Trazhent

  • Pencegahan

Arahan untuk digunakan:

Harga dalam farmasi dalam talian:

Daya tarikan - ubat hipoglikemik untuk pentadbiran lisan.

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

Ubat ini dibuat dalam bentuk tablet bulat merah cerah. Setiap daripada mereka mempunyai tepi tudung dan dua sisi menonjol, salah satunya membawa simbol syarikat itu, dan yang lain terukir "D5".

Seperti yang dinyatakan dalam arahan kepada Trazhent, komponen utama satu pil adalah lingliptin 5 mg. Unsur tambahan termasuk kanji jagung (18 mg), copovidone (5.4 mg), mannitol (130.9 mg), kanji pregelatinized (18 mg), magnesium stearate (2.7 mg). Komposisi cangkang termasuk opadry merah jambu (02F34337) 5 mg.

Adalah mungkin untuk mendapatkan Trazhent dalam lepuh aluminium (dalam satu 7 tablet). Untuk kemudahan penggunaan, mereka berada dalam kotak, di mana anda boleh mencari 2, 4 atau 8 lepuh. 1 lepuh juga boleh memegang 10 tablet (dalam kes ini terdapat 3 daripada mereka dalam satu pakej).

Traxxam tindakan farmakologi

Bahan aktif utama Trazhenty adalah perencat enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), yang dengan cepat memusnahkan hormon incretin (GLP-1 dan HIP) yang diperlukan untuk tubuh manusia untuk mengekalkan jumlah glukosa yang normal. Konsentrasi kedua-dua hormon ini meningkat selepas makan. Jika darah mengandungi kepekatan glukosa yang normal atau sedikit tinggi, maka dalam hal ini, GLP-1 dan HIP mempercepatkan biosintesis insulin, serta pembebasannya oleh pankreas. Juga GLP-1 membantu mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati.

Analog Para pelatih dan ubat itu sendiri dengan tindakan mereka meningkatkan jumlah incretin dan, memberi kesan kepada mereka, menyebabkan mereka mengekalkan kerja aktif mereka untuk masa yang lama. Dalam ulasan ke Trazhent, ubat ini menyumbang kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa dan mengurangkan rembesan glukagon, sehingga menormalkan tahap glukosa darah.

Petunjuk untuk digunakan

Dalam ulasan ke Trazhent, ubat ini diberikan kepada pesakit yang mempunyai diabetes jenis II, dan juga:

  • Berikan sebagai satu ubat yang mungkin kepada pesakit dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, yang berlaku akibat pemakanan atau senaman.
  • Sekiranya intoleransi kepada metformin atau jika pesakit mengalami kegagalan buah pinggang dan dilarang untuk mengambil metformin.
  • Ia boleh digunakan bersama metformin, derivatif sulfonylurea atau thiazolidinedione apabila rawatan dengan diet, monoterapi dengan ubat-ubatan ini, serta sukan tidak memberi hasil yang diinginkan.

Contraindications Trazenty

Arahan kepada Trazhent dengan jelas menunjukkan bahawa ubat itu dilarang sama sekali untuk mengambil jenis diabetes mellitus I, semasa kehamilan, dan semasa penyusuan.

Ia dilarang untuk menetapkan ubat untuk kanak-kanak yang umurnya tidak mencapai 18 tahun.

Jangan gunakan dadah untuk orang ketoasidosis diabetes, serta mereka yang mempunyai hipersensitiviti terhadap komponen individu ubat.

Kaedah permohonan Trazhenty dan dos rejimen

Arahan kepada Trazhent mengatakan bahawa ubat harus diambil secara lisan, 1 tablet sehari sebelum makan, semasa atau sesudah makan. Jangan mengesyorkan untuk menggunakan lebih daripada satu tablet setiap hari.

Berlebihan

Banyak kajian perubatan menunjukkan bahawa pesakit sukarela yang pernah mengambil 600 mg ubat (120 tablet) tidak membahayakan kesihatan mereka. Hari ini tidak ada kes yang akan melebihi dos tertentu.

Komen kepada Trazhent menunjukkan bahawa jika pesakit mengambil ubat yang berlebihan, anda harus segera mengeluarkan tablet yang tidak rosak dari saluran gastrousus, dan juga meminta doktor yang boleh menetapkan rawatan yang sesuai untuk mendapatkan bantuan.

Permohonan Trazhenty semasa kehamilan dan penyusuan

Ia dilarang keras untuk mengambil Trazhentu dan analog Trazhenty semasa kehamilan dan penyusuan. Eksperimen yang dilakukan pada haiwan menunjukkan bahawa bahan aktif utama dadah menembusi susu ibu dan mempunyai kesan negatif terhadap perkembangan normal dan kehidupan bayi yang baru lahir.

Dalam kes-kes keperluan akut untuk mengambil penyusuan susu linagliptin mesti dihentikan.

Kesan sampingan

Seperti yang dinyatakan dalam ulasan untuk Trazhent, bilangan kesan sampingan selepas mengambil ubat ini adalah sama dengan bilangan kesan negatif selepas memakan plasebo.

Selepas mengambil Trazhenty, tindak balas berikut berlaku:

  • Hipersensitiviti kepada komponen individu ubat;
  • Batuk, pankreatitis;
  • Kadangkala penyakit berjangkit seperti nasofaringitis berlaku.

Dengan penggunaan serentak trazen atau analog trazen dengan metformin, nasofaryngitis, batuk, pankreatitis, serta hipersensitiviti terhadap beberapa komponen ubat diperhatikan.

Mengambil serta-merta ke derivatif Trazent dan sulfonylurea, batuk, nasofaryngitis, pankreatitis, hipertriglyceridemia sering berlaku dan sesetengah pesakit menjadi lebih sensitif terhadap komponen-komponen ubat yang dianalisis.

Pentadbiran linagliptin dan pioglitazone secara serentak menyumbang kepada peningkatan berat badan, terjadinya nasofaryngitis, pankreatitis, batuk, hyperlipidemia, dan juga hipersensitiviti pada bahagian sistem imun pada pesakit individu.

Apabila menggunakan trailenty dengan derivatif sulfonylurea dan metformin, batuk, hipoglikemia, nasofaryngitis, pankreatitis dan kepekaan terhadap komponen alat tersebut.

Tarikh dan tarikh tamat tempoh

Arahan untuk Trazhent menetapkan bahawa ubat ini perlu disimpan pada suhu sehingga 25 darjah di tempat yang gelap. Jangan berikan kepada anak-anak. Hayat rak dadah adalah 2.5 tahun.

Arahan khas

Daya tarikan tidak diberikan kepada orang-orang di mana ketoacidosis diabetiknya didaftarkan, dan jenis diabetes mellitus I. Kes hipoglikemia semasa mengambil Trazhenty sebagai satu ubat yang mungkin disamakan dengan yang berlaku kerana plasebo.

Kajian perubatan menunjukkan bahawa kemungkinan hipoglikemia selepas pentadbiran bersama dengan ubat lain yang tidak menyebabkan hipoglikemia pada masa yang sama adalah sama selepas mengambil plasebo.

Derivat sulfonylurea menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia. Itulah sebabnya, membawanya dengan linagliptin, anda perlu berhati-hati. Dalam sesetengah kes, doktor mungkin dapat mengurangkan dos derivatif sulfonylurea.

Sehingga kini, tiada kajian perubatan telah direkodkan yang akan menceritakan tentang interaksi Trazen dengan insulin. Pesakit dengan trauma yang teruk dengan kekurangan buah pinggang yang teruk bersama dengan ubat hipoglikemik yang lain.

Kepekatan glukosa adalah terbaik dikurangkan dalam kes mengambil analog Trazents atau ubat sebelum makan. Disebabkan pening mungkin semasa menggunakan ubat ini, lebih baik tidak memandu.

Traksi ® (Trajenta ®)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

Huraian borang dos

Tablet biconvex bulat dengan tepi serong, filem bersalut dengan warna merah terang, dengan ukiran simbol syarikat di satu sisi dan "D5" di sisi lain tablet.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Linagliptin adalah perencat enzim DPP-4, yang terlibat dalam inaktivasi hormon incretins - GLP-1 dan HIP. Hormon ini cepat hancur oleh enzim DPP-4. Kedua-dua incretin ini terlibat dalam mengekalkan kepekatan glukosa pada tahap fisiologi. Kepekatan basal GLP-1 dan HIP rendah pada siang hari, mereka cepat meningkat sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan. GLP-1 dan HIP meningkatkan biosintesis insulin dan rembesannya oleh sel beta pankreas pada kepekatan glukosa darah yang normal atau tinggi. Di samping itu, GLP-1 mengurangkan rembesan glukagon oleh sel-sel alpha pankreas, yang mengakibatkan pengurangan pengeluaran glukosa dalam hati. Linagliptin secara aktif dikaitkan dengan enzim DPP-4 (sambungan itu boleh diterbalikkan), yang menyebabkan peningkatan yang stabil dalam kepekatan incretins dan penyelenggaraan jangka panjang aktiviti mereka.

Narkoba Trazheta ® meningkatkan rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa dan mengurangkan rembesan glukagon, yang membawa kepada normalisasi kepekatan glukosa dalam darah. Linagliptin mengikat secara selektif kepada enzim DPP-4 dan mempunyai selektiviti lebih 10,000 kali ganda untuk DPP-4 berbanding dengan enzim DPP-8 atau DPP-9 secara in vitro.

Dalam kajian klinikal di mana linagliptin digunakan sebagai monoterapi, terapi gabungan dengan metformin, terapi kombinasi dengan ubat sulfonilurea, terapi gabungan dengan insulin, terapi kombinasi dengan metformin dan ubat sulfonilurea, terapi kombinasi dengan pioglitazone, terapi kombinasi dengan metformin dan pioglitazone. metformin berbanding dengan glimepiride menunjukkan penurunan ketara secara statistik dalam HbA1c dan penurunan glukosa plasma puasa (FPG).

Penggunaan linagliptin pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk yang mendapat terapi hipoglikemik asas yang mencukupi. Dalam kajian klinikal di mana linagliptin digunakan sebagai tambahan kepada terapi hipoglikemik asas (termasuk insulin, derivatif sulfonylurea, glinida, atau pioglitazone), penurunan statistik dalam HbA1 ditunjukkanc (0.59% berbanding plasebo; asas HbA1c menyumbang kira-kira 8.2%).

Penggunaan monoterapi dengan linagliptin dan terapi gabungan awal dengan linagliptin dan metformin pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang baru-baru ini (dengan hyperglycemia teruk). Dalam kajian klinikal, terbukti bahawa kedua-dua monoterapi dengan linagliptin dan terapi gabungan dengan linagliptin dan metformin mengakibatkan penurunan statistik secara signifikan dalam HbA1c oleh 2 dan 2.8%, masing-masing (asas HbA1c adalah 9.9 dan 9.8%). Perbezaan kaedah rawatan -0.8% (95% CI: -1.1 hingga -0.5) menunjukkan manfaat terapi gabungan awal dengan linagliptin dan metformin melalui monoterapi linagliptin (p 14 C) dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 85% daripada dos telah dihapuskan (melalui usus 80% dan ginjal 5%) dengan kreatinin Cl sekitar 70 ml / min.

Farmakokinetik dalam Kumpulan Pesakit Khas

Kegagalan buah pinggang. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (Cl creatinine dari 50 hingga ®

Diabetes jenis 2:

- sebagai monoterapi - pada pesakit dengan kawalan kekurangan glikemia hanya pada latar belakang pemakanan dan senaman, dengan sikap tidak bertoleransi terhadap metformin atau kontraindikasi terhadap kegunaannya akibat kegagalan buah pinggang;

- sebagai terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonylurea atau thiazolidinedione dalam kes ketidaksempurnaan terapi diet, senaman dan monoterapi dengan ubat-ubatan ini;

- sebagai terapi gabungan tiga komponen dengan derivatif metformin dan sulfonylurea dalam kes ketidaksempurnaan terapi diet, terapi senaman dan kombinasi dengan ubat-ubatan ini;

- sebagai terapi gabungan dua komponen dengan terapi insulin atau multicomponent dengan insulin dan metformin dan / atau pioglitazone dan / atau derivatif sulfonylurea sekiranya kegagalan terapi diet, terapi senaman dan gabungan dengan ubat-ubatan ini.

Contraindications

hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah;

diabetes jenis 1;

kehamilan dan penyusuan susu ibu;

usia kanak-kanak sehingga 18 tahun.

Dengan penjagaan: pancreatitis dalam anamnesis; pesakit lebih tua daripada 80 tahun; gunakan dalam gabungan dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan linagliptin semasa mengandung adalah kontraindikasi. Penggunaan linagliptin semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi. Data yang diperolehi dalam kajian pramatlin pada haiwan menunjukkan penembusan linagliptin dan metabolitnya ke dalam susu ibu. Risiko pendedahan kepada bayi yang baru lahir dan anak semasa menyusu tidak dikecualikan. Sekiranya perlu, gunakan linagliptin semasa penyusuan susu ibu perlu dihentikan.

Kesan sampingan

Kekerapan kesan sampingan apabila mengambil linagliptin 5 mg adalah sama dengan kekerapan kesan sampingan semasa mengambil plasebo. Penamatan terapi akibat kejadian buruk adalah lebih tinggi dalam kumpulan pesakit yang menerima plasebo (4.3%) daripada kumpulan yang menerima linagliptin 5 mg (3.4%). Reaksi buruk yang dilihat pada pesakit yang menerima linagliptin sebagai monoterapi dan terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lain dalam kajian terkawal placebo dibentangkan dalam jadual di bawah (tindak balas yang tidak dikehendaki diklasifikasikan oleh organ dan sistem dan mengikut terma pilihan di MedDRA) menunjukkan mutlak mereka kekerapan. Kategori kekerapan ditakrifkan sebagai berikut: sangat kerap (≥1 / 10); Selalunya (≥1 / 100 hingga ® dikontraindikasikan pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 1 atau untuk rawatan ketoasidosis diabetes.

Insiden hipoglikemia dalam kes menggunakan linagliptin sebagai monoterapi adalah setanding dengan plasebo. Dalam kajian klinikal, dilaporkan bahawa insiden hipoglikemia dalam kes menggunakan linagliptin dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang tidak dipercayai menyebabkan hipoglikemia (metformin, derivatif thiazolidinedione) adalah sama dengan kesan placebo yang sama.

Derivatif sulfonylurea dan insulin diketahui menyebabkan hipoglikemia. Oleh itu, dalam hal linagliptin dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin, berhati-hati harus dijalankan. Jika perlu, pengurangan dos sulfonylurea atau derivatif insulin adalah mungkin. Linagliptin tidak meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular.

Linagliptin dalam terapi kombinasi dengan ubat hipoglikemik oral lain digunakan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk. Linagliptin memberikan penurunan ketara dalam kepekatan HbA1c dan GPN.

Pelarasan dos untuk digunakan pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang, hati, dan pesakit tua tidak diperlukan.

Penggunaan Linagliptin dalam Pesakit Lebih 70

Penggunaan Linagliptin mengakibatkan penurunan ketara dalam HbA1c (0.64% berbanding plasebo; asas HbA1c kira-kira 7.8%). Penggunaan linagliptin juga menyebabkan penurunan ketara dalam kepekatan HHF. Walau bagaimanapun, pengalaman klinikal pada pesakit yang berusia lebih dari 80 tahun adalah terhad, jadi rawatan kumpulan pesakit seperti itu harus dijalankan dengan berhati-hati.

Rawatan Linagliptin tidak membawa kepada peningkatan risiko kardiovaskular. Titik akhir utama (gabungan kejadian atau masa sebelum kejadian pertama kematian kardiovaskular, infark miokard tanpa fizikal, stroke tanpa gangguan, atau hospitalisasi akibat angina tidak stabil) dicapai pada pesakit yang menerima linagliptin sedikit kurang kerap daripada kumpulan gabungan pesakit yang menerima ubat aktif perbandingan dan plasebo (risiko relatif 0.78; 95% CI: 0.55; 1.12).

Pengalaman pasca pemasaran

Dalam pesakit yang mengambil linagliptin, kes-kes pankreatitis akut telah dilaporkan. Sekiranya pankreatitis disyaki, ubat perlu ditarik balik.

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme. Kajian mengenai kesan ubat ke atas kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme tidak dijalankan. Walau bagaimanapun, disebabkan perkembangan hipoglikemia yang mungkin berlaku seperti sakit kepala, mengantuk, kelemahan, pening, kekeliruan, kerengsaan, kelaparan, berdebar-debar jantung, berpeluh, serangan panik), terutamanya ketika mengambil linglyptin dalam gabungan dengan derivatif sulfonylurea dan / Insulin, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan jentera.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut filem, 5 mg. Pada 7 tab. dalam bekas aluminium-aluminium foil. 2, 4 atau 8 bl. diletakkan dalam kotak kadbod. Pada 10 tab. dalam lepuh. 3 bl. diletakkan dalam kotak kadbod.

Pengeluar

Nama dan alamat tempat pengeluaran dadah. Pengeluaran borang dos selesai dan pembungkusan utama West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, Amerika Syarikat.

Pembungkusan sekunder dan kawalan kualiti yang dikeluarkan West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, Amerika Syarikat atau Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Nama dan alamat pemegang sijil pendaftaran. Boehringer Ingelheim International GmbH, Jerman Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Jerman.

Anda boleh mendapatkan lebih banyak maklumat mengenai ubat itu, serta menghantar tuntutan dan maklumat anda mengenai peristiwa buruk di alamat berikut di Rusia. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moscow, Leningradskoye Shosse, 16A, ms 3.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Terma jualan farmasi

Keadaan penyimpanan ubat Trazhent ®

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Tarikh tamatnya ubat Trazhent ®

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Trazhent

Penerangan pada 02/20/2016

  • Nama Latin: Trajenta
  • Kod ATC: A10BH05
  • Bahan aktif: Linagliptin
  • Pengilang: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (USA)

Komposisi

Dalam 1 tablet linagliptin 5 mg.

Mannitol, pati jagung, magnesium stearate, copovidone - sebagai bahan tambahan.

Borang pelepasan

Tablet dalam penutup filem sebanyak 5 mg 30 keping.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Ubat penurun gula yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan. Ia adalah perencat enzim DPP-4, yang tidak mengaktifkan hormon GLP-1 dan HIP, yang terlibat dalam pengawalseliaan metabolisme karbohidrat: mereka meningkatkan rembesan insulin, mengurangkan glukemia, dan menghalang pengeluaran glukagon. Tindakan hormon ini adalah pendek, kerana ia dipecahkan oleh enzim. Linagliptin secara kebalikan mengikat ke DPP-4, yang melibatkan penyelenggaraan jangka panjang aktiviti incretins dan peningkatan dalam tahap mereka. Penggunaannya dalam jenis diabetes mellitus jenis II menyebabkan penurunan hemoglobin gliserin, tahap glukosa darah berpuasa dan selepas makan selepas 2 jam.

Apabila diambil dengan Metformin, peningkatan dalam parameter glisemik diperhatikan, dan berat badan tidak berubah. Gabungan dengan derivatif sulfonylurea membawa kepada penurunan yang signifikan dalam tahap hemoglobin glikosilasi.

Rawatan Linagliptin tidak meningkatkan risiko kardiovaskular (infarksi miokardium, kematian kardiovaskular).

Farmakokinetik

Apabila dicerna, ia diserap dengan pantas dan Selma ditentukan selepas 1.5 jam. Kepekatan berkurangan dalam dua fasa. Pengambilan makanan tidak menjejaskan farmakokinetik. Bioavailabiliti adalah 30%. Hanya sebilangan kecil ubat yang dimetabolisme. Kira-kira 5% dikumuhkan dalam air kencing, selebihnya (kira-kira 85%) melalui usus. Untuk sebarang tahap kegagalan buah pinggang, tidak perlu menukar dos. Ia juga tidak memerlukan perubahan dos untuk kegagalan hati sebarang ijazah. Kajian farmakokinetik pada kanak-kanak belum dipelajari.

Petunjuk untuk digunakan

  • sebagai monoterapi untuk tidak bertoleransi terhadap Metformin atau di hadapan kontraindikasi penggunaannya (kegagalan buah pinggang);
  • sebagai rawatan dua komponen dengan derivatif sulfonylurea, Metformino atau Thiazolidinedione, monoterapi dengan ubat-ubatan ini tidak berkesan;
  • sebagai terapi tiga dengan Metformin dan derivatif sulfonylurea;
  • sebagai terapi dua komponen dengan insulin;
  • sebagai terapi multicomponent dengan Insulin + Pioglitazone atau Metforminom atau terbitan sulfonylurea.

Contraindications

  • Ketoacidosis;
  • jenis kencing manis;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • kehamilan;
  • menyusu;
  • hipersensitiviti.

Kesan sampingan

Jika ubat digunakan sebagai monoterapi, ia jarang menyebabkan:

Dalam kes terapi gabungan, hipoglikemia sering diperhatikan. Jarang - sembelit, pankreatitis, batuk. Sangat jarang - angioedema, nasofaryngitis, urtikaria, penambahan berat badan, hipertriglyceridemia, hyperlipidemia.

Daya tarikan, arahan untuk kegunaan (kaedah dan dos)

Ia digunakan dalam 5 mg 1 kali sehari. Ubat boleh diambil pada bila-bila masa.

Seperti yang dinyatakan sebelum ini, pelarasan dos tidak dilakukan dengan melanggar fungsi hati, buah pinggang dan orang tua.

Ia adalah dilarang untuk mengambil dos berganda jika terdapat satu dos yang hilang.

Berlebihan

Kes-kes overdosis tidak diterangkan. Malah mengambil dadah dalam dos 600 mg semasa ujian klinikal diterima dengan baik dan tidak menyebabkan kesan sampingan.

Sekiranya berlaku dos berlebihan, perlu mengambil langkah-langkah yang biasa: penyingkiran ubat yang tidak diserap (lavage lambung atau usus, pentadbiran sorben), preskripsi terapi gejala.

Interaksi

Penggunaan serentak Metformin, walaupun pada dos yang lebih tinggi daripada terapeutik, tidak membawa kepada perubahan ketara dalam farmakokinetik kedua-dua ubat.

Penggunaan gabungan dengan Pioglitazone tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik kedua-dua ubat.

Farmakokinetik ubat ini tidak berubah apabila digunakan dengan Glibenclamide, tetapi terdapat penurunan secara klinikal dalam Cmax glibenclamide sebanyak 14%. Juga, tiada interaksi yang signifikan secara klinikal dengan derivatif sulfonylurea yang lain dijangka.

Pelantikan serentak Ritonavir meningkatkan nilai-nilai Cmax linagliptin 3 kali, yang tidak signifikan dan tidak memerlukan perubahan dos.

Penggunaan gabungan Rifampicin menyebabkan pengurangan dalam Cmax linagliptin, oleh itu, keberkesanan kliniknya dikekalkan, tetapi tidak sepenuhnya dimanipulasikan.

Penggunaan serentak Digoxin tidak menjejaskan farmakokinetiknya.

Ubat ini mempunyai sedikit kesan pada farmakokinetik simvastatin, tetapi tidak perlu mengubah dos.

Linagliptin tidak mengubah farmakokinetik ubat kontraseptif oral.

Syarat jualan

Preskripsi.

Syarat penyimpanan

Suhu penyimpanan sehingga 25 ° C

Hidup rak

Analog Tractiona

Ubat yang mempunyai bahan aktif yang sama - Linagliptin.

Kesan yang sama mempunyai dadah dari kumpulan yang sama Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Ulasan Trazhent

Inhibitor DPP-4, yang mana ubat Trazent tergolong, bukan sahaja mempunyai kesan hipoglikemik yang jelas, tetapi juga tahap keselamatan yang tinggi, kerana ia tidak menyebabkan keadaan hypoglycemic dan penambahan berat badan. Pada masa ini, kumpulan ubat ini dianggap paling menjanjikan dalam rawatan kencing manis jenis II.

Keberkesanan tinggi dalam pelbagai rejimen rawatan telah disahkan oleh banyak kajian antarabangsa. Adalah lebih baik untuk menetapkan mereka pada permulaan rawatan kencing manis jenis II atau digabungkan dengan ubat lain. Mereka sering ditetapkan bukannya derivatif sulfonylurea pada pesakit yang terdedah kepada keadaan hypoglycemic.

Terdapat ulasan bahawa ubat dalam bentuk monoterapi telah ditetapkan untuk ketahanan insulin dan peningkatan berat badan. Selepas kursus selama 3 bulan, terdapat penurunan berat badan yang signifikan. Kebanyakan ulasan daripada pesakit yang menerima ubat ini sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Dalam hubungan ini, sukar untuk menilai keberkesanan dan keselamatan terapi glukosa-menurun, kerana pengaruh ubat-ubatan lain mungkin. Semua orang mencatat kesan positif terhadap berat badan - terdapat pengurangan, yang sangat penting dalam kes diabetes.

Ubat ini diberikan kepada pesakit umur yang berbeza, termasuk orang tua, dan dengan adanya patologi hati, ginjal dan penyakit sistem kardiovaskular. Kesan ubat yang paling kerap berlaku adalah nasofaringitis. Pengguna mencatatkan harga tinggi ubat, yang menghadkan penerimaannya, terutama pesara.

Harga Trazents, di mana untuk membeli

Anda boleh membeli Trazhent di banyak farmasi di Moscow dan bandar-bandar lain.

Kos 30 tablet 5 mg adalah 1450 - 1756 rubel.

Pengedar dadah: arahan, ulasan kencing manis dan kos

Daya tarikan adalah ubat yang agak baru untuk mengurangkan tahap glukosa darah dalam diabetes mellitus, di Rusia ia didaftarkan pada tahun 2012. Bahan aktif Trazhenty, linagliptin, tergolong dalam salah satu kelas paling selamat agen glukosa - perencat DPP-4. Mereka boleh diterima dengan baik, hampir tidak ada kesan sampingan, hampir tidak menyebabkan hipoglikemia.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Daya tarikan dalam sekumpulan dadah dengan aksi dekat berdiri sendiri. Linagliptin mempunyai kecekapan tertinggi, jadi tablet hanya 5 mg bahan ini. Lebih-lebih lagi, buah pinggang dan hati tidak terlibat dalam penyingkirannya, yang bermaksud bahawa pesakit kencing manis dengan ketidakcukupan organ-organ ini boleh diambil oleh Trazent.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan ini membolehkan anda menetapkan Trazent secara eksklusif kepada pesakit kencing manis dengan penyakit jenis 2. Sebagai peraturan, ia adalah ubat 2-baris, iaitu, diperkenalkan ke dalam rejimen rawatan, apabila pembetulan pemakanan, senaman fizikal, metformin dalam dos yang optimum atau mengehadkan berhenti untuk mencukupi untuk menggantikan diabetes.

Petunjuk untuk kemasukan:

  1. Daya tarikan boleh ditetapkan sebagai satu-satunya ejen penurun glukosa apabila metformin kurang disedari atau penggunaannya adalah kontraindikasi.
  2. Ia boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan derivatif sulfonylurea, metformin, glitazones, insulin.
  3. Risiko hipoglikemia apabila menggunakan Trazhenty adalah minima, jadi ubat ini lebih baik untuk pesakit yang terdedah kepada penurunan gula berbahaya.
  4. Salah satu akibat yang paling teruk dan biasa diabetes mellitus adalah disfungsi ginjal - nefropati dengan gagal kegagalan buah pinggang. Pada tahap tertentu, komplikasi ini berlaku dalam 40% pesakit kencing manis, ia bermula, sebagai peraturan, tanpa gejala. Pengurangan komplikasi memerlukan pembetulan rejimen rawatan, kerana kebanyakan ubat-ubatan diekskresikan oleh buah pinggang. Pesakit perlu membatalkan metformin dan vildagliptin, mengurangkan dos acarbose, sulfonylurea, saxagliptin, persediaan sitagliptin. Pada pelupusan doktor hanya glitazones, glinides dan Trazhent.
  5. Gangguan hati, terutamanya hepatosis lemak, sering berlaku di kalangan pesakit diabetes. Dalam kes ini, Trazhent adalah satu-satunya ubat perencat DPP4 bahawa arahan membenarkan aplikasi tanpa sekatan. Ini amat sesuai untuk pesakit-pesakit yang berumur tua dengan risiko hipoglikemia yang tinggi.

Memulakan pemerintahan Trazhenty, boleh dijangkakan bahawa hemoglobin glikasi akan menurun sebanyak kira-kira 0.7%. Dalam kombinasi dengan metformin, hasilnya lebih baik - kira-kira 0.95%. Kajian doktor menunjukkan bahawa ubat ini sama-sama berkesan pada pesakit yang hanya menghidap diabetes mellitus, dan dengan pengalaman lebih daripada 5 tahun. Kajian yang dilakukan dalam tempoh 2 tahun telah menunjukkan bahawa keberkesanan ubat Trazent tidak berkurang dengan masa.

Bagaimana ubat itu

Hormon hormon secara langsung terlibat dalam pengurangan glukosa ke tahap fisiologi. Kepekatan mereka meningkat sebagai tindak balas kepada kemasukan glukosa ke dalam saluran darah. Hasil kerja incretins adalah peningkatan sintesis insulin, penurunan glukagon, yang menyebabkan penurunan glisemia.

Incretin dengan cepat dimusnahkan oleh enzim khas DPP-4. Trajent ubat mampu berkomunikasi dengan enzim ini, melambatkan kerja mereka, dan oleh itu, memanjangkan hayat inserts dan meningkatkan pembebasan insulin ke dalam darah semasa kencing manis.

Kelebihan Trailenty yang tidak diragukan adalah penyingkiran bahan aktif terutama dari hempedu melalui usus. Menurut arahan itu, tidak lebih daripada 5% linagliptin memasuki air kencing, ia bahkan kurang dimetabolismekan dalam hati.

Menurut tinjauan kencing manis, Trazents adalah:

  • mengambil ubat sekali sehari;
  • satu dos ditetapkan untuk semua pesakit;
  • Penyesuaian dos tidak diperlukan untuk penyakit hati dan buah pinggang;
  • Trazants tidak memerlukan pemeriksaan tambahan untuk pelantikan itu;
  • dadah itu tidak toksik kepada hati;
  • dos tidak berubah ketika mengambil Trazhenty dengan ubat lain;
  • linagliptin interaksi dadah hampir tidak mengurangkan keberkesanannya. Bagi pesakit kencing manis, ini penting kerana mereka perlu mengambil beberapa ubat pada masa yang sama.

Borang dos dan pelepasan

Traxxent ubat boleh didapati dalam bentuk pil merah dalam. Untuk melindungi terhadap tiruan, satu elemen dari tanda dagang pengilang, kumpulan syarikat Beringer Ingelheim, dipulas di satu sisi, dan simbol D5 di sisi lain.

Tablet ini berada dalam penutup filem, bahagiannya menjadi bahagian tidak disediakan. Dalam pakej yang dijual di Rusia, 30 tablet (3 lepuh 10 buah.). Setiap tablet Trazherenta mengandungi linagliptin 5 mg, kanji, mannitol, magnesium stearate, pewarna. Arahan untuk kegunaan menyediakan senarai lengkap komponen bantu.

Arahan untuk digunakan

Dalam kes diabetes mellitus dos harian yang disyorkan oleh arahan adalah 1 tablet. Anda boleh meminumnya pada bila-bila masa yang sesuai, tanpa mengambil kira makanan. Jika Trazhent dadah dilantik sebagai tambahan kepada metformin, dosnya tetap sama.

Jika anda terlepas pil, anda boleh mengambilnya pada hari yang sama. Minum Trazent dalam dos double adalah dilarang, walaupun pada waktu malam penerimaan tidak dijawab.

Apabila diberikan bersama dengan glimepiride, glibenclamide, gliclazide dan analog, hipoglikemia adalah mungkin. Untuk mengelakkan mereka, Trazhentu minum seperti dahulu, dan mengurangkan dos ubat lain, sehingga normoglikemia dicapai. Sekurang-kurangnya tiga hari dari permulaan pengambilan, Trazents memerlukan kawalan glukosa dipercepat, kerana kesan dadah berlaku secara beransur-ansur. Menurut ulasan, selepas pemilihan dos baru, kekerapan dan keterukan hipoglisemia menjadi kurang dari sebelum permulaan rawatan dengan Trazent.

Interaksi dadah yang mungkin mengikut arahan:

Arahan penggunaan Trazhent dadah

Antara ejen hipoglikemik yang disebut dalam radar (pendaftaran dadah) adalah ubat yang dikenali sebagai Trazhent.

Ia digunakan untuk melawan diabetes.

Pesakit perlu mengetahui ciri-ciri asasnya, supaya tidak membahayakan kesihatan mereka secara tidak sengaja.

Maklumat am, komposisi dan borang pelepasan

Alat ini tergolong dalam kumpulan hypoglycemic. Penggunaannya dilakukan hanya dengan preskripsi dan dengan adanya arahan yang tepat dari doktor. Jika tidak, terdapat risiko penurunan yang signifikan dalam glukosa darah, yang dipenuhi dengan perkembangan keadaan hypoglycemic.

Pengeluaran dadah terlibat di Jerman. INN (nama tanpa nama antarabangsa) - Linagliptin (dari komponen ubat utama).

Jualan hanya terdapat satu bentuk ubat ini - tablet. Sebelum menggunakannya, pastikan anda membaca arahan.

Bentuk pelepasan ubat ini adalah tablet. Asas mereka adalah linagliptin bahan, yang terkandung dalam setiap unit ubat dalam jumlah 5 mg.

Di samping itu, ubat termasuk:

  • kanji jagung;
  • copovidone;
  • manitol;
  • titanium dioksida;
  • macrogol;
  • talc;
  • stereotaip magnesium.

Bahan-bahan ini berfungsi untuk membentuk tablet.

Pembebasan ubat ini dibuat dalam pakej, di mana tablet diletakkan dalam jumlah sebanyak 30 keping. Setiap unit ubat mempunyai bentuk bulat dan warna merah terang.

Daya tarikan dicirikan oleh tindakan hipoglikemik. Di bawah pengaruhnya, pengeluaran insulin dipertingkatkan, di mana peneutralan glukosa berlaku.

Oleh kerana linagliptin dengan pantas dipecahkan, kesan sesedikit adalah ciri penyediaan. Sering kali, ubat ini digunakan dalam kombinasi dengan Metformin, dengan itu meningkatkan sifatnya.

Komponen aktif dicirikan dengan penyerapan yang cepat dan mencapai kesan maksimal kira-kira 1.5 jam selepas mengambil pil. Kelajuan impaknya tidak terjejas oleh pengambilan makanan.

Lignagliptin mengikat protein darah secara tidak penting, hampir tidak membentuk metabolit. Sebahagian darinya dikeluarkan melalui buah pinggang bersama air kencing, tetapi kebanyakannya bahan itu dihapuskan melalui usus.

Petunjuk dan kontraindikasi

Petunjuk untuk menetapkan traffy adalah jenis diabetes mellitus 2.

Ia boleh digunakan dengan cara yang berbeza, sebagai contoh:

  • monoterapi (jika pesakit itu tidak bertoleransi Metformin atau kontraindikasi untuk kegunaannya);
  • rawatan dalam kombinasi dengan Metformin atau ubat sulfonylurea (apabila ubat-ubatan ini sahaja tidak berkesan);
  • penggunaan dadah dengan Metformin dan derivatif sulfonylurea serentak;
  • Gabungan dengan agen yang mengandung insulin;
  • terapi kompleks menggunakan sebilangan besar ubat.

Pilihan kaedah tertentu dipengaruhi oleh ciri-ciri gambaran klinikal dan sifat-sifat organisma.

Terdapat kes-kes apabila dilarang menggunakan Trazhentoy, walaupun terdapat bukti.

Ini termasuk:

  • diabetes jenis 1;
  • ketoacidosis;
  • intoleransi;
  • umur kurang daripada 18 tahun;
  • kehamilan;
  • menyusu.

Dengan kehadiran keadaan ini, ubat itu harus digantikan dengan yang lebih selamat.

Arahan untuk digunakan

Gunakan tablet ini hanya bergantung di dalamnya dengan segelas air. Makan tidak menjejaskan keberkesanannya, jadi anda boleh minum ubat itu pada bila-bila masa yang sesuai.

Doktor harus menentukan dos optimum ubat dengan menganalisis ciri-ciri individu dan gambar klinikal.

Kecuali diperintahkan secara khusus, pesakit disarankan untuk jadual pelantikan tetap. Biasanya ini adalah 1 tablet (5 mg) sehari. Laraskan dos sekiranya perlu.

Ia adalah sangat penting untuk mengambil ubat pada masa yang sama. Tetapi untuk minum dua bahagian dadah, jika masa itu tidak dijawab, tidak boleh.

Syarahan video mengenai ubat antidiabetik untuk rawatan kencing manis jenis 2:

Pesakit khas dan tanda-tanda

Mengambil ubat hanya boleh diresepkan oleh doktor, bukan sahaja kerana kontraindikasi. Sesetengah pesakit memerlukan rawatan dan penjagaan khas.

Ini termasuk:

  1. Kanak-kanak dan remaja. Tubuh orang yang berumur di bawah 18 tahun lebih terdedah dan sensitif terhadap kesan ubat-ubatan. Oleh itu, Trazent tidak digunakan untuk rawatan mereka.
  2. Orang tua. Kesan linagliptin pada orang tua yang tidak mempunyai gangguan ketara pada kerja badan tidak berbeza dari kesannya pada pesakit lain. Oleh itu, mereka mempunyai urutan terapi biasa.
  3. Wanita hamil. Ia tidak diketahui bagaimana ubat ini menjejaskan pembawa kanak-kanak. Untuk mengelakkan akibat yang tidak diingini untuk ibu-ibu masa depan, ubat tidak ditetapkan.
  4. Ibu-ibu kejururawatan. Menurut penyelidikan, bahan aktif ubat menembusi susu ibu, jadi ia boleh menjejaskan bayi. Dalam hal ini, untuk tempoh makan penggunaan trazen adalah kontraindikasi.

Semua kumpulan pesakit lain tertakluk kepada arahan umum.

Dalam mengubati diabetes, sangat penting untuk mempertimbangkan keadaan hati dan buah pinggang. Ubat penurun gula mempunyai kesan kuat terutamanya pada organ-organ ini.

Arahan berikut diberikan untuk dana Trazhent:

  1. Penyakit buah pinggang. Linagliptin tidak menjejaskan buah pinggang dan tidak menjejaskan fungsi mereka. Oleh itu, kehadiran masalah tersebut tidak memerlukan penolakan dadah, atau pembetulan dosnya.
  2. Gangguan di hati. Terdapat juga tiada kesan patologi pada hati oleh komponen aktif. Ini membolehkan pesakit sedemikian menggunakan ubat mengikut peraturan biasa.

Walau bagaimanapun, tanpa pelantikan ubat pakar adalah tidak diingini untuk digunakan. Kurang pengetahuan perubatan boleh menyebabkan tindakan yang tidak wajar, mengakibatkan bahaya kesihatan yang serius.

Kesan sampingan dan dos berlebihan

Penggunaan pelatih boleh menyebabkan kemunculan gejala buruk, yang dipanggil kesan sampingan. Ini disebabkan oleh tindak balas badan terhadap dadah. Kadang-kadang kesan sampingan tidak berbahaya kerana mereka ringan.

Dalam kes lain, mereka boleh menjejaskan kesihatan pesakit. Sehubungan ini, doktor perlu segera membatalkan ubat tersebut dan mengambil langkah-langkah untuk meneutralkan kesan negatif.

Selalunya, gejala seperti:

  • hipoglikemia;
  • pankreatitis;
  • pening;
  • sakit kepala;
  • berat badan;
  • batuk;
  • nasofaringitis;
  • urtikaria.

Jika mana-mana keadaan ini berlaku, anda perlu berunding dengan doktor anda untuk mengetahui betapa berbahayanya ciri yang berlaku. Mengambil tindakan sendiri tidak berbaloi, kerana anda boleh menyakiti lebih.

Tiada maklumat mengenai kes-kes yang berlebihan. Apabila mengambil dadah, walaupun dalam dos yang sangat besar, tidak ada komplikasi. Walau bagaimanapun, diandaikan bahawa penggunaan sejumlah besar linagliptin boleh menyebabkan keadaan hypoglycemic yang berbeza-beza. Seorang pakar yang perlu melaporkan masalah akan membantu menanggulanginya.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan kebanyakan ubat mungkin bervariasi dengan penggunaan serentak mereka dengan cara lain. Oleh itu, adalah perlu untuk mengetahui ubat mana yang memerlukan langkah-langkah khas apabila digabungkan dengan satu sama lain.

Pelatih tidak mempunyai kesan yang kuat terhadap keberkesanan cara lain.

Terdapat perubahan kecil apabila diterima dengan cara sedemikian:

Walau bagaimanapun, perubahan ini dianggap kecil, dengan penerimaan mereka tidak memerlukan dos pembetulan.

Oleh itu, Trazhent adalah ubat yang selamat untuk terapi kompleks. Pada masa yang sama, adalah mustahil untuk mengecualikan kemungkinan risiko yang disebabkan oleh ciri-ciri individu pesakit, oleh itu diperlukan rawatan.

Pesakit tidak harus bersembunyi dari doktor menggunakan sebarang ubat, kerana ini meletakkan pakar untuk membuat pendapat yang betul.

Persiapan analog

Ulasan doktor dan pesakit tentang ubat ini paling positif. Tetapi kadang-kadang ia menjadi perlu untuk membatalkan dadah dan memilih yang lain untuk menggantikannya. Ini mungkin disebabkan oleh pelbagai sebab.

Trazents mempunyai analog yang dibuat berdasarkan bahan aktif yang sama, serta ubat-ubatan yang sama dengan komposisi yang berbeda, tetapi kesan yang sama. Daripada jumlah ini, mereka biasanya memilih ubat untuk terapi lanjut.

Produk berikut dianggap paling terkenal:

Untuk memilih analog, adalah perlu untuk berunding dengan doktor, kerana pemilihan bebas ubat boleh memberi kesan negatif kepada keadaan. Selain itu, analog mempunyai kontraindikasi, dan memindahkan pesakit dari satu ubat kepada yang lain memerlukan pematuhan kepada peraturan tertentu.

Pendapat pesakit

Ulasan mengenai ubat Trazhent kebanyakannya positif - cara untuk mengurangkan gula, tetapi ada yang mencatat kesan sampingan dan harga yang agak tinggi untuk ubat tersebut.

Saya mula mengambil trazentu 3 bulan lalu. Saya suka hasilnya. Tidak menyedari kesan sampingan, dan gula disimpan dalam keadaan baik. Doktor juga mencadangkan pemakanan, tetapi saya tidak selalu mematuhinya. Tetapi walaupun selepas makan produk yang belum diselesaikan, gula saya naik sedikit.

Doktor memberi ubat ini kepada saya lebih daripada setahun yang lalu. Pada mulanya semuanya baik-baik saja, gula adalah normal, dan tidak ada komplikasi. Dan kemudian saya mula sakit kepala, sentiasa mahu tidur, saya mula letih cepat. Saya mengalami beberapa minggu dan meminta doktor untuk menetapkan ubat lain. Mungkin, Trazent tidak sesuai dengan saya.

Selama 5 tahun, semasa saya merawat kencing manis, saya harus mencuba banyak ubat. Daya tarikan merujuk kepada yang terbaik. Baik menyimpan petunjuk normal glukosa, tidak menyebabkan kesan sampingan, meningkatkan kesejahteraan. Kelemahan ini adalah harga yang tinggi - ubat ini ditetapkan secara berterusan, dan bukan pada kursus pendek. Tetapi jika seseorang mampu melakukan rawatan sedemikian, mereka tidak akan menyesalinya.

Saya pernah merawat kencing manis saya dengan Siofor. Dia baik-baik saja dengan saya, tetapi kemudian diabetes telah rumit oleh perkembangan nefropati. Doktor menggantikan Siofor dengan Trazent. Gula mengurangkan ubat ini dengan sangat berkesan. Pada permulaan rawatan, ada kadang-kadang pening dan kelemahan, tetapi kemudian mereka berlalu. Rupa-rupanya, badan itu terbiasa dan disesuaikan. Sekarang saya berasa hebat.

Seperti kebanyakan agen hipoglikemik, ubat ini hanya boleh dibeli jika anda mempunyai preskripsi dari doktor. Ini disebabkan oleh risiko yang timbul ketika mengambilnya. Anda boleh membeli Trazhentu di mana-mana farmasi.

Ubat adalah antara ubat yang agak mahal. Harganya bervariasi dari 1,400 hingga 1,800 rubles. Di sesetengah bandar dan wilayah, ia boleh ditemui pada kos yang lebih rendah atau lebih tinggi.

Pelatih

Tablet, filem bersalut terang warna merah, bulat, biconvex, dengan tepi beveled, dengan ukiran simbol syarikat di satu sisi dan dengan ukiran "D5" - yang lain.

Pengeksport: mannitol - 130.9 mg, kanji pregelatinized - 18 mg, kanji jagung - 18 mg, copovidone - 5.4 mg, magnesium stearate - 2.7 mg.

Komposisi cangkang filem: Opadry pink (02F34337) - 5 mg (hypromellose 2910 - 2.5 mg, titanium dioksida (E171) - 1.25 mg, talc - 0.875 mg, macrogol 6000 - 0.25 mg, oksida merah pewarna besi (E172).

7 keping - Al / Al lepuh (2) - pek karton.
7 keping - Al / Al lepuh (4) - pek karton.
7 keping - Al / Al lepuh (8) - pek karton.
10 buah. - Al / Al lepuh (3) - pek karton.

Linagliptin adalah perencat daripada Dipeptidyl enzim peptidase-4 (DPP-4), yang terlibat dalam inactivation hormon incretin - glucagon seperti peptida jenis 1 (GLP-1) dan polipeptida yg melarang gastrik (GIP). Hormon ini cepat hancur oleh enzim DPP-4. Kedua-dua incretin terlibat dalam mengekalkan kepekatan glukosa pada tahap fisiologi. Kepekatan basal GLP-1 dan HIP rendah pada siang hari, tetapi cepat meningkat sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan. GLP-1 dan HIP meningkatkan biosintesis insulin dan rembesannya oleh sel-sel β pankreas pada kepekatan glukosa darah yang normal atau tinggi. Di samping itu, GLP-1 mengurangkan rembesan glukagon oleh sel-sel pankreas, yang mengakibatkan pengurangan pengeluaran glukosa dalam hati. Linagliptin secara aktif dikaitkan dengan enzim DPP-4 (sambungan itu boleh diterbalikkan), yang menyebabkan peningkatan yang stabil dalam kepekatan incretins dan penyelenggaraan jangka panjang aktiviti mereka. Daya tarikan meningkatkan rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa dan mengurangkan rembesan glukagon, yang membawa kepada normalisasi tahap glukosa darah. Linagliptin mengikat secara selektif kepada enzim DPP-4 dan mempunyai selektiviti lebih 10,000 kali ganda untuk DPP-4 daripada enzim dipetilpeptidase-8 atau dipetilpeptidase-9 enzim.

Dalam kajian klinikal di mana linagliptin digunakan sebagai monoterapi, terapi gabungan dengan metformin, terapi kombinasi dengan ubat sulfonilurea, terapi gabungan dengan insulin, terapi kombinasi dengan metformin dan ubat sulfonilurea, terapi kombinasi dengan pioglitazone, terapi kombinasi dengan metformin dan pioglitazone. Metformin berbanding dengan glimepiride menunjukkan penurunan ketara secara statistik dalam hemoglobin glikasi (HbA1c) dan mengurangkan glukosa plasma pada perut kosong.

Penggunaan linagliptin pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk yang mendapat terapi hipoglikemik asas yang mencukupi

Dalam kajian klinikal di mana linagliptin digunakan sebagai tambahan kepada terapi hipoglikemik asas (termasuk insulin, derivatif sulfonylurea, glinida, dan pioglitazone), pengurangan statistik secara statistik dalam hemoglobin HLA telah terbukti1c (0.59% berbanding dengan plasebo; HbA asas1c menyumbang kira-kira 8.2%).

Penggunaan linagliptin sebagai monoterapi dan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan awal dengan metformin pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 baru (dengan hiperglikemia teruk)

Dalam kajian klinikal, terbukti bahawa kedua-dua monoterapi dengan linagliptin dan terapi gabungan dengan linagliptin dan metformin mengakibatkan penurunan statistik secara statistik dalam hemoglobin glikosilikat (HbA1c) masing-masing sebanyak 2.0% dan 2.8% (nilai awal HbA1c masing-masing 9.9% dan 9.8%). Perbezaan penunjuk dalam rawatan -0.8% (95% CI: -1.1 kepada -0.5) membuat manfaat awal terapi gabungan lebih linagliptinom dan metformin monoterapi linagliptinom (p 14 C] dalam sukarelawan yang sihat dikeluarkan kira-kira 85% daripada dos (80% melalui usus dan buah pinggang 5%) dengan CC kira-kira 70 ml / min.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Kekurangan hepatik. Pada pesakit dengan kegagalan hati ringan, sederhana dan teruk (mengikut klasifikasi Anak-Pugh), nilai min AUC dan Cmaks Linagliptin selepas penggunaannya berulang pada dos 5 mg adalah serupa dengan nilai yang sama dalam subjek sihat yang setanding. Perubahan dos linagliptin pada pesakit dengan kekurangan hepatik ringan, sederhana dan teruk tidak diperlukan.

BMI. Perubahan linagliptin dos bergantung kepada BMI tidak diperlukan.

Paul Perubahan linagliptin dos bergantung kepada jantina tidak diperlukan.

Pesakit warga emas. Perubahan dalam dos linagliptin sebagai fungsi umur tidak diperlukan, kerana umur tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik linagliptin menurut analisis farmakokinetik penduduk yang dijalankan dalam kajian klinikal. Kedua-dua pesakit tua (umur 65-80 tahun) dan pesakit yang lebih muda plasma linagliptin kepekatan adalah setanding.

Kanak-kanak Farmakokinetik linagliptin pada kanak-kanak tidak dipelajari.

Perlumbaan Perubahan linagliptin dos bergantung kepada kaum tidak diperlukan. Perlumbaan itu tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap kepekatan plasma linagliptin, menurut analisis gabungan data farmakokinetik yang diperoleh daripada pesakit Caucasian, pesakit asal Amerika Latin, Amerika Afrika dan pesakit Asia. Di samping itu, terdapat keserupaan ciri-ciri farmakokinetik linagliptin dalam kajian khusus yang dijalankan dalam sukarelawan Caucasian yang sihat dan penduduk Jepun dan China, serta pesakit warga Afrika Afrika yang mempunyai diabetes jenis 2.

Diabetes jenis 2:

- sebagai monoterapi pada pesakit dengan kawalan kekurangan glisemia hanya pada latar belakang pemakanan dan senaman, dengan sikap tidak bertoleransi terhadap metformin atau kontraindikasi terhadap kegunaannya akibat kegagalan buah pinggang;

- sebagai terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonylurea atau thiazolidinedione dalam kes kegagalan terapi diet, senaman dan monoterapi dengan ubat-ubatan ini;

- sebagai terapi gabungan tiga komponen dengan derivatif metformin dan sulfonylurea dalam kes terapi tidak terapi diet, terapi senaman dan gabungan dengan ubat-ubatan ini;

- sebagai terapi gabungan dua komponen dengan terapi insulin atau multicomponent dengan insulin, metformin dan / atau pioglitazone dan / atau derivatif sulfonylurea sekiranya kegagalan terapi diet, terapi senaman dan gabungan dengan ubat-ubatan ini.

- hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah;

- diabetes mellitus jenis 1;

- tempoh laktasi (penyusuan susu ibu);

- Kanak-kanak berumur sehingga 18 tahun.

- pankreatitis dalam sejarah;

- pesakit lebih tua dari 80 tahun;

- digunakan dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin.

Ambil bahagian dalam. Dos yang disyorkan ialah 5 mg (1 tablet) 1 kali / hari. Apabila diberikan sebagai tambahan kepada metformin, linagliptin diambil secara serentak dengan metformin, sambil mengekalkan dos metformin yang telah ditetapkan sebelum ini.

Jika linagliptin digunakan dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin, pengurangan dos sulfonylurea atau derivatif insulin adalah mungkin untuk mengurangkan risiko hipoglikemia.

Trajent dadah boleh diambil tanpa mengira makanan pada bila-bila masa sepanjang hari.

Tindakan apabila anda melangkau mengambil satu atau lebih dos ubat: apabila anda melangkau dos, pesakit harus mengambil ubat sebaik sahaja dia ingat. Anda tidak perlu mengambil dos dua kali dalam satu hari.

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, pelarasan dos linagliptin tidak diperlukan.

Bagi pesakit yang mengalami fungsi hati terjejas, pelarasan dos linagliptin tidak diperlukan, bagaimanapun, pengalaman klinikal pesakit tidak mencukupi.

Bagi pesakit tua, pelarasan dos tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, pengalaman klinikal pada pesakit yang berusia lebih dari 80 tahun adalah terhad, jadi rawatan kumpulan pesakit seperti itu harus dijalankan dengan berhati-hati.

Kekerapan kesan sampingan dengan 5 mg dos linagliptin adalah sama dengan kekerapan kesan sampingan dengan plasebo.

Penamatan terapi akibat kejadian buruk adalah lebih tinggi dalam kumpulan pesakit yang menerima plasebo (4.3%) daripada kumpulan yang menerima linagliptin 5 mg (3.4%).

Reaksi buruk yang dilihat pada pesakit yang menerima linagliptin sebagai monoterapi dan terapi kombinasi dengan agen hipoglikemik lain dalam kajian terkawal placebo dibentangkan dalam jadual di bawah (tindak balas yang tidak dikehendaki diklasifikasikan oleh organ dan sistem dan mengikut terma pilihan di MedDRA) menunjukkan mutlak mereka kekerapan. Mengelaskan kekerapan kesan sampingan: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100 hingga <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Jadual Klasifikasi kesan sampingan mengikut jenis dan kekerapan kejadian

Profil keselamatan kombinasi terapi dengan linagliptin, metformin dan pioglitazone adalah sebanding dengan keselamatan dengan monoterapi linagliptin, terapi gabungan dengan linagliptin dan metformin, dan terapi gabungan dengan linagliptin dan pioglitazone.

Semasa ujian klinikal yang terkawal dalam sukarelawan yang sihat, satu dos linagliptin pada dos 600 mg (120 kali dos yang disyorkan) diterima dengan baik. Pengalaman menggunakan dos linagliptin lebih besar daripada 600 mg, tidak.

Rawatan: dalam kes berlebihan, adalah disyorkan untuk menggunakan langkah-langkah sokongan yang biasa, contohnya, penghapusan ubat yang tidak diserap dari saluran gastrointestinal, pelaksanaan pemantauan klinikal dan terapi gejala.

Penilaian interaksi dadah in vitro

Linagliptin adalah perencat kompetitif yang lemah terhadap isoenzyme CYP3A4.

Linagliptin tidak menghalang isoenzim CYP yang lain dan bukan induknya.

Linagliptin adalah substrat untuk P-glikoprotein dan menghalang pengangkutan digoxin ke tahap yang sedikit diantara P-glikoprotein.

Penilaian interaksi dadah dalam vivo

Linagliptin tidak mempunyai kesan secara klinikal terhadap farmakokinetik metformin, glibenclamide, simvastatin, pioglitazone, warfarin, digoxin, dan ubat kontraseptif oral, yang telah terbukti dalam vivo, dan berdasarkan keupayaan linagliptin yang rendah untuk menyebabkan interaksi dadah dengan A4PP3. Molekul P-glikoprotein dan pengangkutan kation organik.

Metformin. Penggunaan gabungan metformin (a pelbagai dos pengambilan harian 850 mg 3 kali / hari) dan linagliptina 10 mg 1 kali / hari (atas dos terapeutik) untuk sukarelawan yang sihat tidak membawa kepada perubahan klinikal bermakna dalam linagliptina farmakokinetik atau metformin. Oleh itu, linagliptin bukanlah penghambat pengangkutan kation organik.

Derivatif Sulfonylurea. Farmakokinetik linagliptin (5 mg) tidak berubah apabila digunakan bersama dengan glibenclamide (satu dos glyburide 1.75 mg) dan pengambilan berulang linagliptin secara lisan (5 mg). Walau bagaimanapun, pengurangan nilai klinikal dalam AUC dan C tidak dapat dilihatmaks glibenclamide sebanyak 14%. Oleh kerana glibenclamide dimetabolismekan terutamanya oleh CYP2C9, data ini juga menyokong kesimpulan bahawa linagliptin bukan perencat CYP2C9. No klinikal interaksi yang ketara dijangka dengan sulfonylureas lain (cth, glimepiride dan glipizide), yang, seperti glibenclamide, terutamanya dimetabolismekan dengan CYP2C9.

Thiazolidinedione. Penggunaan gabungan beberapa dos linagliptina 10 mg / hari (atas dos terapeutik) dan pioglitazone 45 mg / hari (multiple dos) yang merupakan substrat untuk CYP2C8 dan CYP3A4, mempunyai kesan tidak klinikal yang penting pada linagliptina farmakokinetik atau pioglitazone atau metabolit aktif pioglitazone. Ini menunjukkan bahawa linagliptin dalam vivo bukanlah perencat metabolisme yang diiktiraf oleh CYP2C8, dan mengesahkan kesimpulan bahawa tidak terdapat kesan menghalang linagliptin dalam vivo pada CYP3A4.

Ritonavir Penggunaan gabungan linagliptin (dos tunggal dalam dos 5 mg) dan ritonavir (pengambilan berulang sebanyak 200 mg), perencat aktif P-glikoprotein dan isoenzyme CYP3A4, meningkatkan nilai-nilai AUC dan Cmaks linagliptin, kira-kira 2 kali dan 3 kali masing-masing. Walau bagaimanapun, perubahan dalam farmakokinetik linagliptin ini tidak dianggap penting. Oleh itu, interaksi penting secara klinikal dengan perencat lain P-glikoprotein dan CYP3A4 tidak dijangka, dan perubahan dos tidak diperlukan.

Rifampicin. Kegunaan gabungan linagliptin dan rifampicin, penginduksi aktif P-glikoprotein dan isoenzyme CYP3A4, menyebabkan penurunan nilai AUC dan Cmaks linagliptin, masing-masing sebanyak 39.6% dan 43.8%, dan penurunan dalam aktiviti basal dipeptidil peptidase-4, dengan kira-kira 30%. Oleh itu, diharapkan keberkesanan klinikal linagliptin, yang digunakan dalam kombinasi dengan induk-indikator aktif P-glikoprotein, akan dikekalkan, walaupun ia mungkin tidak nyata sepenuhnya.

Digoxin. Penggunaan gabungan linagliptin (5 mg / hari) dan digoxin (0.25 mg / hari) dalam sukarelawan yang sihat tidak mempengaruhi farmakokinetik digoxin. Oleh itu, linagliptin in vivo bukanlah perencat pengangkutan yang dimediasi oleh P-glikoprotein.

Warfarin. Linagliptin, telah berulang kali digunakan pada dos 5 mg / hari, tidak mengubah farmakokinetik warfarin, yang merupakan substrat untuk CYP2C9, menunjukkan keupayaan linagliptina ketiadaan menghalang CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, yang digunakan berulang kali dalam sukarelawan yang sihat pada dos 10 mg / hari (di atas dos terapeutik), memberi kesan minima pada parameter farmakokinetik simvastatin, yang merupakan substrat sensitif untuk CYP3A4. Apabila menerima linagliptina 10 mg simvastatin bersama-sama dengan yang digunakan dalam dos harian 40 mg selama 6 hari, jumlah simvastatin AUC meningkat sebanyak 34%, dan nilai Cmaks - oleh 10%. Oleh itu, linagliptin adalah perencat lemah metabolisme CYP3A4-mediated. Perubahan dos semasa mengambil ubat yang dimetabolisme dengan penyertaan CYP3A4, dianggap tidak sesuai.

Ubat kontraseptif oral. Penggunaan gabungan linagliptin 5 mg dengan levonorgestrel atau ethinyl estradiol tidak mengubah farmakokinetik ubat ini.

Penggunaan dadah Trazhent adalah kontraindikasi pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 1 atau untuk rawatan ketoasidosis diabetes.

Insiden hipoglikemia dalam kes menggunakan linagliptin sebagai monoterapi adalah setanding dengan plasebo.

Dalam kajian klinikal, dilaporkan bahawa insiden hipoglikemia dalam kes menggunakan linagliptin dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang tidak dipercayai menyebabkan hipoglikemia (metformin, derivatif thiazolidinedione) adalah sama dengan kesan placebo yang sama.

Derivatif sulfonylurea dan insulin diketahui menyebabkan hipoglikemia. Oleh itu, dalam hal linagliptin dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea dan / atau insulin, berhati-hati harus dijalankan. Jika perlu, pengurangan dos sulfonylurea atau derivatif insulin adalah mungkin.

Linagliptin tidak meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular.

Linagliptin dalam terapi kombinasi dengan ubat hipoglikemik oral lain digunakan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.

Linagliptin memberikan penurunan ketara dalam kepekatan hemoglobin gliserin dan kepekatan glukosa puasa.

Penggunaan Linagliptin dalam Pesakit Berumur Umur 70 tahun

Penggunaan linagliptin mengakibatkan penurunan yang ketara dalam hemoglobin glikosilasi A (HbA1c) (0.64% berbanding dengan plasebo; HbA asas1c menyumbang kira-kira 7.8%). Penggunaan linagliptin juga membawa kepada penurunan yang signifikan dalam glukosa plasma puasa. Walau bagaimanapun, pengalaman klinikal pada pesakit yang berusia lebih dari 80 tahun adalah terhad, jadi rawatan kumpulan pesakit seperti itu harus dijalankan dengan berhati-hati.

Rawatan Linagliptin tidak membawa kepada peningkatan risiko kardiovaskular. Titik akhir utama (gabungan kekerapan berlakunya atau masa yang diadakan sehingga kejadian pertama kematian kardiovaskular, infarksi miokardium nonfatal, strok nonfatal, atau dimasukkan ke hospital untuk angina tidak stabil) telah dicapai dalam pesakit yang menerima linagliptin kurang sedikit daripada kumpulan gabungan daripada pesakit yang menerima persediaan aktif perbandingan dan plasebo (risiko relatif 0.78; selang keyakinan 95% 0.55; 1.12).

Pengalaman pasca pemasaran

Dalam pesakit yang mengambil linagliptin, kes-kes pankreatitis akut telah dilaporkan. Jika pankreatitis disyaki, penggunaan ubat harus dihentikan.

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme

Kajian mengenai kesan ubat ke atas kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme tidak dijalankan. Walau bagaimanapun, disebabkan perkembangan hipoglikemia yang mungkin berlaku seperti sakit kepala, mengantuk, kelemahan, pening, kekeliruan, kerengsaan, kelaparan, berdebar-debar jantung, berpeluh, serangan panik), terutamanya ketika mengambil linglyptin dalam gabungan dengan derivatif sulfonylurea dan / Insulin, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan jentera.

Penggunaan linagliptin semasa kehamilan dan semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi.

Data yang diperoleh dalam kajian pra-klinik pada haiwan menunjukkan pembebasan linagliptin dan metabolitnya dalam susu ibu. Risiko pendedahan kepada bayi yang baru lahir dan anak semasa menyusu tidak dikecualikan.

Jika perlu, gunakan linagliptin semasa penyusuan laktasi perlu dihentikan.