Bagaimanakah ubat diabetes Januvia membantu?

• Pencegahan

Dengan kencing manis jenis II progresif, ubat sangat diperlukan. Ramai doktor mengesyorkan Yanuvia kepada pesakit. Arahan untuk penggunaan tablet Januvia berkata bahawa alat ini membolehkan anda mengawal lompatan dalam kepekatan glukosa dalam tubuh pesakit kencing manis.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk pil. Mereka adalah bulat, merah jambu pucat, warna kuning gelap yang kelihatan. Setiap tablet ditandakan:

• "221" - jika dos bahan aktif ialah 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Bahan aktif utama ialah sitagliptin (fosfat monohidrat).

Tablet dibungkus dalam lepuh.

Kesan farmakologi

Bermaksud "Januvia" merujuk kepada sekumpulan ubat hypoglycemic sintetik. Ubat itu adalah incretin, perencat DPP-4. Ia digunakan secara aktif untuk tujuan terapeutik dalam diagnosis diabetes jenis II. Apabila ia diambil, ada peningkatan inretin aktif, rangsangan tindakan mereka. Sintesis insulin meningkat oleh sel pankreas. Pada masa yang sama, rembesan glukagon ditekan - sebagai hasilnya, tahap glukemia berkurangan.

Dalam keadaan biasa, incretin dihasilkan dalam usus manusia, dengan pengambilan makanan, peningkatan tahap mereka. Mereka bertanggungjawab merangsang proses pengeluaran insulin.

Apabila anda menerima ubat ini, kepekatan hemoglobin bergelincir berkurang (penunjuk yang menentukan kandungan gula dalam darah dalam tempoh beberapa bulan yang lalu), tahap glukosa puasa berkurangan, berat badan penderita diabetes normal.

Bahan aktif diserap selama 1-4 jam. Pengambilan makanan berlemak tidak mengubah farmakokinetik dadah. Hampir 79% daripada dana dalam bentuk tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Endocrinologists menetapkan "Yanuviya" (ubat untuk diabetes) sebagai tambahan yang berkesan untuk latihan fizikal dan diet khas untuk mengawal glikemia pada pesakit diabetes jenis 2. Mengendalikan agen monoterapi "Januvia" dengan intoleransi kepada "Metformin".

Sebagai komponen terapi kombinasi, ia digunakan dalam kombinasi dengan:

• "Metformin", jika penggunaan alat ini dalam kombinasi dengan aktiviti fizikal dan diet tidak memberikan hasil yang diinginkan;
• persediaan sulfonilurea ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), dengan syarat kegunaan mereka dalam kombinasi dengan pembetulan gaya hidup tidak memberikan kesan yang diharapkan, dengan sikap tidak bertoleransi terhadap "Metformin";
• Antagonis PPARy (persediaan TZD - thiazolidinediones): "Pioglitazone", "Rosiglitazone", apabila penggunaannya sesuai, tetapi tidak memberikan kesan yang dikehendaki dalam kombinasi dengan senaman dan diet.

Gunakan alat sebagai komponen terapi tiga:

• Gabungan dengan Metformin, persiapan sulfonylurea, diet dan senaman, jika gabungan ini tidak membenarkan kawalan yang betul terhadap glikemia;
• Gabungan dengan Metformin dan antagonis PPARy, jika kawalan glisemik semasa pentadbiran, diet dan senaman mereka tidak berkesan.

Ia juga boleh ditetapkan sebagai agen tambahan untuk gula darah apabila menggunakan insulin, tanpa mengira penggunaan Metformin, apabila set langkah yang diambil tidak memberikan kawalan glisemik.

Kaedah Permohonan

Doktor yang menetapkan ubat "Januvia" perlu menjelaskan skema yang patut diminum. Kebanyakan pesakit mengesyorkan tablet dengan kepekatan bahan aktif sebanyak 100 mg. Dalam diagnosis kegagalan buah pinggang yang sederhana, tablet 50 mg digunakan. Jika pesakit mengalami kegagalan buah pinggang dalam bentuk yang teruk, mereka memerlukan hemodialisis, kemudian tablet 25 mg ditetapkan.

Dengan kegagalan hati yang ringan dan sederhana, pelarasan dos tidak diperlukan.

Sekiranya agen itu ditetapkan sebagai komponen terapi kombinasi, maka risiko hipoglikemia dapat dikurangkan dengan menurunkan dos insulin atau sulfonylurea.

Minum 1 tablet sehari, tanpa mengira makanan. Apabila melangkau dos seterusnya, tidak boleh digunakan untuk menggunakan 2 tablet pada 1 hari.

Senarai kontraindikasi

Sebelum anda mula mengambil, anda perlu mengetahui bila anda tidak boleh menggunakan ubat tersebut. Contraindications include:

• jenis kencing manis;
• hipersensitiviti kepada bahan yang membentuk alat;
• perkembangan ketoasidosis diabetes;
• tempoh kehamilan dan laktasi.

Kontraindikasi termasuk usia kanak-kanak. Ubat tidak diuji pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Kesan buruk yang mungkin

Ulasan doktor menunjukkan bahawa majoriti pesakit yang bertoleransi terhadap dadah sebagai cara monoterapi yang berasingan, dan digabungkan dengan ubat lain.

Kajian telah menunjukkan bahawa tidak ada kaitan hubungan antara mengambil ubat dan kesejahteraan pesakit, tetapi komplikasi berikut berlaku ketika mengambil Januvia sedikit lebih kerap daripada ketika mengambil plasebo. Antara yang paling biasa:

• perkembangan nasopharyngitis dan jangkitan pernafasan;
• gangguan dyspeptik;
• hipoglikemia.

Perubahan klinikal yang ketara dalam parameter makmal, ECG tidak dipatuhi.

Interaksi dadah

Pada masa yang sama mengambil dana berdasarkan sitagliptin dan Digoxin, kepekatan kedua meningkat.

Apabila digabungkan dengan "Cyclosporin" meningkatkan kepekatan sitagliptin.

Farmakokinetik Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin dan kontraseptif oral Januvia tidak terjejas.

Tetapi apabila menggunakan terapi gabungan, pesakit perlu diberi amaran mengenai kemungkinan risiko hipoglikemia.

Kos dana

Tidak semua penderita diabetes dari diabetes jenis II sanggup membeli Yanuviya. Satu pakej 28 tablet 100 mg akan menelan belanja sebanyak 1675 rubel. Jumlah yang ditentukan adalah cukup untuk 4 minggu rawatan. Memandangkan hakikat bahawa dadah perlu diambil untuk masa yang lama, harga bagi banyak adalah terlalu tinggi.

Bersama dengan doktor anda, anda boleh mengambil pengganti dadah yang ditentukan.

Overdosis ubat

Semasa ujian klinikal, berikut dibentuk: apabila mengambil Sitagliptin dalam jumlah 800 mg, keadaan pesakit tidak banyak berubah. Dalam satu kajian, sedikit perubahan dalam selang QTc diperhatikan, tetapi ia tidak dapat dianggap secara klinikal. Ujian di mana sukarelawan akan memberi lebih daripada 800 mg dana, tidak dijalankan.

Sebagai rawatan untuk overdosis ubat, prosedur berikut ditetapkan:

• penyingkiran bahagian dadah yang tidak diserap dari saluran gastrousus;
• memantau tanda-tanda penting, termasuk ECG;
• menjalankan terapi gejala.

Dialisis untuk membuang sitagliptin tidak berkesan: semasa prosedur 3-4 jam, hanya 13.5% dos yang ditelan dikeluarkan dari badan.

Tugasan kepada Kategori Pesakit Khas

Apabila ujian bermakna "Januvia" diberikan kepada pesakit lebih 65 tahun. Keberkesanan, toleransi dan keselamatannya adalah sama seperti pada pesakit yang lebih muda daripada 65 tahun. Dalam hal ini, didapati bahawa dos tidak perlu diselaraskan. Tetapi sebelum pelantikan dana, adalah wajar untuk memeriksa kerja buah pinggang.

Dalam amalan pediatrik, alat ini tidak digunakan. Dalam hal ini, tidak digalakkan memberi pesakit di bawah umur 18 tahun.

Pemilihan analog

Ramai pesakit yang diberikan doktor "Yanuviya" cuba mencari analogi dadah. Lagipun, kosnya tinggi untuk banyak orang. Di samping itu, sitagliptin bukanlah ubat penawar untuk diabetes. Ia ditetapkan sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman bagi memastikan kawalan lengkap diabetes jenis II.

Jika anda memberi tumpuan kepada kod ATX 4, maka rakan sebaya alat tersebut akan:

• "Ongliza" - bahan aktif saxagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "Daya tarikan" - linagliptin;
• "Commodus Longlong" - metformin, saxagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Mekanisme tindakan ke atas badan dana ini adalah serupa. Mereka mempunyai kesan positif terhadap aktiviti sistem saraf dan kardiovaskular, menyekat selera makan.

Dasar harga

Jika mekanisme tindakan dan keberkesanan ubat-ubatan yang dianggap analogi "Januvia" adalah sama, maka banyak pesakit memilih apa yang lebih murah. Satu pek 30 tablet Galvus Met boleh dibeli untuk 1487 Rubles. Bagi 28 tablet yang dijual dengan nama "Galvus" perlu membayar 841 rubel.

Tetapi alat "Ongliz" lebih mahal: untuk 30 tablet anda perlu membayar 1978 sapu. Tidak jauh lebih murah dan "Trazhent": satu pek 30 tablet di farmasi kos kira-kira 1866 Rubles.

Yang paling mahal di kalangan analog yang disampaikan ialah "Combon Prothong" untuk 30 tablet mengandungi 1 g metformin dan 5 mg saxagliptin. Ia perlu memberi 2863 rubel. Tetapi terdapat Commoglise Prolong on sale, yang mengandungi 1 g metformin dan 2.5 mg saxagliptin. Untuk 56 pesakit kencing manis membayar kira-kira 2866 Rubles.

Ciri-ciri perbandingan dadah

Mengambil kira hakikat bahawa Galvus, diperbuat daripada vildagliptin, adalah 2 kali lebih murah daripada Januvia, ramai pesakit berminat sama ada ia adalah mungkin untuk minum ubat yang lebih murah. Apabila anda menerima ubat-ubatan ini menyekat tindakan enzim DPP-4 selama sehari. Oleh itu, cukup untuk menggunakan 1 tablet sehari. Pada masa yang sama, tempoh kerja peningkatan yang dihasilkan oleh badan dilanjutkan.

Sekiranya pesakit dirawat dos harian 50 mg vildagliptin, maka ia perlu diambil sekali sehari pada waktu pagi. Dengan dos harian 100 mg, perlu minum 50 mg dua kali sehari. Ini bermakna bahawa selama 28 hari mengambil ubat, 2 pek ubat diperlukan.

"Januvia" atau "Galvus": apa yang lebih baik, sukar difahami. Kesan sampingan apabila mengambil ubat ini jarang berlaku. Dalam kebanyakan kes, kekerapan kejadian tindak balas hampir sama dengan pesakit yang mengambil plasebo. Apabila menggunakan Galvus, masalah dengan fungsi hati mungkin berlaku. Tetapi selepas berhenti terapi, keadaan kembali normal.

Kedua-dua cara boleh selamat digabungkan dengan ubat lain yang direka untuk mengurangkan kepekatan gula dalam darah. Dengan penggunaan biasa mereka, jumlah hemoglobin bergelincir untuk tahun dikurangkan sebanyak 0.7-1.8%. Ahli endokrinologi menentukan cara bergantung kepada pengalamannya dengan setiap ubat ini.

Ciri-ciri sama ubat "Ongliz." Doktor-doktornya boleh menetapkan bukannya Galvus atau Januvia. Tetapi jangan lupa bahawa semua alat ini membantu untuk mengawal glikemia semasa mengekalkan diet dan menyokong latihan fizikal.

Pendapat pesakit

Selepas sebulan pengambilan, penderita diabetes bercakap mengenai perubahan keadaan. Sebagai contoh, orang yang disyorkan doktor mengambil "Yanuviya" dan bukannya "Diabeton" ambil perhatian perkara berikut:

• pampasan menjadi kurang jelas, kadar glukosa pagi relatif stabil;
• selepas makan, kepekatan glukosa dinormalkan dalam masa yang singkat;
• kes-kes penurunan sengit dalam kadar gula hilang, kepekatannya tanpa mengira keadaan kekal stabil.

Sudah tentu, berdasarkan tinjauan pesakit, ramai yang tidak berpuas hati dengan harga produk. Kencing manis ini dipanggil kelemahan utama. Tetapi di sesetengah kawasan, orang ramai berjaya mencapai pampasan separa untuk kos ubat diabetes. Ini dapat mengurangkan beban belanjawan keluarga.

Kebanyakan memilih rejimen ini: mereka minum ubat pada waktu pagi. Lagipun, bahan-bahan aktif mesti mengimbangi makanan memasuki badan sepanjang hari. Walaupun doktor mengatakan bahawa masa siang tidak penting. Perkara utama adalah minum pil setiap hari tanpa melangkau pada masa yang sama. Ini akan mengekalkan kepekatan hormon pada tahap yang sama.

Benar, sesetengah pesakit kencing manis mengatakan bahawa dari masa ke masa keberkesanan ubat menurun. Melompat gula sedang disambung semula. Keadaan ini berlaku dengan kemajuan penyakit. Anda boleh cuba mengimbangi sebahagiannya untuk mengurangkan kecekapan dengan memilih mod aktiviti fizikal yang optimum.

Pada permulaan penggunaan "Januvia" ia harus difahami bahawa ini bukan agen kuat mandiri. Ubat ini digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dalam kombinasi dengan cara hidup normal. Ia akan berkesan hanya apabila jumlah hormon incretin yang mencukupi dihasilkan di dalam badan.

Januvia

Penerangan pada 27 Mac 2015

• Nama Latin: Januvia
• Kod ATC: A10BH01
• Bahan aktif: Sitagliptin (Sitagliptin)
• Pengilang: MERCK SHARP DOHME (Belanda)

Komposisi

Satu tablet Januvia mungkin mengandungi 100 mg, 50 mg atau 25 mg sitagliptin.

Bahan tambahan: kalsium fosfat, selulosa mikrokristalin, magnesium stearat, natrium croscarmellose, natrium fumarat.

Komposisi Shell: alkohol polivinil, Opadry 2 kuning air, titanium dioksida, oksida besi kuning, talc, makrogol 3350, oksida besi merah.

Borang pelepasan

Tablet biconvex beige bentuk bulat, dengan ukiran "277". 14 tablet dalam pembungkusan kontur, dua pek dalam kotak kadbod.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Ubat hipoglikemik untuk pentadbiran lisan, penghalang yang sangat selektif dipeptidil peptidase-4. Ia berbeza dalam struktur dan tindakan dari insulin, biguanides, derivatif sulfonylurea, agonis reseptor γ, penyekat alpha-glycosidase, analog glucagon seperti peptida 1 dan amylin. Dengan menghalang dipeptidyl peptidase-4, sitagliptin meningkatkan tahap dua hormon-incretins yang dikenali: peptida bergantung glucose-insulinotropic dan peptida seperti glukagon 1.

Hormon-hormon ini dirembeskan di dalam usus, dan tahapnya meningkat sebagai tindak balas kepada makan. Incretin adalah sebahagian daripada sistem dalaman untuk mengawal metabolisme glukosa. Dengan kandungan glukosa plasma normal atau meningkat, incretin hormon membantu merangsang sintesis insulin dan rembesannya oleh pankreas.

Peptida seperti glukagon juga menyumbang kepada perencatan peningkatan rembesan glukagon oleh pankreas. Pengurangan dalam kandungan glukagon bersama-sama dengan peningkatan tahap insulin menyebabkan penurunan sintesis glukosa oleh hati, yang akhirnya membawa kepada kelemahan glukemia.

Pada konsentrasi glukosa plasma rendah, kesan di atas hormon incretin pada rembesan insulin dan penindasan rembesan glukagon tidak didaftarkan. Glukagon seperti peptida 1 dan peptida bergantung kepada glukosa insulinotropik tidak menjejaskan pelepasan glukagon sebagai tindak balas kepada perkembangan hipoglisemia.

Sitagliptin menghalang hidrolisis incretin oleh enzim dipeptidyl peptidase-4, dengan itu meningkatkan tahap plasma bentuk aktif glukagon seperti peptida 1 dan peptida bergantung glucose insulinotropic. Dengan meningkatkan kandungan incretin, sitagliptin meningkatkan rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa dan menyumbang kepada perencatan rembesan glukagon. Dalam individu dengan diabetes mellitus jenis 2 di latar belakang hiperglikemia, perubahan dalam pengeluaran insulin dan glukagon menyebabkan penurunan kepekatan hemoglobin gliserin dan pengurangan kadar glukosa darah.

Dalam individu dengan diabetes jenis 2, mengambil dos standard ubat Januvia membawa kepada penekanan aktiviti enzim dipeptidil peptidase-4 pada siang hari, yang menyebabkan peningkatan kandungan sirkulasi incretin (gliserin seperti peptida 1 dan insulinotropic glucose-dependent peptide) sebanyak 2-3 kali, peningkatan kepekatan insulin -peptida dalam plasma, menurunkan tahap glukagon dalam darah, mengurangkan glikemia pada perut kosong.

Farmakokinetik

Selepas mengambil 100 mg ubat, penyerapan pesat sitagliptin diperhatikan, dengan kandungan darah tertinggi mencapai 1-4 jam. Bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 87%. Pengambilan makanan berlemak secara serentak tidak mengubah farmakokinetik sitagliptin.

Mengikat bahan aktif dengan protein plasma mencapai 38%.

Hanya diubah sedikit bahagian dadah. 16% daripada dos yang diekskresikan sebagai metabolit. Terdapat 6 metabolit sitagliptin yang diketahui, yang mungkin tidak mempunyai aktiviti. Enzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme sitagliptin adalah CYP2C8 dan CYP3A4. Sehingga 79% daripada ubat dikeluarkan di dalam air kencing. Separuh hayat sitagliptin adalah kira-kira 12.5 jam.

Petunjuk untuk digunakan

• Sebagai sebahagian daripada gabungan rawatan diabetes mellitus jenis kedua untuk meningkatkan kawalan glukemia dalam kombinasi dengan agonis PPAR-γ atau Metformin, apabila senaman dan diet yang digabungkan dengan monoterapi dengan ubat-ubatan di atas tidak membenarkan kawalan glikemia.
• Ubat monoterapi sebagai tambahan kepada tekanan fizikal dan diet untuk meningkatkan kawalan glikemia pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Contraindications

• diabetes jenis 1;
• kehamilan dan laktasi;
• ketoacidosis diabetes;
• hipersensitiviti kepada dadah;
• Ia tidak digalakkan untuk menetapkan ubat kepada orang yang berumur di bawah 18 tahun.

Adalah disyorkan agar berhati-hati diberikan kepada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang. Sekiranya kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, pesakit dengan tahap terminal penaklukan ini memerlukan hemodialisis memerlukan pembetulan dalam mod pentadbiran.

Kesan sampingan

• Gangguan pernafasan: jangkitan pernafasan, nasofaringitis.
• Gangguan aktiviti saraf: sakit kepala.
• Gangguan penghadaman: sakit perut, cirit-birit, muntah-muntah, loya.
• Gangguan sistem muskuloskeletal: arthralgia.
• Kelainan imuniti: hypoglycemia.
• Gangguan dari data makmal: peningkatan dalam kandungan asid urik, sedikit penurunan kepekatan fosfatase alkali, peningkatan bilangan neutrofil.

Januvia, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Arahan untuk Yanuvia menetapkan dos ubat yang disyorkan apabila digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat lain dalam 100 mg setiap hari.

Ubat ini dibenarkan untuk mengambil, tanpa mengira makanan. Sekiranya pesakit terlupa mengambil ubat, perlu mengambil dos ini secepat mungkin. Dilarang menerima dos ubat dua kali ganda.

Dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana, pelarasan dos tidak diperlukan.

Dengan tahap kegagalan buah pinggang yang sederhana, dos harus 50 mg setiap hari.

Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk dan pada pesakit dengan peringkat akhir kegagalan buah pinggang, serta, jika perlu, hemodialisis, dos ubat adalah 25 mg setiap hari.

Berlebihan

Tanda-tanda berlebihan: apabila mengambil 800 mg ubat pada satu masa, perubahan minimum dalam segmen QTc dikesan. Kajian klinikal dadah dalam dos lebih daripada 800 mg sehari tidak dijalankan.

Rawatan overdosis: lavage gastrik, mengambil enterosorbent, memantau tanda-tanda penting, menjalankan terapi sokongan dan gejala.

Bahan aktif kurang dialisis.

Interaksi

Peningkatan sedikit dalam kepekatan maksimum digoxin diperhatikan apabila digunakan bersama dengan sitagliptin.

Peningkatan nilai maksimum kepekatan sitagliptin pada pesakit juga diperhatikan apabila digunakan bersamaan dengan cyclosporin.

Syarat jualan

Syarat penyimpanan

Simpan pada suhu sehingga 30 ° C Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

Arahan khas

Semasa ujian klinikal, kejadian hipoglikemia dengan penggunaannya adalah serupa dengan plasebo.

Pesakit dengan kekurangan hepatik yang diberi pampasan tidak perlu mengubah dos ubat.

Analog

Analog Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Untuk kanak-kanak

Jangan menetapkan dadah kepada orang yang berumur di bawah 18 tahun.

Semasa mengandung dan menyusu

Tempoh ini adalah contraindications untuk penggunaan dadah.

Januvia Ulasan

Hampir semua ulasan Januvia sangat menghargai hasil rawatan dadah untuk petunjuk di atas. Penggunaan dadah yang meluas membatasi kosnya yang tinggi.

Harga januvia di mana untuk membeli

Harga Januvia 100 mg No. 28 di Rusia adalah 2180-2700 Rubles, dan di Ukraine harga bentuk pembebasan ini adalah hampir 1200 Hryvnia.

Januvia (100 mg) Sitagliptin

Arahan

• Rusia
• азақша

Nama dagang

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

Tablet, bersalut filem, 25 mg, 50 mg atau 100 mg

Komposisi

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - sitagliptin fosfat monohidrat 32.13 mg, 64.25 mg atau 128.5 mg (bersamaan dengan 25 mg, 50 mg atau 100 mg sitagliptin),

bahan tambahan: selulosa microcrystalline, kalsium fosfat (anhydrous), unground, natrium croscarmellose, magnesium stearate, natrium fumarate,

komposisi shell filem Opadray® II Pink 85F97191 (untuk dos 25 mg), Opadray® II Light beige 85F17498 (untuk dos 50 mg), Opadray® II Beige 85F17438 (untuk dos 100 mg): alkohol polyvinyl, E171 titanium dioxide, macrogol / polietilena glikol 3350, talc, besi (III) oksida kuning E172, besi (III) oksida merah E172.

Penerangan

25 mg tablet - Tablet berbentuk bulat, biconvex, merah jambu bersalut filem, terukir dengan "221" pada satu sisi dan licin pada yang lain.

Tablets pada 50 mg - Tablet bentuk bulat, biconvex, warna bersalut terang berwarna, dengan ukiran "112" pada satu sisi dan licin dengan yang lain.

Tablet 100 mg - Tablet adalah bulat, biconvex, kuning bersalut filem, terukir dengan "277" di satu sisi dan licin di sisi yang lain.

Kumpulan farmakoterapi

Bermakna untuk rawatan kencing manis. Ubat penurun gula yang tidak termasuk insulin. Inhibitor Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Sitagliptin

Kod ATH A10ВН01

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral 100 mg sitagliptin, kepekatan maksimum (Cmax) dicapai dalam julat antara 1 hingga 4 jam dari masa pentadbiran. Kawasan di bawah "kepekatan masa" (AUC) lengkung meningkat berkadaran dengan dos dan adalah 8.52 μmol · h apabila mengambil 100 mg secara lisan, Cmax ialah 950 nmol, separuh hayat (T1 / 2) adalah 12.4 jam. AUC plasma sitagliptin meningkat sebanyak kira-kira 14% selepas dos seterusnya 100 mg ubat apabila mencapai keseimbangan selepas dos pertama. AUC antara individu dan individu antara variasi sitagliptin tidak signifikan (5.8% dan 15.1%). Farmakokinetik sitagliptin secara umum dalam individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 adalah serupa. Penyerapan. Ketersediaan bio-mutlak sitagliptin adalah kira-kira 87%. Oleh kerana pentadbiran bersama sitagliptin dan makanan berlemak tidak memberi kesan kepada farmakokinetik, ubat ini boleh ditetapkan tanpa mengira makanan.

Pengedaran Jumlah purata pengedaran dalam keadaan keseimbangan selepas mengambil satu dosis 100 mg sitagliptin adalah kira-kira 198 liter. Sebahagian daripada sitagliptin yang mengikat protein plasma agak rendah, pada 38%.

Metabolisme. Hanya sebilangan kecil dari dadah yang ditelan itu dimetabolismekan. Kira-kira 79% sitagliptin diekskresi tidak berubah dalam air kencing. Kira-kira 16% daripada dadah dikeluarkan dalam bentuk metabolitnya. Jejak enam metabolit didapati, mungkin tidak mempengaruhi aktiviti kesan penghambatan plasma sitagliptin DPP-4. Telah dinyatakan bahawa CYP3A4 dengan penyertaan CYP2C8 adalah enzim utama yang menyertai metabolisme sitagliptin yang terhad.

Derivasi. Selepas pentadbiran lisan sitagliptin bertanda 14C dengan sukarelawan yang sihat, kira-kira 100% ubat itu telah dihapuskan dalam masa 1 minggu dengan najis dan air kencing pada 13% dan 87%. Purata separuh hayat dalam dos oral tunggal 100 mg sitagliptin adalah lebih kurang 12.4 jam; Pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 350 ml / min.

Penyingkiran Sitagliptin terutamanya dijalankan oleh perkumuhan oleh buah pinggang oleh mekanisme rembesan tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion organik manusia jenis ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses perkumuhan sitagliptin oleh buah pinggang. Penglibatan hOAT-3 dalam pengangkutan sitagliptin belum dikaji secara klinikal. Sitagliptin juga merupakan substrat p-glikoprotein, yang juga boleh mengambil bahagian dalam proses penghapusan buah pinggang sitagliptin. Walau bagaimanapun, siklosporin, perencat p-glikoprotein, tidak mengurangkan pelepasan buah pinggang sitagliptin. Sitagliptin bukanlah substrat untuk transporter kationik organik (OCT2), pengangkut anionik organik (OAT1), atau pengangkut protein (PEPT1 / 2).

Dalam kajian in vitro, sitagliptin tidak menghalang pemindahan OAT3 (IC50 = 160 μM) atau p-glikoprotein (sehingga 250 μM) pada kepekatan plasma terapeutik yang terapeutik. Dalam kajian klinikal, sitagliptin mempunyai kesan kecil terhadap kepekatan plasma digoxin, namun, sitagliptin boleh menjadi perencat p-glikoprotein ringan.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (CK creatinine clearance 50-80 ml / min), tiada peningkatan secara klinikal dalam kepekatan plasma plasma sitagliptin berbanding kumpulan kawalan sukarelawan yang sihat. Lebih kurang 2 kali ganda peningkatan AUC untuk sitagliptin diperhatikan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana (CK 30-50 ml / min), peningkatan 4 kali ganda AUC diperhatikan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (CK kurang daripada 30 ml / min) dan pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir yang berada di hemodialisis berbanding dengan kumpulan kawalan. Oleh itu, untuk mencapai kepekatan terapeutik ubat dalam plasma darah pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana hingga teruk, diperlukan pelarasan dos. Sitagliptin sedikit dikumuhkan semasa hemodialisis (13.5% daripada dos dalam sesi dialisis selama 3-4 jam, yang bermula 4 jam selepas mengambil ubat).

Pesakit dengan kegagalan hati. Pada pesakit dengan kegagalan hati yang sederhana (7-9 mata pada skala Child-Pugh), pelarasan dos tidak diperlukan. Tiada data klinikal mengenai penggunaan sitagliptin pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh). Walau bagaimanapun, disebabkan sitagliptin terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang, seseorang tidak boleh mengharapkan perubahan ketara dalam farmakokinetik sitagliptin pada pesakit yang mengalami kekurangan hepatik yang teruk.

Umur tua Tidak perlu menyesuaikan dos ubat, bergantung pada usia. Pesakit yang berusia lanjut (65-80 tahun) mempunyai kepekatan plasma sitagliptin 19% lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda.

Kanak-kanak Kajian mengenai penggunaan sitagliptin pada kanak-kanak belum dijalankan.

Indeks jantina, bangsa, jisim badan. Tidak perlu menyesuaikan dos ubat bergantung kepada jantina, bangsa atau BMI. Ciri-ciri ini tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik sitagliptin.

Kencing manis jenis 2. Farmakokinetik sitagliptin secara amnya sama dalam individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2. Kajian klinikal mendapati bahawa jantina, bangsa dan berat badan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik sitagliptin.

Farmakodinamik

Januia adalah ahli kelas hipoglikemik oral yang dipanggil dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor, yang meningkatkan kawalan glikemia pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan meningkatkan tahap hormon aktif keluarga incretin. Hormon keluarga incretin, termasuk glucagon-like peptide-1 (GLP-1) dan insulinotropic peptide dependent glucose (HIP), dirembeskan dalam usus pada siang hari, peningkatan tahap mereka sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan. Incretin adalah sebahagian daripada sistem fisiologi dalaman untuk mengawal homeostasis glukosa. Pada tahap glukosa darah yang normal atau tinggi, hormon keluarga incretin menyumbang kepada peningkatan sintesis insulin, serta rembesannya oleh sel beta pankreas, dengan menandakan mekanisme intraselular yang berkaitan dengan AMP kitaran (adenosine monophosphate).

Kajian terhadap perencat GLP-1 atau DPP-4 dalam model haiwan dengan diabetes jenis 2 telah menunjukkan peningkatan sensitiviti sel-sel β kepada glukosa dan rangsangan sintesis insulin. Peningkatan penyerapan glukosa diperhatikan dengan peningkatan pengeluaran insulin. GLP-1 juga menyumbang kepada penekanan rembesan glukagon yang meningkat oleh sel-sel alpha pankreas. Penurunan kepekatan glukagon terhadap peningkatan tahap insulin menyumbang kepada pengurangan pengeluaran glukosa oleh hati, yang akhirnya membawa kepada pengurangan glisemia.

Pada kepekatan glukosa darah yang rendah, kesan incertin yang tersenarai pada pelepasan insulin dan penurunan rembesan glukagon tidak dipatuhi. Kesan rangsangan GLP-1 dan HIP bergantung pada tahap glukosa dalam darah. Tidak ada rangsangan pengeluaran insulin atau penindasan pengeluaran glucagon GLP-1 dengan kadar glukosa yang rendah dalam darah. GLP-1 dan HIP merangsang pengeluaran insulin hanya apabila tahap glukosa dalam darah mula melebihi norma. GLP-1 dan HIP tidak menjejaskan pelepasan glukagon sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia. Di bawah keadaan fisiologi, aktiviti incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisiskan incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif.

Januya menghalang hidrolisis incretin oleh enzim DPP-4, dengan itu meningkatkan kepekatan plasma bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan tahap incretin, Januvia meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung kepada glukosa dan menyumbang kepada penurunan dalam rembesan glukagon. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan hiperglikemia, perubahan dalam rembesan insulin dan glucagon menyebabkan penurunan kadar hemoglobin HbA1C glukosa dan penurunan kepekatan glukosa plasma, ditentukan pada perut kosong dan selepas ujian tekanan. Kesan glukosa sitagliptin adalah berbeza daripada kesan ubat sulfonilurea, yang meningkatkan pelepasan insulin walaupun pada paras glukosa rendah dan boleh menyebabkan hipoglikemia pada pesakit diabetes jenis 2 dan subjek yang sihat. Sitagliptin adalah perencat yang sangat selektif terhadap enzim DPP-4, dan tidak menghalang enzim yang berkaitan erat DPP-8 atau DPP-9 pada kepekatan terapeutik.

Petunjuk untuk digunakan

Rawatan diabetes mellitus jenis 2 pada pesakit dewasa untuk meningkatkan kawalan glukosa darah.

Monoterapi. Tanpa ketiadaan kawalan diet dan senaman yang mencukupi, serta pesakit dengan kontraindikasi atau intoleransi penggunaan metformin

Terapi gabungan dengan metformin. Sekiranya tiada kawalan glisemik yang mencukupi, terapi dengan metformin bersamaan dengan pemakanan dan senaman

Terapi gabungan dengan sulfonylureas. Tanpa ketiadaan kawalan glikemia, diet dan senaman yang mencukupi, bersama-sama dengan terapi, dos maksimum yang dibenarkan di ubat sulfonilurea dalam kes di mana metformin tidak dapat diterima kerana kontraindikasi atau intoleransi

Terapi gabungan dengan agonis PPARγ (thiazolidinediones). Sekiranya terdapat tanda-tanda untuk penggunaan seorang agonis PPARγ, serta ketiadaan kawalan glikemia yang mencukupi, terapi diet dan senaman berserta dengan agonis PPARγ

Terapi gabungan dengan metformin dan sulfonylureas. Tanpa ketiadaan kawalan glisemik, diet dan senaman bersamaan dengan terapi ganda dengan ubat-ubatan ini.

Terapi gabungan dengan metformin dan agonis PPARγ. Sekiranya tiada kawalan glisemik yang mencukupi, terapi dwi dengan ubat-ubatan ini bersamaan dengan pemakanan dan senaman.

Terapi gabungan dengan insulin (dengan atau tanpa metformin). Tambahan kepada insulin (dengan atau tanpa metformin) jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi dengan terapi pemakanan dan senaman bersama dengan dos insulin yang stabil

Dos dan pentadbiran

Januvia boleh diambil tanpa mengira makanannya.

Dos yang disyorkan awal adalah 100 mg sekali sehari.

Tiada pelarasan dos diperlukan apabila menggunakan Januvia dengan kombinasi metformin dan / atau PPARγ agonis (thiazolidinediones). Dadah mesti diambil pada masa yang sama.

Apabila menggunakan Januvia dalam kombinasi dengan sulfonylureas atau insulin, dosis rendah sulfonylurea atau insulin mungkin dianggap mengurangkan risiko hipoglikemia.

Apabila melangkau dos Januvia, pesakit harus mengambilnya sebaik sahaja dia teringat. Anda tidak perlu mengambil ubat dos dua kali pada hari lulus.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (CC ≥50 ml / min, kira-kira bersamaan dengan tahap plasma creatinine ≤ 1.7 mg / dl pada lelaki, ≤ 1.5 mg / dl pada wanita) tidak memerlukan pembetulan dos Januvia.

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang sederhana (CC ≥30 ml / min, tetapi 1.7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada lelaki,> 1.5 mg / dL, tetapi ≤ 2.5 mg / dL pada wanita), dos Januvia adalah 50 mg sekali sehari.

Bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (CK 3 mg / dL untuk lelaki,> 2.5 mg / dL untuk wanita), serta penyakit buah pinggang peringkat akhir, yang memerlukan hemodialisis atau dialisis peritoneal, dos Januvia adalah 25 mg sekali sehari. Januya boleh digunakan tanpa mengira masa dialisis.

Pesakit dengan kegagalan hati. Tiada pelarasan dos Januvia diperlukan pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan dan sederhana. Ubat tidak dipelajari pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.

Pesakit warga emas. Pelarasan dos untuk pesakit tua tidak diperlukan. Penggunaan Januvia pada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun tidak dipelajari.

Umur kanak-kanak. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Yanuvia untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kurangnya kajian klinikal mengenai keselamatan dan keberkesanan dalam kumpulan umur ini.

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang berkaitan dengan penggunaan dadah disenaraikan di bawah. Kekerapan ditakrifkan sebagai: sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (≥1 / 100,

Januvia ® (Januvia)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Komposisi

Huraian borang dos

Tablet, 25 mg: bulat, cembung, warna cahaya merah jambu dengan warna bezhevatym pengsan, bersalut filem, terukir "221" di satu pihak dan licin di pihak yang lain.

Tablet, 50 mg: bulat, biconvex, kuning air, bersalut filem, terukir dengan "112" di satu sisi dan licin di sisi yang lain.

Tablet, 100 mg: bulat, biconvex, kuning air, filem bersalut, diukir dengan "277" di satu sisi dan licin di sisi yang lain.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Penyediaan Janow ® (sitagliptin) aktif selepas pentadbiran lisan, perencat sangat selektif enzim DPP-4 untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2. Sitagliptin berbeza dalam struktur kimia dan aktiviti farmakologi GLP-1 analog, insulin, sulfonylureas, Biguanides, agonis gamma reseptor yang diaktifkan oleh peroxisome proliferator (PPAR-γ), inhibitor alfa-glucosidase, analog amylin. Mencegah DPP-4, sitagliptin meningkatkan kepekatan dua hormon keluarga incretin: GLP-1 dan HIP. Hormon keluarga incretin disembur di dalam usus pada siang hari, kepekatan mereka meningkat sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan. Incretin adalah sebahagian daripada sistem fisiologi dalaman untuk mengawal homeostasis glukosa. Dalam tahap glukosa darah yang normal atau tinggi hormon incretin keluarga menyumbang kepada peningkatan sintesis insulin dan rembesan sel-sel beta pankreas kerana mekanisme isyarat intrasel yang berkaitan dengan kem.

GLP-1 juga menyumbang kepada penekanan rembesan glukagon yang meningkat oleh sel-sel alpha pankreas. Penurunan kepekatan glukagon terhadap latar belakang peningkatan kepekatan insulin menyumbang kepada penurunan dalam pengeluaran glukosa oleh hati, yang akhirnya membawa kepada penurunan glukemia. Ini mekanisme tindakan berbeza daripada mekanisme tindakan sulfonylureas, yang merangsang pelepasan insulin pada kepekatan yang rendah dan tahap glukosa darah, yang penuh dengan pembangunan hipoglisemia sulfonindutsirovannoy bukan sahaja pada pesakit dengan diabetes jenis 2, tetapi juga pada individu yang sihat.

Dengan kepekatan glukosa darah yang rendah, kesan incertin yang tersenarai pada pelepasan insulin dan penurunan rembesan glukagon tidak dipatuhi. GLP-1 dan HIP tidak menjejaskan pelepasan glukagon sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia. Di bawah keadaan fisiologi, aktiviti incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisiskan incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif.

Sitagliptin menghalang hidrolisis incretin oleh enzim DPP-4, dengan itu meningkatkan kepekatan plasma bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan konsentrasi incretin, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung kepada glukosa dan membantu mengurangkan rembesan glukagon. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan hiperglikemia, perubahan dalam insulin dan rembesan glukagon menyebabkan penurunan kepekatan HbA._1C dan penurunan kepekatan glukosa plasma, ditentukan pada perut kosong dan selepas ujian tekanan.

Pesakit diabetes jenis 2 menerima satu dos Janow ® keputusan penggubalan dalam perencatan enzim DPP-4 untuk 24 jam, menyebabkan peningkatan dalam kepekatan beredar incretins GLP-1 dan GIP 2-3 kali, kenaikan kepekatan plasma insulin dan C -peptida, mengurangkan kepekatan glukagon dalam plasma darah, mengurangkan glukosa puasa, serta selepas memuatkan glukosa atau beban makanan.

Satu kajian menilai keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS). Dalam kajian yang menilai keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS), pesakit mengambil Januvia ® 100 mg sehari (atau 50 mg sehari jika GFR (eGFR) yang dikira awal adalah ≥30 dan 2) atau plasebo, yang dimasukkan ke dalam terapi piawai mengikut piawaian kebangsaan sedia ada untuk menentukan tahap sasaran HbA_1C dan mengawal faktor risiko kardiovaskular. Setelah selesai tempoh tindak lanjut purata 3 tahun pada pesakit diabetes jenis 2, mengambil Januvia ® selain rawatan standard tidak meningkatkan risiko kejadian buruk yang serius dari CVS (nisbah risiko - 0.98; 95% CI: 0.89 -1.08; p ®.

Farmakokinetik

Farmakokinetik sitagliptin telah diterangkan secara menyeluruh dalam individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2. Pada individu yang sihat, selepas pentadbiran lisan 100 mg sitagliptin, penyerapan pesat ubat diperhatikan dengan pencapaian C_maks dalam jarak antara 1 hingga 4 jam dari waktu masuk. AUC meningkat berkadar dengan dos dan subjek yang sihat ialah 8.52 μmol · h / l apabila diambil 100 mg secara lisan, C_maks adalah 950 nmol / l. AUC plasma sitagliptin meningkat sebanyak kira-kira 14% selepas dos 100 mg ubat berikutnya untuk mencapai C_ss selepas mengambil dos pertama. Koefisien intra-dan persilangan variasi AUC sitagliptin tidak penting.

Penyerapan. Ketersediaan bio-mutlak sitagliptin adalah kira-kira 87%. Sejak pengambilan bersama ubat Januvia ® dan makanan berlemak tidak memberi kesan kepada farmakokinetik, dadah Januvia ® boleh diberikan, tanpa menghiraukan makanan.

Pengedaran Medium V_ss selepas satu kali sitagliptin 100 mg dalam sukarelawan yang sihat adalah kira-kira 198 liter. Sebahagian daripada sitagliptin yang mengikat protein plasma agak rendah pada 38%.

Metabolisme. Kira-kira 79% daripada sitagliptin diekskresi tidak berubah oleh buah pinggang. Hanya sebilangan kecil dari dadah yang ditelan itu dimetabolismekan. Selepas pentadbiran 14 sitagliptin berlabel C, sekitar 16% sitagliptin radioaktif ditelan dalam bentuk metabolitnya. Jejak daripada 6 metabolit sitagliptin, mungkin tidak mempunyai aktiviti perencatan DPP-4, dijumpai. Kajian in vitro telah mendedahkan bahawa isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme sitagliptin yang terhad adalah CYP3A4 dan CYP2C8.

Derivasi. Selepas pengenalan sitagliptin 14 dilabelkan dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 100% daripada sitagliptin yang ditadbir diperolehi seperti berikut: 13% melalui usus, 87% melalui buah pinggang dalam masa satu minggu selepas mengambil ubat. Purata t_1/2 Pentadbiran oral Sitagliptin sebanyak 100 mg adalah kira-kira 12.4 jam; Pelepasan buah pinggang kira-kira 350 ml / min.

Penyingkiran Sitagliptin terutamanya dijalankan oleh perkumuhan oleh buah pinggang oleh mekanisme rembesan tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion manusia organik jenis ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses penghapusan sitagliptin oleh buah pinggang. Secara klinikal, penglibatan hOAT-3 dalam pengangkutan sitagliptin belum dipelajari. Sitagliptin juga merupakan substrat P-gp, yang boleh terlibat dalam proses perkumuhan sitagliptin oleh buah pinggang. Walau bagaimanapun, cyclosporine, yang merupakan perencat P-gp, tidak mengurangkan pelepasan buah pinggang sitagliptin.

Kumpulan pesakit khas

Kegagalan buah pinggang. Satu kajian terbuka mengenai ubat Januvia ® pada dos 50 mg / hari telah dijalankan untuk mengkaji farmakokinetiknya pada pesakit dengan pelbagai tahap keterukan kegagalan buah pinggang kronik. Pesakit yang termasuk dalam kajian ini dibahagikan kepada kumpulan berikut: pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (Cl creatinine 50 hingga 80 ml / min), sederhana (Cl creatinine 30 hingga 50 ml / min) dan kekurangan buah pinggang yang teruk (Cl creatinine kurang daripada 30 ml / min), serta kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir, yang memerlukan dialisis.

Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan, tiada perubahan penting klinikal dalam kepekatan sitagliptin plasma diperhatikan berbanding kumpulan kawalan sukarelawan yang sihat.

Peningkatan SUC Sitagliptin dengan kira-kira 2 kali berbanding dengan kumpulan kawalan diperhatikan pada pesakit yang kekurangan buah pinggang sederhana; kira-kira empat kali ganda peningkatan dalam AUC diperhatikan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, serta pada pesakit dengan CRF peringkat akhir berbanding kumpulan kawalan. Sitagliptin sedikit dikeluarkan oleh hemodialisis: hanya 13.5% daripada dos yang dikeluarkan dari tubuh semasa sesi dialisis selama 3-4 jam.

Oleh itu, untuk mencapai kepekatan terapi sitagliptin dalam plasma darah (sama dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal) pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, pelarasan dos diperlukan (lihat "Dosis dan pentadbiran").

Kekurangan hepatik. Pada pesakit dengan ketidakstabilan hepatik sederhana (7-9 mata pada skala Anak-Pugh), purata AUC dan C_maks Sitagliptin dengan dos tunggal sebanyak 100 mg meningkat sebanyak kira-kira 21 dan 13%, masing-masing. Oleh itu, penyesuaian dos ubat untuk kegagalan hati ringan dan sederhana tidak diperlukan.

Tiada data klinikal mengenai penggunaan sitagliptin pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh). Walau bagaimanapun, disebabkan sitagliptin terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang, seseorang tidak boleh mengharapkan perubahan ketara dalam farmakokinetik sitagliptin pada pesakit yang mengalami kekurangan hepatik yang teruk.

Umur tua Umur pesakit tidak mempunyai kesan klinikal signifikan terhadap parameter farmakokinetik sitagliptin. Berbanding pesakit muda, pesakit tua (65-80 tahun), kepekatan sitagliptin adalah kira-kira 19% lebih tinggi. Pelarasan dos dadah bergantung kepada umur tidak diperlukan.

Indikasi dadah Januvia ®

monoterapi, tambahan diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit diabetes jenis 2.

dalam kombinasi dengan metformin pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik sebagai terapi permulaan atau apabila diet dan senaman digabungkan dengan monoterapi dengan salah satu ubat yang disenaraikan tidak menyebabkan kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik, apabila diet dan senaman yang digabungkan dengan monoterapi dengan salah satu ubat yang disenaraikan tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam kombinasi dengan agonis PPAR-γ (thiazolidinediones) pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik, apabila diet dan senaman digabungkan dengan monoterapi dengan salah satu ubat ini tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam kombinasi dengan derivatif metformin dan sulfonylurea pada pesakit dengan diabetes jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik apabila diet dan senaman digabungkan dengan terapi dengan dua ubat yang disenaraikan tidak menyebabkan kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam kombinasi dengan metformin dan PPAR-γ agonists (thiazolidinediones) pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik apabila diet dan senaman digabungkan dengan terapi dengan dua ubat ini tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi;

sebagai tambahan kepada insulin (dengan atau tanpa metformin) pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam kes di mana diet, senaman, dan dos insulin yang stabil tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi.

Contraindications

hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah;

diabetes jenis 1;

tempoh penyusuan susu ibu;

berumur sehingga 18 tahun.

Dengan penjagaan: kegagalan buah pinggang *; pancreatitis **.

* Laluan utama perkumuhan sitagliptin dari badan adalah perkumuhan buah pinggang. Untuk mencapai kepekatan plasma yang sama seperti pesakit dengan fungsi ekskresi ginjal yang normal, pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis atau dialisis peritoneal, perlu memperbetulkan (mengurangkan) dos ubat Januvia ® (lihat "Dos dan pentadbiran", kegagalan buah pinggang).

** Lihat "Arahan Khas", Pancreatitis.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Tidak ada kajian yang terkawal mengenai ubat Januvia ® pada wanita hamil, oleh itu, tidak ada data mengenai keselamatan penggunaannya pada wanita hamil. Ubat Januvia ®, seperti ubat hipoglikemik oral lain, tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan.

Tiada data mengenai peruntukan sitagliptin dengan susu ibu. Oleh itu, ubat Januvia ® tidak boleh diberikan semasa penyusuan.

Kesan sampingan

Dadah Januvia ® biasanya disahkan baik dalam kedua-dua monoterapi dan digabungkan dengan ubat-ubatan hypoglycemic lain. Dalam ujian klinikal, kejadian keseluruhan kejadian buruk, serta kekerapan penghentian dadah akibat kejadian buruk, adalah serupa dengan yang diambil dengan plasebo.

Menurut 4 kajian plasebo (tempoh 18-24 minggu) Januvia ® dalam dos harian 100-200 mg sebagai terapi mono atau gabungan dengan metformin atau pioglitazone, tiada reaksi buruk yang berkaitan dengan ubat yang dikaji diperhatikan, kekerapannya melebihi 1 % dalam kumpulan pesakit yang mengambil ubat Januvia ®. Profil keselamatan dos harian 200 mg adalah setanding dengan profil keselamatan dos harian 100 mg.

Analisis data yang diperolehi semasa kajian klinikal di atas menunjukkan bahawa kejadian keseluruhan hipoglisemia pada pesakit yang mengambil Januvia ® adalah sama dengan yang diambil dengan plasebo (Januvia ® 100 mg - 1.2%, Januvia ® 200 mg - 0, 9%, plasebo - 0.9%). Kekerapan kejadian buruk yang diperhatikan oleh saluran gastrointestinal apabila mengambil ubat Januvia ® dalam kedua-dua dos adalah sama seperti ketika mengambil plasebo (kecuali loya yang lebih kerap semasa mengambil ubat Januvia ® pada dos 200 mg / hari): sakit perut (Januvia ® 100 mg - 2.3%, Januvia ® 200 mg - 1.3%, plasebo - 2.1%), mual (1.4; 2.9; 0.6%), muntah (0.8; 0.9%), cirit-birit (3; 2.6; 2.3%).

Dalam semua kajian, tindak balas buruk dalam bentuk hipoglikemia direkodkan berdasarkan semua laporan gejala hipoglisemia yang dinyatakan secara klinikal; Pengukuran selaraskan kepekatan glukosa dalam darah tidak diperlukan.

Bermula dengan terapi kombinasi dengan metformin

Dalam tempoh 24 minggu plasebo terkawal kajian faktorial terapi gabungan permulaan dengan Janow ® dalam dos harian 100 mg dan metformin dalam dos harian 1000 mg atau 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg atau 1000 mg × 2 kali sehari) dalam kombinasi rawatan berbanding dengan kumpulan dengan metformin monoterapi diperhatikan berikut kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran dadah, dengan kekerapan ≥1% dalam kumpulan rawatan dan ubat Janow ® kerap daripada dalam kumpulan rawatan dengan metformin monoterapi: cirit-birit (Janow ® + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1.3; 1.1%), sakit kepala (1.3; 1.1%), kembung perut (1.3; 0.5%), hypoglycemia (1.1 ; 0.5%), muntah (1.1; 0.3%).

Gabungan dengan derivatif sulfonylurea atau derivatif sulfonylurea dan metformin

Dalam 24 minggu, kajian plasebo terkawal terapi kombinasi dengan Janow ® (dos harian 100 mg) dan glimepiride atau glimepiride dan metformin dalam kajian dadah kumpulan berbanding dengan pesakit kumpulan dirawat dengan plasebo dan glimepiride atau glimepiride dan metformin, diperhatikan berikut kesan yang tidak diingini berkaitan mengambil dadah, dengan kekerapan ≥1% dalam kumpulan rawatan dengan Januvia ® dan lebih kerap daripada dalam kumpulan terapi kombinasi dengan plasebo: hipoglikemia (Januvia ® - 9.5%, plasebo - 0.9%).

Bermula terapi kombinasi dengan agonis PPAR-γ

Dalam kajian selama 24 minggu terapi kombinasi dengan bermula Janow ® dalam dos harian 100 mg dan pioglitazone dalam dos harian 30 mg dalam terapi kombinasi berbanding monoterapi diperhatikan dengan pioglitazone berikut kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran dadah yang diperhatikan pada frekuensi yang ≥1% dalam kumpulan Janow ® rawatan dadah dan lebih kerap daripada dalam kumpulan rawatan pioglitazone dalam monoterapi: penurunan asimptomatik dalam kepekatan glukosa darah (pioglitazone Janow ® + - 1.1%, pioglitazone - 0%), gipoglik gejala Miya (0.4; 0.8%).

Gabungan dengan agonis PPAR-γ dan metformin

kajian plasebo terkawal daripada data dalam rawatan dadah Janow ® (setiap hari dos 100 mg) dalam kombinasi dengan rosiglitazone dan metformin dalam kajian dadah kumpulan berbanding dengan pesakit yang menerima placebo rosiglitazone dan metformin, diperhatikan berikut kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran dadah, dengan kekerapan ≥ 1% dalam kumpulan rawatan dengan Januvia ® dan lebih kerap daripada dalam kumpulan terapi gabungan dengan plasebo: selama 18 minggu pemerhatian - sakit kepala (Januvia ® - 2.4%, plasebo - 0%), cirit-birit (1.8; 1.1%), loya (1.2; 1.1%), hip glikemia (1.2; 0%), muntah (1.2; 0%); pada 54 minggu pemerhatian - sakit kepala (Januvia ® - 2.4%, plasebo - 0%), hipoglikemia (2.4; 0%), jangkitan saluran pernafasan atas (1.8; 0%), mual (1.2 (1.1%), batuk (1.2; 0%), jangkitan kulat kulit (1.2; 0%), edema periferal (1.2; 0%), muntah (1.2; 0%).

Gabungan insulin

Dalam 24 minggu, kajian plasebo terkawal terapi kombinasi dengan Janow ® (dos harian 100 mg) dan dos berterusan insulin (dengan atau tanpa metformin) dadah itu siasatan, berbanding dengan pesakit yang menerima placebo dan insulin (dengan atau tanpa metformin) diperhatikan berikut kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran dadah, dengan kekerapan ≥1% dalam kumpulan rawatan dadah Janow ® dan lebih kerap daripada dalam kumpulan yang dirawat dengan insulin (dengan atau tanpa metformin): hipoglisemia (Janow ® + insulin (dengan atau tanpa metformin) - 9.6%, plasebo + insulin (dengan atau tanpa metformin) - 5.3%), influenza (1.2; 0.3%), sakit kepala (1.2; 0%).

Dalam satu lagi kajian selama 24 minggu di mana pesakit menerima Januvia ® sebagai terapi tambahan untuk terapi insulin (dengan atau tanpa metformin), tiada reaksi buruk yang berkaitan dengan ubat itu dikesan, dengan kekerapan ≥ 1% dalam kumpulan rawatan Januvia®. (pada dos 100 mg) dan lebih kerap daripada kumpulan plasebo.

Dalam analisis dikumpulkan daripada 19 rawak, percubaan klinikal double-blind sitagliptin dalam dos harian 100 mg atau dadah kawalan yang sesuai (aktif atau plasebo) kekerapan pankreatitis akut tidak berjawab adalah 0.1 bagi setiap 100 pesakit-tahun rawatan dalam setiap kumpulan (lihat. "Peringatan ", Pancreatitis, serta kajian mengenai keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS) di bawah).

Keabnormalan penting dalam tanda-tanda vital atau ECG (termasuk tempoh selang QT) tidak diperhatikan semasa rawatan dengan Januvia®.

Kajian menilai keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS)

Kajian mengenai penilaian keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS) termasuk 7332 pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil Januvia ® 100 mg sehari (atau 50 mg sehari jika baseline eGFR adalah ≥30 dan 2), dan 7339 pesakit yang mengambil plasebo dalam populasi umum pesakit yang diberi rawatan. Dadah kajian (Januvia ® atau plasebo) telah ditambah kepada terapi piawai mengikut piawaian kebangsaan sedia ada untuk memilih tahap HbA ​​sasaran._1C dan mengawal faktor risiko kardiovaskular. Sejumlah pesakit 2004 yang berusia 75 tahun ke atas termasuk dalam kajian ini (970 mengambil Januvia ® dan 1034 - plasebo). Kejadian keseluruhan kejadian buruk yang serius pada pesakit yang mengambil Januvia ® adalah sama seperti pada pesakit yang mengambil plasebo. Penilaian komplikasi yang berkaitan dengan diabetes mellitus sebelum ini menunjukkan pengesanan kejadian yang merosakkan di antara kumpulan, termasuk jangkitan (18.4% pada pesakit yang mengambil Januvia ®, dan 17.7% pada pesakit yang mengambil plasebo) dan fungsi terjejas penyakit buah pinggang (1.4% pada pesakit yang mengambil Januvia ®, dan 1.5% pada pesakit yang mengambil plasebo). Profil kejadian buruk pada pesakit 75 tahun dan lebih tua secara amnya sama dengan yang untuk penduduk umum.

Dalam populasi pesakit niat untuk dirawat (pesakit yang mengambil sekurang-kurangnya satu dos ubat belajar), di antara mereka yang pada mulanya menerima insulin dan / atau sulfonylurea, kejadian episod hipoglisemia yang teruk adalah 2.7% dalam pesakit yang mengambil ubat Janow yang ®, dan 2.5% pada pesakit yang mengambil plasebo. Antara pesakit pada mulanya tidak menerima insulin dan / atau sulfonylureas, kejadian hipoglikemia teruk adalah 1% pada pesakit yang mengambil Januvia® dan 0.7% pada pesakit yang mengambil plasebo. Insiden pankreatitis yang disahkan oleh peperiksaan adalah 0.3% pada pesakit yang mengambil Januvia ®, dan 0.2% pada pesakit yang mengambil plasebo. Insiden yang disahkan oleh pemeriksaan kes tumor malignan adalah 3.7% pada pesakit yang mengambil ubat Januvia ®, dan 4% pada pesakit yang mengambil plasebo.

Semasa pemantauan selepas pendaftaran penggunaan ubat Januvia ® dalam monoterapi dan / atau terapi gabungan dengan agen hipoglikemik lain, peristiwa buruk tambahan telah dikenalpasti. Oleh kerana data ini didapati secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, adalah mustahil untuk menentukan kekerapan dan hubungan kausal dengan rawatan peristiwa-peristiwa buruk ini. Ini termasuk reaksi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis, angioedema, ruam, urticaria, vasculitis kulit, penyakit kulit exfoliative, termasuk sindrom Stevens-Johnson; pankreatitis akut, termasuk bentuk hemorrhagic dan nekrotik dengan hasil yang mematikan dan bukan maut; fungsi buah pinggang yang merosakkan, termasuk kegagalan buah pinggang akut (dialisis kadang-kadang diperlukan); jangkitan saluran pernafasan atas; nasofaringitis; sembelit; muntah; sakit kepala; arthralgia; myalgia; sakit perut; sakit belakang; gatal; pemphigoid.

Perubahan dalam parameter makmal

Kekerapan penyelewengan parameter makmal dalam kumpulan rawatan Januvia ® (dos harian 100 mg) adalah setanding dengan frekuensi dalam kumpulan plasebo. Kebanyakannya, tetapi tidak semua kajian klinikal, terdapat sedikit peningkatan dalam jumlah leukosit (lebih kurang 200 / μl berbanding dengan plasebo, kandungan purata pada permulaan rawatan adalah 6600 / μl), disebabkan peningkatan bilangan neutrofil.

Analisis data kajian klinikal ubat menunjukkan sedikit peningkatan dalam kepekatan asid urik (kira-kira 0.2 mg / dL berbanding plasebo, kepekatan purata sebelum rawatan 5-5.5 mg / dL) pada pesakit yang menerima ubat Januvia ® pada dos 100 dan 200 mg / hari Tiada kes-kes gout dilaporkan.

Terdapat sedikit penurunan dalam kepekatan total fosfatase alkali (kira-kira 5 IU / l berbanding plasebo, kepekatan purata sebelum rawatan adalah 56-62 IU / l), sebahagiannya disebabkan oleh sedikit penurunan dalam pecahan tulang fosfatase alkali.

Perubahan yang disenaraikan dalam parameter makmal tidak dianggap secara klinikal.

Interaksi

Dalam kajian mengenai interaksi dengan ubat-ubatan lain sitagliptin mempunyai kesan tidak secara klinikal bermakna pada farmakokinetik ubat berikut: metformin, rosiglitazone, glyburide, simvastatin, warfarin, pil perancang. Berdasarkan data ini, sitagliptin tidak menghalang isozymes CYP3A 4 CYP2S CYP2S 8 atau 9. Berdasarkan data dalam vitro, sitagliptin juga menghalang isoenzim CYP2D6, CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 dan B 6 dan tidak mendorong SYP3A4 isozyme.

Pentadbiran metformin berulang dengan gabungan sitagliptin tidak menjejaskan parameter farmakokinetik sitagliptin pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Mengikut analisis farmakokinetik populasi pesakit diabetes jenis 2, terapi bersamaan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik sitagliptin. Kajian ini menilai beberapa ubat yang paling biasa digunakan oleh pesakit diabetes jenis 2, termasuk lipid merendahkan dadah (statin, fibrates, ezetimibe), ejen antiplatelet (clopidogrel), ejen antihipertensi (ACE inhibitor, ARA II, beta-blockers, CCB, hydrochlorothiazide), NSAID (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepresan (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamin (cetirizine), perencat pam proton (omeprazole, lansoprazole) dan ubat untuk rawatan disfungsi erektil (sildenafil).

Peningkatan sedikit AUC (11%) diperhatikan, serta purata C_maks (18%) digoxin apabila digunakan bersama dengan sitagliptin. Peningkatan ini tidak dianggap penting secara klinikal. Ia tidak disyorkan untuk menukar dos sama ada digoxin atau Januvia ® apabila digunakan bersama.

Peningkatan AUC dan C diperhatikan._maks Januvia ® adalah 29% dan 68%, pada pesakit dengan dos oral oral 100 mg Januvia ® dan dos oral tunggal 600 mg cyclosporine, perencat kuat P-gp. Perubahan yang diperhatikan dalam ciri farmakokinetik sitagliptin tidak dianggap secara klinikal. Ia tidak disyorkan untuk menukar dos ubat Januvia ® apabila digunakan bersama-sama dengan siklosporin dan perencat P-gp lain (termasuk ketoconazole).

Analisis populasi farmakokinetik pesakit dan sukarelawan yang sihat (n = 858) untuk pelbagai ubat-ubatan yang berkaitan (n = 83, kira-kira separuh daripada yang diekskresikan oleh buah pinggang) tidak mendedahkan apa-apa kesan klinikal dari bahan-bahan ini pada farmakokinetik sitagliptin.

Dos dan pentadbiran

Dalaman Dos yang dianjurkan Januvia ® adalah 100 mg / hari dengan mulut sebagai monoterapi atau digabungkan dengan metformin, atau derivatif sulfonylurea, atau PPAR-γ agonists (thiazolidinediones), atau insulin (dengan atau tanpa metformin), atau dengan kombinasi metformin dan sulfonylurea, atau metformin dan PPAR-γ agonis.

Dadah Januvia ® boleh diambil tanpa mengira makanan. Rejimen dos metformin, derivatif sulfonylurea dan agonis PPAR-γ perlu dipilih berdasarkan dosis yang disyorkan untuk ubat-ubatan ini.

Apabila menggabungkan dadah Januvia ® dengan derivatif sulfonylurea atau insulin, disyorkan untuk mengurangkan dos yang disyorkan secara tradisi untuk derivatif sulfonylurea atau insulin untuk mengurangkan risiko menghasilkan hipoglikemia yang disebabkan oleh sulfonue atau yang disebabkan oleh insulin (lihat "Arahan khas". Hipoglisemia).

Sekiranya pesakit tersebut terlepas mengambil Januvia ®, ubat itu perlu diambil secepat mungkin selepas pesakit mengingati dos yang tidak dijawab.

Jangan ambil dos dua Januvia ® pada hari yang sama.

Kumpulan pesakit khas

Kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (Cl creatinine ≥50 ml / min, kira-kira bersamaan dengan kepekatan kreatinin serum ≤ 1.7 mg / dl pada lelaki dan ≤ 1.5 mg / dl pada wanita) tidak memerlukan pelarasan dos Januvia ®.

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang sederhana (Cl creatinine ≥30 ml / min, tetapi 1.7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada lelaki dan> 1.5 mg / dL, tetapi ≤ 2.5 mg / dL wanita) dos Januvia ® adalah 50 mg / hari.

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (Cl creatinine 3 mg / dl untuk lelaki dan> 2.5 mg / dl bagi wanita) atau dengan CRF peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis atau dialisis peritonea, dos Januvia ® adalah 25 mg / hari. Dadah Januvia ® boleh digunakan tanpa mengira jadual prosedur dialisis.

Memandangkan keperluan untuk penyesuaian dos, disyorkan bahawa pesakit dengan kekurangan buah pinggang harus menilai fungsi buah pinggang mereka sebelum memulakan rawatan dengan Januvia ® dan secara berkala semasa proses rawatan.

Kekurangan hepatik. Tiada pelarasan dos diperlukan untuk Januvia ® pada pesakit dengan kegagalan hati ringan atau sederhana. Ubat tidak dipelajari pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.

Umur tua Tiada pelarasan dos diperlukan untuk Januvia ® pada pesakit tua.

Berlebihan

Semasa kajian klinikal dalam sukarelawan yang sihat, dos tunggal 800 mg Januvia ® umumnya diterima dengan baik. Perubahan minimum dalam selang QTc, tidak dianggap secara klinikal penting, telah diambil perhatian dalam salah satu kajian dadah Januvia ® dengan dos 800 mg / hari. Dos lebih daripada 800 mg / hari tidak dikaji pada manusia.

Dalam fasa pertama kajian klinikal, tiada reaksi buruk yang berkaitan dengan rawatan dengan Januvia ® ketika mengambil ubat dalam dos harian sehingga 400 mg selama 28 hari telah diperhatikan.

Rawatan: adalah perlu untuk memulakan aktiviti penyelenggaraan standard - penyingkiran ubat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan tanda-tanda vital, termasuk ECG, serta pelantikan terapi penyelenggaraan, jika diperlukan.

Sitagliptin kurang dialisis. Dalam kajian klinikal, hanya 13.5% dos dikeluarkan dari tubuh semasa sesi dialisis selama 3-4 jam. Dialisis berpanjangan boleh ditetapkan dalam kes keperluan klinikal. Tiada data mengenai keberkesanan dialisis peritoneal sitagliptin.

Arahan khas

Pancreatitis. Terdapat laporan mengenai pankreatitis akut, termasuk hemorrhagic atau necrotic dengan hasil yang mematikan dan tidak mematikan, pada pesakit yang mengambil sitagliptin (lihat "Kesan Sampingan"). Pesakit perlu dimaklumkan tentang gejala ciri pankreatitis akut - sakit perut yang berterusan, teruk. Manifestasi pankreatitis klinikal hilang selepas berhenti sitagliptin. Sekiranya pankreatitis disyaki, perlu berhenti mengambil Januvia ® dan ubat-ubatan lain yang mungkin berbahaya.

Hipoglikemia. Menurut kajian klinikal Januvia ®, kejadian hipoglikemia dalam monoterapi atau terapi gabungan dengan ubat yang tidak menyebabkan hipoglikemia (metformin, pioglitazone) adalah setanding dengan kejadian hipoglikemia dalam kumpulan plasebo. Seperti dalam hal mengambil ubat hipoglikemik yang lain, hipoglikemia diperhatikan semasa menggunakan ubat Januvia ® dalam kombinasi dengan derivatif insulin atau sulfonylurea (lihat "Kesan sampingan"). Untuk mengurangkan risiko hypoglycemia yang disebabkan sulfon, dos sulfonylurea perlu dikurangkan (lihat "Dos dan Pentadbiran").

Digunakan untuk orang tua. Dalam kajian klinikal, keberkesanan dan keselamatan Januvia ® pada pesakit tua (≥65 tahun, 409 pesakit) adalah setanding dengan penunjuk ini pada pesakit yang lebih muda daripada 65 tahun. Pelarasan dos bergantung kepada umur tidak diperlukan. Pesakit yang lebih tua lebih cenderung untuk mengalami kegagalan buah pinggang. Oleh itu, seperti dalam kumpulan umur yang lain, pelarasan dos adalah perlu pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (lihat "Dosis dan Pentadbiran").

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme. Tiada kajian telah dijalankan untuk mengkaji kesan Januvia ® keupayaan untuk memandu. Walau bagaimanapun, kesan negatif Januvia ® terhadap keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme kompleks tidak dijangka.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut filem, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Pada 14 tab. dalam lepuh filem PVDC / PE / PVC dan aluminium foil. Pada 1, 2, 4, 6 atau 7 bl. diletakkan dalam kotak kadbod.

Dalam kes pengeluaran di AKRIKHIN JSC

Tablet, bersalut filem, 100 mg. Pada 14 tab. dalam lepuh filem PVDC / PE / PVC dan aluminium foil. 2 bl. diletakkan dalam kotak kadbod.

Pengeluar

atau (untuk dos 100 mg)

Akrikhin Chemical Plant and Pharmaceutical JSC (Akrikhin JSC). 142450, rantau Moscow, daerah Noginsk, bandar Lama Kupavna, st. Kirov, 29.

Dikemas: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

atau AKRIKHIN JSC, Rusia.

Pengawas Kualiti Penerbit: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

atau Merck Sharp dan Kubah B.V., Belanda;

atau AKRIKHIN JSC, Rusia.

Entiti undang-undang yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan: Merck Sharp dan Dome B.V., Belanda.

Tuntutan pengguna terus ke alamat: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rusia, Moscow, ul. Pavlovskaya, 7, ms 1.

Tel: (495) 916-71-00; faks: (495) 916-70-94.

Terma jualan farmasi

Keadaan penyimpanan dadah Januvia ®

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak dadah Januvia ®

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.