Glucophage

• Hipoglikemia

Tajuk: GLUCAF XR, Takeda

Sifat farmakologi

farmakodinamik. Bahan aktif ubat Glucophage XR - metformin - biguanide dengan kesan antihyperglycemic. Glucophage XR menurunkan tahap glukosa awal dan tahap glukosa selepas makan dalam plasma darah. Tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menyebabkan kesan hipoglikemik.
Metformin berfungsi dalam tiga cara:

• membawa kepada pengurangan dalam pengeluaran glukosa dalam hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;
• meningkatkan kepekaan insulin dalam otot dengan meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa periferal;
• Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan mempengaruhi sintetik glikogen. Meningkatkan keupayaan pengangkutan semua jenis pengangkut glukosa membran (GLUT).
Terlepas dari kesannya terhadap glikemia, metformin mempunyai hasil positif pada metabolisme lipid: ia mengurangkan jumlah kolesterol, LDL dan TG.
Farmakokinetik
Suction Selepas pentadbiran lisan tablet Glucophage XR yang dilancarkan, masa untuk mencapai C_maks dalam plasma adalah 7 jam
Pada keseimbangan, seperti penggunaan tablet dengan pelepasan cepat, C_maks dan peningkatan AUC dos yang disuntikkan. AUC selepas pengambilan 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan yang berpanjangan adalah serupa dengan AUC, yang diperhatikan selepas mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan cepat 2 kali sehari.
Turun naik C_maks dan AUC dalam subjek individu dalam kes mengambil tablet metformin pelepasan yang berkekalan adalah setanding dengan variasi yang diamati dalam kes mengambil tablet metformin yang cepat.
Selepas mengambil tablet pelepasan yang berterusan sebelum makan, peningkatan AUC diperhatikan (C_maks meningkat sebanyak 26% dan Tmax meningkat kepada 1 h).
Penyerapan metformin dari tablet pelepasan yang berterusan tidak berubah bergantung kepada komposisi makanan. Jangan perhatikan cumulasi dengan penggunaan berulang sehingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan perlahan.
Pengedaran Mengikat protein plasma tidak penting. Metformin menembusi sel darah merah. C_maks darah lebih rendah daripada C_maks dalam plasma darah, dan dicapai melalui masa yang sama. Erythrocytes, kemungkinan besar, mewakili ruang pengedaran kedua. Jumlah purata pengedaran (Vd) berbeza-beza dalam lingkungan 63-276 liter.
Metabolisme. Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit manusia telah dikenalpasti.
Derivasi. Pembersihan buah metformin adalah> 400 ml / min, yang menunjukkan bahawa metformin diekskresikan akibat penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas dos oral T_½ kira-kira 6.5 jam. Apabila disfungsi buah pinggang, pembersihan buah pinggang berkurangan berkadaran dengan pembersihan kreatinin, dan oleh itu T_½ peningkatan, yang membawa kepada peningkatan tahap metformin dalam plasma darah.

Komposisi dan bentuk pelepasan

tab. memanjangkan tindakan 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 dari 18.05.2013 hingga 18.05.2018

tab. memanjangkan tindakan 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 dari 13.05.2013 hingga 13.05.2018

Petunjuk

diabetes mellitus jenis 2 (tidak bergantung kepada insulin) pada orang dewasa (terutamanya dalam pesakit yang berlebihan berat badan) dengan diet dan senaman yang kurang baik, sebagai monoterapi atau bersama dengan agen hipoglikemik mulut lain, atau bersamaan dengan insulin.

Permohonan

terapi monoterapi atau kombinasi dalam gabungan dengan agen hipoglikemik mulut lain. Ubat Glucophage XR diambil 1 kali sehari semasa makan malam. Dos yang disyorkan paling tinggi ialah 2000 mg.
Bagi pesakit yang telah memulakan rawatan, dos awal ubat Glucophage XR biasanya 500 mg 1 kali sehari dengan makanan pada sebelah petang. Selepas 10-15 hari rawatan, dos perlu diperbetulkan mengikut keputusan pengukuran glukosa plasma. Peningkatan dos yang perlahan dapat mengurangkan kesan sampingan dari saluran pencernaan.
Sekiranya tahap glukemia yang diperlukan adalah dilarang untuk dicapai apabila menggunakan Glucophage XR dalam dos maksima 2000 mg, yang mana pesakit mengambil 1 kali sehari, dos tersebut boleh dibahagikan kepada dua dos (1 kali pada waktu pagi dan 1 kali waktu petang, semasa makan). Sekiranya tahap glisemia yang diperlukan tidak tercapai, adalah mungkin untuk menggunakan Glyukofazh, tablet, bersalut 500 mg, 1000 mg dalam dos yang disyorkan maksimum 3000 mg / hari.
Sekiranya beralih ke ubat Glucophage XR, tablet dengan pelepasan yang berpanjangan sebanyak 500 mg, 1000 mg, anda perlu berhenti mengambil ubat antidiabetik yang lain.
Sebelum menggunakan ubat, dos Glucophage XR 1000 mg dititrasi dan bermula dengan mengambil Glucophage XR 500 mg.
Ubat Glucophage XR 1000 mg digunakan sebagai terapi penyelenggaraan untuk pesakit yang sebelum ini dirawat dengan metformin. Dosis awal ubat Glucophage XR, tablet pelepasan yang berterusan, harus bersamaan dengan dos harian tablet pelepas cepat.
Terapi gabungan dalam kombinasi dengan insulin. Untuk mencapai kawalan tahap glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin boleh digunakan sebagai terapi gabungan. Selalunya, dos awal Glyukofazh XR adalah 500 mg 1 kali sehari semasa makan pada waktu petang, oleh itu, dos insulin mesti dipilih selaras dengan keputusan mengukur tahap glukosa dalam darah. Glyukofazh XR, tablet dengan pelepasan yang berpanjangan sebanyak 1000 mg, adalah mungkin untuk digunakan selepas titrasi dos ubat.
Di kalangan orang dewasa, fungsi buah pinggang mungkin merosot, oleh itu, dos metformin perlu dipilih berdasarkan penilaian fungsi buah pinggang, yang perlu dijalankan secara kerap (lihat INDIKASI KHAS).

Contraindications

• hipersensitiviti kepada metformin atau mana-mana komponen dadah lain;
• ketoacidosis kencing manis, precoma diabetes;
• kegagalan buah pinggang atau gangguan fungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin 5 mmol / l, peningkatan dalam anion selang dan nisbah laktat / pyruvate.) Jika anda mengesyaki asidosis laktik, anda mesti berhenti menggunakan ubat ini dan segera ke hospital pesakit.
  Kegagalan buah pinggang. Oleh kerana metformin diekskresikan oleh buah pinggang, sebelum dan semasa rawatan dengan Glucophagus XR, paras kreatinin plasma perlu diperiksa: pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang betul sekurang-kurangnya 1 kali setahun, pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang dan usia lanjut - sekurang-kurangnya 2-4 kali tahun
  Berhati-hati harus dilakukan dalam kes-kes di mana fungsi buah pinggang mungkin terjejas, khususnya pada permulaan rawatan dengan ubat antihipertensi, diuretik, dan pada awal terapi NSAID.
  Ejen radiologi ejen. Penggunaan i / v radiopaque agen boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang, akibatnya, mengakibatkan metformin dan asidosis laktik. Oleh itu, bergantung kepada fungsi buah pinggang, penggunaan metformin perlu dihentikan 48 jam sebelum atau semasa kajian dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal daripada 48 jam selepas pemeriksaan dan penilaian fungsi buah pinggang.
  Campur tangan pembedahan. Adalah perlu berhenti menggunakan Glyukofazh XR 48 jam sebelum prosedur pembedahan yang dirancang, yang dilakukan di bawah anestesia umum, tulang belakang atau epidural, dan tidak akan kembali lebih awal daripada 48 jam selepas operasi dan penilaian fungsi buah pinggang.
  Langkah berjaga-jaga lain. Pesakit dikehendaki mengikuti diet pengambilan karbohidrat seragam sepanjang hari dan memantau nilai makmal. Pesakit yang berlebihan berat badan harus terus mengikut diet rendah kalori. Ia perlu sentiasa memantau petunjuk makmal paras glukosa darah.
  Dengan penggunaan Glucophage XR secara serentak dengan insulin atau ubat hipoglikemik oral lain (derivatif sulfonylurea atau meglitinide), tindakan hypoglycemic mungkin meningkat.
  Mungkin kehadiran serpihan kulit tablet dalam tinja. Ini adalah perkara biasa dan tidak mempunyai kepentingan klinikal.
  Gunakan semasa mengandung atau menyusu
  Diabetes yang tidak terkawal semasa kehamilan (kehamilan atau kekal) meningkatkan risiko anomali kongenital dan kematian perinatal. Terdapat data terhad mengenai penggunaan metformin pada wanita hamil, yang tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali kongenital. Kajian pra-matang tidak mendedahkan kesan negatif ke atas kehamilan, perkembangan janin, melahirkan anak dan pembangunan postpartum. Dalam hal perancangan kehamilan, serta dalam hal kehamilan, rawatan dengan metformin harus dihentikan, memberitahu dokter dan menetapkan terapi insulin untuk menjaga kadar glukosa darah.
  Menyusu. Metformin diekskresikan dalam susu ibu. Tiada kesan sampingan diperhatikan pada bayi / bayi. Tetapi, kerana terdapat data yang tidak mencukupi mengenai keselamatan penggunaan ubat, penyusuan susu ibu tidak ditawarkan semasa terapi dadah. Keputusan untuk menghentikan penyusuan bayi perlu diambil dengan mengambil kira keperluan untuk menggunakan ubat untuk ibu dan risiko yang berpotensi untuk bayi.
  Kesuburan Metformin tidak menjejaskan kesuburan haiwan lelaki dan wanita apabila digunakan dalam dos 600 mg / kg / hari, yang hampir 3 kali dos harian maksimum yang disyorkan untuk digunakan pada manusia, yang dikira berdasarkan kawasan permukaan badan.
  Kanak-kanak Ubat ini tidak digunakan pada kanak-kanak, kerana tidak terdapat data klinikal mengenai kumpulan pesakit umur ini.
  Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme lain. Glyukofazh XR tidak menjejaskan kadar tindak balas apabila memandu atau bekerja dengan mekanisme lain, kerana ubat monoterapi tidak menyebabkan hipoglikemia.
  Tetapi perlu digunakan dengan metformin berhati-hati dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lain (derivatif sulfonylurea, insulin, repaglinide) berkaitan dengan risiko hipoglikemia.

Interaksi

Gabungan tidak dicadangkan untuk digunakan
Mabuk alkohol akut dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktik, terutamanya dalam kes-kes berpuasa atau diet rendah kalori, serta kegagalan hati. Apabila merawat Glucophage XR, alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol harus dielakkan.
Bahan-bahan radiologi iodine boleh menyebabkan asidosis laktik pada pesakit dengan diabetes di latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi. Penggunaan Glucophage XR perlu dihentikan sebelum kajian dan tidak boleh diteruskan lebih awal daripada 48 jam selepas kajian menggunakan agen kontras sinar-X dan menilai fungsi buah pinggang.
Gabungan untuk digunakan dengan berhati-hati
Dadah yang mempunyai kesan hyperglycemic (tindakan sistemik dan tempatan GCS, sympathomimetics, chlorpromazine). Anda perlu sentiasa mengawasi tahap glukosa dalam darah, terutamanya pada permulaan rawatan. Semasa dan selepas pemberhentian terapi gabungan, dos Glucophage XR perlu diselaraskan di bawah kawalan tahap glikemia.
Inhibitor ACE dapat mengurangkan tahap glukosa darah. Sekiranya perlu, ia mungkin untuk membetulkan dos ubat sepanjang tempoh terapi kombinasi.
Diuretik, terutama diuretik gelung, boleh meningkatkan risiko menghasilkan asidosis laktik.

Berlebihan

apabila menggunakan ubat dalam dos 85 g, tiada perkembangan hipoglikemia diperhatikan. Tetapi dalam kes ini, perkembangan asidosis laktik diperhatikan. Dengan perkembangan asidosis laktik, rawatan dengan metformin hydrochloride perlu dihentikan dan pesakit perlu dimasukkan ke hospital dengan segera. Hemodialisis dianggap sebagai langkah berkesan untuk mengeluarkan laktat dan metformin dari badan.

Syarat penyimpanan

pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C.
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) Metformin

Arahan

• Rusia
• азақша

Nama dagang

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

Tablet daripada tindakan yang berpanjangan sebanyak 500 mg

Komposisi

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - metformin hydrochloride 500 mg,

pengekstrakan: natrium karboksimetilselulosa, hipoglikel 100000 cP (hidroksipropilmetilselulosa), hipromelosa 5 cP (hidroksipropilmetilselulosa), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Penerangan

Tablet berbentuk kapsul, biconvex, dari putih hingga hampir putih, terukir dengan "500" pada satu sisi tablet.

Kumpulan farmakoterapi

Bermakna untuk rawatan kencing manis. Ubat penurun gula untuk pentadbiran lisan. Biguanides. Metformin.

Kod ATH A10ВА02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas dos oral dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, penyerapan metformin adalah lambat berbanding dengan tablet dengan pelepasan biasa metformin. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada masa yang sama, TCmax untuk tablet pelepas cepat adalah 2.5 jam.

Selepas pengambilan tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, kawasan di bawah kurva masa kepekatan (AUC) adalah serupa dengan yang diperhatikan selepas mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan biasa dua kali sehari.

Perubahan kepekatan maksimum metformin (Cmax) dan AUC dalam pesakit individu dalam pengambilan metformin dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan dapat dibandingkan dengan penunjuk yang sama seperti dalam mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Apabila diambil pada perut kosong tablet pelepasan yang berterusan, AUC berkurangan sebanyak 30%, manakala Cmax dan Tmax kekal tidak berubah. Penyerapan tablet metformin pelepasan berpanjangan tidak berubah bergantung kepada makanan. Tiada cumulasi diperhatikan dengan penggunaan berulang sehingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan tindakan yang berpanjangan.

Mengikat metformin kepada protein plasma boleh diabaikan. Metformin diedarkan dalam sel darah merah. Tahap maksimum dalam darah lebih rendah daripada plasma dan dicapai pada masa yang sama. Jumlah purata pengedaran (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Metabolit bahan ini pada manusia belum dikenalpasti.

Pelepasan metformin ginjal lebih dari 400 ml / min, yang menunjukkan penyingkiran metformin oleh penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pengambilan, separuh hayat kira-kira 6.5 jam.

Apabila disfungsi ginjal, pelepasan buah pinggang berkurang berkadaran dengan pelepasan kreatinin, dan oleh itu, peningkatan separuh hayat, yang menyebabkan peningkatan tahap plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan kesan antihyperglycemic, mengurangkan tahap glukosa plasma basal dan postprandial. Ia tidak merangsang rembesan insulin dan oleh itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin mempunyai 3 mekanisme tindakan:

mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan penggunaan glukosa periferal dalam otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;

Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bertindak pada synthetase glikogen. Ia juga meningkatkan keupayaan semua jenis pengangkutan membran glukosa (GLUT).

Kesan non-glisemik metformin adalah penstabilan atau penurunan berat badan yang sederhana.

Pada manusia, tanpa mengira tindakan mereka terhadap glikemia, metformin meningkatkan metabolisme lipid. Ini telah ditunjukkan dengan penggunaan metformin terapeutik dalam kajian klinikal sederhana dan jangka panjang: Metformin mengurangkan kepekatan jumlah kolesterol, lipoprotein kepadatan rendah (LDL) dan trigliserida.

Petunjuk untuk digunakan

rawatan diabetes jenis 2, terutamanya pada pesakit yang berlebihan berat badan, apabila terapi dan senaman diet tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi.

Glucophageormon XR boleh digunakan sebagai monoterapi, atau digabungkan dengan ejen antidiabetik oral atau insulin lain.

Dos dan pentadbiran

Terapi monoterapi dan gabungan dalam kombinasi dengan agen antidiabetes lain yang lain:

Dos permulaan biasa ialah 500 mg 1 kali sehari.

Selepas 10-15 hari dari permulaan terapi, perlu menyesuaikan dos ubat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Perlahan-lahan meningkatkan dos boleh meningkatkan toleransi gastrointestinal.

Dos harian maksimum - 4 tablet Glucophage  XR 500 mg sehari.

Bergantung kepada kandungan glukosa dalam plasma darah, setiap 10-15 hari dos perlahan meningkat sebanyak 500 mg kepada dos harian maksimum 2000 mg sehari semasa makan malam.

Jika kawalan glukosa tidak tercapai dengan dos harian maksimum, diambil 1 kali sehari, maka kita boleh mempertimbangkan kemungkinan membahagikan dos ini ke dalam beberapa dos sehari mengikut skema berikut: Glucofageormon XR tindakan berpanjangan 500 mg: 2 tablet semasa sarapan pagi dan 2 tablet setiap hari masa makan malam. Jika tahap glukemia yang diperlukan tidak tercapai, pesakit boleh dipindahkan ke metformin standard pada dos maksimum yang disyorkan sebanyak 3000 mg / hari.

Bagi pesakit yang menerima tablet Metformin, dos mula Glucophage XR harus bersamaan dengan dos harian Metformin dalam tablet pelepasan segera.

Pesakit yang menerima metformin pada dos lebih daripada 2000 mg sehari tidak disyorkan untuk beralih kepada Glucophageormon XR dengan tindakan yang berpanjangan.

Dalam hal merancang peralihan daripada mengambil ubat antidiabetik lain: anda mesti berhenti mengambil ubat lain dan mula mengambil Glucophage XR pada dos yang dinyatakan di atas.

Gabungan insulin

Untuk mencapai kawalan glukosa darah yang lebih baik, Glucofas XR dan insulin boleh digunakan sebagai terapi gabungan. Dos biasa Glucophage® XR adalah 500 mg sekali sehari, manakala dos insulin dipilih berdasarkan keputusan mengukur glukosa dalam darah.

Pesakit warga emas:

Oleh kerana kemungkinan pengurangan fungsi buah pinggang pada orang tua, dos Glucophage XR perlu dipilih berdasarkan parameter fungsi buah pinggang. Penilaian tetap fungsi buah pinggang adalah perlu.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas:

Metformin boleh digunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana, peringkat 3a (pelepasan kreatinin (CLCr) 45-59 ml / min atau kadar penapisan glomerulus (cGPL) 45-59 ml / min / 1.73 m2) hanya jika tiada syarat lain yang boleh meningkatkan risiko asidosis laktik dengan penyesuaian dos berikut: dos awal ialah 500 atau 750 mg metformin hidroklorida 1 kali sehari. Dos maksimum ialah 1000 mg / hari. Fungsi buah pinggang perlu dipantau dengan teliti (setiap 3-6 bulan).

Sekiranya CLCr atau eGFR dikurangkan kepada 60 ml / min / 1.73 m2, penggunaan metformin perlu dihentikan sebelum atau semasa kajian menggunakan media kontras yang mengandungi iodin dan disambung semula tidak lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan hanya selepas fungsi buah pinggang dianalisis semula dan tidak ada kemerosotan berikutnya.

Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang mengalami kesakitan sederhana (eGFR 45-60 ml / min / 1.73 m2), metformin harus dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandungi iodin dan disambung semula tidak lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan hanya selepas bagaimana fungsi buah pinggang dikaji semula dan tidak ada kemerosotan yang berikutnya.

Gabungan yang memerlukan kehati-hatian

Dadah dengan kesan hyperglycemic (glucocorticoid (sistemik dan tempatan) dan sympathomimetics): penentuan glukosa darah yang lebih kerap mungkin diperlukan terutamanya pada awal rawatan. Sekiranya perlu, dos metformin perlu diselaraskan dengan ubat yang sesuai sebelum pemberhentian.

Diuretik, terutamanya diuretik gelung, boleh meningkatkan risiko asidosis laktik akibat kesan negatifnya terhadap fungsi buah pinggang.

Arahan khas

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang berlaku tetapi serius dengan kematian yang tinggi jika tiada rawatan kecemasan, yang boleh berkembang akibat pengumpulan metformin. Kes yang dinamakan asidosis laktik pada pesakit yang dirawat dengan metformin dikembangkan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dan kekurangan buah pinggang yang teruk atau dengan gangguan akut fungsi buah pinggang. Penjagaan perlu diambil dalam keadaan di mana fungsi buah pinggang mungkin terjejas, contohnya, dalam kes dehidrasi (cirit-birit yang teruk, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs). Dalam keadaan yang teruk, terapi metformin perlu digantung buat sementara waktu.

Faktor risiko lain yang berkaitan harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkawal, ketosis, berpuasa berpanjangan, minum berlebihan, kegagalan hati, dan sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia (seperti kegagalan jantung decompensated, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktik perlu dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, sakit perut, dan / atau asthenia teruk muncul. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa mereka mesti melaporkan simptom ini kepada doktor mereka, terutamanya jika pesakit sebelum ini mengalami toleransi baik metformin. Jika anda mengesyaki asidosis laktik, hentikan rawatan dengan Glucophage XR. Penggunaan semula Glucophage® XR perlu dipertimbangkan secara individu hanya selepas mengambil kira nisbah manfaat / risiko dan fungsi buah pinggang.

Asidosis laktik dicirikan oleh permulaan asidosis acidosis, sakit perut dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter makmal diagnostik adalah penurunan dalam pH darah, paras laktat plasma melebihi 5 mmol / l, peningkatan selang anion dan nisbah laktat / pyruvate. Sekiranya asidosis laktik disyaki, pesakit perlu dirawat dengan segera. Doktor harus memberitahu pesakit tentang risiko dan gejala asidosis laktik.

Doktor harus memberitahu pesakit tentang risiko dan gejala asidosis laktik.

Oleh kerana metformin diekskresikan oleh buah pinggang, adalah perlu untuk menyemak pembersihan kreatinin sebelum memulakan dan kerap semasa rawatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tahap kreatinin dalam serum darah menggunakan formula Cockroft-Gault):

sekurang-kurangnya setahun sekali pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal;

tidak kurang daripada 2-4 kali setahun pada pesakit tua, serta pada pesakit dengan pelepasan kreatinin pada had yang lebih rendah normal.

GLUCOPHAGE XR, TABLETS ACTION PROLONGED

Perintah dalam satu klik

• Klasifikasi ATX: A10BA02 Metformin
• MNN atau nama kumpulan: Metformin
• Kumpulan farmakologi: A10J - BIGUANIDA
• Pengilang: NYARAT PHARMA
• Pemilik Lesen: NYCOMED / TAKEDA
• Negara: Tidak diketahui

Arahan untuk kegunaan perubatan

produk perubatan

Glukosa ® XR

Nama dagang

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

Tablet daripada tindakan yang berpanjangan sebanyak 500 mg

Komposisi

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - metformin hydrochloride 500 mg,

pengekstrakan: natrium karboksimetilselulosa, hipoglikel 100000 cP (hidroksipropilmetilselulosa), hipromelosa 5 cP (hidroksipropilmetilselulosa), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Penerangan

Tablet berbentuk kapsul, biconvex, dari putih hingga hampir putih, terukir dengan "500" pada satu sisi tablet.

Kumpulan farmakoterapi

Bermakna untuk rawatan kencing manis. Ubat penurun gula untuk pentadbiran lisan. Biguanides. Metformin.

Kod ATH A10ВА02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas dos oral dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, penyerapan metformin adalah lambat berbanding dengan tablet dengan pelepasan biasa metformin. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TC_maks) adalah 7 jam. Pada masa yang sama TC_maks untuk tablet pelepas cepat ialah 2.5 jam.

Selepas pengambilan tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, kawasan di bawah kurva masa kepekatan (AUC) adalah serupa dengan yang diperhatikan selepas mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan biasa dua kali sehari.

Penurunan kepekatan maksimum metformin (C_maks) dan AUC dalam pesakit individu dalam hal mengambil metformin dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan adalah setanding dengan petunjuk yang sama seperti dalam hal mengambil tablet dengan profil pelepasan biasa.

Penyerapan metformin dari tablet pelepasan yang berterusan tidak berubah bergantung kepada pengambilan makanan. Tiada cumulasi diperhatikan dengan penggunaan berulang sehingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan tindakan yang berpanjangan.

Komunikasi dengan protein plasma boleh diabaikan. Metformin sebahagiannya dikaitkan dengan sel darah merah. Dengan_maks dalam darah di bawah C_maks dalam plasma, dan dicapai dalam masa yang sama. Pada dos terapeutik yang biasa, pengumpulan metformin plasma tidak dipatuhi, kecuali dalam kes-kes fungsi buah pinggang yang merosot. Jumlah purata pengedaran berbeza-beza dalam lingkungan 63-276 liter.

Metformin tidak terlibat dalam metabolisme, dan sejak persatuan dengan protein plasma diabaikan, ia dimetabolisme dalam bentuk yang tidak terikat. Tiada metabolit manusia dikesan. Metformin diekskresi tidak berubah oleh buah pinggang.

Pelepasan buah pinggang metformin adalah> 400 ml / min, yang menunjukkan bahawa metformin diekskresikan akibat penyaringan glomerular dan rembesan kanalitsy. Selepas pentadbiran lisan, separuh hayat kira-kira 6.5 jam.

Dengan fungsi buah pinggang terjejas, pelepasan metformin berkurangan berkadaran dengan pelepasan kreatinin, peningkatan separuh hayat, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan metformin plasma.

Farmakodinamik

Glucophage ÒHR adalah besar dengan kesan antihyperglycemic, menurunkan tahap glukosa plasma, baik pada perut kosong dan selepas makan. Oleh kerana ubat tidak merangsang rembesan insulin, ia tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin mempunyai tiga mekanisme:

1. Pengurangan pengeluaran glukosa dalam hati, dengan menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis.
2. Dalam otot, dengan meningkatkan kepekaan insulin, yang meningkatkan penyerapan glukosa periferal dan penggunaannya.
3. Penyerapan glukosa usus lambat.

Metformin merangsang sintesis glukosa intraselular dengan bertindak pada sintetik glikogen.

Methomin meningkatkan keupayaan pengangkutan semua jenis pengangkut membran glukosa (GLUT), yang diketahui hari ini.

Dalam kajian klinikal, penggunaan metformin disertai oleh penstabilan berat badan atau penurunan berat badan.

Metformin meningkatkan peredaran darah di hati dan mempercepat proses menukar glukosa ke glikogen. Mengurangkan trigliserida, LDL, VLDL.

Petunjuk untuk digunakan

• rawatan kencing manis jenis 2 pada orang dewasa, terutamanya pada pesakit dengan kelebihan berat badan dan glikemia, diet dan senaman yang tidak terkawal sebagai monoterapi, atau bersamaan dengan agen hypoglycemic oral lain, atau dengan insulin

Dos dan pentadbiran

Terapi monoterapi dan gabungan dalam kombinasi dengan agen antidiabetes lain yang lain:

Dos permulaan biasa ialah 500 mg 1 kali sehari semasa makan malam.

Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti diselaraskan berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Perlahan-lahan meningkatkan dos boleh meningkatkan toleransi gastrointestinal.

Dos harian maksimum Glucophage Ò XR 4 tablet 1 kali sehari semasa makan malam.

Bergantung pada kandungan glukosa dalam plasma darah, setiap 10-15 hari dos perlahan meningkat sebanyak 500 mg kepada dos harian maksimum (2000 mg).

Jika kawalan glukosa tidak tercapai dengan dos harian maksimum yang diambil sekali sehari, maka kita boleh mempertimbangkan kemungkinan membahagikan dos ini kepada beberapa dos sehari mengikut skema berikut:

Glucophage prol XR berpanjangan tindakan 500 mg: 2 tablet semasa sarapan pagi dan 2 tablet semasa makan malam.

Dalam hal merancang peralihan daripada mengambil ubat antidiabetik lain: anda mesti berhenti mengambil ubat lain dan mula mengambil Glucophage Ò XR pada dos yang dinyatakan di atas.

Pesakit yang menerima metformin pada dos lebih daripada 2000 mg sehari tidak disyorkan untuk beralih ke Glucofage Ò XR tindakan berpanjangan.

Gabungan insulin

Apabila menggunakan ubat Glucophage Ò XR tindakan berpanjangan bersama-sama dengan insulin, dos awal biasa dadah adalah 1 tablet sekali sehari, dan dos insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam plasma darah.

Pesakit-pesakit yang lebih tua: disebabkan oleh kemungkinan penurunan fungsi buah pinggang pada orang tua, dos Glucophage Ò XR mesti dipilih berdasarkan fungsi buah pinggang (pengukuran paras kreatinin dalam darah!).

Kesan sampingan

Kekerapan kesan sampingan ubat adalah seperti berikut:

Sangat kerap: ³ 1/10

Kerap: ³ 1/100, X XR fenomena yang tidak diingini hilang sepenuhnya.

Contraindications

• hipersensitiviti kepada metformin hydrochloride atau kepada mana-mana eksipien
• ketoacidosis kencing manis, keadaan pra-comel diabetik, koma
• kegagalan buah pinggang atau fungsi buah pinggang terjejas (pelepasan kreatinin kurang daripada 60 ml / min)
• dehidrasi, jangkitan teruk, kejutan hypoglycemic yang boleh menyebabkan fungsi buah pinggang terjejas
• manifestasi klinikal yang signifikan terhadap penyakit akut dan kronik yang boleh menyebabkan perkembangan hipoksia tisu (jantung atau kegagalan pernafasan, infark miokard akut dan kejutan)
• kegagalan hati
• mabuk alkohol akut, alkoholisme

Interaksi dadah

Pengambilan alkohol meningkatkan risiko asidosis laktik semasa mabuk alkohol akut, terutamanya dalam kes-kes berpuasa atau diet rendah kalori, serta kegagalan hati. Semasa mengambil ubat itu harus mengelakkan mengambil alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol.

Media kontras dengan ionisasi:

Pentadbiran media kontras iodinasi intravaskular boleh mengakibatkan kegagalan buah pinggang, akibatnya perangkap metformin akan berlaku di dalam tubuh dan akan ada risiko untuk menghasilkan asidosis laktik. Penerimaan metformin perlu dibatalkan sebelum atau semasa kajian dan tidak boleh disambung semula dalam tempoh 48 jam selepas pemeriksaan, dan perlu disambung semula selepas penilaian fungsi buah pinggang dan jika ia normal.

Kombinasi yang memerlukan langkah berjaga-jaga apabila menggunakannya

Dadah yang mempunyai kesan hyperglycemic (glucocorticoid (aksi sistemik dan tempatan) dan sympathomimetics) mungkin memerlukan penentuan glukosa darah yang lebih kerap, terutama pada permulaan rawatan. Sekiranya perlu, dos metformin perlu diselaraskan dengan ubat yang sesuai sebelum pemberhentian.

Diuretik, terutamanya diuretik gelung, boleh meningkatkan risiko asidosis laktik, kerana ia berpotensi mengurangkan fungsi buah pinggang.

Arahan khas

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang jarang berlaku tetapi serius yang boleh berlaku akibat pengumpulan metformin.

Kes-kes asidosis laktik pada pesakit yang dirawat dengan metformin, berlaku terutamanya pada pesakit diabetes mellitus, digabungkan dengan kegagalan buah pinggang yang teruk.

Untuk mengelakkan berlakunya asidosis laktik, ubat ini khusus diberikan kepada pesakit dengan diabetes yang tidak terkawal, ketosis, berpuasa berpanjangan, minum alkohol, kegagalan hati, dan sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia.

Jika semasa rawatan pesakit mengalami kekejangan otot, gangguan pencernaan (sakit perut) dan asthenia yang teruk, gejala-gejala ini mungkin merupakan tanda asidosis laktik yang baru.

Diagnostik makmal mendedahkan: penurunan pH darah, paras laktat plasma melebihi 5 mmol / l, peningkatan selang anion plasma dan peningkatan nisbah laktat / pyruvate. Sekiranya asidosis laktik disyaki, rawatan dengan metformin perlu diganggu dan pesakit perlu dimasukkan ke hospital.

Oleh kerana metformin disingkirkan oleh buah pinggang, adalah perlu untuk menentukan tahap serum kreatinin sebelum memulakan rawatan dan secara teratur pada masa hadapan (ini boleh dianggarkan dari tahap kreatinin serum menggunakan formula Cockroft-Gault):

• sekurang-kurangnya setahun sekali pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal;
• sekurang-kurangnya dua hingga empat kali setahun pada pesakit dengan tahap kreatinin serum pada had atas normal dan pada orang tua.

Dalam pesakit tua, fungsi renal dikurangkan sering dan asymptomatic. Berhati-hati khusus perlu dilakukan dalam kes-kes di mana disfungsi buah pinggang dicetuskan dengan mengambil ubat antihipertensi atau diuretik dan apabila mengambil ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs).

Pengenalan media kontras dengan iodinated:

Suntikan intravaskular media kontras iodinasi semasa kajian radiobiologi boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang, yang boleh mengakibatkan metformin dan menyebabkan asidosis laktik, dalam kes-kes ini, metformin harus dihentikan sebelum atau semasa kajian dan tidak dilanjutkan dalam masa 48 jam selepas peperiksaan, dan perlu disambung semula selepas penilaian fungsi buah pinggang dijalankan dan dengan syarat ia normal.

Penerimaan metformin perlu dibatalkan 48 jam sebelum melakukan operasi pembedahan yang disyorkan dengan anestesia umum, tulang belakang atau peredural. Terapi boleh dimulakan tidak lebih awal daripada 48 jam selepas pembedahan atau selepas permulaan pengambilan makanan mulut dan hanya selepas pengesahan fungsi buah pinggang yang normal.

Semua pesakit wajib menjalani rawatan Glucophage prI XR untuk mengikuti diet dan pengambilan karbohidrat sama rata sepanjang hari. Pesakit yang berlebihan berat badan harus terus mengikut diet rendah kalori.

Ujian makmal harus dilakukan secara berkala untuk memantau perjalanan penyakit.

Penggunaan metformin sahaja tidak boleh menyebabkan hipoglikemia, tetapi pesakit harus dinasihatkan untuk berhati-hati ketika mengambilnya dalam kombinasi dengan insulin atau derivatif sulfonylurea, menetapkan ujian glukosa darah biasa.

Pesakit yang menerima rawatan jangka panjang dengan Glyukofazh R XR, terdapat pengurangan penyerapan vitamin B₁₂, disertai oleh penurunan kepekatannya dalam serum. Mengurangkan tahap vitamin B₁₂ mesti diambil kira dalam pesakit dengan anemia megaloblastik.

Penggunaan pediatrik

Tindakan ubat Glyukofazh Ò XR yang berpanjangan tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan data pada aplikasi.

Kehamilan dan penyusuan

Data terhad mengenai penggunaan metformin pada wanita hamil tidak menunjukkan peningkatan risiko gangguan kongenital. Walau bagaimanapun, permohonannya mungkin hanya mengambil kira manfaat / risiko.

Apabila merancang kehamilan, dan sekiranya berlaku kehamilan pada latar belakang menerima Glucophage Ò XR, ubat ini disyorkan untuk membatalkan dan menetapkan terapi insulin. Penyusuan susu ibu tidak disyorkan semasa rawatan dengan Glucophage XR. Keputusan mengganggu penyusuan susu ibu perlu dibuat dengan mengambil kira manfaat penyusuan susu ibu dan kemungkinan risiko tindak balas buruk untuk kanak-kanak.

Ciri-ciri kesan ubat keupayaan memandu kenderaan atau jentera yang berpotensi berbahaya

Monoterapi dengan Glucophage Ò XR tidak menyebabkan hipoglikemia dan oleh itu tidak menjejaskan keupayaan memandu dan bekerja dengan mekanisme. Walau bagaimanapun, pesakit harus sedar tentang kemungkinan hipoglikemia apabila menggunakan Glucophage Ò dalam kombinasi dengan ubat antidiabetes lain (derivatif sulfonylurea, insulin, repaglinide).

Berlebihan

Tanda-tanda: apabila menggunakan Glucophage Ò pada dos 85 g, perkembangan hypoglycemia tidak diperhatikan. Bagaimanapun, dalam hal ini, perkembangan asidosis laktik diperhatikan.

Rawatan: jika ada tanda-tanda asidosis laktik, rawatan dengan ubat harus dihentikan dengan serta-merta, pesakit harus segera dimasukkan ke hospital dan, setelah menentukan kepekatan laktat, diagnosis harus dijelaskan. Langkah paling berkesan untuk penghapusan laktat dan metformin dari badan ialah hemodialisis. Rawatan simtomatik juga dilakukan.

Borang pelepasan dan pembungkusan

15 tablet dalam pek padu PVC / aluminium, 2 atau 4 pek padu bersama-sama dengan arahan untuk digunakan diletakkan di dalam kotak kadbod.

Syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan daripada kanak-kanak!

Hidup rak

Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh

Terma jualan farmasi

Pengeluar

Merck Sante SAO, Perancis

Pemegang Sijil Pendaftaran

Merck Sante SAO, Perancis

Alamat organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna mengenai kualiti produk (barangan) di Republik Kazakhstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Nombor telefon (727) 2444004

Nombor Faks (727) 2444005

E-mel [email protected]

Adakah anda mendapat cuti sakit akibat sakit belakang?

Berapa kerapkah anda mengalami masalah sakit belakang?

Bolehkah anda mentolerir kesakitan tanpa mengambil ubat penahan sakit?

Ketahui lebih awal secepat mungkin untuk mengatasi sakit belakang.

Adakah anda mendapat cuti sakit akibat sakit belakang?

Berapa kerapkah anda mengalami masalah sakit belakang?

Bolehkah anda mentolerir kesakitan tanpa mengambil ubat penahan sakit?

Ketahui lebih awal secepat mungkin untuk mengatasi sakit belakang.