diambil pada perut kosong atau dengan makanan. Perkara utama adalah meminumnya dengan air yang mencukupi dan memastikan selang masa yang sama antara dos.

Ubat ini mempunyai kesan ke atas jumlah harian air kencing, untuk mengeluarkan 80 g glukosa tambahan 375 ml cecair diperlukan. Ini adalah satu perjalanan tambahan ke tandas sehari. Cecair yang hilang mesti diperbaiki untuk mengelakkan dehidrasi. Oleh kerana menghilangkan sebahagian daripada glukosa semasa mengambil dadah, jumlah kandungan kalori makanan juga dikurangkan dengan kira-kira 300 kalori sehari.

Kesan sampingan ubat

Apabila mendaftarkan Forsigi di Amerika Syarikat dan Eropah, pengeluarnya menghadapi kesulitan, komisen tidak meluluskan ubat itu kerana ketakutan bahawa ia boleh menyebabkan tumor dalam pundi kencing. Semasa ujian klinikal, andaian ini ditolak, tanpa kesan karsinogenik dalam Forsigi.

Pada masa ini, terdapat data daripada lebih daripada selusin kajian yang mengesahkan keselamatan relatif ubat ini dan keupayaannya untuk mengurangkan gula darah. Senarai kesan sampingan dan kekerapan kejadian mereka. Semua maklumat yang dikumpul adalah berdasarkan penggunaan jangka pendek Forsig dadah - kira-kira enam bulan.

Tidak ada data tentang apa akibatnya penggunaan ubat-ubatan berterusan jangka panjang. Ahli nefrologi telah menyatakan kebimbangan bahawa penggunaan ubat yang berpanjangan boleh menjejaskan kerja buah pinggang. Kerana fakta bahawa mereka terpaksa berfungsi dengan beban yang berterusan, kadar penapisan glomerular mungkin menurun dan jumlah pengeluaran air kencing mungkin berkurangan.

Kesan sampingan semasa yang dikenal pasti:

  1. Sekiranya ditetapkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan adalah mungkin. Hipoglisemia yang diperhatikan biasanya ringan.
  2. Keradangan dalam sistem urogenital yang disebabkan oleh jangkitan.
  3. Peningkatan jumlah air kencing adalah lebih daripada jumlah yang diperlukan untuk membuang glukosa.
  4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
  5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah yang dikaitkan dengan fungsi buah pinggang terjejas pada pesakit lebih dari 65 tahun.

Dalam kurang daripada 1% pesakit diabetes, ubat menyebabkan dahaga, pengurangan tekanan, sembelit, berpeluh berlebihan, dan kencing malam yang kerap kali.

Kebimbangan utama doktor adalah disebabkan oleh pertumbuhan jangkitan urogenital akibat pengambilan Forsigi. Kesan sampingan ini agak biasa - dalam 4.8% pesakit kencing manis. 6.9% wanita mempunyai vaginitis bakteria dan kulat. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa gula tinggi mencetuskan pembiakan bakteria yang cepat di uretra, kencing dan vagina. Dalam mempertahankan dadah, boleh dikatakan bahawa jangkitan ini kebanyakannya ringan atau sederhana dan bertindak balas dengan terapi standard. Mereka sering berlaku pada permulaan pentadbiran Forsigi, dan selepas rawatan mereka jarang berulang.

Arahan penggunaan dadah sentiasa mengalami perubahan yang dikaitkan dengan penemuan kesan sampingan dan kontraindikasi yang baru. Contohnya, pada Februari 2017, amaran dikeluarkan bahawa penggunaan perencat SGLT2 meningkatkan risiko pemotongan kaki atau bahagian kaki 2 kali. Maklumat yang ditentukan akan muncul dalam arahan dadah selepas penyelidikan baru.

Contraindications forsigi

Kontra untuk menerima adalah:

  1. Diabetes mellitus jenis 1, kerana ia tidak termasuk kemungkinan hipoglisemia teruk.
  2. Tempoh kehamilan dan laktasi, berumur sehingga 18 tahun. Bukti keselamatan dadah untuk wanita hamil dan kanak-kanak, serta kemungkinan pembebasannya kepada susu ibu belum diterima.
  3. Umur lebih daripada 75 tahun akibat penurunan fisiologi dalam fungsi ginjal dan penurunan dalam jumlah darah yang beredar.
  4. Intoleransi laktosa, ia sebagai pengeksport adalah sebahagian daripada tablet.
  5. Alergi kepada pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
  6. Meningkatkan kepekatan keton badan dalam darah.
  7. Nefropati kencing manis dengan penurunan kadar penapisan glomerular sehingga 60 ml / min atau kekurangan buah pinggang yang teruk yang tidak dikaitkan dengan diabetes.
  8. Penerimaan gelung (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik kerana peningkatan kesannya, yang dipenuhi dengan penurunan tekanan dan dehidrasi.

Kaunter penyambut tetamu dibenarkan, tetapi berhati-hati dan pengawasan perubatan tambahan diperlukan: pesakit tua dengan diabetes mellitus, orang dengan hepatik, jantung atau kekurangan buah pinggang yang lemah, jangkitan kronik.

Adakah anda mengalami tekanan darah tinggi? Adakah anda tahu bahawa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan strok? Menormalkan tekanan anda dengan. Baca pendapat dan maklum balas mengenai kaedah di sini >>

Menguji kesan alkohol, nikotin dan pelbagai jenis makanan pada kesan ubat belum dijalankan.

Boleh membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi kepada pengilang dadah Forsigi memberitahu tentang penurunan berat badan yang diperhatikan semasa penerimaan. Ini amat ketara pada pesakit diabetes dengan obesiti. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangkan peratusan cecair badan. Dengan berat badan dan kehadiran edema - ini adalah tolak 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Kesan yang sama dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan hanya mengehadkan jumlah makanan secara mendadak - tubuh segera mulai menghilangkan kelembapan yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori kerana penyingkiran sebahagian daripada glukosa. Sekiranya 80 g glukosa dibuang ke dalam air kencing setiap hari, ini bermakna kehilangan 320 kalori. Untuk kehilangan kilogram berat badan kerana lemak, anda perlu menyingkirkan 7716 kalori, iaitu, kehilangan 1 kg akan mengambil masa 24 hari. Sudah jelas bahawa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk kestabilan kehilangan berat badan perlu mematuhi diet yang ditetapkan dan jangan lupa tentang latihan.

Orang yang sihat menggunakan forcicle untuk penurunan berat badan tidak berbaloi. Ubat ini lebih aktif pada tahap glukosa yang dinaikkan dalam darah. Semakin dekat ia adalah normal, semakin perlahan kesan dadah. Jangan lupa tentang beban berlebihan pada buah pinggang dan kekurangan pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya boleh didapati dengan preskripsi dan hanya bertujuan untuk pesakit diabetes jenis 2.

Ulasan Pesakit

Seorang ahli endokrinologi telah melantik saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahawa saya akan mematuhi peraturan dan kerap pergi ke majlis. Glukosa dalam darah berkurangan dengan lancar, sehingga 7 hari pada 10 tahun. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya tidak pernah menetapkan sebarang ubat lain, saya rasa sihat, saya menurun 10 kg pada masa ini. Sekarang di persimpangan jalan: Saya ingin berehat dalam rawatan dan lihat sama ada saya boleh menyimpan gula itu sendiri, hanya pada diet, tetapi doktor tidak membenarkannya.

Apakah analog itu

Ubat Forsiga adalah satu-satunya ubat yang terdapat di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh asal Forsigi tidak dihasilkan. Sebagai pengganti, anda boleh menggunakan apa-apa ubat dari kelas gliserin, tindakannya adalah berdasarkan perencatan pengangkut SGLT2. Dua ubat tersebut telah didaftarkan di Rusia - Jardins dan Invokana.

Forsig - arahan penggunaan, petunjuk, komposisi dan analog

Menurut klasifikasi farmakologi Forsiga berkaitan dengan agen hipoglisemik oral dan kumpulan perencat pengangkut glukosa natrium yang bergantung kepada jenis kedua. Dadah itu dihasilkan syarikat farmaseutikal Puerto Rico, Broisto-Myers. Baca arahannya untuk digunakan.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Forsig dadah mempunyai komposisi berikut:

Tablet pusingan kuning atau berbentuk berlian

Kepekatan dapagliflozin propanediol monohydrate, mg per pc.

Kuning oksida besi, selulosa microcrystalline, talkum, laktosa anhydrous, macrogol, titanium dioksida, crospovidone, polyvinyl alkohol, silika, Opadry kuning, stearat magnesium

Lepuh 10 atau 14 pcs., Pek 2, 3, 4 atau 9 lepuh dengan arahan untuk digunakan

Ciri-ciri komponen dadah

Penyediaan Forsig mengandungi dapagliflozin penghambat selektif. Ia terpilih dinyatakan dalam buah pinggang, ia merujuk kepada vektor utama, mengambil bahagian dalam penyerapan semula glukosa dalam tubul renal, yang meliputi pada pesakit dengan hiperglisemia dan diabetes jenis II.

Kesan glikosurik diamati sebaik sahaja selepas pentadbiran, berlangsung sehari. Jumlah gula yang dikeluarkan oleh buah pinggang bergantung kepada kepekatannya dalam darah.

Forsiga tidak mengganggu pengeluaran normal glukosa endogen sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Tindakannya tidak bergantung kepada sintesis insulin, kepekaan terhadapnya. Apabila menggunakan ubat meningkatkan fungsi sel beta. Dengan penarikan gula adalah kehilangan kalori, mengurangkan berat badan.

Dapagliflozin meningkatkan pengeluaran diuresis dan air kencing osmotik. Selepas mengambil pil sepenuhnya diserap oleh perut, mencapai kepekatan plasma maksimum selepas 2 jam, mempunyai 78% bioavailabiliti. Dapagliflozin mengikat kepada protein plasma oleh 91% Dicerna membentuk 14c dapagliflozin-dapagliflozin-glukosida dan 3-O-glucuronide. Separuh hayat dos sisa dari darah adalah 13 jam. metabolit aktif, buah pinggang dalam air kencing dan najis usus tidak diubah (disahkan oleh radioaktif).

Petunjuk untuk digunakan

Arahan untuk kegunaan Forsigi menyoroti petunjuk berikut untuk menggunakan alat ini:

  • kencing manis jenis kedua (sebagai tambahan kepada pemakanan, usaha fizikal dengan ketiadaan keberkesanannya);
  • monoterapi untuk gula darah tinggi, tambahan kepada terapi Metformin.

Dosis dan Pentadbiran

Tablet Forsig diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Dalam monoterapi, arahan mengesyorkan menggunakan 10 mg ubat sekali, dengan rawatan gabungan dos tidak berubah, tetapi 500 mg Metformin ditambah kepadanya. Untuk fungsi hati yang teruk terjejas, dos harian adalah 5 mg, dengan daya tahan yang baik sehingga 10 mg.

Pada kanak-kanak, keselamatan ubat tidak dikenal pasti. Pesakit warga tua tidak perlu menyesuaikan dos, tetapi selepas berusia 75 tahun, adalah tidak diingini untuk mengambil ubat.

Arahan khas

Tablet Forsig mempunyai arahan khusus untuk digunakan, seperti yang diterangkan dalam arahan:

  1. Dapagliflozin meningkatkan diuresis dan menurunkan tekanan darah sedikit. Dengan kepekatan glukosa yang sangat tinggi dalam darah, kesan diuretik lebih ketara, jadi ubat tidak ditetapkan bersama dengan diuretik gelung atau pesakit dengan jumlah darah beredar yang berkurang. Awas perlu dilakukan dengan penyakit kardiovaskular, hipotensi arteri dalam sejarah.
  2. Mengambil pil boleh meningkatkan jangkitan saluran kencing. Apabila merawat pyelonephritis atau urosepsis, terapi dibatalkan sementara.
  3. Rawatan dengan agen membawa kepada ujian glukosa air kencing yang positif.
  4. Ia tidak diketahui sama ada pengambilan dadah itu memberi kesan keupayaan memandu kenderaan dan jentera.
  5. Pesakit yang lebih tua mempunyai risiko peningkatan disfungsi buah pinggang. Mereka sering menggunakan ubat antihipertensi (angiotensin-converting enzyme inhibitors, angiotensin reseptor antagonis 1) yang mempengaruhi fungsi buah pinggang. Pada pesakit lebih tua daripada 65, tindak balas yang tidak diingini dari sisi buah pinggang sering berkembang, dan terdapat peningkatan kepekatan kreatinin. Kebanyakan kes adalah terbalik sementara.
  6. Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik 1-2 kelas fungsi, pengalaman mengambil pil adalah terhad. Ubat tidak digunakan dalam kelas 3-4.
  7. Semasa rawatan, peningkatan hematokrit berlaku, oleh itu, pada pesakit yang telah meningkatkan nilai sedemikian, agen itu digunakan dengan berhati-hati.

ubat dadah Forsig tablet 10 mg 30 pcs

tablet bersalut filem

Tablet, bersalut filem, 5 mg:

Tablet biconvex bulat, disalut dengan filem kuning, terukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain. Tablet bersalut filem, 10 mg: Tablet biconvex berbentuk berlian, bersalut filem, kuning, terukir dengan "10" pada satu sisi dan "1428" di sisi yang lain.

A.10.B.X Ubat hipoglikemik lain

Dapagliflozin adalah pemangkin kuat (perencatan perencatan (K;) 0.55 nM), perencat terpilih, perencat natrium-glukosa jenis 2 (SGLT2). SGLT2 secara selektif dinyatakan dalam buah pinggang dan tidak terdapat di lebih daripada 70 tisu lain badan (termasuk hati, otot rangka, tisu adipose, kelenjar susu, pundi kencing dan otak). SGLT2 adalah vektor utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Penyerapan semula glukosa dalam tubulus buah pinggang pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2) terus walaupun hyperglycemia. Dengan menghalang pemindahan buah pinggang glukosa, dapagliflozin mengurangkan reabsorpsi dalam tubulus buah pinggang, yang membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang. Hasil dapagliflozin adalah penurunan puasa dan kepekatan glukosa pasca-tahun, serta penurunan kepekatan hemoglobin glikosilasi pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Ekskresi glukosa (kesan glukosurik) diperhatikan sudah selepas mengambil dos pertama dadah, ia berterusan untuk 24 jam akan datang dan berlangsung selama tempoh terapi. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang disebabkan oleh mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan pada kadar penapisan glomerular (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan dapagliflozin tidak bergantung kepada rembesan insulin dan kepekaan insulin. Dalam kajian klinikal Forsig ™, terdapat peningkatan dalam fungsi sel beta (ujian HOMA, penilaian model homeostasis).

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Perencatan sodium glucose cotransport oleh dapagliflozin disertai dengan kesan natriuretik diuretik dan transient yang lemah.

Dapagliflozin kesan ke atas pengangkut glukosa lain menjalankan pengangkutan glukosa ke dalam tisu periferal, dan menunjukkan lebih daripada 1400 kali lebih memilih untuk SGLT2, daripada daripada SGLT1, makanan ternakan utama usus yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Selepas dapagliflozin diambil oleh sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang telah diperhatikan. Apabila menerima dapagliflozin dalam dos 10 mg / hari selama 12 minggu untuk pesakit diabetes jenis 2 lebih kurang 70 glukosa jr dikumuhkan oleh buah pinggang sehari (bersamaan dengan 280 Kcal / hari). Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg / hari untuk masa yang lama (sehingga 2 tahun), ekskresi glukosa dikekalkan sepanjang keseluruhan terapi.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang dengan dapagliflozin juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing. Peningkatan jumlah air kencing pada pesakit diabetes mellitus 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari dikekalkan selama 12 minggu dan kira-kira 375 ml / hari. Peningkatan dalam jumlah air kencing telah disertai dengan peningkatan kecil dan perkumuhan natrium oleh buah pinggang, yang tidak mengubah kepekatan natrium serum.

Penyerapan
Selepas pengambilan, dapagliflozin dengan cepat dan sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan dan boleh diambil semasa dan di luar hidangan. Kepekatan plasma maksimum dapagliflozin (C max) biasanya dicapai dalam masa 2 jam selepas pengingesan pada perut kosong. Nilai-nilai C max dan AUC (kawasan di bawah kurva kepekatan versus waktu) meningkatkan proporsi dengan dos dapagliflozin. Bioavailabiliti mutlak dapagliflozin apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg adalah 78%. Makan mempunyai kesan sederhana ke atas farmakokinetik dapagliflozin dalam sukarelawan yang sihat. Pengambilan tinggi dapagliflozin lemak Cmax menurun sebanyak 50%, dipanjangkan Tmax (masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum) selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak memberi kesan yang AUC berbanding dengan keadaan puasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.

Pengedaran
Dapagliflozin adalah kira-kira 91% terikat kepada protein. Dalam pesakit yang mempunyai pelbagai penyakit, contohnya, dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, penunjuk ini tidak berubah.

Metabolisme
Dapagliflozin adalah glukosida berkaitan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glucosidases. Purata separuh hayat dari plasma (T1 / 2) dalam sukarelawan yang sihat adalah 12.9 jam selepas dos tunggal dapagliflozin secara lisan pada dos 10 mg. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutamanya metabolit yang tidak aktif dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Selepas pengambilan 50 mg 14 C-dapagliflozin 61% daripada dos yang dimetabolismekan dalam dapagliflozin-W-O-glucuronide, yang menyumbang 42% daripada jumlah radioaktif plasma (oleh AUC0-12 h) - Pegangan berubah akaun ubat untuk 39% daripada jumlah radioaktif plasma. Saham-saham metabolit lain tidak melebihi 5% daripada jumlah radioaktif plasma. Dapagliflozin-Z-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mengenakan tindakan farmakologi. Dapagliflozin-W-O-glucuronide dibentuk oleh enzim uridine difosfat-glucuronosyltransferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di dalam hati dan buah pinggang cytochrome isozymes CYP terlibat dalam metabolisme tahap yang lebih kecil.

Pembuangan
Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, dan hanya kurang daripada 2% diekskresi tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan - 75% dalam air kencing dan 21% dalam najis. Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat dalam najis tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Dalam keadaan keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit diabetes mellitus dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk (ditentukan oleh pelepasan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi daripada pesakit diabetes dan fungsi normal buah pinggang, masing-masing. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang pada siang hari semasa mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal, dan dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana, atau teruk, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa dikeluarkan setiap hari. Tidak ada perbezaan dalam mengikat dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas

Pesakit dengan kegagalan hati tahap ringan atau sederhana bermakna menghargai Cmax dan dapagliflozin AUC adalah masing-masing 12% dan 36% lebih tinggi berbanding sukarelawan yang sihat. perbezaan ini tidak klinikal yang penting, jadi menyesuaikan dapagliflozin dos kegagalan hepatik ringan kepada tahap sederhana tidak diperlukan (lihat. Seksyen ini "Kaedah pentadbiran dan dos") pada pesakit dengan kegagalan hepatik yang teruk (kelas C Kanak-kanak-Pugh) ialah Cmax dan AUC dapagliflozin adalah 40% dan 67% lebih tinggi, masing-masing, berbanding sukarelawan yang sihat.

Pesakit warga tua (> 65 tahun)

Tiada peningkatan klinikal yang ketara dalam pendedahan pada pesakit di bawah umur 70 tahun (melainkan jika faktor-faktor selain usia diambil kira). Walau bagaimanapun, peningkatan pendedahan boleh dijangka disebabkan penurunan fungsi buah pinggang yang berkaitan dengan usia. Data pendedahan pada pesakit yang berumur lebih dari 70 tahun tidak mencukupi.

Pada wanita, purata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi daripada yang di lelaki.

Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam pendedahan sistemik di kalangan wakil-wakil kaum Kaukasus, Negroid, dan Mongoloid.

Menandakan nilai pendedahan yang lebih rendah untuk peningkatan berat badan. Oleh itu, pada pesakit dengan jisim badan yang rendah, mungkin terdapat pendedahan yang sedikit, dan pada pesakit dengan peningkatan massa badan, penurunan pendedahan dapagliflozin dapat diperhatikan. Walau bagaimanapun, perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal.

Diabetes jenis 2 selain diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik seperti:

· Tambahan kepada terapi metformin jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi untuk terapi ini;

· Memulakan terapi gabungan dengan metformin, sesuai untuk terapi ini.

Peningkatan kepekaan individu terhadap mana-mana komponen dadah.

Jenis diabetes mellitus 1.

Gagal buah pinggang sederhana (GFR

Kehamilan dan penyusuan

Oleh sebab penggunaan dapagliflozin semasa kehamilan belum dipelajari, ubat ini dikontraindikasikan semasa hamil. Jika kehamilan didiagnosis, terapi dapagliflozin perlu dihentikan.

Ia tidak diketahui sama ada dapagliflozin dan / atau metabolit yang tidak aktif ke dalam susu ibu. Risiko kepada bayi / bayi tidak boleh dikecualikan. Dapagliflozin contraindicated semasa menyusu.

Dapagliflozin selamat dan diterima dengan baik oleh sukarelawan yang sihat apabila diambil sekali dalam dos sehingga 500 mg (50 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan). Glukosa ditentukan dalam air kencing selepas mengambil ubat (sekurang-kurangnya 5 hari selepas mengambil 500 mg), manakala tiada kes dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, atau kesan klinikal yang signifikan pada selang QTc dikesan. Insiden hipoglikemia adalah serupa dengan kekerapan dengan plasebo. Dalam kajian klinikal dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan T2DM yang mengambil ubat sekali dalam dos sehingga 100 mg (10 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan maksimum) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi daripada ketika mengambil plasebo, dan tidak bergantung kepada dos. Insiden kejadian buruk, termasuk dehidrasi atau hipotensi, adalah serupa dengan kejadian dalam kumpulan plasebo, tanpa perubahan klinikal yang signifikan, bergantung kepada dos dalam parameter makmal, termasuk kepekatan elektrolit serum dan biomarker fungsi buah pinggang.

Dalam kes berlebihan, perlu menjalani terapi penyelenggaraan, dengan mengambil kira keadaan pesakit. Ekskresi dapagliflozin melalui hemodialisis belum dipelajari.

Dapagliflozin boleh meningkatkan kesan diuretik thiazide dan "gelung" diuretik dan meningkatkan risiko dehidrasi dan tekanan darah rendah (lihat. Seksyen "Arahan khas").

Metabolisme dapagliflozin terutamanya dijalankan oleh konjugasi glukuronide di bawah tindakan UGT1A9.

Semasa kajian in vitro, dapagliflozin tidak menghalang enzim P450 isoenzim daripada CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menyebabkan CYP1A2, CYP22 isoenzim, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Dalam hal ini, kesan dapagliflozin pada pelepasan metabolik ubat-ubatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak dijangka.

Kesan Dadah Lain pada Dapagliflozin
kajian interaksi dalam sukarelawan yang sihat, terutamanya dengan mengambil dos tunggal ubat menunjukkan bahawa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, Bumetanide, valsartan atau simvastatin mempunyai kesan ke atas farmakokinetik dapagliflozin. Selepas dapagliflozin permohonan bersama dan pengaruh rifampicin pelbagai pengangkutan aktif dan enzim metabolisme dadah menurun pendedahan sistemik (AUC) dapagliflozin 22%, tanpa kesan klinikal yang penting pada perkumuhan glukosa diurnal oleh buah pinggang. Ia tidak digalakkan untuk menyesuaikan dos ubat. Tiada kesan penting klinikal dijangka apabila digunakan dengan inducers lain (contohnya, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital).

Selepas dapagliflozin permohonan bersama dan asid mefenamic (UGT1A9 inhibitor) peningkatan sebanyak 55%> dapagliflozin pendedahan sistemik, tetapi kesan tidak klinikal yang penting pada perkumuhan glukosa diurnal oleh buah pinggang. Ia tidak digalakkan untuk menyesuaikan dos ubat.

Kesan dapagliflozin pada ubat lain

Dalam kajian interaksi yang melibatkan sukarelawan yang sihat, kebanyakannya apabila mengambil dos, dapagliflozin tidak menjejaskan farmakokinetik metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, Bumetanide, valsartan, digoxin (P-gp substrat) atau warfarin (S-warfarin, substrat isoenzyme CYP2C9), atau pada kesan antikoagulan, seperti yang diukur oleh Nisbah Dinormalkan Antarabangsa (MHO). Penggunaan satu dos dapagliflozin 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzyme CYP3A4) menghasilkan peningkatan sebanyak 19% dalam AUC simvastatin dan 31% daripada AUC daripada asid simvastatin. Meningkatkan pendedahan simvastatin dan asid simvastatinic tidak dianggap penting secara klinikal.

Kesan merokok, diet, mengambil ubat herba dan minum alkohol pada parameter farmakokinetik dapagliflozin belum dipelajari.

Penggunaan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Keberkesanan dapagliflozin bergantung kepada fungsi ginjal, dan kecekapan ini dikurangkan pada pesakit yang kekurangan buah pinggang sederhana dan mungkin tidak hadir pada pesakit yang mengalami masalah renal yang teruk (lihat bahagian "Dosis dan pentadbiran"). Antara pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang agak teruk (CK 2, dapagliflozin perlu dihentikan.

Gunakan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas

Dalam kajian klinikal, data terhad mengenai penggunaan dadah pada pesakit dengan fungsi hati terjejas diperolehi. Pendedahan Dapagliflozin meningkat pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran", "Berhati-hati", dan "Farmakokinetik").

Digunakan pada pesakit yang mempunyai risiko menurunkan perkembangan BCC hipotensi arteri dan / atau ketidakseimbangan elektrolit

Selaras dengan mekanisme tindakan, dapagliflozin meningkatkan diuretik, disertai dengan sedikit penurunan tekanan darah (lihat seksyen Pharmacodynamics). Kesan diuretik mungkin lebih ketara pada pesakit yang mempunyai kepekatan glukosa darah yang sangat tinggi.

Dapagliflozin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengambil diuretik "loopback" (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat-ubatan lain dan lain-lain jenis ubat interaksi") atau pada pesakit yang dikurangkan BCC, sebagai contoh, akibat penyakit akut (seperti penyakit gastrousus). Penjagaan harus diambil pada pesakit yang mana pengurangan tekanan darah dapagliflozin dapat menyebabkan risiko, contohnya, pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit kardiovaskular, pada pesakit dengan riwayat hipotensi arteri, atau dalam terapi antihipertensi, atau pada pesakit tua.

Apabila mengambil dapagliflozin, pemantauan yang teliti terhadap keadaan BCC dan kepekatan elektrolit (contohnya pemeriksaan fizikal, pengukuran tekanan darah, ujian makmal, termasuk hematokrit) terhadap latar belakang keadaan yang bersamaan, yang boleh menyebabkan pengurangan BCC, disyorkan. Dengan pengurangan BCC, disyorkan untuk menghentikan pengambilan dapagliflozin untuk sementara waktu sebelum membetulkan keadaan ini (lihat bahagian "Kesan Sampingan"). Jangkitan saluran kencing Apabila menganalisis data gabungan penggunaan dapagliflozin sehingga 24 minggu jangkitan saluran kencing, ia lebih sering diperhatikan apabila dapagliflozin digunakan dalam dos 10 mg berbanding dengan plasebo (lihat bahagian "Kesan Sampingan"). Perkembangan pyelonephritis sering tidak diketahui, dengan kekerapan yang sama dalam kumpulan kawalan. Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang mungkin disertai oleh peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, oleh itu, apabila merawat pyelonephritis atau urosepsis, kemungkinan penghentian terapi sementara dengan dapagliflozin perlu dipertimbangkan (lihat bahagian "Kesan Sampingan").

pesakit yang lebih tua lebih cenderung gangguan fungsi buah pinggang dan / atau penggunaan ubat-ubatan antihipertensi yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors dan angiotensin II antagonis reseptor, jenis 1 (ARA). Bagi pesakit tua, cadangan yang sama juga berlaku untuk disfungsi buah pinggang untuk semua populasi pesakit (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran", "Kesan buruk" dan "Farmakodinamik"). Dalam kumpulan> 65 tahun, sebahagian besar pesakit yang menerima dapagliflozin mengalami reaksi buruk yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang terjejas atau kekurangan buah pinggang berbanding dengan plasebo. Reaksi yang paling kerap dikaitkan dengan fungsi buah pinggang terjejas adalah peningkatan kreatinin serum, kebanyakan kes adalah sementara dan boleh terbalik (lihat bahagian "Kesan Sampingan").

Pada pesakit yang lebih tua, risiko penurunan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih cenderung diambil. Di kalangan pesakit berusia> 65 tahun, sebahagian besar pesakit yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi buruk yang berkaitan dengan pengurangan BCC (lihat bahagian "Kesan Senyap").

Pengalaman dengan ubat pada pesakit berusia 75 tahun ke atas adalah terhad. Ia dikontraindikasikan untuk memulakan terapi dengan dapagliflozin dalam populasi ini (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran" dan "Farmakokinetik").

Kegagalan jantung kronik

Pengalaman menggunakan ubat pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik I-II kelas berfungsi mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad, dan dalam kajian klinikal dapagliflozin tidak digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik III-IV kelas berfungsi menurut NYHA.

Hematokrit meningkat

Apabila menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diperhatikan (lihat bahagian "Kesan Senyap"), dan dengan itu berhati-hati harus dilakukan pada pesakit dengan nilai hematokrit yang tinggi.

Keputusan penilaian analisis air kencing

Oleh kerana mekanisme tindakan dadah, keputusan ujian glukosa air kencing pada pesakit yang mengambil Forsig ™ akan positif.

Kesan keupayaan untuk memandu trans. Rabu dan bulu.

Kajian mengenai kesan dapagliflozin terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme telah dijalankan.

Forsiga

Forsig: arahan untuk kegunaan dan ulasan

Nama Latin: Forxiga

Kod ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Pengilang: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Kemas kini perihalan dan foto: 07/27/2018

Harga di farmasi: dari 2511 rubel.

Forsiga - ubat hypoglycemic oral.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang pelepasan dos Forsigi - tablet bersalut filem: kuning, biconvex; 5 mg setiap pusingan, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; 10 mg - rhomboid, satu pihak bertanda "10", di pihak yang lain - "1428" (10 keping dalam pek blister dalam ikatan kadbod 3 atau 9 lepuh;.. 14 keping dalam pek blister dalam ikatan kadbod 2 atau 4 lepuh).

Bahan-bahan 1 tablet:

  • Bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - 6.15 atau 12.3 mg, masing-masing);
  • komponen tambahan (5/10 mg): selulosa microcrystalline - 85.725 / 171.45 mg; laktosa anhydrous - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1.875 / 3.75 mg; magnesium stearate - 1.25 / 2.5 mg;
  • shell (10.05 mg): Opadry II Kuning (sebahagiannya dihidrolisiskan polyvinyl alkohol - 2.4 mg titanium dioksida - 1,177 / 2.35 mg macrogol 3.350-1,01 / 2.02 mg talkum - 0.74 / 1.48 mg, oksida kuning oksida kuning - 0.073 / 0.15 mg) -5/10 mg.

Sifat farmakologi

Bahan aktif Forsigi, dapagliflozin, adalah kuat [perencatan pemalar (Ki) - 0.55 nM] terpilih perencat balik natrium-glukosa cotransporter jenis 2 (SGLT2), yang terpilih dinyatakan di dalam buah pinggang, dan lebih daripada 70 tisu badan lain (termasuk hati, otot rangka, tisu adipos, kelenjar susu, kencing gelembung dan otak) tidak dikesan.

SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Diabetis jenis 2 (diabetes jenis 2), reabsorpsi glukosa di tubula buah pinggang berterusan, walaupun hiperglikemia. Dapagliflozin, menghalang pemindahan glukosa buah pinggang, mengurangkan penyerapan semula di tubul buah pinggang, menyebabkan penyingkiran glukosa buah pinggang. Hasil daripada dapagliflozin pada pesakit dengan glukosa jenis 2 diabetes berpuasa penurunan tumpuan dan setelah makan siang, dan juga mengurangkan kepekatan hemoglobin glycated.

Kesan glucosuric (ekskresi glukosa) diperhatikan selepas mengambil dos pertama Forsigi, kesannya akan berlangsung selama 24 jam dan akan berlangsung selama tempoh penggunaan. Jumlah yang dikeluarkan oleh buah pinggang akibat mekanisme glukosa ini bergantung kepada kadar penapisan glomerular (GFR) dan kepekatan glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan bahan pada rembesan insulin dan sensitiviti tidak bergantung kepadanya. Dalam kajian klinikal, Forsigi menunjukkan peningkatan dalam fungsi sel-β.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang yang diinduksi oleh Dapagliflozin disertai oleh kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan natrium glukosa cotransport meneruskan dengan kesan natriuretic dan diuretik yang lemah.

Dapagliflozin tidak mempunyai kesan kepada pembawa glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferi. Bahan ini mempamerkan lebih dari 1400 kali selektiviti yang lebih besar untuk SGLT2 daripada SGLT1, yang merupakan transporter utama dalam usus yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut ujian klinikal, dalam kes T2DM terhadap latar belakang jangka panjang (sehingga 2 tahun) dalam dos harian 10 mg, perkumuhan glukosa dikekalkan sepanjang tempoh pengambilan ubat.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan jumlah air kencing disertai oleh sementara dan sedikit peningkatan dalam perkumuhan natrium ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan dalam kepekatan natrium serum dalam darah.

Juga menurut keputusan penyelidikan, didapati bahawa penggunaan ubat ini menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (CAD dan DBP) sebanyak 3.7 dan 1.8 mm Hg. Seni. (masing-masing) pada minggu ke-24 dos dengan 10 mg dapagliflozin sehari berbanding dengan kumpulan plasebo (penurunan dalam GARDEN dan DAD sebanyak 0.5 mmHg). Kesan yang sama diperhatikan sepanjang 104 minggu rawatan.

Apabila menggunakan 10 mg dapagliflozin setiap hari pada pesakit diabetes mellitus dengan hipertensi dan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, menerima penghalang reseptor angiotensin II, inhibitor enzim yang menukar angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, selepas 12 minggu terapi berbanding plasebo penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan pengurangan SAP sebanyak 4.3 mm Hg. Seni.

Farmakokinetik

Dapagliflozin selepas pentadbiran lisan sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Anda boleh mengambil ubat seperti semasa makan, dan di luarnya. Cmaks (Kepekatan maksimum bahan) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai peraturan, dicapai dalam masa 2 jam selepas perut pada perut kosong. Nilai Cmaks dan AUC (kawasan di bawah lengkung masa konsentrasi) meningkat mengikut kadar dos yang diterima. Bioavailabiliti mutlak bahan apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg ialah 78%. Dalam sukarelawan yang sihat, makan pada farmakokinetik dapagliflozin mempunyai kesan sederhana. Makan lemak tinggi menurunkan Cmaks dapagliflozin sebanyak 50%, diperpanjang Tmaks (masa untuk mencapai kepekatan maksimum) dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak mempunyai kesan pada AUC berbanding dengan puasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.

Dapagliflozin mengikat protein plasma adalah kira-kira 91%. Fungsi buah pinggang / hati terjejas dan penyakit lain tidak menjejaskan penunjuk ini.

Dapagliflozin adalah glukosida yang berkaitan dengan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Bahan ini dimetabolisme untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glukuronida (metabolit tidak aktif).

61% daripada dos yang diambil selepas pentadbiran oral 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme untuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (ia menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma). Kadar ubat yang tidak berubah - 39% daripada jumlah radioaktiviti plasma, baki metabolit secara berasingan - sehingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi.

Purata t1/2 (separuh hayat) plasma dalam sukarelawan sihat adalah 12.9 jam selepas satu dos sebanyak 10 mg dapagliflozin. Penguraian bahan dan metabolitnya berlaku terutamanya oleh buah pinggang, kurang dari 2% - tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan (75% dalam air kencing, 21% dalam najis). Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat di dalam kotoran tidak berubah dapagliflozin.

Dalam keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi, berbanding dengan fungsi buah pinggang yang normal. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam sambil mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk, 85, 52, 18 dan 11 g glukosa dieksekusi setiap hari. Tidak terdapat perbezaan dalam mengikat dapagliflozin kepada protein dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.

Dengan kegagalan hati ringan atau sederhana, bermakna nilai Cmaks dan AUC daripada dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat (mereka tidak mempunyai kepentingan klinikal). Dalam kegagalan hati yang teruk, nilai purata penunjuk ini lebih tinggi sebanyak 40% dan 67% (masing-masing).

Pada pesakit lebih tua daripada 65, peningkatan pendedahan boleh dijangkakan, yang dikaitkan dengan penurunan fungsi buah pinggang.

Purata AUC dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada lelaki.

Dengan peningkatan berat badan, nilai pendedahan yang lebih rendah dicatatkan (ia tidak mempunyai kepentingan klinikal).

Petunjuk untuk digunakan

Forsigu dirujukkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Ubat ini boleh digunakan seperti berikut:

  • monoterapi;
  • terapi gabungan bermula dengan metformin (jika gabungan ini sesuai);
  • Selain rawatan dengan metformin, thiazolidinediones, derivatif sulfonylurea (termasuk dalam gabungan metformin), perencat dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam gabungan metformin), persiapan insulin (termasuk gabungan dengan satu atau dua ubat hipoglikemik oral) dalam kes kekurangan kawalan glisemik yang mencukupi.

Contraindications

  • ketulenan glukosa-galaktosa keturunan, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
  • diabetes jenis 1;
  • kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR 2);
  • ketoacidosis diabetes;
  • terapi gabungan dengan diuretik gelung atau jumlah darah yang dikurangkan yang dikaitkan, contohnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • umur 75 tahun (untuk kegunaan pertama);
  • kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • intoleransi individu terhadap komponen dadah.

Relatif (Forsig dilantik di bawah penyeliaan perubatan):

  • hematokrit meningkat;
  • kegagalan jantung kronik;
  • kegagalan hati yang teruk;
  • risiko pengurangan jumlah darah yang beredar;
  • jangkitan saluran kencing;
  • umur tua

Arahan untuk kegunaan Forsigi: kaedah dan dos

Forsigu diambil secara lisan. Makan pada keberkesanan terapi tidak mempunyai kesan.

Rejimen dos yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari.

Apabila melakukan terapi gabungan dengan persiapan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (khususnya, dengan derivatif sulfonylurea), mungkin diperlukan untuk mengurangkan dos mereka.

Jika Forsig digunakan dalam memulakan terapi kombinasi dengan metformin, dos hariannya adalah 500 mg dalam 1 dos. Dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, dos metformin meningkat.

Dos permulaan untuk pencabulan fungsi hepatik yang teruk adalah 5 mg. Dengan mudah dibawa, Forsigi 10 mg boleh digunakan.

Kesan sampingan

Kesan yang paling kerap menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pening, jangkitan saluran kencing, mual, ruam, dan peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah. Dalam satu kes, perkembangan kejadian hati yang buruk (autoimun dan / atau ubat hepatitis) telah diperhatikan. Hipoglisemia paling kerap berlaku semasa terapi.

Reaksi sampingan yang mungkin (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 2, ubat dibatalkan.

Dalam fungsi hati yang teruk, pendedahan kepada dapagliflozin meningkat.

Dengan kepekatan glukosa yang sangat tinggi dalam kesan diuretik darah mungkin lebih jelas.

Pesakit yang menurunkan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin menjadi risiko, contohnya, dengan sejarah penyakit kardiovaskular yang lebih teruk, hipotensi arteri, serta semasa terapi antihipertensi dan pada pesakit yang lebih tua, berhati-hati harus dilakukan semasa tempoh terapi.

Semasa mengambil Forsigi, disarankan untuk memantau jumlah darah dan kepekatan elektrolit yang teliti (terutamanya, pemeriksaan fizikal, ujian makmal, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) terhadap latar belakang keadaan yang berkaitan yang boleh menyebabkan penurunan penunjuk ini. Apabila dikurangkan sebelum pembetulan keadaan ini, pemberhentian sementara terapi ditunjukkan.

Sekiranya gejala seperti sakit perut, mual, sesak nafas, malaise, muntah muncul dalam tempoh terapi, pesakit perlu diperiksa ketoasidosis (walaupun dalam kes kepekatan glukosa sehingga 14 mmol / l). Jika anda mengesyaki perkembangan pelanggaran ini harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / pemberhentian jangka pendek penggunaan Forchiga dan segera melakukan pemeriksaan.

Faktor utama yang menonjolkan perkembangan ketoacidosis termasuk pengurangan dos insulin, aktiviti fungsian sel-β yang rendah akibat disfungsi pankreas, mengurangkan pengambilan makanan kalori atau peningkatan keperluan insulin akibat jangkitan, sakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Kumpulan pesakit ini harus diberi ubat dengan berhati-hati.

Apabila glukosa dihapuskan oleh buah pinggang, mungkin terdapat peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, dan oleh itu rawatan urosepsis atau pyelonephritis harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.

Dalam penggunaan selepas pendaftaran, jangkitan saluran kencing yang serius dilaporkan, termasuk perkembangan urosepsis dan pyelonephritis, yang memerlukan kemasukan ke hospital pesakit yang mengambil Forsigu dan perencat SGLT2 yang lain. Oleh kerana terapi dengan perencat SGLT2 meningkatkan kemungkinan jangkitan saluran kencing, keadaan pesakit perlu dipantau untuk perkembangan jangkitan tersebut. Apabila mengesahkan diagnosis, rawatan segera diperlukan.

Pengalaman menggunakan Forsigi pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik I - II kelas berfungsi mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad; semasa kajian klinikal, ubat tidak digunakan pada pesakit dengan kelas kegagalan jantung kronik III - IV.

Oleh kerana mekanisme tindakan Forsigi semasa terapi, keputusan ujian glukosa air kencing akan positif.

Penilaian terhadap kawalan glisemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol tidak disyorkan, kerana mengukur 1,5-anhidrolucitol adalah cara yang tidak boleh dipercayai untuk pesakit yang menerima inhibitor SGLT2. Untuk menilai kawalan glisemik, kaedah alternatif harus digunakan.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Profil keselamatan tidak dipelajari, dan Forsig tidak dilantik untuk wanita hamil dan menyusu.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Profil keselamatan tidak dipelajari, oleh itu, pesakit yang berumur di bawah 18 tahun tidak menetapkan ubat tersebut.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (dengan pelepasan kreatinin 2) dikontraindikasikan untuk Forsigu.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Dalam kegagalan hati teruk, terapi perlu ditetapkan dengan berhati-hati.

Gunakan pada usia tua

Profil keselamatan Forsigi belum dipelajari, dan oleh itu pesakit yang berusia 75 tahun tidak seharusnya memulakan terapi.

Interaksi dadah

  • thiazide dan gelung diuretik: meningkatkan kesan diuretik mereka dan meningkatkan kemungkinan hipotensi arteri dan dehidrasi;
  • insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin: perkembangan hipoglisemia; kombinasi perlu berhati-hati dan, mungkin, penyesuaian dos ubat-ubatan ini.

Analog

Maklumat mengenai analog Forsigi tidak tersedia.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu sehingga 30 ° C Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak - 3 tahun.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan Forsig

Menurut ulasan, Forsig adalah ubat yang berkesan untuk menghilangkan glukosa dari badan. Dalam sesetengah kes, terapi membolehkan anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Walau bagaimanapun, banyak perhatian perkembangan kesan sampingan yang jelas, termasuk kencing yang terlalu kerap, pembengkakan penyakit radang sistem urogenital, gangguan tidur, gatal-gatal, demam, sesak nafas.

Harga forsigu di farmasi

Harga anggaran untuk Forsigu 10 mg (30 tablet setiap pek) adalah 1,470-2,580 rubel.

Baca Lebih Lanjut Mengenai Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glisemik