FORSIGA

• Diagnostik

Forsig: arahan untuk kegunaan dan ulasan

Nama Latin: Forxiga

Kod ATX: A10BX09

Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Pengilang: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Kemas kini perihalan dan foto: 07/27/2018

Harga di farmasi: dari 2511 rubel.

Forsiga - ubat hypoglycemic oral.

Borang dan komposisi pelepasan

Borang pelepasan dos Forsigi - tablet bersalut filem: kuning, biconvex; 5 mg setiap pusingan, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; 10 mg - rhomboid, satu pihak bertanda "10", di pihak yang lain - "1428" (10 keping dalam pek blister dalam ikatan kadbod 3 atau 9 lepuh;.. 14 keping dalam pek blister dalam ikatan kadbod 2 atau 4 lepuh).

Bahan-bahan 1 tablet:

• Bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - 6.15 atau 12.3 mg, masing-masing);
• komponen tambahan (5/10 mg): selulosa microcrystalline - 85.725 / 171.45 mg; laktosa anhydrous - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1.875 / 3.75 mg; magnesium stearate - 1.25 / 2.5 mg;
• shell (10.05 mg): Opadry II Kuning (sebahagiannya dihidrolisiskan polyvinyl alkohol - 2.4 mg titanium dioksida - 1,177 / 2.35 mg macrogol 3.350-1,01 / 2.02 mg talkum - 0.74 / 1.48 mg, oksida kuning oksida kuning - 0.073 / 0.15 mg) -5/10 mg.

Sifat farmakologi

Bahan aktif Forsigi, dapagliflozin, adalah kuat [perencatan pemalar (K_i) - 0.55 nM] terpilih perencat balik natrium-glukosa cotransporter jenis 2 (SGLT2), yang terpilih dinyatakan di dalam buah pinggang, dan lebih daripada 70 tisu badan lain (termasuk hati, otot rangka, tisu adipos, kelenjar susu, kencing gelembung dan otak) tidak dikesan.

SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Diabetis jenis 2 (diabetes jenis 2), reabsorpsi glukosa di tubula buah pinggang berterusan, walaupun hiperglikemia. Dapagliflozin, menghalang pemindahan glukosa buah pinggang, mengurangkan penyerapan semula di tubul buah pinggang, menyebabkan penyingkiran glukosa buah pinggang. Hasil daripada dapagliflozin pada pesakit dengan glukosa jenis 2 diabetes berpuasa penurunan tumpuan dan setelah makan siang, dan juga mengurangkan kepekatan hemoglobin glycated.

Kesan glucosuric (ekskresi glukosa) diperhatikan selepas mengambil dos pertama Forsigi, kesannya akan berlangsung selama 24 jam dan akan berlangsung selama tempoh penggunaan. Jumlah yang dikeluarkan oleh buah pinggang akibat mekanisme glukosa ini bergantung kepada kadar penapisan glomerular (GFR) dan kepekatan glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan bahan pada rembesan insulin dan sensitiviti tidak bergantung kepadanya. Dalam kajian klinikal, Forsigi menunjukkan peningkatan dalam fungsi sel-β.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang yang diinduksi oleh Dapagliflozin disertai oleh kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan natrium glukosa cotransport meneruskan dengan kesan natriuretic dan diuretik yang lemah.

Dapagliflozin tidak mempunyai kesan kepada pembawa glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferi. Bahan ini mempamerkan lebih dari 1400 kali selektiviti yang lebih besar untuk SGLT2 daripada SGLT1, yang merupakan transporter utama dalam usus yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik

Menurut ujian klinikal, dalam kes T2DM terhadap latar belakang jangka panjang (sehingga 2 tahun) dalam dos harian 10 mg, perkumuhan glukosa dikekalkan sepanjang tempoh pengambilan ubat.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan jumlah air kencing disertai oleh sementara dan sedikit peningkatan dalam perkumuhan natrium ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan dalam kepekatan natrium serum dalam darah.

Juga menurut keputusan penyelidikan, didapati bahawa penggunaan ubat ini menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (CAD dan DBP) sebanyak 3.7 dan 1.8 mm Hg. Seni. (masing-masing) pada minggu ke-24 dos dengan 10 mg dapagliflozin sehari berbanding dengan kumpulan plasebo (penurunan dalam GARDEN dan DAD sebanyak 0.5 mmHg). Kesan yang sama diperhatikan sepanjang 104 minggu rawatan.

Apabila menggunakan 10 mg dapagliflozin setiap hari pada pesakit diabetes mellitus dengan hipertensi dan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, menerima penghalang reseptor angiotensin II, inhibitor enzim yang menukar angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, selepas 12 minggu terapi berbanding plasebo penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan pengurangan SAP sebanyak 4.3 mm Hg. Seni.

Farmakokinetik

Dapagliflozin selepas pentadbiran lisan sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Anda boleh mengambil ubat seperti semasa makan, dan di luarnya. C_maks (Kepekatan maksimum bahan) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai peraturan, dicapai dalam masa 2 jam selepas perut pada perut kosong. Nilai C_maks dan AUC (kawasan di bawah lengkung masa konsentrasi) meningkat mengikut kadar dos yang diterima. Bioavailabiliti mutlak bahan apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg ialah 78%. Dalam sukarelawan yang sihat, makan pada farmakokinetik dapagliflozin mempunyai kesan sederhana. Makan lemak tinggi menurunkan C_maks dapagliflozin sebanyak 50%, diperpanjang T_maks (masa untuk mencapai kepekatan maksimum) dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak mempunyai kesan pada AUC berbanding dengan puasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.

Dapagliflozin mengikat protein plasma adalah kira-kira 91%. Fungsi buah pinggang / hati terjejas dan penyakit lain tidak menjejaskan penunjuk ini.

Dapagliflozin adalah glukosida yang berkaitan dengan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Bahan ini dimetabolisme untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glukuronida (metabolit tidak aktif).

61% daripada dos yang diambil selepas pentadbiran oral 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme untuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (ia menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma). Kadar ubat yang tidak berubah - 39% daripada jumlah radioaktiviti plasma, baki metabolit secara berasingan - sehingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi.

Purata t_1/2 (separuh hayat) plasma dalam sukarelawan sihat adalah 12.9 jam selepas satu dos sebanyak 10 mg dapagliflozin. Penguraian bahan dan metabolitnya berlaku terutamanya oleh buah pinggang, kurang dari 2% - tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan (75% dalam air kencing, 21% dalam najis). Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat di dalam kotoran tidak berubah dapagliflozin.

Dalam keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi, berbanding dengan fungsi buah pinggang yang normal. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam sambil mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk, 85, 52, 18 dan 11 g glukosa dieksekusi setiap hari. Tidak terdapat perbezaan dalam mengikat dapagliflozin kepada protein dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.

Dengan kegagalan hati ringan atau sederhana, bermakna nilai C_maks dan AUC daripada dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat (mereka tidak mempunyai kepentingan klinikal). Dalam kegagalan hati yang teruk, nilai purata penunjuk ini lebih tinggi sebanyak 40% dan 67% (masing-masing).

Pada pesakit lebih tua daripada 65, peningkatan pendedahan boleh dijangkakan, yang dikaitkan dengan penurunan fungsi buah pinggang.

Purata AUC dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada lelaki.

Dengan peningkatan berat badan, nilai pendedahan yang lebih rendah dicatatkan (ia tidak mempunyai kepentingan klinikal).

Petunjuk untuk digunakan

Forsigu dirujukkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Ubat ini boleh digunakan seperti berikut:

• monoterapi;
• terapi gabungan bermula dengan metformin (jika gabungan ini sesuai);
• Selain rawatan dengan metformin, thiazolidinediones, derivatif sulfonylurea (termasuk dalam gabungan metformin), perencat dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam gabungan metformin), persiapan insulin (termasuk gabungan dengan satu atau dua ubat hipoglikemik oral) dalam kes kekurangan kawalan glisemik yang mencukupi.

Contraindications

• ketulenan glukosa-galaktosa keturunan, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
• diabetes jenis 1;
• kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR 2);
• ketoacidosis diabetes;
• terapi gabungan dengan diuretik gelung atau jumlah darah yang dikurangkan yang dikaitkan, contohnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);
• berumur sehingga 18 tahun;
• umur 75 tahun (untuk kegunaan pertama);
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• intoleransi individu terhadap komponen dadah.

Relatif (Forsig dilantik di bawah penyeliaan perubatan):

• hematokrit meningkat;
• kegagalan jantung kronik;
• kegagalan hati yang teruk;
• risiko pengurangan jumlah darah yang beredar;
• jangkitan saluran kencing;
• umur tua

Arahan untuk kegunaan Forsigi: kaedah dan dos

Forsigu diambil secara lisan. Makan pada keberkesanan terapi tidak mempunyai kesan.

Rejimen dos yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari.

Apabila melakukan terapi gabungan dengan persiapan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (khususnya, dengan derivatif sulfonylurea), mungkin diperlukan untuk mengurangkan dos mereka.

Jika Forsig digunakan dalam memulakan terapi kombinasi dengan metformin, dos hariannya adalah 500 mg dalam 1 dos. Dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, dos metformin meningkat.

Dos permulaan untuk pencabulan fungsi hepatik yang teruk adalah 5 mg. Dengan mudah dibawa, Forsigi 10 mg boleh digunakan.

Kesan sampingan

Kesan yang paling kerap menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pening, jangkitan saluran kencing, mual, ruam, dan peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah. Dalam satu kes, perkembangan kejadian hati yang buruk (autoimun dan / atau ubat hepatitis) telah diperhatikan. Hipoglisemia paling kerap berlaku semasa terapi.

Reaksi sampingan yang mungkin (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 2, ubat dibatalkan.

Dalam fungsi hati yang teruk, pendedahan kepada dapagliflozin meningkat.

Dengan kepekatan glukosa yang sangat tinggi dalam kesan diuretik darah mungkin lebih jelas.

Pesakit yang menurunkan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin menjadi risiko, contohnya, dengan sejarah penyakit kardiovaskular yang lebih teruk, hipotensi arteri, serta semasa terapi antihipertensi dan pada pesakit yang lebih tua, berhati-hati harus dilakukan semasa tempoh terapi.

Semasa mengambil Forsigi, disarankan untuk memantau jumlah darah dan kepekatan elektrolit yang teliti (terutamanya, pemeriksaan fizikal, ujian makmal, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) terhadap latar belakang keadaan yang berkaitan yang boleh menyebabkan penurunan penunjuk ini. Apabila dikurangkan sebelum pembetulan keadaan ini, pemberhentian sementara terapi ditunjukkan.

Sekiranya gejala seperti sakit perut, mual, sesak nafas, malaise, muntah muncul dalam tempoh terapi, pesakit perlu diperiksa ketoasidosis (walaupun dalam kes kepekatan glukosa sehingga 14 mmol / l). Jika anda mengesyaki perkembangan pelanggaran ini harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / pemberhentian jangka pendek penggunaan Forchiga dan segera melakukan pemeriksaan.

Faktor utama yang menonjolkan perkembangan ketoacidosis termasuk pengurangan dos insulin, aktiviti fungsian sel-β yang rendah akibat disfungsi pankreas, mengurangkan pengambilan makanan kalori atau peningkatan keperluan insulin akibat jangkitan, sakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Kumpulan pesakit ini harus diberi ubat dengan berhati-hati.

Apabila glukosa dihapuskan oleh buah pinggang, mungkin terdapat peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, dan oleh itu rawatan urosepsis atau pyelonephritis harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.

Dalam penggunaan selepas pendaftaran, jangkitan saluran kencing yang serius dilaporkan, termasuk perkembangan urosepsis dan pyelonephritis, yang memerlukan kemasukan ke hospital pesakit yang mengambil Forsigu dan perencat SGLT2 yang lain. Oleh kerana terapi dengan perencat SGLT2 meningkatkan kemungkinan jangkitan saluran kencing, keadaan pesakit perlu dipantau untuk perkembangan jangkitan tersebut. Apabila mengesahkan diagnosis, rawatan segera diperlukan.

Pengalaman menggunakan Forsigi pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik I - II kelas berfungsi mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad; semasa kajian klinikal, ubat tidak digunakan pada pesakit dengan kelas kegagalan jantung kronik III - IV.

Oleh kerana mekanisme tindakan Forsigi semasa terapi, keputusan ujian glukosa air kencing akan positif.

Penilaian terhadap kawalan glisemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol tidak disyorkan, kerana mengukur 1,5-anhidrolucitol adalah cara yang tidak boleh dipercayai untuk pesakit yang menerima inhibitor SGLT2. Untuk menilai kawalan glisemik, kaedah alternatif harus digunakan.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Profil keselamatan tidak dipelajari, dan Forsig tidak dilantik untuk wanita hamil dan menyusu.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Profil keselamatan tidak dipelajari, oleh itu, pesakit yang berumur di bawah 18 tahun tidak menetapkan ubat tersebut.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (dengan pelepasan kreatinin 2) dikontraindikasikan untuk Forsigu.

Dengan fungsi hati yang tidak normal

Dalam kegagalan hati teruk, terapi perlu ditetapkan dengan berhati-hati.

Gunakan pada usia tua

Profil keselamatan Forsigi belum dipelajari, dan oleh itu pesakit yang berusia 75 tahun tidak seharusnya memulakan terapi.

Interaksi dadah

• thiazide dan gelung diuretik: meningkatkan kesan diuretik mereka dan meningkatkan kemungkinan hipotensi arteri dan dehidrasi;
• insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin: perkembangan hipoglisemia; kombinasi perlu berhati-hati dan, mungkin, penyesuaian dos ubat-ubatan ini.

Analog

Maklumat mengenai analog Forsigi tidak tersedia.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu sehingga 30 ° C Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak - 3 tahun.

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan Forsig

Menurut ulasan, Forsig adalah ubat yang berkesan untuk menghilangkan glukosa dari badan. Dalam sesetengah kes, terapi membolehkan anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Walau bagaimanapun, banyak perhatian perkembangan kesan sampingan yang jelas, termasuk kencing yang terlalu kerap, pembengkakan penyakit radang sistem urogenital, gangguan tidur, gatal-gatal, demam, sesak nafas.

Harga forsigu di farmasi

Harga anggaran untuk Forsigu 10 mg (30 tablet setiap pek) adalah 1,470-2,580 rubel.

Vorsiga Ulasan

Borang pelepasan: Tablet

Forsig Analog

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 90 rubel. Analog lebih murah sebanyak 2038 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah oleh 2031 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah untuk rubel 2013

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 130 rubel. Analog lebih murah untuk 1998 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1855 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1841 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 288 rubel. Analog lebih murah dengan 1840 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1693 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 499 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1629 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1393 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 982 rubel. Analog lebih murah dengan 1146 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1060 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1068 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1301 rubel. Analog lebih murah dengan 827 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1395 rubel. Analog lebih murah dengan 733 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih murah dengan 322 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal pada 441 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal dengan 1268 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal oleh 2791 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 6752 rubel

Arahan untuk kegunaan Forsig

Nama dagang dadah:

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Borang Dos:

Komposisi

Satu tablet, bersalut filem, 5 mg mengandungi:
Bahan aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 6,150 mg, dari segi dapagliflozin 5 mg
Pengeluar: selulosa microcrystalline 85.725 mg, laktosa anhidrat, 25,000 mg, crospovidone, 5,000 mg, silikon dioksida, 1.875 mg, magnesium stearate, 1.250 mg;
Kotak tablet: Opadry ® II kuning 5,000 mg (polivinil alkohol sebahagiannya terhidrolisis 2,000 mg, titanium dioksida 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, zat besi oksida kuning 0,073 mg).
Satu tablet, bersalut filem, 10 mg mengandungi:
Bahan aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 12.30 mg, dari segi dapagliflozin 10 mg
Pengeluar: selulosa microcrystalline 171.45 mg, lactose anhidrat 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, silikon dioksida 3.75 mg, magnesium stearate 2.50 mg;
Kotak tablet: Opadry® II kuning 10.00 mg (polivinil alkohol sebahagiannya terhidrolisis 4.00 mg, titanium dioksida 2.35 mg, makrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, zat besi oksida kuning 0.15 mg).

Penerangan
Tablet, bersalut filem, 5 mg:
Tablet biconvex bulat, disalut dengan filem kuning, dengan ukiran "5" di satu pihak dan "1427" di sisi lain.
Tablet bersalut filem, 10 mg:
Tablet biconvex berbentuk berlian ditutup dengan membran filem kuning, terukir dengan "10" pada satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Kumpulan farmakoterapi

Ejen hipoglikemik untuk pentadbiran lisan - pengangkut natrium jenis 2 pengangkut glukosa

Kod ATH: A10BH09

Sifat farmakologi

Mekanisme tindakan
Dapagliflozin adalah perencat yang kuat (Ki) 0.55 nM), perencat boleh larut selektif jenis 2 sodium-glucose cotransporter (SGLT2). SGLT2 secara selektif dinyatakan dalam buah pinggang dan tidak terdapat di lebih daripada 70 tisu lain badan (termasuk hati, otot rangka, tisu adipose, kelenjar susu, pundi kencing dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Penyerapan semula glukosa dalam tubulus buah pinggang pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2) terus walaupun hyperglycemia. Dengan menghalang pemindahan buah pinggang glukosa, dapagliflozin mengurangkan reabsorpsi dalam tubulus buah pinggang, yang membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang. Hasil dapagliflozin adalah penurunan puasa dan kepekatan glukosa pasca-tahun, serta penurunan kepekatan hemoglobin glikosilasi pada pesakit dengan diabetes jenis 2.
Ekskresi glukosa (kesan glukosurik) diperhatikan sudah selepas mengambil dos pertama dadah, ia berterusan untuk 24 jam akan datang dan berlangsung selama tempoh terapi. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang disebabkan oleh mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan pada kadar penapisan glomerular (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan dapagliflozin tidak bergantung kepada rembesan insulin dan kepekaan insulin. Dalam kajian klinikal Forsig ™, terdapat peningkatan dalam fungsi sel beta (ujian HOMA, penilaian model homeostasis).
Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Perencatan sodium glucose cotransport oleh dapagliflozin disertai dengan kesan natriuretik diuretik dan transient yang lemah.
Dapagliflozin tidak menjejaskan pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal dan menunjukkan selektiviti lebih 1,400 kali ganda untuk SGLT2 daripada SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik
Selepas dapagliflozin diambil oleh sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang telah diperhatikan. Apabila mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari selama 12 minggu, pesakit dengan diabetes jenis 2 mengambil kira-kira 70 g glukosa setiap hari oleh buah pinggang (yang sepadan dengan 280 kcal / hari). Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg / hari untuk masa yang lama (sehingga 2 tahun), ekskresi glukosa dikekalkan sepanjang keseluruhan terapi.
Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang dengan dapagliflozin juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing. Peningkatan jumlah air kencing pada pesakit diabetes mellitus 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari dikekalkan selama 12 minggu dan kira-kira 375 ml / hari. Peningkatan jumlah air kencing telah disertai oleh peningkatan kecil dalam natrium perkumuhan oleh buah pinggang, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium serum.

Farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pengambilan, dapagliflozin dengan cepat dan sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan dan boleh diambil semasa dan di luar hidangan. Kepekatan maksimum dapagliflozin dalam plasma (Cmax) biasanya dicapai dalam masa 2 jam selepas perut pada perut kosong. Nilai-nilai C max dan AUC (kawasan di bawah kurva kepekatan versus waktu) meningkatkan proporsi dengan dos dapagliflozin. Bioavailabiliti mutlak dapagliflozin apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg adalah 78%. Makan mempunyai kesan sederhana ke atas farmakokinetik dapagliflozin dalam sukarelawan yang sihat. Makan makanan yang tinggi lemak dikurangkan Stak dapagliflozin sebanyak 50%, diperpanjang Tmax (masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum) kira-kira 1 jam, tetapi tidak menjejaskan AUC berbanding dengan berpuasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.
Pengedaran
Dapagliflozin adalah kira-kira 91% terikat kepada protein. Dalam pesakit yang mempunyai pelbagai penyakit, contohnya, dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, penunjuk ini tidak berubah.
Metabolisme
Dapagliflozin adalah glukosida berkaitan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glucosidases. Purata separuh hayat dari plasma (T2) dalam sukarelawan sihat adalah 12.9 jam selepas satu dos dapagliflozin secara lisan pada dos 10 mg. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutamanya metabolit yang tidak aktif dapagliflozin-3-O-glucuronide.
Selepas pengambilan 50 mg 14c-dapagliflozin, 61% dos yang diterima dimabolkan ke dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma (menurut AUC_{0-12 h}) - Akaun ubat yang tidak berubah untuk 39% daripada jumlah radioaktif plasma. Saham-saham metabolit lain tidak melebihi 5% daripada jumlah radioaktif plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh glukuronosil urinin difosfat glukuronosil transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan buah pinggang, dan isookimia CYP cytochrome terlibat dalam metabolisma kepada tahap yang lebih rendah.
Pembuangan
Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, dan hanya kurang daripada 2% diekskresi tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan - 75% dalam air kencing dan 21% dalam najis. Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat dalam najis tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Dalam keadaan keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit diabetes mellitus dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk (ditentukan oleh pelepasan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi daripada pesakit diabetes dan fungsi normal buah pinggang, masing-masing. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang pada siang hari semasa mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal, dan dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana, atau teruk, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa dikeluarkan setiap hari. Tidak ada perbezaan dalam mengikat dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.
Pesakit dengan fungsi hati terjejas
Pada pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana atau sederhana, nilai Cmax dan AUC yang tinggi dapagliflozin masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal, oleh itu, menyesuaikan dos dapagliflozin untuk kekurangan hepatik sederhana dan sederhana tidak diperlukan (lihat bahagian "Dos dan Pentadbiran"). Pada pesakit dengan kekurangan hati berat (Child-Pugh class C), nilai min DapaLiflozin's Cmax dan AUC masing-masing 40% dan 67%, berbanding dengan sukarelawan yang sihat.
Pesakit warga tua (> 65 tahun)
Tiada peningkatan klinikal yang ketara dalam pendedahan pada pesakit di bawah umur 70 tahun (melainkan jika faktor-faktor selain usia diambil kira). Walau bagaimanapun, peningkatan pendedahan boleh dijangka disebabkan penurunan fungsi buah pinggang yang berkaitan dengan usia. Data pendedahan pada pesakit yang berumur lebih dari 70 tahun tidak mencukupi.
Paul
Pada wanita, purata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi daripada yang di lelaki.
Perlumbaan
Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam pendedahan sistemik di kalangan wakil-wakil kaum Kaukasus, Negroid, dan Mongoloid.
Berat badan
Menandakan nilai pendedahan yang lebih rendah untuk peningkatan berat badan. Oleh itu, pada pesakit dengan jisim badan yang rendah, mungkin terdapat pendedahan yang sedikit, dan pada pesakit dengan peningkatan massa badan, penurunan pendedahan dapagliflozin dapat diperhatikan. Walau bagaimanapun, perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal.

Petunjuk untuk digunakan

Contraindications

Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu

Dos dan pentadbiran

Di dalamnya, tanpa mengira makanan itu.
Monoterapi: Dosis Forsiga ™ yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari.
Terapi gabungan: Dosis Forsig ™ yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari dengan kombinasi metformin.
Bermula dengan terapi kombinasi dengan metformin: dos Forsig ™ yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari, dos metformin adalah 500 mg sekali sehari. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin perlu ditingkatkan.

Digunakan dalam kumpulan pesakit istimewa
Pesakit dengan fungsi hati terjejas
Apabila pelanggaran hati ringan atau sederhana, tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Bagi pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas, dos awal 5 mg adalah disyorkan. Dengan toleransi yang baik, dos boleh ditingkatkan hingga 10 mg (lihat bahagian "Farmakokinetik" dan "Arahan Khas").
Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan Keberkesanan dapagliflozin bergantung kepada fungsi buah pinggang, pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang yang sederhana, keberkesanan rawatan dikurangkan, dan pada pesakit yang rosak teruk, kemungkinan besar tidak hadir. Forsig ™ adalah kontraindikasi pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana (penyingkiran kreatinin (CK) 2) atau penyakit buah pinggang peringkat akhir (lihat "Kontraindikasi", "Kesan Sampingan", dan "Arahan Khusus").
Sekiranya disfungsi buah pinggang yang ringan, tidak perlu menyesuaikan dos ubat.
Kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan dapagliflozin pada pesakit yang berusia lebih muda dari 18 tahun tidak dipelajari (lihat bahagian "Kontra").
Pesakit warga emas
Pesakit warga tua tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Walau bagaimanapun, apabila memilih dos, perlu diingatkan bahawa kategori pesakit ini lebih cenderung mempunyai fungsi buah pinggang yang merosakkan dan risiko mengurangkan jumlah darah yang beredar (BCC). Oleh kerana pengalaman klinikal dengan ubat pada pesakit 75 tahun dan lebih tua adalah terhad, ia adalah kontraindikasi untuk memulakan terapi dengan dapagliflozin dalam kumpulan umur ini.

Kesan sampingan
Gambaran Keseluruhan Profil Keselamatan
Analisis pra-merancang data terkumpul termasuk keputusan 12 kajian terkawal placebo di mana 1,193 pesakit mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg dan 1,393 pesakit yang menerima plasebo.
Kejadian keseluruhan kejadian buruk (terapi jangka pendek) pada pesakit yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg adalah serupa dengan kumpulan plasebo. Jumlah kejadian buruk yang membawa kepada pemberhentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kumpulan rawatan. Kesan yang paling kerap yang menyebabkan penghapusan terapi dapagliflozin pada dos 10 mg adalah peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah (0.4%), jangkitan saluran kencing (0.3%), loya (0.2%), pening (0, 2%) dan ruam (0.2%). Dalam satu pesakit yang mengambil dapagliflozin, perkembangan kejadian buruk di bahagian hati didiagnosis dengan hepatitis akibat dadah dan / atau hepatitis autoimun.
Reaksi yang paling kerap adalah hipoglikemia, perkembangan yang bergantung kepada jenis terapi asas yang digunakan dalam setiap kajian. Kejadian hipoglikemia ringan adalah serupa dalam kumpulan rawatan, termasuk plasebo.
Senarai reaksi yang tidak diingini dalam bentuk jadual
Reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal dikawal placebo dibentangkan di bawah. Tiada seorang pun daripada mereka bergantung kepada dos ubat. Frekuensi tindak balas yang tidak diingini ditunjukkan sebagai penggredan berikut: sangat sering (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Jadual ini menyajikan data mengenai penggunaan dadah sehingga 24 minggu (terapi jangka pendek, tidak kira penerimaan ubat hypoglycemic tambahan.
g Lihat subseksyen yang sesuai di bawah untuk maklumat lanjut.
c Vulvovaginitis, balanitis dan jangkitan genital yang sama termasuk, contohnya, istilah pilihan yang berikut: jangkitan kulat vulvovaginal, jangkitan vagina, balanitis, jangkitan kulat organ genital, candidiasis vulvovaginal, vulvovaginitis, balanitis candidal, candidiasis genital; jangkitan genital, jangkitan genital pada lelaki, jangkitan vulvar zakar, vaginitis bakteria, abses vulvar.
d Polyuria termasuk istilah pilihan: pollakiuria, poliuria, dan peningkatan diuretik.
e Pengurangan dalam bcc termasuk, sebagai contoh, istilah pilihan berikut yang ditetapkan: dehidrasi, hipovolemia, hipotensi arteri.
f Perubahan purata penunjuk berikut dalam peratus nilai asas dalam kumpulan dapagliflozin 10 mg dan kumpulan plasebo masing-masing adalah: jumlah kolesterol 1.4% berbanding -0.4%; kolesterol-HDL 5.5% berbanding dengan 3.8%; LDL kolesterol-2.7% ps berbanding dengan -1.9%; trigliserida -5.4% berbanding -0.7%.
g Perubahan purata nilai hematokrit dari nilai asas adalah 2.15% dalam kumpulan dapagliflozin 10 mg berbanding dengan -0.40% dalam kumpulan plasebo.
* Ditandai dalam> 2% pesakit yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg, dan> 1% lebih kerap daripada kumpulan plasebo b.
** Ditandai dalam> 0.2% pesakit dan> 0.1% lebih kerap dan dalam bilangan pesakit yang lebih besar (sekurang-kurangnya 3) dalam kumpulan dapagliflozin 10 mg berbanding dengan kumpulan plasebo, tanpa mengira penggunaan ubat hypoglycemic tambahan.

Penerangan mengenai tindak balas yang tidak diingini individu
Hipoglikemia
Insiden hipoglisemia bergantung kepada jenis terapi asas yang digunakan dalam setiap kajian.
Dalam kajian dapagliflozin sebagai monoterapi, terapi gabungan dengan metformin sehingga 102 minggu, kejadian episod hipoglisemia ringan adalah serupa (65 tahun)
Reaksi buruk yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang terjejas atau kegagalan buah pinggang dilaporkan dalam 2.5% pesakit yang menerima dapagliflozin dan 1.1% pesakit yang menerima plasebo dalam sekumpulan pesakit> 65 tahun (lihat bahagian "Arahan Khusus"). Reaksi yang paling biasa yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang terjejas adalah peningkatan kepekatan kreatinin serum. Kebanyakan tindak balas ini adalah sementara dan boleh diterbalikkan. Di kalangan pesakit berumur> 65 tahun, penurunan BCC, yang paling sering direkodkan sebagai hipotensi arteri, diperhatikan dalam 1.5% dan 0.4% pesakit yang mengambil dapagliflozin dan plasebo, masing-masing (lihat bahagian "Arahan Khas")

Berlebihan

Dapagliflozin selamat dan diterima dengan baik oleh sukarelawan yang sihat apabila diambil sekali dalam dos sehingga 500 mg (50 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan). Glukosa ditentukan dalam air kencing selepas mengambil ubat (sekurang-kurangnya 5 hari selepas mengambil 500 mg), manakala tiada kes dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, atau kesan klinikal yang signifikan pada selang QTc dikesan. Insiden hipoglikemia adalah serupa dengan kekerapan dengan plasebo. Dalam kajian klinikal dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan T2DM yang mengambil ubat sekali dalam dos sehingga 100 mg (10 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan maksimum) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi daripada ketika mengambil plasebo, dan tidak bergantung kepada dos. Insiden kejadian buruk, termasuk dehidrasi atau hipotensi, adalah serupa dengan kejadian dalam kumpulan plasebo, tanpa perubahan klinikal yang signifikan, bergantung kepada dos dalam parameter makmal, termasuk kepekatan elektrolit serum dan biomarker fungsi buah pinggang.
Dalam kes berlebihan, perlu menjalani terapi penyelenggaraan, dengan mengambil kira keadaan pesakit. Ekskresi dapagliflozin melalui hemodialisis belum dipelajari.

Interaksi dengan ubat lain
Diuretik
Dapagliflozin boleh meningkatkan kesan diuretik thiazide dan diuretik "gelung" dan meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri (lihat bahagian Arahan Khas).

Interaksi farmakokinetik
Metabolisme dapagliflozin terutamanya dijalankan oleh konjugasi glukuronide di bawah tindakan UGT1A9.
Semasa kajian in vitro, dapagliflozin tidak menghalang enzim P450 isoenzim daripada CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menyebabkan CYP1A2, CYP22 isoenzim, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Dalam hal ini, kesan dapagliflozin pada pelepasan metabolik ubat-ubatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak dijangka.
Kesan Dadah Lain pada Dapagliflozin
kajian interaksi dalam sukarelawan yang sihat, terutamanya dengan mengambil dos tunggal ubat menunjukkan bahawa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, Bumetanide, valsartan atau simvastatin mempunyai kesan ke atas farmakokinetik dapagliflozin. Selepas dapagliflozin permohonan bersama dan pengaruh rifampicin pelbagai pengangkutan aktif dan enzim metabolisme dadah menurun pendedahan sistemik (AUC) dapagliflozin 22%, tanpa kesan klinikal yang penting pada perkumuhan glukosa diurnal oleh buah pinggang. Ia tidak digalakkan untuk menyesuaikan dos ubat. Tiada kesan penting klinikal dijangka apabila digunakan dengan inducers lain (contohnya, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital).
Selepas dapagliflozin permohonan bersama dan asid mefenamic (UGT1A9 inhibitor) peningkatan sebanyak 55% dapagliflozin pendedahan sistemik, tetapi kesan tidak klinikal yang penting pada perkumuhan glukosa diurnal oleh buah pinggang. Ia tidak digalakkan untuk menyesuaikan dos ubat.
Kesan dapagliflozin pada ubat lain
Dalam kajian interaksi yang melibatkan sukarelawan yang sihat, kebanyakannya apabila mengambil dos, dapagliflozin tidak menjejaskan farmakokinetik metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, Bumetanide, valsartan, digoxin (P-gp substrat) atau warfarin (S-warfarin, substrat isoenzyme CYP2C9), atau pada kesan antikoagulan, seperti yang diukur oleh Nisbah Dinormalkan Antarabangsa (MHO). Penggunaan satu dos dapagliflozin 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzyme CYP3A4) menghasilkan peningkatan sebanyak 19% dalam AUC simvastatin dan 31% daripada AUC daripada asid simvastatin. Meningkatkan pendedahan simvastatin dan asid simvastatinic tidak dianggap penting secara klinikal.
Interaksi lain
Kesan merokok, diet, mengambil ubat herba dan minum alkohol pada parameter farmakokinetik dapagliflozin belum dipelajari.

Arahan khas

Penggunaan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Keberkesanan dapagliflozin bergantung kepada fungsi buah pinggang, dan keberkesanan ini dikurangkan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang sederhana dan mungkin tidak hadir pada pesakit yang mengalami masalah renal yang teruk (lihat bahagian "Dosis dan pentadbiran"). Antara pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana (CK 2), sebahagian besar pesakit yang menerima dapagliflozin menunjukkan peningkatan dalam kreatinin, fosforus, hormon paratiroid dan hipotensi arteri daripada pesakit yang menerima plasebo. Forsig ™ adalah kontraindikasi pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan parah (CC 2). Forsig ™ tidak dikaji untuk kegagalan buah pinggang yang teruk (CC 2) atau penyakit buah pinggang peringkat akhir.
Adalah disyorkan untuk memantau fungsi ginjal seperti berikut:

• sebelum memulakan terapi dengan dapagliflozin dan sekurang-kurangnya sekali setahun selepas itu (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran", "Kesan buruk", "Farmakodinamik" dan "Farmakokinetik");
  
• sebelum mengambil ubat bersamaan yang dapat mengurangkan fungsi buah pinggang, dan secara berkala selepas itu;
  
• yang melanggar fungsi buah pinggang, dekat dengan tahap sederhana, sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun. Dengan penurunan fungsi buah pinggang di bawah nilai KK 2, perlu berhenti mengambil dapagliflozin.
  

Gunakan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas
Dalam kajian klinikal, data terhad mengenai penggunaan dadah pada pesakit dengan fungsi hati terjejas diperolehi. Pendedahan dapagliflozin meningkat pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran", "Berhati-hati" dan "Farmakokinetik"),
Penggunaan pada pesakit yang berisiko menurunkan BCC, perkembangan hipotensi arteri dan / atau ketidakseimbangan elektrolit
Selaras dengan mekanisme tindakan dapagliflozin meningkatkan diuresis, disertai sedikit penurunan tekanan darah (lihat seksyen Pharmacodynamics), kesan diuretik mungkin lebih jelas pada pesakit yang mempunyai kepekatan glukosa darah tinggi.
Dapagliflozin contraindicated pada pesakit yang menerima "gelung" diuretik (lihat. Lihat "interaksi dengan ubat-ubatan lain dan lain-lain jenis interaksi ubat"), atau pesakit yang kurang upaya O CC, contohnya, akibat penyakit akut (seperti penyakit gastrousus). Penjagaan harus diambil pada pesakit yang mana pengurangan tekanan darah dapagliflozin dapat menyebabkan risiko, contohnya, pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit kardiovaskular, pada pesakit dengan riwayat hipotensi arteri, atau dalam terapi antihipertensi, atau pada pesakit tua.
Apabila mengambil dapagliflozin, pemantauan yang teliti terhadap keadaan BCC dan kepekatan elektrolit (contohnya pemeriksaan fizikal, pengukuran tekanan darah, ujian makmal, termasuk hematokrit) terhadap latar belakang keadaan yang bersamaan, yang boleh menyebabkan pengurangan BCC, disyorkan. Dengan pengurangan BCC, disyorkan untuk menghentikan pengambilan dapagliflozin untuk sementara waktu sehingga keadaan ini diperbetulkan (lihat bahagian "Kesan Sampingan").
Jangkitan saluran kencing
Apabila menganalisis data gabungan penggunaan dapagliflozin sehingga 24 minggu jangkitan saluran kencing, ia lebih sering diperhatikan apabila dapagliflozin digunakan dalam dos 10 mg berbanding dengan plasebo (lihat bahagian "Kesan Senyap"). Perkembangan pyelonephritis sering tidak diketahui, dengan kekerapan yang sama dalam kumpulan kawalan. Perkumuhan glukosa oleh buah pinggang boleh diiringi oleh peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, jadi rawatan pyelonephritis atau urosepsis harus mempertimbangkan sementara pemberhentian dapagliflozin (lihat. "Kesan-kesan sampingan" seksyen).
Pesakit warga emas
pesakit yang lebih tua lebih cenderung gangguan fungsi buah pinggang dan / atau penggunaan ubat-ubatan antihipertensi yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors dan angiotensin II antagonis reseptor, jenis 1 (ARA). Bagi pesakit yang lebih tua, cadangan yang sama juga berlaku untuk disfungsi buah pinggang bagi semua pesakit (lihat bahagian "Dosis dan Pentadbiran", "Kesan Senyap" dan "Farmakodinamik"). Dalam kumpulan> 65 tahun, dapagliflozin, membangunkan reaksi buruk yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang terjejas atau kegagalan buah pinggang berbanding plasebo. Reaksi yang paling kerap dikaitkan dengan fungsi buah pinggang terjejas adalah peningkatan kreatinin serum, kebanyakan kes adalah sementara dan boleh terbalik (lihat bahagian "Kesan Sampingan").
Pada pesakit yang lebih tua, risiko penurunan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih cenderung diambil. Di kalangan pesakit berusia> 65 tahun, sebahagian besar pesakit yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi buruk yang berkaitan dengan pengurangan BCC (lihat bahagian "Kesan Senyap").
Pengalaman dengan ubat pada pesakit berusia 75 tahun ke atas adalah terhad. Ia dikontraindikasikan untuk memulakan terapi dengan dapagliflozin dalam populasi ini (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran" dan "Farmakokinetik").
Kegagalan jantung kronik
Pengalaman menggunakan ubat pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik I-II kelas berfungsi mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad, dan dalam kajian klinikal dapagliflozin tidak digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik III-IV kelas berfungsi menurut NYHA.
Hematokrit meningkat
Apabila menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diperhatikan (lihat bahagian "Kesan Senyap"), dan dengan itu berhati-hati harus dilakukan pada pesakit dengan nilai hematokrit yang tinggi.
Keputusan penilaian analisis air kencing
Oleh kerana mekanisme tindakan dadah, keputusan ujian glukosa air kencing pada pesakit yang mengambil Forsig ™ akan positif.

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme

Kajian mengenai kesan dapagliflozin terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme telah dijalankan.

Perencat berkesan Forsig terbukti

Forsiga adalah satu-satunya penghambat SGLT2 dengan keberkesanan dan keselamatan terbukti selama 4 tahun penggunaan. Satu tablet sehari, tanpa mengira makanan, memastikan penurunan tekanan darah yang mantap, penurunan yang signifikan dan berkekalan dalam hemoglobin bergelombang, penurunan berat badan yang stabil. Ubat tidak ditunjukkan untuk rawatan obesiti dan tekanan darah tinggi. Hasilnya adalah titik akhir menengah dalam kajian klinikal.

Siapa yang ditetapkan

Dapagliflozin (versi dagangan Forxiga) dalam kelas ubatnya - inhibitor natrium glukosa-cotransporter jenis 2 (SGLT-2) muncul di pasaran farmaseutikal Rusia dahulu. Beliau telah didaftarkan dalam monoterapi untuk rawatan kencing manis jenis 2, serta digabungkan dengan Metformin sebagai starter dan untuk kursus progresif penyakit. Hari ini, pengalaman terkumpul membolehkan penggunaan ubat untuk pesakit kencing manis "dengan pengalaman" dalam semua kombinasi yang mungkin:

• Dengan derivatif sulfonylurea (termasuk terapi kompleks dengan metformin);
• Dengan glypthins;
• Dengan thiazolidinedione;
• Dengan perencat DPP-4 (kombinasi dengan metformin dan analog mungkin);
• Dengan insulin (tambah ejen hypoglycemic oral).

Siapakah perencat yang contraindicated

Jangan tetapkan kencing manis Forsigu dengan penyakit jenis 1. Dengan intoleransi individu terhadap komponen formula, ia juga digantikan dengan analog. Tidak ditunjukkan dapagliflozin juga:

• Dengan masalah dengan ginjal sifat kronik, serta jika penapisan glomerular dikurangkan kepada 60 ml / min / 1.73 m2;
• Ketoacidosis diabetes;
• Intoleransi laktosa;
• Kekurangan laktase dan kepekaan glukosa-galaktosa yang meningkat;
• Kehamilan dan penyusuan;
• Pada masa remaja;
• Semasa tempoh mengambil ubat tertentu diuretik;
• Penyakit saluran penghadaman;
• Dengan anemia;
• Jika badan dehidrasi;
• Dalam usia matang (dari 75 tahun), jika ubat ditetapkan buat kali pertama.

Awas diperlukan apabila menggunakan Forsigi, jika hematokrit dinaikkan, terdapat jangkitan sistem genitouriner dan kegagalan jantung kronik.

Kelebihan dapagliflozin

Kesan terapeutik adalah disebabkan oleh perencatan sodium glucose cotransporter, dan glukosuria farmakologi berkembang, yang disertai oleh pengurangan berat badan dan penurunan tekanan darah. Harta triple dari kesan-kesan bebas insulin akan mempunyai beberapa kelebihan:

• Keberkesanan tidak bergantung kepada kepekaan tisu untuk insulin;
• Mekanisme tindakan tidak memuat sel-sel β;
• Memperluas keupayaan sel-sel β;
• Pengurangan rintangan insulin;
• Risiko minimum hipoglikemia adalah sebanding dengan plasebo.

Mekanisme tindakan bebas insulin dilaksanakan dalam semua kombinasi yang mungkin, di semua tahap pengurusan pesakit - dari debut ke bentuk progresif diabetes apabila kombinasi dengan insulin diperlukan. Hanya keupayaannya tidak dipelajari apabila digabungkan dengan agonis reseptor GLP-1.

Tempoh penyakit tidak menjejaskan kemungkinan dapagliflozin. Tidak seperti analog lain yang berkesan hanya dalam 10 tahun pertama perkembangan diabetes, Vorsughu berjaya menggunakan pesakit kencing manis "dengan pengalaman".

Selepas tamatnya pengambilan perencat, kesan terapeutik akan berlangsung lama. Banyak bergantung kepada kesihatan ginjal.

Ubat ini membantu pesakit hipertensi untuk mengawal tekanan darah, memberikan sedikit kesan hipotensi. Ini seterusnya membantu mengurangkan risiko membangunkan keadaan kardiovaskular.

Forsiga dengan cepat menormalkan nilai-nilai glycemia tanpa lemak, tetapi kepekatan kolesterol (kedua-dua jumlah dan LDL) boleh meningkat.

Kemudaratan kepada dapagliflozin

Empat tahun bukan masa yang sangat kukuh untuk amalan klinikal.

Jika dibandingkan dengan ubat metformin yang telah berjaya digunakan selama beberapa dekad, keberkesanan jangka panjang Forsigi belum dipelajari dalam semua aspek.

Tidak ada ceramah tentang rawatan diri Forsigoy, tetapi walaupun ubat ini diresepkan oleh doktor, anda perlu mendengar keadaan anda, tuliskan semua perubahan untuk memberi amaran kepada doktor pada waktunya. Keadaan ini termasuk:

• Polyuria - peningkatan pengeluaran air kencing;
• Polydipsia adalah rasa dahaga berterusan;
• Polyphagy - peningkatan rasa lapar;
• Peningkatan keletihan dan kerengsaan;
• Kehilangan berat badan yang tidak dapat dijelaskan;
• Penyembuhan luka perlahan;
• Infeksi saluran kencing, disertai dengan gatal-gatal dan hiperemia di pangkal paha;
• Glukosuria (kemunculan glukosa dalam ujian air kencing);
• Pyelonephritis;
• Kram kaki malam (kerana kekurangan cecair);
• Neoplasia substandard (maklumat tidak mencukupi);
• Onkologi pundi kencing dan prostat (maklumat tidak disahkan);
• Pelanggaran irama pergerakan usus;
• Meningkatkan peluh;
• Peningkatan tahap urea dan kreatinin dalam darah;
• Ketaocidosis (bentuk diabetik);
• Dyslipidemia;
• Sakit belakang.

Adalah penting untuk diingat bahawa dapagliflozin menimbulkan kerja-kerja ginjal yang dipertingkatkan, dari masa ke masa, prestasi mereka berkurang, seperti juga kadar penapisan glomerular. Untuk buah pinggang diabetes - organ yang paling terdedah, jika terdapat pelanggaran di sisi ini, penggunaan mana-mana analog Forsigi harus ditinggalkan. Bentuk nefropati diabetes diabaikan membabitkan pembersihan tiruan buah pinggang dengan hemodialisis.

Glucosuria (kepekatan gula dalam ujian air kencing yang tinggi) tidak baik untuk saluran kencing. Inhibitor meningkatkan jumlah air kencing "manis", dan dengan itu kemungkinan jangkitan, disertai dengan kemerahan, gatal-gatal, ketidakselesaan. Selalunya, gejala-gejala ini adalah untuk sebab-sebab yang jelas diperhatikan di kalangan wanita.

Perencat ini berbahaya untuk digunakan dalam diabetes jenis 1, kerana glukosa, yang menerima tubuh dari makanan, juga dikeluarkan oleh buah pinggang. Risiko hipoglikemia, perubahan pantas dan koma yang cepat berubah, meningkat.

Tidak ada gambaran jelas mengenai ketoasidosis diabetes. Terdapat kes terpencil yang mungkin dikaitkan dengan komponen lain yang berkaitan dengan sindrom metabolik.

Pentadbiran ubat-ubatan diuretik selari dengan cepat menghilangkan badan dan boleh berbahaya.

Mekanisme memaksa

Tugas utama dapagliflozin adalah untuk mengurangkan ambang penyerapan gula balik dalam tubulus buah pinggang. Ginjal adalah organ penapisan utama yang membersihkan darah dan menghilangkan lebihan sisa dari air kencing. Kami ada dalam badan kriteria kita sendiri untuk menentukan kualiti darah yang sesuai untuk aktiviti pentingnya. Tahap "pencemaran" dan dianggarkan oleh buah pinggang.

Melangkah melalui saluran darah darah, darah disaring. Sekiranya sebatian tidak sesuai dengan pecahan penuras, tubuh memaparkannya. Apabila penapisan, dua jenis air kencing terbentuk. Primer - ini sebenarnya, darah, tetapi tanpa protein. Selepas pembersihan kasar awal, ia mengalami resorpsi. Urin pertama selalu jauh lebih besar daripada urin sekunder, yang terkumpul sehari bersama dengan metabolit dan dikeluarkan oleh buah pinggang.

Apabila diabetes jenis 2 di dalam air kencing adalah badan glukosa dan keton, menunjukkan hiperglikemia, yang boleh bertahan lama. Lebihan tersebut melebihi ambang had untuk buah pinggang (10-12 mmol / l), oleh itu, semasa pembangunan air kencing primer sebahagiannya digunakan. Tetapi ini hanya mungkin dengan ketidakseimbangan.

Para saintis telah cuba menggunakan keupayaan buah pinggang untuk menyesuaikannya untuk melawan glikemia dan nilai-nilai gula lain, dan bukan hanya semasa hiperglikemia. Untuk melakukan ini, adalah perlu untuk mengganggu proses penyerapan terbalik, supaya kebanyakan glukosa kekal dalam air kencing yang sekunder dan selamat dikeluarkan dari tubuh dengan cara semula jadi.

Kajian telah menunjukkan bahawa pengangkut natrium glukosa, yang diletakkan di dalam nephron, adalah asas mekanisme bebas insulin terbaru yang memastikan keseimbangan glukosa. Biasanya, 180 g glukosa sepenuhnya ditapis dalam semua glomeruli setiap hari dan hampir semua itu diserap semula ke dalam aliran darah dalam tubulus proksimal bersama dengan sebatian lain yang diperlukan untuk proses metabolik. SGLT-2, yang dilokalkan dalam segmen S1 dari tubule proksimal, bertanggungjawab untuk kira-kira 90% reabsorpsi glukosa dalam buah pinggang. Dalam kes hiperglikemia pada pesakit dengan diabetes jenis 2, SGLT-2 terus menyerap glukosa, sumber utama kalori, ke dalam aliran darah.

Perencatan jenis 2 glukosa sodium glucose SGLT-2 adalah pendekatan insulin baru yang bebas dalam rawatan diabetes jenis 2, membantu menyelesaikan banyak masalah kawalan glisemik. Biola pertama dalam proses ini dimainkan oleh protein transporter, terutama SGLT-2, yang menangkap glukosa untuk meningkatkan resorpsinya di ginjal. Perencat SGLT-2 adalah paling berkesan untuk perkumuhan glukosa dalam jumlah 80 g / hari. Secara selari, jumlah tenaga berkurangan: pesakit diabetes menurun sehingga 300 Kcal sehari.

Forsiga adalah ahli kelas inhibitor SGLT-2. Mekanisme tindakannya menyekat dan menyerap glukosa dalam segmen S1 dari tubulus proksimal. Ini memastikan bahawa glukosa diekskresikan dalam air kencing. Secara semulajadi, setelah mengambil Forsigi, pesakit diabetes sering melawat tandas: diuresis harian osmosis meningkat sebanyak 350 ml.

Mekanisme bebas insulin sememangnya sangat penting, kerana sel-sel β semakin berkurangan dengan masa, dan rintangan insulin memainkan peranan penting dalam perkembangan kencing manis jenis 2. Oleh kerana konsentrasi insulin tidak mempengaruhi aktiviti perencat, disarankan untuk menggunakannya dalam diabetes jenis 2 dengan kombinasi metformin dan analog insulin atau persiapan.

Persediaan Forsig - anggaran pakar

Ubat ini telah dikaji secara meluas dalam kajian klinikal, termasuk fasa ketiga ujian, di mana lebih daripada 7,000 sukarelawan mengambil bahagian. Stratum pertama kajian adalah monoterapi (termasuk keberkesanan dosis rendah), yang kedua adalah gabungan dengan agen hipoglikemik lain (metformin, inhibitor DPP-4, insulin), varian ketiga dengan derivatif sulfonylurea atau metformin. Keberkesanan dua dos Forsig - 10 mg dan 5 mg dalam kombinasi dengan metformin pendedahan berpanjangan telah dikaji secara berasingan, khususnya, keberkesanan ubat untuk pesakit hipertensi.

Pakar Forsiga menerima yang tertinggi. Kajian mendapati bahawa ia mempunyai kesan klinikal yang signifikan pada tahap hemoglobin bergelombang dengan perbezaan yang signifikan dari kumpulan plasebo, dengan dinamik HbA1c kira-kira satu (nilai maksimum apabila digabungkan dengan insulin dan thiazolidinedione) dengan nilai awal tidak lebih tinggi daripada 8%. Apabila menganalisis sekumpulan pesakit yang tahap awal hemoglobin glikasi lebih tinggi daripada 9%, selepas 24 minggu, dinamika perubahan HbA1c lebih tinggi untuk mereka - 2% (dengan monoterapi) dan 1.5% (dalam pilihan terapi gabungan yang berbeza). Semua perbezaan adalah signifikan berbanding dengan plasebo.

Forsiga juga aktif dalam tahap glisemia tanpa lemak. Jawapan maksima diberikan oleh kombinasi dapagliflozin + metformin, di mana dinamik indikator gula berpuasa melebihi 3 mmol / l. Evaluasi pengaruh glikemia postprandial berlaku selepas 24 minggu mengambil ubat. Dalam semua kombinasi, perbezaan yang signifikan berbanding dengan plasebo diperolehi: monoterapi - tolak 3.05 mmol / l, penambahan sulfonilurea kepada ubat - tolak 1.93 mmol / l, kombinasi dengan thiazolidinedione - tolak 3.75 mmol / l.

Penilaian kesan dadah ke atas penurunan berat badan juga patut diberi perhatian. Semua peringkat kajian mencatat pengurangan berat badan stabil: dengan monoterapi secara purata sebanyak 3 kg, apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang menggalakkan penambahan berat badan (insulin, sulfonylurea) - 1.6 -2.26 mmol / l. Forsiga dalam terapi kompleks boleh menghilangkan kesan ubat yang tidak diingini yang menggalakkan peningkatan berat badan. Satu pertiga pesakit kencing manis seberat 92 kg, menerima Vorsig dengan Metformin, mencapai hasil klinikal signifikan dalam 24 minggu: minus 4.8 kg (5% atau lebih). Penanda pengganti (lingkar pinggang) juga digunakan dalam penilaian prestasi. Selama enam bulan, penurunan berterusan pada lingkar pinggang (purata 1.5 cm) dicatatkan, dan kesan ini bertahan dan meningkat selepas 102 minggu terapi (sekurang-kurangnya 2 cm).

Kajian khas (absorptiometri sinar-X dua hayat) menilai ciri-ciri penurunan berat badan: 70% selama 102 minggu dibelanjakan kerana kehilangan lemak badan - kedua-duanya mendatar (pada organ dalaman) dan subkutan. Kajian dengan ubat komparator menunjukkan bukan sahaja keberkesanan yang setanding, pengekalan jangka panjang kesan Forsigi dan Metformin selama 4 tahun pemerhatian, tetapi juga penurunan berat badan yang ketara berbanding dengan kumpulan yang mengambil Metformin dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea, di mana terdapat peningkatan berat badan dari 4.5 kg.

Apabila mengkaji petunjuk tekanan darah, dinamika tekanan darah sistolik ialah 4.4 mmHg. St, diastolik - 2.1 mm Hg. Seni. Pada pesakit hipertensi dengan garis asas sehingga 150 mm Hg. Art., Menerima ubat antihipertensi, dinamik berjumlah lebih daripada 10 mm Hg. Art., Lebih daripada 150 mm Hg. Seni. - lebih daripada 12 mm Hg. Seni.

Cadangan untuk digunakan

Ejen oral digunakan pada bila-bila masa, tanpa mengira makanan. Tablet seberat 5 mg dan 10 mg dibungkus dalam pek karton sebanyak 28, 30, 56 dan 90 keping. Cadangan standard untuk Forsigi, yang ditetapkan dalam arahan untuk digunakan - 10 mg / hari. Satu atau dua tablet, bergantung kepada dos, diminum sekali, bersama-sama dengan air.

Sekiranya fungsi hati rosak, doktor mengurangkan norma sebanyak satu setengah hingga dua kali (dengan terapi awal 5 mg / hari).

Yang paling biasa ialah gabungan Forsigi dengan Metformin atau analognya. Dalam apa-apa kombinasi, 10 mg perencat dan sehingga 500 mg metformin ditetapkan.

Untuk pencegahan hipoglikemia, anda harus berhati-hati menetapkan Forsigu pada latar belakang terapi insulin dan digabungkan dengan ubat-ubatan kumpulan sulfonylurea.

Untuk keberkesanan maksimum, dinasihatkan untuk minum ubat pada masa yang sama hari.

Tanpa mengubah gaya hidup, tidak berguna untuk menilai potensi perencat.

Terapi gabungan dengan glyflozinami (dari 10 mg) akan mengurangkan nilai-nilai HbA1c.

Sekiranya terdapat insulin dalam rawatan kompleks, maka hemoglobin glikasi berkurangan. Dalam rejimen yang kompleks, apabila menetapkan Forsigi, dos insulin juga disemak semula. Penolakan lengkap suntikan hormonal juga mungkin, tetapi semua soalan-soalan ini adalah semata-mata dalam kecekapan pengawas endokrinologi.

Cadangan khas

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang perlu dirawat dengan perhatian yang lebih tinggi: gunakan Forchiga dalam kompleks yang seimbang, kerap memantau keadaan buah pinggang, menyesuaikan dos yang diperlukan. Dengan penggunaan yang berpanjangan (dari 4 tahun), mungkin untuk menggantikan dapagliflozin secara berkala dengan ubat alternatif - Novonorm, Diagninide.

Cardioprotectors ditetapkan untuk pesakit kencing manis dengan masalah jantung dan saluran darah, bersama-sama dengan ubat penurun gula, kerana dapagliflozin mampu menghasilkan beban tambahan pada kapal.

Gejala berlebihan

Secara umum, ubat ini tidak berbahaya, semasa eksperimen, sukarelawan tanpa diabetes dengan tenang menanggung dos sekali sekali melebihi 50 kali. Gula dikesan di dalam air kencing selepas dos tersebut selama 5 hari, tetapi tidak ada hipotensi, hypoglycemia atau dehidrasi teruk.

Dengan dos dua kali ganda sebanyak 10 kali norma, kedua-dua pesakit diabetes dan peserta tanpa masalah tersebut, hipoglikemia berkembang sedikit lebih kerap daripada ketika plasebo digunakan.

Sekiranya berlakunya overdosis yang tidak disengajakan atau sengaja, perut itu dibersihkan dan terapi penyelenggaraan dilakukan. Pembuangan Forsigi oleh hemodialisis belum dipelajari.

Adakah mungkin menurunkan berat badan dengan Forsigoy

Kesan kehilangan berat badan telah terbukti secara eksperimen, tetapi ia adalah berbahaya untuk menggunakan ubat semata-mata untuk pembetulan berat badan, jadi ubat ini dikeluarkan hanya dengan preskripsi. Dapagliflozin secara aktif mengganggu rejim kerja normal buah pinggang. Ketidakseimbangan ini menjejaskan kerja semua organ dan sistem.

Tubuh dehidrasi. Mekanisme tindakan dadah adalah sama dengan kesan diet bebas garam, yang membolehkan anda kehilangan 5 kg pada minggu pertama. Garam mengekalkan air, jika anda mengurangkan penggunaannya, badan mengeluarkan air yang berlebihan.

Mengurangkan pengambilan kalori secara keseluruhan. Apabila glukosa tidak diserap, tetapi digunakan, ia mengurangkan jumlah tenaga yang masuk: ia memerlukan 300-350 kkal per hari.

Jika anda tidak membebankan badan dengan karbohidrat, beratnya lebih aktif.

Penolakan tajam untuk menggunakan perencat tidak menjamin kestabilan keputusan yang dicapai, oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat hipoglikemik kepada orang yang sihat semata-mata untuk pembetulan berat badan.

Hasil interaksi dadah

Inhibitor meningkatkan potensi diuretik diuretik, meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi.

Dapagliflozin dengan tenang dengan metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, valsartan, voglibose, bumetanide. Mereka mempunyai sedikit kesan pada pharmakinetics ubat kombinasi dengan rifampicin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, tetapi ini tidak menjejaskan jumlah keluaran glukosa. Tidak memerlukan penyesuaian dos dan dengan gabungan Forsigi dan asid mefenamik.

Forsig pula tidak mengurangkan aktiviti metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, bumetanide, valsartan, digoxin. Kesan keupayaan simvastatin tidak penting.

Kesan terhadap farmakokinetik Forsigi merokok, alkohol, pelbagai diet, ubat herba tidak dipelajari.

Syarat pembelian dan penyimpanan

Jika kita menganggap bahawa dadah itu direka sebagai tambahan, kosnya tidak akan mampu untuk semua orang: pada harga Forsygu bervariasi antara 2400-2700 rubel. untuk 30 tablet seberat 10 mg. Membeli kotak dengan dua atau empat lepuh kerajang aluminium boleh secara bebas di dalam rantai farmasi dengan preskripsi. Ciri khas pakej - pelindung telus pelindung dengan corak sepanjang garis pemisahan dalam bentuk grid kuning.

Syarat khas untuk penyimpanan ubat tidak diperlukan. Kit pertolongan cemas hendaklah diletakkan di tempat yang tidak dapat diakses oleh perhatian kanak-kanak, pada keadaan suhu sehingga 30 ° C. Pada akhir hayat rak (mengikut arahan, ia adalah 3 tahun), ubat ini dilupuskan.

Forsig - analogues

Hanya tiga jenis ubat SGLT-2 yang boleh diubah suai yang telah dibangunkan:

• Jardins (nama jenama) atau empagliflozin;
• Invokana (pilihan perdagangan) atau kangagloflozin;
• Forsiga, dalam format antarabangsa - dapagliflozin.

Kesamaan dalam nama itu menunjukkan bahawa ia mengandungi komponen aktif yang sama. Kos dadah-analogues - dari 2500 hingga 5000 Rubles. Tidak ada analog murah untuk ubat Forsig, jika mereka mengembangkan generik dalam perspektif, maka kemungkinan besar, berdasarkan komponen asas ubat-ubatan.

Ulasan pesakit

Ringkasan

Dengan pelbagai teknik dan ubat dalam rawatan diabetes jenis 2, banyak masalah yang tidak dapat diselesaikan.

1. Diagnosis lewat penyakit (mengurangkan jangka hayat oleh 5-6 tahun).
2. Kursus kencing manis progresif tanpa terapi.
3. Lebih daripada 50% tidak mencapai matlamat terapeutik dan tidak mengekalkan kawalan glisemik.
4. Kesan sampingan: hipoglikemia dan kenaikan berat badan - harga kawalan glisemik yang berkualiti.
5. Risiko kejadian kardiovaskular yang sangat tinggi (CVS).

Kebanyakan pesakit kencing manis mempunyai keadaan komorbid yang meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular - obesiti, hipertensi, dan dislipidemia. Mengurangkan satu kilogram berat badan atau menukar lingkar pinggang dengan 1 cm mengurangkan risiko membangun IHD sebanyak 13%.

Jangka hayat di seluruh dunia menentukan keselamatan kardiovaskular. Strategi untuk pengurangan risiko SS yang optimum:

• Pembetulan gaya hidup;
• Pengubahsuaian metabolisme lipid;
• Menurunkan tekanan darah;
• Normalisasi metabolisme karbohidrat.

Dari sudut pandangan ini, ubat yang ideal perlu menyediakan kawalan glisemik 100%, risiko rendah hipoglisemia, kesan positif pada berat badan dan faktor risiko lain (khususnya, tekanan darah tinggi, risiko penyakit kardiovaskular). Dalam hal ini, Forsig memenuhi semua keperluan moden: pengurangan ketara dalam hemoglobin bergelombang (dari 1.3%), risiko rendah hipoglisemia, penurunan berat badan (tolak 5.1 kg / tahun dengan berterusan selama 4 tahun), pengurangan tekanan darah (dari 5 mm Hg. Art.). Hasil gabungan dari dua kajian telah menunjukkan bahawa keberkesanan dan profil keselamatan Forsig dalam rawatan pesakit kencing manis dengan pelbagai penyakit bersamaan adalah baik. Ini adalah ubat yang paling kerap diresepkan (290 ribu pesakit selama 2 tahun).