Forsig: arahan penggunaan, petunjuk, ulasan dan analog

• Sebabnya

Forsiga adalah ubat hypoglycemic oral yang digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2. Bahan aktif utama - Dapagliflozin - membantu mempercepatkan perkumuhan glukosa dari badan oleh buah pinggang, mengurangkan ambang untuk reabsorption balik (penyerapan) glukosa dalam tubulus buah pinggang.

Permulaan kesan ubat diperhatikan sudah selepas dos pertama Forsigi, pelepasan glukosa meningkat berterusan untuk 24 jam akan datang dan berlangsung selama seluruh rawatan. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang bergantung kepada kadar penapisan glomerular (GFR) dan tahap gula darah.

Salah satu manfaat dadah ialah Forsig mengurangkan tahap gula walaupun pesakit mempunyai kecederaan pada pankreas, yang mengakibatkan kematian sebahagian daripada sel-sel β atau perkembangan ketidakpekaan tisu kepada insulin.

Petunjuk untuk digunakan

Apa yang membantu Forsig? Ubat ini ditetapkan untuk meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit diabetes jenis 2. Ia digunakan sebagai makanan tambahan dan diet yang berkesan. Digunakan semata-mata atau terapi kombinasi dengan ubat-ubatan antidiabetes lain dan insulin. Forsi boleh ditetapkan sebagai:

• Satu-satunya ubat (monoterapi);
• Ejen-ejen tambahan untuk rawatan dengan metformin, derivatif sulfonylurea (termasuk gabungan metformin), persediaan insulin (termasuk, bersama-sama dengan satu atau dua persediaan oral hypoglycemic) dan beberapa yang lain, jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi semasa rawatan yang dipilih;
• Sekiranya kesesuaian - terapi kombinasi bermula dengan metformin.

Arahan untuk kegunaan forsig, dos

Formsigu mengambil, tanpa mengira makanan, di dalam, minum banyak air. Kepekatan maksimum bahan aktif dalam plasma darah dicapai dalam masa 2 jam selepas pengingesan pada perut kosong.

Monoterapi: dos standard Forsig adalah 10 mg - sekali sehari.
Terapi gabungan: dos yang dianjurkan untuk Forsig - 10 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan metformin.

Bermula terapi kombinasi dengan metformin: dos ubat yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari, dos metformin adalah 500 mg sekali sehari. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin perlu ditingkatkan.

Bagi pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas, dos awal 5 mg adalah disyorkan. Dengan toleransi yang baik, dos boleh ditingkatkan hingga 10 mg.

Contraindications

Kontraindikasi Forsigi termasuk:

• Peningkatan kepekaan individu terhadap mana-mana komponen dadah.
• Kencing manis jenis 1.
• Koma ketoacidotik kencing manis.
• Kegagalan buah pinggang yang sederhana dan teruk (GFR

FORSIGA

Tablet, bersalut kuning, bulat, biconvex, terukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

Pengeksport: selulosa microcrystalline - 85.725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1.875 mg, magnesium stearate - 1.25 mg.

Komposisi cangkang: Opadry II kuning - 5 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 2 mg, titanium dioksida - 1.177 mg, makrogol 3350 - 1.01 mg, talc - 0.74 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.073 mg).

10 buah. - Lepuh berlubang diperbuat daripada aluminium foil (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Tablet, bersalut kuning, berlian berlian, biconvex, terukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Pengeksport: selulosa microcrystalline - 171.45 mg, laktosa anhydrous - 50 mg, crospovidone - 10 mg, silikon dioksida - 3.75 mg, magnesium stearate - 2.5 mg.

Komposisi cangkang: Opadry II kuning - 10 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 4 mg, titanium dioksida - 2.35 mg, makrogol 3350 - 2.02 mg, talc - 1.48 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.15 mg).

10 buah. - Lepuh berlubang diperbuat daripada aluminium foil (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Dapagliflozin - berkuasa (perantaraan perencatan (K_i) 0.55 nm), perencat boleh larut selektif jenis 2 sodium-glucose cotransporter (SGLT2). SGLT2 secara selektif dinyatakan dalam buah pinggang dan tidak terdapat di lebih daripada 70 tisu lain badan (termasuk dalam hati, otot rangka, tisu adipose, kelenjar susu, pundi kencing dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Penyerapan semula glukosa dalam tubulus buah pinggang pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2) terus walaupun hyperglycemia. Dengan menghalang pemindahan buah pinggang glukosa, dapagliflozin mengurangkan reabsorpsi dalam tubulus buah pinggang, yang membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang. Hasil dapagliflozin adalah penurunan puasa dan kepekatan glukosa pasca-tahun, serta penurunan kepekatan hemoglobin glikosilasi pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Ekskresi glukosa (kesan glukosurik) diperhatikan sudah selepas mengambil dos pertama dadah, ia berterusan untuk 24 jam akan datang dan berlangsung selama tempoh terapi. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang disebabkan oleh mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan pada kadar penapisan glomerular (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan dapagliflozin tidak bergantung kepada rembesan insulin dan kepekaan insulin. Dalam kajian klinikal Forsig, peningkatan dalam fungsi sel-β telah diperhatikan (ujian HOMA, penilaian model homeostasis).

Pengekstrak glukosa oleh buah pinggang, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Perencatan sodium glucose cotransport oleh dapagliflozin disertai dengan kesan natriuretik diuretik dan transient yang lemah.

Dapagliflozin tidak menjejaskan pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal dan menunjukkan selektiviti lebih 1,400 kali ganda untuk SGLT2 daripada SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Selepas dapagliflozin diambil oleh sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang telah diperhatikan. Apabila menerima dapagliflozin pada dos 10 mg / hari selama 12 minggu, pesakit dengan diabetes jenis 2 mengambil kira 70 g glukosa setiap hari oleh buah pinggang (yang bersamaan dengan 280 kcal / hari). Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg / hari untuk masa yang lama (sehingga 2 tahun), ekskresi glukosa dikekalkan sepanjang keseluruhan terapi.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang dengan dapagliflozin juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing. Peningkatan jumlah air kencing pada pesakit diabetes mellitus 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari dikekalkan selama 12 minggu dan kira-kira 375 ml / hari. Peningkatan jumlah air kencing telah disertai oleh peningkatan kecil dalam natrium perkumuhan oleh buah pinggang, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium serum.

Analisis yang dirancang untuk keputusan 13 kajian terkawal placebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) sebanyak 3.7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1.8 mm Hg. pada minggu 24 terapi dapagliflozin pada dos 10 mg / hari berbanding dengan penurunan SBP dan DBP sebanyak 0.5 mm Hg. dalam kumpulan plasebo. Pengurangan tekanan darah yang sama juga berlaku dalam tempoh 104 minggu rawatan.

Apabila menggunakan dapagliflozin dalam dos 10 mg / hari pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi dan hipertensi arteri, menerima penghalang reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, pengurangan indeks hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan penurunan MAP sebanyak 4.3 mm Hg telah diperhatikan. selepas 12 minggu terapi berbanding plasebo.

Selepas pengambilan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal dan boleh diambil semasa dan di luar makanan. C_maks dapagliflozin dalam plasma darah biasanya dicapai dalam masa 2 jam selepas pentadbiran pada perut kosong. Nilai C_maks dan peningkatan AUC dalam perkadaran dengan dos dapagliflozin. Bioavailabiliti mutlak dapagliflozin apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg adalah 78%. Makan mempunyai kesan sederhana ke atas farmakokinetik dapagliflozin dalam sukarelawan yang sihat. Makan lemak tinggi menurunkan C_maks dapagliflozin 50%, diperpanjang T_maks dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak menjejaskan AUC berbanding dengan puasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.

Mengikat dapagliflozin kepada protein plasma adalah kira-kira 91%. Dalam pesakit yang mempunyai pelbagai penyakit, contohnya, dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, penunjuk ini tidak berubah.

Dapagliflozin adalah glukosida berkaitan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glucosidases. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutamanya metabolit yang tidak aktif dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Selepas pengambilan 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% daripada dos yang diterima dimabolkan ke dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma (menurut AUC_{0-12 h}). Akaun ubat yang tidak berubah untuk 39% daripada jumlah radioaktif plasma. Saham-saham metabolit lain tidak melebihi 5% daripada jumlah radioaktif plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh glukuronosil urinin difosfat glukuronosil transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan buah pinggang, dan isookimia CYP cytochrome terlibat dalam metabolisma kepada tahap yang lebih rendah.

Purata t_1/2 daripada plasma darah dalam sukarelawan yang sihat adalah 12.9 jam selepas dos tunggal dapagliflozin secara lisan dengan dos 10 mg. Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, dan hanya kurang daripada 2% diekskresi tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan - 75% dalam air kencing dan 21% dalam najis. Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat dalam najis tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Dalam keadaan keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit diabetes mellitus dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk (ditentukan oleh pelepasan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi daripada pesakit diabetes dan fungsi normal buah pinggang, masing-masing. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang pada siang hari semasa mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal, dan dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana, atau teruk, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa masing-masing dikeluarkan setiap hari. Tidak ada perbezaan dalam mengikat dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas. Pada pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana hingga sederhana, bermakna nilai C_maks dan AUC daripada dapagliflozin masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal, jadi menyesuaikan dos dapagliflozin untuk kekurangan hepatik ringan dan sederhana tidak diperlukan. Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (Child-Pugh class C), bermakna nilai C_maks dan AUC daripada dapagliflozin adalah 40% dan 67% lebih tinggi, berbanding dengan sukarelawan yang sihat.

Pesakit warga emas (≥65 tahun). Tiada peningkatan klinikal yang ketara dalam pendedahan pada pesakit di bawah umur 70 tahun (melainkan jika faktor-faktor selain usia diambil kira). Walau bagaimanapun, peningkatan pendedahan boleh dijangka disebabkan penurunan fungsi buah pinggang yang berkaitan dengan usia. Data pendedahan pada pesakit yang berumur lebih dari 70 tahun tidak mencukupi.

Paul Pada wanita, purata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi daripada yang di lelaki.

Perlumbaan. Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam pendedahan sistemik di kalangan wakil-wakil kaum Kaukasus, Negroid, dan Mongoloid.

Berat badan Menandakan nilai pendedahan yang lebih rendah untuk peningkatan berat badan. Oleh itu, pada pesakit dengan jisim badan yang rendah, mungkin terdapat pendedahan yang sedikit, dan pada pesakit dengan peningkatan massa badan, penurunan pendedahan dapagliflozin dapat diperhatikan. Walau bagaimanapun, perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal.

Diabetes jenis 2 selain diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik seperti:

- Tambahan kepada terapi dengan metformin, derivatif sulfonylurea (termasuk dalam gabungan metformin), perencat thiazolidinedione, dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam gabungan metformin), persediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua ubat hipoglikemik untuk pentadbiran mulut) jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi untuk terapi ini;

- Terapi kombinasi bermula dengan metformin, dengan kesesuaian terapi ini.

- diabetes mellitus jenis 1;

- kegagalan buah pinggang yang sederhana (GFR 2) atau kegagalan buah pinggang peringkat akhir;

- Ketidakseimbangan laktosa keturunan, kekurangan laktase dan intoleransi glukosa-galaktosa;

- tempoh penyusuan susu ibu;

- usia kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (keselamatan dan kecekapan tidak dipelajari);

- pesakit mengambil diuretik "gelung", atau dengan BCC yang dikurangkan, contohnya, disebabkan oleh penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);

- Pesakit warga tua berumur 75 tahun ke atas (untuk memulakan terapi);

- Kepekaan individu meningkat kepada mana-mana komponen dadah.

Dengan berhati-hati: kegagalan hati yang teruk, jangkitan saluran kencing, risiko BCC berkurangan, pesakit tua, kegagalan jantung kronik, peningkatan hematokrit.

Dadah diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Monoterapi: dos ubat Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali / hari.

Terapi gabungan: dos Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali sehari dengan kombinasi metformin, derivatif sulfonilurea (termasuk dalam gabungan metformin), thiazolidinedione dan DPP-4 inhibitor (termasuk dalam gabungan metformin), persediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua persediaan hypoglycemic untuk pentadbiran lisan).

Untuk mengurangkan risiko hipoglikemia apabila membuat Forsigg dengan persediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (contohnya, dengan terbitan sulfonylurea), mungkin perlu mengurangkan dos persediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin.

Bermula dengan terapi kombinasi dengan metformin: dos Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali sehari, dos metformin adalah 500 mg 1 kali sehari. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin perlu ditingkatkan.

Apabila pelanggaran hati ringan atau sederhana, tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Bagi pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas, dos awal 5 mg adalah disyorkan. Dengan toleransi yang baik, dos boleh ditingkatkan hingga 10 mg.

Keberkesanan dapagliflozin bergantung kepada fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dengan keterukan yang sederhana, keberkesanan rawatan dikurangkan, dan pada pesakit yang mengalami penurunan yang teruk kemungkinan besar tidak hadir. Forsiga dadah yang dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana hingga teruk (CC 2) atau dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir. Apabila pelanggaran pelarasan dos ringan tidak diperlukan.

Keselamatan dan keberkesanan dapagliflozin pada pesakit di bawah umur 18 tahun tidak dipelajari.

Penyesuaian dos pesakit tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, apabila memilih dos, perlu diingatkan bahawa kategori pesakit ini lebih cenderung mempunyai fungsi buah pinggang yang merosakkan dan risiko menurunkan BCC. Oleh kerana pengalaman klinikal ubat-ubatan pada pesakit yang berumur 75 tahun ke atas adalah terhad, ia adalah kontraindikasi untuk memulakan terapi dengan dapagliflozin dalam kumpulan umur ini.

Analisis pra-merancang data terkumpul termasuk keputusan 12 kajian terkawal placebo di mana 1,193 pesakit mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg dan 1,393 pesakit yang menerima plasebo.

Kejadian keseluruhan kejadian buruk (terapi jangka pendek) pada pesakit yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg adalah serupa dengan kumpulan plasebo. Jumlah kejadian buruk yang membawa kepada pemberhentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kumpulan rawatan. Kesan yang paling kerap berlaku yang menyebabkan penghentian terapi dapagliflozin pada dos 10 mg adalah peningkatan dalam kepekatan kreatinin dalam darah (0.4%), jangkitan saluran kencing (0.3%), loya (0.2%), pening (0.2%) dan ruam (0.2% ). Dalam satu pesakit yang mengambil dapagliflozin, perkembangan kejadian buruk di bahagian hati didiagnosis dengan hepatitis akibat dadah dan / atau hepatitis autoimun.

Reaksi yang paling kerap adalah hipoglikemia, perkembangan yang bergantung kepada jenis terapi asas yang digunakan dalam setiap kajian. Kejadian hipoglikemia ringan adalah serupa dalam kumpulan rawatan, termasuk plasebo.

Reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal dikawal placebo dibentangkan di bawah. Tiada seorang pun daripada mereka bergantung kepada dos ubat. Kekerapan tindak balas yang buruk ditunjukkan sebagai penggredan berikut: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, a

Forsig - arahan penggunaan, petunjuk, komposisi dan analog

Menurut klasifikasi farmakologi Forsiga berkaitan dengan agen hipoglisemik oral dan kumpulan perencat pengangkut glukosa natrium yang bergantung kepada jenis kedua. Dadah itu dihasilkan syarikat farmaseutikal Puerto Rico, Broisto-Myers. Baca arahannya untuk digunakan.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Forsig dadah mempunyai komposisi berikut:

Tablet pusingan kuning atau berbentuk berlian

Kepekatan dapagliflozin propanediol monohydrate, mg per pc.

Kuning oksida besi, selulosa microcrystalline, talkum, laktosa anhydrous, macrogol, titanium dioksida, crospovidone, polyvinyl alkohol, silika, Opadry kuning, stearat magnesium

Lepuh 10 atau 14 pcs., Pek 2, 3, 4 atau 9 lepuh dengan arahan untuk digunakan

Ciri-ciri komponen dadah

Penyediaan Forsig mengandungi dapagliflozin penghambat selektif. Ia terpilih dinyatakan dalam buah pinggang, ia merujuk kepada vektor utama, mengambil bahagian dalam penyerapan semula glukosa dalam tubul renal, yang meliputi pada pesakit dengan hiperglisemia dan diabetes jenis II.

Kesan glikosurik diamati sebaik sahaja selepas pentadbiran, berlangsung sehari. Jumlah gula yang dikeluarkan oleh buah pinggang bergantung kepada kepekatannya dalam darah.

Forsiga tidak mengganggu pengeluaran normal glukosa endogen sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Tindakannya tidak bergantung kepada sintesis insulin, kepekaan terhadapnya. Apabila menggunakan ubat meningkatkan fungsi sel beta. Dengan penarikan gula adalah kehilangan kalori, mengurangkan berat badan.

Dapagliflozin meningkatkan pengeluaran diuresis dan air kencing osmotik. Selepas mengambil pil sepenuhnya diserap oleh perut, mencapai kepekatan plasma maksimum selepas 2 jam, mempunyai 78% bioavailabiliti. Dapagliflozin mengikat kepada protein plasma oleh 91% Dicerna membentuk 14c dapagliflozin-dapagliflozin-glukosida dan 3-O-glucuronide. Separuh hayat dos sisa dari darah adalah 13 jam. metabolit aktif, buah pinggang dalam air kencing dan najis usus tidak diubah (disahkan oleh radioaktif).

Petunjuk untuk digunakan

Arahan untuk kegunaan Forsigi menyoroti petunjuk berikut untuk menggunakan alat ini:

• kencing manis jenis kedua (sebagai tambahan kepada pemakanan, usaha fizikal dengan ketiadaan keberkesanannya);
• monoterapi untuk gula darah tinggi, tambahan kepada terapi Metformin.

Dosis dan Pentadbiran

Tablet Forsig diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Dalam monoterapi, arahan mengesyorkan menggunakan 10 mg ubat sekali, dengan rawatan gabungan dos tidak berubah, tetapi 500 mg Metformin ditambah kepadanya. Untuk fungsi hati yang teruk terjejas, dos harian adalah 5 mg, dengan daya tahan yang baik sehingga 10 mg.

Pada kanak-kanak, keselamatan ubat tidak dikenal pasti. Pesakit warga tua tidak perlu menyesuaikan dos, tetapi selepas berusia 75 tahun, adalah tidak diingini untuk mengambil ubat.

Arahan khas

Tablet Forsig mempunyai arahan khusus untuk digunakan, seperti yang diterangkan dalam arahan:

1. Dapagliflozin meningkatkan diuresis dan menurunkan tekanan darah sedikit. Dengan kepekatan glukosa yang sangat tinggi dalam darah, kesan diuretik lebih ketara, jadi ubat tidak ditetapkan bersama dengan diuretik gelung atau pesakit dengan jumlah darah beredar yang berkurang. Awas perlu dilakukan dengan penyakit kardiovaskular, hipotensi arteri dalam sejarah.
2. Mengambil pil boleh meningkatkan jangkitan saluran kencing. Apabila merawat pyelonephritis atau urosepsis, terapi dibatalkan sementara.
3. Rawatan dengan agen membawa kepada ujian glukosa air kencing yang positif.
4. Ia tidak diketahui sama ada pengambilan dadah itu memberi kesan keupayaan memandu kenderaan dan jentera.
5. Pesakit yang lebih tua mempunyai risiko peningkatan disfungsi buah pinggang. Mereka sering menggunakan ubat antihipertensi (angiotensin-converting enzyme inhibitors, angiotensin reseptor antagonis 1) yang mempengaruhi fungsi buah pinggang. Pada pesakit lebih tua daripada 65, tindak balas yang tidak diingini dari sisi buah pinggang sering berkembang, dan terdapat peningkatan kepekatan kreatinin. Kebanyakan kes adalah terbalik sementara.
6. Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik 1-2 kelas fungsi, pengalaman mengambil pil adalah terhad. Ubat tidak digunakan dalam kelas 3-4.
7. Semasa rawatan, peningkatan hematokrit berlaku, oleh itu, pada pesakit yang telah meningkatkan nilai sedemikian, agen itu digunakan dengan berhati-hati.

Forsiga - ubat baru untuk rawatan kencing manis

Baru-baru ini, pesakit diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglisemik kelas baru dengan kesan yang berbeza. Perubatan Forsig untuk diabetes jenis 2 pertama kali didaftarkan di negara kita, ini berlaku pada tahun 2014. Hasil kajian terhadap ubat ini mengagumkan, penggunaannya dapat mengurangkan dos ubat yang diambil, dan dalam beberapa kasus bahkan tidak termasuk suntikan insulin dalam kes-kes yang teruk.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologi dan pesakit yang samar-samar. Seseorang gembira dengan peluang-peluang baru, orang lain lebih suka menunggu sehingga kesan penggunaan ubat jangka panjang diketahui.

Bagaimanakah dadah Forsiga

Tindakan dadah Forsig adalah berdasarkan keupayaan buah pinggang untuk mengumpul glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi air kencing. Darah di dalam badan kita sentiasa tercemar oleh produk metabolik dan bahan toksik. Peranan buah pinggang adalah untuk menapis bahan-bahan ini dan menghilangkannya. Untuk melakukan ini, darah melepasi glomerulus berkali-kali setiap hari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melalui penapis, selebihnya cecair memasuki glomeruli. Inilah air kencing utama, puluhan liter dibentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan masukkan pundi kencing, cecair yang ditapis mesti menjadi lebih pekat. Ini dicapai pada peringkat kedua, apabila semua bahan berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa perlu, kerana ia adalah sumber tenaga untuk otot dan otak. Protokol pengangkut SGLT2 khas mengembalikannya ke dalam darah. Mereka membentuk sejenis terowong di dalam tubule nephron, di mana gula masuk ke dalam darah. Dalam orang yang sihat, glukosa pulih sepenuhnya, dalam pesakit dengan diabetes mellitus, ia mula sebahagiannya jatuh ke dalam air kencing apabila parasnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Dadah Forsig ditemui melalui carian oleh syarikat farmaseutikal untuk bahan yang mampu menutup terowong ini dan menyekat glukosa air kencing. Penyelidikan bermula pada abad yang lalu, dan pada akhirnya, pada tahun 2011, syarikat-syarikat Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca memfailkan permohonan untuk pendaftaran alat asas baru untuk rawatan kencing manis.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, ia merupakan perencat protein SGLT2. Ini bermakna dia dapat menekan kerja mereka. Penyerapan glukosa dari air kencing primer berkurangan, ia mula dikeluarkan oleh buah pinggang dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, paras glukosa darah jatuh, musuh utama salur darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektiviti yang tinggi, ia tidak mempunyai kesan pada pengangkut glukosa ke tisu dan tidak mengganggu penyerapannya dalam usus.

Pada dos standard dadah, kira-kira 80 g glukosa dilepaskan ke dalam air kencing setiap hari, tanpa mengira jumlah insulin yang dihasilkan oleh pankreas, atau diperoleh dengan suntikan. Tidak menjejaskan keberkesanan Forsigi dan kehadiran rintangan insulin. Lebih-lebih lagi, mengurangkan kepekatan glukosa menjadikannya mudah melepasi gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam kes yang ditetapkan

Forsiga tidak dapat mengeluarkan semua gula berlebihan dengan pengambilan karbohidrat yang tidak terkawal dari makanan. Serta untuk ejen hipoglikemik lain, pemakanan dan senaman semasa penggunaannya adalah penting. Dalam sesetengah kes, monoterapi dengan ubat ini mungkin, tetapi yang paling sering endocrinologists menetapkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Preskripsi ubat yang disyorkan dalam kes berikut:

• untuk memudahkan penurunan berat badan pada pesakit dengan diabetes jenis 2;
• sebagai alat tambahan dalam kes penyakit yang teruk;
• untuk pembetulan kesilapan biasa dalam diet;
• di hadapan penyakit yang menghalang aktiviti fizikal.

Untuk rawatan kencing manis jenis 1, ubat ini tidak dibenarkan, kerana jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak tetap dan bergantung kepada banyak faktor. Untuk mengira dengan betul dos insulin yang diperlukan dalam keadaan sedemikian, mustahil, yang penuh dengan hipo dan hiperglikemia.

Walaupun kecekapan tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum lagi menerima penggunaan yang meluas. Terdapat beberapa sebab untuk ini:

• harga yang tinggi;
• masa belajar yang tidak mencukupi;
• memberi kesan sepenuhnya kepada gejala diabetes, tanpa menjejaskan sebabnya;
• kesan sampingan dadah.

Arahan penggunaan dadah

Terdapat Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dos harian yang disyorkan jika tiada contraindications adalah malar - 10 mg. Dos metformin dipilih secara individu. Apabila kencing manis dikesan, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya ditetapkan, selepas itu dos yang dilaraskan bergantung kepada glucometer.

Pil ini berlangsung selama 24 jam, jadi ubat diambil hanya 1 kali sehari. Kesempurnaan penyerapan Forsigi tidak bergantung kepada sama ada ubat itu diambil pada perut kosong atau dengan makanan. Perkara utama adalah meminumnya dengan air yang mencukupi dan memastikan selang masa yang sama antara dos.

Ubat ini mempunyai kesan ke atas jumlah harian air kencing, untuk mengeluarkan 80 g glukosa tambahan 375 ml cecair diperlukan. Ini adalah satu perjalanan tambahan ke tandas sehari. Cecair yang hilang mesti diperbaiki untuk mengelakkan dehidrasi. Oleh kerana menghilangkan sebahagian daripada glukosa semasa mengambil dadah, jumlah kandungan kalori makanan juga dikurangkan dengan kira-kira 300 kalori sehari.

Kesan sampingan ubat

Apabila mendaftarkan Forsigi di Amerika Syarikat dan Eropah, pengeluarnya menghadapi kesulitan, komisen tidak meluluskan ubat itu kerana ketakutan bahawa ia boleh menyebabkan tumor dalam pundi kencing. Semasa ujian klinikal, andaian ini ditolak, tanpa kesan karsinogenik dalam Forsigi.

Pada masa ini, terdapat data daripada lebih daripada selusin kajian yang mengesahkan keselamatan relatif ubat ini dan keupayaannya untuk mengurangkan gula darah. Senarai kesan sampingan dan kekerapan kejadian mereka. Semua maklumat yang dikumpul adalah berdasarkan penggunaan jangka pendek Forsig dadah - kira-kira enam bulan.

Tidak ada data tentang apa akibatnya penggunaan ubat-ubatan berterusan jangka panjang. Ahli nefrologi telah menyatakan kebimbangan bahawa penggunaan ubat yang berpanjangan boleh menjejaskan kerja buah pinggang. Kerana fakta bahawa mereka terpaksa berfungsi dengan beban yang berterusan, kadar penapisan glomerular mungkin menurun dan jumlah pengeluaran air kencing mungkin berkurangan.

Kesan sampingan semasa yang dikenal pasti:

1. Sekiranya ditetapkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan adalah mungkin. Hipoglisemia yang diperhatikan biasanya ringan.
2. Keradangan dalam sistem urogenital yang disebabkan oleh jangkitan.
3. Peningkatan jumlah air kencing adalah lebih daripada jumlah yang diperlukan untuk membuang glukosa.
4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah yang dikaitkan dengan fungsi buah pinggang terjejas pada pesakit lebih dari 65 tahun.

Dalam kurang daripada 1% pesakit diabetes, ubat menyebabkan dahaga, pengurangan tekanan, sembelit, berpeluh berlebihan, dan kencing malam yang kerap kali.

Kebimbangan utama doktor adalah disebabkan oleh pertumbuhan jangkitan urogenital akibat pengambilan Forsigi. Kesan sampingan ini agak biasa - dalam 4.8% pesakit kencing manis. 6.9% wanita mempunyai vaginitis bakteria dan kulat. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa gula tinggi mencetuskan pembiakan bakteria yang cepat di uretra, kencing dan vagina. Dalam mempertahankan dadah, boleh dikatakan bahawa jangkitan ini kebanyakannya ringan atau sederhana dan bertindak balas dengan terapi standard. Mereka sering berlaku pada permulaan pentadbiran Forsigi, dan selepas rawatan mereka jarang berulang.

Arahan penggunaan dadah sentiasa mengalami perubahan yang dikaitkan dengan penemuan kesan sampingan dan kontraindikasi yang baru. Contohnya, pada Februari 2017, amaran dikeluarkan bahawa penggunaan perencat SGLT2 meningkatkan risiko pemotongan kaki atau bahagian kaki 2 kali. Maklumat yang ditentukan akan muncul dalam arahan dadah selepas penyelidikan baru.

Contraindications forsigi

Kontra untuk menerima adalah:

1. Diabetes mellitus jenis 1, kerana ia tidak termasuk kemungkinan hipoglisemia teruk.
2. Tempoh kehamilan dan laktasi, berumur sehingga 18 tahun. Bukti keselamatan dadah untuk wanita hamil dan kanak-kanak, serta kemungkinan pembebasannya kepada susu ibu belum diterima.
3. Umur lebih daripada 75 tahun akibat penurunan fisiologi dalam fungsi ginjal dan penurunan dalam jumlah darah yang beredar.
4. Intoleransi laktosa, ia sebagai pengeksport adalah sebahagian daripada tablet.
5. Alergi kepada pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
6. Meningkatkan kepekatan keton badan dalam darah.
7. Nefropati kencing manis dengan penurunan kadar penapisan glomerular sehingga 60 ml / min atau kekurangan buah pinggang yang teruk yang tidak dikaitkan dengan diabetes.
8. Penerimaan gelung (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik kerana peningkatan kesannya, yang dipenuhi dengan penurunan tekanan dan dehidrasi.

Kaunter penyambut tetamu dibenarkan, tetapi berhati-hati dan pengawasan perubatan tambahan diperlukan: pesakit tua dengan diabetes mellitus, orang dengan hepatik, jantung atau kekurangan buah pinggang yang lemah, jangkitan kronik.

Adakah anda mengalami tekanan darah tinggi? Adakah anda tahu bahawa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan strok? Menormalkan tekanan anda dengan. Baca pendapat dan maklum balas mengenai kaedah di sini >>

Menguji kesan alkohol, nikotin dan pelbagai jenis makanan pada kesan ubat belum dijalankan.

Boleh membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi kepada pengilang dadah Forsigi memberitahu tentang penurunan berat badan yang diperhatikan semasa penerimaan. Ini amat ketara pada pesakit diabetes dengan obesiti. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangkan peratusan cecair badan. Dengan berat badan dan kehadiran edema - ini adalah tolak 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Kesan yang sama dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan hanya mengehadkan jumlah makanan secara mendadak - tubuh segera mulai menghilangkan kelembapan yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori kerana penyingkiran sebahagian daripada glukosa. Sekiranya 80 g glukosa dibuang ke dalam air kencing setiap hari, ini bermakna kehilangan 320 kalori. Untuk kehilangan kilogram berat badan kerana lemak, anda perlu menyingkirkan 7716 kalori, iaitu, kehilangan 1 kg akan mengambil masa 24 hari. Sudah jelas bahawa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk kestabilan kehilangan berat badan perlu mematuhi diet yang ditetapkan dan jangan lupa tentang latihan.

Orang yang sihat menggunakan forcicle untuk penurunan berat badan tidak berbaloi. Ubat ini lebih aktif pada tahap glukosa yang dinaikkan dalam darah. Semakin dekat ia adalah normal, semakin perlahan kesan dadah. Jangan lupa tentang beban berlebihan pada buah pinggang dan kekurangan pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya boleh didapati dengan preskripsi dan hanya bertujuan untuk pesakit diabetes jenis 2.

Ulasan Pesakit

Seorang ahli endokrinologi telah melantik saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahawa saya akan mematuhi peraturan dan kerap pergi ke majlis. Glukosa dalam darah berkurangan dengan lancar, sehingga 7 hari pada 10 tahun. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya tidak pernah menetapkan sebarang ubat lain, saya rasa sihat, saya menurun 10 kg pada masa ini. Sekarang di persimpangan jalan: Saya ingin berehat dalam rawatan dan lihat sama ada saya boleh menyimpan gula itu sendiri, hanya pada diet, tetapi doktor tidak membenarkannya.

Apakah analog itu

Ubat Forsiga adalah satu-satunya ubat yang terdapat di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh asal Forsigi tidak dihasilkan. Sebagai pengganti, anda boleh menggunakan apa-apa ubat dari kelas gliserin, tindakannya adalah berdasarkan perencatan pengangkut SGLT2. Dua ubat tersebut telah didaftarkan di Rusia - Jardins dan Invokana.

Forsiga

Forsig: arahan untuk kegunaan dan ulasan

Nama Latin: Forxiga

Kod ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Pengilang: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Kemas kini perihalan dan foto: 07/27/2018

Harga di farmasi: dari 2511 rubel.

Forsiga - ubat hypoglycemic oral.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang pelepasan dos Forsigi - tablet bersalut filem: kuning, biconvex; 5 mg setiap pusingan, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; 10 mg - rhomboid, satu pihak bertanda "10", di pihak yang lain - "1428" (10 keping dalam pek blister dalam ikatan kadbod 3 atau 9 lepuh;.. 14 keping dalam pek blister dalam ikatan kadbod 2 atau 4 lepuh).

Bahan-bahan 1 tablet:

• Bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - 6.15 atau 12.3 mg, masing-masing);
• komponen tambahan (5/10 mg): selulosa microcrystalline - 85.725 / 171.45 mg; laktosa anhydrous - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1.875 / 3.75 mg; magnesium stearate - 1.25 / 2.5 mg;
• shell (10.05 mg): Opadry II Kuning (sebahagiannya dihidrolisiskan polyvinyl alkohol - 2.4 mg titanium dioksida - 1,177 / 2.35 mg macrogol 3.350-1,01 / 2.02 mg talkum - 0.74 / 1.48 mg, oksida kuning oksida kuning - 0.073 / 0.15 mg) -5/10 mg.

Sifat farmakologi

Bahan aktif Forsigi, dapagliflozin, adalah kuat [perencatan pemalar (K_i) - 0.55 nM] terpilih perencat balik natrium-glukosa cotransporter jenis 2 (SGLT2), yang terpilih dinyatakan di dalam buah pinggang, dan lebih daripada 70 tisu badan lain (termasuk hati, otot rangka, tisu adipos, kelenjar susu, kencing gelembung dan otak) tidak dikesan.

SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Diabetis jenis 2 (diabetes jenis 2), reabsorpsi glukosa di tubula buah pinggang berterusan, walaupun hiperglikemia. Dapagliflozin, menghalang pemindahan glukosa buah pinggang, mengurangkan penyerapan semula di tubul buah pinggang, menyebabkan penyingkiran glukosa buah pinggang. Hasil daripada dapagliflozin pada pesakit dengan glukosa jenis 2 diabetes berpuasa penurunan tumpuan dan setelah makan siang, dan juga mengurangkan kepekatan hemoglobin glycated.

Kesan glucosuric (ekskresi glukosa) diperhatikan selepas mengambil dos pertama Forsigi, kesannya akan berlangsung selama 24 jam dan akan berlangsung selama tempoh penggunaan. Jumlah yang dikeluarkan oleh buah pinggang akibat mekanisme glukosa ini bergantung kepada kadar penapisan glomerular (GFR) dan kepekatan glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan bahan pada rembesan insulin dan sensitiviti tidak bergantung kepadanya. Dalam kajian klinikal, Forsigi menunjukkan peningkatan dalam fungsi sel-β.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang yang diinduksi oleh Dapagliflozin disertai oleh kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan natrium glukosa cotransport meneruskan dengan kesan natriuretic dan diuretik yang lemah.

Dapagliflozin tidak mempunyai kesan kepada pembawa glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferi. Bahan ini mempamerkan lebih dari 1400 kali selektiviti yang lebih besar untuk SGLT2 daripada SGLT1, yang merupakan transporter utama dalam usus yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut ujian klinikal, dalam kes T2DM terhadap latar belakang jangka panjang (sehingga 2 tahun) dalam dos harian 10 mg, perkumuhan glukosa dikekalkan sepanjang tempoh pengambilan ubat.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan jumlah air kencing disertai oleh sementara dan sedikit peningkatan dalam perkumuhan natrium ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan dalam kepekatan natrium serum dalam darah.

Juga menurut keputusan penyelidikan, didapati bahawa penggunaan ubat ini menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (CAD dan DBP) sebanyak 3.7 dan 1.8 mm Hg. Seni. (masing-masing) pada minggu ke-24 dos dengan 10 mg dapagliflozin sehari berbanding dengan kumpulan plasebo (penurunan dalam GARDEN dan DAD sebanyak 0.5 mmHg). Kesan yang sama diperhatikan sepanjang 104 minggu rawatan.

Apabila menggunakan 10 mg dapagliflozin setiap hari pada pesakit diabetes mellitus dengan hipertensi dan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, menerima penghalang reseptor angiotensin II, inhibitor enzim yang menukar angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, selepas 12 minggu terapi berbanding plasebo penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan pengurangan SAP sebanyak 4.3 mm Hg. Seni.

Farmakokinetik

Dapagliflozin selepas pentadbiran lisan sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Anda boleh mengambil ubat seperti semasa makan, dan di luarnya. C_maks (Kepekatan maksimum bahan) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai peraturan, dicapai dalam masa 2 jam selepas perut pada perut kosong. Nilai C_maks dan AUC (kawasan di bawah lengkung masa konsentrasi) meningkat mengikut kadar dos yang diterima. Bioavailabiliti mutlak bahan apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg ialah 78%. Dalam sukarelawan yang sihat, makan pada farmakokinetik dapagliflozin mempunyai kesan sederhana. Makan lemak tinggi menurunkan C_maks dapagliflozin sebanyak 50%, diperpanjang T_maks (masa untuk mencapai kepekatan maksimum) dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak mempunyai kesan pada AUC berbanding dengan puasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.

Dapagliflozin mengikat protein plasma adalah kira-kira 91%. Fungsi buah pinggang / hati terjejas dan penyakit lain tidak menjejaskan penunjuk ini.

Dapagliflozin adalah glukosida yang berkaitan dengan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Bahan ini dimetabolisme untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glukuronida (metabolit tidak aktif).

61% daripada dos yang diambil selepas pentadbiran oral 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme untuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (ia menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma). Kadar ubat yang tidak berubah - 39% daripada jumlah radioaktiviti plasma, baki metabolit secara berasingan - sehingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi.

Purata t_1/2 (separuh hayat) plasma dalam sukarelawan sihat adalah 12.9 jam selepas satu dos sebanyak 10 mg dapagliflozin. Penguraian bahan dan metabolitnya berlaku terutamanya oleh buah pinggang, kurang dari 2% - tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan (75% dalam air kencing, 21% dalam najis). Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat di dalam kotoran tidak berubah dapagliflozin.

Dalam keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi, berbanding dengan fungsi buah pinggang yang normal. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam sambil mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk, 85, 52, 18 dan 11 g glukosa dieksekusi setiap hari. Tidak terdapat perbezaan dalam mengikat dapagliflozin kepada protein dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.

Dengan kegagalan hati ringan atau sederhana, bermakna nilai C_maks dan AUC daripada dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat (mereka tidak mempunyai kepentingan klinikal). Dalam kegagalan hati yang teruk, nilai purata penunjuk ini lebih tinggi sebanyak 40% dan 67% (masing-masing).

Pada pesakit lebih tua daripada 65, peningkatan pendedahan boleh dijangkakan, yang dikaitkan dengan penurunan fungsi buah pinggang.

Purata AUC dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada lelaki.

Dengan peningkatan berat badan, nilai pendedahan yang lebih rendah dicatatkan (ia tidak mempunyai kepentingan klinikal).

Petunjuk untuk digunakan

Forsigu dirujukkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Ubat ini boleh digunakan seperti berikut:

• monoterapi;
• terapi gabungan bermula dengan metformin (jika gabungan ini sesuai);
• Selain rawatan dengan metformin, thiazolidinediones, derivatif sulfonylurea (termasuk dalam gabungan metformin), perencat dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam gabungan metformin), persiapan insulin (termasuk gabungan dengan satu atau dua ubat hipoglikemik oral) dalam kes kekurangan kawalan glisemik yang mencukupi.

Contraindications

• ketulenan glukosa-galaktosa keturunan, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
• diabetes jenis 1;
• kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR 2);
• ketoacidosis diabetes;
• terapi gabungan dengan diuretik gelung atau jumlah darah yang dikurangkan yang dikaitkan, contohnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);
• berumur sehingga 18 tahun;
• umur 75 tahun (untuk kegunaan pertama);
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• intoleransi individu terhadap komponen dadah.

Relatif (Forsig dilantik di bawah penyeliaan perubatan):

• hematokrit meningkat;
• kegagalan jantung kronik;
• kegagalan hati yang teruk;
• risiko pengurangan jumlah darah yang beredar;
• jangkitan saluran kencing;
• umur tua

Arahan untuk kegunaan Forsigi: kaedah dan dos

Forsigu diambil secara lisan. Makan pada keberkesanan terapi tidak mempunyai kesan.

Rejimen dos yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari.

Apabila melakukan terapi gabungan dengan persiapan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (khususnya, dengan derivatif sulfonylurea), mungkin diperlukan untuk mengurangkan dos mereka.

Jika Forsig digunakan dalam memulakan terapi kombinasi dengan metformin, dos hariannya adalah 500 mg dalam 1 dos. Dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, dos metformin meningkat.

Dos permulaan untuk pencabulan fungsi hepatik yang teruk adalah 5 mg. Dengan mudah dibawa, Forsigi 10 mg boleh digunakan.

Kesan sampingan

Kesan yang paling kerap menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pening, jangkitan saluran kencing, mual, ruam, dan peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah. Dalam satu kes, perkembangan kejadian hati yang buruk (autoimun dan / atau ubat hepatitis) telah diperhatikan. Hipoglisemia paling kerap berlaku semasa terapi.

Reaksi sampingan yang mungkin (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 2, ubat dibatalkan.

Dalam fungsi hati yang teruk, pendedahan kepada dapagliflozin meningkat.

Dengan kepekatan glukosa yang sangat tinggi dalam kesan diuretik darah mungkin lebih jelas.

Pesakit yang menurunkan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin menjadi risiko, contohnya, dengan sejarah penyakit kardiovaskular yang lebih teruk, hipotensi arteri, serta semasa terapi antihipertensi dan pada pesakit yang lebih tua, berhati-hati harus dilakukan semasa tempoh terapi.

Semasa mengambil Forsigi, disarankan untuk memantau jumlah darah dan kepekatan elektrolit yang teliti (terutamanya, pemeriksaan fizikal, ujian makmal, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) terhadap latar belakang keadaan yang berkaitan yang boleh menyebabkan penurunan penunjuk ini. Apabila dikurangkan sebelum pembetulan keadaan ini, pemberhentian sementara terapi ditunjukkan.

Sekiranya gejala seperti sakit perut, mual, sesak nafas, malaise, muntah muncul dalam tempoh terapi, pesakit perlu diperiksa ketoasidosis (walaupun dalam kes kepekatan glukosa sehingga 14 mmol / l). Jika anda mengesyaki perkembangan pelanggaran ini harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / pemberhentian jangka pendek penggunaan Forchiga dan segera melakukan pemeriksaan.

Faktor utama yang menonjolkan perkembangan ketoacidosis termasuk pengurangan dos insulin, aktiviti fungsian sel-β yang rendah akibat disfungsi pankreas, mengurangkan pengambilan makanan kalori atau peningkatan keperluan insulin akibat jangkitan, sakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Kumpulan pesakit ini harus diberi ubat dengan berhati-hati.

Apabila glukosa dihapuskan oleh buah pinggang, mungkin terdapat peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, dan oleh itu rawatan urosepsis atau pyelonephritis harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.

Dalam penggunaan selepas pendaftaran, jangkitan saluran kencing yang serius dilaporkan, termasuk perkembangan urosepsis dan pyelonephritis, yang memerlukan kemasukan ke hospital pesakit yang mengambil Forsigu dan perencat SGLT2 yang lain. Oleh kerana terapi dengan perencat SGLT2 meningkatkan kemungkinan jangkitan saluran kencing, keadaan pesakit perlu dipantau untuk perkembangan jangkitan tersebut. Apabila mengesahkan diagnosis, rawatan segera diperlukan.

Pengalaman menggunakan Forsigi pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik I - II kelas berfungsi mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad; semasa kajian klinikal, ubat tidak digunakan pada pesakit dengan kelas kegagalan jantung kronik III - IV.

Oleh kerana mekanisme tindakan Forsigi semasa terapi, keputusan ujian glukosa air kencing akan positif.

Penilaian terhadap kawalan glisemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol tidak disyorkan, kerana mengukur 1,5-anhidrolucitol adalah cara yang tidak boleh dipercayai untuk pesakit yang menerima inhibitor SGLT2. Untuk menilai kawalan glisemik, kaedah alternatif harus digunakan.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Profil keselamatan tidak dipelajari, dan Forsig tidak dilantik untuk wanita hamil dan menyusu.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Profil keselamatan tidak dipelajari, oleh itu, pesakit yang berumur di bawah 18 tahun tidak menetapkan ubat tersebut.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (dengan pelepasan kreatinin 2) dikontraindikasikan untuk Forsigu.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Dalam kegagalan hati teruk, terapi perlu ditetapkan dengan berhati-hati.

Gunakan pada usia tua

Profil keselamatan Forsigi belum dipelajari, dan oleh itu pesakit yang berusia 75 tahun tidak seharusnya memulakan terapi.

Interaksi dadah

• thiazide dan gelung diuretik: meningkatkan kesan diuretik mereka dan meningkatkan kemungkinan hipotensi arteri dan dehidrasi;
• insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin: perkembangan hipoglisemia; kombinasi perlu berhati-hati dan, mungkin, penyesuaian dos ubat-ubatan ini.

Analog

Maklumat mengenai analog Forsigi tidak tersedia.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu sehingga 30 ° C Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak - 3 tahun.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan Forsig

Menurut ulasan, Forsig adalah ubat yang berkesan untuk menghilangkan glukosa dari badan. Dalam sesetengah kes, terapi membolehkan anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Walau bagaimanapun, banyak perhatian perkembangan kesan sampingan yang jelas, termasuk kencing yang terlalu kerap, pembengkakan penyakit radang sistem urogenital, gangguan tidur, gatal-gatal, demam, sesak nafas.

Harga forsigu di farmasi

Harga anggaran untuk Forsigu 10 mg (30 tablet setiap pek) adalah 1,470-2,580 rubel.