Jardin - arahan penggunaan, analog, ulasan dan bentuk pelepasan (tablet 10 mg dan 25 mg) produk ubat untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 yang tidak bergantung kepada insulin pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

• Pencegahan

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan penggunaan Jardin ubat. Ulasan ulasan pengunjung ke laman web ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar perubatan mengenai penggunaan Jardin dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Jardin dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan jenis 2 diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan. Komposisi dadah.

Jardin adalah ubat hypoglycemic oral. Empagliflozin (bahan aktif ubat Jardin) adalah perencat yang berbalik, sangat aktif, terpilih dan berdaya saing pengangkut natrium jenis 2 glukosa dengan kepekatan yang diperlukan untuk menghalang 50% aktiviti enzim (IC50) sebanyak 1.3 nmol. Selektiviti empagliflozin adalah 5,000 kali lebih tinggi daripada selektiviti pengangkut glukosa bergantung pada jenis 1, yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa dalam usus.

Di samping itu, didapati bahawa empagliflozin mempunyai selektiviti tinggi untuk pengangkut glukosa lain yang bertanggungjawab untuk homeostasis glukosa dalam pelbagai tisu.

Pengangkut natrium jenis 2 glukosa adalah protein utama pembawa yang bertanggungjawab untuk reabsorpsi glukosa dari glomeruli ke dalam aliran darah.

Jardin meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan mengurangkan reabsorpsi glukosa dalam buah pinggang. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang melalui mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan GFR. Perencatan pengangkut natrium jenis 2 glukosa pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dan hiperglikemia membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang.

Dalam kajian klinikal, didapati bahawa pada pesakit dengan diabetes jenis 2, perkumuhan ginjal glukosa meningkat dengan serta-merta selepas dos pertama Jardin digunakan; Kesan ini berlangsung selama 24 jam. Peningkatan perkumuhan glukosa oleh buah pinggang berterusan hingga akhir tempoh rawatan 4 minggu, berjumlah purata 78 g sehari dengan penggunaan empagliflozin pada dos 25 mg sekali sehari. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan dalam perkumuhan glukosa buah pinggang mengakibatkan penurunan segera dalam kepekatan glukosa plasma.

Jardin mengurangkan kepekatan glukosa plasma, kedua-duanya apabila diambil pada perut kosong dan selepas makan.

Mekanisme tindakan Jardin tidak bergantung kepada keadaan fungsi sel beta pankreas dan metabolisme insulin. Kesan positif empagliflozin pada penanda tumpak aktiviti berfungsi sel beta, termasuk indeks HOMA-beta (model penilaian homeostasis) dan nisbah proinsulin kepada insulin, telah diperhatikan. Di samping itu, perkumuhan tambahan glukosa oleh buah pinggang menyebabkan kehilangan kalori, yang disertai oleh pengurangan jumlah tisu adipose dan penurunan berat badan.

Glycosuria, diperhatikan semasa penggunaan empagliflozin, disertai dengan sedikit peningkatan diuretik, yang boleh menyumbang kepada pengurangan tekanan darah yang sederhana.

Dalam kajian klinikal di mana Jardins digunakan sebagai monoterapi; terapi gabungan dengan metformin; terapi kombinasi dengan metformin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 baru yang didiagnosis; terapi gabungan dengan metformin dan derivatif sulfonylurea; terapi kombinasi dengan pioglitazone +/- metformin; terapi kombinasi dengan linagliptin pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang baru didiagnosis; terapi gabungan dengan linagliptin, ditambah kepada terapi metformin; terapi gabungan dengan metformin berbanding glimepiride (data dari kajian 2 tahun); terapi gabungan dengan insulin (rejimen suntikan insulin berganda) +/- metformin; terapi kombinasi dengan insulin basal; satu terapi gabungan dengan perepsi dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), metformin +/- satu lagi ubat oral hypoglycemic telah menunjukkan penurunan secara signifikan dalam hemoglobin glikasi (HbA1c), penurunan glukosa plasma puasa, serta penurunan tekanan darah dan berat badan.

Komposisi

Empagliflozin + excipients.

Farmakokinetik

Farmakokinetik empagliflozin telah dikaji secara meluas dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Selepas pentadbiran oral, empagliflozin diserap dengan pantas. Makan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik empagliflozin. Laluan metabolik utama untuk empagliflozin pada manusia adalah glukuronisasi yang melibatkan uridine-5-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9. Metabolit yang paling kerap dikesan ialah empagliflozin adalah tiga konjugasi glukuronik (2-O, 3-O, dan 6-O glukuronida). Kesan sistemik setiap metabolit adalah kecil (kurang daripada 10% daripada jumlah kesan empagliflozin). Selepas pengambilan empagliflozin berlabel dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 96% daripada dos dikeluarkan (41% melalui usus, 54% melalui buah pinggang). Melalui usus, kebanyakan ubat berlabel dikeluarkan tidak berubah. Hanya separuh daripada ubat berlabel yang dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah.

Indeks jisim badan, jantina, bangsa dan umur tidak mempunyai kesan secara klinikal terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Kajian farmakokinetik empagliflozin pada kanak-kanak belum dijalankan.

Petunjuk

Diabetes mellitus Tipe 2 (bergantung kepada insulin atau mellitus bukan kencing manis):

• sebagai monoterapi pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi hanya pada latar belakang pemakanan dan senaman, pelantikan metformin yang dianggap tidak sesuai kerana intoleransi (termasuk untuk mengurangkan berat badan berlebihan atau penurunan berat badan);
• dalam terapi gabungan dengan agen hipoglikemik lain, termasuk insulin, apabila terapi yang digunakan bersama dengan diet dan senaman tidak menyediakan kawalan glisemik yang diperlukan.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut 10 mg dan 25 mg.

Arahan untuk kegunaan dan dos

Dadah diambil secara lisan, pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira makanan.

Dos permulaan yang disyorkan ialah 10 mg 1 kali sehari. Jika dos harian 10 mg tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi, dos boleh ditingkatkan menjadi 25 mg 1 kali sehari.

Maksimum dos harian ialah 25 mg.

Apabila anda melangkau dos, pesakit perlu mengambil ubat sebaik sahaja dia ingat. Anda tidak perlu mengambil dos dua kali dalam satu hari.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan kadar penapisan glomerular kurang daripada 45 ml / min / 1.73 m2 tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut.

Pesakit dengan penyesuaian dos fungsi hati terjejas tidak diperlukan.

Kesan sampingan

Kejadian keseluruhan kejadian buruk pada pesakit yang menerima empagliflozin atau plasebo adalah serupa dalam kajian klinikal. Reaksi yang paling kerap adalah hipoglikemia, diperhatikan apabila menggunakan empagliflozin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau derivatif insulin:

• candidiasis vagina;
• vulvovaginitis;
• balanitis dan jangkitan genital lain;
• jangkitan saluran kencing;
• hipoglikemia (apabila digunakan bersama dengan derivatif sulfonylurea atau insulin);
• hipovolemia;
• kerap kencing;
• disyuria;
• pruritus

Penerangan mengenai tindak balas yang tidak diingini individu

Kekerapan hipoglikemia bergantung kepada terapi hypoglycemic bersamaan yang digunakan dan sama pada pesakit yang mengambil empagliflozin atau plasebo sebagai monoterapi, serta dalam hal menambah empagliflozin untuk metformin dan dalam hal menambahkan empagliflozin untuk pioglitazone (+/- metformin). Apabila empagliflozin digunakan dalam kombinasi dengan metformin dan derivatif sulfonilurea, dan apabila empagliflozin digunakan bersama dengan insulin (+/- metformin dan +/- sulfonylurea), kejadian hipoglikemia lebih tinggi daripada plasebo dalam gabungan yang sama.

Hipoglikemia yang teruk (keadaan yang memerlukan campur tangan perubatan). Insiden hipoglisemia yang teruk adalah rendah (kurang daripada 1%) dan serupa dengan pesakit yang mengambil empagliflozin dan plasebo sebagai monoterapi, serta dalam kes menambahkan empagliflozin kepada metformin dan dalam kes menambahkan empagliflozin kepada pioglitazone (+/- metformin). Apabila empagliflozin digunakan bersama dengan metformin dan derivatif sulfonylurea, dalam kombinasi dengan insulin (+/- metformin dan +/- sulfonylurea), kejadian hipoglikemia lebih tinggi daripada plasebo dalam gabungan yang sama.

Kekerapan kerap membuang air kecil (simptom seperti pollakiuria, poliuria, nocturia) lebih tinggi dalam kes empagliflozin (pada dos 10 mg: 3.5%, pada dos 25 mg: 3.3%) berbanding dengan plasebo (1.4%). Kejadian nocturia adalah sebanding dalam kumpulan pesakit yang mengambil Jardin, dan dalam kumpulan pesakit yang mengambil plasebo (kurang daripada 1%). Keamatan kesan sampingan ini adalah ringan atau sederhana.

Jangkitan saluran kencing

Kejadian jangkitan saluran kencing adalah serupa dengan kes Jardins 25 mg dan plasebo (7.0% dan 7.2%), tetapi lebih tinggi dalam kes empagliflozin 10 mg (8.8%). Seperti plasebo, jangkitan saluran kencing dengan empagliflozin adalah lebih biasa pada pesakit dengan sejarah jangkitan saluran kencing dan kronik berulang. Keamatan jangkitan saluran kencing adalah sama pada pesakit yang mengambil empagliflozin dan plasebo. Jangkitan saluran kencing lebih banyak berlaku pada wanita.

Kejadian kejadian buruk seperti kandidiasis vagina, vulvovaginitis, balanitis, dan jangkitan genital lain lebih tinggi dengan Jardin (pada dos 10 mg: 4.0%, pada dos 25 mg: 3.9%) daripada dengan plasebo (1.0%). Jangkitan genital adalah lebih biasa pada wanita. Keamatan jangkitan kelamin adalah ringan atau sederhana.

Kekerapan hypovolemia (yang dinyatakan oleh penurunan dalam tekanan darah, hypotension orthostatic, dehidrasi, pengsan) adalah sama dalam hal empagliflozina (10 mg: 0.6%, 25 mg: 0.4%) dan plasebo (0.3%). Pesakit yang berumur 75 tahun ke atas, kejadian hypovolemia setara dengan pesakit yang dirawat dengan empagliflozin 10 mg (2.3%) dan plasebo (2.1%), tetapi lebih tinggi dalam pesakit yang dirawat dengan empagliflozin 25 mg (4.3%).

Contraindications

• diabetes jenis 1;
• ketoacidosis diabetes;
• gangguan keturunan jarang (kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa);
• kegagalan buah pinggang dengan kadar penapisan glomerular berterusan kurang daripada 45 ml / min / 1.73 m2;
• digunakan dalam kombinasi dengan analog glucagon-like peptide-1 (kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan);
• kehamilan;
• tempoh laktasi (menyusu);
• berumur lebih dari 85 tahun;
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (disebabkan data yang tidak mencukupi tentang keberkesanan dan keselamatan);
• hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan Jardin dalam kehamilan adalah kontraindikasi akibat kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan.

Penggunaan empagliflozin semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi. Data yang diperolehi dalam kajian pra-klinik pada haiwan menunjukkan pembebasan empagliflozin dengan susu ibu. Risiko pendedahan kepada bayi yang baru lahir dan bayi menyusu tidak dikecualikan. Sekiranya perlu, penggunaan empagliflozin semasa penyusuan, menyusu harus dihentikan.

Gunakan pada kanak-kanak

Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (kerana data tidak mencukupi tentang keberkesanan dan keselamatan).

Penggunaan pada pesakit tua

Pesakit berusia 75 tahun ke atas mempunyai risiko peningkatan dehidrasi. Dalam pesakit yang menerima Jardin, lebih kerap (berbanding pesakit yang menerima plasebo) reaksi negatif yang disebabkan oleh hipovolemia diperhatikan.

Pengalaman menggunakan empagliflozin pada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun adalah terhad, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat Jardins kepada pesakit kumpulan umur ini.

Arahan khas

Jardin ubat tidak disyorkan untuk pesakit diabetes jenis 1 dan untuk rawatan ketoasidosis kencing manis.

Kes langka ketoasidosis diabetes telah dilaporkan dengan penggunaan jenis 2 inhibitor glukosa, termasuk empagliflozin. Dalam beberapa kes ini, manifestasi adalah tidak sekata dan dinyatakan dalam peningkatan sederhana dalam kepekatan glukosa darah (tidak melebihi 14 mmol / L (250 mg / dL)).

Risiko mendapat kencing manis ketoacidosis perlu dipertimbangkan sekiranya gejala tidak spesifik seperti loya, muntah, tiada selera makan, sakit perut, dahaga yang teruk, sesak nafas, kekeliruan, keletihan malas atau mengantuk. Sekiranya gejala tersebut berlaku, pesakit perlu diperiksa dengan ketara untuk ketoacidosis, tanpa mengira kepekatan glukosa darah. Penggunaan ubat Jardin harus dihentikan atau digantung sehingga diagnosis dibuat.

Risiko yang tinggi untuk membangunkan ketoacidosis diabetes adalah mungkin pada pesakit diet yang sangat rendah karbohidrat, pesakit yang mengalami dehidrasi yang teruk, pesakit dengan riwayat ketoasidosis, atau pesakit yang mempunyai aktiviti sekretif rendah sel beta pankreas. Dalam pesakit sedemikian, Jardin ubat harus digunakan dengan berhati-hati. Penjagaan harus diambil apabila mengurangkan dos insulin.

Dalam Dzhardins penggubalan mengandungi laktosa, dan ubat tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit keturunan seperti jarang berlaku sebagai kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorption glukosa-galaktosa.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan empagliflozin tidak membawa kepada peningkatan risiko kardiovaskular. Penggunaan empagliflozin dalam dos 25 mg tidak membawa kepada pemanjangan selang QT.

Apabila permohonan itu bersama Dzhardins dadah dengan sulfonylureas, atau dengan insulin mungkin memerlukan sulfonylureas pengurangan dos / insulin kerana risiko hipoglisemia.

Empagliflozin tidak dikaji dalam kombinasi dengan analog peptida-1 seperti glucagon (GLP-1).

Keberkesanan Jardin bergantung kepada fungsi buah pinggang, jadi disyorkan untuk memonitor fungsi ginjal sebelum menetapkannya dan secara berkala semasa rawatan (sekurang-kurangnya 1 kali setahun), serta sebelum menetapkan terapi bersamaan, yang mungkin menjejaskan fungsi buah pinggang. Penggunaan dadah pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (GFR kurang daripada 45 ml / min) tidak digalakkan.

Pesakit yang berumur 75 tahun ke atas mempunyai risiko peningkatan dehidrasi, jadi Jardin harus diberi perhatian dengan hati-hati kepada pesakit dalam kategori ini. Dalam pesakit yang menerima empagliflozin, lebih kerap (berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo), tindak balas buruk yang disebabkan oleh hipovolemia diperhatikan. Pengalaman menggunakan empagliflozin pada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun adalah terhad, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat Jardins kepada pesakit kumpulan umur ini.

Menurut mekanisme tindakan, penggunaan ubat Jardin boleh membawa kepada pengurangan tekanan darah yang sederhana. Oleh itu, ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes-kes di mana penurunan tekanan darah adalah tidak diingini, contohnya, pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular; pesakit yang mengambil ubat antihipertensi (dengan sejarah hipotensi arteri), serta pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun.

Sekiranya pesakit yang mengambil ubat Jardin mengembangkan keadaan yang boleh membawa kepada kehilangan cecair (contohnya, dalam kes penyakit gastrousus), keadaan pesakit, tekanan darah perlu dipantau dengan teliti, dan keseimbangan hematokrit dan elektrolit harus dipantau. Ia mungkin memerlukan sementara, sehingga pemulihan baki air, pemberhentian dadah.

Insiden kesan sampingan seperti jangkitan saluran kencing adalah sebanding apabila empagliflozin digunakan dalam dos 25 mg dan plasebo, dan lebih tinggi apabila empagliflozin digunakan dalam dos 10 mg. Infeksi saluran kencing yang rumit (seperti pyelonephritis dan urosepsis) diperhatikan dengan kekerapan yang sama pada pesakit yang mengambil empagliflozin dan plasebo. Dalam kes perkembangan jangkitan saluran kencing yang rumit, pemberhentian sementara terapi empagliflozin diperlukan.

Menurut mekanisme tindakan, pada pesakit yang mengambil ubat Jardins, urin glukosa ditentukan.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Kajian klinikal mengenai kesan empagliflozin terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme tidak dijalankan. Pesakit harus berhati-hati semasa memandu kenderaan dan mekanisme, kerana apabila menggunakan ubat Jardin (terutamanya dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin), hipoglisemia boleh berkembang.

Interaksi dadah

Jardin boleh meningkatkan kesan diuretik thiazide dan diuretik "gelung", yang seterusnya boleh meningkatkan risiko mengembangkan dehidrasi dan hipotensi arteri.

Insulin dan ubat meningkatkan rembesan, seperti derivatif sulfonylurea, boleh meningkatkan risiko hipoglikemia. Oleh itu, dengan penggunaan empagliflozin secara serentak dengan insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesannya, mungkin diperlukan untuk mengurangkan dos mereka, untuk mengelakkan risiko hipoglikemia.

Penilaian interaksi dadah in vitro

Empagliflozin tidak menghalang, tidak menyala dan tidak menghalang isoenzim CYP450. Laluan utama metabolisme pada manusia adalah empagliflozina glucuronidation dengan uridine-5 diphosphite-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9. Empagliflozin tidak menghalang UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 atau UGT2V7. Interaksi dadah empagliflozin dan ubat-ubatan, yang merupakan substrat C4 isoenesis CYP450 dan UGT1A1, dianggap tidak mungkin.

Empagliflozin adalah substrat untuk P-Glikoprotein dan rintangan protein menentukan kanser payudara (BCRP), tetapi tidak menghalang dos terapeutik protein ini. Berdasarkan data yang diperolehi dalam kajian, ia dipercayai bahawa keupayaan empagliflozin untuk berinteraksi dengan ubat-ubatan yang substrat untuk P-glikoprotein, tidak mungkin. Empagliflozin adalah substrat untuk pembawa anionik organik: OAT3, OATP1B1 dan OATP1B3, tetapi bukan merupakan substrat untuk pembawa anionik organik 1 (OAT1) dan pembawa kationik organik 2 (OCT2). Walau bagaimanapun, interaksi dadah empagliflozin dengan ubat-ubatan, yang merupakan substrat untuk protein pembawa yang dijelaskan di atas, dianggap tidak mungkin.

Penilaian interaksi dadah dalam vivo

Apabila empagliflozin digunakan bersama-sama dengan ubat yang biasa digunakan, tiada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal diperhatikan. Hasil kajian farmakokinetik menunjukkan bahawa tidak ada keperluan untuk menukar dos ubat Jardins sementara penggunaan serentak dengan ubat yang sering digunakan.

Farmakokinetik empagliflozina tidak berubah dalam sukarelawan yang sihat dalam hal penggunaannya digabungkan dengan metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptinom, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide dan hydrochlorothiazide. Apabila empagliflozin digunakan bersama-sama dengan gemfibrozil, rifampicin dan probenecid, nilai AUC daripada empagliflozin meningkat sebanyak 59%, 35% dan 53%, bagaimanapun, perubahan ini tidak dianggap secara klinikal signifikan.

Empagliflozin tidak mempunyai kesan klinikal yang bermakna pada farmakokinetik metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptina, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide dan regimen kontraseptif oral dalam sukarelawan yang sihat.

Analogi Jardin Ubat

Analog struktur bahan aktif Jardins tidak mempunyai.

Analog mengenai kesan terapeutik (bermakna untuk rawatan diabetes mellitus bergantung kepada insulin):

• Amaryl;
• Anvistat;
• Arfazetin;
• B. Insulin S.Ts. Berlin-Chemie;
• Bagomet;
• Berinsulin;
• Biosulin R;
• Vipidia;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• Glamase;
• Glibamide;
• Glibenese;
• Glibenclamide;
• Glibomet;
• Glimepiride;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Depot insulin C;
• Diabeton;
• Diabreside;
• Dibikor;
• Insulin C;
• Xenical;
• Levemir;
• Listata;
• Maninil;
• Metthogamma;
• Metformin;
• Mixard;
• Monotard;
• Novomix;
• NovoNorm;
• NovoRapid;
• NovoFormin;
• Pensulin;
• Protafan;
• Rayzodeg FlexTach;
• Reduxine Met;
• Reclid;
• Rinsulin;
• Saxenda;
• Retard silubin;
• Siofor;
• Starlix;
• Traykor;
• Ultrathard;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chitosan Evalar;
• Humalog;
• Khumulin;
• CigaPan;
• Erbisol;
• Euglucon;
• Januia.

Analogi Jardin Tablet

Senarai analog: menyusun mengikut harga, penarafan

Jardins (pil) Penilaian: 148

Tersedia Jardins Substitutes

NovoNorm (tablet) Rating: 145 Up

Analog lebih murah daripada 59 rubel.

NovoNorm adalah penyediaan tablet dari kumpulan farmaseutikal yang sama, tetapi dengan bahan aktif yang lain. Ia menggunakan repaglinide dalam dos dari 0.5 hingga 2 mg. Petunjuk untuk temujanji adalah serupa, tetapi kontraindikasi berbeza kerana DV yang berlainan dalam tablet, maka baca dengan teliti arahan dan dapatkan nasihat doktor anda.

Diaglinid (tablet) Penarafan: 127 Sehingga

Diagninid adalah pengganti Rusia kategori harga yang sama dengan jumlah tablet yang sama setiap pek. Komposisi dan dos bahan aktif juga berbeza daripada Jardin, tetapi ditetapkan untuk rawatan diabetes jenis 2 dengan senaman fizikal dan ketidakstabilan makanan.

Jardins ® (Jardiance ®)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

Huraian borang dos

10 mg tablet: biconvex bulat dengan tepi beveled, bersalut filem dalam warna kuning terang, dengan ukiran simbol syarikat di satu sisi dan "S10" di sisi lain.

25 mg tablet: biconvex bujur dengan tepi serong, filem bersalut kuning terang, terukir dengan simbol syarikat di satu sisi dan "S25" di sisi lain.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Empagliflozin adalah perencat yang berbalik, sangat aktif, terpilih dan berdaya saing jenis pengangkut glukosa bergantung kepada natrium 2 dengan kepekatan yang diperlukan untuk menghalang 50% aktiviti enzim (IC₅₀) bersamaan dengan 1.3 nmol. Selektiviti empagliflozin adalah 5,000 kali lebih tinggi daripada jenis pengangkut glukosa yang mengandung natrium yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa dalam usus. Di samping itu, didapati bahawa empagliflozin mempunyai selektiviti tinggi untuk pengangkut glukosa lain yang bertanggungjawab untuk homeostasis glukosa dalam pelbagai tisu.

Pengangkut glukosa jenis dependen natrium jenis 2 adalah protein utama pembawa yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa dari glomeruli ke dalam aliran darah. Empagliflozin meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2) dengan mengurangkan reabsorpsi glukosa dalam buah pinggang. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang melalui mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan GFR. Perencatan jenis pengangkut glukosa yang bergantung kepada natrium 2 pada pesakit diabetes mellitus 2 dan hiperglikemia membawa kepada penghapusan glukosa berlebihan oleh buah pinggang.

Dalam kajian klinikal selama 4 minggu, didapati bahawa pada pesakit diabetes mellitus 2, perkumuhan glukosa oleh buah pinggang meningkat dengan serta-merta selepas dos pertama empagliflozin digunakan; Kesan ini berlangsung selama 24 jam. Peningkatan ekskresi glukosa oleh buah pinggang dikekalkan sehingga akhir rawatan, purata kira-kira 78 g / hari dengan penggunaan empagliflozin pada dos 25 mg. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan dalam perkumuhan glukosa buah pinggang mengakibatkan penurunan segera dalam kepekatan glukosa plasma.

Empagliflozin (dengan dos 10 dan 25 mg) mengurangkan kepekatan glukosa dalam plasma darah, baik dalam puasa dan selepas makan.

Mekanisme tindakan empagliflozin tidak bergantung kepada keadaan fungsi sel beta pankreas dan metabolisme insulin, yang menyumbang kepada risiko rendah kemungkinan perkembangan hipoglikemia. Kesan positif empagliflozin pada penanda pengganti fungsi sel beta, termasuk indeks HOMA-β (model untuk menilai homeostasis-B) dan nisbah proinsulin kepada insulin, telah diperhatikan. Di samping itu, perkumuhan tambahan glukosa oleh buah pinggang menyebabkan kehilangan kalori, yang disertai oleh pengurangan jumlah tisu adipose dan penurunan berat badan.

Glycosuria, diperhatikan semasa penggunaan empagliflozin, disertai dengan sedikit peningkatan diuretik, yang boleh menyumbang kepada pengurangan tekanan darah yang sederhana.

Dalam kajian klinikal di mana empagliflozin digunakan sebagai monoterapi, terapi gabungan dengan metformin, terapi gabungan dengan metformin pada pesakit yang baru didiagnosis dengan diabetes mellitus 2; terapi gabungan dengan metformin dan derivatif sulfonylurea, terapi kombinasi dengan pioglitazone +/- metformin, terapi kombinasi dengan linagliptin pada pesakit dengan diabetes baru yang baru didiagnosis, terapi gabungan dengan linagliptin ditambah kepada terapi metformin, terapi gabungan dengan linagliptin berbanding plasebo pada pesakit kawalan glisemik yang tidak mencukupi pada pesakit yang menerima linagliptin dan metformin, terapi gabungan dengan metformin berbanding dengan glimepiride (data dari kajian 2 tahun); terapi kombinasi dengan insulin (cara pelbagai suntikan insulin) +/- metformin, terapi gabungan dengan insulin basal; terapi gabungan dengan perencat DPP-4, metformin +/-, satu lagi ubat oral hypoglycemic telah terbukti sebagai penurunan ketara secara statistik dalam HbA1_c, mengurangkan kepekatan glukosa plasma pada perut kosong, serta mengurangkan tekanan darah dan berat badan.

Kajian klinikal mengkaji kesan Jardins ® pada kejadian kejadian kardiovaskular pada pesakit diabetes jenis 2 dan risiko kardiovaskular tinggi (ditakrifkan sebagai mempunyai sekurang-kurangnya satu penyakit dan / atau keadaan berikut: penyakit arteri koronari (infark miokard dalam sejarah, pembedahan pintasan arteri koronari), Penyakit arteri koronari dengan luka dari satu punca koronari, penyakit arteri koronari dengan luka beberapa saluran koronari, sejarah iskemia iskemia atau hemoragik, penyakit arteri perifer dengan atau tanpa gejala, menerima piawai terapi hidroklorik, yang termasuk agen hipoglisemik dan ejen untuk rawatan penyakit kardiovaskular. Kematian kardiovaskular, infark miokard bukan maut, dan strok bukan maut dinilai sebagai titik akhir utama. Titik akhir pra-ditentukan tambahan telah dipilih untuk kematian kardiovaskular, kematian umum, perkembangan nefropati atau kemerosotan progresif nefropati, penghospitalan untuk kegagalan jantung.

Empagliflozin meningkatkan hidup secara keseluruhan dengan mengurangkan kejadian kematian kardiovaskular. Empagliflozin mengurangkan risiko kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung. Juga dalam kajian klinikal, ditunjukkan bahawa Jardins ® mengurangkan risiko nefropati atau progresif memburuknya nefropati.

Pada pesakit dengan makroalbuminuria baseline, didapati Jardins ® adalah lebih kerap berbanding plasebo dan menghasilkan norma yang stabil atau mikroalbuminuria (hazard ratio 1.82; 95% CI: 1.4-2.37).

Farmakokinetik

Farmakokinetik empagliflozin telah dikaji secara meluas dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2.

Suction Empagliflozin cepat diserap selepas pentadbiran lisan, C_maks empagliflozin dalam plasma darah dicapai selepas 1.5 h Kemudian kepekatan empagliflozin dalam plasma menurun dalam dua fasa. Selepas mengambil empagliflozin pada dos 25 mg 1 kali sehari, purata AUC dalam tempoh C_ss plasma adalah 4740 nmol · h / l, dan nilai C_maks - 687 nmol / l.

Farmakokinetik empagliflozin dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit diabetes mellitus secara umum sama.

Makan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Pengedaran V_d semasa plasma C_ss kira-kira 73.8 liter. Selepas pentadbiran oral label empagliflozin [14 C] kepada sukarelawan yang sihat, pengikat protein plasma adalah 86.2%.

Metabolisme. Laluan metabolik utama untuk empagliflozin pada manusia adalah glucuronidation dengan penyertaan UDF-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9). Metabolit yang paling biasa dikesan adalah empagliflozin adalah 3 konjugat glukuronik (2-O, 3-O, dan 6-O glucuronide). Kesan sistemik setiap metabolit adalah kecil (kurang daripada 10% daripada jumlah kesan empagliflozin).

Derivasi. T_1/2 kira-kira 12.4 jam. Dalam kes empagliflozin 1 kali sehari C_ss dalam plasma dicapai selepas dos kelima. Selepas pemberian oral empagliflozin [14 C] dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 96% daripada dos telah dihapuskan (41% melalui usus dan 54% melalui buah pinggang).

Melalui usus, kebanyakan ubat berlabel dikeluarkan tidak berubah. Hanya separuh daripada ubat berlabel yang dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah.

Farmakokinetik dalam Populasi Khas Pesakit

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan sederhana (60 2), sederhana (30 2), teruk (GFR 2) dan pesakit kegagalan buah pinggang dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir, nilai AUC empagliflozin meningkat masing-masing sebanyak 18, 20, 66 dan 48% fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir C_maks Plasma empagliflozin adalah sama dengan nilai yang sama pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan atau teruk C_maks Plasma empagliflozin adalah kira-kira 20% lebih tinggi daripada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Data analisis farmakokinetik penduduk menunjukkan bahawa jumlah pelepasan empagliflozin menurun dengan menurunkan GFR, yang menyebabkan peningkatan pendedahan dadah.

Disfungsi hati. Pada pesakit yang mengalami fungsi hati ringan, sederhana dan teruk yang merosot (menurut klasifikasi Anak-Pugh), nilai AUC empagliflozin meningkat masing-masing sebanyak 23, 47 dan 75%, dan nilai C_maks masing-masing sebanyak 4, 23 dan 48% (berbanding pesakit dengan fungsi hati biasa).

BMI, jantina, bangsa dan umur tidak mempunyai kesan secara klinikal terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Kanak-kanak Kajian farmakokinetik empagliflozin pada kanak-kanak belum dijalankan.

Tanda-tanda ubat Jardins ®

Diabetes jenis 2:

- sebagai monoterapi pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi hanya pada latar belakang pemakanan dan senaman, pelantikan metformin yang mustahil disebabkan oleh intoleransi;

- sebagai terapi gabungan dengan ejen hipoglikemik lain, termasuk insulin, apabila terapi yang digunakan bersamaan dengan diet dan senaman tidak menyediakan kawalan glisemik yang diperlukan.

Ia ditunjukkan untuk pesakit dengan diabetes jenis 2 dan risiko kardiovaskular yang tinggi * dalam kombinasi dengan terapi kardiovaskular yang standard untuk mengurangkan:

- jumlah kematian disebabkan penurunan kematian kardiovaskular;

- kematian kardiovaskular atau kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung.

* Risiko kardiovaskular tinggi ditakrifkan sebagai kehadiran sekurang-kurangnya satu daripada penyakit dan / atau keadaan berikut: penyakit arteri koronari (infarksi miokardium dalam sejarah, memintas arteri koronari, penyakit arteri koronari dengan satu penyakit arteri koronari, penyakit arteri koronari); iskemia iskemia atau hemoragik dalam sejarah; penyakit arteri periferal (dengan atau tanpa gejala).

Contraindications

hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah;

diabetes jenis 1;

gangguan keturunan jarang (kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa);

kegagalan buah pinggang dalam GFR 2;

berumur lebih dari 85 tahun;

digunakan bersamaan dengan analog GLP-1 (kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan);

tempoh penyusuan susu ibu;

usia kanak-kanak sehingga 18 tahun (disebabkan kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan).

Dengan penjagaan: pesakit yang berisiko mengembangkan hipovolemia (penggunaan ubat antihipertensi dengan sejarah hipotensi arteri); penyakit saluran gastrousus yang membawa kepada kehilangan cecair; berumur lebih 75 tahun; digunakan bersama dengan sulfonylureas atau insulin; jangkitan sistem genitouriner; diet karbohidrat yang rendah; sejarah ketoasidosis diabetes; aktiviti secretory rendah sel beta pankreas.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan empagliflozin semasa mengandung adalah kontraindikasi kerana data tidak mencukupi tentang keberkesanan dan keselamatan.

Data yang diperolehi dalam kajian praklinik pada haiwan menunjukkan penembusan empagliflozin ke dalam susu ibu. Risiko pendedahan kepada bayi yang baru lahir dan anak semasa menyusu tidak dikecualikan. Penggunaan empagliflozin semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi. Sekiranya perlu menggunakan empagliflozin semasa tempoh menyusu, penyusuan harus dihentikan.

Kesan sampingan

Insiden keseluruhan kejadian buruk dalam pesakit yang dirawat dengan empagliflozin atau plasebo dalam ujian klinikal adalah sama. Reaksi buruk yang paling biasa adalah hipoglisemia diperhatikan dengan empagliflozina digunakan dalam kombinasi dengan sulfonylureas atau insulin (lihat. Penerangan tindak balas yang tidak diingini).

Reaksi buruk diperhatikan dalam pesakit yang dirawat empagliflozin dalam ujian plasebo terkawal ini dipaparkan di bawah in (tindak balas yang tidak diingini telah dikelaskan mengikut organ-organ dan sistem mengikut pilihan dari segi MedDRA) menunjukkan kekerapan mutlak mereka. Kategori kekerapan ditakrifkan sebagai berikut: sangat kerap (≥1 / 10); kerap (untuk ≥1 / 100 ® semasa memohon ia dengan ubat-ubatan yang biasa digunakan.

Farmakokinetik empagliflozina tidak berubah dalam sukarelawan yang sihat sekiranya permohonan bersama dengan metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptinom, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2, apabila digunakan bersama-sama dengan torasemide dan hydrochlorothiazide.

Apabila aplikasi empagliflozina bersama dengan gemfibrozil, rifampicin dan probenecid, peningkatan dalam nilai AUC empagliflozina 59, 35 dan 53%, masing-masing, namun perubahan ini tidak dianggap klinikal yang penting.

Empagliflozin tidak mempunyai kesan klinikal yang bermakna pada farmakokinetik metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptina, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide dan regimen kontraseptif oral dalam sukarelawan yang sihat.

Dos dan pentadbiran

Di dalam, tanpa mengira makanan, pada bila-bila masa sepanjang hari.

Terapi monoterapi atau kombinasi

Dos permulaan yang disyorkan adalah 10 mg (1 tab 10 mg) 1 kali sehari.

Jika dos harian 10 mg tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi, dos boleh ditingkatkan menjadi 25 mg (1 tab 25 mg sekali sehari). Maksimum dos harian ialah 25 mg.

Tindakan untuk melangkau mengambil satu atau lebih dos ubat. Apabila anda melangkau dos, pesakit perlu mengambil ubat sebaik sahaja dia ingat. Anda tidak boleh mengambil dos dua kali dalam 1 hari.

Kumpulan pesakit khas

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan GFR kurang daripada 45 ml / min / 1.73 m 2 tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut. Pesakit dengan GFR lebih daripada 45 ml / min / 1.73 m 2 tidak memerlukan pelarasan dos.

Pesakit dengan penyesuaian dos fungsi hati terjejas tidak diperlukan.

Berlebihan

Gejala semasa ujian klinikal dikawal dalam sukarelawan yang sihat dos tunggal empagliflozina yang mencapai 800 mg (32 kali dos harian maksimum), dan pelbagai dos sehingga 100 mg (4 kali dos harian yang maksimum). pada pesakit dengan diabetes jenis 2 diterima dengan baik. Peningkatan diperhatikan dalam jumlah air kencing tidak bergantung kepada dos, dan tidak mempunyai kepentingan klinikal. Pengalaman menggunakan dos melebihi 800 mg, tidak.

Rawatan: dalam kes overdosis empagliflozin, rawatan sokongan perlu dilakukan mengikut keadaan klinikal pesakit. Penyingkiran empagliflozin menggunakan hemodialisis belum dipelajari.

Arahan khas

Drug Jardins ® tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit diabetes jenis 1 dan untuk rawatan ketoasidosis diabetes.

Ketoacidosis diabetes. Kes-kes langka ketoacidosis diabetik telah dilaporkan dengan penggunaan perencat sodium yang bergantung pada jenis glukosa 2, termasuk empagliflozin. Dalam beberapa kes ini, manifestasi adalah tidak sekata dan dinyatakan dalam peningkatan sederhana dalam kepekatan glukosa darah (tidak melebihi 14 mmol / L (250 mg / dL).

Risiko mendapat kencing manis ketoacidosis perlu diambil kira dalam acara gejala yang tidak spesifik seperti loya, muntah, tiada selera makan, sakit perut, dahaga yang teruk, sesak nafas, kekeliruan, keletihan malas atau mengantuk.

Sekiranya gejala-gejala seperti itu berkembang, pesakit perlu diperiksa dengan segera untuk ketoacidosis, tanpa mengira kepekatan glukosa dalam darah. Penggunaan ubat Jardins ® harus dihentikan atau digantung sementara sehingga diagnosis dibuat.

Antara pesakit dengan kemungkinan risiko tinggi mendapat kencing manis ketoacidosis termasuk pesakit yang berada di diet dengan kandungan karbohidrat yang sangat rendah (dalam kes ini, gabungan ubat-ubatan lagi boleh meningkatkan penghasilan keton dalam badan), pesakit dengan dehidrasi yang teruk, pesakit dengan ketoacidosis dalam sejarah atau pesakit yang mempunyai aktiviti secretory rendah sel beta pankreas. Dalam pesakit sedemikian, Jardins ® harus digunakan dengan berhati-hati. Gunakan berhati-hati apabila mengurangkan dos insulin.

Dalam Dzhardins ® penggubalan dalam dos 10 mg terkandung 162.5 mg laktosa, dan 25 mg mengandungi 113 mg laktosa, dan ubat tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit keturunan seperti jarang berlaku sebagai kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorption glukosa-galaktosa.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa rawatan dengan empagliflozin tidak membawa kepada peningkatan risiko kardiovaskular.

Penggunaan empagliflozin dalam dos 25 mg tidak membawa kepada pemanjangan selang QT.

Apabila permohonan itu bersama dadah Dzhardins ® dengan sulfonylureas, atau dengan insulin mungkin memerlukan sulfonylureas pengurangan dos / insulin kerana risiko hipoglisemia.

Gabungan ubat hypoglycemic yang belum diterokai Empagliflozin belum dikaji dalam kombinasi dengan analog GLP-1.

Memantau fungsi ginjal. Keberkesanan ubat Jardins ® bergantung kepada fungsi buah pinggang. Oleh itu, disarankan untuk memantau fungsi buah pinggang sebelum pelantikannya dan secara berkala semasa rawatan (sekurang-kurangnya 1 kali setahun), serta sebelum pelantikan terapi bersamaan, yang mungkin menjejaskan fungsi buah pinggang.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang (GFR kurang daripada 45 ml / min / 1.73 m 2), mengambil ubat tidak disyorkan.

Pesakit warga emas. Pesakit yang berumur 75 tahun ke atas mempunyai risiko peningkatan dehidrasi, jadi ubat Jardins ® perlu ditetapkan dengan berhati-hati dalam kategori pesakit ini. Dalam pesakit yang menerima empagliflozin, lebih kerap (berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo), tindak balas buruk yang disebabkan oleh hipovolemia diperhatikan.

Pengalaman dengan empagliflozin pada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun adalah terhad, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat Jardins ® kepada pesakit yang lebih tua daripada 85 tahun.

Penggunaan pada pesakit berisiko untuk membangunkan hipovolemia. Mengikut mekanisme tindakan, kakitangan Dzhardins ™ dadah boleh membawa kepada pengurangan sederhana dalam tekanan darah. Oleh itu, ubat harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes-kes di mana pengurangan dalam tekanan darah adalah tidak diingini, contohnya pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular, pesakit yang mengambil ubat antihipertensi (kes hypotension arteri dalam sejarah), dan dalam pesakit yang lebih tua daripada 75 tahun.

Dalam kes di mana ubat pesakit menerima Dzhardins ®, maju negara, yang boleh membawa kepada kehilangan cecair (contohnya, penyakit saluran gastrousus), harus dipantau dengan teliti keadaan pesakit, tekanan darah, dan juga untuk mengawal keseimbangan elektrolit dan hematokrit. Ia mungkin memerlukan sementara, sehingga pemulihan baki air, pemberhentian dadah.

Jangkitan saluran kencing. Insiden kesan sampingan seperti jangkitan saluran kencing adalah sebanding apabila empagliflozin digunakan dalam dos 25 mg dan plasebo, dan lebih tinggi apabila empagliflozin digunakan dalam dos 10 mg.

Infeksi saluran kencing yang rumit (termasuk jangkitan saluran kencing yang serius seperti pyelonephritis dan urosepsis) diperhatikan dengan frekuensi setanding pada pesakit yang mengambil empagliflozin dan plasebo. Dalam kes perkembangan jangkitan saluran kencing yang rumit, pemberhentian sementara terapi empagliflozin diperlukan.

Analisis makmal air kencing. Menurut mekanisme tindakan pada pesakit yang mengambil ubat Jardins ®, glukosa ditentukan dalam air kencing.

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme. Kajian klinikal mengenai kesan empagliflozin terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme tidak dijalankan. Pesakit harus berhati-hati semasa memandu kenderaan dan mekanisme, kerana apabila menggunakan ubat Jardins ® (terutamanya dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin), hipoglikemia mungkin berkembang.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut filem 10 mg, 25 mg. Pada 10 tab. dalam PVC / lepuh aluminium. 1 atau 3 bl. diletakkan dalam kotak kadbod.

Pengeluar

Beringer Ingelheim Pharma GmbH dan Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Nama dan alamat entiti undang-undang yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan. Boehringer Ingelheim International GmbH, Jerman, Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Anda boleh mendapatkan lebih banyak maklumat mengenai ubat itu, serta menghantar tuntutan dan maklumat anda mengenai peristiwa buruk di alamat berikut di Rusia. LLC "Beringer Ingelheim" 125171, Moscow, Leningradskoe highway, 16A, ms 3.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Terma jualan farmasi

Keadaan penyimpanan ubat Jardins ®

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Tarikh tamat tempoh ubat Jardins ®

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

JARDINS

Tablet, filem bersalut terang warna kuning, bulat, biconvex, dengan tepi serong, dengan ukiran lambang syarikat di satu sisi dan "S10" - di sisi yang lain.

Pengeluar: lactose monohydrate - 162.5 mg, selulosa microcrystalline - 62.5 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 7.5 mg, natrium croscarmellose - 5 mg, silikon dioksida koloid - 1.25 mg, magnesium stearate - 1.25 mg.

Komposisi cengkerang: kuning oparaj (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3.5 mg, titanium dioksida - 1.733 mg, talc - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.018 mg).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.

Tablet, filem bersalut terang kuning, bujur, biconcave, dengan tepi serong, dengan ukiran simbol syarikat di satu sisi dan "S25" - di sisi yang lain.

Pengeluar: lactose monohydrate - 113 mg, selulosa microcrystalline - 50 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 6 mg, natrium croscarmellose - 4 mg, silikon dioksida koloid - 1 mg, magnesium stearate - 1 mg.

Komposisi cengkerang: kuning pergelangan (02B38190) - 6 mg (hypromellose 2910 - 3 mg, titanium dioksida - 1.485 mg, talc - 1.2 mg, macrogol 400 - 0.3 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.015 mg).

10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.

Empagliflozin balik, sangat aktif, terpilih dan berdaya saing perencat natrium yang bergantung kepada glukosa jenis pengangkut nilai 2 kepekatan diperlukan untuk menghalang 50% daripada aktiviti enzim (IC₅₀), sama dengan 1.3 nmol. Selektiviti empagliflozin adalah 5,000 kali lebih tinggi daripada selektiviti pengangkut natrium jenis 1 glukosa yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa dalam usus.

Di samping itu, didapati bahawa empagliflozin mempunyai selektiviti tinggi untuk pengangkut glukosa lain yang bertanggungjawab untuk homeostasis glukosa dalam pelbagai tisu.

Pengangkut natrium jenis 2 glukosa adalah protein utama pembawa yang bertanggungjawab untuk reabsorpsi glukosa dari glomeruli ke dalam aliran darah.

Empagliflozin meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan mengurangkan reabsorpsi glukosa dalam buah pinggang. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang melalui mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan GFR. Perencatan pengangkut natrium jenis 2 glukosa pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dan hiperglikemia membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang.

Dalam kajian klinikal, didapati bahawa pada pesakit dengan diabetes jenis 2, perkumuhan glukosa oleh buah pinggang meningkat dengan serta-merta selepas dos pertama empagliflozin digunakan; Kesan ini berlangsung selama 24 jam. Peningkatan perkumuhan glukosa buah pinggang berterusan hingga akhir tempoh rawatan 4 minggu, berjumlah kira-kira 78 g / hari apabila empagliflozin digunakan dalam dos 25 mg 1 kali sehari. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan dalam perkumuhan glukosa buah pinggang mengakibatkan penurunan segera dalam kepekatan glukosa plasma.

Empagliflozin (pada dos 10 mg dan 25 mg) mengurangkan kepekatan glukosa dalam plasma darah, baik dalam puasa dan selepas makan.

Mekanisme tindakan empagliflozin tidak bergantung kepada keadaan fungsional sel-sel β pankreas dan metabolisme insulin. Kesan positif empagliflozin pada penanda pengganti aktiviti sel-sel β, termasuk indeks HOMA-β (model untuk menilai homeostasis) dan nisbah proinsulin kepada insulin, telah diperhatikan. Di samping itu, perkumuhan tambahan glukosa oleh buah pinggang menyebabkan kehilangan kalori, yang disertai oleh pengurangan jumlah tisu adipose dan penurunan berat badan.

Glycosuria, diperhatikan semasa penggunaan empagliflozin, disertai dengan sedikit peningkatan diuretik, yang boleh menyumbang kepada pengurangan tekanan darah yang sederhana.

Dalam kajian klinikal di mana empagliflozin digunakan sebagai monoterapi; terapi gabungan dengan metformin; terapi kombinasi dengan metformin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 baru yang didiagnosis; terapi gabungan dengan metformin dan derivatif sulfonylurea; terapi kombinasi dengan pioglitazone +/- metformin; terapi kombinasi dengan linagliptin pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang baru didiagnosis; terapi gabungan dengan linagliptin, ditambah kepada terapi metformin; terapi kombinasi dengan linagliptin berbanding plasebo pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi pada pesakit yang menerima linagliptin dan metformin; terapi gabungan dengan metformin berbanding glimepiride (data dari kajian 2 tahun); terapi gabungan dengan insulin (rejimen suntikan insulin berganda) +/- metformin; terapi kombinasi dengan insulin basal; terapi gabungan dengan perepsi dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), metformin +/- satu lagi ubat oral hypoglycemic telah terbukti menjadi penurunan statistik secara statistik dalam hemoglobin glikasi (HbA_1c), mengurangkan kepekatan glukosa plasma pada perut kosong, serta mengurangkan tekanan darah dan berat badan.

Kajian klinikal mengkaji kesan Jardin pada kejadian kejadian kardiovaskular pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dan risiko kardiovaskular yang tinggi (ditakrifkan sebagai mempunyai sekurang-kurangnya satu penyakit dan / atau keadaan berikut: infeksi IHD / miokardium, lepasan arteri koronari, IHD dengan luka dari satu koronari tunggal, IHD dengan luka beberapa koronari, / sejarah strok iskemik atau hemoragik, penyakit arteri perifer dengan atau tanpa gejala) menerima terapi standard, termasuk ubat hipoglikemik dan ubat-ubatan untuk rawatan penyakit kardiovaskular. Kematian kardiovaskular, infark miokard bukan maut, dan strok bukan maut dinilai sebagai titik akhir utama. Titik akhir pra-ditentukan tambahan telah dipilih untuk kematian kardiovaskular, kematian umum, perkembangan nefropati atau kemerosotan progresif nefropati, penghospitalan untuk kegagalan jantung.

Empagliflozin meningkatkan hidup secara keseluruhan dengan mengurangkan kejadian kematian kardiovaskular. Empagliflozin mengurangkan risiko kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung. Juga dalam perjalanan kajian klinikal, ditunjukkan bahawa Jardin ubat mengurangkan risiko nefropapia atau progresif memburuknya nefropati.

Pada pesakit dengan makroalbuminuria asas, didapati bahawa ubat Jardin secara signifikan lebih sering dibandingkan dengan plasebo mengakibatkan norma yang stabil atau mikroalbuminuria (nisbah bahaya 1.82, 95% CI 1.40, 2.37).

Farmakokinetik empagliflozin telah dikaji secara meluas dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Selepas pengambilan, empagliflozin cepat diserap, C_maks empagliflozin dalam plasma dicapai selepas 1.5 h Kemudian, kepekatan empagliflozin dalam plasma berkurangan dalam dua fasa. Setelah mengambil ubat dalam dos 25 mg 1 kali / hari, nilai AUC purata semasa tempoh kepekatan plasma keseimbangan adalah 4740 nmol × h / l, dan nilai C_maks - 687 nmol / l. Makan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Farmakokinetik empagliflozin dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2 secara keseluruhan sama.

V_d semasa tempoh kepekatan mantap dalam plasma darah membuat kira-kira 73.8 l. Selepas pengambilan oleh sukarelawan sihat empagliflozin berlabel [14 C], pengikat protein plasma adalah 86.2%.

Laluan metabolik utama untuk empagliflozin pada manusia adalah glucuronization yang melibatkan uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferase UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 dan UGT1A9. Metabolit yang paling kerap dikesan ialah empagliflozin adalah tiga konjugasi glukuronik (2-O, 3-O, dan 6-O glukuronida). Kesan sistemik setiap metabolit adalah kecil (kurang daripada 10% daripada jumlah kesan empagliflozin).

T_1/2 kira-kira 12.4 jam. Apabila menggunakan empagliflozin 1 kali / hari C_ss dalam plasma darah dicapai selepas dos kelima. Selepas pengambilan label empagliflozin [14 C] dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 96% daripada dos telah diekskresikan (melalui usus - 41%, oleh buah pinggang - 54%). Melalui usus, kebanyakan ubat berlabel dikeluarkan tidak berubah. Hanya separuh daripada ubat berlabel yang dikeluarkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah.

Farmakokinetik dalam Kumpulan Pesakit Khas

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang ringan (60 2), sederhana (30 2) dan teruk (GFR 2) dan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang peringkat akhir, nilai AUC empagliflozin meningkat sebanyak kira-kira 18%, 20%, 66% dan 48% berbanding pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana dan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir C_maks Plasma empagliflozin adalah sama dengan nilai yang sama pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan atau teruk C_maks Plasma empagliflozin adalah kira-kira 20% lebih tinggi daripada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Data analisis farmakokinetik penduduk menunjukkan bahawa jumlah pelepasan empagliflozin menurun dengan menurunkan GFR, yang menyebabkan peningkatan pendedahan dadah.

Pada pesakit dengan fungsi hati ringan, sederhana dan teruk terjejas (menurut klasifikasi Anak-Pugh), nilai AUC empagliflozin meningkat masing-masing sebanyak 23%, 47% dan 75%, dan nilai C_maks kira-kira 4%, 23% dan 48%, berbanding pesakit dengan fungsi hati normal.

BMI, jantina, bangsa dan umur tidak mempunyai kesan secara klinikal terhadap farmakokinetik empagliflozin.

Kajian farmakokinetik empagliflozin pada kanak-kanak belum dijalankan.

Diabetes jenis 2:

- sebagai monoterapi pada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi hanya pada latar belakang pemakanan dan senaman, pelantikan metformin yang mustahil disebabkan oleh intoleransi;

- sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lain, termasuk insulin, apabila terapi yang digunakan bersama dengan diet dan senaman tidak menyediakan kawalan glisemik yang diperlukan.

Ia ditunjukkan untuk pesakit dengan diabetes jenis 2 dan risiko kardiovaskular yang tinggi * dalam kombinasi dengan terapi kardiovaskular yang standard untuk mengurangkan:

- jumlah kematian disebabkan oleh penurunan dalam kematian kardiovaskular;

- Kematian kardiovaskular atau kemasukan ke hospital untuk kegagalan jantung.

* Risiko kardiovaskular tinggi ditakrifkan sebagai kehadiran sekurang-kurangnya satu daripada penyakit dan / atau keadaan berikut: penyakit arteri koronari (infarksi miokardium dalam sejarah, memintas arteri koronari, penyakit arteri koronari dengan satu penyakit arteri koronari, penyakit arteri koronari); iskemia iskemia atau hemoragik dalam sejarah; penyakit arteri periferal (dengan atau tanpa gejala).

- hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah;

- diabetes mellitus jenis 1;

- kegagalan buah pinggang dalam SCF 2;

- digunakan dengan kombinasi analog seperti glucagon-like peptide 1 (GLP-1) (kerana kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan);

- Kelainan yang jarang diwarisi (kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa);

- tempoh laktasi (penyusuan susu ibu);

- berumur lebih dari 85 tahun;

- kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (disebabkan kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan).

- pesakit dengan risiko hipovolemia (penggunaan ubat antihipertensi dengan sejarah hipotensi arteri);

- dalam penyakit saluran gastrousus, yang membawa kepada kehilangan cecair;

- jangkitan sistem genitouriner;

- sejarah ketoasidosis diabetes;

- aktiviti secretory rendah sel-sel β daripada pankreas;

- digunakan bersama dengan sulfonylureas atau insulin;

- Makanan rendah karbohidrat;

- pesakit berusia lebih dari 75 tahun.

Jardin ubat diambil secara lisan, pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira makanan.

Terapi monoterapi atau kombinasi

Dos permulaan yang disyorkan ialah 10 mg (1 tablet dengan dos 10 mg) 1 kali / hari. Jika dos harian 10 mg tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi, dos boleh ditingkatkan menjadi 25 mg (1 tablet dengan dos 25 mg) 1 kali / hari. Maksimum dos harian ialah 25 mg.

Tindakan pada penerimaan penerimaan satu atau beberapa dos ubat

Apabila anda melangkau dos, pesakit perlu mengambil ubat sebaik sahaja dia ingat. Anda tidak boleh mengambil dos dua kali dalam 1 hari.

Kumpulan pesakit khas

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan GFR 2 tidak digalakkan menggunakan dadah; dengan GFR> 45 ml / min / 1.73 m 2 pelarasan dos tidak diperlukan.

Pesakit dengan penyesuaian dos fungsi hati terjejas tidak diperlukan.

Kejadian keseluruhan kejadian buruk pada pesakit yang menerima empagliflozin atau plasebo adalah serupa dalam kajian klinikal. Reaksi yang paling kerap adalah hipoglikemia, diperhatikan apabila menggunakan empagliflozin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau derivatif insulin.

Reaksi buruk yang diperhatikan pada pesakit yang menerima empagliflozin dalam kajian terkawal placebo dibentangkan di bawah mengikut klasifikasi organ dan sistem dan istilah MedDRA yang digemari, menunjukkan frekuensi mutlak mereka. Kategori frekuensi ditakrifkan sebagai berikut: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100 hingga 2).

Pesakit warga emas. Pesakit yang berumur 75 tahun ke atas mempunyai risiko dehidrasi yang lebih tinggi, jadi Jardin harus ditetapkan dengan berhati-hati dalam kategori pesakit ini. Dalam pesakit yang menerima empagliflozin, lebih kerap (berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo), tindak balas buruk yang disebabkan oleh hipovolemia diperhatikan. Pengalaman menggunakan empagliflozin pada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun adalah terhad, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat Jardins kepada pesakit kumpulan umur ini.

Penggunaan pada pesakit berisiko untuk membangunkan hipovemia. Menurut mekanisme tindakan, penggunaan ubat Jardin boleh membawa kepada pengurangan tekanan darah yang sederhana. Oleh itu, ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati dalam kes-kes di mana penurunan tekanan darah adalah tidak diingini, contohnya, pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular; pesakit yang mengambil ubat antihipertensi (dengan sejarah hipotensi arteri), serta pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun.

Sekiranya pesakit yang mengambil ubat Jardin mengembangkan keadaan yang boleh membawa kepada kehilangan cecair (contohnya, dalam kes penyakit gastrousus), keadaan pesakit, tekanan darah perlu dipantau dengan teliti, dan keseimbangan hematokrit dan elektrolit harus dipantau. Ia mungkin memerlukan sementara, sehingga pemulihan baki air, pemberhentian dadah.

Jangkitan saluran kencing. Insiden kesan sampingan seperti jangkitan saluran kencing adalah sebanding apabila empagliflozin digunakan dalam dos 25 mg dan plasebo, dan lebih tinggi apabila empagliflozin digunakan dalam dos 10 mg. Infeksi saluran kencing yang rumit (termasuk jangkitan saluran kencing yang serius seperti pyelonephritis dan urosepsis) diperhatikan dengan frekuensi setanding pada pesakit yang mengambil empagliflozin dan plasebo. Dalam kes perkembangan jangkitan saluran kencing yang rumit, pemberhentian sementara terapi empagliflozin diperlukan.

Analisis makmal air kencing. Menurut mekanisme tindakan, pada pesakit yang mengambil ubat Jardins, urin glukosa ditentukan.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Kajian klinikal mengenai kesan empagliflozin terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme tidak dijalankan. Pesakit harus berhati-hati semasa memandu kenderaan dan mekanisme, kerana apabila menggunakan ubat Jardin (terutamanya dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin), hipoglisemia boleh berkembang.

Penggunaan empagliflozin semasa kehamilan adalah kontraindikasi akibat kekurangan data mengenai keberkesanan dan keselamatan.

Penggunaan empagliflozin semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi. Data yang diperolehi dalam kajian pra-klinik pada haiwan menunjukkan pembebasan empagliflozin dengan susu ibu. Risiko pendedahan kepada bayi yang baru lahir dan bayi menyusu tidak dikecualikan. Sekiranya perlu, penggunaan empagliflozin semasa penyusuan, menyusu harus dihentikan.

Keberkesanan ubat Jardin bergantung kepada fungsi buah pinggang. Oleh itu, adalah disyorkan untuk memantau fungsi buah pinggang sebelum pelantikannya dan secara berkala semasa rawatan (sekurang-kurangnya sekali setahun), serta sebelum pelantikan terapi bersamaan, yang mungkin menjejaskan fungsi buah pinggang.

Penggunaan kontraindikasi pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang dengan GFR 2.

Pesakit berusia 75 tahun ke atas mempunyai risiko peningkatan dehidrasi. Dalam pesakit yang menerima empagliflozin, lebih kerap (berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo), tindak balas buruk yang disebabkan oleh hipovolemia diperhatikan.

Pengalaman menggunakan empagliflozin pada pesakit yang berusia lebih dari 85 tahun adalah terhad, oleh itu, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat Jardins kepada pesakit kumpulan umur ini.

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Ubat harus disimpan dari jangkauan anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C. Hayat rak - 3 tahun.