Tindakan farmakologi dan arahan penggunaan ubat Jardins

• Diagnostik

Dalam rawatan kencing manis, pilihan ubat sangat penting. Mereka diresepkan oleh doktor, tetapi pesakit tidak akan dicegah daripada mengetahui keunikan salah satu atau lain-lain ubat. Salah satu ubat yang disebut dalam radar dan digunakan untuk mengawal tahap glukosa adalah Jardin.

Maklumat am, komposisi dan borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan di Jerman. Ia adalah pil untuk kegunaan dalaman, dicirikan oleh kesan hipoglikemik. Ia harus digunakan hanya pada cadangan doktor yang menghadiri, kerana dalam keadaan yang berbeza, anda boleh menyebabkan kemerosotan dalam kesihatan.

Pada masa yang sama, adalah perlu untuk memantau dengan teliti perubahan keadaan, dengan menyatakan berlakunya kesan yang tidak diingini. Permohonan yang tepat dengan kepatuhan terhadap saranan membantu mengurangkan jumlah gula dalam darah dan mencapai dinamik positif.

Alat ini diwakili oleh dua jenis tablet, yang berbeza dalam jumlah bahan aktif. Bahan ini adalah Empagliflozin. Penyediaan perubatan sedang dilaksanakan yang mengandungi 10 atau 25 mg komponen ini.

Setiap tablet mempunyai bentuk bujur dan bersalut filem. Ia mempunyai ukiran (di satu pihak terdapat simbol pengeluar, di sisi lain - dos komponen aktif).

Selain Empagliflozin, Jardins mengandungi bahan tambahan:

• selulosa microcrystalline;
• laktosa monohidrat;
• stereotaip magnesium;
• silikon dioksida koloid;
• hiprolosis;
• talc;
• titanium dioksida;
• pewarna.

Cara ini direalisasikan dalam bungkusan kadbod, di mana lepuh dengan pil diletakkan (10 buah. Setiap). Pakej mengandungi 1 atau 3 lepuh.

Mekanisme tindakan dan farmakokinetik

Empagliflozin adalah inhibitor pemindahan natrium glukosa jenis 2. Pengaruhnya memberikan kawalan ke atas jumlah gula dalam diabetes jenis 2. Terima kasih kepada bahan ini, reabsorpsi glukosa dikurangkan oleh buah pinggang.

Aktiviti ekskresi glukosa oleh buah pinggang dipengaruhi oleh tahap kandungannya dalam darah dan kadar penapisan glomerular. Semasa penerimaan ubat pada pesakit kencing manis, proses mengeluarkan gula dengan air kencing dengan cepat dipercepatkan, yang memastikan penurunan pesat dalam kuantiti.

Satu lagi ciri Jardin adalah kesan positifnya terhadap aktiviti sel beta dan aktivasi proses pembakaran lemak. Ini memberikan penurunan berat badan, yang berguna untuk pesakit yang mengidap obesiti.

Absagliflozin diserap dengan cepat, yang berlaku di dinding saluran gastrousus. Bahan mencapai kepekatan tertinggi 1.5 jam selepas mengambil pil. Selanjutnya, jumlahnya dalam plasma menurun dengan ketara, kerana pengedarannya berlaku. Metabolisme adalah perlahan.

Kesan sistemik ubat menjadi lebih sengit dengan peningkatan dos. Mengambilnya dengan makanan berlemak agak mengurangkan keberkesanannya. Tetapi perubahan ini adalah kecil, jadi alat ini boleh diminum sebelum dan sesudah makan.

Empagliflozin membentuk ikatan yang stabil dengan protein darah, membentuk tiga jenis metabolit. Tetapi kandungannya berbanding dengan konsentrasi bahan aktif boleh diabaikan. Pembuangan dadah berlaku dalam bentuk hampir tidak berubah dengan najis dan air kencing.

Petunjuk dan kontraindikasi

Fungsi utama penyediaan perubatan adalah mengawal glukosa darah pada penderita diabetes.

Ia ditetapkan untuk diabetes jenis 2 dalam keadaan seperti:

• monoterapi (jika tiada hasil daripada diet dan intoleransi terhadap ubat-ubatan berdasarkan Metformin);
• terapi kombinasi (gabungan ubat ini dengan orang lain, termasuk insulin, jika diet tidak berkesan).

Terdapat kes-kes apabila menggunakan alat itu dilarang:

• diabetes jenis 1;
• perkembangan ketoasidosis dalam kencing manis;
• kegagalan buah pinggang;
• intoleransi laktosa;
• kekurangan laktase;
• laktasi dan kehamilan;
• umur tua (dari 85 tahun);
• Umur kanak-kanak (sehingga 18 tahun);
• kehadiran kepekaan terhadap komponen.

Selain kontraindikasi ketat memperuntukkan situasi di mana penggunaan dana dibenarkan, tetapi di hadapan pengawasan perubatan.

Ini termasuk:

• penyakit saluran gastrousus, disertai dengan kecenderungan untuk dehidrasi;
• penyakit berjangkit organ-organ kencing;
• keperluan untuk diet rendah karbohidrat;
• kemungkinan hipovolemia;
• gangguan sel beta pankreas;
• sejarah ketoacidosis kencing manis;
• pesakit berusia lebih 75 tahun.

Dalam kes-kes ini dan yang serupa, ubat ini boleh ditetapkan, tetapi hanya dengan alasan yang baik untuk ini.

Arahan untuk digunakan

Jardin bergantung kepada pengingesan dengan air. Penggunaannya dibenarkan sebelum dan selepas makan.

Dos mesti dijelaskan dengan doktor yang menghadiri, tetapi jika tiada arahan khusus, satu tablet (10 mg) sehari ditetapkan.

Sekiranya jadual ubat itu tidak membawa kesan yang diingini, disyorkan untuk menggunakan alat ini, di mana dos bahan aktif adalah 25 mg.

Beliau juga sepatutnya minum satu unit sehari. Dos maksimum dadah adalah 25 mg.

Bahagian dua Jardin tidak boleh diambil, walaupun ubat itu tidak mabuk tepat pada waktunya. Dalam kes ini, perlu mengambil pil sebaik pesakit memanggil semula kesilapan.

Pesakit khas dan tanda-tanda

Bagi kumpulan pesakit tertentu terdapat peraturan khusus.

Ini termasuk:

1. Wanita semasa mengandung dan menyusu. Maklumat mengenai bagaimana empagliflozin bertindak terhadap pesakit tersebut belum tersedia, kerana penyelidikan di kawasan ini belum dilaksanakan. Ini bermakna pengharaman penggunaan ubat itu.
2. Kanak-kanak dan remaja. Keberkesanan dan kemungkinan risiko ubat ini tidak dipelajari untuk mereka sama ada. Untuk keselamatan pesakit-pesakit ini, mereka disyorkan untuk menggunakan ubat lain.
3. Orang tua. Dari umur 75 tahun, pesakit lebih cenderung mengalami dehidrasi apabila dirawat dengan ubat ini. Oleh itu, perlu memerhatikan langkah berjaga-jaga untuk mereka. Doktor mungkin menetapkan Jardin supaya sakit, tetapi dengan hati-hati memantau kesihatan mereka. Pada usia lebih daripada 85 tahun, ubat ini adalah kontraindikasi.

Kumpulan pesakit lain mungkin menggunakan ubat ini jika tiada sekatan lain dan seperti yang ditetapkan oleh pakar.

Kehadiran petunjuk khusus mengenai ubat ini berkaitan dengan kesannya pada buah pinggang. Oleh itu, doktor, sebelum menetapkan Jardin, mesti memastikan bahawa tiada pelanggaran dalam tubuh ini.

Juga, apabila menggunakan ubat untuk masa yang lama adalah perlu untuk memantau pelaksanaan fungsi buah pinggang, melakukan pemeriksaan terhadap pesakit. Dalam kes lain (walaupun untuk fungsi hati yang tidak normal), perubahan dalam dos tidak diperlukan.

Kesan sampingan dan dos berlebihan

Apabila menggunakan ubat ini, kesan yang tidak diingini kadang-kadang berlaku.

Yang utama ialah:

• hipoglikemia;
• gatal-gatal pada kulit;
• hipovolemia;
• gangguan kencing (meningkat atau tidak);
• candidiasis;
• penyakit berjangkit organ-organ kencing;
• vulvovaginitis.

Prosedur dalam kes sedemikian bergantung kepada keterukan mereka. Biasanya, apabila ia berlaku, Jardin digantikan dengan pil lain. Dengan kelemahan beransur-ansur kesan yang tidak diingini atau terapi intensiti rendah mereka boleh diteruskan.

Kes-kes overdosis tidak dikesan apabila mengikuti arahan. Dengan overdosis satu kali sehingga 80 mg, penyimpangan tidak berlaku sama ada. Jika komplikasi yang serius dikesan disebabkan oleh berlebihan, ciri penghapusan mereka bergantung kepada gejala.

Interaksi Dadah dan Analog

Rejimen rawatan yang betul mengurangkan risiko komplikasi dengan Jardins digabungkan dengan ubat lain. Adalah tidak diingini untuk menggabungkan ubat ini dengan diuretik, kerana ia membantu meningkatkan tindakan mereka, yang membawa kepada pengurangan dehidrasi dan pengurangan tekanan.

Sekiranya terdapat alasan untuk menolak alat ini, ia boleh digantikan dengan analog.

Yang utama ialah:

1. Repodiab. Komponen aktif pil ini ialah Repaglinide. Alat ini dicirikan oleh kesan yang sama dan kontra yang sama, yang menambah kegagalan hati. Ia juga harus digabungkan dengan ubat-ubatan lain dengan berhati-hati, kerana terdapat lebih banyak sekatan ke atasnya.
2. Novonorm. Dadah juga didasarkan pada Repaglinide. Kontraindikasi terhadap alat ini adalah sama dengan yang digunakan untuk Jardin, kecuali pengecutan renal (dalam kes ini, ia boleh digunakan di bawah penyeliaan perubatan yang rapat).
3. Invokana. Produk ini sesuai untuk rawatan kencing manis jenis 2. Bahan aktifnya ialah Kanagliflozin. Ubat ini sangat serupa dengan kesannya terhadap Jardin, yang dicirikan oleh kontra dan kesan sampingan yang sama.

Untuk menggunakan mana-mana ubat-ubatan analog dan lain-lain ini, anda mesti ditetapkan oleh doktor.

Pendapat pengguna

Dari banyak ulasan pesakit yang mengambil Jardin, dapat disimpulkan bahawa ubat ini juga dapat mengurangkan kadar gula darah dan mudah digunakan, bagaimanapun, kesan sampingan dari pundi kencing dan buah pinggang diperhatikan, yang menyebabkan beberapa beralih ke analogi dadah. Terdapat juga harga yang tinggi untuk ubat.

Saya mula mengambil Jardins atas cadangan seorang ahli endokrinologi. Saya suka hasilnya, tetapi kemudian dia hilang dari farmasi, dan saya terpaksa menggunakan ubat lain. Sebaik sahaja saya dapat, saya kembali ke penerimaan Jardins, kerana dia mengawal gula dengan baik. Satu-satunya masalah ialah harga dadah.

Pada mulanya saya berpuas hati dengan ubat ini, kerana saya mengekalkan kadar gula dengan baik. Tetapi kerana dia, saya mempunyai masalah dengan pundi kencing saya - saya terpaksa pergi ke tandas terlalu kerap. Kemudian datang gatal-gatal di dalam vagina. Doktor mengatakan bahawa ini adalah kesan sampingan. Saya cuba membiasakannya, tetapi saya terpaksa meminta ubat lain.

Saya suka hakikat bahawa Jardin mempunyai dua dos. Saya pernah mempunyai tablet 10 mg yang mencukupi, maka saya terpaksa menambah dos. Saya berharap pada musim panas saya boleh kembali ke pilihan rawatan sebelumnya, kerana pada musim panas saya tinggal di rumah negara. Ada udara segar, banyak kerja, sayuran dari taman, jadi lebih mudah untuk mengendalikan gula. Ubat yang sesuai dengan saya sempurna, tidak menyebabkan kesan sampingan dan mudah untuk mengambilnya - hanya 1 kali sehari.

Valentina, 57 tahun

Bahan video mengenai sebab-sebab diabetes jenis 2:

Kos ubat Jardin bergantung kepada jumlah bahan aktif dalam tablet. Pada dos 10 mg, ubat ini boleh dibeli dengan harga 2000-2200 rubel. Jika anda memerlukan ubat dengan dos 25 mg, maka ia perlu menghabiskan 2100-2600 rubel. Ini adalah harga purata untuk pakej yang mengandungi 30 tablet. Apabila membeli pakej dengan 10 tablet, anda memerlukan 800-1000 rubel.

Ubat ini boleh menyebabkan kemudaratan kepada pesakit jika tidak diberikan dengan betul. Oleh itu, penerimaannya dibenarkan hanya dengan kebenaran doktor. Farmasi menjual hanya dengan preskripsi.

Bermakna untuk diabetes Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - ulasan

Bom dalam rawatan kencing manis! Membantu menurunkan berat badan dan mengucapkan selamat tinggal kepada keadaan pra-diabetes. Sangat ditentukan oleh doktor!

Saya akan mula dengan latar belakang yang sedikit, apa yang sebenarnya membawa saya menggunakan persiapan yang indah ini. Pada usia 32, berat saya mencapai tahap kritikal - 106 kg. Ia berlaku di latar belakang "kesesakan" tekanan, tidak tepat (percubaan, saya katakan) preskripsi COC kepada doktor saya, dan banyak sebab kecil lain. Pertambahan berat badan berlaku dengan cepat di sekitar 15-16kg. Akibatnya, keadaan saya menjadi, untuk meletakkannya sedikit, buruk. Terdapat gejala baru untuk saya: obesiti abdomen ("penebalan" di dalam perut, dada), keletihan, mengantuk, selera makan liar. Banyak percubaan untuk kehilangan sendiri tidak memberikan apa-apa hasil, beratnya telah mati.

Dalam usaha mengubah apa sahaja, saya berpaling kepada ahli endokrinologi. Malangnya, kita terpaksa beralih kepada lebih daripada satu, kerana diagnosisnya tidak jelas, tetapi skim rawatan tidak membawa hasil yang diharapkan dalam kes pertama. Oleh itu, selepas ujian untuk glukosa, hemoglobin gliserin, glukosa dengan glukosa beban dan glukosa, keputusan itu adalah: prediabetes. Keputusan ujian adalah sepenuhnya suram - Glukosa 6.1, selepas beban 12.

Doktor itu menetapkan Metformin pada dos 1000 mg dan memberitahu mereka supaya "melakukan sesuatu" dan segera menurunkan berat badan, tetapi tiada apa yang akan berlaku, tetapi mereka akan diseksa oleh serangan "zhora" liar - dan sangat sukar bagi saya untuk mengatasi mereka. Berat, dengan cara itu, hampir tidak berkurang.

Saya beralih kepada doktor lain kerana saya tidak lagi berharap untuk perubahan positif, saya hanya mahu mendengar satu lagi pendapat yang kompeten dan bandingkan kedua kaedah rawatan. Dan pada resepsi, doktor secara terperinci menjelaskan kepada saya pada jari saya mengapa berat badan tidak berkurang, mengapa selera makan tidak dapat dikawal secara berkala, iaitu dari lonjakan tajam dalam gula darah, dan oleh itu pembangunan rintangan insulin dan keadaan pra-diabetes. Crashto menggambarkan apa yang menanti saya pada masa akan datang dengan perkembangan diabetes jenis 2, doktor memutuskan untuk menghibur saya dan melaporkan "Bom" dalam rawatan diabetes, yang pasti akan membantu saya - itu di sini ia adalah Jardins dadah keajaiban. Dosis yang saya ditetapkan adalah 10 mg, ia adalah 25 mg, tetapi dalam kes saya, dos ini optimum. Plus Metformin (Glucophage).

Harga sangat nyata - 2000 rubel setiap pek sebanyak 30 tablet. Di sesetengah farmasi, julat harga mencapai sehingga 3,000 Rubel.

Terdapat sedikit maklumat di Internet pada masa itu, iaitu. terdapat praktikal tiada ulasan. Saya harus mempercayai arahan + iman saya dalam keajaiban. Mengikut perasaan saya, tidak ada tempat yang lebih buruk)).

Prinsip tindakan Jardin adalah penghapusan glukosa dari badan melalui air kencing.

- hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah;

- diabetes mellitus jenis 1;

- kegagalan buah pinggang dalam SCF

Kontraindikasi agak serius, dan doktor memberi amaran bahawa dadah di buah pinggang memberi beban yang sangat besar. Oleh itu, adalah dinasihatkan untuk tidak membebankan buah pinggang, untuk diet tanpa alkohol dan dengan minimum garam.

Oleh itu, saya mengambil Jardins 10mg sekali sehari dengan segelas air. Penerimaan tidak terikat kepada makanan - walaupun sebelum ini, sekurang-kurangnya selepas. Dalam kes saya, terapi itu dikongsi dengan penerimaan Glyukofaz.

Apabila mengambil ubat ini, selera makan dengan ketara menurun, ia tidak diturunkan secara patologi kepada manis. Dan, sebagai hasilnya, berat badan mula mencairkan! Kegembiraan saya tidak tahu batas! Dalam tempoh lima bulan pengambilan, saya melepaskan 14kg, dan tanpa banyak meneran dengan diet dan senaman. Dan yang paling penting, petunjuk glukosa darah menurun dengan ketara. Saya tidak lagi didiagnosis dengan prediabetes.

Saya akan terus meminumnya, harga tidak mengganggu saya - untuk kesihatan tidak ada harga)). Tetapi !! - selepas satu tahun pengambilan, berat badan meningkat seolah-olah berakar pada tempatnya, dan di kawasan ginjal ia menjadi seperti "pecah". Kemudian saya mendapatkan maklumat dari Internet - bahawa tidak disyorkan untuk meminumnya selama lebih dari dua tahun, buah pinggang tertakluk kepada beban yang sangat berat.

Doktor saya berpindah ke bandar lain, jadi saya tidak mempunyai sebarang perundingan yang lebih terperinci, saya membatalkan Jardins sendiri - saya percaya perasaan saya dan kesaksian baru ujian glukosa. Setakat ini, semuanya baik-baik saja, saya tetap berat badan, dan mematuhi pemakanan yang betul adalah lebih mudah.

Kelemahan saya ialah ubat baru dalam pasaran dadah, sekali lagi ada sedikit maklum balas. Ternyata, dia bereksperimen pada dirinya sendiri)) Walaupun, menurut pesakit diabetes, petunjuk gula dalam darah jatuh dengan ketara.

Secara bebas untuk mengurangkan berat badan secara kategori tidak mencadangkan! Hanya diresepkan oleh doktor sekiranya terdapat masalah serius dengan glukosa darah. Dalam kes saya, dia membantu saya keluar dari mimpi buruk keadaan pra-diabetes, untuk memperbaiki kesihatan saya. Namun, tidak sejenak obat mujarab, ubat baru, sedikit dikaji di pasaran dadah.

Jardins Ulasan

Borang pelepasan: Tablet

Analog Jardin

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 90 rubel. Analog lebih murah dengan 892 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah sebanyak 885 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah sebanyak 867 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 130 rubel. Analog lebih murah sebanyak 852 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah sebanyak 709 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah dengan 695 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 288 rubel. Analog lebih murah sebanyak 694 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah dengan 547 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 499 rubel. Analog lebih murah sebanyak 483 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah sebanyak 247 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1060 rubel. Analog lebih mahal untuk 78 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1301 rubel. Analog lebih mahal pada 319 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1395 rubel. Analog lebih dengan 413 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih dengan 824 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2128 rubel. Analog lebih mahal oleh 1146 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal untuk 1587 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal untuk 2414 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal untuk 3937 Rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 7898 rubel

Arahan untuk kegunaan Jardin

Nama dagang dadah:

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Borang Dos:

Komposisi

1 tablet filem bersalut mengandungi:
Bahan aktif:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg;
Bahan bantu:
lactose monohydrate - 162.50 / 113.0 mg, selulosa microcrystalline - 62.50 / 50.0 mg, hiprolosis (hydroxypropylcellulose) - 7.5 / 6.0 mg, natrium croscarmellose - 5.0 / 4.0 mg, silikon dioksida koloid - 1.25 / 1.0 mg, magnesium stearate - 1.25 / 1.0 mg;
Shell:
Opadry yellow (02B38190) - 7.0 / 6.0 mg (hypromellose 2910 - 3.5 / 3.0 mg, titanium dioksida (E 171) - 1.733 / 1.455 mg, talc - 1.4 / 1.2 mg, makrogol 400 - 0.35 / 0.3 mg, oksida kuning pewarna besi (E 172) - 0.018 / 0.015 mg).

Penerangan
Tablets dos 10 mg
Tablet biconvex bulat dengan tepi serong, filem yang dilapisi dengan warna kuning muda dengan ukiran simbol syarikat pada satu sisi tablet dan "S10" di sisi lain.
Tablets dos 25 mg
Tablet biconvex oval dengan tepi serong, bersalut filem dalam warna kuning terang, dengan ukiran simbol syarikat pada satu sisi tablet dan "S25" di sisi lain.

Kumpulan farmakoterapi

Ejen hipoglikemik untuk pentadbiran lisan - pengangkut natrium jenis 2 pengangkut glukosa

Kod ATH: A10BH12

Sifat farmakologi

Farmakodinamik
Empagliflozin adalah perencat berbalik, sangat aktif, terpilih dan berdaya saing pengangkut natrium jenis 2 glukosa dengan kepekatan yang diperlukan untuk menghalang 50% aktiviti enzim (IC50) sebanyak 1.3 nmol. Selektiviti empagliflozin adalah 5,000 kali lebih tinggi daripada selektiviti pengangkut natrium jenis 1 glukosa yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa dalam usus. Di samping itu, didapati bahawa empagliflozin mempunyai selektiviti tinggi untuk pengangkut glukosa lain yang bertanggungjawab untuk homeostasis glukosa dalam pelbagai tisu.
Pengangkut natrium jenis 2 glukosa adalah protein utama pembawa yang bertanggungjawab untuk reabsorpsi glukosa dari glomeruli ke dalam aliran darah. Empagliflozin meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2) dengan mengurangkan reabsorpsi glukosa dalam buah pinggang. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang melalui mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan kadar penapisan glomerular (GFR). Perencatan pengangkut natrium jenis 2 glukosa pada pesakit diabetes mellitus 2 dan hiperglikemia membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang.
Dalam kajian klinikal, didapati bahawa pada pesakit diabetes mellitus 2, perkumuhan glukosa oleh buah pinggang meningkat dengan serta-merta selepas dos pertama empagliflozin digunakan; kesan ini berlangsung selama 24 jam. Peningkatan ekskresi glukosa oleh buah pinggang dikekalkan sehingga akhir tempoh rawatan 4 minggu, berjumlah kira-kira 78 g / hari dengan penggunaan empagliflozin pada dos 25 mg sekali sehari. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan dalam perkumuhan glukosa buah pinggang mengakibatkan penurunan segera dalam kepekatan glukosa plasma.
Empagliflozin mengurangkan kepekatan glukosa plasma dalam kes berpuasa dan selepas makan.
Mekanisme tindakan insulin empagliflozin menyumbang kepada risiko rendah kemungkinan perkembangan hipoglikemia.
Kesan empagliflozin tidak bergantung kepada keadaan fungsian sel beta pankreas dan metabolisme insulin. Kesan positif empagliflozin pada penanda pengganti fungsi sel beta, termasuk indeks HOMA-β (model untuk menilai homeostasis-B) dan nisbah proinsulin kepada insulin, telah diperhatikan. Di samping itu, perkumuhan tambahan glukosa oleh buah pinggang menyebabkan kehilangan kalori, yang disertai oleh pengurangan jumlah tisu adipose dan penurunan berat badan.
Glycosuria, diperhatikan semasa penggunaan empagliflozin, disertai dengan sedikit peningkatan diuretik, yang boleh menyumbang kepada pengurangan tekanan darah yang sederhana.
Dalam kajian klinikal di mana empagliflozin digunakan sebagai monoterapi; terapi gabungan dengan metformin; terapi gabungan dengan metformin dan derivatif sulfonylurea; terapi gabungan dengan metformin berbanding glimepiride; terapi kombinasi dengan pioglitazone +/- metformin; dalam bentuk terapi gabungan dengan pereptidil peptidase-4 inhibitor (DPP-4), metformin +/- satu lagi ubat oral hypoglycemic; Dalam bentuk terapi gabungan dengan insulin, penurunan statistik yang signifikan dalam HbAlc hemoglobin glikasi dan penurunan kepekatan glukosa plasma puasa telah terbukti.

Farmakokinetik
Farmakokinetik empagliflozin telah dikaji secara meluas dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit diabetes mellitus 2.
Suction
Selepas pentadbiran lisan, empagliflozin diserap dengan cepat, kepekatan plasma maksimum empagliflozin (C max) dicapai selepas 1.5 jam. Kemudian kepekatan empagliflozin dalam plasma menurun dalam dua fasa.
Selepas pentadbiran empagliflozin, kawasan purata di bawah kurva kepekatan masa (AUC) semasa tempoh kepekatan mantap dalam plasma darah adalah 4740 nmol x h / l, dan nilai Cmax - 687 nmol / l.
Farmakokinetik empagliflozin dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2 secara keseluruhan sama.
Makan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik empagliflozin.
Pengedaran
Jumlah pengagihan semasa tempoh konsentrasi plasma stabil adalah kira-kira 73.8 liter. Selepas pemberian oral empagliflozin [14 C] kepada sukarelawan yang sihat, pengikat protein plasma adalah 86%.
Metabolisme
Laluan metabolik utama empagliflozin manusia adalah glucuronidation dengan penyertaan uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9. Metabolit yang paling kerap dikesan ialah empagliflozin adalah tiga konjugat glukuronik (2-0, 3-0 dan glukuronida 6-0). Kesan sistemik setiap metabolit adalah kecil (kurang daripada 10% daripada jumlah kesan empagliflozin).
Pembuangan
Separuh hayat adalah lebih kurang 12.4 jam. Dalam kes empagliflozin sekali sehari, kepekatan plasma stabil dicapai selepas dos kelima. Selepas pemberian oral empagliflozin [14 C] dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 96% daripada dos dikeluarkan (melalui usus 41% dan buah pinggang 54%). Melalui usus, kebanyakan ubat berlabel dikeluarkan tidak berubah. Hanya separuh daripada ubat berlabel yang dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah.
Farmakokinetik dalam Populasi Khas Pesakit
Disfungsi ginjal
Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana dan teruk (30 2) dan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang peringkat akhir, nilai AUC empagliflozin meningkat masing-masing sebanyak 18%, 20%, 66% dan 48% berbanding pesakit dengan normal fungsi buah pinggang. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana dan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir, kepekatan empagliflozin plasma maksima sama dengan nilai yang sama pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit yang mempunyai kekurangan buah pinggang yang ringan dan parah, kepekatan maksimum empagliflozin dalam plasma adalah lebih kurang 20% ​​lebih tinggi daripada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Data analisis farmakokinetik penduduk menunjukkan bahawa jumlah pelepasan empagliflozin menurun dengan menurunkan GFR, yang menyebabkan peningkatan pendedahan dadah.
Gangguan fungsi hati
Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas yang ringan, sederhana dan teruk (menurut klasifikasi Child-Pugh), nilai AUC empagliflozin meningkat masing-masing sebanyak 23%, 47% dan 75%, dan nilai Stax masing-masing sebanyak 4%, 23 % dan 48% (berbanding pesakit dengan fungsi hati normal).
Indeks jisim badan, jantina, bangsa dan umur tidak mempunyai kesan secara klinikal terhadap farmakokinetik empagliflozin.
Kanak-kanak
Kajian farmakokinetik empagliflozin pada kanak-kanak belum dijalankan.

Petunjuk untuk digunakan

Contraindications

Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu

Dos dan pentadbiran

Terapi monoterapi atau kombinasi
Dos permulaan yang disyorkan ialah 10 mg (1 dos tablet 10 mg) sekali sehari, dengan mulut.
Jika dos harian 10 mg tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi, dos boleh ditingkatkan menjadi 25 mg (1 tablet dengan dos 25 mg 1 kali sehari). Maksimum dos harian ialah 25 mg.
Dadah JARDINS boleh diambil tanpa mengira makanan pada bila-bila masa sepanjang hari.
Tindakan untuk melangkau mengambil satu atau lebih dos ubat
Apabila anda melangkau dos, pesakit perlu mengambil ubat sebaik sahaja dia ingat.
Anda tidak perlu mengambil dos dua kali dalam satu hari.
Kumpulan pesakit khas
Sekiranya kegagalan buah pinggang dengan GFR dari 45 hingga 90 ml / min / 1.73 m 2, pelarasan dos tidak diperlukan.
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan GFR kurang daripada 45 ml / min / 1.73 m 2, tidak digalakkan untuk menggunakan ubat akibat ketidakcekapan.
Pesakit dengan penyesuaian dos fungsi hati terjejas tidak diperlukan.

Kesan sampingan
Kejadian keseluruhan kejadian buruk pada pesakit yang menerima empagliflozin atau plasebo adalah serupa dalam kajian klinikal. Reaksi yang paling biasa adalah hipoglikemia, yang diperhatikan dengan penggunaan empagliflozin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau derivatif insulin (lihat penerangan tentang beberapa reaksi yang tidak diingini).
Reaksi buruk yang diperhatikan pada pesakit yang menerima empagliflozin dalam kajian terkawal placebo ditunjukkan di bawah dalam Jadual (tindak balas yang tidak diingini diklasifikasikan oleh organ dan sistem dan mengikut terma yang diutamakan oleh MedDRA) yang menunjukkan frekuensi mutlak mereka. Kategori kekerapan ditakrifkan seperti berikut: sangat kerap ( gt1 / 10), kerap (dari> 1/100 ke

Tindakan farmakologi dan arahan penggunaan ubat Jardins

Dalam rawatan kencing manis, pilihan ubat sangat penting. Mereka diresepkan oleh doktor, tetapi pesakit tidak akan dicegah daripada mengetahui keunikan salah satu atau lain-lain ubat. Salah satu ubat yang disebut dalam radar dan digunakan untuk mengawal tahap glukosa adalah Jardin.

Maklumat am, komposisi dan borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan di Jerman. Ia adalah pil untuk kegunaan dalaman, dicirikan oleh kesan hipoglikemik. Ia harus digunakan hanya pada cadangan doktor yang menghadiri, kerana dalam keadaan yang berbeza, anda boleh menyebabkan kemerosotan dalam kesihatan.

Pada masa yang sama, adalah perlu untuk memantau dengan teliti perubahan keadaan, dengan menyatakan berlakunya kesan yang tidak diingini. Permohonan yang tepat dengan kepatuhan terhadap saranan membantu mengurangkan jumlah gula dalam darah dan mencapai dinamik positif.

Alat ini diwakili oleh dua jenis tablet, yang berbeza dalam jumlah bahan aktif. Bahan ini adalah Empagliflozin. Penyediaan perubatan sedang dilaksanakan yang mengandungi 10 atau 25 mg komponen ini.

Setiap tablet mempunyai bentuk bujur dan bersalut filem. Ia mempunyai ukiran (di satu pihak terdapat simbol pengeluar, di sisi lain - dos komponen aktif).

Selain Empagliflozin, Jardins mengandungi bahan tambahan:

• selulosa microcrystalline;
• laktosa monohidrat;
• stereotaip magnesium;
• silikon dioksida koloid;
• hiprolosis;
• talc;
• titanium dioksida;
• pewarna.

Cara ini direalisasikan dalam bungkusan kadbod, di mana lepuh dengan pil diletakkan (10 buah. Setiap). Pakej mengandungi 1 atau 3 lepuh.

Mekanisme tindakan dan farmakokinetik

Empagliflozin adalah inhibitor pemindahan natrium glukosa jenis 2. Pengaruhnya memberikan kawalan ke atas jumlah gula dalam diabetes jenis 2. Terima kasih kepada bahan ini, reabsorpsi glukosa dikurangkan oleh buah pinggang.

Aktiviti ekskresi glukosa oleh buah pinggang dipengaruhi oleh tahap kandungannya dalam darah dan kadar penapisan glomerular. Semasa penerimaan ubat pada pesakit kencing manis, proses mengeluarkan gula dengan air kencing dengan cepat dipercepatkan, yang memastikan penurunan pesat dalam kuantiti.

Satu lagi ciri Jardin adalah kesan positifnya terhadap aktiviti sel beta dan aktivasi proses pembakaran lemak. Ini memberikan penurunan berat badan, yang berguna untuk pesakit yang mengidap obesiti.

Absagliflozin diserap dengan cepat, yang berlaku di dinding saluran gastrousus. Bahan mencapai kepekatan tertinggi 1.5 jam selepas mengambil pil. Selanjutnya, jumlahnya dalam plasma menurun dengan ketara, kerana pengedarannya berlaku. Metabolisme adalah perlahan.

Kesan sistemik ubat menjadi lebih sengit dengan peningkatan dos. Mengambilnya dengan makanan berlemak agak mengurangkan keberkesanannya. Tetapi perubahan ini adalah kecil, jadi alat ini boleh diminum sebelum dan sesudah makan.

Empagliflozin membentuk ikatan yang stabil dengan protein darah, membentuk tiga jenis metabolit. Tetapi kandungannya berbanding dengan konsentrasi bahan aktif boleh diabaikan. Pembuangan dadah berlaku dalam bentuk hampir tidak berubah dengan najis dan air kencing.

Petunjuk dan kontraindikasi

Fungsi utama penyediaan perubatan adalah mengawal glukosa darah pada penderita diabetes.

Ia ditetapkan untuk diabetes jenis 2 dalam keadaan seperti:

• monoterapi (jika tiada hasil daripada diet dan intoleransi terhadap ubat-ubatan berdasarkan Metformin);
• terapi kombinasi (gabungan ubat ini dengan orang lain, termasuk insulin, jika diet tidak berkesan).

Terdapat kes-kes apabila menggunakan alat itu dilarang:

• diabetes jenis 1;
• perkembangan ketoasidosis dalam kencing manis;
• kegagalan buah pinggang;
• intoleransi laktosa;
• kekurangan laktase;
• laktasi dan kehamilan;
• umur tua (dari 85 tahun);
• Umur kanak-kanak (sehingga 18 tahun);
• kehadiran kepekaan terhadap komponen.

Selain kontraindikasi ketat memperuntukkan situasi di mana penggunaan dana dibenarkan, tetapi di hadapan pengawasan perubatan.

Ini termasuk:

• penyakit saluran gastrousus, disertai dengan kecenderungan untuk dehidrasi;
• penyakit berjangkit organ-organ kencing;
• keperluan untuk diet rendah karbohidrat;
• kemungkinan hipovolemia;
• gangguan sel beta pankreas;
• sejarah ketoacidosis kencing manis;
• pesakit berusia lebih 75 tahun.

Dalam kes-kes ini dan yang serupa, ubat ini boleh ditetapkan, tetapi hanya dengan alasan yang baik untuk ini.

Arahan untuk digunakan

Jardin bergantung kepada pengingesan dengan air. Penggunaannya dibenarkan sebelum dan selepas makan.

Dos mesti dijelaskan dengan doktor yang menghadiri, tetapi jika tiada arahan khusus, satu tablet (10 mg) sehari ditetapkan.

Sekiranya jadual ubat itu tidak membawa kesan yang diingini, disyorkan untuk menggunakan alat ini, di mana dos bahan aktif adalah 25 mg.

Beliau juga sepatutnya minum satu unit sehari. Dos maksimum dadah adalah 25 mg.

Bahagian dua Jardin tidak boleh diambil, walaupun ubat itu tidak mabuk tepat pada waktunya. Dalam kes ini, perlu mengambil pil sebaik pesakit memanggil semula kesilapan.

Pesakit khas dan tanda-tanda

Bagi kumpulan pesakit tertentu terdapat peraturan khusus.

Ini termasuk:

1. Wanita semasa mengandung dan menyusu. Maklumat mengenai bagaimana empagliflozin bertindak terhadap pesakit tersebut belum tersedia, kerana penyelidikan di kawasan ini belum dilaksanakan. Ini bermakna pengharaman penggunaan ubat itu.
2. Kanak-kanak dan remaja. Keberkesanan dan kemungkinan risiko ubat ini tidak dipelajari untuk mereka sama ada. Untuk keselamatan pesakit-pesakit ini, mereka disyorkan untuk menggunakan ubat lain.
3. Orang tua. Dari umur 75 tahun, pesakit lebih cenderung mengalami dehidrasi apabila dirawat dengan ubat ini. Oleh itu, perlu memerhatikan langkah berjaga-jaga untuk mereka. Doktor mungkin menetapkan Jardin supaya sakit, tetapi dengan hati-hati memantau kesihatan mereka. Pada usia lebih daripada 85 tahun, ubat ini adalah kontraindikasi.

Kumpulan pesakit lain mungkin menggunakan ubat ini jika tiada sekatan lain dan seperti yang ditetapkan oleh pakar.

Kehadiran petunjuk khusus mengenai ubat ini berkaitan dengan kesannya pada buah pinggang. Oleh itu, doktor, sebelum menetapkan Jardin, mesti memastikan bahawa tiada pelanggaran dalam tubuh ini.

Juga, apabila menggunakan ubat untuk masa yang lama adalah perlu untuk memantau pelaksanaan fungsi buah pinggang, melakukan pemeriksaan terhadap pesakit. Dalam kes lain (walaupun untuk fungsi hati yang tidak normal), perubahan dalam dos tidak diperlukan.

Kesan sampingan dan dos berlebihan

Apabila menggunakan ubat ini, kesan yang tidak diingini kadang-kadang berlaku.

Yang utama ialah:

• hipoglikemia;
• gatal-gatal pada kulit;
• hipovolemia;
• gangguan kencing (meningkat atau tidak);
• candidiasis;
• penyakit berjangkit organ-organ kencing;
• vulvovaginitis.

Prosedur dalam kes sedemikian bergantung kepada keterukan mereka. Biasanya, apabila ia berlaku, Jardin digantikan dengan pil lain. Dengan kelemahan beransur-ansur kesan yang tidak diingini atau terapi intensiti rendah mereka boleh diteruskan.

Kes-kes overdosis tidak dikesan apabila mengikuti arahan. Dengan overdosis satu kali sehingga 80 mg, penyimpangan tidak berlaku sama ada. Jika komplikasi yang serius dikesan disebabkan oleh berlebihan, ciri penghapusan mereka bergantung kepada gejala.

Interaksi Dadah dan Analog

Rejimen rawatan yang betul mengurangkan risiko komplikasi dengan Jardins digabungkan dengan ubat lain. Adalah tidak diingini untuk menggabungkan ubat ini dengan diuretik, kerana ia membantu meningkatkan tindakan mereka, yang membawa kepada pengurangan dehidrasi dan pengurangan tekanan.

Sekiranya terdapat alasan untuk menolak alat ini, ia boleh digantikan dengan analog.

Yang utama ialah:

1. Repodiab. Komponen aktif pil ini ialah Repaglinide. Alat ini dicirikan oleh kesan yang sama dan kontra yang sama, yang menambah kegagalan hati. Ia juga harus digabungkan dengan ubat-ubatan lain dengan berhati-hati, kerana terdapat lebih banyak sekatan ke atasnya.
2. Novonorm. Dadah juga didasarkan pada Repaglinide. Kontraindikasi terhadap alat ini adalah sama dengan yang digunakan untuk Jardin, kecuali pengecutan renal (dalam kes ini, ia boleh digunakan di bawah penyeliaan perubatan yang rapat).
3. Invokana. Produk ini sesuai untuk rawatan kencing manis jenis 2. Bahan aktifnya ialah Kanagliflozin. Ubat ini sangat serupa dengan kesannya terhadap Jardin, yang dicirikan oleh kontra dan kesan sampingan yang sama.

Untuk menggunakan mana-mana ubat-ubatan analog dan lain-lain ini, anda mesti ditetapkan oleh doktor.

Pendapat pengguna

Dari banyak ulasan pesakit yang mengambil Jardin, dapat disimpulkan bahawa ubat ini juga dapat mengurangkan kadar gula darah dan mudah digunakan, bagaimanapun, kesan sampingan dari pundi kencing dan buah pinggang diperhatikan, yang menyebabkan beberapa beralih ke analogi dadah. Terdapat juga harga yang tinggi untuk ubat.

Saya mula mengambil Jardins atas cadangan seorang ahli endokrinologi. Saya suka hasilnya, tetapi kemudian dia hilang dari farmasi, dan saya terpaksa menggunakan ubat lain. Sebaik sahaja saya dapat, saya kembali ke penerimaan Jardins, kerana dia mengawal gula dengan baik. Satu-satunya masalah ialah harga dadah.

Pada mulanya saya berpuas hati dengan ubat ini, kerana saya mengekalkan kadar gula dengan baik. Tetapi kerana dia, saya mempunyai masalah dengan pundi kencing saya - saya terpaksa pergi ke tandas terlalu kerap. Kemudian datang gatal-gatal di dalam vagina. Doktor mengatakan bahawa ini adalah kesan sampingan. Saya cuba membiasakannya, tetapi saya terpaksa meminta ubat lain.

Saya suka hakikat bahawa Jardin mempunyai dua dos. Saya pernah mempunyai tablet 10 mg yang mencukupi, maka saya terpaksa menambah dos. Saya berharap pada musim panas saya boleh kembali ke pilihan rawatan sebelumnya, kerana pada musim panas saya tinggal di rumah negara. Ada udara segar, banyak kerja, sayuran dari taman, jadi lebih mudah untuk mengendalikan gula. Ubat yang sesuai dengan saya sempurna, tidak menyebabkan kesan sampingan dan mudah untuk mengambilnya - hanya 1 kali sehari.

Valentina, 57 tahun

Bahan video mengenai sebab-sebab diabetes jenis 2:

Kos ubat Jardin bergantung kepada jumlah bahan aktif dalam tablet. Pada dos 10 mg, ubat ini boleh dibeli dengan harga 2000-2200 rubel. Jika anda memerlukan ubat dengan dos 25 mg, maka ia perlu menghabiskan 2100-2600 rubel. Ini adalah harga purata untuk pakej yang mengandungi 30 tablet. Apabila membeli pakej dengan 10 tablet, anda memerlukan 800-1000 rubel.

Ubat ini boleh menyebabkan kemudaratan kepada pesakit jika tidak diberikan dengan betul. Oleh itu, penerimaannya dibenarkan hanya dengan kebenaran doktor. Farmasi menjual hanya dengan preskripsi.

Hello Adakah sesiapa mempunyai komen dan tanggapan tentang jardin ubat

Hello Adakah sesiapa mempunyai maklum balas dan tanggapan tentang ubat "jardin"? Kongsi

Hari kedua saya minum 12.5. Sudah terlalu awal untuk bercakap tentang mengurangkan gula kardinal, tetapi, maafkan saya, saya pergi ke tandas setiap jam. Rupa-rupanya, dia mempunyai kesan diuretik yang jelas.

derby, terima kasih. Adakah anda mengambil monoterapi atau sesuatu yang lain? Di waktu pagi atau petang?

liana, saya telah metformin 500 pada waktu pagi, 500 pada waktu petang, dan pada waktu petang jardin. Saya terkejut, sudah tentu, dalam cadangan mereka dibimbing oleh pagi atau petang, tetapi saya akan cuba sebagai doktor yang ditetapkan. Saya, bagaimanapun, masih mempunyai insulin yang dilanjutkan, jardin telah dilantik, supaya kemudian saya boleh membatalkan ins saya

derby, anda hanya mempunyai 500 metformin pada waktu pagi dan petang? Tidak mahu meningkatkan dos? Dos insa akan segera turun.

Harap anda mengambil Glucophage Long?

• derby
• 30 Julai 2016
• 18:10

ghoul3173, sementara saya melakukannya, saya fikir untuk menambahkan sehingga 850 atau 1000. Saya mempunyai beberapa kemajuan, selepas seminggu saya pergi ke hospital wilayah untuk mengetuk ultras. Jardins seperti itu, sementara tidak ada yang pendek, hari ini saya jatuh untuk kue, saya menggunakannya semua, tetapi sepertinya seperti 6.3

• ghoul3173
• 30 Julai 2016
• 18:24

derby, Siofor, seperti Glucophage, adalah generasi ke-2 metformin, Glucophage Long adalah generasi ketiga, yang dibezakan oleh kerja yang lebih panjang dan lebih dan kurang kerja sekunder.

Semoga berjaya dan kalah dengan kalah mati ultras!

Md kuki itu. terlalu berani. dalam keadaan anda.

• derby
• 30 Julai 2016
• 18:25

• liana
• 30 Julai 2016
• 23:37

derby, terima kasih, saya akan cuba mengikut skim anda, saya kini mempunyai 1000 glucofage untuk malam, tetapi tiada pampasan, akhir ditawarkan oleh jardins + glucofage

JARDINS

Tablet, filem bersalut terang warna kuning, bulat, biconvex, dengan tepi serong, dengan ukiran lambang syarikat di satu sisi dan "S10" - di sisi yang lain.

Pengeluar: lactose monohydrate - 162.5 mg, selulosa microcrystalline - 62.5 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 7.5 mg, natrium croscarmellose - 5 mg, silikon dioksida koloid - 1.25 mg, magnesium stearate - 1.25 mg.

Komposisi cengkerang: kuning oparaj (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3.5 mg, titanium dioksida - 1.733 mg, talc - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.018 mg).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.

Tablet, filem bersalut terang kuning, bujur, biconcave, dengan tepi serong, dengan ukiran simbol syarikat di satu sisi dan "S25" - di sisi yang lain.

Pengeluar: lactose monohydrate - 113 mg, selulosa microcrystalline - 50 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 6 mg, natrium croscarmellose - 4 mg, silikon dioksida koloid - 1 mg, magnesium stearate - 1 mg.

Komposisi cengkerang: kuning pergelangan (02B38190) - 6 mg (hypromellose 2910 - 3 mg, titanium dioksida - 1.485 mg, talc - 1.2 mg, macrogol 400 - 0.3 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.015 mg).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.

Empagliflozin balik, sangat aktif, terpilih dan berdaya saing perencat natrium yang bergantung kepada glukosa jenis pengangkut nilai 2 kepekatan diperlukan untuk menghalang 50% daripada aktiviti enzim (IC₅₀), sama dengan 1.3 nmol. Selektiviti empagliflozin adalah 5,000 kali lebih tinggi daripada selektiviti pengangkut natrium jenis 1 glukosa yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa dalam usus.

Di samping itu, didapati bahawa empagliflozin mempunyai selektiviti tinggi untuk pengangkut glukosa lain yang bertanggungjawab untuk homeostasis glukosa dalam pelbagai tisu.

Pengangkut natrium jenis 2 glukosa adalah protein utama pembawa yang bertanggungjawab untuk reabsorpsi glukosa dari glomeruli ke dalam aliran darah.

Empagliflozin meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan mengurangkan reabsorpsi glukosa dalam buah pinggang. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang melalui mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan GFR. Perencatan pengangkut natrium jenis 2 glukosa pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dan hiperglikemia membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang.

Dalam kajian klinikal, didapati bahawa pada pesakit dengan diabetes jenis 2, perkumuhan glukosa oleh buah pinggang meningkat dengan serta-merta selepas dos pertama empagliflozin digunakan; Kesan ini berlangsung selama 24 jam. Peningkatan perkumuhan glukosa buah pinggang berterusan hingga akhir tempoh rawatan 4 minggu, berjumlah kira-kira 78 g / hari apabila empagliflozin digunakan dalam dos 25 mg 1 kali sehari. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan dalam perkumuhan glukosa buah pinggang mengakibatkan penurunan segera dalam kepekatan glukosa plasma.

Empagliflozin (pada dos 10 mg dan 25 mg) mengurangkan kepekatan glukosa dalam plasma darah, baik dalam puasa dan selepas makan.

Mekanisme tindakan empagliflozin tidak bergantung kepada keadaan fungsional sel-sel β pankreas dan metabolisme insulin. Kesan positif empagliflozin pada penanda pengganti aktiviti sel-sel β, termasuk indeks HOMA-β (model untuk menilai homeostasis) dan nisbah proinsulin kepada insulin, telah diperhatikan. Di samping itu, perkumuhan tambahan glukosa oleh buah pinggang menyebabkan kehilangan kalori, yang disertai oleh pengurangan jumlah tisu adipose dan penurunan berat badan.

Glycosuria, diperhatikan semasa penggunaan empagliflozin, disertai dengan sedikit peningkatan diuretik, yang boleh menyumbang kepada pengurangan tekanan darah yang sederhana.

Dalam kajian klinikal di mana empagliflozin digunakan sebagai monoterapi; terapi gabungan dengan metformin; terapi kombinasi dengan metformin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 baru yang didiagnosis; terapi gabungan dengan metformin dan derivatif sulfonylurea; terapi kombinasi dengan pioglitazone +/- metformin; terapi kombinasi dengan linagliptin pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang baru didiagnosis; terapi gabungan dengan linagliptin, ditambah kepada terapi metformin; terapi kombinasi dengan linagliptin berbanding plasebo pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi pada pesakit yang menerima linagliptin dan metformin; terapi gabungan dengan metformin berbanding glimepiride (data dari kajian 2 tahun); terapi gabungan dengan insulin (rejimen suntikan insulin berganda) +/- metformin; terapi kombinasi dengan insulin basal; terapi gabungan dengan perepsi dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), metformin +/- satu lagi ubat oral hypoglycemic telah terbukti menjadi penurunan statistik secara statistik dalam hemoglobin glikasi (HbA_1c), mengurangkan kepekatan glukosa plasma pada perut kosong, serta mengurangkan tekanan darah dan berat badan.

Kajian klinikal mengkaji kesan Jardin pada kejadian kejadian kardiovaskular pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dan risiko kardiovaskular yang tinggi (ditakrifkan sebagai mempunyai sekurang-kurangnya satu penyakit dan / atau keadaan berikut: infeksi IHD / miokardium, lepasan arteri koronari, IHD dengan luka dari satu koronari tunggal, IHD dengan luka beberapa koronari, / sejarah strok iskemik atau hemoragik, penyakit arteri perifer dengan atau tanpa gejala) menerima terapi standard, termasuk ubat hipoglikemik dan ubat-ubatan untuk rawatan penyakit kardiovaskular. Kematian kardiovaskular, infark miokard bukan maut, dan strok bukan maut dinilai sebagai titik akhir utama. Titik akhir pra-ditentukan tambahan telah dipilih untuk kematian kardiovaskular, kematian umum, perkembangan nefropati atau kemerosotan progresif nefropati, penghospitalan untuk kegagalan jantung.

Empagliflozin meningkatkan hidup secara keseluruhan dengan mengurangkan kejadian kematian kardiovaskular. Empagliflozin mengurangkan risiko kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung. Juga dalam perjalanan kajian klinikal, ditunjukkan bahawa Jardin ubat mengurangkan risiko nefropapia atau progresif memburuknya nefropati.

Pada pesakit dengan makroalbuminuria asas, didapati bahawa ubat Jardin secara signifikan lebih sering dibandingkan dengan plasebo mengakibatkan norma yang stabil atau mikroalbuminuria (nisbah bahaya 1.82, 95% CI 1.40, 2.37).

Farmakokinetik empagliflozin telah dikaji secara meluas dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Selepas pengambilan, empagliflozin cepat diserap, C_maks empagliflozin dalam plasma dicapai selepas 1.5 h Kemudian, kepekatan empagliflozin dalam plasma berkurangan dalam dua fasa. Setelah mengambil ubat dalam dos 25 mg 1 kali / hari, nilai AUC purata semasa tempoh kepekatan plasma keseimbangan adalah 4740 nmol × h / l, dan nilai C_maks - 687 nmol / l. Makan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Farmakokinetik empagliflozin dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2 secara keseluruhan sama.

V_d semasa tempoh kepekatan mantap dalam plasma darah membuat kira-kira 73.8 l. Selepas pengambilan oleh sukarelawan sihat empagliflozin berlabel [14 C], pengikat protein plasma adalah 86.2%.

Laluan metabolik utama untuk empagliflozin pada manusia adalah glucuronization yang melibatkan uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9. Metabolit yang paling kerap dikesan ialah empagliflozin adalah tiga konjugasi glukuronik (2-O, 3-O, dan 6-O glukuronida). Kesan sistemik setiap metabolit adalah kecil (kurang daripada 10% daripada jumlah kesan empagliflozin).

T_1/2 kira-kira 12.4 jam. Apabila menggunakan empagliflozin 1 kali / hari C_ss dalam plasma darah dicapai selepas dos kelima. Selepas pengambilan label empagliflozin [14 C] dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 96% daripada dos telah diekskresikan (melalui usus - 41%, oleh buah pinggang - 54%). Melalui usus, kebanyakan ubat berlabel dikeluarkan tidak berubah. Hanya separuh daripada ubat berlabel yang dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah.

Farmakokinetik dalam Kumpulan Pesakit Khas

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang ringan (60 2), sederhana (30 2) dan teruk (GFR 2) dan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang peringkat akhir, nilai AUC empagliflozin meningkat sebanyak kira-kira 18%, 20%, 66% dan 48% berbanding pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana dan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir C_maks Plasma empagliflozin adalah sama dengan nilai yang sama pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan atau teruk C_maks Plasma empagliflozin adalah kira-kira 20% lebih tinggi daripada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Data analisis farmakokinetik penduduk menunjukkan bahawa jumlah pelepasan empagliflozin menurun dengan menurunkan GFR, yang menyebabkan peningkatan pendedahan dadah.

Pada pesakit dengan fungsi hati ringan, sederhana dan teruk terjejas (menurut klasifikasi Anak-Pugh), nilai AUC empagliflozin meningkat masing-masing sebanyak 23%, 47% dan 75%, dan nilai C_maks kira-kira 4%, 23% dan 48%, berbanding pesakit dengan fungsi hati normal.

BMI, jantina, bangsa dan umur tidak mempunyai kesan secara klinikal terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Kajian farmakokinetik empagliflozin pada kanak-kanak belum dijalankan.

Diabetes jenis 2:

- sebagai monoterapi pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi hanya pada latar belakang pemakanan dan senaman, pelantikan metformin yang mustahil disebabkan oleh intoleransi;

- sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lain, termasuk insulin, apabila terapi yang digunakan bersama dengan diet dan senaman tidak menyediakan kawalan glisemik yang diperlukan.

Ia ditunjukkan untuk pesakit dengan diabetes jenis 2 dan risiko kardiovaskular yang tinggi * dalam kombinasi dengan terapi kardiovaskular yang standard untuk mengurangkan:

- jumlah kematian disebabkan oleh penurunan dalam kematian kardiovaskular;

- Kematian kardiovaskular atau kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung.

* Risiko kardiovaskular tinggi ditakrifkan sebagai kehadiran sekurang-kurangnya satu daripada penyakit dan / atau keadaan berikut: penyakit arteri koronari (infarksi miokardium dalam sejarah, memintas arteri koronari, penyakit arteri koronari dengan satu penyakit arteri koronari, penyakit arteri koronari); iskemia iskemia atau hemoragik dalam sejarah; penyakit arteri periferal (dengan atau tanpa gejala).

- hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah;

- diabetes mellitus jenis 1;

- kegagalan buah pinggang dalam SCF 2;

- digunakan dengan kombinasi analog seperti glucagon-like peptide 1 (GLP-1) (kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan);

- Kelainan yang jarang diwarisi (kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa);

- tempoh laktasi (penyusuan susu ibu);

- berumur lebih dari 85 tahun;

- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (disebabkan kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan).

- pesakit dengan risiko hipovolemia (penggunaan ubat antihipertensi dengan sejarah hipotensi arteri);

- dalam penyakit saluran gastrousus, yang membawa kepada kehilangan cecair;

- jangkitan sistem genitouriner;

- sejarah ketoasidosis diabetes;

- aktiviti secretory rendah sel-sel β daripada pankreas;

- digunakan bersama dengan sulfonylureas atau insulin;

- Makanan rendah karbohidrat;

- pesakit berusia lebih dari 75 tahun.

Jardin ubat diambil secara lisan, pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira makanan.

Terapi monoterapi atau kombinasi

Dos permulaan yang disyorkan ialah 10 mg (1 tablet dengan dos 10 mg) 1 kali / hari. Jika dos harian 10 mg tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi, dos boleh ditingkatkan menjadi 25 mg (1 tablet dengan dos 25 mg) 1 kali / hari. Maksimum dos harian ialah 25 mg.

Tindakan pada penerimaan penerimaan satu atau beberapa dos ubat

Apabila anda melangkau dos, pesakit perlu mengambil ubat sebaik sahaja dia ingat. Anda tidak boleh mengambil dos dua kali dalam 1 hari.

Kumpulan pesakit khas

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan GFR 2 tidak digalakkan menggunakan dadah; dengan GFR> 45 ml / min / 1.73 m 2 pelarasan dos tidak diperlukan.

Pesakit dengan penyesuaian dos fungsi hati terjejas tidak diperlukan.

Kejadian keseluruhan kejadian buruk pada pesakit yang menerima empagliflozin atau plasebo adalah serupa dalam kajian klinikal. Reaksi yang paling kerap adalah hipoglikemia, diperhatikan apabila menggunakan empagliflozin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau derivatif insulin.

Reaksi buruk yang diperhatikan pada pesakit yang menerima empagliflozin dalam kajian terkawal placebo dibentangkan di bawah mengikut klasifikasi organ dan sistem dan istilah MedDRA yang digemari, menunjukkan frekuensi mutlak mereka. Kategori frekuensi ditakrifkan sebagai berikut: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100 hingga 2).

Pesakit warga emas. Pesakit yang berumur 75 tahun ke atas mempunyai risiko dehidrasi yang lebih tinggi, jadi Jardin harus ditetapkan dengan berhati-hati dalam kategori pesakit ini. Dalam pesakit yang menerima empagliflozin, lebih kerap (berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo), tindak balas buruk yang disebabkan oleh hipovolemia diperhatikan. Pengalaman menggunakan empagliflozin pada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun adalah terhad, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat Jardins kepada pesakit kumpulan umur ini.

Penggunaan pada pesakit berisiko untuk membangunkan hipovemia. Menurut mekanisme tindakan, penggunaan ubat Jardin boleh membawa kepada pengurangan tekanan darah yang sederhana. Oleh itu, ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes-kes di mana penurunan tekanan darah adalah tidak diingini, contohnya, pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular; pesakit yang mengambil ubat antihipertensi (dengan sejarah hipotensi arteri), serta pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun.

Sekiranya pesakit yang mengambil ubat Jardin mengembangkan keadaan yang boleh membawa kepada kehilangan cecair (contohnya, dalam kes penyakit gastrousus), keadaan pesakit, tekanan darah perlu dipantau dengan teliti, dan keseimbangan hematokrit dan elektrolit harus dipantau. Ia mungkin memerlukan sementara, sehingga pemulihan baki air, pemberhentian dadah.

Jangkitan saluran kencing. Insiden kesan sampingan seperti jangkitan saluran kencing adalah sebanding apabila empagliflozin digunakan dalam dos 25 mg dan plasebo, dan lebih tinggi apabila empagliflozin digunakan dalam dos 10 mg. Infeksi saluran kencing yang rumit (termasuk jangkitan saluran kencing yang serius seperti pyelonephritis dan urosepsis) diperhatikan dengan frekuensi setanding pada pesakit yang mengambil empagliflozin dan plasebo. Dalam kes perkembangan jangkitan saluran kencing yang rumit, pemberhentian sementara terapi empagliflozin diperlukan.

Analisis makmal air kencing. Menurut mekanisme tindakan, pada pesakit yang mengambil ubat Jardins, urin glukosa ditentukan.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Kajian klinikal mengenai kesan empagliflozin terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme tidak dijalankan. Pesakit harus berhati-hati semasa memandu kenderaan dan mekanisme, kerana apabila menggunakan ubat Jardin (terutamanya dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin), hipoglisemia boleh berkembang.

Penggunaan empagliflozin semasa kehamilan adalah kontraindikasi akibat kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan.

Penggunaan empagliflozin semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi. Data yang diperolehi dalam kajian pra-klinik pada haiwan menunjukkan pembebasan empagliflozin dengan susu ibu. Risiko pendedahan kepada bayi yang baru lahir dan bayi menyusu tidak dikecualikan. Sekiranya perlu, penggunaan empagliflozin semasa penyusuan, menyusu harus dihentikan.

Keberkesanan ubat Jardin bergantung kepada fungsi buah pinggang. Oleh itu, adalah disyorkan untuk memantau fungsi buah pinggang sebelum pelantikannya dan secara berkala semasa rawatan (sekurang-kurangnya sekali setahun), serta sebelum pelantikan terapi bersamaan, yang mungkin menjejaskan fungsi buah pinggang.

Penggunaan kontraindikasi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan GFR 2.

Pesakit berusia 75 tahun ke atas mempunyai risiko peningkatan dehidrasi. Dalam pesakit yang menerima empagliflozin, lebih kerap (berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo), tindak balas buruk yang disebabkan oleh hipovolemia diperhatikan.

Pengalaman menggunakan empagliflozin pada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun adalah terhad, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat Jardins kepada pesakit kumpulan umur ini.

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Ubat harus disimpan dari jangkauan anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Hayat rak - 3 tahun.