Drug Metformin - ulasan

• Pencegahan

Tablets, filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, dengan risiko di kedua-dua pihak, dengan ukiran "9" di sebelah kiri risiko dan "3" di sebelah kanan risiko di satu sisi, dan "72" di sebelah kiri risiko dan "14" dari risiko kepada yang lain.

Pengeksport: Povidone K30 - 31.6 mg, Povidone K90 - 22.6 mg, koloid silikon dioksida - 2.4 mg, magnesium stearate - 5.4 mg.

Komposisi cengkerang: putih pergaduhan Y-1-7000H (hipromelosa (E464) - 20 mg, titanium dioksida (E171) - 10 mg, macrogol 400 - 2 mg).

10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (6) - kadbod pek.

Tablet, bujur bersalut filem putih atau hampir putih, diukir dengan "93" pada satu pihak dan "48" - yang lain.

Eksipien: povidone K30 - 13.8 mg povidone K90 - 13.3 mg Koloidal silikon dioksida - 1.2 mg magnesium stearat - 2.7 mg.

shell komposisi: Opadry White Y-1-7000H (Hypromellose (E464) - 10 mg, titanium dioksida (E171) - 5 mg Macrogol 400-1 mg).

10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (6) - kadbod pek.

Tablet, filem bersalut putih atau hampir putih, bujur, terukir dengan "93" di satu sisi dan "49" - di sisi yang lain.

Pengeksport: Povidone K30 - 23.5 mg, Povidone K90 - 22.6 mg, silikon dioksida koloid - 2 mg, magnesium stearate - 4.6 mg.

Komposisi cengkerang: putih pergigian Y-1-7000H (hypromellose (E464) - 16.9 mg, titanium dioksida (E171) - 8.4 mg, macrogol 400 - 1.7 mg).

10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (6) - kadbod pek.

Metformin adalah agen hipoglikemik oral dari kumpulan biguanide. pesakit kencing manis mengurangkan kepekatan glukosa darah dengan menghalang gluconeogenesis hepatik, mengurangkan penyerapan glukosa dari usus dan meningkatkan penggunaannya dalam tisu dengan meningkatkan kepekaan mereka kepada insulin (otot terutama Striated, sedikit sebanyak - tisu lemak). Tidak merangsang rembesan insulin, tidak menyebabkan reaksi hypoglycemic. Ia mempengaruhi metabolisme lipid - mengurangkan kepekatan trigliserida serum, kolesterol dan lipoprotein berketumpatan rendah. Merangsang glikogenesis intraselular dengan mengaktifkan sintetik glikogen.

Selepas mengambil ubat di dalam Metformin sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabiliti mutlak adalah 50-60%. Kepekatan maksimum (C_maks) Dalam plasma adalah kira-kira 2 mg / ml atau 15 mmol / L dan dicapai selepas 2.5 jam. Selepas 7 jam penyerapan daripada usus berakhir dan kepekatan metformin beransur-ansur berkurangan dalam plasma. Dengan pengambilan serentak, penyerapan metformin berkurangan dan melambatkan.

Metformin secara praktikalnya tidak terikat kepada protein plasma dan diedarkan dengan pantas di dalam tisu badan. Dapat masuk ke dalam sel darah merah. Berkumpul di dalam kelenjar air liur, hati dan buah pinggang. Jumlah pengedaran yang jelas ialah 63-276 liter.

Metabolisme dan perkumuhan

Dieksperimen oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Pembersihan metformin dalam individu yang sihat ialah 400 ml / min, yang menunjukkan penembusan glomerular aktif dan rembesan tubular. Penghapusan separuh hayat (t_1/2) adalah kira-kira 6.5 jam.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, pelepasan buah pinggang metformin berkurangan mengikut penurunan pengurangan kreatinin, T_1/2 peningkatan, yang membawa kepada peningkatan kepekatan metformin dalam darah. Cumulus adalah mungkin.

- hipersensitiviti kepada metformin atau kepada mana-mana substansi ubat tambahan;

- Ketoacidosis diabetes, precoma diabetes, koma;

- Kegagalan buah pinggang atau fungsi buah pinggang terjejas (CC kurang daripada 60 ml / min);

- Keadaan akut yang berisiko mengalami kerosakan buah pinggang;

- dehidrasi (dengan cirit-birit, muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk;

- keadaan hipoksia (kejutan, sepsis, jangkitan buah pinggang, penyakit bronchopulmonary);

- manifestasi penyakit kronik dan kronik yang boleh membawa kepada perkembangan hipoksia tisu (termasuk kegagalan jantung atau pernafasan, infark miokard akut);

- Pembedahan dan kecederaan yang teruk apabila terapi insulin ditunjukkan;

- kegagalan hati, fungsi hati yang tidak normal;

- alkohol kronik, keracunan alkohol akut;

- asidosis laktik (termasuk dalam sejarah);

- gunakan sekurang-kurangnya 48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas pemeriksaan radioisotop atau x-ray dengan pengenalan agen kontras yang mengandungi iodin;

- tempoh sekurang-kurangnya 48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas pembedahan di bawah anestesia am, anestesia tulang belakang atau epidural;

- pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal / hari);

- Kanak-kanak berumur sehingga 18 tahun.

Dengan berhati-hati: pada orang yang berumur lebih dari 60 tahun yang menjalankan kerja keras fizikal (peningkatan bahaya perkembangan asidosis laktik).

Di dalam, semasa atau selepas makan.

Terapi monoterapi dan kombinasi dengan hypoglycemic oral lain
dengan cara

Dos permulaan: 500-1000 mg 1 kali sehari pada waktu petang. Selepas 7-15 hari jika tiada kesan buruk pada saluran gastrousus, 500-1000 mg ditetapkan 2 kali sehari, pagi dan petang. Mungkin peningkatan secara beransur-ansur dalam dos, bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah.

Dos penyelenggaraan: 1500-2000 mg / hari. Untuk mengurangkan kesan sampingan dari saluran pencernaan, dos harus dibahagikan kepada 2-3 dos. Maksimum dos: 3000 mg / hari dalam 3 dos yang dibahagikan. Perlahan-lahan meningkatkan dos boleh meningkatkan toleransi gastrointestinal ubat.

Pesakit yang mengambil metformin dalam dos 2000-3000 mg / hari boleh dipindahkan ke dos 1000 mg. Dos maksimum yang disyorkan: 3000 mg / hari dalam 3 dos yang dibahagikan. Apabila berpindah ke terapi dengan agen hipoglikemik lain, anda perlu berhenti mengambil ejen lain dan mula mengambil Metformin-Teva pada dos yang dinyatakan di atas.

Gabungan insulin

Metformin-Teva dan insulin ubat boleh digunakan sebagai terapi kombinasi untuk mencapai kawalan glisemik yang lebih baik.

Dadah Metformin-Teva ditetapkan dalam dos awal biasa 500 mg atau 850 mg 2-3 kali sehari. Dos insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Selepas 10-15 hari, dos itu diselaraskan bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah. Maksimum dos metformin dalam rawatan gabungan: 2 g / hari dalam 2-3 dos.

Dalam pesakit tua, dos harian tidak boleh melebihi 1000 mg / hari.

Kesan sampingan diklasifikasikan mengikut kekerapan berikut: sangat kerap - sekurang-kurangnya 10%; selalunya - tidak kurang daripada 1%, tetapi kurang daripada 10%; jarang - tidak kurang daripada 0.1%, tetapi kurang daripada 1%; jarang - tidak kurang daripada 0.01%, tetapi kurang daripada 0.1%; sangat jarang - kurang daripada 0.01%, termasuk kes terpencil.

Di bahagian sistem saraf pusat: sering - pelanggaran rasa (rasa logam di dalam mulut).

Pada bahagian sistem pencernaan: sangat kerap - loya, muntah, sakit perut, kurang selera makan, timbul dalam tempoh awal rawatan dan dalam kebanyakan kes spontan berlalu; kes terpencil - pelanggaran petunjuk fungsi hati atau hepatitis, hilang sepenuhnya selepas pengeluaran dadah.

Reaksi alahan: sangat jarang - eritema, pruritus, ruam.

Di bahagian metabolisme: sangat sering - asidosis laktik (memerlukan penghentian dadah).

Lain-lain: sangat jarang - dengan penggunaan yang berpanjangan hipovitaminosis B berkembang₁₂.

Apabila menggunakan metformin pada dos 85 g, hipoglikemia tidak diperhatikan, tetapi perkembangan asidosis laktik telah diperhatikan. Gejala awal asidosis laktik adalah mual, muntah, cirit-birit, penurunan suhu badan, sakit perut, sakit otot, dan mungkin terdapat peningkatan dalam pernafasan, pening, kesedaran terjejas, dan koma.

Sekiranya tanda-tanda asidosis laktik, rawatan dengan ubat harus segera dihentikan, pesakit harus segera dimasukkan ke hospital dan, setelah menentukan kepekatan laktat, diagnosis harus dijelaskan. Langkah paling berkesan untuk penghapusan laktat dan metformin dari badan ialah hemodialisis. Rawatan simtomatik juga dilakukan.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan danazol, boleh menyebabkan kesan hyperglycemic. Jika perlu, rawatan dengan danazol dan selepas pemberhentian pentadbirannya memerlukan penyesuaian dos metformin di bawah kawalan glisemik.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktik semasa mabuk alkohol akut, terutama ketika berpuasa atau mengikuti diet rendah kalori, serta kegagalan hati.

Gabungan yang memerlukan penjagaan khas

Chlorpromazine dalam dos yang tinggi (100 mg / hari) mengurangkan pelepasan insulin dan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah. Dengan penggunaan serentak dengan neuroleptik dan selepas pemberhentian pentadbiran mereka, pelarasan dos metformin diperlukan di bawah kawalan glisemik. Glukokortikosteroid (GCS) mengurangkan toleransi glukosa dan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah, dalam sesetengah kes menyebabkan ketosis. Sekiranya perlu, penggunaan gabungan itu dan selepas pemberhentian penyesuaian dos GCS metformin diperlukan di bawah kawalan glikemia.

Dengan penggunaan diuretik dan metformin "gelung" secara serentak, terdapat risiko untuk merangsangkan asidosis laktik kerana penampilan kegagalan buah pinggang berfungsi.

Penyelidikan radiologi dengan penggunaan agen radiologi yang mengandungi iodin boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus pada latar belakang gagal ginjal fungsional. Metformin perlu dihentikan 48 jam sebelum dan tidak dilanjutkan lebih awal daripada 48 jam selepas peperiksaan sinar-X menggunakan agen radiopaque.

Pelantikan dalam bentuk suntikan beta2-adrenomimetikov mengurangkan kesan hypoglycemic metformin akibat rangsangan reseptor beta2-adrenergik. Dalam kes ini, memantau kepekatan glukosa dalam darah dan, jika perlu, menetapkan insulin. Inhibitor enzim yang menukar angiotensin dan ubat antihipertensi yang lain boleh mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah. Jika perlu, laraskan dos metformin.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose dan sapicylates, tindakan hypoglycemic dapat dipertingkatkan. "Loopback" diuretik dan NSAID meningkatkan risiko mengurangkan fungsi buah pinggang. Dalam kes ini, penjagaan perlu diambil semasa menggunakan metformin.

Semasa tempoh rawatan dengan Metformin-Teva, perlu memantau kepekatan glukosa puasa dalam darah dan selepas makan.

Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan untuk berhenti mengambil ubat dan berunding dengan doktor jika muntah, sakit perut, sakit otot, kelemahan umum dan kelesuan teruk. Gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda asidosis laktik yang baru. Dadah Metformin-Teva perlu dibatalkan 48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas pemeriksaan x-ray (termasuk urografi, angiografi intravena) dengan penggunaan media kontras.

Metformin-Teva harus dihentikan 48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas pembedahan di bawah anestesia umum, anestesia tulang belakang atau epidural. Oleh kerana metformin disingkirkan oleh buah pinggang, CC perlu ditentukan secara kerap sebelum memulakan rawatan: pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang dipelihara 1 kali setahun, pada pesakit dengan CC yang rendah dan pada pesakit tua 2-4 kali setahun.

Berhati-hati perlu dilakukan untuk melanggar fungsi buah pinggang, contohnya, dalam tempoh awal terapi dengan ubat antihipertensi, diuretik, NSAID.

Ia perlu untuk memberitahu pesakit mengenai keperluan untuk melawat doktor jika gejala jangkitan bronkopulmonari atau jangkitan organ kencing muncul. Menghadapi latar belakang penggunaan ubat Metformin-Teva harus menahan pengambilan alkohol, akibat peningkatan risiko hipoglikemia dan efek seperti disulfiram. Hypovitaminosis B₁₂ apabila mengambil ubat Metformin-Teva kerana pelanggaran penyerapan vitamin B₁₂ dan boleh diterbalikkan. Dengan pemansuhan dadah Metformin-Teva tanda-tanda hipovitaminosis B₁₂ hilang dengan cepat.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Monoterapi dengan Metformin-Teva tidak menyebabkan hipoglikemia dan oleh itu tidak menjejaskan keupayaan memandu dan bekerja dengan mekanisme. Apabila menggunakan Metformin-Teva ubat dengan agen hipoglikemik lain (derivatif sulfonylurea, insulin, dll), keadaan hypoglycemic dapat berkembang, di mana keupayaan untuk memandu kenderaan bermotor dan terlibat dalam aktiviti berpotensi berbahaya lain yang memerlukan peningkatan perhatian dan tindak balas psikomotor semakin merosot.

Ubat ini dikontraindikasikan untuk kegunaan semasa mengandung dan semasa menyusu.

Apabila merancang atau mendekati kehamilan, Metformin-Teva harus dihentikan dan terapi insulin harus ditetapkan. Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan untuk memaklumkan kepada doktor sekiranya berlaku kehamilan. Ibu dan anak perlu dipantau.

Tidak diketahui sama ada metformin diekskresikan dalam susu ibu. Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa menyusu harus berhenti menyusu.

Metformin Teva Ulasan

Ejen hipoglikemik lisan dari kumpulan biguanides (dimethylbiguanide). Mekanisme tindakan metformin dikaitkan dengan keupayaannya untuk menghalang glukoneogenesis, serta pembentukan asid lemak bebas dan pengoksidaan lemak. Meningkatkan sensitiviti penerima reseptor ke insulin dan penggunaan glukosa oleh sel. Metformin tidak menjejaskan jumlah insulin dalam darah, tetapi mengubah farmakodinamiknya dengan mengurangkan nisbah insulin terikat untuk membebaskan dan meningkatkan nisbah insulin kepada proinsulin.

Metformin merangsang sintesis glikogen dengan bertindak pada sintetik glikogen. Meningkatkan keupayaan pengangkutan semua jenis pengangkut glukosa membran. Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Mengurangkan trigliserida, LDL, VLDL. Metformin meningkatkan sifat fibrinolytic darah dengan menekan perencat pengaktif plasminogen pengikat tisu.

Semasa mengambil metformin, berat badan pesakit sama ada stabil atau berkurangan secara sederhana.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral, metformin secara perlahan dan tidak sempurna diserap dari saluran gastrousus. C_maks dalam plasma dicapai dalam kira-kira 2.5 jam. Dengan dos tunggal 500 mg, bioavailabiliti mutlak adalah 50-60%. Dengan hidangan serentak, penyerapan metformin dikurangkan dan ditangguhkan.

Metformin diedarkan dengan pantas dalam tisu badan. Secara praktikal tidak mengikat protein plasma. Berkumpul di dalam kelenjar air liur, hati dan buah pinggang.

Dieksperimen oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. T_1/2 daripada plasma adalah 2-6 jam.

Sekiranya berlaku fungsi buah pinggang yang merosot, kumulatulasi metformin adalah mungkin.

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

10 buah. - pakej sel kontur (3) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (5) - pek kadbod.
10 buah. - pakej sel kontur (6) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (10) - pek kadbod.
10 buah. - Pakej sel kontur (12) - pek kadbod.
15 pcs. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
15 pcs. - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.
15 pcs. - Pakej sel kontur (8) - pek kadbod.

Rejimen dos

Tertelan, semasa atau selepas makan.

Dos dan kekerapan pentadbiran bergantung kepada bentuk dos yang digunakan.

Dengan monoterapi, dos tunggal awal untuk orang dewasa adalah 500 mg, bergantung kepada bentuk dos yang digunakan, kepelbagaian pengambilan adalah 1-3 kali sehari. Mungkin penggunaan 850 mg 1-2 kali / hari. Sekiranya perlu, perlahan-lahan meningkatkan dos dengan selang waktu 1 minggu. sehingga 2-3 g / hari.

Dengan monoterapi untuk kanak-kanak berusia 10 tahun ke atas, dos awal adalah 500 mg atau 850 1 kali / hari atau 500 mg 2 kali / hari. Sekiranya perlu, dengan selang sekurang-kurangnya 1 minggu, dos tersebut boleh ditingkatkan kepada maksimum 2 g / hari dalam 2-3 dos.

Selepas 10-15 hari, dos mesti diselaraskan berdasarkan keputusan penentuan glukosa dalam darah.

Dalam terapi kombinasi dengan insulin, dos awal metformin adalah 500-850 mg 2-3 kali sehari. Dos insulin dipilih berdasarkan keputusan penentuan glukosa dalam darah.

Interaksi dadah

Manakala penggunaan sulfonylureas, acarbose, insulin, salisilat, perencat MAO, oxytetracycline, perencat ACE, dengan clofibrate, cyclophosphamide boleh meningkatkan tindakan hipoglisemik Metformin.

Manakala penggunaan kortikosteroid, pil hormon untuk ditelan, Danazol, adrenalina, glucagon, hormon tiroid, derivatif phenothiazine, diuretik thiazide, derivatif asid nikotinik boleh mengurangkan tindakan hipoglisemik Metformin.

Pesakit yang menerima metformin, penggunaan agen kontras iodinated untuk menjalankan ujian diagnostik (termasuk pada / dalam urography, dalam / Cholangiography, angiografi, CT) meningkatkan risiko disfungsi buah pinggang akut dan asidosis laktik. Gabungan ini dikontraindikasikan.

Beta₂-adrenomimetika suntikan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah kerana rangsangan β₂-adrenoreceptors. Dalam kes ini, perlu untuk mengawal kepekatan glukosa dalam darah. Sekiranya perlu, adalah disyorkan untuk melantik insulin.

Penggunaan simimidin secara serentak boleh meningkatkan risiko asidosis laktik.

Penggunaan serentak diuretik "gelung" boleh membawa kepada pembangunan asidosis laktik kerana kegagalan buah pinggang berfungsi.

Penggunaan bersamaan dengan etanol meningkatkan risiko asidosis laktik.

Nifedipine meningkatkan penyerapan dan C_maks metformin.

dadah kationik (amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, kuinina, ranitidine, triamterene, trimethoprim dan vancomycin), dirembeskan dalam tubul renal, bersaing dengan metformin untuk sistem pengangkutan canalicular, dan boleh membawa kepada peningkatan dalam C-nya_maks.

Kesan sampingan

Di bahagian sistem pencernaan: mungkin (biasanya pada permulaan rawatan) loya, muntah, cirit-birit, kembung perut, ketidakselesaan di perut; dalam kes yang jarang - pelanggaran petunjuk fungsi hati, hepatitis (hilang selepas berhenti rawatan).

Metabolisme: sangat jarang - lactacidosis (pemberhentian rawatan diperlukan).

Dari sistem hematopoietik: sangat jarang - pelanggaran penyerapan vitamin B₁₂.

Profil reaksi buruk pada kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas adalah sama seperti pada orang dewasa.

Petunjuk

Jenis 2 kencing manis (bergantung kepada insulin) dengan pemakanan yang tidak sihat dan senaman fizikal pada pesakit dengan obesiti: dewasa - sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen hipoglisemik oral lain atau insulin; pada kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas - sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin.

Contraindications

Asidosis metabolik akut atau kronik, ketoacidosis diabetes, precoma diabetes dan koma; kegagalan buah pinggang, fungsi buah pinggang terjejas (CC) Satu lagi ulasan doktor 8

Metformin Teva Ulasan

Borang pelepasan: Tablet

Analog Metformin-teva

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 90 rubel. Analog lebih murah sebanyak 7 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 115 rubel. Analog lebih mahal untuk 18 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 130 rubel. Analog lebih mahal pada 33 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 273 rubel. Analog lebih mahal pada 176 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 287 rubel. Analog lebih mahal pada 190 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 288 rubel. Analog lebih mahal pada 191 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 435 rubel. Analog lebih mahal pada 338 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 499 rubel. Analog lebih mahal oleh 402 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 735 rubel. Analog lebih mahal pada 638 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 982 rubel. Analog lebih mahal dengan 885 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1060 rubel. Analog lagi sebanyak 963 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1301 rubel. Analog lebih mahal untuk 1204 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1395 rubel. Analog lebih mahal untuk 1298 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih mahal oleh 1709 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2128 rubel. Analog lebih mahal oleh 2031 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal untuk 2472 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal dengan 3299 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 4919 rubel. Analog lagi sebanyak 4822 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 8783 rubel

Arahan untuk kegunaan Metformin-teva

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bujur bersalut filem putih atau hampir putih, diukir dengan "93" pada satu pihak dan "48" - yang lain.

Eksipien: povidone K30 - 13.8 mg povidone K90 - 13.3 mg Koloidal silikon dioksida - 1.2 mg magnesium stearat - 2.7 mg.

shell komposisi: Opadry White Y-1-7000H (Hypromellose (E464) - 10 mg, titanium dioksida (E171) - 5 mg Macrogol 400-1 mg).

10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (6) - kadbod pek.

Tindakan farmakologi

Metformin adalah agen hipoglikemik oral dari kumpulan biguanide. pesakit kencing manis mengurangkan kepekatan glukosa darah dengan menghalang gluconeogenesis hepatik, mengurangkan penyerapan glukosa dari usus dan meningkatkan penggunaannya dalam tisu dengan meningkatkan kepekaan mereka kepada insulin (otot terutama Striated, sedikit sebanyak - tisu lemak). Tidak merangsang rembesan insulin, tidak menyebabkan reaksi hypoglycemic. Ia mempengaruhi metabolisme lipid - mengurangkan kepekatan trigliserida serum, kolesterol dan lipoprotein berketumpatan rendah. Merangsang glikogenesis intraselular dengan mengaktifkan sintetik glikogen.

Farmakokinetik

Selepas mengambil ubat di dalam Metformin sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabiliti mutlak adalah 50-60%. Kepekatan maksimum (C_maks) Dalam plasma adalah kira-kira 2 mg / ml atau 15 mmol / L dan dicapai selepas 2.5 jam. Selepas 7 jam penyerapan daripada usus berakhir dan kepekatan metformin beransur-ansur berkurangan dalam plasma. Dengan pengambilan serentak, penyerapan metformin berkurangan dan melambatkan.

Metformin secara praktikalnya tidak terikat kepada protein plasma dan diedarkan dengan pantas di dalam tisu badan. Dapat masuk ke dalam sel darah merah. Berkumpul di dalam kelenjar air liur, hati dan buah pinggang. Jumlah pengedaran yang jelas ialah 63-276 liter.

Metabolisme dan perkumuhan

Dieksperimen oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Pembersihan metformin dalam individu yang sihat ialah 400 ml / min, yang menunjukkan penembusan glomerular aktif dan rembesan tubular. Penghapusan separuh hayat (t_1/2) adalah kira-kira 6.5 jam.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, pelepasan buah pinggang metformin berkurangan mengikut penurunan pengurangan kreatinin, T_1/2 peningkatan, yang membawa kepada peningkatan kepekatan metformin dalam darah. Cumulus adalah mungkin.

Petunjuk

Rejimen dos

Di dalam, semasa atau selepas makan.

Terapi monoterapi dan kombinasi dengan hypoglycemic oral lain
dengan cara

Dos permulaan: 500-1000 mg 1 kali sehari pada waktu petang. Selepas 7-15 hari jika tiada kesan buruk pada saluran gastrousus, 500-1000 mg ditetapkan 2 kali sehari, pagi dan petang. Mungkin peningkatan secara beransur-ansur dalam dos, bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah.

Dos penyelenggaraan: 1500-2000 mg / hari. Untuk mengurangkan kesan sampingan dari saluran pencernaan, dos harus dibahagikan kepada 2-3 dos. Maksimum dos: 3000 mg / hari dalam 3 dos yang dibahagikan. Perlahan-lahan meningkatkan dos boleh meningkatkan toleransi gastrointestinal ubat.

Pesakit yang mengambil metformin dalam dos 2000-3000 mg / hari boleh dipindahkan ke dos 1000 mg. Dos maksimum yang disyorkan: 3000 mg / hari dalam 3 dos yang dibahagikan. Apabila berpindah ke terapi dengan agen hipoglikemik lain, anda perlu berhenti mengambil ejen lain dan mula mengambil Metformin-Teva pada dos yang dinyatakan di atas.

Gabungan insulin

Metformin-Teva dan insulin ubat boleh digunakan sebagai terapi kombinasi untuk mencapai kawalan glisemik yang lebih baik.

Dadah Metformin-Teva ditetapkan dalam dos awal biasa 500 mg atau 850 mg 2-3 kali sehari. Dos insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Selepas 10-15 hari, dos itu diselaraskan bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah. Maksimum dos metformin dalam rawatan gabungan: 2 g / hari dalam 2-3 dos.

Dalam pesakit tua, dos harian tidak boleh melebihi 1000 mg / hari.

Kesan sampingan

Kesan sampingan diklasifikasikan mengikut kekerapan berikut: sangat kerap - sekurang-kurangnya 10%; selalunya - tidak kurang daripada 1%, tetapi kurang daripada 10%; jarang - tidak kurang daripada 0.1%, tetapi kurang daripada 1%; jarang - tidak kurang daripada 0.01%, tetapi kurang daripada 0.1%; sangat jarang - kurang daripada 0.01%, termasuk kes terpencil.

Di bahagian sistem saraf pusat: sering - pelanggaran rasa (rasa logam di dalam mulut).

Pada bahagian sistem pencernaan: sangat kerap - loya, muntah, sakit perut, kurang selera makan, timbul dalam tempoh awal rawatan dan dalam kebanyakan kes spontan berlalu; kes terpencil - pelanggaran petunjuk fungsi hati atau hepatitis, hilang sepenuhnya selepas pengeluaran dadah.

Reaksi alahan: sangat jarang - eritema, pruritus, ruam.

Di bahagian metabolisme: sangat sering - asidosis laktik (memerlukan penghentian dadah).

Lain-lain: sangat jarang - dengan penggunaan yang berpanjangan hipovitaminosis B berkembang₁₂.

Contraindications

- hipersensitiviti kepada metformin atau kepada mana-mana substansi ubat tambahan;

- Ketoacidosis diabetes, precoma diabetes, koma;

- Kegagalan buah pinggang atau fungsi buah pinggang terjejas (CC kurang daripada 60 ml / min);

- Keadaan akut yang berisiko mengalami kerosakan buah pinggang;

- dehidrasi (dengan cirit-birit, muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk;

- keadaan hipoksia (kejutan, sepsis, jangkitan buah pinggang, penyakit bronchopulmonary);

- manifestasi penyakit kronik dan kronik yang boleh membawa kepada perkembangan hipoksia tisu (termasuk kegagalan jantung atau pernafasan, infark miokard akut);

- Pembedahan dan kecederaan yang teruk apabila terapi insulin ditunjukkan;

- kegagalan hati, fungsi hati yang tidak normal;

- alkohol kronik, keracunan alkohol akut;

- asidosis laktik (termasuk dalam sejarah);

- gunakan sekurang-kurangnya 48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas pemeriksaan radioisotop atau x-ray dengan pengenalan agen kontras yang mengandungi iodin;

- tempoh sekurang-kurangnya 48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas pembedahan di bawah anestesia am, anestesia tulang belakang atau epidural;

- pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal / hari);

- Kanak-kanak berumur sehingga 18 tahun.

Dengan berhati-hati: pada orang yang berumur lebih dari 60 tahun yang menjalankan kerja keras fizikal (peningkatan bahaya perkembangan asidosis laktik).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Ubat ini dikontraindikasikan untuk kegunaan semasa mengandung dan semasa menyusu.

Apabila merancang atau mendekati kehamilan, Metformin-Teva harus dihentikan dan terapi insulin harus ditetapkan. Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan untuk memaklumkan kepada doktor sekiranya berlaku kehamilan. Ibu dan anak perlu dipantau.

Tidak diketahui sama ada metformin diekskresikan dalam susu ibu. Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa menyusu harus berhenti menyusu.

Permohonan pelanggaran hati

Permohonan pelanggaran fungsi buah pinggang

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Penggunaan pada pesakit tua

Arahan khas

Semasa tempoh rawatan dengan Metformin-Teva, perlu memantau kepekatan glukosa puasa dalam darah dan selepas makan.

Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan untuk berhenti mengambil ubat dan berunding dengan doktor jika muntah, sakit perut, sakit otot, kelemahan umum dan kelesuan teruk. Gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda asidosis laktik yang baru. Dadah Metformin-Teva perlu dibatalkan 48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas pemeriksaan x-ray (termasuk urografi, angiografi intravena) dengan penggunaan media kontras.

Metformin-Teva harus dihentikan 48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas pembedahan di bawah anestesia umum, anestesia tulang belakang atau epidural. Oleh kerana metformin disingkirkan oleh buah pinggang, CC perlu ditentukan secara kerap sebelum memulakan rawatan: pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang dipelihara 1 kali setahun, pada pesakit dengan CC yang rendah dan pada pesakit tua 2-4 kali setahun.

Berhati-hati perlu dilakukan untuk melanggar fungsi buah pinggang, contohnya, dalam tempoh awal terapi dengan ubat antihipertensi, diuretik, NSAID.

Ia perlu untuk memberitahu pesakit mengenai keperluan untuk melawat doktor jika gejala jangkitan bronkopulmonari atau jangkitan organ kencing muncul. Menghadapi latar belakang penggunaan ubat Metformin-Teva harus menahan pengambilan alkohol, akibat peningkatan risiko hipoglikemia dan efek seperti disulfiram. Hypovitaminosis B₁₂ apabila mengambil ubat Metformin-Teva kerana pelanggaran penyerapan vitamin B₁₂ dan boleh diterbalikkan. Dengan pemansuhan dadah Metformin-Teva tanda-tanda hipovitaminosis B₁₂ hilang dengan cepat.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Monoterapi dengan Metformin-Teva tidak menyebabkan hipoglikemia dan oleh itu tidak menjejaskan keupayaan memandu dan bekerja dengan mekanisme. Apabila menggunakan Metformin-Teva ubat dengan agen hipoglikemik lain (derivatif sulfonylurea, insulin, dll), keadaan hypoglycemic dapat berkembang, di mana keupayaan untuk memandu kenderaan bermotor dan terlibat dalam aktiviti berpotensi berbahaya lain yang memerlukan peningkatan perhatian dan tindak balas psikomotor semakin merosot.

Berlebihan

Apabila menggunakan metformin pada dos 85 g, hipoglikemia tidak diperhatikan, tetapi perkembangan asidosis laktik telah diperhatikan. Gejala awal asidosis laktik adalah mual, muntah, cirit-birit, penurunan suhu badan, sakit perut, sakit otot, dan mungkin terdapat peningkatan dalam pernafasan, pening, kesedaran terjejas, dan koma.

Sekiranya tanda-tanda asidosis laktik, rawatan dengan ubat harus segera dihentikan, pesakit harus segera dimasukkan ke hospital dan, setelah menentukan kepekatan laktat, diagnosis harus dijelaskan. Langkah paling berkesan untuk penghapusan laktat dan metformin dari badan ialah hemodialisis. Rawatan simtomatik juga dilakukan.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan danazol, boleh menyebabkan kesan hyperglycemic. Jika perlu, rawatan dengan danazol dan selepas pemberhentian pentadbirannya memerlukan penyesuaian dos metformin di bawah kawalan glisemik.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktik semasa mabuk alkohol akut, terutama ketika berpuasa atau mengikuti diet rendah kalori, serta kegagalan hati.

Gabungan yang memerlukan penjagaan khas

Chlorpromazine dalam dos yang tinggi (100 mg / hari) mengurangkan pelepasan insulin dan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah. Dengan penggunaan serentak dengan neuroleptik dan selepas pemberhentian pentadbiran mereka, pelarasan dos metformin diperlukan di bawah kawalan glisemik. Glukokortikosteroid (GCS) mengurangkan toleransi glukosa dan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah, dalam sesetengah kes menyebabkan ketosis. Sekiranya perlu, penggunaan gabungan itu dan selepas pemberhentian penyesuaian dos GCS metformin diperlukan di bawah kawalan glikemia.

Dengan penggunaan diuretik dan metformin "gelung" secara serentak, terdapat risiko untuk merangsangkan asidosis laktik kerana penampilan kegagalan buah pinggang berfungsi.

Penyelidikan radiologi dengan penggunaan agen radiologi yang mengandungi iodin boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus pada latar belakang gagal ginjal fungsional. Metformin perlu dihentikan 48 jam sebelum dan tidak dilanjutkan lebih awal daripada 48 jam selepas peperiksaan sinar-X menggunakan agen radiopaque.

Pelantikan dalam bentuk suntikan beta2-adrenomimetikov mengurangkan kesan hypoglycemic metformin akibat rangsangan reseptor beta2-adrenergik. Dalam kes ini, memantau kepekatan glukosa dalam darah dan, jika perlu, menetapkan insulin. Inhibitor enzim yang menukar angiotensin dan ubat antihipertensi yang lain boleh mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah. Jika perlu, laraskan dos metformin.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose dan sapicylates, tindakan hypoglycemic dapat dipertingkatkan. "Loopback" diuretik dan NSAID meningkatkan risiko mengurangkan fungsi buah pinggang. Dalam kes ini, penjagaan perlu diambil semasa menggunakan metformin.

Terma dan syarat penyimpanan

Pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Jauhkan daripada kanak-kanak. Hayat rak - 3 tahun.