Torvakard: arahan penggunaan, analog dan ulasan

• Sebabnya

Torvacard adalah ubat statin yang digunakan untuk menurunkan kolesterol. Bahan aktif - atorvastatin - mempunyai kesan penurunan lipid yang ketara.

Penggunaan dadah membantu mengurangkan jumlah kolesterol, mengurangkan jumlah trigliserida, apolipoprotein B dan lipoprotein berketumpatan rendah.

Dalam kajian untuk menilai kesan dos yang bergantung kepada yang menunjukkan bahawa atorvastatin mengurangkan kepekatan plasma jumlah kolesterol (30-46%), kolesterol LDL (41-61%), apolipoprotein B (34-50%) dan TG (14-33%), manakala menyebabkan ketinggian pemboleh ubah HDL kolesterol dan apolipoprotein A1.

Keputusan ini juga berlaku untuk individu dengan hypercholesterolemia keluarga heterozigot, hiperkolesterolemia yang tidak berkaitan dan hyperlipidemia bercampur, termasuk pada pesakit dengan diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin.

Ia disahkan bahawa pengurangan paras kolesterol, kolesterol LDL dan apolipoprotein B mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular dan kematian kardiovaskular.

Komposisi dan bentuk pelepasan:

• tablet bersalut, 30 atau 90 pcs. dalam pakej.
• 1 tablet Torvakard mengandungi: atorvastatin kalsium garam - 10, 20 atau 40 mg.

Petunjuk untuk digunakan

Apa yang membantu Torvakard? Menetapkan dadah dalam kes berikut:

• hiperkolesterolemia utama, heterozigot kekeluargaan dan bukan keluarga hiperkolesterolemia, gabungan (campuran) hiperlipidemia (Jenis IIa dan IIb mengikut Fredrickson) - dalam kombinasi dengan diet untuk meningkatkan tahap kolesterol lipoprotein ketumpatan tinggi (LDL HDL) mengurangkan jumlah kolesterol tinggi (LDL) kolesterol lipoprotein ketumpatan rendah (Xc-LDL), trigliserida dan apolipoprotein B;
• hiperkolesterolemia familial homozigot - sebagai tambahan kepada terapi yang merendahkan lipid (termasuk autologous suci dari LDL darah) untuk mengurangkan tahap jumlah kolesterol dan LDL-C dalam kes-kes di mana terapi diet dan terapi bukan farmakologi lain tidak memberikan kesan yang mencukupi;
• paras serum trigliserida tinggi (jenis IV mengikut Fredrickson) dan dysbetalipoproteinemia (jenis III mengikut Fredrickson) - dalam kombinasi dengan pemakanan dalam kes di mana hanya terapi diet tidak cukup berkesan;
• penyakit sistem kardiovaskular di kalangan pesakit dengan peningkatan risiko penyakit jantung koronari (CHD), seperti strok sebelumnya, tekanan darah tinggi, ventrikel kiri hipertropi, penyakit vaskular periferal, penyakit jantung koronari di dekat saudara-mara, proteinuria / albuminuria, kencing manis, merokok, umur lebih 55 tahun, tidak termasuk terhadap latar belakang dyslipidemia -.. untuk pencegahan sekunder untuk mengurangkan risiko strok, infarksi miokardium, kemasukan ke hospital untuk angina, keperluan untuk prosedur revascularization, dan bahawa jumlah risiko kematian.

Arahan untuk menggunakan dos Torvakard

Sebelum permulaan kursus rawatan dan semasa terapi, pesakit harus mengikuti diet menurunkan lipid.

Menurut arahan, dos standard pada permulaan rawatan adalah 1 tablet Torvacard 10 mg sekali sehari. Secara beransur-ansur, dos harian meningkat dan dapat mencapai 80 mg.

Dengan hypercholesterolemia primer dan hyperlipidemia bercampur, 10 mg ubat sehari biasanya mencukupi untuk mencapai kesan yang diingini. Dalam hypercholesterolemia keluarga homozygous, dos harian maksimum 80 mg mungkin diperlukan.

Pencegahan penyakit kardiovaskular - dalam ujian klinikal untuk mengkaji kemungkinan pencegahan utama adalah 10 mg sehari. Untuk mencapai tahap sasaran kolesterol LDL yang ditunjukkan dalam garis panduan yang ada, mungkin ada keperluan untuk menggunakan ubat dalam dos yang lebih tinggi.

Kesan ketara diperhatikan hanya selepas 2 minggu pentadbiran pil yang sistematik, dan maksimum - selepas sebulan. Dengan penggunaan Torvakard yang berpanjangan, kesan terapeutik yang terhasil dikekalkan.

Pesakit dengan disfungsi hepatik perlu digunakan dengan berhati-hati. Ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati yang aktif.

Kesan sampingan

Menurut arahan untuk digunakan, pelantikan Torvacard mungkin disertai dengan kesan sampingan berikut:

• di bahagian sistem saraf pusat: sakit kepala, asthenia, insomnia;
• pada bahagian sistem pencernaan: loya, muntah, sembelit atau cirit-birit, kembung perut, gastralgia, sakit perut;
• dari sistem muskuloskeletal: myalgia; arthralgia;
• reaksi alergi: pruritus, ruam, urtikaria;
• Lain-lain: sakit dada, edema periferal;

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk melantik Torvakard dalam kes berikut:

• penyakit hati aktif atau peningkatan aktiviti transaminase serum (lebih daripada 3 kali berbanding dengan VGN) daripada genesis yang tidak jelas;
• kegagalan hati (keterukan A dan B pada skala Anak-Pugh);
• penyakit keturunan, seperti intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana kehadiran laktosa dalam komposisi);
• kehamilan dan laktasi;
• wanita umur reproduktif yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi;
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan);
• hipersensitiviti kepada ubat.

Berlebihan

Melebihi dos terapeutik yang disyorkan disertai dengan penurunan tahap tekanan arteri sistemik. Dalam kes ini, terapi gejala dilakukan, kerana tidak ada penawar spesifik.

Analogi Torvakard, harga di farmasi

Jika perlu, anda boleh menggantikan Torvakard dengan analog untuk bahan aktif - ini adalah ubat-ubatan:

Memilih analog adalah penting untuk memahami bahawa arahan untuk penggunaan Torvakard, harga dan ulasan dadah tindakan yang sama tidak terpakai. Adalah penting untuk berunding dengan doktor dan tidak membuat penggantian ubat secara bebas.

Harga di farmasi Rusia: Tablet Torvakard 10 mg 30 pcs. - dari 269 hingga 301 rubel, 20 mg 30 pcs. - dari 383 hingga 420 rubel.

Keadaan storan khas tidak diperlukan. Jauhkan daripada kanak-kanak. Hayat rak - 4 tahun. Di farmasi yang dijual dengan preskripsi.

Torvakard - arahan penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 10 mg, 20 mg dan 40 mg) daripada ubat statin untuk mengurangkan kolesterol dan mencegah penyakit kardiovaskular pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa mengandung

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Torvakard. Ulasan ulasan pengunjung ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor, pakar mengenai penggunaan statin Torvakard dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analogi Torvakard dengan kehadiran analog struktur yang ada. Gunakan untuk mengurangkan kolesterol dan mencegah penyakit kardiovaskular pada orang dewasa, kanak-kanak, dan semasa mengandung dan menyusu.

Torvacard adalah ubat penurun lipid dari kumpulan statin. Inhibitor daya saing selektif HMG-CoA reductase - enzim yang mengubah 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A ke dalam asid mevalonik, yang merupakan pendahulu steroid, termasuk kolesterol. Di hati, trigliserida dan kolesterol dimasukkan ke dalam komposisi VLDL, masukkan plasma darah dan diangkut ke tisu periferi. LDL membentuk LDL semasa interaksi dengan reseptor LDL. Atorvastatin (bahan aktif Torvakard dadah) merendahkan paras kolesterol (XC) dan lipoprotein plasma dengan menghalang reductase inhibitor HMG-CoA, sintesis kolesterol di dalam hati dan meningkatkan bilangan reseptor LDL di permukaan sel hati, yang membawa kepada peningkatan memerangkap dan katabolisme LDL.

Atorvastatin mengurangkan pembentukan LDL, menyebabkan peningkatan ketara dan berterusan dalam aktiviti reseptor LDL. Torvakard mengurangkan tahap LDL pada pesakit dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous, yang biasanya tidak bertindak balas terhadap terapi dengan ubat menurunkan lemak lain.

Mengurangkan tahap kolesterol sebanyak 30-46%, LDL - 41-61%, apolipoprotein B - 34-50% dan trigliserida - sebanyak 14-33%; menyebabkan peningkatan kepekatan LDL-C dan apolipoprotein A. Dosis-bergantung mengurangkan tahap LDL pada pesakit dengan hiperkolesterolemia keturunan hemozygous yang tahan terhadap terapi dengan ubat menurunkan lemak lain.

Komposisi

Atorvastatin kalsium + excipients.

Farmakokinetik

Penyerapan adalah tinggi. Makanan agak mengurangkan kadar dan tempoh penyerapan dadah (masing-masing sebanyak 25% dan 9%), tetapi menurunkan kolesterol LDL adalah serupa dengan penggunaan atorvastatin tanpa makanan. Kepekatan atorvastatin apabila digunakan pada sebelah petang adalah lebih rendah daripada pada waktu pagi (kira-kira 30%). Hubungan linear didapati antara tahap penyerapan dan dos ubat. Metabolisme terutamanya di hati. Dikosongkan melalui usus dengan hempedu selepas metabolisme hepatik dan / atau extrahepatic (tidak tertakluk kepada peredaran semula enterohepatic yang teruk). Aktiviti penghambatan terhadap reduktase HMG-CoA kekal kira-kira 20-30 jam disebabkan adanya metabolit aktif. Kurang daripada 2% dos yang ditelan ubat ditentukan dalam air kencing. Ia tidak dipaparkan semasa hemodialisis.

Petunjuk

• dalam kombinasi dengan diet untuk mengurangkan peningkatan tahap jumlah kolesterol, kolesterol LDL, apolipoprotein B dan trigliserida, dan meningkatkan XC HDL-C pada pesakit dengan hiperkolesterolemia utama, heterozigot hiperkolesterolemia keluarga dan bukan keluarga dan gabungan (campuran) hiperlipidemia (jenis 2a dan 2b mengikut Fredrickson) ;
• dalam kombinasi dengan diet untuk rawatan pesakit dengan tahap serum trigliserida tinggi (jenis 4 mengikut Fredrickson) dan pesakit dengan dysbetalipoproteinemia (jenis 3 menurut Fredrickson), di mana terapi diet tidak memberikan kesan yang mencukupi;
• untuk mengurangkan tahap jumlah kolesterol dan LDL-C pada pesakit dengan hiperkolesterolemia homozigot kekeluargaan, apabila terapi diet dan rawatan bukan farmakologi lain tidak berkesan (sebagai tambahan kepada terapi yang merendahkan lipid, termasuk LDL disucikan autologous daripada darah);
• penyakit sistem kardiovaskular (pada pesakit dengan peningkatan faktor risiko CHD - umur yang lebih tua lebih 55, merokok, tekanan darah tinggi, kencing manis, penyakit vaskular periferal, strok sebelumnya, ventrikel kiri hipertropi, protein- / albuminuria, penyakit jantung koronari dalam keluarga terdekat ), termasuk pada latar belakang dislipidemia - pencegahan sekunder untuk mengurangkan risiko keseluruhan kematian, infarksi miokardia, strok, kemasukan semula untuk angina dan keperluan untuk prosedur revaskularisasi.

Borang pelepasan

Tablet, disalut 10 mg, 20 mg dan 40 mg.

Arahan untuk kegunaan dan rejimen

Sebelum menetapkan Torvakard, pesakit perlu dinasihatkan untuk mencadangkan diet menurunkan lipid standard, yang mana dia harus terus mengikuti sepanjang tempoh terapi.

Dos permulaan adalah purata 10 mg 1 kali sehari. Dos bervariasi dari 10 hingga 80 mg 1 kali sehari. Dadah boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira waktu makan. Dos dipilih berdasarkan tahap awal LDL-C, matlamat terapi dan kesan individu. Pada permulaan rawatan dan / atau semasa peningkatan dos Torvakard, adalah perlu untuk memantau kadar lipid plasma setiap 2-4 minggu dan membetulkan dos yang sesuai. Dos harian maksima ialah 80 mg dalam 1 penerimaan.

Dengan hiperkolesterolemia primer dan hyperlipidemia bercampur, dalam kebanyakan kes, sudah cukup untuk memberikan dos 10 mg ubat Torvakard 1 kali sehari. Kesan terapeutik penting diperhatikan selepas 2 minggu, sebagai peraturan, dan kesan terapeutik maksimum biasanya diperhatikan selepas 4 minggu. Dengan rawatan jangka panjang, kesan ini berterusan.

Kesan sampingan

• sakit kepala;
• asthenia;
• insomnia;
• pening;
• mengantuk;
• mimpi buruk;
• amnesia;
• kemurungan;
• neuropati periferal;
• ataxia;
• paresthesias;
• mual, muntah;
• sembelit atau cirit-birit;
• kembung;
• sakit perut;
• anoreksia atau peningkatan selera makan;
• myalgia;
• arthralgia;
• myopathy;
• myositis;
• sakit belakang;
• kekejangan otot betis kaki;
• pruritus;
• ruam;
• urtikaria;
• angioedema;
• kejutan anaphylactic;
• letusan bullous;
• erythema eksulatif polyformal, termasuk Sindrom Stevens-Johnson;
• necrolysis epidermis toksik (sindrom Lyell);
• hiperglikemia;
• hipoglikemia;
• sakit dada;
• edema periferal;
• mati pucuk;
• alopecia;
• tinnitus;
• berat badan;
• kelemahan;
• kelemahan;
• thrombocytopenia;
• kegagalan buah pinggang menengah.

Contraindications

• penyakit hati aktif atau peningkatan aktiviti transaminase serum (lebih daripada 3 kali berbanding dengan VGN) daripada genesis yang tidak jelas;
• kegagalan hati (keterukan A dan B pada skala Anak-Pugh);
• penyakit keturunan, seperti intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana kehadiran laktosa dalam komposisi);
• kehamilan;
• tempoh laktasi;
• wanita umur reproduktif yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi;
• kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan);
• hipersensitiviti kepada ubat.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Torvakard dikontraindikasikan untuk kegunaan semasa kehamilan dan menyusu (menyusu).

Oleh kerana kolesterol dan bahan-bahan yang disintesis daripada kolesterol adalah penting untuk perkembangan janin, potensi risiko perencatan reduktase HMG-CoA melebihi manfaat penggunaan dadah semasa kehamilan. Apabila digunakan dalam 1 trimester lovastatin (perencat HMG-CoA reductase) daripada kes-kes dextroamphetamine dikenali kanak-kanak dilahirkan dengan ubah bentuk tulang, tracheo-esophageal fistula, atresia dubur. Jika kehamilan didiagnosis semasa rawatan dengan Torvakard, ubat itu harus segera dihentikan, dan pesakit harus diberi peringatan tentang kemungkinan risiko pada janin.

Sekiranya perlu, penggunaan dadah semasa penyusuan, memandangkan kemungkinan kejadian buruk pada bayi, harus memutuskan penamatan penyusuan.

Penggunaan pada wanita umur pembiakan adalah mungkin hanya dalam penggunaan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai. Pesakit harus dimaklumkan tentang kemungkinan risiko rawatan untuk janin.

Gunakan pada kanak-kanak

Ubat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan).

Arahan khas

Sebelum memulakan rawatan dengan Torvakard, diperlukan untuk mengendalikan hiperkolesterolemia melalui terapi diet yang mencukupi, peningkatan aktiviti fizikal, penurunan berat badan pada pesakit dengan obesiti, dan rawatan terhadap keadaan lain.

Penggunaan perencat HMG-CoA reductase untuk mengurangkan tahap lipid dalam darah boleh menyebabkan perubahan dalam parameter biokimia yang mencerminkan fungsi hati. Fungsi hati perlu dipantau sebelum memulakan terapi, 6 minggu, 12 minggu selepas mula mengambil Torvakard dan selepas setiap peningkatan dos, serta secara berkala (contohnya, setiap 6 bulan). Peningkatan aktiviti enzim hati dalam serum boleh dilihat semasa terapi dengan Torvacard (biasanya dalam tempoh 3 bulan pertama). Pesakit dengan tahap transaminase yang meningkat perlu dipantau sehingga tahap enzim kembali normal. Sekiranya nilai-nilai ALT atau AST lebih daripada 3 kali lebih tinggi daripada VGN, disyorkan untuk mengurangkan dos Torvakard atau memberhentikan rawatan.

Rawatan dengan ubat Torvakard boleh menyebabkan myopathy (rasa sakit dan kelemahan pada otot dengan kombinasi peningkatan dalam aktiviti CPK lebih daripada 10 kali berbanding dengan VGN). Torvakard boleh menyebabkan kenaikan CPK serum, yang harus diambil kira dalam diagnosis pembeda dada. Pesakit harus diberi amaran bahawa mereka harus segera berjumpa dengan doktor jika mereka mengalami sakit atau kelemahan yang tidak dapat dijelaskan dalam otot, terutama jika mereka disertai dengan indisposisi atau demam. Terapi dengan Torvakard perlu menggantung atau menghapuskan kemunculan tanda-tanda myopathy mungkin atau kehadiran faktor-faktor risiko untuk kegagalan buah pinggang dengan rhabdomyolysis (contohnya, jangkitan akut yang teruk, tekanan darah rendah, pembedahan besar, trauma, metabolik yang teruk, endokrin dan elektrolit gangguan, dan tidak terkawal sawan ).

Pengaruh keupayaan memandu dan bekerja dengan mekanisme

Kesan buruk Torvakard terhadap keupayaan untuk memandu dan terlibat dalam aktiviti lain yang memerlukan tumpuan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor tidak dilaporkan.

Interaksi dadah

Dengan aplikasi serentak cyclosporine, fibrates, erythromycin, clarithromycin, imunosupresif dan kumpulan azoles antikulat asid nikotinik dan nicotinamide, dadah menghalang metabolisme pengantara isoenzyme 3A4 CYR450 dan / atau pengangkutan dadah, kepekatan atorvastatin plasma (dan risiko myopathy) naik. Dengan memberikan ubat-ubatan ini perlu berhati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko rawatan berpotensi dan sentiasa memantau pesakit untuk mengesan kesakitan atau kelemahan otot, terutama pada bulan pertama rawatan dan semasa dos peningkatan apa-apa dadah, penentuan berkala aktiviti CPK, walaupun kawalan itu tidak membenarkan mencegah perkembangan myopathy yang teruk. Terapi dengan Torvakard perlu dihentikan sekiranya kenaikan ketara dalam aktiviti CPK atau kehadiran disahkan atau disyaki myopathy.

Torvakard tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan ke atas kepekatan terfenadine dalam plasma darah, yang dimetabolismekan terutamanya oleh isoenzyme 3A4 CYP450; dalam hal ini, nampaknya tidak mungkin atorvastatin dapat mempengaruhi parameter farmakokinetik substrat lain dari isoenzyme 3A4 CYP450. Dengan penggunaan serentak atorvastatin (10 mg 1 kali sehari) dan azithromycin (500 mg 1 kali sehari), kepekatan atorvastatin dalam plasma darah tidak berubah.

Dengan pengambilan serentak atorvastatin dan persediaan yang mengandungi magnesium dan aluminium hidroksida, kepekatan plasma atorvastatin telah dikurangkan sebanyak kira-kira 35%, tetapi tahap mengurangkan tahap LDL-C tidak berubah.

Dengan penggunaan kolestipol secara serentak, kepekatan atorvastatin dalam plasma darah berkurangan sebanyak kira-kira 25%. Walau bagaimanapun, kesan menurunkan lipid dari kombinasi atorvastatin dan colestipol adalah lebih tinggi daripada setiap ubat secara berasingan.

Dengan penggunaan serentak Torvacard tidak menjejaskan farmakokinetik phenazone, oleh itu, interaksi dengan ubat lain yang dimetabolisme oleh isoenzim yang sama dari CYP450 tidak dijangka.

Apabila mengkaji interaksi atorvastatin dengan warfarin, cimetidine, tanda-tanda phenazone interaksi penting secara klinikal tidak dijumpai.

Penggunaan serentak ubat-ubatan untuk menurunkan kepekatan hormon steroid dalaman (termasuk cimetidine, ketoconazole, spironolactone), meningkatkan risiko pengurangan hormon steroid dalaman (berhati-hati).

Tiada interaksi yang tidak diingini secara klinikal pada atorvastatin dengan antihipertensi, serta dengan estrogen.

Dengan aplikasi serentak Torvakarda dos 80 mg sehari dan pil perancang mengandungi norethindrone dan ethinyl estradiol, menunjukkan peningkatan yang ketara dalam kepekatan norethindrone dan ethinyl estradiol adalah kira-kira 30% dan 20% masing-masing. Kesan ini harus dipertimbangkan apabila memilih kontraseptif oral untuk wanita yang menerima torvacard.

Dengan penggunaan atorvastatin serentak pada dos 80 mg dan amlodipine pada dos 10 mg, farmakokinetik atorvastatin dalam keadaan keseimbangan tidak berubah.

Apabila pentadbiran digoxin dan atorvastatin berulang pada dos 10 mg, kepekatan keseimbangan digoxin dalam plasma darah tidak berubah. Walau bagaimanapun, apabila menggunakan digoxin dalam kombinasi dengan atorvastatin pada dos 80 mg sehari, kepekatan digoxin meningkat sebanyak 20%. Pesakit yang menerima digoxin dalam kombinasi dengan atorvastatin memerlukan pemantauan.

Interaksi penyelidikan dengan ubat lain tidak dijalankan.

Analogi ubat Torvakard

Analog struktur bahan aktif:

• Anvistat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Lipona;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Torvazin;
• Tulip.

Analog untuk kumpulan farmakologi (statin):

• Acorta;
• Actalipid;
• Anvistat;
• Apextatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Atorvastatin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Vasilip;
• Zokor;
• Zokor Forte;
• Zorstat;
• Cardiostatin;
• Crestor;
• Lescol;
• Lescol forte;
• Lipobay;
• Lipona;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lovastatin;
• Lovasterol;
• Mevacor;
• Medostatin;
• Merten;
• Ovenkor;
• Pravastatin;
• Rovacor;
• Rosuvastatin;
• Roscard;
• Rosulip;
• Roxera;
• Simva Hexal;
• Simvacard;
• Simvacol;
• Simvalimit;
• Simvastatin;
• Simvastol;
• Simvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sincard;
• Tevastor;
• Torvazin;
• Tulip;
• Holvasim;
• Kholetar.

Ulasan ubat Torvakard dan arahan penggunaannya

Salah satu masalah yang dihadapi dalam kardiologi hari ini masih memerlukan pembetulan tahap kolesterol yang tepat pada masanya. Ini adalah masalah yang dihadapi setiap orang dewasa ketiga. Gaya hidup yang tidak aktif, makan makanan yang tidak sihat, dan juga kecenderungan keturunan - semuanya membawa kepada tahap penunjuk yang tinggi seperti jumlah kolesterol, lipoprotein "berbahaya" dan trigliserida.

Ini, seterusnya, memastikan perkembangan dan perkembangan penyakit seperti aterosklerosis, dislipoproteinemia, hypercholesterolemia dan hyperlipidemia. Ini juga membawa kepada perkembangan kerosakan iskemik pada jantung, dan seterusnya merosot akut aliran darah koronari.

Untuk tujuan ini, salah satu kumpulan ubat yang paling penting ialah ubat penurun lipid. Salah satu daripada wakil kumpulan ini ialah Torvakard, arahan penggunaannya yang akan dibincangkan di bawah.

Maklumat am mengenai ubat ini

Kesan utama ubat Torvakard adalah untuk mengurangkan tahap jumlah kolesterol, trigliserida, apolipoprotein β, lipoprotein aterogenik. Untuk penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini menggunakan kaedah pengurangan berat badan dan kandungan lipid "berbahaya", seperti terapi diet dan peningkatan aktiviti fizikal, jangan memberi kesan yang diingini.

Komponen tambahan menyediakan:

• normalisasi sistem pencernaan;
• mengikat toksin;
• mengurangkan kepekatan kolesterol, glukosa;
• meningkatkan fungsi jantung;
• mengukuhkan sistem tulang.

Kumpulan ubat, INN, skop

Mengikut klasifikasi antarabangsa, ubat itu tergolong dalam kumpulan ubat menurunkan lipid - statin generasi ketiga. Perencat 3-hydroxy-methylglutaryl-CoA reductase - enzim yang mengkatalisis sintesis asid 3-methyl-3,5-dioxivaleric, memastikan pembentukan kolesterol.

Struktur kimia merujuk kepada (bR, dR) -2- (p-fluorophenyl) -b, d-dihydroxy-5-isopropyl-3-phenyl-4- (phenylcarbamyl) asid pyrrol-1-heptanoid, INN: Atorvastatin.

Torvocard berkesan pada tahap lipid tinggi dengan tidak berkesan rawatan lain. Dadah generasi ketiga mengurangkan petunjuk pecahan kolesterol berbahaya pada umumnya sebanyak 48-56%. Di samping itu, ubat ini membantu meningkatkan prestasi "berguna" lipoprotein ketumpatan tinggi.

Bentuk pembebasan dan harga ubat, purata di Rusia

Pembebasan borang: praformed, tablet putih keputihan, memanjang, cembung di kedua-dua belah pihak, dengan cetakan di pusat, bersalut. Ia dibuat dalam tiga dos: 10, 20 dan 40 mg. Dalam pek lepuh aluminium sebanyak 10 tablet. Pembungkusan kadbod, mengandungi 3 lepuh atau 9.

Harga purata bagi ubat disenaraikan dalam jadual (disenaraikan dalam rubles).

Komposisi

Jadual menunjukkan komposisi ubat. Dos dalam miligram.

Atorvastatin Calcium Salt

Selulosa microcrystalline 65/130/260; magnesia dibakar 13/26/52; gula susu 25.1 / 50.2 / 100.4; natrium carboxymethylcellulose 4.4 / 8.8 / 17.6; selulosa hidroksipropil ester 13/26/52; silikon dioksida anhydrous colloid 0.4 / 0.8 / 1.6; asid stearat magnesium 0.65 / 1.3 / 2.6.

Shell: hypromellose 2910/5 - 3.4 / 6.8 / 13.6; propylene glycol 6000 - 0.7 / 1.4 / 2.8; talcochlorite (steatite) - 0.06 / 0.12 / 0.24.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Sebilangan besar lipid "berbahaya" memasuki tubuh dengan makanan, dan sebahagian daripadanya dibentuk oleh litar reaksi kimia. Dan kemudian proses itu hanya mendapat momentum. Kolesterol dan TAG mengikut laluan katabolisme mereka di dalam hati termasuk dalam komposisi VLDL. Mereka, seterusnya, menembusi plasma dan diedarkan ke tisu, di mana, apabila berinteraksi dengan reseptor khas, mereka ditukar menjadi lipoprotein aterogenik berkepekatan rendah.

Torvacard adalah perencat 3-hydroxy-methylglutaryl-CoA reductase - enzim yang mengkatalisis sintesis asid 3-methyl-3,5-dioxivaleric, yang memastikan pembentukan kolesterol. Oleh kerana perencatan enzim ini, sifat-sifat utama ubat itu ditunjukkan:

• pengurangan jumlah kolesterol dan lipoprotein aterogenik dalam darah;
• menghalang sintesis lipid "berbahaya" di hati;
• mengurangkan bilangan reseptor LDL, meningkatkan ketahanan mereka untuk mengikat lipid;
• meningkatkan pengambilan dan katabolisme lipoprotein "aterogenik";
• Hiperkolesterolemia keluarga homozygous dapat diterima dengan terapi dengan ubat ini (ubat-ubatan kumpulan hypolipidem lain sering tidak berkesan);
• mengurangkan kemungkinan penyakit jantung iskemik;
• 35-51% mengurangkan tahap kolesterol total, 39-65% - lipoprotein aterogenik, 43-62% - alipoprotein β, 18-37% - trigliserida;
• menggalakkan peningkatan tahap "antiatherogenic" lipoprotein (HDL) dan apolipoprotein α.

Apabila diambil setiap os, ia cepat diserap; selepas 1.2-2.3 jam, kepekatan plasma puncak diperhatikan. Pada masa yang sama, ia adalah lebih 22% pada wanita, 34-43% pada orang tua, dan 18% pada pesakit dengan sirosis. Kadar penyerapan dan kepekatan plasma adalah berkadar terus dengan dos ubat.

Makan mengurangkan angka ini sebanyak 11-19%. Ubat ini paling baik diambil pada waktu pagi. Bioavailabiliti mutlak adalah 13%, sistemik - 29%. Ia mengikat protein plasma (kira-kira 97%) - tidak dikeluarkan oleh hemodialisis.

Bahan aktif asas dikuburkan di hati dengan tindakan cytochrome P450-3A4 kepada derivatif ortohydroksilated dan parahydroxylated dan produk β-pengoksidaan. Pertukaran cytochrome torvacard tidak mempunyai pengaruh.

Metabolit ini mempunyai kesan menghalang yang sama seperti bahan aktif asas - terima kasih kepada mereka, ubat ini mempunyai kesan jangka panjang (21-29 jam), dan ia adalah metabolit yang beredar yang memberikan kesan ubat sebanyak 65-75%. Separuh hayat adalah 13 jam. Dieksperimenkan terutamanya dengan hempedu, dengan air kencing kurang daripada 2%.

Petunjuk dan kontraindikasi

Jadi, dari apa yang mengambil Torvakard? Alasan utama untuk menetapkan Torvakarda adalah semua penyakit dan keadaan yang menyebabkan peningkatan kolesterol, lipoprotein kepadatan rendah, trigliserida dan apolipoprotein β. Keadaan ini termasuk:

• hiperkolesterolemia keluarga - bentuk heterozygous hypercholesterolemia keturunan, hypercholesterinemia polygenic;
• gabungan hyperlipidemia - jenis IIa dan IIb pada skala Frederickson;
• trigliserida tinggi - jenis IV dan dis-β-lipoproteinemia - jenis III pada skala Frederickson;
• pencegahan permulaan dan perkembangan penyakit kardiovaskular (penyakit arteri koronari, angina, infarksi miokardia, sindrom koronari akut), mengurangkan risiko strok.

Pada asasnya, ubat ini digunakan apabila penurunan berat badan melalui diet dan senaman tidak berkesan. Ia juga ditetapkan dengan kehadiran faktor-faktor risiko seperti diabetes mellitus, tekanan darah tinggi, kegagalan ventrikel kiri, umur lebih 66 tahun, merokok, berat badan, penyakit vaskular.

Kontra untuk pelantikan Torvakard:

• kelenjar alergen yang berlebihan kepada komponen dadah;
• penyakit hati yang aktif, kerosakan hepatik yang teruk;
• meningkatkan lebih daripada tiga kali transaminases hati;
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• umur kecil;
• intoleransi laktosa.

Juga, jangan ambil dadah semasa mengandung dan menyusu. Kontraindikasi relatif mungkin adalah berikut:

• penyalahgunaan alkohol;
• air dan ketidakseimbangan elektrolit;
• penyakit berjangkit akut;
• penyakit otot rangka;
• kecederaan traumatik yang meluas;
• campur tangan koperasi.

Arahan untuk digunakan

Seperti mana-mana ubat, ia mempunyai arahan jelas yang harus diikuti. Pertimbangkan bagaimana untuk mengambil Torvakard:

• Ambil ubat itu harus 1 kali dalam ketukan, ia adalah lebih baik pada waktu pagi dan sebelum makan. Basuh dengan air biasa, menelan keseluruhan pil.
• Dos mula sering 10 mg. Di masa depan, doktor menyesuaikan dos mengikut profil lipid awal. Pemilihan dos dibuat hanya dalam susunan individu. Dos harian maksimum ialah 80 mg.
• Ia perlu menggunakan ubat secara teratur, tanpa gangguan, untuk tempoh yang ditetapkan oleh doktor yang menghadiri.
• Ia perlu untuk menggabungkan rawatan dengan Torvakard dengan diet yang sesuai, terapi fizikal.

Kesan Torvakard diperhatikan selepas dua minggu penggunaan biasa, kesan terapeutik maksimum akan berlaku selepas empat minggu. Pada masa yang sama untuk rawatan yang paling berkesan setiap 2 minggu adalah perlu untuk melakukan ujian darah untuk lipid.

Ini dilakukan untuk mengawal dinamik penunjuk lipidogram, dan jika perlu, dalam hal ini penyesuaian dos ubat dilakukan. Dua hingga empat kali setahun, penunjuk fungsi hati dipantau, terutama transaminase.

Mungkin pelantikan dalam pediatrik Torvakarda untuk rawatan penyakit keturunan. Pada masa ini, satu kajian dilakukan pada lapan kanak-kanak di bawah umur 13 tahun. Keabnormalan di peringkat klinikal dan biokimia selepas pentadbiran Torvakard tidak dikenalpasti. Walau bagaimanapun, walaupun ini, Torvard pada peringkat ini tidak ditetapkan kepada kanak-kanak bawah umur sehingga keselamatan dan keberkesanannya sepenuhnya ditubuhkan.

Kesan sampingan yang mungkin dan berlebihan

Kesan sampingan yang paling umum dari Torvakard adalah seperti berikut:

• insomnia, sakit kepala, sindrom asthenik;
• gangguan kemurungan: mual, cirit-birit atau kesakitan kencing, sakit perut, kembung;
• sakit dalam otot rangka.

• neuropati, hipersensitiviti, kehilangan ingatan, kelemahan, pening;
• muntah-muntah, kolestasis dan jaundis, kehilangan selera makan dan kehilangan berat badan;
• sakit lumbar, keradangan otot, sakit sendi;
• alahan terhadap dadah dan komponennya: pruritus dan ruam, urticaria, anafilaksis;
• turun naik paras glukosa di atas atau di bawah normal, peningkatan dalam aktiviti creatine phosphokinase, penurunan tahap platelet.

Jarang sekali kesan negatif terapi dadah berlaku:

• mati pucuk;
• edema periferal;
• berat badan;
• sakit dada;
• keletihan otot jantung.

Analog

Torvakard mempunyai senarai analog yang agak besar. Perbezaan utama adalah kos. Di bawah adalah senarai analog Torvakarda dan harga untuk mereka. Harga ditunjukkan dalam rubel pada dos komponen utama 10 mg, jumlah tablet setiap pek adalah 30 keping.

• Atomax - 150-185.
• Atorvastatin - 61-127.
• Lipoford -130-149.
• Atoris - 172-191.
• Liptonorm - 250-264.
• Atorvakor - 176-336.

1. Storvars - 364-370.
2. Liprimar - 849-887.
3. Novostat - 550-600.
4. Tulip - 723-780.

Ubat adalah sama dalam komposisi dan kesan. Setiap pesakit menerima ubat tertentu secara individu. Pemilihan ubat oleh doktor yang hadir.

Ulasan Pesakit

Adeline, 57 tahun: "Secara peribadi, ubat itu tidak sesuai dengan saya, kerana secara harfiah segera timbul beberapa kesan sampingan, termasuk migrain yang teruk dan pening kepala yang tidak dapat ditolerir. Saya tidak dapat berjalan beberapa langkah biasanya.

Menurut cadangan doktor, saya membatalkan dadah dan menggantikannya dengan yang lain. Kesan sampingan segera diluluskan. Walau bagaimanapun, sepanjang minggu mengambil ubat, kolesterol menurun dari 8.4 kepada 7.8. Terdapat kesan yang baik, tetapi intoleransi individu terhadap ubat itu muncul. "

Igor, 61: "Saya mengambil ubat selama 4 minggu. Semasa pentadbiran dadah, tiada kesan sampingan telah dikenalpasti. Pada masa ini, tahap kolesterol menurun dari angka tinggi menjadi normal. Tetapi selepas menghentikan pentadbiran Torvakard, kolesterol meningkat lagi kepada angka kritikal. Kesan mengambil ubat hanya berlaku apabila ia sentiasa diambil.

Selepas itu, satu lagi pentadbiran Torvakard ditetapkan oleh doktor. Ia mungkin untuk mengambilnya sepanjang masa, tetapi kesan sampingan masa ini muncul - tidur terganggu, insomnia dan gegaran muncul. Torvakard digantikan oleh Rosuvastatin. Kesannya sama, tetapi tiada kesan sampingan yang jelas. "

Torvakard mempunyai kesan kekal yang baik, tetapi hanya dengan seumur hidup penerimaannya. Setiap individu sensitif kepada ubat, jadi keterukan tindak balas yang buruk adalah berbeza untuk masing-masing. Ubat harus ditetapkan hanya oleh doktor yang hadir, dos harus dimulai dengan minimum, dan kemudian secara beransur-ansur meningkat ke tahap yang diperlukan. Pada masa yang sama, pemantauan profil lipid dan transaminase hepatik diperlukan. Sekiranya intoleransi ubat, doktor mesti menetapkan penggantian.

Torvacard ® (Torvacard)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

Huraian borang dos

Dari putih hingga putih hampir bujur cincin biconvex tablet, filem bersalut.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Agen penurun lipid dari kumpulan statin. Inhibitor daya saing selektif HMG-CoA reductase - enzim yang mengubah 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A ke asid mevalonic, yang merupakan pendahulu sterol, termasuk kolesterol (CH). Trigliserida (TG) dan kolesterol dalam hati dimasukkan ke dalam komposisi VLDL, masukkan plasma darah dan diangkut ke tisu periferi. LDL dibentuk dari VLDL semasa interaksi dengan reseptor LDL.

Atorvastatin mengurangkan kepekatan kolesterol dan lipoprotein dalam plasma darah dengan menghalang reduktase HMG-CoA, mensintesis kolesterol dalam hati dan meningkatkan bilangan reseptor LDL hepatic di permukaan sel, yang menyebabkan peningkatan pengambilan dan katabolisme LDL. Mengurangkan pembentukan LDL, menyebabkan peningkatan yang ketara dan berterusan dalam aktiviti reseptor LDL. Mengurangkan kepekatan LDL pada pesakit dengan hypercholesterolemia keluarga homozygous, yang biasanya tidak bertindak balas terhadap terapi dengan ubat menurunkan lipid. Mengurangkan kepekatan kolesterol sebanyak 30-46%, LDL - 41-61%, apolipoprotein B - 34-50% dan TG - sebanyak 14-33%; menyebabkan peningkatan kepekatan HDL-C dan apolipoprotein A.

Dosis bergantung kepada kepekatan LDL pada pesakit dengan hiperkolesterolemia keturunan homozygous terhadap terapi dengan ubat menurunkan lemak lain.

Farmakokinetik

Penyerapan adalah tinggi. C_maks dalam plasma darah dicapai dalam 1-2 jam, C_maks wanita lebih tinggi sebanyak 20%, AUC - 10% lebih rendah; C_maks pada pesakit dengan sirosis alkohol hati - 16 kali, AUC - 11 kali lebih tinggi daripada biasa.

Makanan agak mengurangkan kadar dan tempoh penyerapan dadah (masing-masing sebanyak 25 dan 9%), tetapi penurunan kolesterol LDL-C adalah serupa dengan atorvastatin tanpa makanan. Kepekatan atorvastatin apabila digunakan pada sebelah petang adalah lebih rendah daripada pada waktu pagi (kira-kira 30%). Hubungan linear didapati antara tahap penyerapan dan dos ubat.

Ketersediaan Bio - 12%, bioavailabiliti sistemik aktiviti penghambaan terhadap reductase HMG-CoA - 30%. Bioavailabiliti sistemik yang rendah disebabkan oleh metabolisme presistik pada mukosa gastrointestinal dan semasa laluan pertama melalui hati.

Medium V_d - 381 l, sambungan dengan protein plasma - 98%. Metabolisasi didominasi dalam hati di bawah tindakan CYP3A4, isoforms CYP3A5 dan CYP3A7 dengan pembentukan metabolit secara farmakologi aktif (derivatif ortho dan parahydroxylated, produk β-pengoksidaan). Metabolit in vitro ortho- dan para-hidroksilasi mempunyai kesan menghalangi pada reduktase HMG-CoA, setanding dengan atorvastatin. Kesan penghambatan ubat terhadap reduktase HMG-CoA sebanyak kira-kira 70% ditentukan oleh aktiviti metabolit yang beredar.

Dikosongkan melalui usus dengan hempedu selepas metabolisme hepatik dan / atau extrahepatic (tidak tertakluk kepada peredaran semula enterohepatic yang teruk).

T_1/2 - 14h. Aktiviti penghambaan terhadap reduktase HMG-CoA kekal sekitar 20-30 h disebabkan adanya metabolit aktif. Kurang daripada 2% dos yang ditelan ubat ditentukan dalam air kencing. Tidak dipaparkan semasa hemodialisis.

Indikasi dadah Torvakard ®

dalam kombinasi dengan diet untuk mengurangkan tinggi jumlah kolesterol, kolesterol / LDL, apolipoprotein B dan TG dan meningkatkan kolesterol / HDL pada pesakit dengan hiperkolesterolemia utama, heterozigot hiperkolesterolemia keluarga dan bukan kekeluargaan dan digabungkan hiperlipidemia (bercampur) (Jenis IIa dan IIb mengikut Fredrickson) ;

dalam kombinasi dengan diet untuk rawatan pesakit dengan tahap TG serum yang tinggi (jenis IV menurut Fredrickson) dan pesakit dengan dysbetalipoproteinemia (jenis III menurut Fredrickson), di mana terapi diet tidak memberikan kesan yang mencukupi;

untuk mengurangkan tahap jumlah kolesterol dan / LDL pada pesakit dengan hiperkolesterolemia homozigot kekeluargaan, apabila terapi diet dan rawatan bukan farmakologi lain tidak berkesan (sebagai tambahan kepada terapi yang merendahkan lipid, termasuk LDL disucikan autologous daripada darah);

penyakit sistem kardiovaskular (pada pesakit dengan peningkatan faktor risiko CHD - umur yang lebih tua lebih 55, merokok, tekanan darah tinggi, kencing manis, penyakit vaskular periferal, strok sebelumnya, ventrikel kiri hipertropi, protein- / albuminuria, penyakit jantung koronari dalam keluarga terdekat ), termasuk terhadap dislipidemia, pencegahan sekunder untuk mengurangkan risiko keseluruhan kematian, infarksi miokardia, strok, kemasukan ke hospital semula untuk angina dan keperluan untuk prosedur revaskularisasi.

Contraindications

hipersensitiviti kepada dadah;

penyakit hati aktif atau peningkatan aktiviti serum transaminase hepatik (lebih daripada 3 kali dibandingkan dengan VGN) dari genesis yang tidak jelas, kegagalan hati (keterukan A dan B pada skala Anak-Pugh);

penyakit keturunan, seperti intoleransi laktosa, kekurangan laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana kehadiran laktosa dalam komposisi);

wanita umur reproduktif yang tidak menggunakan kaedah kontrasepsi yang mencukupi;

kehamilan, laktasi;

berumur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan).

Dengan berhati-hati: penyalahgunaan alkohol; sejarah penyakit hati; Gangguan melahirkan air dan elektrolit-kira, endokrin dan gangguan metabolik, hypotension arteri, yang teruk jangkitan akut (sepsis), epilepsi yang tidak terkawal, pembedahan besar, trauma, penyakit otot rangka, kencing manis.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Penggunaan pada wanita umur reproduktif hanya mungkin jika kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai digunakan dan jika pesakit menyedari kemungkinan risiko rawatan untuk janin.

Narkoba Torvakard ® dikontraindikasikan semasa kehamilan. Keselamatan penggunaan wanita hamil tidak ditubuhkan. Kajian klinikal terkawal dari atorvastatin pada wanita hamil tidak dijalankan. Terdapat jarang laporan cacat kongenital janin selepas pendedahan kepada perencat reduktase HMG-CoA. Kajian pada haiwan menunjukkan kehadiran kesan toksik pada atorvastatin pada fungsi pembiakan.

Rawatan ibu dengan Torvakard ® dapat mengurangkan pembentukan mevalonat dalam sel-sel hati janin, yang merupakan pendahulunya kolesterol. Atherosclerosis adalah proses kronik, dan biasanya menghentikan penggunaan ubat-ubatan hipolipidemik semasa kehamilan mempunyai sedikit kesan pada risiko jangka panjang yang berkaitan dengan hiperkolesterolemia primer.

Atas sebab-sebab ini, ubat Torvakard ® tidak boleh digunakan pada wanita yang merancang kehamilan dan yang tidak mengecualikan kehamilan. Rawatan dengan Torvakard ® perlu digantung untuk tempoh kehamilan atau sehingga ditentukan bahawa wanita itu tidak hamil.

Ubat ini dikontraindikasikan semasa penyusuan. Tidak diketahui sama ada atorvastatin atau metabolitnya dirembeskan ke dalam susu ibu. Dalam tikus, kepekatan atorvastatin dan metabolit aktifnya dalam plasma darah adalah serupa dengan susu. Oleh kerana kemungkinan tindak balas buruk yang serius dalam kanak-kanak, wanita yang mengambil ubat Torvakard ® harus berhenti menyusu.

Kesuburan Dalam kajian haiwan, atorvastatin tidak menjejaskan kesuburan lelaki atau wanita.

Kesan sampingan

Reaksi buruk dibahagikan kepada kelas organ-organ mengikut Kamus Perubatan Kegiatan Pengawalseliaan (MedDRA). Kekerapan tindak balas yang disenaraikan di bawah ditentukan mengikut yang berikut (klasifikasi WHO): sangat sering ≥1 / 10; sering - ≥1 / 100 hingga 30 kg / m 2, hypertriglyceridemia, sejarah hipertensi arteri).

Interaksi

Kesan ubat pada atorvastatin semasa memohon

Atorvastatin dimetabolisme di bawah tindakan isoenzyme cytochrome P450 CYP3A4 dan merupakan substrat untuk protein pengangkutan, contohnya, pengesan penangkap hepatik OATP1B1. Penggunaan serentak ubat-ubatan yang menghalangi isoenzyme CYP3A4 atau protein pengangkutan boleh menyebabkan peningkatan kepekatan atorvastatin plasma dan peningkatan risiko myopathy. Risiko ini juga boleh meningkat dengan penggunaan atorvastatin serentak dengan ubat lain yang boleh menyebabkan myopathy, seperti derivatif asid fibrik dan ezetimibe.

Inhibitor isoenzyme CYP3A4. Telah ditunjukkan bahawa perencat yang kuat dari isoenzyme CYP3A4 membawa peningkatan ketara dalam kepekatan atorvastatin plasma. Jika boleh, elakkan penggunaan serentak perencat kuat isoenzyme CYP3A4 (contohnya cyclosporin, telithromycin, clarithromycin, delavirdine, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, itraconazole, posaconazole dan perencat protease HIV termasuk ritonavir, lopinavir, atazanavir, Indinavir, darunavir, dll). Dalam kes-kes di mana penggunaan serentak ubat-ubatan dan atorvastatin ini tidak dapat dielakkan, dorongan awal dan maksimum atorvastatin disyorkan. Pada penggunaan dos harian ubat Torvakard ® lebih daripada 40 mg, disarankan untuk melakukan pemerhatian klinikal yang menyeluruh terhadap pesakit.

Perencat yang sederhana dari isoenzyme CYP3A4 (contohnya, eritromisin, diltiazem, verapamil, dan fluconazole) boleh meningkatkan paras plasma atorvastatin. Risiko peningkatan myopathy diperhatikan apabila menggunakan erythromycin dalam kombinasi dengan perencat HMG-CoA reductase (statin).

Kajian mengenai interaksi ubat-ubatan yang menilai kesan amiodarone atau verapamil pada atorvastatin belum dijalankan. Kedua-dua dadah, kedua-dua amiodarone dan verapamil, diketahui menghalang aktiviti isoenzyme CYP3A4, dan penggunaan gabungan dengan atorvastatin boleh menyebabkan peningkatan kepekatan atorvastatin plasma. Oleh itu, dos maksimum atorvastatin harus ditetapkan dan pemantauan klinikal yang sesuai untuk keadaan pesakit perlu dilakukan semasa digunakan dengan inhibitor sederhana isoenzyme CYP3A4. Adalah disyorkan untuk melakukan pemerhatian klinikal yang menyeluruh selepas permulaan terapi atau semasa pemilihan dos inhibitor.

Jus limau gedang. Mengandungi 1 atau lebih komponen yang menghalang isoenzyme CYP3A4 dan boleh meningkatkan kepekatan ubat dalam plasma darah yang dimetabolisme oleh isoenzyme CYP3A4. Penggunaan satu cawan jus limau gedang (240 ml) juga menyebabkan penurunan AUC sebanyak 20.4% untuk ortohydroxymetabolite aktif. Jumlah besar jus limau gedang (lebih daripada 1.2 liter sehari selama 5 hari) meningkatkan AUC daripada atorvastatin 2.5 kali dan AUC aktif (atorvastatin dan metabolit). Penggunaan gabungan sejumlah besar jus limau gedang dan ubat Torvakard ® tidak disyorkan.

Induktor isoenzyme CYP3A4. Penggunaan serentak atorvastatin dengan inducers CYP3A4 isoenzyme daripada cytochrome P450 (contohnya efavirenz, rifampin, Wort St John) boleh membawa kepada pelbagai pengurangan kepekatan atorvastatin plasma. Kerana dua mekanisme interaksi rifampicin (SUR3A4 isozyme induksi dan seterusnya mengelakkan hepatik pengangkut menangkap OATP1B1), disyorkan atorvastatin serentak dan rifampicin sebagai atorvastatin ditangguhkan selepas menerima rifampicin diiringi oleh penurunan ketara dalam kepekatan atorvastatin dalam plasma. Tiada data mengenai kesan rifampicin pada kepekatan atorvastatin dalam hepatosit, dan jika terapi bersama tidak dapat dielakkan, pesakit perlu dipantau dengan teliti, memantau keberkesanan ubat.

Inhibitor protein pengangkutan. Inhibitor protein pengangkutan (contohnya, cyclosporin) boleh meningkatkan kesan sistemik atorvastatin. Kesan perencatan protein transporter pengambilan hepatik pada kepekatan atorvastatin dalam hepatosit tidak diketahui. Jika terapi bersama tidak dapat dielakkan, untuk mencapai matlamat terapeutik, dos atorvastatin harus dikurangkan dan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit harus ditetapkan.

Derivatif asid fibfibrozil / asid fibrik. Monoterapi fibrate kadang-kadang disertai oleh kesan yang tidak diingini pada bahagian otot rangka, termasuk rhabdomyolysis. Risiko fenomena ini dapat meningkatkan dengan terapi gabungan derivatif asid fibrik dan atorvastatin. Jika terapi sendi tidak dapat dielakkan, dos diorvastatin yang paling rendah harus digunakan dan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit harus ditetapkan.

Ezetimibe. Monoterapi dengan ezetimib disertai oleh kesan yang tidak diingini pada bahagian otot rangka, termasuk rhabdomyolysis. Risiko peristiwa-peristiwa ini dapat meningkatkan dengan terapi gabungan dengan ezetimibe dan atorvastatin. Jika terapi sendi tidak dapat dielakkan, dos diorvastatin yang paling rendah harus digunakan dan pemantauan yang teliti terhadap keadaan pesakit harus ditetapkan.

Colestipol. Kepekatan atorvastatin dan metabolit aktifnya dalam plasma darah adalah lebih rendah (kira-kira 25%) dengan gabungan colestipol dan atorvastatin. Walau bagaimanapun, kesan lipid lebih ketara dalam terapi kombinasi dengan atorvastatin dan colestipol daripada dalam monoterapi dengan setiap ubat.

Asid Fuzidovaya. Kajian mengenai interaksi ubat atorvastatin dan asid fusidik tidak dijalankan. Seperti statin lain, kejadian buruk pada bahagian otot rangka, termasuk rhabdomyolisis, didaftarkan semasa penggunaan post-pendaftaran atorvastatin bersama dengan asid fusidik. Mekanisme interaksi ini tidak diketahui. Keadaan pesakit perlu dipantau dengan teliti, dan jika boleh, pertimbangkan kesesuaian pemberhentian sementara rawatan bersama dengan ubat-ubatan ini.

Kesan atorvastatin pada terapi dadah bersamaan

Digoxin. Dengan penggunaan berulang digoxin dan atorvastatin dalam dos 10 mg, C_ss digoxin sedikit meningkat. Pesakit yang mengambil digoksin perlu berada di bawah pengawasan perubatan yang betul.

Kontraseptif oral. Penggunaan simultan atorvastatin dan kontraseptif oral menyebabkan peningkatan kepekatan plasma norethisterone dan ethinyl estradiol. Kesan ini perlu diambil kira apabila memilih kontraseptif oral untuk wanita yang menerima Torvacard ®.

Warfarin. Dalam kajian klinikal yang dijalankan pada pesakit yang menerima warfarin untuk masa yang lama, penggunaan atorvastatin secara serentak pada dosis 80 mg sehari dan warfarin menyebabkan penurunan sedikit pada PT (kira-kira 1.7 s) dalam tempoh 4 hari pertama rawatan, yang kembali normal 15 hari terapi dengan atorvastatin.

Walaupun terdapat laporan yang jarang berlaku mengenai kes-kes interaksi antikoagulan yang klinikal, PV perlu ditentukan pada pesakit yang mengambil antikoagulan coumarin sebelum memulakan terapi dan secara teratur pada permulaan terapi atorvastatin untuk memastikan tiada perubahan ketara dalam PV. Selepas nilai PV yang stabil dikesan, ia boleh dipantau pada selang waktu standard yang disyorkan untuk pesakit yang menerima anticoagulants coumarin. Apabila mengubah dos atorvastatin atau pembatalannya, prosedur yang sama perlu diulang. Terapi atorvastatin tidak disertai dengan perubahan pendarahan atau perubahan PV pada pesakit yang tidak mengambil antikoagulan.

Dengan penggunaan serentak atorvastatin dan persiapan antacid yang mengandungi magnesium dan aluminium hidroksida, kepekatan atorvastatin dalam plasma darah menurun kira-kira 35%, bagaimanapun, tahap penurunan kepekatan kolesterol / LDL tidak berubah.

Kesan dadah pada farmakokinetik atorvastatin semasa memohon