Olga Bondur

• Sebabnya

Hari yang baik, pembaca tetap dan tetamu blog! Hari ini akan ada artikel yang sukar mengenai ubat-ubatan moden yang sudah digunakan oleh doktor di seluruh dunia.

Apakah incretin dan incretin, yang mana ubat-ubatan dari sekumpulan penghambat dipeptidil peptidase 4 dan glucagon seperti peptida 1 agonis digunakan dalam rawatan kencing manis? Hari ini, anda akan mempelajari apa maksud perkataan yang panjang dan kompleks ini, dan yang paling penting, bagaimana untuk menerapkan pengetahuan yang diperoleh.

Artikel ini akan membincangkan ubat-ubatan baru sepenuhnya - analogi seperti glucagon-like peptide 1 (GLP1) dan blocker dipeptidyl peptidase 4 (DPP4). Ubat-ubatan ini dicipta dalam kajian hormon incretin - yang terlibat secara langsung dalam sintesis penggunaan insulin dan glukosa dalam darah.

Peningkatan dan rawatan kencing manis jenis 2

Untuk permulaan, saya akan memberitahu anda apa yang ada di dalamnya, kerana ia dipanggil secara ringkas. Incretin adalah hormon yang dihasilkan dalam saluran gastrointestinal sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan, yang meningkatkan tahap insulin dalam darah. Dua hormon, seperti glucogon seperti peptida-1 (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glucogon, dianggap sebagai incretin. GIP reseptor berada di dalam sel-sel beta pankreas, dan reseptor GLP-1 terdapat dalam pelbagai organ, jadi selain rangsangan rembesan insulin, pengaktifan reseptor bagi petunjuk GLP-1 untuk lain-lain kesan hormon ini.

Inilah kesan yang muncul akibat kerja GLP-1:

• Stimulasi pengeluaran insulin oleh sel beta pankreas.
• Penindasan pengeluaran glukagon oleh sel-sel alpukat pankreas.
• Mengurangkan gastrik lambung.
• Mengurangkan selera makan dan meningkatkan rasa kenyang.
• Kesan positif pada sistem saraf kardiovaskular dan pusat.

Jika semuanya jelas dengan kesan pertama dan utama: terdapat lebih glukosa insulin, maka dengan yang kedua mungkin lebih sukar bagi anda untuk memikirkannya. Glucagon adalah hormon pancreas yang dihasilkan oleh sel-sel alfa. Hormon ini adalah bertentangan mutlak insulin. Glukagon meningkatkan tahap glukosa dalam darah dengan melepaskannya dari hati. Jangan lupa bahawa dalam tubuh kita di dalam hati dan otot terdapat rizab glukosa yang besar sebagai sumber tenaga, yang berupa glikogen. Dengan mengurangkan pengeluaran glukagon, incretin bukan sahaja mengurangkan pelepasan glukosa dari hati, tetapi juga meningkatkan sintesis insulin.

Apakah kesan positif mengurangkan pengosongan gastrik dalam rawatan kencing manis? Hakikatnya ialah bahagian utama glukosa makanan diserap dari usus kecil. Oleh itu, jika makanan memasuki usus dalam bahagian kecil, gula dalam darah akan meningkat dengan lebih perlahan dan tanpa melompat secara tiba-tiba, yang juga ditambah besar. Ini menyelesaikan masalah peningkatan glukosa selepas makan (glikemia postprandial).

Nilai mengurangkan selera makan dan meningkatkan rasa kenyang dalam rawatan diabetes jenis 2 secara amnya sukar untuk menaksir. GLP-1 bertindak secara langsung di pusat kelaparan dan kenyang dalam hipotalamus. Jadi ini juga besar dan tambah lemak. Kesan positif pada jantung dan sistem saraf hanya dikaji, dan hanya ada model eksperimen, tetapi saya yakin bahawa dalam masa terdekat ini kita akan mempelajari lebih lanjut mengenai kesan ini.

Sebagai tambahan kepada kesan-kesan ini, dalam eksperimen dibuktikan bahawa GLP-1 merangsang pertumbuhan semula dan pertumbuhan sel pankreas baru, dan pemusnahan blok-blok sel beta. Oleh itu, hormon ini melindungi pankreas daripada keletihan dan meningkatkan jisim sel beta.

Apa yang akan menghalang kita menggunakan hormon ini sebagai ubat? Ini akan menjadi ubat yang hampir sempurna, kerana ia akan sama dengan hormon manusia. Tetapi kesukaran terletak pada fakta bahawa GLP-1 dan HIP sangat cepat hancur (GLP-1 dalam 2 minit, dan HIP dalam masa 6 minit) oleh enzim jenis 4 dipeptidyl peptidase (DPP-4).

Tetapi saintis telah menemui jalan keluar.

Hari ini, terdapat dua kumpulan ubat di dunia yang entah bagaimana berkaitan dengan increcretins (sejak GLP-1 mempunyai lebih banyak kesan positif daripada GUI, ia secara ekonomi berfaedah untuk bekerja dengan GLP-1).

1. Dadah yang meniru tindakan manusia GLP-1.
2. Dadah yang menyekat tindakan enzim DPP-4, dengan itu memanjangkan tindakan hormonnya.

kepada kandungan

Analog GLP-1 dalam rawatan diabetes jenis 2

Saat ini di pasar Rusia terdapat dua persiapan analog GLP-1 - ini adalah Bayetta (exenatide) dan Viktoza (liraglutide). Ubat-ubatan ini adalah analog sintetik manusia GLP-1, tetapi hanya masa tindakan lebih lama. Mereka mempunyai semua kesan hormon manusia yang saya nyatakan di atas. Ini tidak dapat dinafikan. Kelebihan termasuk penurunan berat badan dengan purata 4 kg lebih dari 6-12 bulan. dan penurunan hemoglobin bergelombang dengan purata 0.8-1.8%. Apakah hemoglobin yang glycated dan mengapa anda perlu mengawalnya, anda boleh mengetahui dengan membaca artikel "Hemoglobin glikasi: bagaimana untuk menderma?".

Kelemahannya termasuk:

• Hanya pentadbiran subkutan, iaitu, tiada bentuk tablet.
• Kepekatan GLP-1 boleh meningkat sebanyak 5 kali, yang meningkatkan risiko keadaan hypoglycemic.
• Kesan GLP-1 hanya meningkat, ubat tidak menjejaskan ISP.
• Dalam 30-40%, kesan sampingan dapat dilihat dalam bentuk mual, muntah, tetapi mereka bersifat sementara.

Byetta boleh didapati dalam pen pen boleh guna (sama dengan pen pen insulin) pada dos 250 mcg setiap mg. Menangani sebanyak 1.2 dan 2.4 ml volum. Dalam satu pek - satu pen. Mulakan rawatan diabetes mellitus dengan dos 5 μg 2 kali sehari selama 1 bulan untuk memperbaiki toleransi, dan kemudian, jika diperlukan, dos itu meningkat kepada 10 μg 2 kali sehari. Peningkatan dos tambahan tidak meningkatkan kesan ubat, tetapi meningkatkan jumlah kesan sampingan.

Suntikan Baet lakukan selama sejam sebelum sarapan pagi dan makan malam, ia tidak boleh dilakukan selepas makan. Sekiranya suntikan tidak dijawab, maka seterusnya akan dilakukan pada waktu yang dijadualkan. Suntikan diberikan subcutaneously di paha, perut atau bahu. Ia tidak dapat diberikan intramuskular atau intravena.

Simpan ubat itu harus berada di tempat yang gelap, sejuk, iaitu, di pintu peti sejuk, jangan biarkan beku. Pen siasatan perlu disimpan di dalam peti sejuk setiap kali selepas suntikan. Selepas 30 hari, pen dengan Baeta dilupuskan, walaupun ubat itu tetap di dalamnya, sejak masa ini ubat itu musnah sebahagiannya dan tidak mempunyai kesan yang diinginkan. Jangan simpan ubat yang digunakan dengan jarum dilampirkan, iaitu, selepas setiap penggunaan, jarum mesti dibuang dan dibuang, dan yang baru mesti dipakai sebelum suntikan baru.

Byetta boleh digabungkan dengan ejen hypoglycemic lain. Sekiranya dadah digabungkan dengan ubat sulfonylurea (manin, diabeton, dan lain-lain), maka dos mereka perlu dikurangkan untuk mengelakkan perkembangan hipoglisemia. Terdapat artikel yang berasingan tentang hipoglikemia, jadi saya cadangkan untuk mengikuti pautan dan belajar jika anda tidak melakukannya. Jika Byetta digunakan bersamaan dengan metformin, dos metformin tidak berubah, kerana hipoglikemia tidak mungkin dalam kes ini.

Viktoza juga boleh didapati di penapis syringe pada dos 6 mg setiap 1 ml. Jumlah penuding jarum suntikan adalah 3 ml. Dijual oleh 1, 2 atau 3 jarum picagari dalam pakej. Penyimpanan dan penggunaan jarum suntikan adalah serupa dengan Baye. Rawatan diabetes dengan Viktozy dijalankan 1 kali sehari pada masa yang sama, yang pesakit itu sendiri boleh memilih, tanpa mengira makanannya. Ubat ini disuntik subcutaneously di paha, perut atau bahu. Juga, ia tidak boleh digunakan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena.

Dosis awal Victoza adalah 0.6 mg sehari. Selepas 1 minggu, anda secara beransur-ansur boleh meningkatkan dos sehingga 1.2 mg. Dos maksimum ialah 1.8 mg, yang boleh dimulakan selepas 1 minggu selepas meningkatkan dos kepada 1.2 mg. Di atas dos ini, ubat tidak disyorkan. Dengan analogi dengan Baeta, Viktozu boleh digunakan dengan ubat antidiabetik yang lain.

Dan kini mengenai yang paling penting - tentang harga dan ketersediaan kedua-dua ubat. Kumpulan ubat ini tidak termasuk di dalam senarai ubat keutamaan persekutuan atau persekutuan untuk merawat pesakit diabetes. Oleh itu, ubat-ubatan ini perlu dibeli untuk wang mereka sendiri. Terus terang, ubat ini tidak murah. Harga bergantung kepada dos ubat yang ditadbir dan pada pembungkusan. Sebagai contoh, 1.2 mg Byet mengandungi 60 dos ubat. Jumlah ini cukup untuk 1 bulan. dengan syarat bahawa dos harian yang ditetapkan adalah 5 mikrogram. Dalam kes ini, ubat akan dikenakan purata 4,600 rubel sebulan. Sekiranya ini adalah Viktoza, maka dengan dos harian minimum 6 mg, ubat itu akan menelan kos sebanyak 3,400 rubles sebulan.

Perencatan DPP-4 dalam rawatan diabetes jenis 2

Seperti yang saya katakan di atas, enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) memusnahkan hormon incretin. Oleh itu, saintis memutuskan untuk menyekat enzim ini, menghasilkan kesan fisiologi yang berpanjangan dari hormonnya sendiri. Tambahan besar kumpulan ubat ini adalah peningkatan dalam kedua-dua hormon - GLP-1 dan HIP, yang meningkatkan kesan dadah. Juga titik positif adalah hakikat bahawa peningkatan hormon ini berlaku dalam julat fisiologi tidak lebih daripada 2 kali, yang sepenuhnya menghapuskan kejadian tindak balas hipoglikemik.

Campuran juga boleh dianggap sebagai cara untuk mentadbir ubat ini - ini adalah persediaan tablet, bukan suntikan. Tidak praktikal tiada kesan sampingan dari perencat DPP-4, kerana hormon meningkat dalam batas fisiologi, seolah-olah mereka berada dalam keadaan sihat. Apabila menggunakan perencat, tahap hemoglobin glikasi berkurangan sebanyak 0.5-1.8%. Tetapi ubat-ubatan ini hampir tidak memberi kesan kepada berat badan.

Hari ini di pasaran Rusia terdapat tiga ubat - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saxagliptin).

Januvia adalah ubat pertama kumpulan ini, yang mula digunakan pertama di Amerika Syarikat dan kemudian di seluruh dunia. Ubat ini boleh digunakan dalam monoterapi, dan digabungkan dengan ubat hipoglikemik lain dan juga insulin. Januia menghalang enzim selama 24 jam, mula bertindak dalam masa 30 minit selepas pengingesan.

Terdapat dalam tablet dalam dos 25, 50 dan 100 mg. Dos yang disyorkan - 100 mg sehari (1 kali sehari), boleh diambil tanpa menghiraukan makanan. Dalam kes kekurangan buah pinggang, dos ubat dikurangkan kepada 25 atau 50 mg.

Kesan aplikasi itu dapat dilihat pada bulan pertama penggunaan, dan kedua-dua tahap glukosa darah bakar dan postprandial dikurangkan.

Untuk kemudahan terapi kombinasi, Yanuvia dikeluarkan sebagai ubat gabungan dengan metformin - Janumet. Terdapat dua dos: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin dan 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. Dalam borang ini, tablet diambil 2 kali sehari.

Galvus juga merupakan ahli kumpulan perencat DPP-4. Ia diambil tanpa mengira makanan. Dos awal Galvus adalah 50 mg 1 kali sehari; jika ada keperluan, dosnya meningkat kepada 100 mg, tetapi dosnya diedarkan 50 mg dua kali sehari.

Galvus juga digunakan dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik lain. Oleh itu, ada ubat gabungan seperti Galvusmet, yang juga termasuk metformin. Terdapat tablet dengan 500, 850 dan 1000 mg metformin, dos Galvus kekal 50 mg.

Sebagai peraturan, gabungan ubat-ubatan yang ditetapkan untuk ketidakstabilan monoterapi. Dalam kes Galvusmet, ubat itu diambil 2 kali sehari. Dalam kombinasi dengan ubat lain, Galvus hanya diambil 1 kali sehari.

Sekiranya terdapat fungsi buah pinggang yang merosot, dos ubat tidak boleh diubah. Apabila membandingkan dua persiapan Januvia dan Galvus, perubahan serupa dalam hemoglobin bergelombang, glikemia postprandial (gula selepas makan) dan puasa glukemia diperhatikan.

Ongliza - kumpulan ubat penahan DPP-4 yang terakhir. Terdapat dalam tablet 2.5 dan 5 mg. Ia diambil tanpa mengira waktu makan 1 kali sehari. Juga digunakan sebagai monoterapi, serta dalam kombinasi dengan ubat-ubatan antidiabetes yang lain. Tetapi setakat ini tiada ubat gabungan dengan metformin, seperti yang dilakukan dalam kes Yanuvía atau Galvus.

Dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, pelarasan dos tidak diperlukan, dengan tahap yang sederhana dan teruk, dos ubat dikurangkan sebanyak 2 kali. Perbandingan dengan Yanuvía dan Galvus juga tidak menunjukkan perbezaan yang jelas dan ketara sama ada dalam keberkesanan atau dalam kejadian kesan sampingan. Oleh itu, pilihan dadah bergantung kepada harga dan pengalaman doktor dengan ubat ini.

Obat-obatan ini, malangnya, tidak termasuk dalam senarai persekutuan ubat keutamaan, tetapi di sesetengah wilayah adalah mungkin untuk melepaskan ubat-ubatan ini kepada pesakit dari registri serantau dengan mengorbankan belanjawan tempatan. Oleh itu, sekali lagi, ubat-ubatan ini perlu membeli wang mereka sendiri.

Untuk harga ubat ini juga tidak begitu berbeza. Sebagai contoh, rawatan diabetes mellitus Yanuviya pada dos 100 mg anda perlu menghabiskan purata 2 200-2 400 Rubles. Dos Galvus sebanyak 50 mg akan menelan kos sebanyak 800-900 rubles setiap bulan. Ongliz 5 mg kos 1.700 rubel sebulan. Harga semata-mata menunjukkan, diambil dari kedai dalam talian.

Kepada siapa kumpulan ubat ini ditetapkan? Persiapan daripada kedua-dua kumpulan ini boleh ditetapkan pada masa penembusan penyakit ini, kepada mereka yang mampu membelinya, tentu saja. Ia sangat penting pada masa ini untuk mengekalkan, dan mungkin juga meningkatkan kumpulan sel beta pankreas, maka diabetes akan mendapat pampasan yang baik untuk jangka masa yang panjang dan tidak memerlukan pelantikan insulin.

Berapa banyak ubat pada masa yang sama ditetapkan untuk pengesanan diabetes mellitus bergantung pada tahap hemoglobin yang bergelombang.

Saya mempunyai semuanya. Ternyata banyak, saya tidak tahu sama ada anda akan menguasainya. Tetapi saya tahu bahawa di kalangan pembaca ada orang yang sudah menerima ubat-ubatan ini. Oleh itu, saya merayu kepada anda dengan permintaan untuk berkongsi tanggapan anda mengenai ubat tersebut. Saya fikir ia berguna bagi mereka yang masih berfikir tentang beralih ke rawatan baru untuk mengetahui.

Dan ingat bahawa walaupun ubat-ubatan yang paling berkesan, normalisasi pemakanan di dalam diabetes memainkan peranan utama bersempena dengan latihan biasa.