Glibenclamide (Glibenclamide)

  • Hipoglikemia

Glibenclamide adalah derivatif sulfonylurea yang paling terkenal dan digunakan dengan sifat menurunkan gula. Pada tahun 2010, beliau memenangi Hadiah Kreuzfeld yang berprestij, yang dianugerahkan untuk pencapaian farmakologi. Ubat itu mematuhi sepenuhnya kriteria ketat yang ditetapkan oleh jawatankuasa pemilihan, keberkesanannya disahkan oleh tahun penyelidikan dan amalan klinikal.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Beberapa ubat boleh membanggakan pemerhatian selama 20 tahun dan kajian mendalam tentang kesan-kesan lambat penggunaannya. Harga pil yang rendah dengan ketara mengurangkan kos keseluruhan merawat kencing manis. Ia adalah tepat mengikut kriteria murah dan keberkesanan yang glibenclamide ada dalam senarai ubat penting yang digunakan dalam diabetes mellitus. Selain itu, hanya metformin dan insulin yang dihormati.

Petunjuk untuk pelantikan

Jenis kedua diabetes adalah penyakit progresif yang memerlukan rawatan yang berterusan. Walaupun dalam keadaan kawalan glisemik yang baik, fungsi sel beta secara beransur-ansur merosot dan pengeluaran insulin di dalamnya berkurangan. Dengan gula yang sentiasa meningkat, proses pemusnahan sel dipercepatkan. Perubahan pertama dalam rembesan insulin dapat dikesan pada saat diagnosis. Dalam sesetengah pesakit, mereka tidak menjejaskan tahap gula secara signifikan, dan untuk mengimbangi diabetes, hanya pemakanan yang betul, metformin dan pendidikan fizikal adalah mencukupi.

Bagi pesakit kencing manis, di mana sel-sel beta yang sihat tidak boleh bekerja untuk diri mereka sendiri dan untuk saudara-saudara mereka yang sudah mati, mereka perlu menetapkan rahsia. Mereka merangsang sintesis insulin, menyebabkan sel bekerja lebih keras.

Apabila glibenclamide ditetapkan:

  1. Ubat itu dianggap sebagai salah satu rahsia yang paling kuat, jadi ia ditunjukkan untuk pesakit kencing manis dengan sintesis berkurangnya insulin mereka sendiri, seperti yang dibuktikan oleh glisemia yang sangat tinggi pada saat diagnosis. Apabila decompensated diabetes mellitus, pembaikan tidak berlaku serta-merta, glukosa secara beransur-ansur berkurangan dalam tempoh kira-kira 2 minggu. Pesakit kencing manis dengan hiperglikemia kecil sejurus selepas diagnosis ubat diabetes tidak ditetapkan.
  2. Glibenclamide ditunjukkan untuk intensifikasi rawatan selain cara lain. Telah lama terbukti bahawa beberapa ubat hipoglikemik yang bertindak dari sudut yang berbeza pada punca hiperglikemia jauh lebih berkesan daripada satu. Untuk meningkatkan kawalan metabolik, glibenclamide boleh digabungkan dengan insulin dan mana-mana tablet menurunkan gula, kecuali untuk PSM dan glinida.

Apabila menetapkan ubat harus diingat bahawa ia menggalakkan sel beta untuk bekerja dengan intensiti yang lebih besar. Menurut penyelidikan, rangsangan sedemikian membawa kepada pengurangan kecil dalam hidup mereka. Oleh kerana glibenclamide adalah yang terkuat dalam kumpulannya, kesan yang tidak diingini ini lebih jelas di dalamnya daripada PSM yang lebih moden. Jika pesakit kencing manis berusaha untuk mengekalkan sintesis insulin selama mungkin, rawatan dengan glibenclamide perlu ditangguhkan sehingga ubat yang lemah berhenti memantau diabetes.

Bagaimana glibenclamide

Mekanisme tindakan glibenclamide dikaji dengan baik dan terperinci dalam arahan untuk ubat. Bahan itu menyekat saluran KATF, yang terletak di dalam membran sel beta, yang membawa kepada penghentian kalium dalam sel, melemahkan polarisasi membran dan penembusan ion kalsium. Meningkatkan kepekatan kalsium dalam sel merangsang proses perkumuhan insulin dari dalamnya ke dalam cecair intercellular, dan kemudian ke dalam darah. Glukosa dikurangkan kerana keupayaan insulin untuk menghantarnya dari kapal ke dalam tisu. Glibenclamide lebih aktif daripada mengikat PSM yang lain ke reseptor sel beta, oleh itu ia mempunyai kesan menurunkan gula yang terbaik.

Kekuatan dadah bertambah dengan pertumbuhan dosnya. Kesan glibenclamide tidak bergantung kepada glikemia, dadah berfungsi dengan glukosa berlebihan dan tidak mencukupi, jadi apabila mengambilnya, anda perlu berhati-hati dan mengukur gula untuk apa-apa gejala yang serupa dengan hipoglisemia.

Bagi semua PSM, sebagai tambahan kepada hypoglycemic utama, kesan periferi tambahan adalah ciri. Menurut arahan, glibenclamide sedikit mengurangkan rintangan insulin sel-sel otot dan lemak, yang menyumbang kepada pengurangan glukosa tambahan.

Kesan kardiovaskular terhadap ubat telah dikaji secara berasingan. Ternyata glibenclamide mampu menghalang saluran KATF bukan hanya pada sel beta, tetapi juga pada sel jantung - kardiomiosit. Secara teorinya, tindakan sedemikian boleh memudaratkan kesan serangan jantung kepada pesakit kencing manis. Dalam ujian klinikal, kesan sampingan ini tidak disahkan. Tambahan pula, kesan antiarrhythmic yang jelas didapati dalam glibenclamide, yang memungkinkan untuk mengurangkan kematian dalam tempoh iskemia akut. Menurut para doktor, banyak dari mereka takut untuk menetapkan Glibenclamide ubat untuk sebarang penyakit jantung yang didiagnosis, walaupun data penyelidikan.

Persediaan dengan glibenclamide

Bagi kebanyakan pesakit kencing manis, glibenclamide sudah biasa dengan ubat Maninil, yang dibuat di Jerman oleh syarikat Berlin-Chemie. Ubat ini adalah asal, dengan penyertaan sejumlah besar kajian yang mengkaji keberkesanan dan keselamatan glibenclamide. Maninil mempunyai 3 pilihan dos. Dalam tablet 1.75 dan 3.5 mg bahan aktif dalam bentuk micronized khusus, yang membolehkan mengurangkan glisemia dengan dos yang lebih rendah daripada ubat. Maninil 5 mg mengandungi glibenclamide klasik.

Analog di Rusia adalah:

  • Statiglin dari Farmasintez-Tyumen dan Glibenclamide dari syarikat Ozone (sijil pendaftaran milik Atoll LLC). Ubat-ubatan ini mempunyai dos yang sama, tetapi pengeluar tidak menuntut kehadiran glibenclamide mikronized dalam mana-mana pilihan.
  • Tablet Glibenclamide pengeluar Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosintesis, Valena Pharmaceuticals mempunyai dos tunggal sebanyak 5 mg. Mereka boleh dibahagikan kepada setengah dos 2.5 mg.

Harus diingat bahawa mereka hanya rakan-rakan domestik yang kondusif, kerana syarikat-syarikat membeli glibenclamide di luar negeri, terutamanya di India. Satu-satunya pengecualian adalah Statiglin, yang didaftarkan pada tahun 2017. Glibenclamide dihasilkan di Rusia di BratskChemSynthesis perusahaan.

Semua analog Maninil diuji untuk bioequivalence dan mempunyai komposisi serupa. Kajian pesakit menunjukkan bahawa ubat-ubatan ini sama-sama berkesan, tetapi pesakit diabetes lebih suka membeli ubat asal, yang dijelaskan oleh kemasyhuran yang lebih besar dan harga yang agak rendah.

Berdasarkan penilaian, gabungan glibenclamide dan metformin juga sangat popular. Kedua-duanya adalah sebahagian daripada ubat-ubatan dua komponen Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet dan lain-lain.

Arahan untuk digunakan

Arahan untuk kegunaan mengesyorkan bahawa anda menentukan keperluan untuk glibenclamide secara individu untuk setiap pesakit:

  1. Dos permulaan selamat tidak melebihi 2.5 mg, dengan hiperglikemia teruk - 5 mg. Ia dibenarkan untuk memulakan rawatan dengan glibenclamide hanya dengan kemungkinan kawalan glisemik yang kerap, dan hanya untuk tujuan yang dimaksudkan dan di bawah pengawasan perubatan. Kita tidak boleh lupa bahawa ubat boleh menyebabkan hipoglikemia, termasuk teruk. Ubat dalam dos minimum diminum sekali sehari, 20 minit sebelum sarapan pagi. Glibenclamide mikronisasi diambil sebelum makan.
  2. Sekiranya gula tidak normal semula dalam tempoh seminggu, dos secara beransur-ansur meningkat dengan menambahkan 1.75-2.5 mg sekali seminggu. Pada dos sehingga 10 mg glibenclamide mabuk pada waktu pagi. Jika dos yang besar diperlukan untuk mengimbangi diabetes, ubat ini diminum sebelum sarapan pagi dan sebelum makan malam. Penerimaan glibenclamide sebelum waktu tidur dilarang oleh arahan, kerana ia boleh menyebabkan hipoglisemia pada waktu malam.
  3. Dos maksimum - 3 tablet 5 mg. Dua daripada mereka minum pada waktu pagi, satu - sebelum makan malam.

Kesan sampingan

Kekerapan kesan yang tidak diingini dalam rawatan ubat Glibenclamide adalah rendah. Dengan pemilihan dos yang betul dan pematuhan dengan arahan untuk digunakan, kesan sampingan didapati dalam kira-kira 1% pesakit kencing manis, yang menunjukkan keselamatan tinggi ubat.

GLIBENKLAMID

Tablet putih atau hampir putih, bulat, biconvex, dengan risiko di satu pihak.

Pengeksport: lactose monohydrate (gula susu) - 151.5 mg, kanji jagung - 30 mg, povidone K25 - 6 mg, magnesium stearate - 1.5 mg, natrium carboxymethyl starch (jenis A) - 6 mg.

10 buah. - pek lepuh sel (1) - pek kadbod.
10 buah. - pek lepuh (2) - pek kadbod.
10 buah. - pek lepuh (3) - pek kadbod.
10 buah. - pek jalur lepuh (4) - pek kadbod.
10 buah. - pek jalur lepuh (5) - pek kadbod.
10 buah. - pek lepuh (6) - pek karton.
10 buah. - pek lepuh (8) - pek kadbod.
10 buah. - pek lepuh (10) - pek kadbod.
14 pcs. - pek lepuh sel (1) - pek kadbod.
14 pcs. - pek lepuh (2) - pek kadbod.
14 pcs. - pek lepuh (3) - pek kadbod.
14 pcs. - pek jalur lepuh (4) - pek kadbod.
14 pcs. - pek jalur lepuh (5) - pek kadbod.
14 pcs. - pek lepuh (6) - pek karton.
14 pcs. - pek lepuh (8) - pek kadbod.
14 pcs. - pek lepuh (10) - pek kadbod.
25 pcs. - pek lepuh sel (1) - pek kadbod.
25 pcs. - pek lepuh (2) - pek kadbod.
25 pcs. - pek lepuh (3) - pek kadbod.
25 pcs. - pek jalur lepuh (4) - pek kadbod.
25 pcs. - pek jalur lepuh (5) - pek kadbod.
25 pcs. - pek lepuh (6) - pek karton.
25 pcs. - pek lepuh (8) - pek kadbod.
25 pcs. - pek lepuh (10) - pek kadbod.
30 keping - pek lepuh sel (1) - pek kadbod.
30 keping - pek lepuh (2) - pek kadbod.
30 keping - pek lepuh (3) - pek kadbod.
30 keping - pek jalur lepuh (4) - pek kadbod.
30 keping - pek jalur lepuh (5) - pek kadbod.
30 keping - pek lepuh (6) - pek karton.
30 keping - pek lepuh (8) - pek kadbod.
30 keping - pek lepuh (10) - pek kadbod.
50 pcs. - pek lepuh sel (1) - pek kadbod.
50 pcs. - pek lepuh (2) - pek kadbod.
50 pcs. - pek lepuh (3) - pek kadbod.
50 pcs. - pek jalur lepuh (4) - pek kadbod.
50 pcs. - pek jalur lepuh (5) - pek kadbod.
50 pcs. - pek lepuh (6) - pek karton.
50 pcs. - pek lepuh (8) - pek kadbod.
50 pcs. - pek lepuh (10) - pek kadbod.
10 buah. - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
20 pcs. - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
30 keping - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
40 pcs. - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
50 pcs. - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
60 pcs. - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
70 keping - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
80 keping - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
90 pcs. - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
100 keping - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.
120 pcs. - tin daripada polietilena terephthalate (1) - kadbod pek.

Ejen hypoglycemic lisan, terbitan sulfonylurea generasi II. Merangsang rembesan insulin oleh sel-sel pancreatic β, meningkatkan pelepasan insulin. Ia bertindak terutamanya semasa peringkat kedua rembesan insulin. Meningkatkan sensitiviti tisu periferi kepada insulin dan tahap pengikatannya ke sel sasaran. Ia mempunyai kesan hipolipidemik, mengurangkan sifat trombogen darah.

Selepas pentadbiran mulut, glibenclamide dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Pengikat protein plasma lebih daripada 95%. Diabolisme di hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif.

Dieksperimen dari tubuh terutamanya dalam bentuk metabolit dengan air kencing - 95% dan dengan hempedu. T1/2 - kira-kira 10 jam

Dosis ditetapkan secara individu, bergantung kepada umur, keparahan diabetes, glukosa puasa dan 2 jam selepas makan.

Dosis purata adalah 2.5-15 mg / hari, kekerapan pentadbiran adalah 1-3 kali sehari. Ambil 20-30 minit sebelum makan. Dalam dos lebih daripada 15 mg / hari digunakan dalam kes-kes yang jarang berlaku dan tidak menyebabkan peningkatan yang ketara dalam kesan hipoglikemik.

Bagi pesakit tua, dos awal adalah 1 mg / hari.

Apabila bertukar dari biguanides, dos glibenclamide awal adalah 2.5 mg / hari. Biguanides perlu dimansuhkan, dan dos glibenclamide, jika perlu, boleh ditingkatkan sebanyak 2.5 mg setiap 5-6 hari sehingga pampasan metabolisme karbohidrat. Dalam ketiadaan pampasan selama 4-6 minggu, perlu merancang terapi kombinasi dengan glibenclamide dan biguanides.

Di bahagian sistem endokrin: hypoglycemia sehingga koma (kemungkinan perkembangannya meningkat dalam pelanggaran rejimen dos dan diet yang tidak mencukupi).

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal.

Di bahagian sistem penghadaman: loya, cirit-birit, perasaan berat di kawasan epigastrik; jarang - disfungsi hati, cholestasis.

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal: jarang - paresis, gangguan kepekaan, sakit kepala, keletihan, kelemahan, pening.

Dari sistem hemopoietic: jarang - gangguan darah, termasuk perkembangan pancytopenia.

Reaksi dermatologi: jarang - photosensitivity.

Penguatan tindakan hipoglisemik glibenclamide, manakala mungkin menggunakan beta-blockers, ejen anabolik, allopurinol, cimetidine, clofibrate, cyclophosphamide, izobarina, perencat MAO, lama bertindak sulfonamides, salisilat, chloramphenicol, tetracyclines, etanol yang mengandungi persediaan.

Pengecilan tindakan glibenclamide dan pembangunan hiperglisemia mungkin semasa penggunaan barbiturat, chlorpromazine, phenothiazines, phenytoin, diazoxide, acetazolamide, glucocorticoids, ejen sympathomimetic, glucagon, indomethacin, dos yang tinggi nicotinate, pil untuk pemakanan dan estrogen, saluretics, hormon tiroid, garam litium, dos pencahar yang tinggi.

Mereka digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan patologi hati dan buah pinggang (termasuk dalam sejarah), serta keadaan demam, kegagalan kelenjar adrenal, kelenjar tiroid, dan alkoholisme kronik.

Semasa terapi, pemantauan glukosa darah dan ekskresi glukosa harian dengan air kencing adalah perlu.

Dengan perkembangan hipoglikemia, jika pesakit sedar, glukosa (atau penyelesaian gula) diberikan secara lisan. Apabila ketidaksejahteran disuntik, glukosa dimasukkan ke dalam / dalam atau glukagon di bawah a / p, dalam / m atau / dalam. Selepas pemulihan kesedaran, perlu diberikan makanan pesakit kaya karbohidrat untuk mengelakkan pengulangan hipoglikemia.

Pesakit yang mengambil glibenclamide harus menahan diri daripada mengambil alkohol. Dalam kes penggunaan alkohol, tindak balas seperti disulfiram mungkin berkembang, dan juga hipoglikemia yang teruk.

Glibenclamide: penerangan dadah, ulasan dan arahan

Glibenclamide tergolong dalam kumpulan ejen hipoglikemik untuk pentadbiran lisan. Ia mempunyai mekanisme tindakan yang kompleks, yang mempunyai kesan pankreatik dan pankreas.

Tindakan pankreas - rembesan insulin dirangsang oleh sel pankreas tertentu, manakala pembebasan insulin endogen dipertingkatkan, dan pembentukan glukagon dalam sel-sel tidak dapat dihalang.

Kesan pankreas tambahan dikaitkan dengan peningkatan kecenderungan tisu periferi terhadap kesan insulin endogen, penurunan pembentukan glukosa dan glikogen dalam hati.

Tahap insulin dalam darah meningkat secara beransur-ansur, dan kepekatan glukosa juga berkurang secara beransur-ansur, sehingga kemungkinan reaksi hipoglikemik rendah. Kesan pengurangan gula bermula dua jam selepas penggunaan dan mencapai kesan maksimum selepas 8 jam, tempoh tindakan adalah 12 jam.

Apabila anda mengambil ubat ini, risiko mengembangkan retinopati, kardiopati, nefropati, dan sebarang komplikasi diabetes mellitus (bergantung kepada insulin) dikurangkan.

Glibenclamide mempunyai antiarrhythmic serta kesan kardioprotektif. Apabila dicerna hampir sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran penghadaman. Apabila dimakan dengan makanan, penyerapan mungkin melambatkan.

Petunjuk untuk digunakan

  1. Diabetes mellitus (jenis 2) yang bergantung kepada Insulin - digunakan sebagai monoterapi, jika diet dan penggunaan aktiviti fizikal tidak mencukupi.
  2. Rawatan gabungan dengan insulin.

Contraindications

Glibenclamide dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin (jenis 1), termasuk pada kanak-kanak dan remaja;
  • ketoacidosis diabetes;
  • precoma kencing manis atau koma;
  • penyingkiran pankreas;
  • koma hyperosmolar;
  • kerosakan buah pinggang atau hepatik yang teruk (nilai kelegaan kreatinin kurang daripada 30 ml / min);
  • luka bakar yang meluas;
  • kecederaan berganda yang teruk;
  • campur tangan pembedahan;
  • halangan usus;
  • paresis perut;
  • pelanggaran pengambilan makanan dengan perkembangan hipoglikemia;
  • leukopenia;
  • Kepekaan individu yang meningkat kepada dadah, serta agen sulfanilamide lain dan derivatif sulfonylurea;
  • kehamilan dan laktasi;
  • berumur sehingga 14 tahun.

Wanita yang merancang kehamilan, serta membawa anak, harus beralih ke insulin atau berhenti menyusu sepenuhnya.

Dosis dan Pentadbiran

Glibenclamide perlu dibasuh dengan sedikit air. Dos awal dan jumlah ubat untuk terapi penyelenggaraan untuk setiap pesakit ditentukan secara individu oleh doktor, berdasarkan hasil analisis kandungan glukosa dalam air kencing dan darah. Arahan untuk kegunaan memerlukan Glibenclamide.

Dos awal ubat adalah setengah tablet (2.5 mg) sekali sehari. Sekiranya perlu, dos harian boleh ditingkatkan dengan sentiasa memantau kepekatan glukosa dalam darah. Meningkatkan dos perlu dilakukan secara beransur-ansur dengan selang beberapa hari pada 2.5 mg, sehingga dos terapeutik berkesan dicapai.

Dos maksimum boleh menjadi 3 tablet sehari (15 mg). Melebihi jumlah ini tidak meningkatkan kesan hipoglikemik.

Sekiranya dos adalah sehingga 2 tablet setiap hari, ia akan diambil sekali sahaja pada waktu pagi sebelum makan. Jika anda perlu menggunakan ubat yang lebih besar, lebih baik melakukannya dalam dua langkah, dan nisbahnya harus 2: 1 (pada waktu pagi dan petang).

Pesakit yang berusia lanjut perlu memulakan rawatan dengan dos separuh, diikuti dengan peningkatan selang satu minggu tidak lebih daripada 2.5 mg sehari.

Sekiranya berat badan atau gaya hidup seseorang berubah, perlu menyesuaikan dosnya. Pembetulan juga perlu dilakukan jika terdapat faktor-faktor yang meningkatkan risiko hyper- atau hypoglycemia.

Apabila berlebihan ubat ini mula hipoglikemia. Gejala beliau ialah:

  1. meningkat peluh;
  2. kecemasan;
  3. takikardia dan peningkatan tekanan darah, rasa sakit di dalam hati, arrhythmia;
  4. sakit kepala;
  5. peningkatan selera makan, muntah, loya;
  6. mengantuk, apatis;
  7. pencerobohan dan kecemasan;
  8. gangguan tumpuan;
  9. kemurungan, kekeliruan;
  10. paresis, gegaran;
  11. perubahan kepekaan;
  12. kejutan genesis pusat.

Dalam beberapa kes, manifestasi hipoglikemia menyerupai strok. Coma boleh berkembang.

Rawatan overdosis

Dengan tahap hipoglisemia yang sederhana hingga sederhana, ia boleh dihentikan oleh pengambilan kecemasan karbohidrat (kepingan gula, teh manis atau jus buah). Oleh itu, pesakit kencing manis harus selalu membawa sekitar 20 gram glukosa (empat keping gula).

Pemanis tidak mempunyai kesan terapeutik dalam hipoglikemia. Jika keadaan pesakit sangat serius, maka dia harus dimasukkan ke hospital. Pastikan untuk mencetuskan muntah dan mentadbir pengambilan cecair (air atau limun dengan natrium sulfat dan karbon diaktifkan), ditambah dengan ubat hipoglikemik.

Kesan sampingan

Metabolisme boleh:

hipoglikemia, selalunya pada waktu malam, disertai oleh:

  • sakit kepala
  • lapar
  • mual
  • gangguan tidur
  • mimpi buruk
  • kebimbangan
  • menggigil
  • peluh melekit sejuk
  • takikardia
  • minda keliru
  • berasa letih
  • ucapan dan gangguan penglihatan

Kadang-kadang ada najis dan koma, serta:

  1. peningkatan kepekaan terhadap alkohol;
  2. peningkatan dalam berat badan;
  3. dislipidemia, pengumpulan lemak;
  4. pentadbiran jangka panjang boleh membina hipofeksi kelenjar tiroid.

Dari sistem pencernaan:

  • mual, muntah;
  • berat badan, ketidakselesaan, dan rasa sakit perut;
  • kembung perut, pedih ulu hati, cirit-birit;
  • peningkatan atau penurunan selera makan;
  • Dalam kes-kes yang jarang berlaku, fungsi hati boleh merosot, hepatitis, jaundis kolestatik, dan porphyria berkembang.

Dari sistem hemopoietic:

  1. sangat jarang mungkin anemia aplastik atau hemolitik;
  2. lekopenia;
  3. agranulocytosis;
  4. pancytopenia;
  5. eosinofilia;
  6. trombositopenia.
  • jarang mengalami pelbagai jenis erythema, photosensitivity atau dermatitis exfoliative;
  • alahan terhadap agen-agen seperti thiazide, sulfonamides atau derivatif sulfonylurea boleh bermula.

Kesan sampingan yang lain:

Pelepasan hormon antidiuretik yang tidak mencukupi, disertakan dengan:

  • pening kepala
  • bengkak muka
  • tangan dan buku lali,
  • tertekan
  • kelesuan,
  • kram
  • stupor
  • koma
  • gangguan penginapan (sementara).

Sekiranya terdapat sebarang tindak balas yang tidak diingini atau fenomena luar biasa, maka perlu untuk berunding dengan doktor anda mengenai rawatan selanjutnya dengan ubat ini, sementara Glibenclamide perlu ditangguhkan.

Ciri aplikasi

Doktor perlu sentiasa mengetahui tindak balas pesakit sebelumnya terhadap ubat-ubatan dalam kumpulan ini. Glibenclamide harus selalu digunakan hanya dalam dos yang disyorkan dan pada waktu yang ditentukan tepat pada masanya. Ini adalah manual arahan yang tepat, dan sebaliknya Glibenclamide tidak disyorkan.

Doktor menentukan dos, taburan penyampaian yang tepat pada siang hari dan waktu penggunaan, berdasarkan rejimen hari pesakit.

Untuk mengambil ubat yang membawa kepada tahap glukosa yang optimum dalam darah, adalah perlu, bersama-sama dengan mengambil ubat itu, untuk mematuhi diet khas, melakukan senaman fizikal dan mengurangkan berat badan, jika perlu. Semua ini perlu sebagai arahan untuk digunakan.

Pesakit harus cuba mengehadkan masa yang dihabiskan di bawah sinar matahari dan mengurangkan jumlah makanan berlemak.

Langkah berjaga-jaga dan kesilapan dalam mengambil dadah

Sambutan pertama harus selalu didahului oleh perundingan perubatan, anda tidak boleh menggunakan ubat lebih lama daripada masa yang disyorkan. Glibenclamide dan analog dengan berhati-hati harus digunakan untuk sindrom febrile, kekurangan adrenal, alkohol, penyakit tiroid (hiper atau hypothyroidism), untuk gangguan hati, serta pada pesakit tua.

Dengan monoterapi selama lebih daripada lima tahun, rintangan sekunder boleh berkembang.

Kawalan parameter makmal

Dalam tempoh rawatan glibenclamide, kepekatan dalam darah mesti dipantau secara berterusan (semasa dos diambil, ini perlu dilakukan beberapa kali seminggu), serta tahap hemoglobin glikasi (sekurang-kurangnya sekali setiap tiga bulan), dan dengan ini, glukosa dalam air kencing adalah penting. Ini akan memberi peluang untuk memerhatikan masa rintangan utama atau sekunder terhadap ubat ini.

Anda juga harus memantau keadaan darah periferal (terutama kandungan leukosit dan platelet), serta fungsi hati.

Risiko hipoglikemia pada permulaan terapi dadah

Pada peringkat awal rawatan, risiko membina keadaan ini bertambah, terutama jika makanan dilangkau atau terdapat diet tidak teratur. Faktor-faktor yang menyumbang kepada pembangunan hipoglisemia:

  1. ketidakupayaan atau keengganan pesakit, terutama orang tua, untuk bekerjasama dengan doktor dan mengambil Glibenclamide atau analognya;
  2. kekurangan zat makanan, makanan yang tidak teratur, atau melangkau makanan;
  3. ketidakseimbangan antara pengambilan karbohidrat dan senaman;
  4. kesilapan dalam diet;
  5. minum alkohol, terutamanya jika terdapat kekurangan zat makanan;
  6. kerosakan buah pinggang;
  7. disfungsi hati yang teruk;
  8. overdosis dadah;
  9. penyakit yang tidak diberi pampasan bagi sistem endokrin yang memberi kesan kepada metabolisme karbohidrat, serta pengawalan terhadap hipoglikemia, termasuk kekurangan pituitari dan adrenokortis, fungsi kelenjar tiroid;
  10. penggunaan serentak beberapa ubat lain.

Borang pelepasan

50 tablet setiap satu, dibungkus dalam botol plastik atau dalam pek 5 lepuh yang mengandungi 10 tablet setiap satu, serta 20 tablet setiap satu dalam pek padu sebanyak 6 keping setiap pek.

Syarat penyimpanan

Penyediaan harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak, dilindungi dari cahaya. Suhu penyimpanan adalah antara 8 hingga 25 darjah. Hayat rak adalah 3 tahun. Penggunaan dadah yang tamat tempoh adalah dilarang. Narkoba dari preskripsi farmasi.

Kesan ubat yang sama:

  • gliclazide (tablet 30 mg);
  • gliclazide (80 mg setiap satu);
  • gliclazide maxmax;
  • dyadeon;
  • diabeton MB;
  • glurenorm

Glibenclamide tergolong dalam kumpulan ejen hipoglikemik untuk pentadbiran lisan. Ia mempunyai mekanisme tindakan yang kompleks, yang mempunyai kesan pankreatik dan pankreas.

Glibenclamide

Keterangan pada 02/11/2015

  • Nama Latin: Glibenclamide
  • Kod ATX: A10BB01
  • Bahan aktif: Glibenclamide (Glibenclamide)
  • Pengeluar: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Rusia), Kesihatan (Ukraine)

Komposisi

Ubat itu mengandungi bahan aktif glibenclamide - 5 mg.

Borang pelepasan

Glibenclamide dihasilkan dalam bentuk tablet, dibungkus dalam 120 keping dalam satu botol, yang diletakkan dalam satu pek.

Tindakan farmakologi

Ubat ini mempunyai kesan antitrombotik, hipolipidemik dan hipoglikemik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Glibenclamide adalah ubat hypoglycemic oral yang berkaitan dengan derivatif sulfonylurea. Mekanisme tindakan Glibenclamide melibatkan rangsangan rembesan insulin oleh sel-sel β di pankreas, meningkatkan pelepasan insulin. Kebanyakan kecekapan ditunjukkan dalam peringkat kedua pengeluaran insulin. Ini meningkatkan sensitiviti tisu periferi kepada tindakan insulin, serta hubungannya dengan sel sasaran. Di samping itu, Glibenclamide dicirikan oleh kesan penurunan lipid dan penurunan sifat trombogen darah.

Di dalam badan, penyerapan bahan yang cepat dan lengkap dari saluran gastrointestinal diperhatikan. Komunikasi dengan protein plasma sepadan dengan hampir 95%. Ubat ini dimetabolisme di hati, mengakibatkan pembentukan metabolit tidak aktif. Pengekstrakan berlaku terutamanya dalam komposisi urin dan sebahagian daripada hempedu, dalam bentuk metabolit.

Petunjuk untuk digunakan

Glibenclamide diresepkan kepada pesakit diabetes jenis 2 jika tidak dapat mengimbangi hiperglikemia dengan diet, penurunan berat badan, dan aktiviti fizikal.

Contraindications

Ubat tidak disyorkan untuk digunakan dengan:

  • hipersensitiviti kepada glibenclamide atau sulfonamides dan diuretik thiazide;
  • kusta precatose atau keadaan comatose;
  • ketoacidosis;
  • luka bakar yang meluas;
  • kecederaan dan pembedahan;
  • halangan usus dan paresis perut;
  • pelbagai bentuk pengambilan makanan terjejas;
  • perkembangan hypoglycemia;
  • laktasi, kehamilan;
  • diabetes jenis 1 dan sebagainya.

Kesan sampingan

Dalam rawatan Glibenclamide, gejala-gejala yang tidak diingini boleh berlaku yang menjejaskan sistem endokrin, pencernaan, saraf, periferal, dan hematopoietik. Oleh itu, mungkin ada: hypoglycemia yang mempunyai kepelbagaian, mual, cirit-birit, fungsi hati yang tidak normal, cholestasis, sakit kepala, kelemahan, keletihan dan pening.

Juga, manifestasi tindak balas alergi dan dermatologi dalam bentuk: ruam kulit, gatal-gatal, fotosensitisasi dan gejala lain.

Arahan untuk kegunaan Glibenclamide (kaedah dan dos)

Arahan untuk penggunaan laporan Glibenclamide bahawa dos ubat itu ditetapkan secara individu dan bergantung pada usia, keparahan penyakit dan tahap glukemia. Tablet diambil secara lisan, pada perut kosong atau 2 jam selepas makan.

Purata dos harian ditetapkan dalam lingkungan 2.5-15 mg, dengan kekerapan mengambil 1-3 kali sehari.

Dos harian melebihi 15 mg jarang digunakan, dan tidak terdapat peningkatan yang signifikan dalam kesan hipoglikemik. Pesakit tua pada permulaan rawatan menetapkan dos harian 1 mg. Semua peralihan dari satu ubat ke ubat yang lain, manipulasi dos, dan sebagainya, mesti dilakukan di bawah pengawasan pakar.

Berlebihan

Dalam kes overdosis, hipoglikemia mungkin berkembang, yang boleh disertai dengan rasa lapar, kelemahan, kecemasan, sakit kepala, pening, berpeluh, berdebar-debar, gegaran otot, edema otak, gangguan ucapan dan penglihatan, dan sebagainya.

Rawatan melibatkan penggunaan gula, jus buah-buahan, teh panas manis, sirap jagung, madu - dalam kes ringan.

Kes yang teruk memerlukan pengenalan penyelesaian 50% glukosa, infusi berterusan ke dalam vena penyelesaian dextrose 5-10%, pengenalan Glukagon intramuskular, diazoksida di dalam. Di samping itu, kawalan yang diperlukan untuk glikemia, pH, kreatinin, urea nitrogen, elektrolit.

Interaksi

Gabungan ubat antijamur mampu mengurangkan potensi hipoglikemia.

Penggunaan serentak dengan barbiturat, phenothiazines, diazoxide, glucocorticoid dan hormon tiroid, estrogen, gestagens, glucagon, ubat adrenomimetik, garam litium, derivatif asid nikotinik dan saluretik boleh melemahkan kesan hipoglikemik.

Bermakna mampu menyerap air kencing, contohnya: kalsium klorida, ammonium klorida, dosis besar asid askorbik boleh meningkatkan kesan ubat. Kombinasi dengan rifampicin mempercepat pengaktifan dan mengurangkan keberkesanannya.

Arahan khas

Adalah disyorkan bahawa pesakit yang mengalami gangguan hati dan buah pinggang, dengan demam, fungsi patologi kelenjar adrenal atau kelenjar tiroid, alkoholisme kronik dirawat dengan berhati-hati.

Untuk aliran proses terapeutik sepenuhnya, berhati-hati terhadap tahap glukosa dalam darah dan perkumuhan glukosa adalah perlu.

Jika hypoglycemia berkembang pada pesakit yang sedar, gula atau glukosa diberikan secara lisan. Dalam kes-kes kehilangan kesedaran, glukosa ditadbir secara intravena, dan glukagon ditadbir secara intramuskular, subcutaneously, atau intravena.

Apabila kesedaran dipulihkan, pesakit segera diberi makanan tepu dengan karbohidrat untuk mengelakkan hipoglikemia berulang.

Syarat jualan

Preskripsi Glibenclamide.

Syarat penyimpanan

Keadaan biasa sesuai untuk menyimpan ubat-ubatan. Pada masa yang sama tempat itu tidak boleh diakses oleh kanak-kanak.

Glibenclamide

Glibenclamide: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Glibenclamide

ATX Kod: A10BB01

Bahan aktif: glibenclamide (glibenclamide)

Pengeluar: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" mereka. N.A. Semashko ", Pharmstandard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitekh, Antiviral (Rusia), Kesihatan (Ukraine), MJ Biofarm Pvt. Ltd. (India)

Pengoperasian keterangan dan gambar: 07/26/2018

Harga di farmasi: dari 94 rubel.

Glibenclamide adalah agen hipoglikemik oral.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang dos - tablet: bentuk berbentuk silinder, dengan risiko pemisahan, putih atau putih dengan sedikit warna kelabu atau kuning (10 setiap satu dalam pembungkusan sel kontur, dalam pakej kadbod 1, 2, 3 atau 5, 20, 30 atau 50 keping dalam tin polimer atau kaca gelap, dalam sekeping kadbod 1 boleh.

Bahan aktif - glibenclamide, dalam 1 tablet - 5 mg.

Komponen tambahan: laktosa monohidrat (gula susu), magnesium stearate, povidone (polyvinylpyrrolidone perubatan berat molekul yang rendah), kanji kentang.

Sifat farmakologi

Ubat ini dicirikan oleh tindakan hypoglycemic, hypolipidemic dan antitrombotik.

Farmakodinamik

Penggunaan Glibenclamide dicirikan oleh kesan pankreas dan extrapancreatic. Ia merangsang penghasilan insulin dengan menurunkan ambang rangsangan glukosa sel beta pankreas, meningkatkan kepekaan insulin dan tahap mengikat bahan ini untuk menyasarkan sel, mengaktifkan pelepasan insulin dan meningkatkan kesannya terhadap penyerapan glukosa dalam hati dan otot, dan juga menghalang lipolisis dalam tisu adipose (manifestasi kesan extrapancreatic). Tindakan glibenclamide ditunjukkan dalam peringkat kedua rembesan insulin.

Kesan hipoglikemik diperhatikan 2 jam selepas mengambil ubat, mencapai maksimum selepas kira-kira 7-8 jam dan berlangsung selama 12 jam. Glibenclamide memberikan peningkatan secara beransur-ansur dalam kadar insulin dan penurunan glukosa plasma yang lancar, yang mengurangkan risiko membangunkan keadaan hypoglycemic. Bahan ini menunjukkan aktiviti farmakologi apabila fungsi endokrin pankreas dipelihara, yang dinyatakan dalam keupayaan menghasilkan insulin.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, glibenclamide diserap dari saluran gastrointestinal kira-kira 48-84%. Kepekatan maksimum bahan dicapai dalam masa 1-2 jam selepas pengingesan. Jumlah pengedaran adalah 9-10 liter. Glibenclamide adalah 95-99% terikat kepada protein plasma. Bioavailabilitinya adalah 100%, jadi ubat boleh diambil segera sebelum makan.

Glibenclamide tidak menembusi halangan plasenta dan hampir sepenuhnya dimetabolismakan di hati, membentuk dua metabolit yang tidak aktif, salah satunya diekskresikan dalam hempedu dan yang lain dalam air kencing. Separuh hayat bervariasi dari 3 hingga 10-16 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Glibenclamide ditunjukkan untuk rawatan kencing manis jenis 2 dengan ketidakdayanya terapi diet pada orang dewasa.

Contraindications

  • Diabetes jenis 1;
  • Penyakit berjangkit;
  • Disfungsi buah pinggang dan / atau teruk yang teruk;
  • Pelanggaran peredaran mikro dalam bentuk teruk;
  • Ketoacidosis, precoma diabetik dan koma;
  • Tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • Menjalankan operasi pembedahan yang serius;
  • Hipersensitiviti kepada ubat sulfa dan derivatif sulfonylurea.

Ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati: kepada pesakit dengan patologi hati dan / atau buah pinggang, termasuk sejarah; dalam alkoholisme kronik; dalam kes pelanggaran kelenjar tiroid, kelenjar adrenal; dengan keadaan demam.

Arahan untuk penggunaan Glibenclamide: kaedah dan dos

Tablet diambil secara lisan selama 20-30 minit sebelum atau 2 jam selepas makan.

Doktor menetapkan dos secara individu, bergantung kepada keparahan kencing manis, umur pesakit dan tahap glisemia.

Purata dos harian biasa ialah 2.5 hingga 15 mg, dengan kadar dos 1-3 kali. Dalam kes yang jarang berlaku, ubat ini digunakan dalam dos yang melebihi 15 mg sehari, ini tidak menjejaskan peningkatan kesan hipoglisemik.

Dos awal untuk pesakit tua adalah 1 mg sehari.

Dosis awal ubat apabila beralih dari biguanides ialah 2.5 mg sehari.

Untuk mengimbangi gangguan metabolisme karbohidrat selepas Biguanides pembatalan glibenclamide dos jika perlu boleh meningkat sebanyak 2.5 mg setiap 5-6 hari. Peralihan kepada rawatan gabungan dengan glibenclamide dan biguanides perlu dirancang jika tiada pampasan sedemikian dalam tempoh 4-6 minggu.

Kesan sampingan

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

  • Di bahagian sistem endokrin: hipoglikemia sehingga koma (preskripsi betul, pematuhan dengan rejimen dos dan diet mengurangkan kemungkinan perkembangannya);
  • Dari sistem saraf: jarang - sakit kepala, pening, keletihan, paresis, kelemahan, gangguan sensitiviti;
  • Di bahagian sistem pencernaan: rasa berat di rantau epigastrik, mual, cirit-birit; jarang - kolestasis, gangguan fungsi hati;
  • Di bahagian sistem darah: jarang - gangguan darah, perkembangan pancytopenia;
  • Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam kulit;
  • Reaksi dermatologi: jarang - photosensitivity.

Berlebihan

Dengan overdosis Glibenclamide, gejala hipoglikemia mungkin berlaku. Apabila hipoglisemia ringan atau sederhana, disyorkan adalah glukosa oral atau penyelesaian gula. Jika didiagnosis hipoglisemia yang teruk disertai dengan kehilangan kesedaran, intravena ditadbir 40% dextrose (glukosa) atau glucagon (subcutaneously, intramuscularly, intravena). Selepas pesakit terjaga daripada pengsan, ia adalah perlu untuk memberi makanan yang kaya dengan karbohidrat, untuk mengelakkan pembangunan semula serangan hipoglisemik.

Arahan khas

Rawatan perlu dijalankan di bawah kawalan sistematik glukosa darah dan perkumuhan harian dalam air kencing.

Semasa tempoh mengambil ubat, alkohol perlu dielakkan, jika tidak, hipoglisemia teruk dan tindak balas seperti disulfiram dapat berkembang.

Dalam kes hipoglisemia sebaiknya segera mengimbangi kekurangan glukosa. Pesakit dalam fikiran mengambil glukosa atau gula penyelesaian, dengan kehilangan pesakit kesedaran secara intravena ditadbir glukosa atau glucagon - intravena, intramuskular atau subcutaneously. Untuk mengelakkan berulang, diet pesakit dalam tempoh ini perlu diperkaya dengan karbohidrat.

Interaksi dadah

Meningkatkan kesan hipoglisemik dadah boleh memudahkan penggunaan serentak sulfonamides lama bertindak, beta-blockers, allopurinol, ejen anabolik, cimetidine, cyclophosphamide, clofibrate, izobarina, perencat monoamine oxidase (MAO), salisilat, tetracyclines, chloramphenicol, etanol yang mengandungi persediaan.

pengurangan kemungkinan glibenclamide dan risiko tindakan hiperglisemia pada pesakit semasa menerima chlorpromazine, barbiturat, diazoxide, phenothiazines, phenytoin, acetazolamide, glucocorticoids, glucagon, ejen sympathomimetic, indomethacin, nicotinate dalam dos yang tinggi, saluretics, pil untuk estrogen oral, garam litium, hormon tiroid, dosis tinggi julap.

Analog

Analog glibenclamide adalah Glibeks, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Manin, Maniglid.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan daripada kanak-kanak, tempat kering, gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Hayat rak - 3 tahun.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan Glibenclamide

Kajian yang paling umum mengenai Glibenclamide adalah perbincangan mengenai rejimen rawatan yang digunakan pada pesakit diabetes. Kebanyakan pesakit melaporkan mengambil ubat ini sebagai monoterapi, tetapi sesetengah orang menetapkannya sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi, iaitu, dengan kombinasi ubat hypoglycemic tambahan. Kadang-kadang pesakit mempunyai soalan yang timbul daripada keberkesanan Glibenclamide yang berlebihan atau tidak mencukupi.

Pakar percaya bahawa perlantikan ubat ini perlu dilakukan secara individual, dan rejimen rawatan harus dipilih dalam setiap kes penyakit. Oleh itu, mengambil Glibenclamide melalui cadangan surat-menyurat agak sukar dan boleh memudaratkan kesihatan. Adalah perlu untuk mengambil kira banyak faktor, contohnya, tahap gula dalam darah pesakit di berbagai negara. Hanya dalam kes ini, boleh diandaikan bahawa mengambil ubat akan meningkatkan kesejahteraan pesakit secara signifikan.

Harga glibenclamide di farmasi

Harga Glibenclamide dengan dos 5 mg dalam rantai farmasi adalah kira-kira 105 rubel (120 tablet dimasukkan ke dalam pakej).