Apakah biguanides: tindakan sekumpulan ubat untuk diabetes

• Hipoglikemia

Biguanides adalah ubat-ubatan yang dicipta untuk mengurangkan tahap glukosa dalam darah. Alat ini boleh didapati dalam bentuk pil.

Mereka digunakan paling kerap dalam jenis diabetes mellitus 2, sebagai pembantu.

Sebagai sebahagian daripada monoterapi, ubat hipoglikemik jarang diresepkan. Ini biasanya berlaku dalam 5-10% kes.

Biguanides termasuk ubat berikut:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Saat ini di Rusia, dan di seluruh dunia, sebagian besar biguanides menggunakan derivatif methylbiguanide, iaitu metformin:

1. glucophagus
2. siofor
3. meta-gamma
4. Dianormet,
5. gliformin dan lain-lain.

Metformin hancur dari satu setengah hingga tiga jam. Ubat ini boleh didapati dalam tablet 850 dan 500 mg.

Dos terapeutik adalah 1-2 g sehari.

Anda boleh mengambil sehingga 3 g sehari dengan diabetes.

Sila ambil perhatian bahawa biguanides adalah terhad, disebabkan oleh kesan sampingan yang dinyatakan, iaitu dispepsia gastrik.

Sekarang doktor tidak mengesyorkan menggunakan derivatif fenylbiguanide, kerana telah terbukti bahawa ia membawa kepada pengumpulan darah manusia:

Tindakan dadah

Para saintis telah menunjukkan bahawa kesan hipoglikemik metformin dalam diabetes dikaitkan dengan kesan khusus ubat pada kolam dan sintesis. Kesan pengurangan gula metformin dikaitkan dengan pengangkut glukosa dalam sel.

Jumlah pengangkut glukosa meningkat disebabkan oleh pendedahan kepada biguanides. Ini ditunjukkan dalam pengangkutan glukosa yang lebih baik di seluruh membran sel.

Kesan ini menerangkan kesan terhadap tindakan dan insulin badan, dan insulin yang datang dari luar. Dadah juga bertindak dalam membran mitokondria.

Biguanides menghalang glukoneogenesis, dengan itu mereka menyumbang kepada peningkatan kandungan:

Bahan-bahan ini adalah prekursor glukosa dalam konteks glukoneogenesis.

Jumlah pengangkut glukosa meningkat di bawah tindakan metformin dalam membran plasma. Ini adalah mengenai:

Pengangkutan glukosa mempercepatkan:

1. dalam otot licin vaskular
2. endothelium
3. otot jantung.

Ini menjelaskan penurunan rintangan insulin pada orang dengan diabetes jenis 2 di bawah pengaruh metformin. Peningkatan sensitiviti insulin tidak disertai peningkatan rembesan oleh pankreas.

Menghadapi latar belakang penurunan rintangan insulin, garis dasar yang menunjukkan insulin dalam darah menurun. Peningkatan sensitiviti insulin tidak disertai oleh peningkatan rembesannya oleh pankreas, seperti penggunaan sulfonylureas.

Apabila merawat dengan metformin pada manusia, penurunan berat badan diperhatikan, tetapi dalam rawatan sulfonylurea dan insulin, mungkin terdapat kesan sebaliknya. Di samping itu, metformin menyumbang kepada pengurangan lipid serum.

Kesan sampingan

Perlu diperhatikan kesan sampingan utama penggunaan metformin, mekanisme di sini adalah seperti berikut:

• cirit-birit, loya, muntah;
• rasa logam di dalam mulut;
• ketidakselesaan di abdomen;
• penurunan dan kehilangan selera makan, sehingga menghindar dari makanan;
• asidosis laktik.

Kesan dan tindakan sampingan ini, sebagai peraturan, cepat hilang pada dos yang lebih rendah. Serangan cirit-birit adalah petunjuk untuk menghentikan metformin.

Jika anda mengambil Metformin untuk masa yang lama pada 200-3000 mg sehari, maka anda perlu ingat bahawa penyerapan saluran pencernaan akan berkurangan:

1. Vitamin B,
2. asid folik.

Ia adalah perlu untuk menyelesaikan dalam setiap kes masalah perlantikan tambahan vitamin.

Ia adalah penting untuk memastikan laktat darah di bawah kawalan, dan untuk memeriksa sekurang-kurangnya dua kali setahun. Ini penting kerana keupayaan metformin untuk meningkatkan glikolisis anaerobik dalam usus kecil dan menyekat glikogenolisis dalam hati.

Apabila seseorang mempunyai aduan sakit otot dan rasa logam di dalam mulut, adalah perlu untuk memeriksa tahap laktat. Sekiranya kandungannya dalam darah meningkat, tindakan rawatan dengan metformin mesti dihentikan.

Jika tidak ada kemungkinan untuk mengkaji tahap laktat dalam darah, maka metformin dibatalkan sehingga keadaan normal, maka penilaian semua kemungkinan tujuannya dilakukan.

Kontraindikasi utama

Terdapat kontraindikasi khusus untuk pelantikan metformin:

1. ketoacidosis kencing manis, serta keadaan comatose dan lain-lain keadaan kencing manis;
2. Disfungsi ginjal, peningkatan kreatinin dalam darah lebih daripada 1.5 mmol / l;
3. keadaan hypoxic dari mana-mana genesis (angina pectoris, kegagalan peredaran darah, 4 FC, angina pectoris, infark miokard);
4. kegagalan pernafasan;
5. encephalopati disysirculatory yang teruk,
6. pukulan;
7. anemia;
8. penyakit berjangkit akut, penyakit pembedahan;
9. alkohol;
10. kegagalan hati;
11. kehamilan;
12. petunjuk asidosis laktik dalam sejarah.

Dalam proses meningkatkan hati, biguanides akan ditetapkan apabila hepatomegali diakui sebagai akibat daripada hepatato-steatosis diabetik.

Sekiranya terdapat gangguan alahan dan alahan dystropik hati, kesan biguanides pada parenchyma hepatik boleh direkodkan, yang dinyatakan dalam:

• penampilan kolestasis sehingga dan termasuk penyakit kuning,
• perubahan dalam ujian fungsi hati.

Dalam hepatitis berterusan kronik, ubat-ubatan perlu digunakan dengan berhati-hati.

Tidak seperti derivatif sulfonylurea, biguanides tidak mempunyai kesan toksik langsung terhadap fungsi hematopoietik sumsum tulang dan buah pinggang. Walau bagaimanapun, mereka dikontraindikasikan dalam:

• penyakit ginjal yang merangsang pengurangan penapisan glomerular
• retensi keretakan nitrogen
• anemia teruk, akibat risiko laktikidemia.

Pesakit yang lebih tua dikehendaki membuat nasihat dengan teliti, kerana ia dikaitkan dengan ancaman asidosis laktik. Ini terpakai kepada pesakit yang melakukan kerja fizikal yang sengit.

Ada ubat-ubatan, penggunaannya dalam rawatan biguanides memperburuk mekanisme asidosis laktik, iaitu:

• fruktosa,
• teturam
• ubat antihistamin
• salicylates,
• barbiturates.

Persediaan kumpulan Biguanides dan penggunaannya dalam diabetes

Diabetes dengan perkembangan tamadun manusia menjadi semakin kerap. Menurut statistik, 15% daripada jumlah penduduk sakit dengan penyakit tidak menyenangkan dan membatasi nyawa ini, tentang jumlah yang sama adalah dalam kejahilan yang mereka mempunyai tanda-tanda awal diabetes atau sudah menjadi mangsa.

Berdasarkan ini, setiap orang ketiga dapat mendengar diagnosis ini dengan cara tersendiri, jadi penting untuk menjalani pemeriksaan rutin agar dapat mencegah atau, dalam hal terburuk, dengan baik menemani penyakit sepanjang hidup, tetap menjadi orang yang penuh dan bahagia.

Apakah Biguanides?

Biguanides adalah persediaan khusus yang direka untuk mengurangkan ketahanan insulin sel-sel badan dengan mengurangkan penyerapan pelbagai gula dan lemak dalam usus. Mereka adalah salah satu daripada banyak cara untuk merawat kencing manis, yang dicirikan oleh tahap glukosa yang tinggi dalam darah dan disebabkan oleh kecenderungan genetik atau diet yang tidak sihat.

Senarai bahan dari kumpulan ini termasuk:

1. Guanidine - digunakan secara aktif di Eropah zaman pertengahan, tetapi pada masa yang sama adalah toksik kepada hati. Sekarang tidak digunakan;
2. Sintalin bertujuan untuk memerangi bentuk ringan penyakit ini, tetapi ketoksikan yang tinggi dan kemunculan insulin dalam perubatan menyumbang kepada penggantungan penyelidikan yang berkaitan, walaupun ubat itu digunakan hingga 40-an abad yang lalu;
3. Buformin dan phenformin muncul pada 50-an abad ke-20, kerana keperluan untuk menggunakan ubat oral berkesan untuk rawatan diabetes jenis 2, tetapi juga mendedahkan masalah dengan saluran gastrousus sebagai kesan sampingan. Selanjutnya, bahaya mereka dibuktikan dan pengharaman yang ketat ke atas ubat-ubatan ini diikuti. Mereka kini mungkin menjadi pengganti haram untuk Metformin kerana kos yang lebih rendah, tetapi ini adalah risiko yang tidak perlu.
4. Metformin (satu-satunya yang dibenarkan kumpulan yang dipilih, disebabkan oleh risiko rendah untuk menghasilkan asidosis laktat). Juga, ubat ini dikenali dengan nama Glyukofazh, Siofor. Terdapat tablet berbilang komponen, termasuknya. Sebagai hasil penyelidikan (setakat ini hanya pada cacing), terbukti bahawa pada masa depan Metmorphine boleh menjadi "pil untuk usia tua" disebabkan oleh sifatnya yang menjadi atendan.

Mekanisme kesan

Seperti yang anda tahu, tubuh kita boleh mendapatkan gula dalam dua cara:

1. Dari luar dengan makanan.
2. Melalui gluconeogenesis di hati.

Oleh itu, terdapat satu sistem untuk mengekalkan tahap gula pada tahap optimum yang tetap. Pada waktu pagi, gula dilepaskan ke dalam aliran darah dan dihantar ke otak, dengan itu menyuburkan dan memastikan operasi yang stabil. Tetapi jika kita tidak membelanjakannya dalam jumlah yang sesuai, maka kelebihan itu akan didepositkan ke dalam tubuh dalam bentuk lemak.

Lebih baik mengambil Metformin pada masa yang sama dengan makanan, ia lebih baik diserap ke dalam darah semasa pencernaan aktif daripada perut kosong. Bahan ini bertindak pada hepatosit, meningkatkan kepekaan tisu untuk insulin dan memperlambat penyerapan yang sama dalam usus.

Kesan positif mengambil Metmorphine:

• penurunan yang mantap dalam rizab lemak badan;
• selera makan yang lebih baik;
• menurunkan gula ke tahap yang boleh diterima;
• penurunan hemoglobin gliserin kepada 1.5%;
• tidak ada pengurangan glukosa darah selepas tidur dan kelaparan yang bersamaan dengan pesakit kumpulan 2 dan orang yang sihat;
• pengaktifan lipolisis;
• perencatan lipogenesis;
• menurunkan kolesterol;
• tahap trigliserida yang lebih rendah;
• menurunkan kadar lipoprotein ketumpatan rendah;
• menurunkan hemostasis platelet.

Kesan sampingan

Kesan sampingan ubat ini menyebabkan lebih kerap daripada yang lain, mereka boleh berfungsi sebagai:

• keradangan saluran gastrousus atau hanya pelanggaran terhadap kerja;
• peningkatan kepekatan serotonin (hormon kegembiraan) dalam usus, yang merangsang karyanya dan menyebabkan cirit-birit yang kerap;
• hipovitaminosis vitamin B12;
• ruam kulit;
• penampilan asidosis laktik;
• menurunkan tahap testosteron pada lelaki;
• penampilan anemia megaloblastik (sangat jarang).

Kontra untuk menerima

Metformin dikontraindikasikan dalam kes:

• libas alkohol, kerana ia menyebabkan pengasidan darah kerana penurunan gula, dan ini sangat berbahaya;
• kerja fizikal keras untuk orang lebih dari 60;
• kehadiran keadaan akut dengan keperluan untuk terapi insulin;
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• kegagalan buah pinggang atau masalah buah pinggang lain;
• masalah hati;
• kehadiran asidosis laktik (apabila kandungan asid laktik dalam darah melebihi;
• kehadiran penyakit hipoksia (anemia, kegagalan pernafasan, kegagalan jantung kronik);
• jangkitan saluran kencing akut;
• jangkitan bronchopulmonary;
• kekurangan zat makanan dan kekurangan badan.

Interaksi dadah

Tindakan ini dipertingkatkan dalam kombinasi dengan:

• Insulin;
• Rahsia;
• Acarbose;
• MAO inhibitors;
• Cyclophosphamide;
• Clofibrate;
• Salicylates;
• ACE inhibitors;
• Oxytetracycline.

Tindakan melemahkan apabila digabungkan dengan:

• GKS;
• kontraseptif hormon;
• hormon tiroid;
• diuretik thiazide;
• derivatif nikotinik;
• Epinephrine;
• Glukagon;
• derivatif phenothiazine.

Di antara seluruh kumpulan Biguanides, Metformin adalah agen terapeutik yang paling berpatutan, serba boleh dan paling berguna. Apabila mengenal pasti tanda-tanda pertama yang tidak sihat, anda perlu berjumpa dengan doktor dan mengambil ujian darah. Dengan penggunaan ubat yang rasional dalam dos yang ditetapkan, anda boleh meningkatkan kesihatan anda secara keseluruhan dan menjalani kehidupan yang riang tanpa mengetahui kebimbangan yang tidak perlu.

Video dari Dr. Malysheva mengenai tiga tanda awal diabetes:

Perkara utama untuk mengingati bahawa diabetes bukan hukuman, dan ketidakselesaan dalam perjalanan penyakit itu dapat dikurangkan sekurang-kurangnya, mengikuti diet dan arahan doktor.

Persediaan kumpulan biguanide

Biguanides - ubat untuk mengurangkan paras gula darah, yang dihasilkan dalam bentuk pil.

Digunakan terutamanya dalam jenis diabetes mellitus jenis II, sebagai ubat sampingan.

Untuk monoterapi, pil hypoglycemic digunakan agak jarang, kira-kira 5-10% daripada semua kes.

Kumpulan biguanides termasuk ubat: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mekanisme tindakan

Selepas mengambil biguanides, rintangan insulin berkurangan, jumlah insulin bebas meningkat berhubung dengan terikat. Rembesan hormon ubat-ubatan dalam kumpulan ini tidak menjejaskan.

Penerimaan metformin biguanide meningkatkan pengambilan glukosa oleh otot, melambatkan pengoksidaan lemak dan pembentukan asid lemak. Metformin secara berkesan melancarkan pembentukan lemak kepadatan rendah.

Selalunya kumpulan ubat biguanidov digunakan untuk penurunan berat badan.

Contraindications

Metformin dan ubat biguanide lain tidak boleh diambil jika anda mempunyai:

• Kegagalan jantung.
• Kelainan pada hati, buah pinggang.
• Alkoholisme kronik.
• Infarksi miokardium dalam bentuk akut.
• Kegagalan pernafasan.
• Kehamilan, menyusu.
• Hypersensitivity kepada ubat.
• Asidosis laktik.
• Ketoacidosis
• Kaki diabetes - lebih lagi.

Kesan sampingan

• Mual, muntah.
• Gangguan penghadaman.
• Anemia megaloblastik.
• Acidosis Dalam kes ini, kami mengambil ubat itu hendaklah dihentikan dengan serta-merta.
• Hipoglikemia. Selalunya diperhatikan dengan berlebihan.
• Asidosis laktik (keracunan asid laktik).

Kerana akibat-akibat yang mungkin ini, keaslian mengambil metformin dan analognya dipersoalkan, terutamanya jika ubat diresepkan hanya untuk penurunan berat badan.

Kesan sampingan Biguanides

BIGUANIDES - sekumpulan bahan siri guanidine, yang mengurangkan kandungan gula dalam darah pesakit diabetes.

Selepas laporan Watanabe (S. Watanabe, 1918) mengenai kesan hipoglikemik guanidine, Frank (E. Frank, 1926) et al. Menggunakan derivatif guanidine, synthaline, untuk merawat pesakit diabetes. Walau bagaimanapun, bersama dengan kesan hipoglikemik yang berbeza, sintetik mempunyai sifat-sifat toksik. Jelas sekali, sehubungan dengan ini, doktor yang disintesis pada tahun 1929 oleh Slotta dan Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) tidak menarik derivatif menurunkan glukosa bit anide.

Kemungkinan penggunaan B. dalam diabetes mula dikaji semula selepas laporan Ungar (G. Ungar) pada tahun 1957 tentang kesan hipoglikemik phenethylbiguanide.

Pada tahun-tahun berikutnya, sejumlah besar derivatif biguanide telah disintesis, tetapi hanya phenethylbiguanide (phenformin), dimetilbiguanide (metformin) dan butylbiguanide (buformin) yang digunakan dalam rawatan diabetes mellitus:

Perbezaan dalam struktur pengurangan glukosa B. menentukan beberapa ciri metabolisme bahan-bahan di dalam badan, magnitud dos efektif, tetapi kesannya pada metabolisme pada dasarnya adalah sama.

Mekanisme tindakan biguanides tidak dapat dijelaskan sepenuhnya, walaupun banyak penyelidikan.

Ia terbukti bahawa B. menyebabkan penurunan kadar gula darah pada pesakit diabetes mellitus dan haiwan dengan diabetes eksperimen. Kesan menurunkan gula B. sangat jelas dalam pesakit obes dengan toleransi glukosa jenis diabetes. Pada masa yang sama dengan pengurangan jumlah gula dalam darah, terdapat penurunan hiperinsulinemia yang terdapat pada pesakit-pesakit ini.

Tidak seperti ubat sulfonylurea, B. tidak memberi kesan merangsang pada rembesan insulin. Penggunaan mereka bukan sahaja tidak menyebabkan degranulasi sel beta, tetapi juga membawa kepada pengumpulan granul dalam sel-sel ini. Kesan ini dipanggil "penjimatan insulin" kesan. Ia jelas dikaitkan dengan penurunan dalam keperluan insulin.

Pada orang yang sihat dengan berat badan yang normal, kadar gula dan insulin dalam darah tidak berubah di bawah pengaruh dos terapeutik. B. menurunkan paras gula darah pada orang yang sihat hanya selepas puasa yang panjang. Keadaan ini membawa para penyelidik tentang keperluan untuk mengkaji kesan B. pada glukoneogenesis, kerana diketahui bahawa peningkatannya terjadi pada diabetes mellitus dan kelaparan. Telah dijumpai bahawa B. mengurangkan glukoneogenesis yang meningkat daripada protein.

Ia juga telah ditubuhkan bahawa B. meningkatkan penangkapan glukosa oleh otot dan transformasinya menjadi laktat pada pesakit diabetes, obesiti dengan toleransi glukosa normal dan yang sihat. Searle (GL Searle, 1966) et al., Dan Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) percaya bahawa kekurangan kesan penurunan gula dalam B. pada orang yang sihat adalah disebabkan penggunaan glukosa periferal meningkat dengan kenaikan resynthesisnya daripada laktat (kitaran Corey) manakala diabetis, keupayaan untuk resynthesis glukosa dapat dikurangkan.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Menerangkan kesan menurunkan gula B. dengan melambatkan penyerapan glukosa dalam usus.

Di bawah tindakan B., penyerapan bahan-bahan lain juga perlahan: vitamin B12, D-xilosa, asid amino, dan lemak. Walau bagaimanapun, didapati bahawa kelembapan dalam penyerapan vitamin B12 dan D-xylose berlaku hanya pada kali pertama mengambil biguanides. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Pemulihan penyerapan normal bahan-bahan ini semasa pentadbiran B. yang berterusan menerangkan penyesuaian sistem enzim kepada tindakan B.

Williams (1958) et al., Steiner dan Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) dan lain-lain percaya bahawa asas tindakan B. adalah menghalang fosforilasi oksidatif dan peningkatan penggunaan glukosa oleh glikolisis anaerob.

Akibat perencatan pernafasan tisu, pembentukan ATP dikurangkan, yang mengakibatkan perlambatan beberapa proses metabolik yang berlaku dengan penggunaan tenaga, seperti glukoneogenesis dan mekanisme pengangkutan aktif dalam usus kecil. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa data mengenai perencatan fosforilasi oksidatif diperoleh secara in vitro menggunakan kepekatan tinggi B., yang ketara melebihi kepekatan mereka dalam darah orang yang mengambil dos terapeutik ubat-ubatan ini.

Persoalan pengaruh B. pada metabolisme lemak juga tidak dapat dijelaskan sepenuhnya. Terdapat mesej yang di bawah tindakan B. pada pesakit dengan diabetes mellitus keluar dari darah asid lemak bebas meningkat, tahap mereka meningkat darah dan pengoksidaan mereka bertambah. Walau bagaimanapun, dengan rawatan yang berpanjangan B. beberapa penyelidik mencatatkan pengurangan tahap asid lemak bebas dalam darah. Terdapat bukti penurunan hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia pada pesakit diabetes mellitus dalam rawatan B.; pada masa yang sama, peningkatan dalam sintesis trigliserida diperhatikan.

Ramai penyelidik menyatakan bahawa dalam rawatan B. pada pesakit diabetes dengan obesiti, penurunan berat badan yang sederhana diperhatikan. Walau bagaimanapun, kesan ini muncul hanya pada permulaan rawatan. Ia dikaitkan dengan pengurangan penyerapan beberapa bahan dalam usus, dan penurunan selera makan. Pada pesakit dengan obesiti dengan toleransi glukosa biasa, kesan B. pada berat badan kurang ketara daripada pada pesakit dengan obesiti dengan toleransi glukosa jenis diabetes.

Petunjuk untuk digunakan

B. untuk rawatan diabetes boleh digunakan: a) sebagai kaedah rawatan bebas; b) digabungkan dengan persediaan sulfonylurea; c) bersama dengan insulin.

Kajian klinikal telah menubuhkan kemungkinan menggunakan B. untuk rawatan pesakit dengan pelbagai bentuk diabetes mellitus, kecuali pesakit ketoasidosis. Bagaimanapun, sebagai kaedah rawatan bebas, B. boleh digunakan hanya untuk bentuk diabetes mellitus yang lebih ringan pada pesakit dengan berat badan berlebihan.

Asas rawatan diabetes B., serta asas semua kaedah rawatan lain penyakit ini, adalah prinsip pampasan untuk gangguan metabolik. Diet pada rawatan B. tidak berbeza dengan diet biasa pesakit dengan diabetes mellitus. Pada pesakit yang mempunyai berat badan normal, ia perlu penuh dengan kalori dan komposisi kecuali gula dan beberapa produk lain yang mengandungi karbohidrat yang mudah dicerna (beras, semolina, dan sebagainya), dan pada pesakit yang mempunyai berat badan berlebihan - subkalori dengan sekatan lemak dan karbohidrat dan juga kecuali gula.

Tindakan pengurangan gula B. sepenuhnya digunakan dalam beberapa hari dari permulaan penggunaan mereka.

Untuk menilai keberkesanan rawatan memerlukan penerimaan mereka selama sekurang-kurangnya tujuh hari. Jika rawatan B. tidak menyebabkan pampasan gangguan metabolik, maka ia harus dihentikan sebagai kaedah rawatan bebas.

Ketidakpekaran kedua terhadap B. jarang berkembang: menurut Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971), ia berlaku tidak melebihi 6% pesakit. Tempoh kemasukan berterusan B. pesakit individu - 10 tahun atau lebih.

Dalam rawatan dengan sulfonylureas, penambahan B. boleh memberikan pampasan untuk gangguan metabolik di mana rawatan dengan sulfonylureas sahaja tidak berkesan. Setiap ubat ini melengkapkan tindakan yang lain: ubat sulfonylurea merangsang rembesan insulin, dan B. meningkatkan penggunaan glukosa periferal.

Sekiranya rawatan gabungan dengan ubat sulfonylurea dan B., dilakukan dalam masa 7-10 hari, tidak memberikan pampasan untuk gangguan metabolik, ia harus dihentikan dan pesakit perlu diberi insulin. Dalam kes keberkesanan terapi kombinasi B. dan sulfonamides pada masa akan datang, adalah mungkin untuk mengurangkan dos kedua-dua ubat dengan pembatasan secara beransur-ansur B. Persoalan kemungkinan mengurangkan dos ubat yang diambil setiap perut ditentukan berdasarkan petunjuk gula darah dan air kencing.

Dalam pesakit yang menerima insulin, penggunaan B. sering mengurangkan keperluan untuk insulin. Apabila mereka ditetapkan semasa tempoh tahap gula darah biasa dicapai, perlu menurunkan dos insulin sebanyak kira-kira 15%.

Penggunaan B. ditunjukkan pada bentuk tahan insulin diabetes mellitus. Dengan masalah labil penyakit dalam pesakit individu, mungkin dengan bantuan B. untuk mencapai jumlah penstabilan paras gula darah tertentu, tetapi kebanyakan pesakit labil semasa diabetes tidak berkurang. B. keadaan hypoglycemic tidak menyebabkan.

Persediaan Biguanide dan penggunaannya

Disebabkan kedekatan dosis terapi B. untuk toksik, prinsip umum rawatan B. adalah menggunakan dos kecil pada permulaan rawatan diikuti dengan kenaikan mereka setiap 2-4 hari jika berlaku toleransi yang baik. Semua ubat K. harus diambil dengan serta-merta selepas makan untuk mengelakkan kesan sampingan dari sisi. - kish. saluran.

B. mengambil dalam. Mereka diserap dalam usus kecil dan cepat diedarkan di dalam tisu. Kepekatan mereka dalam darah selepas menerima dos terapeutik hanya mencapai 0.1-0.4 μg / ml. Pengumpulan utama B. diperhatikan dalam buah pinggang, hati, kelenjar adrenal, pankreas, pergi - kish. saluran, paru-paru. Sebilangan kecil ditentukan dalam otak dan tisu adipose.

Phenethylbiguanide dimetabolisme kepada N'-p-hydroxy-beta-phenethylbiguanide; dimetilbiguanide dan butylbiguanide tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia. Satu pertiga daripada phenethylbiguanide dikeluarkan sebagai metabolit, dan dua pertiga dalam bentuk tidak berubah.

B. dikeluarkan dalam air kencing dan najis. Menurut Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), phenethylbiguanide dan metabolitnya didapati dalam air kencing setiap hari dalam jumlah 45-55%, dan butylbiguanide dalam jumlah 90% daripada satu dos 50 mg sekali diambil; dimetilbiguanide dikeluarkan dalam air kencing dalam masa 36 jam. dalam jumlah 63% daripada dos tunggal yang diterima; dengan bahagian najis yang tidak diserap oleh B., serta sebahagian kecilnya, yang memasuki usus dengan hempedu. Kegiatan biol separuh tempoh, aktiviti B. membuat apprx. 2.8 jam

Kesan pengurangan gula B., yang dihasilkan dalam tablet, mula muncul dalam masa 0.5-1 jam selepas mengambilnya, kesan maksimum dicapai dalam 4-6 jam, maka kesannya berkurangan dan berhenti sebanyak 10 jam.

Phenformin dan buformin, yang dihasilkan dalam kapsul dan pil, memberikan penyerapan yang lebih perlahan dan tindakan yang lebih lama. B. ubat-ubatan lama kurang berkemungkinan menyebabkan kesan sampingan.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, tablet 25 mg, dos harian - 50-150 mg setiap 3-4 dos; DBI-TD, retina Dibein, kapsul Dibotin, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsul atau pil, dos harian - 50-150 mg), 1-2 kali sehari dengan selang 12 jam. ).

Butylbiguanide: Buformin, Adebit, tablet 50 mg, dos harian - 100-300 mg setiap 3-4 dos; Tekanan silubin, larut 100 mg, dos harian - 100-300 mg, masing-masing, 1-2 kali sehari dengan selang 12 jam.

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, 500 mg tablet, dos harian - 1000-3000 mg dalam 3-4 dos.

Kesan sampingan biguanides boleh ditunjukkan oleh pelbagai gangguan dari luar pergi - kish. saluran - rasa logam di dalam mulut, kehilangan selera makan, mual, muntah, kelemahan, cirit-birit. Semua pelanggaran ini hilang sepenuhnya sejurus selepas pengeluaran dadah. Selepas masa yang tertentu, anda boleh menyambung semula mengambil B., tetapi dalam dos yang lebih rendah.

Rugi toksik hati dan buah pinggang pada rawatan B. tidak digambarkan.

Sastera membincangkan kemungkinan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus semasa rawatan B. Jawatankuasa kajian mengenai asidosis metabolik yang tidak konekemichesky dalam diabetes mellitus (1963) menyatakan bahawa dalam rawatan B. tahap tenusu kepada-anda dalam darah pesakit mungkin sedikit meningkat.

Asidosis laktik dengan tahap tenusu yang tinggi kepada anda dalam darah dan menurunkan pH darah pada pesakit diabetes yang menerima B., jarang - tidak lebih kerap daripada pesakit yang tidak menerima ubat ini.

Secara klinikal, asidosis laktik dicirikan oleh keadaan serius pesakit: keadaan sujud, nafas Kussmaul, koma, yang boleh mengakibatkan kematian. Bahaya asidosis laktik pada pesakit diabetes semasa rawatan B. berlaku apabila mereka mempunyai ketoasidosis, kegagalan kardiovaskular atau buah pinggang, dan beberapa keadaan lain yang berlaku dengan peredaran mikro dan tanda hipoksia tisu.

Contraindications

B. dikontraindikasikan dalam ketoasidosis, kekurangan kardiovaskular, kegagalan buah pinggang, penyakit febrile, dalam tempoh pra operasi dan selepas operasi, semasa kehamilan.

Bibliografi: Vasyukova Ye A. dan Zephyr tentang G.A. S. Biguanides dalam rawatan diabetes. Baji, perubatan, jilid 49, No. 5, ms. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, ms. 142, M., 1974, bibliogr.; Dengan z pada z pada k A. a. kira-kira Kesan biguania pada penyerapan usus glu-kose, Diabetes, v. 17, ms. 492, 1968; Untuk r a 1 1 L. P. Penggunaan klinikal agen hipoglikemik oral, dalam buku: Diabetes mellitus, ed. oleh M. Elienberg a. H. Rifkin, ms. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Perihal d e 1 1 W. D. Tindakan hypoglycemic phenethylamyl, -and isoamyl-diguanide, Diabetes, v. 7, ms. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Kajian yang berkaitan dengan asid hypoglycemic phenethyldiguanide, Metabolisme, v. 6, ms. 311, 1957.

Masalah hormon

Tajuk

• Seorang pakar akan membantu anda (15)
• Isu Kesihatan (13)
• Kehilangan rambut (3)
• Hipertensi. (1)
• Hormon (33)
• Diagnosis penyakit endokrin (40)
• Kelenjar rembesan dalaman (8)
• Kemandulan wanita (1)
• Rawatan (33)
• Berat badan berlebihan. (23)
• Male Infertility (15)
• Berita Perubatan (4)
• Patologi kelenjar tiroid (50)
• Diabetes Mellitus (44)
• Jerawat (3)
• Patologi endokrin (18)

Biguanides

Biguanides - sekumpulan ubat yang digunakan dalam diabetes mellitus (ubat metformin - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mekanisme tindakan biguanides.

Meningkatkan kebolehtelapan membran tisu ke glukosa, mengurangkan glukoneogenesis (pembentukan glukosa daripada protein, lemak dan karbohidrat lain) di hati.

Kurangkan penyerapan dalam usus glukosa, vitamin B 12, asid folik.

Meningkatkan tindakan insulin.

Menguatkan glycolysis anaerobik (proses pemecahan glukosa tanpa oksigen), meningkatkan pembentukan asid laktik dan piruvat.

Mengurangkan lipogenesis (proses menukar karbohidrat ke dalam lemak), meningkatkan lipolisis (pemisahan lipid, terutama trigliserida) - mengurangkan tahap kolesterol dan trigliserida dalam darah.

Menguatkan fibrinolisis (pembubaran gumpalan darah intravaskular).

Petunjuk.

Kencing manis jenis 2 di kalangan orang yang berlebihan berat badan.

Gabungan dengan sulfonylurea atau persiapan insulin untuk penentangan terhadap ubat ini (potentiation of action).

Contraindications.

Kursus labil diabetes jenis 1.

Ketoacidosis (lebihan darah badan keton), koma.

Kehamilan dan penyusuan.

Fungsi buah pinggang terjejas, hati, penyakit kardiovaskular (IHD, hipotensi, infark miokard), penyakit paru-paru (radang paru-paru, pneumosklerosis, embolisme pulmonari).

Penyakit vaskular periferal (gangren).

Pesakit warga emas.

Kesan sampingan

Dyspepsia (senak).

Gangguan Hemopoiesis (anemia kekurangan B12-folik), keterukan polyneuritis.

Asidosis laktik (tinggi asid laktik dalam darah).

Ketoacidosis (paras darah badan ketone yang berlebihan) di latar belakang hiperglikemia rendah.

Sastera pendidikan perubatan

Sastera perubatan pendidikan, perpustakaan dalam talian untuk pelajar di universiti dan profesional perubatan

Rawatan Diabetes

4.2. Rawatan dengan biguanides

Kira-kira 25% pesakit dengan NIDDM dirawat dengan biguanides, yang merupakan derivatif guanidine.

Biguanides mempunyai mekanisme hypoglycemic berikut:

• meningkatkan pengambilan glukosa oleh otot rangka;
• melambatkan kadar penyerapan glukosa dari usus, yang meningkatkan efek biologi insulin;
• menghalang glukoneogenesis di hati, yang mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati, terutamanya pada waktu malam;
• meningkatkan bilangan reseptor insulin dalam tisu periferi;
• potentiate mekanisme selepas reseptor tindakan insulin;
• merangsang lipolisis dan menghalang lipogenesis, menyumbang kepada penurunan berat badan;
• meningkatkan glikolisis anaerobik;
• mempunyai kesan anorexigenik;
• mengaktifkan fibrinolisis;
• mengurangkan kolesterol dan lipoprotein aterogenik dalam darah.

Biguanides, seperti derivatif sulfonylurea, mempunyai kesan hipoglikemik hanya apabila ada insulin endogen atau eksogen dalam badan, memotensi tindakannya.

Dua kumpulan persediaan biguanide digunakan (Jadual 30):

• dimetilbiguanide (glucophage, metformin, glyformin, β-diformin);
• butil biguanides (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Petunjuk untuk menetapkan biguanides:

• NIDDM bersaiz sederhana dalam pesakit berlebihan berat badan tanpa kecenderungan ketoasidosis;
• Ketidaksuburan ringan pada pesakit dengan berat badan berlebihan, jika terapi diet tidak menghilangkan hiperlipidemia dan tidak menyebabkan normalisasi berat badan;
• rintangan sekunder terhadap ubat hipoglikemik sulfonylurea atau intoleransi terhadap ubat-ubatan ini; dalam kes ini, biguanides ditetapkan sebagai tambahan kepada dos sulfonamides yang optimum.

Tab. 30. Pencirian biguanides

4.2.1. Kumpulan Butylbiguapid

Glibutid (adebit) - 1-butylbiguanide hydrochloride, terdapat dalam tablet 0.05 g. Ubat ini mula bertindak selepas 1 /₂ - 1 jam selepas pentadbiran, tempoh 6-8 jam. Dos harian dibahagikan kepada 2-3 dos. Untuk mengelakkan kesan sampingan, mulakan rawatan dengan 1 tablet semasa sarapan pagi dan makan malam. Untuk meningkatkan kesan anorexigenik, anda boleh menetapkan dadah selama 30-40 minit sebelum makan. Di bawah kawalan glikemia dan glikosuria, dos glybutyde meningkat sebanyak 1 tablet setiap 3-4 hari. Dos harian maksimum ialah 5-6 tablet (0.25-0 3 g). Keberkesanan glibutid boleh dinilai dengan tepat selepas 10-14 hari rawatan. Selepas mencapai kesan hipoglikemik, dos ubat ini secara beransur-ansur dikurangkan dan dibawa kepada sokongan - 0.1-0.15 g (iaitu 2-3 tablet) sehari.

Buformin-retard (silubin-retard) adalah biguanide bertindak panjang, yang terdapat dalam tablet 0.17 g. Permulaan tindakan - 2-3 jam selepas mengambil ubat, tempoh tindakan adalah 14-16 jam, diberikan kepada tablet 2 kali sehari (semasa sarapan dan makan malam) dengan peningkatan dos secara beransur-ansur tanpa kesan sehingga 3 tablet sehari (1 1 /₂ tablet semasa sarapan dan makan malam). Selepas kesan hipoglikemik dicapai, pesakit secara beransur-ansur dipindahkan ke dos penyelenggaraan 1-2 tablet (0.17-034 g) sehari. Semasa rawatan dengan buformin, fenomena asidosis laktik sangat kerap diperhatikan, oleh itu ubat tidak digunakan di kebanyakan negara Eropah.

4.2.2. Kumpulan Dimethylbiguanide

Gluktin (glucophagus, metformin, diformin) - C-dimetil-biguanide hydrochloride, yang dihasilkan dalam tablet 0.25 g. Permulaan tindakan - melalui Ug-1 h selepas mengambil ubat, tempoh tindakan adalah kira-kira 6-8 jam. semasa sarapan pagi dan makan malam, di masa depan, di bawah kawalan glikemia, dos secara beransur-ansur meningkat ^ ke 2-2V 2 tablet 2-3 kali sehari. Kesan pengurangan glukosa penuh berkembang dalam 10-14 hari, selepas itu dos ubat secara beransur-ansur dikurangkan dan boleh dibawa kepada individu yang menyokong, iaitu 1-2 tablet 2-3 kali sehari.

Diformin-retard adalah Diformin yang berpanjangan, yang terdapat dalam tablet 0.5 g. Permulaan ubat ini adalah 2-3 jam selepas pengingesan, tempoh tindakan adalah kira-kira 14-16 jam. Biasanya, rawatan bermula dari mengambil 1 tablet pada waktu pagi dengan makanan atau selepas makanan. Jika perlu, meningkatkan dos sebanyak 1 tablet setiap 3-4 hari. Dos harian maksimum untuk masa yang singkat boleh 3-4 tablet (1.5-2 g). Selepas mencapai kesan menurunkan glukosa, dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada penyelenggaraan individu - 0.5-1 g sehari.

Metformin retard, ubat hidroklorida dimetilbiguanide tindakan yang berpanjangan, boleh didapati dalam tablet 0.85 g. Ia ditetapkan untuk tablet saya 1-2 kali sehari.

4.2.3. Terapi gabungan NIDDM dengan sulfapilamides dan biguapidami

Oleh kerana derivatif sulfonylurea merangsang rembesan insulin, dan biguanides memotivasi tindakan insulin, kedua-dua kumpulan ini digabungkan dengan sempurna dan melengkapkan satu sama lain dengan tindakan glikosurik.

Terapi gabungan dengan sulfonamides dan biguanides ditunjukkan dalam ketiadaan kesan hipoglikemik monoterapi dengan ubat-ubatan ini, serta dengan toleransi yang lemah dan perkembangan kesan sampingan semasa rawatan. Gabungan ubat-ubatan ini membolehkan anda menggunakannya dalam dos yang rendah dan oleh itu, untuk mencegah kesan sampingan atau mengurangkan keparahannya.

4.2.4. Kesan sampingan biguanides

1. Fenomena cirit-birit: rasa metalik dalam mulut, mual, sakit perut, kadang-kadang muntah, cirit-birit. Fenomena ini dikurangkan dengan ketara selepas mengurangkan dos ubat, kadang-kadang perlu untuk membatalkan biguanides selama beberapa hari, dan kemudiannya mungkin untuk melanjutkan rawatan pada dos yang lebih rendah.
2. Reaksi alahan kulit (jarang berlaku).
3. Hipoglikemia dalam rawatan biguanides dapat dilihat dalam pelantikan dosis besar atau digabungkan dengan ejen hypoglycemic sulfanilamide.
4. Perkembangan ketoasidosis (tanpa hiperglikemia ketara) adalah disebabkan oleh lipolisis yang sengit. Dengan perkembangan ketoasidosis, biguanides perlu dihapuskan, jumlah karbohidrat perlu ditingkatkan dalam diet dan terapi insulin harus ditetapkan selama beberapa hari. Kadang-kadang ketoacidosis hilang selepas penghapusan biguanides.
5. Pengembangan asidosis laktik adalah komplikasi yang paling mengerikan dalam rawatan dengan biguanides dan dikaitkan dengan peningkatan glikolisis anaerobik. Perlu ditekankan bahawa kebanyakan asidosis laktik berkembang dengan pelantikan dosis besar biguanides, terutama apabila rawatan dengan biguanides dijalankan terhadap latar belakang sekatan karbohidrat yang ketat dalam diet. Kemungkinan untuk menghasilkan asidosis laktik meningkat secara dramatik dengan kehadiran komorbiditi, yang ditunjukkan oleh hipoksia (kekurangan jantung dan paru-paru dari mana-mana asal, alkohol, menyatakan proses inflamasi-inflamasi), hepatik atau kekurangan buah pinggang. Dengan perkembangan asidosis laktik, biguanides segera dibatalkan. Kumpulan ubat dimethylbiguanide metformin dan analognya hampir tidak menyebabkan pengumpulan asid laktik.
6. Pembangunan B₁Anemia kekurangan 2 disebabkan oleh penyerapan usus vitamin B yang terjejas₁2 dan asid folik. Kekurangan vitamin B₁2 memburukkan lagi perjalanan polyneuropathy diabetik.

4.2.5. Kontra untuk pelantikan biguanides

Kontra untuk pelantikan biguanides adalah:

• ketoacidosis;
• negeri-negeri yang comatose dan precomatose;
• kehamilan;
• laktasi;
• jangkitan akut dan keterukan penyakit berjangkit dan inflamasi kronik sebarang penyetempatan;
• penyakit pembedahan akut dan campur tangan pembedahan;
• penyakit hati (hepatitis akut dan kronik); dalam hepato-steatosis diabetes dengan keupayaan fungsi yang dipelihara, rawatan dengan biguanides boleh diterima;
• penyakit buah pinggang dengan penapisan glomerular menurun;
• penyakit sistem kardiovaskular dengan perkembangan kegagalan peredaran darah atau hipoksia teruk;
• penyakit pulmonari dengan perkembangan hipoksemia (bronkitis obstruktif kronik, asma bronkial, emphysema pulmonari dengan kegagalan pernafasan yang teruk).

Perlu diingat bahawa kecenderungan asidosis laktik dalam rawatan biguanides memburukkan salisilat, antihistamin, barbiturat, fruktosa, teturam. Ubat-ubatan ini tidak sesuai digunakan semasa rawatan dengan biguanides.

Petunjuk untuk kemasukan dan arahan untuk penggunaan biguanides untuk diabetes mellitus

Dengan diabetes mellitus, biguanides adalah pembantu yang disyorkan untuk menurunkan gula. Digunakan terutamanya untuk diabetes jenis 2, tetapi boleh digunakan bersama-sama dengan insulin untuk penyakit jenis 1. Biguanides boleh didapati dalam bentuk tablet.

Apakah biguanides?

Dari sudut pandangan perubatan, biguanides menurunkan daya tahan insulin sel dalam tubuh, mengurangkan jumlah lemak dan gula yang diserap oleh usus. Jika biguanides dimakan secara berterusan, metabolisme lemak normal, kerana gula tidak berubah menjadi asid lemak.

Jika badan kurang insulin, tidak ada keberkesanan dari biguanides.

Petunjuk untuk mengambil biguanides untuk diabetes:

• obesiti;
• tiada hasil positif daripada sulfonylurea;
• penggunaan serentak dengan ubat-ubatan untuk merangsang pengeluaran insulin.

Tindakan biguanides dalam diabetes mellitus

Untuk mengurangkan tahap glukosa, ubat berasaskan sulfonylurea digunakan secara aktif, yang sebenarnya menurunkan gula, yang boleh menyebabkan hipoglikemia. Biguanides tidak menyumbang kepada pengeluaran insulin dan peneutralan glukosa. Mereka menghalang proses glukoneogenesis, mengehadkan lebihan gula dalam cecair darah selepas makan, yang penting selepas berpuasa pada waktu malam.

Ini meningkatkan sensitiviti badan (tisu dan sel) ke insulin, memperbaiki proses pengedaran glukosa di antara sel dan tisu, tetapi praktikalnya tidak diserap ke dalam saluran usus.

Penurunan rintangan insulin berlaku disebabkan peningkatan nisbah insulin terikat kepada proinsulin dan pengurangan insulin untuk membebaskan. Perubahan dalam tahap kolesterol dan trigliserida sering dikesan, parameter darah fibrinolitik bertambah baik, kerana tindakan inhibitor pengaktif plasminogen dihalang.

Glukosa memasuki badan bersama-sama dengan makanan, tetapi juga dihasilkan oleh badan itu sendiri. Pada tahap normal insulin, gula dibuang ke dalam darah, selepas itu ia menembusi otak, di mana ia mula mengaktifkan organ. Untuk memasukkannya dalam kata-kata yang lebih mudah, glukosa memenuhi otak dan seluruh tubuh dengan tenaga. Jika tenaga ini tidak dimakan, gula ditukar menjadi lemak, yang disimpan di dalam badan.

Apabila seseorang makan, pencernaan diaktifkan, yang membolehkan ubat diserap lebih cepat ke dalam darah. Oleh itu, adalah wajar untuk mengambil biguanides semasa atau selepas makan, terutamanya kerana bahan-bahan aktif biguanides menjejaskan hepatosit, yang menyebabkan peningkatan kepekaan sel dan tisu untuk insulin dan memperlambat proses penyerapan glukosa oleh usus.

Dadah biguanide yang ditetapkan

Biguanides telah dihasilkan untuk masa yang lama, tetapi tidak semua digunakan saat ini:

• "Guanidine" dan "Sintalin" digunakan di kalangan yang pertama, tetapi hari ini dilarang, kerana mereka mempunyai kesan toksik yang kuat pada hati.
• Kemudian mereka mula menghasilkan "Phenformin" dan "Buformin", tetapi mereka juga diharamkan. Ternyata kedua-dua ubat ini menyebabkan tindak balas sampingan yang berbahaya dari saluran gastrointestinal. Walaupun demikian, dana ini boleh dibeli secara haram.
• Satu-satunya ubat yang dibenarkan hari ini ialah Metformin. Atas dasarnya, menghasilkan "Siofor" dan "Glyukofazh", yang juga digunakan secara aktif. Banyak dana lain yang kurang popular, termasuk metformin.

Semua biguanides mempunyai rejimen yang sama. Pada peringkat awal ubat diambil dalam dos minimum. Seterusnya, kawalan toleransi dadah dijalankan, selepas itu dos meningkat secara berperingkat (ia ditambah dalam 2-3 hari).

Ambil keperluan biguanida semasa makan atau segera selepas makan. Ini mengurangkan risiko kesan sampingan dari saluran pencernaan. Biguanides mempunyai kesan selama 12 jam, jadi ubat-ubatan perlu diambil dua kali sehari. Tablet minum banyak air.

Oleh kerana "Metformin" ditetapkan paling kerap, pertimbangkan arahan penggunaan ubat ini:

• dos yang ditetapkan berdasarkan kaji selidik selepas pengesanan kadar glukosa darah;
• jika pesakit mengambil tablet 0.5 gram, maka pada peringkat awal maksimum 1 gram ditetapkan, kadar harian maksimum maksimum ialah 3 gram;
• jika anda menggunakan pil 0.85 gram, maka dos awal adalah 1 pil, maksimum 2.55 gram sehari boleh diambil;
• di kalangan orang tua atau di hadapan gangguan patologi di buah pinggang, kawalan ketat ke atas fungsi organ ini diperlukan;
• dalam diabetes yang bergantung kepada insulin, Metformin diambil bersama dengan insulin, dan dos yang tidak boleh berubah pada hari-hari pertama, dan kemudian (seperti yang ditetapkan oleh doktor), jumlah insulin yang disuntik perlahan menurun.

Metformin biguanide terkonsentrasi dalam plasma darah 2 jam selepas pentadbiran, penyerapan berlaku di saluran gastrointestinal. Penyerapan berlaku selama 6 jam, pada akhir tempoh ini, kepekatan plasma plasma berkurangan. Bahan aktif diekskresikan oleh buah pinggang.

Kontraindikasi, kesan sampingan

Biguanides dilarang untuk mengambil dalam kes seperti:

• berumur sehingga 15 tahun;
• tindak balas alahan terhadap ramuan;
• kegagalan buah pinggang dan disfungsi;
• gangrene;
• precoma dan ketoacidosis pada latar belakang diabetes;
• infark miokard akut;
• penyalahgunaan alkohol kronik;
• penyakit kelenjar adrenal;
• kaki kencing manis;
• mual yang berterusan, muntah, dan cirit-birit;
• dehidrasi;
• jangkitan teruk;
• kegagalan hati;
• asidosis laktik;
• negeri yang demam;
• mabuk alkohol;
• tempoh kehamilan dan laktasi;
• hipoksia tisu.

Tidak diinginkan untuk mengambil biguanides untuk orang yang diet, yang melibatkan makan makanan dengan kandungan kalori maksimum 1000 kkal. Juga, anda tidak boleh menggunakan ubat dengan tahap peningkatan yodium dalam badan atau dengan memperkenalkan bahan ini untuk membuat tinjauan.

Reaksi buruk yang mungkin:

• Di bahagian sistem penghadaman, mual dan muntah, cirit-birit, sindrom kesakitan boleh berlaku. Selera makan semakin teruk, dan terdapat rasa logam di dalam mulut. Reaksi-reaksi ini diwujudkan pada peringkat permulaan rawatan.
• Tindak balas alergi kepada komponen ubat yang membangkitkan eritema.
• Jika anda mengambil metformin untuk masa yang terlalu lama, penyerapan vitamin B12 akan merosot. Ini seterusnya membangunkan anemia megaloblastik dan merosakkan hematopoiesis.
• Sekiranya ada berlebihan, pesakit berasa lemah, bradikardia, gegaran. Sistem pernafasan mungkin terjejas dan tekanan darah berkurangan.

Keserasian dengan ubat lain

Adalah mungkin untuk meningkatkan kesan ubat semasa mengambilnya dengan inhibitor insulin, secretogens, MAO dan ACE, Cyclophosphamide, Acarbose, Oxytetracycline, Salicylates, Clofibrate.

Tidak dianjurkan untuk mengambil biguanides bersama dengan hormonal kontrasepsi, hormon untuk rawatan kelenjar tiroid, diuretik thiazide, GCS. Kesan metformin juga dikurangkan apabila menggunakan ubat-ubatan berdasarkan asid nikotinik, phenothiazine, glucagon, dan epinefrin.

Dapatkan maklumat lengkap tentang metformin dari mulut medik dengan melihat video ini:

Cara yang paling serba boleh dan selamat di kalangan biguanides ialah ubat-ubatan yang berasaskan metformin. Tetapi ingat: agar tidak membahayakan tubuh anda sendiri, pastikan anda mempercepatkan preskripsi ubat itu kepada doktor anda. Anda mungkin perlu menjalani peperiksaan yang diperlukan.

Biguanides dalam rawatan diabetes

Baru-baru ini, agen hipoglikemik berdasarkan metformin (Buformin, Metformin, Fenformin, dan lain-lain) telah digunakan untuk merawat kencing manis. Penggunaan mereka mempunyai kelebihan jelas. Pertimbangkan ciri-ciri sebatian ini, tindakan mereka dan kaedah rawatan diabetes dengan bantuan mereka.

Bagaimana mereka bertindak?

Biguanides dalam diabetes telah digunakan sejak 1970-an. Mereka tidak menyebabkan rembesan insulin oleh pankreas. Kesan ubat-ubatan tersebut adalah disebabkan oleh perencatan proses glukoneogenesis. Dadah yang paling biasa ialah Metformin (Siofor).

Tidak seperti sulfonylurea dan derivatifnya, Metformin tidak menurunkan tahap glukosa dan tidak menyebabkan hipoglikemia. Ini amat penting selepas puasa semalaman. Narkoba menghadkan peningkatan gula darah selepas makan. Metformin meningkatkan sensitiviti sel-sel dan tisu badan ke insulin. Di samping itu, ia meningkatkan aliran glukosa ke dalam sel dan tisu, melambatkan penyerapannya ke dalam saluran usus.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, biguanides mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lemak. Mereka melambatkan proses mengubah glukosa menjadi asid lemak, dan dalam beberapa kes mengurangkan kandungan trigliserida, kolesterol dalam darah. Kesan biguanides dalam ketiadaan insulin tidak dikesan.

Metformin diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal dan memasuki plasma darah, di mana kepekatan maksimumnya dicapai dalam masa dua jam selepas pentadbiran. Separuh hayat adalah sehingga 4.5 jam.

Petunjuk dan kontraindikasi

Mungkin penggunaan biguanides dalam kombinasi dengan insulin. Anda juga boleh mengambilnya dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik yang lain.

Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes seperti berikut:

• diabetes berasaskan insulin (kecuali apabila digabungkan dengan obesiti);
• penghentian pengeluaran insulin;
• ketoacidosis;
• kegagalan buah pinggang, fungsi hati terjejas;
• kegagalan kardiovaskular dan pernafasan;
• dehidrasi, kejutan;
• ketagihan alkohol kronik;
• asidosis laktik;
• kehamilan, penyusuan susu ibu;
• diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kalori sehari);
• umur kanak-kanak.

Waspada menggunakan biguanides untuk orang berusia lebih 60 tahun sekiranya mereka terlibat dalam buruh fizikal yang keras. Dalam kes ini, terdapat risiko yang tinggi untuk membina koma asid laktik.

Kesan sampingan dan dos berlebihan

Kira-kira 10-25 peratus daripada kes pesakit yang mengambil biguanides mempunyai kesan sampingan seperti rasa logam di dalam mulut, kehilangan selera makan, dan loya. Untuk mengurangkan kemungkinan timbul gejala-gejala ini, adalah penting untuk mengambil ubat-ubatan ini dengan atau selepas makan. Dosis perlu ditingkatkan secara beransur-ansur.

Dalam sesetengah kes, mungkin mengalami anemia megaloblastik, kekurangan cyanocobalamin. Ruam alergi sangat jarang berlaku pada kulit.

Berlebihan menyebabkan gejala asidosis laktik. Gejala-gejala keadaan ini adalah kelemahan, gangguan pernafasan, mengantuk, mual, cirit-birit. Perhatikan penyejukan anggota, bradikardia, hipotensi. Rawatan asidosis laktik simtomatik.

Dos

Dos ubat mesti ditetapkan secara individu setiap kali. Anda mesti sentiasa mempunyai meter anda di tangan. Ia juga penting untuk mengambil kira kesejahteraan: selalunya kesan sampingan hanya berlaku kerana dos yang tidak betul.

Ia perlu untuk memulakan rawatan dengan biguanides dengan dos yang rendah - tidak lebih daripada 500-1000 g sehari (masing-masing, 1 atau 2 tablet 0.5 g setiap). Jika tiada kesan sampingan diperhatikan, dos dapat ditingkatkan. Dos maksimum ubat sehari - 3 gram.

Jadi, Metformin adalah alat yang sangat berkesan untuk rawatan dan pencegahan diabetes. Anda mesti mematuhi arahan untuk menggunakan ubat dengan berhati-hati.