Ubat sulfonylurea untuk rawatan diabetes

• Diagnostik

Sulfonylurea adalah ubat penurun glukosa oral yang diperoleh daripada sulfamida dan digunakan untuk merawat diabetes jenis 2. Tindakan ubat sulfonylurea adalah berdasarkan rangsangan sel-sel islet (sel beta) pankreas, yang membawa kepada pembebasan insulin.

dadah sulfonylurea termasuk chlorpropamide, tolazamide (syn. Tolinaze), glibenclamide (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenclamide Teva, glyburide, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamide, glimepiride (syn. glimepiride-teva, meglimid), Gliclazide (syn. glidiab, diabinaks diabeton CF, diabrezid, predian, reklid), glipizide (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab movogleklen).

Mekanisme tindakan derivatif sulfonylurea.

1. Merangsang sel beta pankreas (yang mengekalkan tahap insulin dalam darah, memberikan pembentukan dan pembebasan insulin cepat) dan meningkatkan kepekaan mereka kepada glukosa.

2. Meningkatkan tindakan insulin, menghalang aktiviti insulinase (enzim yang memecah insulin), melemahkan pengikat insulin kepada protein, mengurangkan insulin mengikat oleh antibodi.

3. Meningkatkan kepekaan reseptor otot dan tisu lemak untuk insulin, meningkatkan jumlah reseptor insulin pada membran tisu.

4. Meningkatkan penggunaan glukosa dalam otot dan hati dengan memendekkan insulin endogen.

5. Braking output glukosa daripada hati, menghalang gluconeogenesis (pembentukan glukosa dalam badan protein, lemak dan lain-lain. Bahan-bahan Bukan karbohidrat), ketosis (peningkatan kandungan badan ketone) di dalam hati.

6. Tisu adipos: menghalang lipolisis (pecahan lemak), aktiviti yang lipase produk trigliserida (satu enzim yang memecahkan trigliserida kepada gliserol dan asid lemak bebas), meningkatkan pengambilan dan pengoksidaan glukosa.

7. Menghalang aktiviti sel-sel alfa di pulau-pulau kecil Langerhans (sel-sel alfa menimbulkan glukagon, antagonis insulin).

8. Menyekat rembesan somatostatin (somatostatin menghalang rembesan insulin).

9. Meningkatkan tahap plasma zink, besi, magnesium.

Ubat yang meningkatkan atau menghalang kesan hipoglikemik ubat sulfonylurea.

Menguatkan tindakan menurunkan gula.

Allopurinol, hormon anabolik, anticoagulants (coumarin), dadah sulfa, salisilat, tetracyclines, beta-blockers, penghalang MAO, bezafibrate, cimetidine, cyclophosphamide, chloramphenicol, fenfluramine, Phenylbutazone, ethionamide, trometamol.

Menghalang kesan hipoglikemik.

• Asid nikotin dan derivatifnya, saluretik (thiazid), julap,
• indomethacin, hormon tiroid, glucocorticoids, sympathomimetics,
• barbiturat, estrogen, chlorpromazine, diazoksida, acetazolamide, rifampicin,
• isoniazid, kontraseptif hormon, garam litium, penyekat saluran kalsium.

Petunjuk untuk pentadbiran ubat sulfonylurea.

Diabetes jenis 2 dengan syarat-syarat berikut:

• - Normal atau peningkatan berat badan pesakit;
• - Ketidakupayaan untuk mencapai pampasan bagi penyakit itu dengan hanya satu diet;
• - Tempoh penyakit sehingga 15 tahun.

Ubat penurun gula

Bergantung kepada mekanisme tindakan, ejen hipoglikemik tablet dibahagikan kepada:

• ubat-ubatan yang merangsang rembesan insulin;
• ubat yang mengurangkan penyerapan glukosa dalam usus;
• ubat yang mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati, dan rintangan insulin terhadap otot dan tisu adipose.

Kaedah penyerahan

1. Ubat pilihan pertama untuk diabetes jenis 2 dalam pesakit yang berlebihan berat badan metformin atau thiazolidinediones.
   
2. Pada pesakit dengan berat badan normal, keutamaan diberi kepada sulfonylurea atau meglitinides.
   
3. Dengan tidak berkesan penggunaan salah satu tablet, sebagai peraturan, kombinasi dua (kurang kerap tiga) ubat ditetapkan. Gabungan yang paling biasa digunakan:
   
   • sulfonylurea + metformin;
   • metformin + thiazolidinedione;
   • Metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.
     
4. Penggunaan serentak beberapa ubat sulfonilurea, serta kombinasi sulfonylurea dengan meglitinides, dianggap tidak boleh diterima.
   
5. Dalam kes kegagalan rawatan oleh tablet dengan ejen hypoglycemic dalam kombinasi dengan pemakanan dan tenaga fizikal, mereka meneruskan rawatan dengan insulin.
   

Persediaan Sulfonyl Urea

Yang paling popular adalah ubat yang berkaitan dengan derivatif sulfonylurea (sehingga 90% daripada semua ubat penurun gula). Adalah dipercayai bahawa peningkatan dalam rembesan insulin oleh ubat kelas ini adalah perlu untuk mengatasi rintangan insulin insulin sendiri.

Persiapan Sulfonylurea dari generasi ke-2 termasuk:

• Gliclazide - mempunyai kesan positif pada peredaran mikro, aliran darah, mempunyai kesan positif terhadap komplikasi mikrovaskular diabetes.
• Glibenclamide - mempunyai kesan hipoglikemik kuat. Pada masa ini, terdapat lebih banyak lagi penerbitan yang bercakap tentang kesan negatif ubat ini dalam perjalanan penyakit kardiovaskular.
• Glipizid - mempunyai kesan hipoglikemik yang jelas, tetapi tempoh tindakan adalah lebih pendek daripada glibenclamide.
• Glikvidon - satu-satunya ubat dalam kumpulan ini, yang ditugaskan kepada pesakit yang mengalami penurunan buah pinggang yang agak teruk. Ia mempunyai tempoh tindakan terpendek.

Persediaan sulfonylurea generasi ketiga diwakili oleh Glimerimid:

• mula bertindak awal dan mempunyai tempoh pendedahan yang lebih lama (sehingga 24 jam) pada dos yang lebih rendah;
• kemungkinan mengambil ubat hanya 1 kali sehari;
• tidak mengurangkan rembesan insulin semasa senaman;
• menyebabkan penyingkiran cepat insulin sebagai tindak balas kepada makanan;
• boleh digunakan untuk kegagalan buah pinggang yang sederhana;
• mempunyai risiko hipoglikemia yang lebih rendah berbanding dengan ubat lain kelas ini.

Keberkesanan maksimum ubat sulfonylurea diperhatikan pada pesakit diabetes jenis 2, tetapi dengan berat badan normal.

Ubat sulfonylurea ditetapkan untuk diabetes jenis 2, apabila diet dan aktiviti fizikal tetap tidak membantu.

Ubat sulfonylurea dikontraindikasikan: pesakit dengan diabetes jenis 1, wanita hamil dan semasa menyusu, dengan patologi hati dan buah pinggang teruk, dengan gangren diabetik. Penjagaan khusus perlu diambil sekiranya ulser gastrik dan ulser duodenal, serta keadaan demam pada pesakit dengan alkoholisme kronik.

Menurut statistik, sayangnya, hanya satu pertiga daripada pesakit yang mencapai kompensasi diabetes yang optimum apabila menggunakan persediaan sulfonylurea. Selebihnya pesakit dinasihatkan untuk menggabungkan ubat ini dengan tablet lain, atau untuk beralih kepada rawatan insulin.

Biguanides

Satu-satunya dadah dalam kumpulan ini adalah metformin, yang melambatkan pengeluaran dan pembebasan glukosa di hati, meningkatkan penggunaan glukosa oleh tisu periferi, meningkatkan peredaran darah, dan menormalkan metabolisme lipid. Kesan hipoglisemik berkembang 2-3 hari selepas permulaan dadah. Pada masa yang sama, tahap glikemia pada perut kosong berkurangan, selera makan berkurangan.

Ciri khas metformin adalah penstabilan, dan juga penurunan berat badan - tidak ada agen hipoglikemik lain yang mempunyai kesan sedemikian.

Tanda-tanda untuk penggunaan metformin adalah: diabetes mellitus jenis 2 pada pesakit dengan berat badan berlebihan, prediabetes, intoleransi terhadap ubat sulfonylurea.

Metformin dikontraindikasikan: pesakit dengan diabetes jenis 1, hamil dan semasa makan, dengan patologi hati dan buah pinggang yang teruk, dengan komplikasi penyakit kencing manis, dengan jangkitan akut, dengan sebarang penyakit yang disertai oleh bekalan oksigen yang tidak mencukupi.

Inhibitor Alpha glycosidase

Ubat-ubatan kumpulan ini termasuk acarbose dan miglitol, yang melambatkan pecahan karbohidrat dalam usus, yang memastikan penyerapan glukosa lebih lambat ke dalam darah. Disebabkan ini, kenaikan gula dalam darah apabila makan dicairkan, tidak ada risiko hipoglikemia.

Ciri-ciri ubat ini adalah keberkesanannya dalam penggunaan sejumlah besar karbohidrat kompleks. Jika karbohidrat mudah menguasai diet pesakit, maka rawatan dengan perencat alfa-glikosidase tidak memberi kesan positif. Mekanisme tindakan ini menjadikan ubat-ubatan kumpulan ini paling berkesan dalam glukemia puasa biasa dan kenaikan mendadak selepas makan. Juga, ubat-ubatan ini secara amnya tidak meningkatkan berat badan.

Inhibitor Alpha-glycosidase ditunjukkan untuk pesakit diabetes mellitus jenis 2 dengan diet dan senaman yang tidak berkesan dengan mengamalkan hyperglycemia selepas makan.

Kontra untuk penggunaan perencat alfa-glucosidase termasuk: ketoacidosis kencing manis, sirosis, keradangan akut dan kronik usus, patologi gastrousus dengan pembentukan tinggi gas, ulser kolitis, halangan usus, hernia saiz besar, menyatakan kegagalan buah pinggang, mengandung dan menyusukan anak.

Thiazolidinediones (Glitazones)

Ubat-ubatan kumpulan ini termasuk pioglitazone, rosiglitazone, troglitazone, yang mengurangkan ketahanan insulin, mengurangkan pelepasan glukosa dalam hati, mengekalkan fungsi sel penghasil insulin.

Tindakan ubat-ubatan ini adalah sama dengan tindakan metformin, tetapi mereka tidak mempunyai kualiti yang negatif beliau - sebagai tambahan kepada pengurangan rintangan insulin, kumpulan ini ubat-ubatan dapat melambatkan perkembangan komplikasi buah pinggang dan tekanan darah tinggi mempunyai kesan yang baik pada metabolisme lipid. Tetapi, sebaliknya, apabila mengambil glauzan, perlu sentiasa memonitor fungsi hati. Pada masa ini, terdapat bukti bahawa penggunaan rosiglitazone boleh meningkatkan risiko infarksi miokardium dan kegagalan kardiovaskular.

Glitazones ditunjukkan untuk pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam kes-kes ketidakcekapan makanan dan penuaan fizikal dengan ketahanan rintangan insulin.

Kontraindikasi adalah: diabetes mellitus jenis 1, ketoacidosis diabetes, kehamilan dan penyusuan, penyakit hati yang teruk, kegagalan jantung yang teruk.

Meglitinides

Persiapan kumpulan ini termasuk repaglinide dan nateglinide, yang mempunyai kesan hipoglikemik jangka pendek. Meglitinides mengawal tahap glukosa selepas makan, yang memungkinkan untuk tidak mematuhi jadual pemakanan yang ketat, memandangkan dadah itu digunakan sebaik sebelum makan.

Ciri khas meglitinides adalah pengurangan tahap glukosa yang tinggi: pada perut kosong pada 4 mmol / l; selepas makan - pada 6 mmol / l. Kepekatan hemoglobin glikasi HbA1c dikurangkan sebanyak 2%. Dengan penggunaan yang berpanjangan tidak menyebabkan berat badan dan tidak memerlukan pemilihan dos. Peningkatan kesan menurunkan glukosa diperhatikan semasa mengambil alkohol dan ubat-ubatan tertentu.

Petunjuk untuk kegunaan meglitinides adalah diabetes jenis 2 dalam kes pemakanan dan senaman yang tidak berkesan.

Miglitinida contraindicated: pesakit dengan diabetes jenis 1, dengan ketoacidosis diabetes, mengandung dan menyusu, dengan sensitiviti meningkat kepada ubat.

Sulfonylureas

Sulfonylureas adalah kelas herbisida sistemik dengan spektrum tindakan yang luas. Ubat-ubatan ini mempunyai aktiviti biologi tinggi, selektiviti tinggi, tindakan berpanjangan sistemik dan rintangan dalam media biologi, yang membawa kepada kelaziman yang meluas.

Kandungan:

Persiapan Sulfonylurea telah mendapat perhatian sejak tahun 1980-an. Para saintis dari semua negara telah menjalankan dan sedang menjalankan penyelidikan aktif yang bertujuan untuk meningkatkan skop bahan-bahan ini, meningkatkan bentuk persiapan. [3]

Sifat fizikal dan kimia

Struktur molekul sulfonylurea yang tersubstitusi merangkumi tiga bahagian: teras aril, teras heterosiklik, dan jambatan sulfonylurea yang menghubungkan dua bahagian pertama. Antara phenylsulfonylureas, di mana kitaran heterosik diwakili oleh cincin pyrimidine atau sym-triazine, sebatian yang mengandungi metoksi adalah yang paling aktif - (- OCH₃) methyl - (- CH₃) dan klorin - (- Cl) sebagai pengganti. Sulfonylureas adalah asid lemah: y chlorsulfuron, triasulfuron, chlorimuron-etil sifat berasid lebih ketara (PKA = 3,6-4,6) berbanding dengan methylthio dan metoksisulfonilmochevinami (tribenuron-methyl, metsulfuron-methyl, dan lain-lain). Sebahagian daripada sulfonylurea yang telah diganti telah meningkat volatiliti - P_v. Oleh itu, herbisida yang mempunyai bentuk preskripsi mengandungi amidosulfuron (P._v = 2.2 x 10 -2 mPa), pyrazosulfuron-ethyl (P._v = 1.5 x 10 -2 mPa), rimsulfuron (P._v = 1.5 x 10 -2 mPa) atau triflusulfuron-metil (P._v = 1.0 x 10 -2 mPa), hendaklah dimasukkan ke dalam tanah sebaik selepas permohonan. [6]

Chlorsulfuron

Chlorsulfuron, model tiga dimensi molekul

Kesan terhadap perosak

Mekanisme tindakan

Semua herbisid dari kumpulan sulfonylurea secara aktif diserap oleh akar dan daun tumbuh-tumbuhan, sementara beberapa di antaranya dibezakan oleh kadar detoksifikasi yang lebih perlahan di dalam tanah dan, oleh itu, tahap phytotoxicity residual yang ketara. Kemusnahan rumput yang luas secara optimum dicapai dengan memprosesnya dalam fasa benih (ketinggian tanaman tidak lebih dari 10 cm). Racun herba chlorsulfuron, metsulfuron-methyl, triasulfuron, amidosulfuron memastikan kemusnahan lalang tumbuh semula dalam musim yang semakin meningkat, jadi mereka disyorkan untuk digunakan dalam pra-menyemai, pra-kemunculan, rawatan selepas kemunculan. Racun herba yang terdiri daripada, sebagai aktif prinsip tribenuron-methyl, thifensulfuron-methyl, pyrazosulfuron-methyl, mempunyai tindakan sisa pendek - penggunaan mereka disyorkan untuk rawatan postemergence sahaja. [6]

Gejala kerosakan

Spesies Rumpai yang Ditindas

Rintangan

Permohonan

Aktiviti herbisida tinggi sulfonylureas yang digantikan dan pemilihan yang optimum membolehkan penggunaan persediaan ini untuk menyamai tanaman bijirin (barli, gandum), serta beras, jagung, rapeseed, bit gula dan soya. dadah sulfonylurea digunakan berbanding kebanyakan rumpai berdaun lebar saka berakar umbi dalam sod (padang rumput dan padang rumput, rumput) dan bagi kemusnahan berterusan tumbuh-tumbuhan di atas tanah bukan tanaman: benteng jalan raya, lapangan terbang, dan lain-lain [6].

Analisis kecekapan teknikal dan ekonomi persediaan sulfonylurea di bawah keadaan medan menunjukkan bahawa tanaman bijirin sangat tahan terhadap herbisida yang dijelaskan dalam tempoh dari fasa dua daun ke tiub, kesan terbesar dicapai ketika menyembur rumput yang sedang tumbuh secara aktif. [6]

Sulfonylureas berkesan tanpa mengira keadaan cuaca. Pemprosesan boleh dijalankan pada 5 ° C, yang membawa kepada pilihan masa penggunaan yang lebih besar. [1]

Campuran tangki

• campuran itu mengekalkan aktiviti herbisida tinggi dadah dan meningkatkan pelbagai pemusnahan pelbagai jenis rumpai;
• penggunaan dos awal setiap komponen dalam campuran mungkin 2-3 kali kurang daripada dalam bentuk persediaan individu, yang mengurangkan beban alam sekitar terhadap alam sekitar;
• Gabungan gabungan meningkatkan rangkaian herbisida, sebagai hasilnya, kemungkinan pilihan alternatif untuk perlindungan tumbuhan kimia dengan herbisida meningkat;
• ia menjadi mungkin untuk mengurangkan risiko kemunculan "tumbuh-tumbuhan rumpai tahan" disebabkan oleh mekanisme tindakan yang berbeza pada spesies yang sama. [6]

Ciri-ciri dan ciri-ciri toksikologi

Di dalam tanah

Pada tanah beralkali dan neutral, kesan ubat-ubatan muncul dengan jelas. [3]

Secara umum, separuh hayat persediaan sulfonylurea di dalam tanah adalah 30-40 hari, kuantiti residu kekal lebih lama. Pada tanah yang berat dalam keadaan kering, ia boleh didapati dalam tempoh empat tahun. [3] Tetapi tribenuron-metil selama 10 hari hancur sepenuhnya. Dalam tumbuh-tumbuhan, jumlah residu yang tidak berbahaya didapati dalam masa dua minggu. [3]

Spesies dan entomophag berguna

Berdarah hangat

Kelas bahaya

Sejarah

Herbisida kelas sulfonylurea telah dibangunkan pada akhir 1970-an oleh DuPont (Amerika Syarikat). [8] Buat pertama kalinya, persiapan kumpulan ini dilaporkan pada Kongres Antarabangsa IV mengenai Perlindungan Tumbuhan pada tahun 1978. Sejak itu, beratus-ratus sebatian telah dipatenkan. [3]

Dalam tempoh 1970-1990. kedua-dua di dunia dan di negara kita digunakan agak meluas racun herba dari kumpulan derivatif urea, seperti diuron, metoxuron, monolinuron, metabromuron, linuron, ftormeturon, chlorbromuron dan lain-lain. Walau bagaimanapun, di dalam Negeri Katalog tahunan racun perosak dan bahan kimia pertanian yang dibenarkan untuk digunakan pada wilayah Rusia, racun herba ini tidak muncul sejak tahun 1997. Namun, beberapa di antaranya masih digunakan dalam beberapa kajian saintifik sebagai sebatian model (diuron, linuron, monolinuron). Sebagai contoh, diuron masih digunakan untuk mengkaji proses pemindahan elektron dalam organisma fotosintesis. Di samping itu, disebabkan kestabilan tinggi herbisida ini dalam persekitaran, masih relevan untuk mengkaji proses-proses transformasi mereka di dalam tanah dan persekitaran yang bersebelahan.

Derivatif sulfonylurea telah menggantikan urea sebagai herbisida. Dalam dunia pertanian pada tahun 1982, buat kali pertama, herbisida chlorsulfuron (nama dagang tanah liat), dan herbisida berasaskan sulfonylurea yang lain, telah dijual. Ini adalah kelas sebatian kimia yang sangat menjanjikan, di mana herbisida generasi baru tergolong, mempamerkan aktiviti herbisida pada kadar penggunaan 1-2 pesanan magnitud lebih rendah berbanding dengan dadah tradisional yang digunakan. [5]

Gambaran keseluruhan persediaan sulfonylurea

Dengan pengeluaran insulin yang tidak mencukupi digunakan untuk meningkatkan kepekatannya. Derivatif sulfonylurea adalah ubat yang meningkatkan rembesan hormon dan merupakan ubat hypoglycemic sintetik.

Mereka dicirikan oleh kesan yang lebih ketara berbanding dengan cara tablet lain dengan kesan yang sama.

Secara ringkas tentang kumpulan dadah

Derivatif sulfonylurea (PSM) - sekumpulan ubat yang bertujuan untuk rawatan kencing manis. Di samping hypoglycemic mempunyai kesan penurunan kolesterol.

Klasifikasi ubat sejak diperkenalkan:

1. Generasi pertama diwakili oleh Chlorpropamide, Tolbutamide. Hari ini mereka praktikal tidak digunakan. Dicirikan oleh tindakan yang lebih singkat, untuk mencapai kesan yang dilantik dalam jumlah yang lebih besar.
2. Generasi kedua - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Mempunyai manifestasi kesan sampingan yang kurang jelas, dilantik dalam kuantiti yang lebih kecil.

Dengan bantuan sekumpulan ubat-ubatan, adalah mungkin untuk mencapai kompensasi yang baik untuk diabetes. Ini membolehkan anda mencegah dan melambatkan perkembangan komplikasi.

Penerimaan PSM menyediakan:

• menurunkan pengeluaran glukosa hati;
• rangsangan sel-sel β pankreas untuk meningkatkan kepekaan glukosa;
• sensitiviti tisu meningkat kepada hormon;
• perencatan rembesan somatostatin, yang menghalang insulin.

Senarai produk PSM: Glibamid Manin, glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinaze, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton diazide, Reklid, Oziklid. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Mekanisme tindakan

Komponen utama memberi kesan kepada reseptor saluran tertentu dan secara aktif menghalangnya. Terdapat depolarisasi membran sel β, dan sebagai hasilnya, pembukaan saluran kalsium. Selepas itu, ion Ca masuk ke dalam sel beta.

Hasilnya adalah pembebasan hormon dari butiran intraselular dan pembebasannya ke dalam darah. Kesan PSM tidak bergantung kepada kepekatan glukosa. Atas sebab ini, keadaan hipoglikemik sering berlaku.

Dadah diserap dalam saluran pencernaan, tindakan mereka bermula 2 jam selepas pengingesan. Diabolisme di hati, dikeluarkan, kecuali Glykvidon, melalui buah pinggang.

Separuh hayat dan tempoh tindakan bagi setiap kumpulan ubat adalah berbeza. Mengikat protein plasma adalah dari 94 hingga 99%. Laluan penghapusan bergantung kepada ubat itu adalah buah pinggang, hati-hati, hepatik. Penyerapan bahan aktif dikurangkan apabila berkongsi makanan.

Petunjuk untuk pelantikan

Derivatif sulfonylurea ditetapkan untuk diabetes jenis 2 dalam keadaan sedemikian:

• dengan pengeluaran insulin yang tidak mencukupi;
• sementara mengurangkan kepekaan kepada hormon tisu;
• dengan tidak berkesan terapi diet.

Kontra dan kesan sampingan

Kontraindikasi derivatif sulfonylurea termasuk:

• Diabetes jenis 1;
• disfungsi hati;
• kehamilan;
• menyusu;
• disfungsi buah pinggang;
• ketoacidosis;
• campur tangan operasi;
• hipersensitiviti kepada sulfonamides dan komponen tambahan;
• tidak bertoleransi terhadap PSM;
• anemia;
• proses berjangkit akut;
• berumur sehingga 18 tahun.

Tiada ubat yang ditetapkan untuk gula puasa yang tinggi - lebih daripada 14 mmol / l. Juga, tidak terpakai apabila keperluan harian untuk insulin melebihi 40 U. Tidak disyorkan untuk pesakit yang menghidap diabetes mellitus dengan kehadiran kekurangan sel-β.

Glykvidon boleh dilantik untuk orang yang mempunyai sedikit pelanggaran pada buah pinggang. Pengeluarannya dilakukan (kira-kira 95%) melalui usus. Penggunaan PSM boleh membentuk rintangan. Untuk mengurangkan fenomena ini, mereka boleh digabungkan dengan insulin dan biguanides.

Kumpulan ubat ini biasanya diterima dengan baik. Antara kesan negatif kerap adalah hipoglikemia, hypoglycemia yang teruk hanya dilihat dalam 5% kes. Juga semasa terapi, berat badan diperhatikan. Ini disebabkan oleh rembesan insulin endogen.

Kesan sampingan yang berikut kurang biasa:

• gangguan dyspeptik;
• rasa logam di dalam mulut;
• hiponatremia;
• anemia hemolitik;
• kerosakan buah pinggang;
• reaksi alergi;
• gangguan hati;
• leukopenia dan thrombocytopenia;
• jaundis kolestatik.

Dosis dan Pentadbiran

Dos PSM yang ditetapkan oleh doktor. Ia ditentukan berdasarkan analisis data keadaan metabolisme.

Adalah dinasihatkan untuk memulakan terapi dengan PSM dengan yang lemah, jika tiada kesan, beralih kepada ubat yang lebih kuat. Glibenclamide mempunyai kesan menurunkan gula yang lebih ketara daripada ejen oral hypoglycemic lain.

Penerimaan ubat yang dilantik dari kumpulan ini bermula dengan dos minimum. Dalam tempoh dua minggu, ia secara beransur-ansur meningkat. PSM boleh diberikan dengan insulin dan ejen hypoglycemic preformed yang lain.

Dos dalam kes sedemikian dikurangkan, lebih tepat dipilih. Pada pencapaian rugi rugi mantap terdapat kembalinya skema kebiasaan rawatan. Apabila keperluan untuk insulin kurang dari 10 unit / hari, doktor membuat peralihan pesakit ke persediaan sulfonylurea.

Rawatan diabetes jenis 2

Doset ubat tertentu ditunjukkan dalam arahan untuk digunakan. Generasi dan ciri-ciri ubat itu sendiri (bahan aktif) diambil kira. Dos harian untuk chlorpropamide (generasi 1) - 0.75 g, tolbutamide - 2 g (2 generasi) gliquidone (generasi ke-2) - sehingga 0.12 g glibenclamide (generasi 2) - 0.02, pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dan hati warga tua dos awal dikurangkan.

Semua dana kumpulan PSM diambil setengah jam hingga satu jam sebelum makan. Ini memberikan penyerapan ubat yang lebih baik dan, sebagai akibatnya, pengurangan glikemia postprandial. Sekiranya terdapat gangguan dyspeptik yang jelas, PSM diambil selepas makan.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Di kalangan orang tua, risiko hipoglikemia lebih tinggi. Untuk mengelakkan akibat yang tidak diingini, kategori pesakit ini ditetapkan ubat dengan tempoh yang paling singkat.

Adalah disyorkan untuk menolak ubat-ubatan lama (Glibenclamide) dan beralih kepada bertindak pendek (Glikvidon, Gliclazide).

Mengambil derivatif sulfonylurea menyebabkan risiko hipoglikemia. Dalam proses rawatan, perlu untuk memantau tahap gula. Adalah disyorkan untuk mengikuti rancangan rawatan yang ditetapkan oleh doktor.

Jika ditolak, jumlah glukosa mungkin berbeza-beza. Dalam kes-kes perkembangan penyakit lain semasa rawatan PSM, anda mesti memaklumkan kepada doktor.

Dalam proses rawatan, petunjuk berikut akan dipantau:

Ia tidak disyorkan untuk menukar dos, beralih kepada ubat lain, menghentikan rawatan tanpa perundingan. Ubat adalah penting untuk memohon pada waktu yang dijadualkan.

Melebihi dos yang ditetapkan boleh mengakibatkan hipoglikemia. Untuk menghapuskannya, pesakit mengambil 25 g glukosa. Setiap keadaan seperti ini dalam meningkatkan dos ubat dilaporkan kepada doktor.

Dalam hypoglycemia teruk, yang disertai dengan kehilangan kesedaran, anda mesti mendapatkan bantuan perubatan.

Memperkenalkan glukosa. Anda mungkin memerlukan tambahan suntikan glucagon IM / IV. Selepas bantuan pertolongan pertama, adalah perlu untuk memantau keadaan selama beberapa hari dengan pengukuran biasa gula.

Sebuah video tentang ubat jenis 2 diabetes:

Interaksi PSM dengan ubat lain

Semasa mengambil ubat-ubatan lain, kesesuaian dengan sulfonylureas diambil kira. Meningkatkan kesan hipoglisemik hormon anabolik, antidepresan, beta-blockers, sulfonamides, clofibrate, hormon lelaki, coumarin, ubat tetracycline, Mikonazol, salisilat, agen hipoglisemik lain dan insulin.

Mengurangkan kesan kortikosteroid PSM, barbiturat, glucagon, julap, estrogen dan progestins, asid nikotinik, Chlorpromazine, phenothiazine, diuretik, hormon tiroid, Isoniazid, thiazides.

sulfonylurea

Kamus Sinonim ASIS. V.N. Trishin. 2013

Lihat apa "sulfonylurea" dalam kamus lain:

sulfonylurea - sulfonylurea... kamus referensi Orthographic

Sulfonylureas - (sulphonylurea) wakil gipoglikemichsskih lisan kumpulan bahan-bahan perubatan yang diperolehi daripada sulfonamide, yang digunakan untuk rawatan insulin kencing manis bergantung. Kesan bahan-bahan ini berdasarkan rangsangan pulau...... Kamus Perubatan

Sulfonylurea (Sulfonylurea) adalah wakil dari kumpulan ubat hypoglycemic oral yang diperolehi daripada sulfamida, yang digunakan untuk merawat diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin. Tindakan bahan-bahan ini didasarkan pada rangsangan sel kecil pankreas...... istilah perubatan

Bahan Ubat Hypoglycemic Oral (Ubat Hypoglycaemic Oral) - bahan yang membantu mengurangkan glukosa darah; Ubat-ubatan ini diambil oleh mulut untuk rawatan diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin (jenis II). Ini termasuk ubat-ubatan yang mengandungi sulfonylurea (contohnya......) istilah perubatan

Glibenclamide (Glibenclamide) adalah bahan ubat yang merendahkan gula darah; digunakan untuk merawat diabetes melitus bukan insulin (lihat Sulfonylurea). Ditugaskan ke dalam. Kesan sampingan yang mungkin: senak dan gangguan kulit yang sedikit...... Terma perubatan

Gliclazide (Gliclazide) - bahan ubat hipoglikemik oral, termasuk sulfonylurea; digunakan untuk merawat diabetes yang bergantung kepada insulin (jenis II). Nama dagang: diamicron (Diamicron). Sumber: Kamus Perubatan... Syarat Perubatan

Glipizid (Glipiyde) - bahan ubat; digunakan untuk mengurangkan paras gula darah (dengan hiperglixmia) pada pesakit dengan diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin, jika membuat perubahan yang sesuai dalam diet tidak memberikan hasil yang diinginkan (lihat...... istilah perubatan

Tolazamide (Tolawmide) - bahan ubat; digunakan secara lisan untuk rawatan diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin. Kesan sampingan yang mungkin termasuk loya, kehilangan selera makan, cirit-birit, kelemahan dan kelesuan. Nama dagang: Tolanase (Tolanase). Lihat juga...... Istilah perubatan

Tolbutamide (Tolbutamide) - bahan ubat; digunakan secara lisan untuk rawatan diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin. Tolbutamide bertindak secara langsung di pankreas, merangsang rembesan insulin; Ubat ini sangat berkesan dalam...... Terma perubatan

Chlorpropamide (Chlorpropamide) adalah bahan perubatan yang menurunkan gula darah. Ia digunakan untuk merawat kencing manis insulin pada orang dewasa. Ditugaskan ke dalam; Kesan sampingan yang mungkin: alergi kulit dan gangguan pencernaan. Perdagangan... Terma Perubatan

Persediaan Sulfonyl Urea

Petunjuk utama:

• Kencing manis jenis 2.

Ciri-ciri: kesan ubat berdasarkan rangsangan rembesan insulin oleh pankreas. "Bahagian" tambahan insulin menyediakan pengambilan glukosa dengan tisu yang tidak sensitif kepadanya.

Kesan sampingan yang paling kerap adalah tindak balas alahan, hipoglikemia, mual.

Utama dan tanda-tanda: intoleransi individu, kencing manis jenis 1, kencing manis ketoacidosis, kehamilan, penyusuan, hati yang teruk dan kegagalan buah pinggang, leukopenia, halangan usus.

Maklumat pesakit penting:

• Terdapat fenomena tidak peka terhadap ubat sulfonylurea. Ia mungkin berlaku pada awal penerimaan atau berkembang dari masa ke masa. Dalam kes ini, rejimen rawatan diubah.
• Apabila anda perlu mengikuti diet. Dadah merangsang nafsu makan, dan makanan kalori tinggi dengan cepat membawa kepada penambahan berat badan. Dan jika anda tidak menghadkan penggunaan karbohidrat, rawatan itu tidak akan berkesan. Ia adalah tidak diingini untuk minum minuman keras, terutama yang kuat.
• Kadang-kadang ubat menyebabkan disfungsi hati dan organ pembentuk darah - untuk pemantauan, anda perlu secara berkala mengambil ujian darah.

Persediaan Sulfonylurea Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Ditulis oleh Alla pada 20 November 2018. Dihantar dalam Rawatan Berita

Ubat sulfonylurea yang digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2. Tindakan mereka terdiri terutamanya dalam merangsang sel-sel pankreas untuk rembesan insulin, iaitu, derivatif sulfonylurea merangsang pankreas untuk menghasilkan insulin. Oleh itu, kesan ubat ini membantu mengimbangi diabetes. Kesan sampingan utama adalah risiko hipoglikemia dan peningkatan berat badan.

Senarai ubat Sulfonylurea

Derivatif sulfonylurea di pasaran farmaseutikal diwakili oleh persediaan komersil berikut.

Ubat sulfonylurea untuk rawatan diabetes jenis 2

generasi sulfonylurea II)

• meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin;
• menghalang perkembangan aterosklerosis;
• mengurangkan pembentukan microthrombus (menghalang lekatan platelet).

Glihidon (sistem generasi kedua

• dengan 95% dieksperimen dalam hempedu dan tidak melalui buah pinggang, yang menjadikan ia selamat dalam kegagalan buah pinggang

generasi ketiga (Oltar)

• meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin;
• menghalang perkembangan aterosklerosis;
• mengurangkan pembentukan microthrombus (menghalang lekatan platelet);

• meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin;
• mengurangkan pembentukan microthrombus (menghalang lekatan platelet);

Mekanisme tindakan sulfonylurea

Semua ubat dalam kumpulan ini bertindak terutamanya pada sel beta pankreas.

• Obat-obatan ini dihasilkan dalam sel-sel pankreas (dipanggil reseptor SUR1) dan dengan itu merangsang rembesan insulin. Ini membawa kepada kenaikan tahap insulin dalam darah, yang seterusnya merendahkan paras gula darah.
• Ini hanya mungkin jika sel-sel pankreas mampu mengeluarkan dan melepaskan insulin.
• Oleh itu, ubat-ubatan ini tidak berfungsi dan tidak memberi kesan pada jenis diabetes mellitus 1.
• Seperti yang diketahui dalam diabetes jenis 2, sel-sel beta adalah "habis" dari masa ke masa dan tidak dapat menghasilkan insulin. Dalam kes ini, ia perlu untuk menambah insulin dalam badan dalam bentuk suntikan subkutaneus, dan penggunaan sulfonylurea menjadi tidak berkesan.
• Di samping itu, kajian menunjukkan bahawa ubat-ubatan ini boleh meningkatkan kepekaan insulin terhadap hati, otot, dan sel-sel lemak.

Ubat sulfonylurea ditetapkan

Ubat-ubat ini disyorkan jika anda mempunyai diabetes jenis 2 dan anda tidak boleh menggunakan Metformin kerana kontraindikasi atau jika anda mempunyai kesan sampingan yang serius.

Walau bagaimanapun, dalam kes ini (terutamanya jika anda mempunyai berat badan berlebihan atau obes) boleh menjadi ejen lebih bermanfaat dari kumpulan perencat DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) atau penyekat daripada SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - kerana mereka tidak menambah berat badan, tidak seperti derivatif sulfonylurea.

Dalam penyakit kencing manis, jika anda mengambil metformin, menjaga pemakanan dan melakukan aktiviti fizikal yang kerap, tetapi tahap gula dalam darah melebihi had yang dibenarkan, langkah seterusnya sebagai sulfonylureas boleh diberikan kepada terapi rawatan.

Contraindications

Derivatif sulfonylurea tidak boleh digunakan dalam situasi berikut:

• Hipersensitiviti kepada sulfonylurea atau antibiotik dari sufonamidov kumpulan (jika anda mempunyai reaksi alahan kepada antibiotik seperti Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - anda mesti memberitahu doktor anda mengenainya);
• Diabetes jenis 1;
• Ketoacidosis;
• Disfungsi hepatik dan / atau buah pinggang yang teruk (pengecualian adalah glykvidon, yang berasal dari hempedu, supaya ia boleh digunakan jika terdapat kegagalan buah pinggang);
• Kehamilan dan penyusuan susu ibu.

Ubat-ubatan di atas juga tidak boleh digunakan dalam keadaan di mana keperluan untuk insulin dalam badan meningkat dengan ketara - contohnya, dalam kes jangkitan serius atau prosedur pembedahan. Dalam keadaan ini, doktor anda mungkin mencadangkan penggunaan insulin sementara.

Derivatif Sulfonylurea bagaimana untuk mengambil

Semua ubat dari kumpulan ini diambil secara lisan.

• Mereka perlu diambil sebelum atau semasa makan.
• Pelepasan Glimepiride dan Gliclazide (contohnya, Diaprel MR) diambil 1 kali sehari pada waktu pagi semasa sarapan pagi.
• Gliclazide digunakan dua kali sehari.
• Kaedah menggunakan glycvidone dan glipizid bergantung pada dos yang disyorkan - dos kecil boleh diberikan lebih dari 2 atau 3 kali sehari.
• Biasanya, doktor terlebih dahulu mencadangkan dos yang lebih rendah dari ubat, yang kemudiannya boleh ditingkatkan jika keberkesanan ubat terlalu rendah (iaitu nilai gula masih terlalu tinggi).
• Sekiranya anda terlupa mengambil ubat, jangan tambah dos seterusnya. Ia dikaitkan dengan risiko hipoglikemia.
• Jangan ubat sendiri. Dos ubat diberikan secara eksklusif oleh doktor anda.

Kelebihan menggunakan kumpulan ubat ini:

• menurunkan glukosa berkesan;
• kesan yang baik terhadap pampasan diabetes - tahap hemoglobin gliserin yang lebih rendah sebanyak 1-2% (sama dengan metformin);
• kesan tambahan ubat yang dikaitkan dengan sensitiviti tisu meningkat kepada insulin;
• kaedah dos mudah;
• harga yang berpatutan.

Kesan Sampingan Derivatif Urea Sulfonyl

Kesan sampingan utama adalah risiko hipoglikemia. Risiko hipoglikemia meningkat jika anda mengambil ubat tambahan, misalnya, acenocoumarol atau warfarin, beberapa antibiotik, aspirin, atau ubat-ubatan anti-radang nonsteroid lain, seperti ibuprofen.

Di samping itu, risiko ini meningkat selepas latihan fizikal, pengambilan alkohol dan dalam kes wujud bersama penyakit tiroid atau makan tidak sesuai.

Satu lagi kesan buruk penggunaan sulfonylurea adalah peningkatan berat badan, yang sangat tidak diingini dalam kes diabetes, kerana ia meningkatkan ketahanan insulin.