Kseleviya dadah: arahan untuk digunakan

Pencegahan

Semua mengenai kencing manis »Ubat Xelevia: arahan untuk digunakan

Xelevia merujuk kepada agen hipoglisemik. Ia digunakan sebagai komponen utama terapi kompleks diabetes mellitus jenis 2. Ia mempunyai kesan hipoglikemik berterusan.

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

INN Drug: Sitagliptin

Nama antarabangsa bukan proprietari dadah Kseleviya - Sitagliptin.

Kod ATH: A10ВН01

Bentuk pelepasan dan komposisi

Terdapat dalam bentuk tablet, bersalut filem. Tablet berwarna krim diukir "277" di permukaan filem di satu sisi dan sepenuhnya lancar di sisi lain.

Bahan aktif utama adalah sitagliptin fosfat monohidrat pada dos 128.5 mg. Bahan tambahan: selulosa mikrokristalin, kalsium fosfat, natrium croscarmellosa, magnesium stearat, magnesium stearyl fumarate. Cangkang filem terdiri daripada alkohol polivinil, titanium dioksida, polietilena glikol, talc, oksida besi kuning dan merah.

Ubat ini dihasilkan dalam lepuh 14 tablet. Pembungkusan kadbod mengandungi 2 lepuh dan arahan untuk digunakan.

Tindakan farmakologi

Ia bertujuan untuk rawatan diabetes dalam jenis kedua. Mekanisme tindakan adalah berdasarkan perencatan enzim DPP-4. Bahan aktif berbeza dalam tindakannya daripada insulin dan agen anti glisemik lain. Kepekatan hormon insulinotropik yang bergantung kepada glukosa bertambah.

Rembesan glukagon oleh sel pankreas ditekan. Ini membantu mengurangkan sintesis glukosa dalam hati, mengakibatkan simptom-simptom hipoglikemia yang berkurangan. Tindakan sitagliptin bertujuan menghalang hidrolisis enzim pankreas. Rembesan glukagon berkurang, dengan itu merangsang pelepasan insulin. Pada masa yang sama, penunjuk insulin glikosilat dan kepekatan glukosa dalam darah berkurangan.

Xelevia bertujuan untuk rawatan diabetes dalam jenis kedua.

Selepas mengambil pil di dalam bahan aktif dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Pengambilan makanan menjejaskan penyerapan. Kepekatan maksimum dalam darah ditentukan selepas beberapa jam. Ketersediaan bio adalah tinggi, namun keupayaan untuk mengikat struktur protein rendah. Metabolisme berlaku di hati. Ubat ini dikumuhkan dari badan bersama air kencing dengan penapisan buah pinggang, kedua-duanya tidak berubah dan dalam bentuk metabolit utama.

Petunjuk untuk digunakan

Terdapat beberapa tanda langsung untuk menggunakan ubat ini:

monoterapi untuk meningkatkan metabolisme glisemik pada pesakit dengan diabetes jenis 2;
memulakan terapi kompleks dengan metformin patologi diabetes jenis 2;
terapi diabetes jenis 2 apabila diet dan senaman tidak berfungsi;
suplemen insulin;
untuk meningkatkan kawalan glisemik dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea;
terapi gabungan diabetes dalam jenis kedua dengan thiazolidinediones.

Contraindications

Kontraindikasi langsung terhadap penggunaan dadah, yang disenaraikan dalam arahan untuk digunakan, adalah:

hipersensitiviti kepada dadah;
tempoh kehamilan dan laktasi;
berumur sehingga 18 tahun;
ketoacidosis diabetes;
diabetes jenis 1;
gangguan buah pinggang.

Kseleviya digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2, apabila diet dan senaman tidak berfungsi.

Dengan berhati-hati, Kseleva diberikan kepada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk dan sederhana, pesakit yang mempunyai sejarah pankreatitis.

Bagaimana hendak mengambil Xalevia?

Dos dan tempoh kursus rawatan bergantung kepada keterukan keadaan.

Semasa monoterapi, ubat ini diambil dalam dos harian awal 100 mg sehari. Dos yang sama diperhatikan semasa menggunakan ubat bersama dengan Metformin, insulin dan derivatif sulfonylurea. Apabila melakukan terapi kompleks, disarankan untuk mengurangkan dos insulin yang diambil untuk mengelakkan perkembangan hipoglikemia.

Anda tidak boleh mengambil ubat dua kali ganda dalam satu hari. Dengan perubahan dramatik dalam kesihatan keseluruhan, pelarasan dos mungkin diperlukan. Dalam sesetengah kes, pil separuh atau seperempat ditetapkan, yang kebanyakannya hanya mempunyai kesan plasebo. Dos harian mungkin berbeza dengan manifestasi komplikasi penyakit dan keberkesanan ubat ini.

Kesan sampingan Xelevia

Apabila anda menerima Xelevia, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

reaksi alergi;
kehilangan selera makan;
sembelit;
sawan;
takikardia;
insomnia;
paresthesias;
ketidakstabilan emosi.

Dalam kes yang jarang berlaku, pemburukan buasir adalah mungkin. Rawatan simptomik. Dalam keadaan yang teruk dengan konvulsi, hemodialisis dilakukan.

Penyelidikan yang tepat mengenai kesan dadah pada kadar tindak balas dan kepekatan perhatian tidak dijalankan. Impak negatif terhadap pengurusan mekanisme dan kenderaan kompleks tidak dijangka.

Arahan khas

Risiko hipoglikemia adalah mungkin, oleh itu adalah wajar untuk penunjuk kehidupan untuk secara beransur-ansur mengurangkan dos insulin yang digunakan. Adalah disyorkan untuk menjaga warga tua, pesakit yang mempunyai penyakit hati, buah pinggang dan sistem kardiovaskular.

Secara umum, pesakit warga tua tidak memerlukan pelarasan dos. Tetapi jika keadaan bertambah buruk atau rawatan tidak memberikan hasil yang diharapkan, lebih baik berhenti mengambil pil atau menyesuaikan dosis ke bawah.

Pesakit warga tua tidak memerlukan pembetulan dos ubat Xelevia.

Tidak berkenaan dalam amalan pediatrik.

Tiada data yang tepat mengenai kesan bahan aktif pada janin. Oleh itu, penggunaan alat ini semasa kehamilan adalah dilarang.

Oleh kerana tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai sama ada dadah itu menembus susu ibu, lebih baik menolak untuk menyusu jika terapi itu diperlukan.

Preskripsi ubat akan bergantung kepada pelepasan kreatinin. Lebih tinggi, semakin rendah dos yang ditetapkan. Dengan kekurangan fungsi buah pinggang, dos awal boleh diselaraskan kepada 50 mg sehari. Sekiranya rawatan tidak memberikan kesan terapeutik yang diingini, anda mesti berhenti menggunakan ubat.

Dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana, pelarasan dos tidak diperlukan. Dos harian dalam kes ini perlu 100 mg. Hanya dengan tahap kegagalan hati yang teruk, rawatan dengan ubat ini tidak dijalankan.

Sekiranya tidak mencukupi hati Xelevia tidak teratur.

Overdosis Xselevia

Kes-kes overdosis tidak dapat direkodkan. Keadaan keracunan dadah yang teruk boleh berlaku hanya apabila mengambil satu dos yang melebihi 800 mg. Dalam kes ini, gejala-gejala kesan sampingan diperparah.

Rawatan termasuk lavage gastrik, detoksifikasi lanjut dan terapi sokongan. Mengeluarkan toksin dari badan akan dapat dilakukan dengan bantuan dialisis yang berpanjangan, kerana Hemodialisis standard hanya berkesan dalam kes-kes ringan yang berlebihan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini boleh digabungkan dengan metformin, warfarin, beberapa pil kontraseptif. Farmakokinetik bahan aktif tidak berubah apabila terapi digabungkan dengan inhibitor ACE, agen antiplatelet, agen penurun lipid, penghalang beta dan penyekat saluran kalsium.

Ini juga termasuk ubat anti-radang bukan steroid, antidepresan, ubat antihistamin, inhibitor pam pam dan beberapa ubat untuk membetulkan disfungsi erektil.

Apabila digabungkan dengan Digoxin dan Cyclosporin, terdapat sedikit peningkatan dalam kepekatan bahan aktif dalam plasma darah.

Anda tidak boleh mengambil ubat ini dengan alkohol. Kesan ubat dikurangkan, dan gejala-gejala dyspeptik hanya akan meningkat.

Analog

Penyediaan perubatan ini mempunyai sejumlah analog yang serupa dengannya dari segi bahan aktif dan kesannya. Yang paling biasa di antara mereka adalah:

Sitagliptin;
Sitagliptin fosfat monohidrat;
Januia;
Yasitar

Terma cuti farmasi

Xelievia boleh diperolehi dari farmasi hanya dengan preskripsi perubatan.

Harga antara 1500 hingga 1700 rubel. setiap pakej dan bergantung kepada rantau jualan dan premium farmasi.

Keadaan penyimpanan dadah

Untuk mengambil tempat yang kering dan gelap, jauh dari kanak-kanak kecil, dengan suhu tidak lebih tinggi daripada + 25 ° C

2 tahun dari tarikh terbitan yang ditunjukkan pada pakej tersebut. Jangan gunakan selepas tempoh ini.

Pengeluar

Syarikat pengeluaran: "Berlin-Chemie", Jerman.

Pastikan ubat Kselevia perlu jauh dari kanak-kanak kecil.

Ulasan

Michael, 42 tahun, Bryansk

Doktor dinasihatkan mengambil Kselevia sebagai terapi utama. Selepas satu bulan penggunaan, gula pada perut kosong meningkat sedikit, sebelum ia berada dalam 5, kini mencapai 6-6.5. Menukar tindak balas badan untuk bersenam. Sebelum itu, selepas berjalan atau bermain sukan, gula jatuh secara dramatik, dan secara mendadak, angka itu kira-kira 3. Apabila anda mengambil Kseleviia, gula jatuh perlahan, secara beransur-ansur, dan kemudian kembali normal. Mula berasa lebih baik. Oleh itu saya cadangkan ubat.

Alina, 38 tahun, Smolensk

Xeliavia diambil sebagai tambahan kepada insulin. Saya telah sakit dengan diabetes selama beberapa tahun dan telah mencuba banyak ubat dan kombinasi. Yang paling disukainya. Narkoba hanya bertindak balas terhadap gula yang tinggi. Jika ia diturunkan sekarang, ubat tidak akan "menyentuh" dan mengangkatnya dengan mendadak. Bertindak secara perlahan-lahan. Tiada pancang gula sepanjang hari. Terdapat satu perkara yang lebih positif yang tidak diterangkan dalam arahan untuk digunakan: diet berubah. Selera makan dikurangkan hampir separuh. Dan itu bagus.

Mark, 54 tahun, Irkutsk

Perubatan datang segera. Sebelum itu, dia mengambil Yanuvius. Selepas itu tidak baik. Selepas beberapa bulan mengambil Xelevia, bukan sahaja tahap gula kembali normal, tetapi juga kesihatan umum. Saya berasa lebih ceria, tidak perlu sentiasa menghidangkan makanan. Saya hampir lupa apa hipoglisemia. Gula tidak melompat, jatuh dan naik perlahan-lahan dan secara beransur-ansur, yang badannya bertindak balas dengan baik.

Xselevia 100 mg

Dalam rawatan kencing manis menggunakan pelbagai bahan aktif. Sebagai tambahan kepada yang popular, seperti Metformin, yang lain, seperti sitagliptin, juga telah membuktikan diri mereka dengan baik. Atas dasarnya terdapat banyak ubat. Salah satunya adalah Xelevia. Arahan untuk penggunaannya dan perbandingan dengan analog popular dibincangkan di bawah.

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Ia dibuat dalam bentuk tablet beige, biconvex dalam salutan filem. Komposisi:

Sitagliptin fosfat monohidrat (100 mg Sitagliptin);
kalsium fosfat unground;
selulosa microcrystalline;
natrium fumarate
sodium croscarmellose;
magnesium stearate.

Dalam satu bekas (2 satu kadbod) yang dibungkus dalam 14 tablet.

INN, pengeluar

Nama antarabangsa adalah sitagliptin.

Pengilang - "Berlin Pharma", Rusia. Pemilik cap dagang adalah Berlin Hemi, Jerman.

Kos

Harga untuk pakej ialah kira-kira 1,400 rubel.

Tindakan farmakologi

Ini adalah agen hipoglikemik yang berkaitan dengan perencat DPP-4. Mekanismenya adalah seperti berikut. Bahan utama membantu meningkatkan aktiviti enzim DPP-4, yang meningkatkan kepekatan hormon incretin. Mereka berfungsi di dalam usus pada siang hari dan bertindak balas terhadap pengambilan makanan. Apabila ini berlaku, glukagon ditindas oleh sel khusus di pankreas. Dan kepekatan insulin, sebaliknya, meningkat, akibatnya pengeluaran glukosa dalam hati berkurangan dan glukemia berkurang. Ini membawa kepada kesan hipoglikemik yang diingini, dan untuk pesakit kencing manis, kesan sitagliptin lebih selamat daripada sulfonylurea. Ini dikaitkan dengan risiko hipoglikemia yang lebih rendah semasa proses yang dijelaskan. Aktiviti enzim diperhatikan pada siang hari, yang ditunjukkan dalam kadar glisemia yang lebih rendah, baik pada perut kosong dan selepas makan.

Farmakokinetik

Cepat diserap dan mula bertindak. Bioavailabiliti adalah kira-kira 87%. Kepekatan maksimum dicapai dalam tempoh antara 1 hingga 4 jam selepas mengambil pil. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Hanya sebahagian daripada bahan yang dimetabolisme. Separuh hayat adalah kira-kira 12 jam.

Petunjuk

Kencing manis jenis 2.

Ia boleh digunakan dalam monoterapi dan digabungkan dengan ubat lain.

Contraindications

hipersensitiviti kepada komponen;
ketoacidosis diabetes;
diabetes jenis 1;
kehamilan dan laktasi;
sejarah koma;
kegagalan buah pinggang (sederhana dan teruk);
Kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Gunakan dengan berhati-hati dalam kes berikut:

kekurangan buah pinggang dan hepatik;
pankreatitis.

Arahan untuk kegunaan (kaedah dan dos)

Dalam monoterapi, kadar harian adalah 100 mg ubat (sekali sehari). Dalam kombinasi - dos Xelevia dikekalkan, dan cara yang disertakan diselaraskan.

Ambil di dalam, tanpa mengira makanan. Jika anda melangkau ubat, anda tidak sepatutnya mengimbangi ini dengan dos double.

Kesan sampingan

mual;
sakit perut;
muntah;
cirit-birit;
dengan rawatan gabungan, hypoglycemia;
migrain;
kembung;
dispepsia;
batuk;
reaksi alergi;
pankreatitis;
kejutan anaphylactic;
disfungsi buah pinggang;
myalgia;
jangkitan saluran pernafasan.

Berlebihan

Sitagliptin sendiri jarang menyebabkan kesan sedemikian. Dalam kes sedemikian, tanda-tanda gangguan penghadaman. Ia perlu mencuci perut dan menetapkan rawatan simptomatik yang sesuai. Dialisis kurang membantu.

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan lain (terutamanya insulin dan sulfonylurea), hipoglikemia mungkin berkembang. Gejala-gejalanya: pucat kulit, rasa kelaparan, kelemahan, mual, muntah-muntah, kemerosotan kesedaran (sehingga perkembangan koma) dan sebagainya. Bentuk cahaya disingkirkan dengan memakan makanan kaya karbohidrat. Untuk sederhana hingga teruk, anda memerlukan suntikan penyelesaian glukagon atau dextrose. Selepas seseorang mendapat kesedaran, dia perlu diberi makan dengan makanan karbohidrat tinggi dan dipantau untuk mengelakkan serangan kedua. Pastikan anda menghubungi doktor anda untuk penyesuaian dos ubat tambahan.

Interaksi dadah

Tiada kesan klinikal yang signifikan terhadap agen lain mengenai keberkesanan Xselevia didapati. Oleh itu, keadaan ini tidak memerlukan perubahan dosis mereka. Pengecualian adalah sulfonylurea dan persiapan insulin.

Sitagliptin tidak menjejaskan keberkesanan ubat tambahan. Tiada interaksi yang signifikan dalam proses terapi kombinasi dengan ubat-ubatan lain.

Walau bagaimanapun, untuk mengelakkan risiko kesihatan dalam memberi rawatan, pakar harus diberitahu tentang fakta mengambil ubat lain.

Keserasian dengan alkohol

Kseleviya tidak sesuai dengan minuman yang mengandungi alkohol, kerana ia menimbulkan perkembangan hipoglikemia. Pada masa yang sama, toleransi kepada alkohol semasa mengambilnya dengan ubat dikurangkan. Pesakit kencing manis tidak disyorkan untuk menggunakan etanol dan ubat-ubatan dengannya semasa tempoh rawatan.

Arahan khas

Untuk mengelakkan hipoglikemia, disyorkan untuk mengurangkan dos ubat hipoglikemik lain yang diambil dalam terapi bersama.

Adalah penting bagi orang tua yang berumur 65 tahun untuk mengawal keadaan buah pinggang, kerana organ ini lebih mudah terdedah kepada komplikasi. Dalam pesakit sedemikian, hypoglycemia lebih cenderung berlaku semasa terapi serentak dengan ubat-ubatan yang serupa.

Kesan tidak dikesan pada sistem kardiovaskular.

Dengan sendirinya, bahan aktif tidak menjejaskan keupayaan memandu kereta atau bekerja dengan mekanisme. Walau bagaimanapun, dalam terapi gabungan, kesan sampingan ini sangat mungkin. Oleh itu, dalam hal ini adalah lebih baik untuk meninggalkan memandu.

Ia dikeluarkan hanya dengan preskripsi!

Kehamilan dan penyusuan

Jangan gunakan untuk merawat wanita hamil dan menyusu, kerana tiada data yang tepat mengenai kesan pada badan kanak-kanak itu. Dalam kes sedemikian, pesakit dipindahkan ke insulin.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Ia tidak dibenarkan dalam rawatan kanak-kanak di bawah umur 18 tahun disebabkan oleh data klinikal yang tidak mencukupi mengenai kesan kesihatan kumpulan umur ini.

Kemasukan pada usia tua

Digunakan dalam rawatan pesakit lebih daripada 65 tahun. Walau bagaimanapun, mereka memerlukan pemantauan lebih teliti terhadap keadaan buah pinggang untuk mengelakkan komplikasi dan disfungsi. Pelarasan dos ubat tidak diperlukan.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, gelap, di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu bilik. Istilah ini adalah 2 tahun, selepas itu tablet dilupuskan.

Perbandingan dengan analog

Januia. Dadah berasaskan Sitagliptin. Dihasilkan oleh Merck Sharp, Belanda. Harga per pek akan menjadi 1600 rubel dan ke atas. Kesan ubat ini sama dengan Xelevia. Ia adalah suatu mimetik yang terintegrasi yang menjejaskan tahap gula darah dan seterusnya mengurangkan selera makan diabetes. Oleh itu, ia sering diresepkan kepada orang yang mempunyai obesiti sebagai penyakit sampingan. Daripada minus - kos. Ia adalah analog yang lengkap.

Yasitar Tablet dengan sitagliptin dalam komposisi. Pengeluar - "Farmasintez", Rusia. Analog dalam dadah, yang mempunyai kesan yang sama dan satu set kontraindikasi. Kos adalah standard untuk kategori ini. Ia lebih mudah untuk menetapkan rawatan, kerana ia mempunyai tiga dos bahan aktif - 25, 50 dan 100 mg sitagliptin. Walau bagaimanapun, adalah dilarang untuk wanita hamil dan kanak-kanak. Antara minus - sering menyebabkan hipoglikemia.

Vipidia Ia juga merupakan incretin mimetik, tetapi mengandungi apogliptin. Terdapat dalam bentuk tablet 12.5 dan 25 mg. Harga - dari 800 hingga 1150 rubel, bergantung kepada dos. Dihasilkan oleh Takeda GmbH, Jepun. Tindakannya adalah serupa, tetapi lebih berkesan. Tidak ditetapkan untuk kanak-kanak dan wanita hamil kerana kekurangan data penyelidikan. Senarai kontraindikasi dan kesan sampingan standard.

Invokana. Tablet berasaskan Canagliflozin. Dihasilkan oleh syarikat Itali "Janssen-Cilag." Kos yang tinggi: dari 2,600 rubles setiap 100 keping. Digunakan dalam rawatan kencing manis dengan ketidakpatuhan metformin dan diet. Walau bagaimanapun, terapi mestilah digabungkan dengan diet yang dipilih oleh doktor. Standard kontraindikasi.

Galvus Met. Ini adalah ubat gabungan untuk diabetes, apabila kesan satu bahan tidak lagi mencukupi. Dalam komposisi metformin dan vildagliptin. Pil itu dihasilkan oleh syarikat Switzerland Novartis. Harga - dari 1500 rubel dan ke atas. Kesannya adalah panjang, kira-kira 24 jam. Tidak boleh digunakan dalam rawatan kanak-kanak, wanita mengandung dan menyusu. Di kalangan orang tua, gunakan dengan berhati-hati. Tidak sesuai sebagai pengganti insulin.

Trazent Ubat ini mengandungi linagliptin, yang juga merupakan perencat DPP-4. Oleh itu, tindakannya serupa dengan Xelevia. Lebih disukai kerana ia dikumuhkan terutamanya melalui usus, iaitu, ia mengurangkan tekanan pada buah pinggang. Boleh digunakan bersama dengan ubat lain. Pengharaman untuk menerima yang serupa. Terdapat banyak kesan sampingan. Kos - dari 1500 Rubles. Dihasilkan oleh Beringer Ingelheim Pharma di Jerman dan Amerika Syarikat.

Beralih kepada ubat lain hanya dijalankan oleh doktor. Ubat-ubatan sendiri tidak boleh diterima!

Ulasan

Secara umumnya, orang yang menghidapi kencing manis bercakap positif tentang ubat ini. Kecekapan tinggi dan kemudahan penerimaannya diperhatikan. Beberapa alat ini tidak sesuai.

Valery: "Saya pernah menggunakan Galvus, saya sangat menyukainya. Tetapi, kerana faedahnya, mereka berhenti memberinya di hospital saya, dan doktor menasihatinya pergi ke Xelevia. Saya tidak perasan perbezaannya. Mereka bekerja dalam corak yang sama, seperti yang dijelaskan oleh doktor. Gula adalah normal, saya tidak memerhati melompat. Semasa tempoh "kesan sampingan" rawatan tidak timbul. Saya gembira dengan ubat ini. "

Alla: "Dokter menambahkan insulin ke Kselevia, sejak dulu tidak selalu mengatasi pengekalan gula pada tingkat normal. Selepas dos dikurangkan sebanyak satu perempat, saya mula merasakan kesan sepenuhnya. Petunjuk tidak melompat, analisis yang baik, serta kesihatan keseluruhan. Saya juga menyedari bahawa saya mahu makan kurang. Doktor menjelaskan bahawa semua ubat jenis ini bertindak dengan cara ini. Nah, ini adalah tambahan tambahan. "

Kesimpulannya

Xelevia adalah ubat yang berpatutan dan berkesan untuk diabetes. Tindakannya lebih banyak daripada sulfonylureas, ia kurang berkemungkinan menyebabkan hipoglikemia. Menurut ulasan yang mendapat kesan produk yang berkualiti tinggi dan dipercayai, ubat ini.

Arahan XELEVIA ® (XELEVIA) untuk digunakan

Pemegang sijil pendaftaran:

Dihasilkan oleh:

Borang Dos

Borang pelepasan, pembungkusan dan komposisi

Tablet, filem bersalut kuning, bulat, biconvex, diukir dengan "277" di satu sisi dan licin di sisi lain.

Pengeluar: selulosa microcrystalline - 123.8 mg, kalsium fosfat tanah - 123.8 mg, natrium croscarmellose - 8 mg, magnesium stearate - 4 mg, natrium stearyl fumarate - 12 mg.

Komposisi shell: opadry ® II beige, 85F17438 - 16 mg (polyvinyl alcohol - 40%, titanium dioksida (E171) - 21.56%, macrogol 3350 (polyethylene glycol) - 20.2%, talc - 14.8%, oksida besi kuning (E172) % besi oksida merah (E172) - 0.37%).

14 pcs. - lepuh (2) - kadbod pek.

Analogi ubat

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Belanda)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Rusia)

Kseleviya dadah: arahan untuk digunakan

Xelevia merujuk kepada agen hipoglisemik. Ia digunakan sebagai komponen utama terapi kompleks diabetes mellitus jenis 2. Ia mempunyai kesan hipoglikemik berterusan.

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

INN Drug: Sitagliptin

Nama antarabangsa bukan proprietari dadah Kseleviya - Sitagliptin.

Kod ATH: A10ВН01

Bentuk pelepasan dan komposisi

Terdapat dalam bentuk tablet, bersalut filem. Tablet berwarna krim diukir "277" di permukaan filem di satu sisi dan sepenuhnya lancar di sisi lain.

Ubat ini dihasilkan dalam lepuh 14 tablet. Pembungkusan kadbod mengandungi 2 lepuh dan arahan untuk digunakan.

Lihat juga: Arahan penggunaan Chitosan ubat.

Di mana dan bagaimana untuk menetas insulin di diabetes mellitus - baca dalam artikel ini.

Tindakan farmakologi

Xelevia bertujuan untuk rawatan diabetes dalam jenis kedua.

Farmakokinetik

Petunjuk untuk digunakan

Terdapat beberapa tanda langsung untuk menggunakan ubat ini:

monoterapi untuk meningkatkan metabolisme glisemik pada pesakit dengan diabetes jenis 2;
memulakan terapi kompleks dengan metformin patologi diabetes jenis 2;
terapi diabetes jenis 2 apabila diet dan senaman tidak berfungsi;
suplemen insulin;
untuk meningkatkan kawalan glisemik dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea;
terapi gabungan diabetes dalam jenis kedua dengan thiazolidinediones.

Contraindications

Kontraindikasi langsung terhadap penggunaan dadah, yang disenaraikan dalam arahan untuk digunakan, adalah:

hipersensitiviti kepada dadah;
tempoh kehamilan dan laktasi;
berumur sehingga 18 tahun;
ketoacidosis diabetes;
diabetes jenis 1;
gangguan buah pinggang.

Kseleviya digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2, apabila diet dan senaman tidak berfungsi.

Dengan berhati-hati, Kseleva diberikan kepada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk dan sederhana, pesakit yang mempunyai sejarah pankreatitis.

Bagaimana hendak mengambil Xalevia?

Dos dan tempoh kursus rawatan bergantung kepada keterukan keadaan.

Kesan sampingan Xelevia

Apabila anda menerima Xelevia, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

reaksi alergi;
kehilangan selera makan;
sembelit;
sawan;
takikardia;
insomnia;
paresthesias;
ketidakstabilan emosi.

Dalam kes yang jarang berlaku, pemburukan buasir adalah mungkin. Rawatan simptomik. Dalam keadaan yang teruk dengan konvulsi, hemodialisis dilakukan.

Pengaruh keupayaan untuk mengendalikan mekanisme

Penyelidikan yang tepat mengenai kesan dadah pada kadar tindak balas dan kepekatan perhatian tidak dijalankan. Impak negatif terhadap pengurusan mekanisme dan kenderaan kompleks tidak dijangka.

Arahan khas

Gunakan pada usia tua

Pesakit warga tua tidak memerlukan pembetulan dos ubat Xelevia.

Pelantikan kepada kanak-kanak

Tidak berkenaan dalam amalan pediatrik.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Tiada data yang tepat mengenai kesan bahan aktif pada janin. Oleh itu, penggunaan alat ini semasa kehamilan adalah dilarang.

Oleh kerana tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai sama ada dadah itu menembus susu ibu, lebih baik menolak untuk menyusu jika terapi itu diperlukan.

Penggunaan yang melanggar fungsi buah pinggang

Penggunaan yang melanggar hati

Sekiranya tidak mencukupi hati Xelevia tidak teratur.

Overdosis Xselevia

Interaksi dengan ubat lain

Ini juga termasuk ubat anti-radang bukan steroid, antidepresan, ubat antihistamin, inhibitor pam pam dan beberapa ubat untuk membetulkan disfungsi erektil.

Apabila digabungkan dengan Digoxin dan Cyclosporin, terdapat sedikit peningkatan dalam kepekatan bahan aktif dalam plasma darah.

Keserasian dengan alkohol

Anda tidak boleh mengambil ubat ini dengan alkohol. Kesan ubat dikurangkan, dan gejala-gejala dyspeptik hanya akan meningkat.

Analog

Penyediaan perubatan ini mempunyai sejumlah analog yang serupa dengannya dari segi bahan aktif dan kesannya. Yang paling biasa di antara mereka adalah:

Sitagliptin;
Sitagliptin fosfat monohidrat;
Januia;
Yasitar

Terma cuti farmasi

Xelievia boleh diperolehi dari farmasi hanya dengan preskripsi perubatan.

Bolehkah saya membeli tanpa preskripsi?

Harga antara 1500 hingga 1700 rubel. setiap pakej dan bergantung kepada rantau jualan dan premium farmasi.

Keadaan penyimpanan dadah

Untuk mengambil tempat yang kering dan gelap, jauh dari kanak-kanak kecil, dengan suhu tidak lebih tinggi daripada + 25 ° C

Hidup rak

2 tahun dari tarikh terbitan yang ditunjukkan pada pakej tersebut. Jangan gunakan selepas tempoh ini.

Pengeluar

Syarikat pengeluaran: "Berlin-Chemie", Jerman.

Pastikan ubat Kselevia perlu jauh dari kanak-kanak kecil.

Ulasan

Michael, 42 tahun, Bryansk

Alina, 38 tahun, Smolensk

Mark, 54 tahun, Irkutsk

Xselevia ®

Bahan aktif:

Kumpulan farmakologi

Keadaan penyimpanan ubat Kseleviya ®

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Tarikh tamat tempoh ubat Kseleviya ®

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Tinggalkan komen anda

Harga Vital Berdaftar

Kit pertolongan cemas
Kedai dalam talian
Mengenai syarikat
Hubungi Kami

Kenalan penerbit:
+7 (495) 258-97-03
+7 (495) 258-97-06
E-mel: [email protected]
Alamat: Russia, 123007, Moscow, st. Mainline ke-5, 12.

Tapak rasmi Kumpulan syarikat RLS ®. Ensiklopedia utama ubat-ubatan dan pelbagai farmasi Internet Rusia. Rujukan buku ubat Rlsnet.ru menyediakan pengguna dengan akses kepada arahan, harga dan perihalan ubat-ubatan, makanan tambahan, peralatan perubatan, peralatan perubatan dan barangan lain. Buku rujukan farmakologi merangkumi maklumat mengenai komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologi, petunjuk penggunaan, kontraindikasi, kesan sampingan, interaksi ubat, kaedah penggunaan dadah, syarikat farmaseutikal. Buku rujukan dadah mengandungi harga ubat dan produk pasar farmaseutikal di Moscow dan bandar-bandar lain di Rusia.

Pemindahan, penyalinan, pengedaran maklumat dilarang tanpa kebenaran RLS-Patent LLC.
Apabila memetik bahan maklumat yang diterbitkan di laman www.rlsnet.ru, rujukan kepada sumber maklumat diperlukan.

Kami berada dalam rangkaian sosial:

Semua hak terpelihara.

Penggunaan bahan komersil tidak dibenarkan.

Maklumat yang dimaksudkan untuk profesional penjagaan kesihatan.

Xselevia - analogues

Cara menggunakannya

Tambah ubat dari Carian Pantas pada panel atas menggunakan Analog, dan lihat hasilnya.
Analog tindakan tersebut menunjukkan bahan aktif mereka.
Senarai analog lengkap (mempunyai bahan aktif yang sama) dipaparkan untuk persediaan dengan bahan aktif.
Bagi banyak ubat, terdapat pelbagai harga di farmasi di Moscow.

Mengapa anda perlu mencari analogi

Perkhidmatan dalam talian perubatan direka untuk memilih penggantian ubat optimum.
Cari rakan kongsi murah untuk ubat mahal.
Untuk ubat-ubatan yang tidak mempunyai analog lengkap, lihat senarai ubat-ubatan yang paling serupa digunakan.
Jika anda seorang profesional, bantuan kecerdasan buatan akan membantu dalam pemilihan rawatan.

Dadah "Kselevia": 2 analog penuh, paling murah - Januvia (1403-1705); 30 analogues dalam tindakan, yang paling serupa - Vipidia (904-1332)

Maklumat ringkas mengenai alat ini

Pengganti yang mungkin untuk dadah "Kseleviya"

Analog penuh dengan bahan

Analog untuk tindakan

Kelebihan Cyberis adalah fleksibiliti, kerana ia dapat memilih analog untuk sebarang ubat. Kecerdasan buatan menganalisis petunjuk, kontraindikasi, komponen, kumpulan farmakologi, serta maklumat mengenai penggunaan dadah praktikal, dan memaparkan penggantian terbaik dengan tahap keserupaan dalam peratus.
Analog penuh dadah tidak selalu tersedia, dan penggunaannya tidak selalu mungkin disebabkan oleh kehadiran interaksi dadah berbahaya. Oleh itu, adalah perlu menggunakan ubat-ubatan yang serupa, kadang-kadang walaupun dari kumpulan farmakologi yang berbeza.

Dadah hypoglycemic Januvia (arahan dan ulasan pesakit kencing manis)

Januvia adalah ubat antidiabetik pertama yang mengandungi kumpulan ubat baru, perencat DPP-4. Dengan permulaan pengeluaran Januvia, era incretin baru bermula dalam rawatan diabetes. Menurut saintis, ciptaan ini tidak kurang penting daripada penemuan metformin atau penciptaan insulin buatan. Ubat baru mengurangkan gula sebagai ubat sulfonylurea (PSM), tetapi tidak menyebabkan hipoglikemia, mudah ditoleransi dan juga menyumbang kepada pemulihan sel beta.

Adakah anda mengalami tekanan darah tinggi? Adakah anda tahu bahawa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan strok? Menormalkan tekanan anda dengan. Baca pendapat dan maklum balas mengenai kaedah di sini >>

Menurut arahan, Yanuvia boleh diambil dengan agen antihyperglycemic lain, digabungkan dengan terapi insulin.

Petunjuk untuk digunakan

Mengikut cadangan pelbagai persatuan diabetes, ubat pertama, iaitu, diberikan segera selepas diagnosis diabetes jenis 2, metformin. Dengan kekurangan keberkesanannya, ubat barisan kedua ditambah. Untuk masa yang lama, keutamaan diberikan kepada ubat sulfonylurea, kerana ia lebih berkesan daripada ubat lain yang mempengaruhi gula darah. Pada masa ini, semakin banyak doktor cenderung untuk ubat baru - mimetics GLP-1 dan perencat DPP-4.

Sebagai peraturan umum, Januvia adalah ubat untuk diabetes mellitus, yang ditambahkan kepada metformin pada tahap 2 terapi kencing manis. Penunjuk keperluan untuk ubat glukosa kedua menurunkan hemoglobin> 6.5%, dengan syarat metformin diambil dalam dos yang hampir kepada maksimum, diet rendah karbohidrat diperhatikan, aktiviti fizikal tetap dipastikan.

Apabila memilih apa yang harus dilantik kepada pesakit: ubat sulfonylurea atau Yanuviya, perhatikan bahaya hipoglikemia bagi pesakit.

Petunjuk untuk menerima Januvia dan analognya:

Pesakit dengan sensitiviti yang dikurangkan kepada hipoglikemia kerana neuropati atau punca lain.
Pesakit kencing manis terdedah kepada hipoglisemia pada waktu malam.
Kesunyian, pesakit tua.
Pesakit kencing manis yang memerlukan kepekatan yang tinggi ketika memandu kereta, bekerja pada ketinggian, dengan mekanisme yang kompleks, dan sebagainya.
Pesakit dengan hipoglikemia kerap, mengambil sulfonylurea.

Sememangnya, mana-mana pesakit dengan diabetes boleh memilih untuk beralih ke Yanuvia. Indeks kecekapan Januvia adalah penurunan haemoglobin bergelombang dengan 0,5 persen atau lebih setelah enam bulan perawatan. Sekiranya keputusan ini tidak dicapai, pesakit mesti memilih ubat lain. Jika HS menurun, namun masih belum mencapai norma, agen antidiabetik ketiga ditambahkan kepada rejimen rawatan.

Bagaimanakah ubat itu berfungsi?

Incretin adalah hormon gastrointestinal yang dihasilkan selepas makan dan menimbulkan pembebasan insulin dari pankreas. Selepas mereka menyelesaikan kerja mereka, mereka segera dipecahkan oleh enzim khas - jenis 4 dipeptidyl peptidase, atau DPP-4. Januvia menghalang, atau menghalang, enzim ini. Hasilnya, incretin lebih lama dalam darah, yang bermaksud sintesis insulin meningkat, dan glukosa berkurangan.

Ciri umum semua perencat DPP-4 yang digunakan dalam kencing manis:

Januvia dan analog diambil secara lisan, boleh didapati dalam bentuk pil;
mereka meningkatkan kepekatan incretins, tetapi tidak lebih daripada 2 kali fisiologi;
praktikal tidak mempunyai tindakan yang tidak diingini dalam saluran pencernaan;
tidak menjejaskan berat badan;
hipoglikemia dalam diabetes mellitus adalah disebabkan oleh ubat sulfonylurea;
mengurangkan hemoglobin glikasi sebanyak 0.5-1.8%;
mempengaruhi kedua-dua toscak dan glikemia postprandial. Glukosa pada perut kosong dikurangkan, termasuk disebabkan oleh penurunan dalam rembesannya oleh hati;
meningkatkan massa sel beta di pankreas;
tidak menjejaskan rembesan glukagon sebagai tindak balas kepada hipoglikemia, tidak mengurangkan rizabnya di dalam hati.

Arahan untuk kegunaan menerangkan secara terperinci farmakokinetik sitagliptin, bahan aktif Januvia. Ia mempunyai bioavailabiliti tinggi (kira-kira 90%), diserap dari saluran gastrointestinal dalam masa 4 jam. Tindakan itu bermula setengah jam selepas kemasukan, kesannya berlangsung lebih dari satu hari. Di dalam badan, sitagliptin tidak dapat dimetabolisme, 80% diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk yang sama.

Pengilang Januvia - American Corporation Merck. Ubat yang memasuki pasaran Rusia dihasilkan di Belanda. Pada masa ini, pengeluaran sitagliptin oleh syarikat Rusia Akrihin telah bermula. Penampilannya di rak-rak farmasi dijangka pada Q2 2018.

Arahan untuk digunakan

Perubatan Januvia boleh didapati dalam dos 25, 50, 100 mg. Tablet mempunyai lapisan filem dan berwarna bergantung kepada dos: 25 mg - merah jambu pucat, 50 mg - susu, 100 mg - krim.

Ubat ini sah selama lebih dari 24 jam. Ia diambil sekali sehari pada bila-bila masa, tanpa mengira masa makan dan komposisinya. Menurut tinjauan, anda boleh mengalihkan masa mengambil Januvia selama 2 jam tanpa menjejaskan glikemia.

Cadangan daripada arahan untuk pemilihan dos:

Dos yang optimum adalah 100 mg. Ia ditetapkan kepada hampir semua pesakit kencing manis yang tidak mempunyai kontraindikasi. Ia tidak perlu bermula dengan dos yang kecil dan secara beransur-ansur menaikkannya, kerana Januvia diterima dengan baik oleh badan.
Ginjal terlibat dalam penghapusan sitagliptin, oleh itu, dalam kes kegagalan buah pinggang, ubat tersebut dapat terkumpul dalam darah. Untuk mengelakkan berlebihan, dos Januvia diselaraskan bergantung kepada tahap kekurangan. Sekiranya GFR> 50, biasa 100 mg ditetapkan. Dengan SCF 9%).

Ulasan untuk Januvia

Borang pelepasan: Tablet

Analog Januvia

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 90 rubel. Analog lebih murah dengan 1305 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah dengan 1298 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah dengan 1280 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 130 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1265 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1122 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah pada 1108 Rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 288 rubel. Analog lebih murah pada 1107 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah dengan 960 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 499 rubel. Analog lebih murah dengan 896 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah sebanyak 660 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 982 rubel. Analog lebih murah dengan 413 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1060 rubel. Analog lebih murah dengan 335 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1301 rubel. Analog lebih murah sebanyak 94 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih mahal dengan 411 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2128 rubel. Analog lebih mahal pada 733 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal dengan 1174 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal untuk rubel tahun 2001

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal untuk 3524 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 7485 rubel

Arahan untuk digunakan untuk Januvia

Nombor pendaftaran: Nama dagang: JANUVIA / JANUVIA

Tajuk Ketidakhadiran Antarabangsa: Sitagliptin

Borang Dos: tablet bersalut filem

Komposisi:

1 tablet, filem bersalut, mengandungi sitagliptin fosfat hidrat bersamaan dengan 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptin.
Pengecualian: selulosa microcrystalline; kalsium fosfat unground; sodium croscarmellose; magnesium stearate; natrium fumarate.
Coklat tablet (Opadray® II: Pink 85 F97191 untuk dos 25 mg; Mawar kuning 85 F 17498 untuk dos 50 mg; Beige 85 F 17438 untuk dos 100 mg) mengandungi alkohol polyvinyl, titanium dioksida, macrogol (polietilena glikol) 3350, besi oksida kuning, besi oksida merah.

Penerangan

Tablet biconvex pusingan warna merah jambu cahaya dengan warna kuning gelap, filem bersalut dengan ukiran "221" di satu sisi dan licin di sisi yang lain.
50 mg tablet:
Tablet biconvex pusingan warna kuning muda, filem bersalut dengan ukiran "112" di satu sisi dan licin di sisi yang lain.
Tablet 100 mg:
Tablet biconvex pusingan warna kuning air, bersalut dengan "277" ukiran pada satu sisi dan licin pada yang lain.

Kumpulan farmakoterapi

Inhibitor dipeptidil peptidase 4.

Kod ATH: A10ВН01

Sifat farmakologi

Farmakodinamik
JANUVIA (sitagliptin) adalah perencat yang aktif dan sangat selektif enzim dipeptidil peptidase 4 (DPP-4), yang bertujuan untuk rawatan diabetes jenis 2. Sitagliptin berbeza dengan struktur kimia dan tindakan farmakologi daripada analog glucagon seperti peptida-1 (GLP-1), insulin, terbitan sulfonylurea, biguanides, agonis penerima reseptor gamma-reseptor gamma (PPAR-γ), inhibitor alfa glikosidase, analog amylin. Dengan menghalang DPP-4, sitagliptin meningkatkan kepekatan dua hormon yang dikenali dalam keluarga incretin: GLP-1 dan insulinotropic peptide bergantung kepada glukosa (HIP). Hormon keluarga incretin disembur di dalam usus pada siang hari, tahap mereka meningkat sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan. Incretin adalah sebahagian daripada sistem fisiologi dalaman untuk mengawal homeostasis glukosa. Pada tahap glukosa darah yang normal atau tinggi, hormon keluarga incretin menyumbang kepada peningkatan sintesis insulin, serta rembesannya oleh sel beta pankreas, dengan menandakan mekanisme intraselular yang berkaitan dengan AMP kitaran.
GLP-1 juga menyumbang kepada penekanan rembesan glukagon yang meningkat oleh sel-sel alpha pankreas. Penurunan kepekatan glukagon terhadap peningkatan tahap insulin menyumbang kepada pengurangan pengeluaran glukosa oleh hati, yang akhirnya membawa kepada pengurangan glisemia.
Pada kepekatan glukosa darah yang rendah, kesan incertin yang tersenarai pada pelepasan insulin dan penurunan rembesan glukagon tidak dipatuhi. GLP-1 dan HIP tidak menjejaskan pelepasan glukagon sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia. Di bawah keadaan fisiologi, aktiviti incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisiskan incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif.
Sitagliptin menghalang hidrolisis incretin oleh enzim DPP-4, dengan itu meningkatkan kepekatan plasma bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan tahap incretin, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung kepada glukosa dan menyumbang kepada penurunan dalam rembesan glukagon. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan hiperglikemia, perubahan dalam rembesan insulin dan glucagon menyebabkan penurunan kadar hemoglobin HbA1C glukosa dan penurunan kepekatan glukosa plasma, ditentukan pada perut kosong dan selepas ujian tekanan.
Pada pesakit dengan diabetes jenis 2, mengambil satu dos ubat JANUIA membawa kepada perencatan aktiviti enzim DPP-4 selama 24 jam, yang membawa kepada peningkatan tahap globulin GLP-1 dan HIP yang beredar dengan faktor 2-3, peningkatan insulin plasma dan konsentrasi C peptida, mengurangkan kepekatan glukagon dalam plasma darah, mengurangkan glukosa puasa, serta mengurangkan glikemia selepas beban glukosa atau beban makanan.

Farmakokinetik
Farmakokinetik sitagliptin telah dikenalpasti secara komprehensif dalam individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2. Individu yang sihat selepas pentadbiran lisan 100 mg sitagliptin, penyerapan pesat ubat diperhatikan, dengan kepekatan maksimum (Cmax) dalam julat antara 1 hingga 4 jam dari masa pentadbiran. Kawasan di bawah lengkung masa konsentrasi (AUC) meningkat berkadaran dengan dos, dan dalam subjek yang sihat adalah 8.52 μMh, apabila diambil 100 mg secara lisan, Cmax adalah 950 nM, separuh hayat purata ialah 12.4 jam. AUC plasma sitagliptin meningkat sebanyak kira-kira 14% selepas dos seterusnya 100 mg ubat untuk mencapai keadaan keseimbangan selepas mengambil dos pertama. Koefisien intra dan antara subjek variasi AUC sitagliptin adalah tidak penting.
Penyerapan
Ketersediaan bio-mutlak sitagliptin adalah kira-kira 87%. Sejak pengambilan bersama ubat JANUVIA dan makanan berlemak tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik, ubat JANUVIA dapat diresepkan tanpa mengira makanan.
Pengedaran
Jumlah rata-rata pengedaran dalam keseimbangan selepas dos tunggal 100 mg sitagliptin dalam sukarelawan yang sihat adalah lebih kurang 198 liter. Sebahagian daripada sitagliptin yang mengikat protein plasma agak rendah pada 38%.
Metabolisme
Kira-kira 79% sitagliptin diekskresi tidak berubah dalam air kencing.
Hanya sebilangan kecil dari dadah yang ditelan itu dimetabolismekan.
Selepas pengenalan sitagliptin bertanda 14C di dalam kira-kira 16% daripada dadah radioaktif diekskresikan dalam bentuk metabolitnya. Jejak 6 metabolit sitagliptin, mungkin tidak mempunyai aktiviti perencatan DPP-4, dijumpai. Kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP3A4 dengan CYP2C8 adalah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme sitagliptin yang terhad.
Pembuangan
Selepas pengenalan sitagliptin yang dilabel 14C di dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 100% ubat yang ditadbir dikeluarkan: 13% melalui usus, 87% oleh buah pinggang - dalam masa satu minggu selepas mengambil ubat. Separuh hayat sitagliptin apabila diberikan secara oral dengan 100 mg adalah lebih kurang 12.4 jam; Pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 350 ml / min.
Penyingkiran Sitagliptin terutamanya dijalankan oleh perkumuhan oleh buah pinggang oleh mekanisme rembesan tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion manusia organik jenis ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses penghapusan sitagliptin oleh buah pinggang. Secara klinikal, penglibatan hOAT-3 dalam pengangkutan sitagliptin belum dipelajari. Sitagliptin juga merupakan substrat p-glikoprotein, yang juga boleh mengambil bahagian dalam proses penghapusan buah pinggang sitagliptin. Walau bagaimanapun, cyclosporine, perencat p-glikoprotein, tidak mengurangkan pelepasan buah pinggang sitagliptin.

Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit tertentu
Pesakit dengan kegagalan buah pinggang
Satu kajian terbuka terhadap ubat JANUVIA pada dos 50 mg sehari dijalankan untuk mengkaji farmakokinetiknya pada pesakit yang mengalami pelbagai kegagalan buah pinggang kronik. Pesakit yang didiami dalam kajian ini dibahagikan kepada kumpulan kegagalan buah pinggang yang ringan (pelepasan kreatinin 50 hingga 80 ml / min), sederhana (pelepasan kreatinin 30 hingga 50 ml / min) dan kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min), dan juga pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir yang memerlukan dialisis.
Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan, tiada perubahan klinikal yang signifikan dalam kepekatan sitagliptin plasma berbanding kumpulan kawalan sukarelawan yang sihat.
Kira-kira dua kali peningkatan AUC sitagliptin berbanding dengan kumpulan kawalan yang diperhatikan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana, kira-kira peningkatan sebanyak empat kali ganda dalam AUC diperhatikan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, dan juga pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir berbanding dengan kumpulan kawalan. Sitagliptin sedikit dikeluarkan dari peredaran oleh hemodialisis: hanya 13.5% daripada dos yang dikeluarkan dari tubuh semasa sesi dialisis selama 3-4 jam.
Oleh itu, untuk mencapai konsentrasi plasma terapeutik ubat (sama dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal) pada pesakit yang mengalami masalah kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, pelarasan dos diperlukan (lihat Dosis dan Pentadbiran).
Pesakit dengan kegagalan hati
Pada pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana (7-9 mata pada skala Child-Pugh), purata AUC dan Cmax sitagliptin dalam dos tunggal sebanyak 100 mg meningkat sebanyak kira-kira 21% dan 13%, masing-masing. Oleh itu, pembetulan dos ubat untuk kegagalan hati ringan dan sederhana tidak diperlukan.
Tiada data klinikal mengenai penggunaan sitagliptin pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh). Walau bagaimanapun, disebabkan oleh ubat ini yang diekskresikan oleh buah pinggang, seseorang tidak boleh mengharapkan perubahan ketara dalam farmakokinetik sitagliptin pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk.
Pesakit warga emas
Umur pesakit tidak mempunyai kesan klinikal signifikan terhadap parameter farmakokinetik sitagliptin. Berbanding dengan pesakit muda pada pesakit tua (65-80 tahun), kepekatan sitagliptin adalah kira-kira 19% lebih tinggi. Pelarasan dos dadah, bergantung pada usia tidak diperlukan

Petunjuk untuk digunakan

Monoterapi
Ubat JANUVIA ditunjukkan sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman untuk meningkatkan kawalan glukosa darah pada pesakit dengan diabetes jenis 2. Terapi gabungan
Ubat JANUVIA juga ditunjukkan untuk pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik dalam kombinasi dengan metformin atau agarist PPARγ (contohnya, thiazolidinedione), apabila diet dan senaman bersama dengan monoterapi dengan agen yang disenaraikan tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi.

Contraindications

hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah;
kehamilan, tempoh penyusuan susu ibu;
diabetes jenis 1;
ketoacidosis diabetes.

Tiada data mengenai penggunaan ubat JANUVIA dalam amalan pediatrik pada pesakit yang berusia lebih muda dari 18 tahun. Oleh itu, penggunaan ubat JANUVIA dalam kategori pesakit ini tidak disyorkan. Dengan berhati-hati

Kegagalan buah pinggang
Pelarasan dos ubat JANUIA diperlukan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis (lihat Dosis dan Pentadbiran).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Tiada kajian terkawal JUNUIA ubat pada wanita hamil, oleh itu tidak ada data mengenai keselamatan penggunaannya pada wanita hamil. Ubat JANUVIA, seperti ubat hipoglikemik oral lain, tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan. Tiada data mengenai perkumuhan sitagliptin dengan susu. Oleh itu, ubat JANUVIA tidak boleh diberikan semasa menyusu.

Dos dan pentadbiran

Dos yang disyorkan ubat JANUVIA adalah 100 mg sekali sehari sebagai monoterapi atau digabungkan dengan metformin atau agonis PPARγ (contohnya, thiazolidinedione).
JANUVIA boleh diambil tanpa mengira makanan.
Sekiranya pesakit itu terlepas mengambil ubat JANUVIA, dia harus diambil secepat mungkin selepas pesakit mengingat yang tidak dijangkiti mengambil dadah. Jangan biarkan penerimaan double dos ubat JANUVIA.
Pesakit dengan kegagalan buah pinggang
Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (pelepasan kreatinin ≥50 ml / min, kira-kira bersamaan dengan kadar creatinine plasma ≤ 1.7 mg / dl pada lelaki, ≤ 1.5 mg / dl pada wanita), pelarasan dos ubat JANUVIA tidak diperlukan.
Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang sederhana (pelepasan kreatinin ≥30 ml / min, tetapi 1.7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada lelaki,> 1.5 mg / dL, tetapi ≤ 2.5 mg / dL pada wanita a) dos ubat JANUVIA adalah 50 mg sekali sehari.
Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin 3 mg / dL untuk lelaki,> 2.5 mg / dL untuk wanita), serta penyakit buah pinggang peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis, dos JANUVIA adalah 25 mg sekali sehari. Ubat JANUVIA boleh digunakan tanpa mengira jadual hemodialisis.
Pesakit dengan kegagalan hati
Tiada pelarasan dos ubat JUNUIA diperlukan pada pesakit dengan kegagalan hati ringan dan sederhana. Ubat tidak dipelajari pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.
Pesakit warga emas
Tidak ada penyelarasan dos ubat JUNUIA pada pesakit tua yang diperlukan.

Kesan sampingan

Ubat JANUVIA umumnya disekat dengan baik sebagai monoterapi dan bersamaan dengan ubat hipoglikemik yang lain. Dalam kajian klinikal, kejadian keseluruhan kesan sampingan, serta kekerapan penghentian dadah akibat kesan sampingan, serupa dengan yang diambil dengan plasebo.
Kesan sampingan yang berlaku tanpa hubungan kausal dengan mengambil ubat JANUVIA pada dos 100 mg dan 200 mg sehari, tetapi lebih kerap daripada mengambil plasebo, dengan frekuensi ≥3%: jangkitan saluran pernafasan atas (JANUVIA 100 mg - 6.8%, JANUA 200 mg - 6.1%, plasebo - 6.7%), nasofaryngitis (JANUVIA 100 mg - 4.5%, JANUVIA 200 mg - 4.4%, plasebo - 3.3%), sakit kepala (JANUVIA 100 mg - 3.6%, JANUVIA 200 mg - 3.9%, plasebo - 3.6%), cirit birit (JANUVIA 100 mg - 3.0%, JANUVIA 200 mg - 2.6%, plasebo - 2.3%) arthralgia (JANUVIA 100 mg - 2.1%, JANUVIA 200 mg - 3.3%, plasebo - 1.8%)
Insiden keseluruhan hipoglisemia pada pesakit yang menerima ubat JANUVIA adalah sama dengan yang diambil dengan plasebo (JANUVIA 100 mg - 1.2%, JANUVIA 200 mg - 0.9%, plasebo - 0.9%).
Insiden beberapa kesan sampingan dari saluran gastrointestinal apabila mengambil ubat JANUVIA dalam kedua-dua dos adalah sama dengan yang diambil dengan plasebo, kecuali loya yang lebih kerap semasa mengambil ubat JANUVIA pada dos 200 mg sehari: sakit perut (JNU 100 mg - 2.3%, JANUVIA 200 mg - 1.3%, plasebo - 2.1%), mual (JANUVIA 100 mg - 1.4%, JANUVIA 200 mg - 2.9% muntah (JANUVIA 100 mg - 0.8%, JANUVIA 200 mg - 0.7%, plasebo - 0.9%), cirit-birit (JANUVIA 100 mg - 3.0%, JANUVIA 200 mg - 2.6% 2.3%).
Perubahan dalam parameter makmal
Analisis kajian klinikal ubat menunjukkan sedikit peningkatan dalam asid urik (kira-kira 0.2 mg / dl berbanding plasebo, tahap purata 5-5.5 mg / dl) pada pesakit yang menerima ubat JANUVIA pada 100 dan 200 mg sehari. Tiada kes-kes gout dilaporkan.
Terdapat sedikit penurunan jumlah kepekatan fosfatase alkali (kira-kira 5 IU / L berbanding dengan plasebo, tahap purata 56-62 IU / L), sebahagiannya disebabkan oleh sedikit penurunan dalam pecahan tulang fosfatase alkali.
Terdapat sedikit peningkatan dalam jumlah sel darah putih (kira-kira 200 / μl berbanding dengan plasebo, tahap purata 6600 / μl), disebabkan peningkatan jumlah neutrofil. Pemerhatian ini telah dicatatkan paling banyak, tetapi tidak semua kajian.
Perubahan yang disenaraikan dalam parameter makmal tidak dianggap secara klinikal.
Semasa rawatan dengan ubat JANUVIA, tiada perubahan klinikal signifikan dalam tanda-tanda vital dan ECG (termasuk selang QTc).

Berlebihan

Semasa ujian klinikal dalam sukarelawan yang sihat, dos tunggal 800 mg JANUVIA biasanya diterima dengan baik. Perubahan minimum dalam selang QTc, tidak dianggap secara klinikal penting, telah diambil perhatian dalam salah satu kajian ubat JANUVIA pada dos 800 mg sehari. Satu dos lebih daripada 800 mg sehari tidak dikaji pada manusia.
Sekiranya berlebihan, adalah perlu untuk memulakan langkah-langkah sokongan standard: pengalihan dadah yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan tanda-tanda vital, termasuk ECG, serta pelantikan terapi sokongan, jika diperlukan.
Sitagliptin kurang dialisis. Dalam kajian klinikal, hanya 13.5% daripada dos yang dikeluarkan dari badan semasa sesi dialisis jam 3-4. Dialisis berpanjangan boleh ditetapkan dalam kes keperluan klinikal. Tiada data mengenai keberkesanan dialisis peritoneal sitagliptin.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kajian mengenai interaksi dengan ubat-ubatan lain, sitagliptin tidak mempunyai kesan yang secara klinikal terhadap farmakokinetik dari ubat berikut: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, pil kontraseptif. Berdasarkan data ini, sitagliptin tidak menghalang CYP3A4, 2C8 atau 2C9 isoenzim. Berdasarkan data in vitro, sitagliptin mungkin tidak menghalang CYP2D6, 1A2, 2C19 atau 2B6, ataupun ia mendorong CYP3A4.
Peningkatan sedikit AUC (11%) diperhatikan, serta Cmax (18%) digoxin purata apabila digunakan bersama sitagliptin. Peningkatan ini tidak dianggap penting secara klinikal. Ia tidak disyorkan untuk menukar dos sama ada digoxin atau ubat JANUVIA apabila digunakan bersama.
Peningkatan AUC dan Сmax ubat JANUVIA masing-masing sebanyak 29% dan 68%, diperhatikan pada pesakit dengan penggunaan bersama dos oral tunggal 100 mg ubat JANUVIA dan dos oral tunggal 600 mg siklosporin, perencat p-glikoprotein yang kuat.
Perubahan yang diperhatikan dalam ciri farmakokinetik sitagliptin tidak dianggap secara klinikal. Ia tidak disyorkan untuk menukar dos ubat JANUVIA apabila digabungkan dengan siklosporin dan perencat lain p-glikoprotein (contohnya, ketoconazole).
Analisis populasi farmakokinetik pesakit dan sukarelawan yang sihat (N = 858) terhadap pelbagai ubat-ubatan yang berkaitan (N = 83, kira-kira separuh daripada yang diekskresikan oleh buah pinggang) tidak mendedahkan apa-apa kesan klinikal dari bahan-bahan ini pada farmakokinetik sitagliptin.

Arahan khas

Hipoglikemia
Dalam kajian klinikal ubat JANUVIA sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dengan metformin atau pioglitazone, kejadian hipoglikemia dengan penggunaan ubat JANUVIA adalah sama dengan kejadian hipoglikemia dengan plasebo. Penggunaan gabungan ubat JANUVIA dalam kombinasi dengan ubat yang dapat menyebabkan hipoglikemia, seperti insulin, derivatif sulfonylurea, belum dipelajari.
Digunakan untuk orang tua.
Dalam kajian klinikal, keberkesanan dan keselamatan ubat JANUVIA pada orang tua (≥65 tahun, 409 pesakit) adalah setanding dengan penunjuk ini pada pesakit yang lebih muda daripada 65 tahun.
Pembetulan dos mengikut umur tidak diperlukan. Pesakit yang lebih tua lebih cenderung untuk mengalami kegagalan buah pinggang. Oleh itu, seperti dalam kumpulan umur yang lain, pelarasan dos diperlukan untuk pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (lihat Dosis dan Pentadbiran).

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme.

Tiada kajian telah dijalankan untuk mengkaji kesan ubat JANUIA mengenai keupayaan memandu kenderaan. Walau bagaimanapun, kesan negatif ubat JANUVIA terhadap keupayaan memandu kereta atau mekanisme kompleks tidak dijangka.

Borang pelepasan

Pada 14 tablet PVC / Al lepuh. 1, 2, 4, 6 atau 7 lepuh diletakkan di dalam kotak kadbod bersama dengan arahan untuk digunakan.

Syarat penyimpanan

Simpan pada suhu tidak melebihi 30 ° C.
Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

2 tahun.
Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.