Galvus - arahan untuk digunakan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 50 mg, dengan metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) ubat untuk rawatan diabetes jenis 2 pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

• Sebabnya

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Galvus. Ulasan pembentang ke tapak - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar doktor mengenai penggunaan Galvus dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Galvusa dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan kencing manis jenis 2 pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan. Komposisi dadah.

Galvus - ubat hypoglycemic oral. Vildagliptin (bahan aktif dari Galvus ubat) adalah ahli kelas stimulator alat pankreas, secara selektif menghalang enzim dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Perencatan yang cepat dan lengkap terhadap aktiviti DPP-4 (lebih daripada 90%) menyebabkan peningkatan dalam kedua-dua rangsangan asas dan makanan yang dirangsang glucagon-like type 1 peptide (GLP-1) dan glucose dependent insulinotropic polypeptide (HIP) dari usus ke dalam peredaran sistemik sepanjang hari.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan kepekaan sel beta pankreas ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa.

Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50-100 mg sehari pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, penambahbaikan fungsi sel-sel pankreas disebut. Tahap peningkatan dalam fungsi sel beta bergantung pada tahap kerosakan awal mereka; Oleh itu, dalam ketidak-diabetik (dengan paras glukosa plasma normal), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menurunkan tahap glukosa.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam regulasi glukosa yang bergantung kepada rembesan glukagon. Mengurangkan tahap glukagon yang berlebihan semasa makan, seterusnya menyebabkan penurunan rintangan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, disebabkan peningkatan kepekatan GLP-1 dan HIP, menyebabkan pengurangan dalam pengeluaran glukosa oleh hati baik dalam tempoh prandial dan selepas makan, yang membawa kepada penurunan dalam kepekatan glukosa dalam plasma darah.

Di samping itu, dengan latar belakang penggunaan vildagliptin, terdapat penurunan tahap lipid dalam plasma darah, namun kesan ini tidak dikaitkan dengan kesannya pada GLP-1 atau HIP dan penambahbaikan fungsi sel beta pankreas.

Adalah diketahui bahawa peningkatan dalam tahap GLP-1 dapat mengakibatkan pengosongan gastrik yang lebih lambat, tetapi efek ini tidak diperhatikan ketika menggunakan vildagliptin.

Galvus Met - ubat hypoglycemic oral gabungan. Narkoba Galvus Met terdiri daripada dua agen hipoglikemik dengan mekanisme tindakan yang berbeza: vildagliptin, yang termasuk dalam kelas inhibitor dipeptidyl peptidase-4, dan metformin (dalam bentuk hidroklorida), seorang wakil kelas biguanides. Kombinasi komponen ini membolehkan anda mengawal kepekatan glukosa dengan lebih berkesan dalam darah pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam masa 24 jam.

Komposisi

Vildagliptin + excipients (Galvus).

Vildagliptin + Metformina hydrochloride + excipients (Galvus Met).

Farmakokinetik

Apabila diambil pada perut kosong, vildagliptin cepat diserap. Dengan pengambilan serentak dengan makanan, kadar penyerapan vildagliptin berkurang sedikit, tetapi pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dan AUC. Ubat ini diedarkan secara merata di antara plasma dan sel darah merah. Biotransformasi adalah laluan eksperimen vildagliptin utama. Dalam tubuh manusia, 69% daripada dos ubat ditukar. Selepas pengambilan ubat, kira-kira 85% daripada dos dikeluarkan oleh buah pinggang dan 15% melalui usus, perkumuhan buah pinggang vildagliptin tidak berubah adalah 23%.

Jantina, indeks jisim badan dan etnik tidak menjejaskan farmakokinetik vildagliptin.

Ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Terhadap latar belakang pengambilan makanan, tahap dan kadar penyerapan metformin agak berkurang. Ubat ini secara praktikalnya tidak terikat kepada protein plasma, manakala derivatif sulfonylurea mengikat mereka dengan lebih daripada 90%. Metformin memasuki sel darah merah (mungkin peningkatan dalam proses ini dari masa ke masa). Apabila ditadbir secara intravena kepada sukarelawan yang sihat, metformin disingkirkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Ia tidak dimetabolisme dalam hati (tiada metabolit dikesan pada manusia) dan tidak diekskresikan dalam hempedu. Apabila ditelan, kira-kira 90% daripada dos yang diserap disingkirkan melalui buah pinggang semasa 24 jam pertama.

Jantina pesakit tidak menjejaskan farmakokinetik metformin.

Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Kesan makanan pada farmakokinetik vildagliptin dan metformin sebagai sebahagian daripada Galvus Met tidak berbeza dari ketika mengambil kedua-dua dadah secara berasingan.

Petunjuk

Diabetes jenis 2:

• sebagai monoterapi dalam kombinasi dengan terapi diet dan senaman;
• pada pesakit yang pernah menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin dalam bentuk monodrug (untuk Galvus Met);
• dalam kombinasi dengan metformin sebagai terapi ubat awal dengan keberkesanan terapi diet dan senaman yang tidak mencukupi;
• sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin dalam kes ketidak-efektifan terapi diet, senaman dan monoterapi dengan ubat-ubatan ini;
• sebagai sebahagian daripada terapi gabungan tiga: digabungkan dengan derivatif sulfonylurea dan metformin pada pesakit yang pernah menerima terapi dengan derivatif sulfonylurea dan metformin pada latar belakang pemakanan dan senaman dan belum mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;
• sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga: digabungkan dengan insulin dan metformin pada pesakit yang sebelum ini menerima insulin dan metformin pada latar belakang diet dan senaman dan tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi.

Borang pelepasan

Tablet 50 mg (Galvus).

Tablet, bersalut 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Arahan untuk penggunaan dan dos rejimen

Galvus menelan tanpa mengira makanannya.

Rejimen dos ubat harus dipilih secara individu, bergantung kepada keberkesanan dan toleransi.

Dos yang disyorkan bagi ubat semasa melakukan monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, thiazolidinedione atau insulin (bersamaan dengan metformin atau tanpa metformin) adalah 50 mg atau 100 mg sehari. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang teruk yang dirawat dengan insulin, Galvus disyorkan untuk digunakan pada dos 100 mg sehari.

Dosis Galvus yang disyorkan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga (vildagliptin + derivatif sulfonilure + metformin) adalah 100 mg sehari.

Dosis 50 mg sehari hendaklah ditetapkan dalam 1 kaunter penerimaan pagi. Satu dos 100 mg sehari perlu diberikan 50 mg 2 kali sehari, pagi dan petang.

Apabila digunakan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan derivatif sulfonylurea, dos yang dianjurkan Galvus adalah 50 mg 1 kali sehari pada waktu pagi. Apabila ditadbir bersama dengan derivatif sulfonylurea, keberkesanan terapi ubat pada dos 100 mg sehari adalah sama dengan 50 mg sehari. Dengan kesan klinikal yang tidak mencukupi terhadap latar belakang maksimum dos harian yang disyorkan sebanyak 100 mg untuk kawalan glisemik yang lebih baik, ubat hipoglikemik tambahan boleh ditetapkan: metformin, derivatif sulfonilurea, thiazolidinedione atau insulin.

Pada pesakit dengan gangguan ringan buah pinggang dan hati, tiada pembetulan rejimen dos diperlukan. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana atau teruk (termasuk kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir pada hemodialisis), ubat ini harus digunakan dalam dos 50 mg 1 kali sehari.

Pesakit yang berusia lebih tua (lebih 65 tahun) tidak memerlukan pembetulan rejimen dos Galvus.

Oleh kerana tidak ada pengalaman dengan ubat-ubatan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini.

Dadah digunakan di dalamnya. Rejimen dos ubat Galvus Met harus dipilih secara individu bergantung pada keberkesanan dan ketahanan. Apabila menggunakan ubat Galvus Met tidak boleh melebihi dos harian maksimum yang disyorkan vildagliptin (100 mg).

Dos permulaan Galvus Met yang disyorkan perlu dipilih, dengan mengambil kira rejimen rawatan vildagliptin dan / atau metformin yang sudah digunakan dalam pesakit. Untuk mengurangkan keterukan kesan sampingan dari sistem pencernaan, ciri metformin, Galvus Met mengambil semasa makan.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakstabilan monoterapi vildagliptin: rawatan dengan Galvus Honey boleh dimulakan dengan satu tablet dengan dos 50 mg / 500 mg 2 kali sehari, dan selepas menilai kesan terapeutik, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakstabilan monoterapi metformin: Bergantung pada dos metformin yang telah diambil, rawatan dengan Galvus Met boleh dimulakan dengan satu tablet pada dos 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg 2 kali sehari.

Dosis awal Galvus Met pada pesakit yang sebelum ini menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin sebagai tablet berasingan: bergantung kepada dos yang telah diambil dengan vildagliptin atau metformin, rawatan dengan Galvus Met harus dimulakan dengan pil sedekat mungkin dengan rawatan sedia ada 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg, dan titrat berkuatkuasa.

Dosis awal Galvus Meth sebagai terapi awal pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan terapi terapi dan senaman yang tidak mencukupi: sebagai terapi permulaan, Galvus Met harus diberikan dalam dos awal 50 mg / 500 mg 1 kali sehari dan selepas menilai kesan terapeutik titrasi dos hingga 50 mg / 100 mg 2 kali sehari.

Terapi gabungan dengan Galvus Met bersama dengan derivatif sulfonylurea atau insulin: dos Galvus Met dikira dari dos vildagliptin 50 mg 2 kali sehari (100 mg sehari) dan metformin pada dos yang sama dengan yang pernah diambil sebagai agen tunggal.

Penggunaan dadah Galvus Met contraindicated pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau dengan fungsi buah pinggang yang merosot.

Metformin diekskresikan oleh buah pinggang. Oleh kerana pada pesakit berusia lebih 65 tahun, sering terdapat penurunan fungsi buah pinggang, Galvus Met ditetapkan untuk golongan pesakit ini dalam dos minima yang memastikan normalisasi kepekatan glukosa hanya selepas penentuan QC untuk mengesahkan fungsi buah pinggang yang normal. Apabila menggunakan dadah pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, adalah perlu memantau fungsi buah pinggang secara rutin.

Oleh kerana keselamatan dan keberkesanan Galvus Met tidak dipelajari di kalangan kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, penggunaan ubat-ubatan ini adalah kontraindikasi dalam kategori pesakit ini.

Kesan sampingan

• sakit kepala;
• pening;
• gegaran;
• menggigil;
• mual, muntah;
• refluks gastroesophageal;
• sakit perut;
• cirit birit, sembelit;
• kembung;
• hipoglikemia;
• hyperhidrosis;
• keletihan;
• ruam kulit;
• urtikaria;
• gatal;
• arthralgia;
• edema periferal;
• hepatitis (berbalik apabila terapi berhenti);
• pankreatitis;
• mengelupas kulit pada kulit;
• lepuh;
• mengurangkan penyerapan vitamin B12;
• asidosis laktik;
• rasa logam di dalam mulut.

Contraindications

• kegagalan buah pinggang atau disfungsi buah pinggang: apabila tahap kreatinin serum lebih daripada 1.5 mg% (lebih daripada 135 mmol / l) untuk lelaki dan lebih daripada 1.4 mg% (lebih daripada 110 mmol / l) untuk wanita;
• keadaan akut yang berisiko merosakkan disfungsi ginjal: dehidrasi (dengan cirit-birit, muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk, hipoksia (kejutan, sepsis, jangkitan buah pinggang, penyakit bronkopulmonari);
• kegagalan jantung akut dan kronik, infark miokard akut, kegagalan kardiovaskular akut (kejutan);
• kegagalan pernafasan;
• fungsi hati yang tidak normal;
• asidosis metabolik akut atau kronik (termasuk ketoacidosis kencing manis dengan atau tanpa koma). Ketoacidosis diabetes perlu diselaraskan oleh terapi insulin;
• asidosis laktik (termasuk dalam sejarah);
• ubat itu tidak ditetapkan 2 hari sebelum pembedahan, radioisotop, kajian sinar-x dengan pengenalan agen-agen kontras dan dalam masa 2 hari selepas pelaksanaannya;
• kehamilan;
• tempoh laktasi;
• diabetes jenis 1;
• alkohol kronik, keracunan alkohol akut;
• pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal sehari);
• usia kanak-kanak sehingga 18 tahun (kecekapan dan keselamatan penggunaan tidak ditetapkan);
• Hypersensitivity kepada vildagliptin atau metformin atau mana-mana komponen lain ubat.

Oleh kerana dalam sesetengah kes lactacidosis diperhatikan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, yang mungkin merupakan salah satu kesan sampingan metformin, Galvus Met tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit hati atau gangguan biokimia hepatik.

Dengan berhati-hati dianjurkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang mengandung metformin pada pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, serta ketika melakukan kerja fisik berat akibat peningkatan risiko asidosis laktik.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Oleh kerana data yang mencukupi mengenai penggunaan ubat Galvus atau Galvus Met pada wanita hamil tidak, penggunaan ubat semasa mengandung adalah kontraindikasi.

Dalam kes-kes gangguan metabolisme glukosa pada wanita hamil, terdapat peningkatan risiko mengalami anomali kongenital, serta kekerapan morbiditi dan mortaliti neonatal. Untuk menstabilkan kepekatan glukosa darah semasa kehamilan, disyorkan monoterapi insulin.

Dalam kajian eksperimen apabila menetapkan vildagliptin dalam dos 200 kali lebih tinggi daripada yang dicadangkan, ubat tidak menyebabkan penurunan kesuburan dan perkembangan embrio awal dan tidak mempunyai kesan teratogenik pada janin. Apabila menetapkan vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin pada nisbah 1:10, tiada kesan teratogenik pada janin juga dikesan.

Oleh kerana tidak diketahui sama ada vildagliptin atau metformin diekskresikan dalam susu ibu, penggunaan Galvus semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi.

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan belum ditetapkan).

Penggunaan pada pesakit tua

Dengan berhati-hati adalah disyorkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang mengandung metformin pada pesakit lebih dari 60 tahun.

Arahan khas

Dalam pesakit yang menerima insulin, Galvus atau Galvus Met tidak dapat menggantikan insulin.

Oleh kerana, apabila menggunakan vildagliptin, peningkatan dalam aktiviti aminotransferases (biasanya tanpa manifestasi klinikal) dicatat agak lebih kerap daripada di dalam kumpulan kawalan, sebelum menetapkan Galvus atau Galvus Met, serta kerap semasa rawatan dengan ubat, adalah disyorkan untuk menentukan petunjuk biokimia fungsi hati. Jika pesakit mempunyai peningkatan aktiviti aminotransferases, hasil ini perlu disahkan oleh penyelidikan berulang, dan kemudian penunjuk biokimia fungsi hati perlu ditentukan secara tetap sehingga mereka normalkan. Jika lebihan aktiviti AST atau ALT adalah 3 atau lebih kali lebih tinggi daripada VGN yang disahkan oleh peperiksaan berulang, adalah disyorkan untuk membatalkan ubat.

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang tetapi serius yang berlaku apabila metformin berkumpul di dalam badan. Asidosis laktik semasa penggunaan metformin diperhatikan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dengan kekurangan buah pinggang yang tinggi. Risiko menghasilkan asidosis laktik meningkat pada pesakit diabetes mellitus yang sukar dirawat, dengan ketoasidosis, berpuasa berpanjangan, penyalahgunaan alkohol yang berpanjangan, kegagalan hati dan penyakit menyebabkan hipoksia.

Dengan perkembangan asidosis laktik, sesak nafas, sakit perut dan hipotermia yang diikuti oleh koma diperhatikan. Parameter makmal berikut adalah nilai diagnostik: penurunan pH darah, kepekatan laktat serum di atas 5 nmol / l, serta peningkatan selang anion dan peningkatan laktat / pyruvate ratio. Sekiranya asidosis metabolik disyaki, ubat harus dihentikan, dan pesakit harus segera dimasukkan ke hospital.

Oleh kerana metformin sebahagian besarnya diekskresikan oleh buah pinggang, risiko pengumpulan dan asidosis laktik adalah lebih tinggi, fungsi buah pinggang lebih terjejas. Apabila menggunakan ubat Galvus Met harus dinilai secara teratur fungsi buah pinggang, terutama dalam keadaan berikut yang menyumbang kepada pelanggarannya: fasa awal rawatan dengan ubat antihipertensi, agen hypoglycemic atau NSAIDs. Sebagai peraturan, fungsi buah pinggang perlu dinilai sebelum memulakan rawatan dengan Galvus Met, dan sekurang-kurangnya 1 kali setahun untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang dan sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun untuk pesakit dengan serum creatinine di atas VGN. Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang berisiko tinggi, ia perlu dipantau lebih daripada 2-4 kali setahun. Jika tanda-tanda kemerosotan dalam fungsi buah pinggang muncul, Galvus Met harus dihapuskan.

Apabila menjalankan kajian radiologi yang memerlukan pentadbiran intravaskular agen radiologi yang mengandungi iodin, Galvus Met harus dibatalkan buat sementara waktu (48 jam sebelum dan juga 48 jam selepas kajian), kerana pentadbiran intravaskular iodin yang mengandungi agen radiokontrast boleh mengakibatkan kemerosotan mendadak fungsi buah pinggang dan meningkatkan risiko pembangunan asidosis laktik. Anda boleh meneruskan mengambil Galvus Met hanya selepas menilai semula fungsi buah pinggang.

Dalam kekurangan kardiovaskular akut (kejutan), kegagalan jantung akut, infarksi miokard akut dan lain-lain keadaan yang dicirikan oleh hipoksia, asidosis laktik dan kegagalan buah pinggang akut prerenal boleh berkembang. Apabila keadaan di atas berlaku, ubat harus segera dibatalkan.

Pada masa campur tangan pembedahan (dengan pengecualian operasi kecil yang tidak berkaitan dengan pembatasan makanan dan pengambilan cairan), Galvus Met harus dibatalkan. Anda boleh menyambung semula ubat tersebut selepas pesakit mula makan sendiri dan menunjukkan bahawa fungsi buah pinggangnya tidak terjejas.

Telah ditubuhkan bahawa etanol (alkohol) meningkatkan kesan metformin pada metabolisme laktat. Pesakit perlu diberi amaran tentang ketidakmampuan penyalahgunaan alkohol semasa penggunaan ubat Galvus Met.

Metformin didapati menyebabkan penurunan asimtomatik dalam kepekatan serum vitamin B12 dalam kira-kira 7% kes. Pengurangan dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku membawa kepada perkembangan anemia. Rupa-rupanya, selepas pemberhentian metformin dan / atau terapi penggantian dengan vitamin B12, kepekatan serum vitamin B12 cepat normal. Pesakit yang menerima Galvus Met dinasihatkan untuk melakukan kiraan darah lengkap sekurang-kurangnya sekali setahun dan, jika sebarang penyelewengan dikesan, tentukan sebab mereka dan mengambil langkah yang sesuai. Rupa-rupanya, sesetengah pesakit (sebagai contoh, pesakit dengan pengambilan yang tidak mencukupi atau penyerapan vitamin B12 atau kalsium yang terganggu) mempunyai kecenderungan untuk mengurangkan kepekatan serum vitamin B12. Dalam kes sedemikian, ia mungkin disyorkan untuk menentukan kepekatan serum vitamin B12 sekurang-kurangnya sekali setiap 2-3 tahun.

Jika pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang sebelum ini memberi respons kepada terapi mempunyai tanda-tanda kemerosotan (perubahan dalam parameter makmal atau manifestasi klinikal), dan gejala-gejala tidak jelas, maka ujian harus dilakukan untuk mengesan ketoasidosis dan / atau laktikidosis. Jika asidosis disahkan dalam satu bentuk atau lain, anda harus segera membatalkan Galus Met dan mengambil langkah yang sesuai.

Lazimnya, pesakit yang menerima Galvus Met tidak mempunyai hipoglikemia, tetapi ia boleh berlaku di latar belakang diet rendah kalori (apabila pengambilan fizikal yang kuat tidak diberi pampasan oleh pengambilan kalori) atau di latar belakang penggunaan alkohol. Hypoglycemia adalah kemungkinan besar pada pesakit tua, lemah atau lemah, serta pada latar belakang hipopituitarisme, kekurangan adrenal atau mabuk alkohol. Pada pesakit tua dan mereka yang menerima beta-blockers, diagnosis hipoglikemia mungkin sukar.

Di bawah tekanan (demam, trauma, jangkitan, pembedahan) yang timbul dalam pesakit yang menerima ejen hipoglikemik mengikut skim yang stabil, penurunan tajam dalam keberkesanan masa yang lama mungkin. Dalam kes ini, mungkin diperlukan untuk membatalkan Galvus Met dan menetapkan insulin. Anda boleh meneruskan rawatan dengan Galvus Met selepas berakhirnya tempoh akut.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Pengaruh dadah Galvus atau Galvus Met atas keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme belum dipelajari. Dengan perkembangan pening semasa penggunaan ubat itu harus menahan diri dari memandu dan bekerja dengan mekanisme.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan vildagliptin secara serentak (100 mg 1 kali sehari) dan metformin (1000 mg 1 kali sehari) tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal di antara mereka. Sama ada semasa ujian klinikal, atau semasa penggunaan klinikal Galvus Met yang luas pada pesakit yang menerima ubat-ubatan dan bahan-bahan yang bersamaan dengannya, tidak ada interaksi yang tidak diharapkan.

Vildagliptin mempunyai potensi yang rendah untuk interaksi ubat. Sejak vildagliptin tidak substrat cytochrome P450 isoenzim dan tidak menghalang atau mendorong isozymes ini, interaksi dengan ubat-ubatan yang substrat, perencat atau inducers daripada P450 tidak mungkin. Dengan aplikasi serentak vildagliptin tidak menjejaskan kadar metabolisme ubat yang substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A4 / 5.

Vildagliptin interaksi klinikal yang penting dengan ubat yang paling kerap digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atau mempunyai julat yang kecil terapeutik (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) tidak ditubuhkan.

Furosemide meningkatkan CMAx dan AUC metformin, tetapi tidak menjejaskan pembebasan buah pinggang. Metformin mengurangkan Cmax dan AUC furosemide dan tidak menjejaskan pelepasan buah pinggang.

Nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmax dan AUC daripada metformin; Di samping itu, ia meningkatkan perkumuhannya dalam air kencing. Metformin tidak mempunyai kesan ke atas parameter farmakokinetik nifedipine.

Glibenclamide tidak menjejaskan parameter farmakokinetik / farmakodinamik metformin. Metformin, secara amnya, mengurangkan Cmax dan AUC glibenclamide, tetapi magnitud kesannya amat berbeza. Atas sebab ini, kepentingan klinikal interaksi semacam itu tetap tidak jelas.

kation organik, misalnya, amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, kuinina, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin, dan lain-lain yang boleh menjadi output oleh rembesan tiub buah pinggang, secara teori boleh berinteraksi dengan metformin, kerana mereka bersaing untuk sistem pengangkutan biasa tubul renal. Cimetidine bertambah apabila kepekatan metformin dalam plasma / darah dan AUC yang masing-masing sebanyak 60% dan 40%. Metformin tidak menjejaskan parameter farmakokinetik cimetidine.

Penjagaan harus diambil semasa menggunakan ubat Galvus Met bersama dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi ginjal atau pengedaran metformin dalam tubuh.

Sesetengah ubat boleh menyebabkan hiperglisemia dan menyumbang kepada ketidakcekapan agen hipoglisemik untuk persiapan itu termasuk thiazides dan diuretik lain, glucocorticosteroids (GCS), phenothiazines, hormon, ubat tiroid, estrogen, pil perancang, phenytoin, asid nikotinik, sympathomimetics, penghalang saluran kalsium, dan isoniazid. Apabila menetapkan ubat-ubatan yang bersamaan itu atau, sebaliknya, sekiranya berlaku penarikan diri mereka, adalah disyorkan untuk memantau dengan teliti keberkesanan metformin (kesan hipoglikemiknya) dan, jika perlu, laraskan dos ubat.

Ia tidak disyorkan untuk mengambil danazol pada masa yang sama untuk mengelakkan tindakan hyperglycemic yang terakhir. Jika perlu, rawatan dengan danazol dan selepas pemberhentian yang terakhir memerlukan penyesuaian dos metformin di bawah kawalan tahap glukosa.

Chlorpromazine, apabila diambil dalam dos yang tinggi (100 mg sehari), meningkatkan tahap glukosa darah, mengurangkan pelepasan insulin. Apabila merawat neuroleptik dan selepas pemberhentian yang terakhir, penyesuaian dos ubat diperlukan di bawah kawalan tahap glukosa.

Pemeriksaan radiologi dengan penggunaan agen radiologi yang mengandungi iodin boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus pada latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi.

Suntikan sebagai suntikan, beta2-sympathomimetics meningkatkan glikemia akibat rangsangan reseptor beta2-adrenergik. Dalam kes ini, kawalan glikemia diperlukan. Jika perlu, pelantikan insulin adalah disyorkan.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose, salicylates, tindakan hypoglycemic boleh meningkat.

Sejak metformin pada pesakit dengan mabuk alkohol akut meningkatkan risiko asidosis laktik (terutamanya dalam kelaparan, keletihan atau kegagalan hepatik), ubat untuk rawatan pesakit Galvus Met perlu menahan diri daripada alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol (alkohol).

Analogi ubat Galvus

Analog struktur bahan aktif:

Analog untuk kumpulan farmakologi (ejen hipoglikemik):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenclamide;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliclazide;
• Glimepiride;
• Glyminfor;
• Glitisol;
• Gliformin;
• Glukobay;
• Glucobene;
• Gluconorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglythazone;
• Diaformin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadiene;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformin;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Daya tarikan;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chlorpropamide;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Digunakan untuk merawat penyakit: kencing manis, kencing manis

Galvus

Diabetes adalah penyakit yang membawa banyak masalah kepada kehidupan. Pesakit harus menggabungkan diet yang ketat dengan senaman fizikal. Tetapi ada kalanya ia tidak membantu mengawal paras gula darah. Kemudian ada keperluan untuk rawatan perubatan. Artikel ini akan membincangkan ubat Galvus, yang menyumbang kepada rembesan insulin.

Permohonan

Galvus - ubat yang menormalkan keadaan gula di dalam badan. Ia diambil secara eksklusif di dalamnya. Ubat ini meningkatkan kepekaan tisu kepada glukosa, yang membantu melepaskan insulin.

Vildagliptin - bahan yang terkandung dalam dadah. Ia membantu mengekalkan fungsi sel beta pankreas yang normal.

Sekiranya seseorang tidak mempunyai kencing manis, ubat tidak menyumbang kepada pembebasan insulin dan tidak mengubah tahap glukosa dalam sistem peredaran darah.

Galvus boleh menyebabkan tahap lipid rendah dalam sistem peredaran darah. Kesan ini tidak dikawal oleh perubahan dalam fungsi sel-sel tisu.

Galvus boleh mengurangkan kadar usus pergerakan. Tindakan ini tidak berkaitan dengan penggunaan vildagliptin.

Galvus Met adalah satu lagi jenis ubat. Selain vildagliptin, ia mempunyai metformin bahan aktif.

Tanda-tanda utama untuk mengambil ubat dalam kes diabetes mellitus jenis 2:

• Untuk monoterapi, menggabungkan dengan diet dan aktiviti fizikal yang betul.
• Pesakit yang sebelum ini menggunakan dadah yang mempunyai metformin dalam komposisi mereka.
• Untuk monoterapi, menggabungkan metformin. Digunakan jika aktiviti fizikal dan diet tidak membawa hasil yang diingini.
• Sebagai tambahan kepada terapi insulin.
• Ketidakhadiran rawatan gabungan. Dalam beberapa kes, insulin, metformin dan vildagliptin boleh diambil bersama.

Vildagliptin, jika diambil pada perut kosong, cepat diserap oleh badan. Apabila makan, kadar penyerapan menurun. Vildagliptin, yang berada di dalam badan, berubah menjadi metabolit, dan kemudian pergi dengan cairan kencing.

Galvus memenuhi arahan penggunaannya menunjukkan bahawa berat badan dan berat badan seseorang tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik vildagliptin. Tiada kajian telah dijalankan untuk mengesan kesan vildagliptin pada kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Metformin yang terkandung dalam Galvus Met mengurangkan kadar penyerapan dadah akibat pengambilan makanan. Bahan hampir tidak berinteraksi dengan plasma darah. Metformin boleh menembusi sel-sel darah merah, kesannya meningkat dengan menggunakan ubat yang berpanjangan. Bahan hampir diisi sepenuhnya oleh buah pinggang, tanpa mengubah penampilannya. Hempedu dan metabolit tidak terbentuk.

Tiada kajian yang mengesan kesan Galvus pada badan wanita hamil telah dijalankan. Ia tidak digalakkan mengambil dadah semasa tempoh ini (digantikan dengan terapi insulin).

Borang pelepasan

Galvus 50 mg boleh didapati dalam bentuk tablet. Kandungan tablet dalam satu pek dadah - 28 keping.

Arahan untuk digunakan

Galvus diambil secara eksklusif di dalamnya. Masa makan tidak perlu diambil kira. Tablet tidak dikunyah, dibasuh dengan jumlah air yang mencukupi.

Apabila mengambil ubat, perhatian khusus harus dibayar kepada interaksi ubat:

• Vildagliptin bersama dengan metformin. Pada penerimaan kedua-dua bahan dalam dos yang dibenarkan tiada kesan tambahan dikesan. Vildagliptin secara praktikal tidak berinteraksi dengan ubat lain. Tidak digunakan dengan perencat. Kesan vildagliptin pada badan bersama-sama dengan ubat-ubatan lain yang ditetapkan untuk diabetes jenis 2 tidak ditubuhkan. Berhati-hati.
• Metformin. Jika diambil dengan Nifedipine, kadar penyerapan metformin meningkat. Metformin tidak mempunyai kesan ke atas sifat nifedipine. Glibenclamide, dalam kombinasi dengan bahan, perlu diambil dengan teliti: kesannya mungkin berbeza-beza.

Galvus perlu diambil dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang menjejaskan fungsi buah pinggang.

Penggunaan galvus dan chlorpromazine tidak digalakkan. Oleh itu, tahap rembesan insulin berkurangan. Pelarasan dos diperlukan.

Dilarang mengambil persiapan yang mengandungi etanol bersama-sama dengan Galvus. Ini meningkatkan peluang asidosis laktik. Ia juga perlu mengelak dari mengambil apa-apa minuman beralkohol.

Contraindications

Galvus mempunyai beberapa kontraindikasi serius:

• Fungsi buah pinggang terjejas, kegagalan buah pinggang.
• Penyakit dan keadaan yang boleh menyebabkan fungsi buah pinggang terjejas. Di antara ini menonjolkan dehidrasi, keadaan demam, jangkitan, kandungan oksigen yang rendah dalam badan.
• Penyakit jantung, infarksi miokardium.
• Gangguan sistem pernafasan.
• Kekurangan hepatik.
• Peralihan akut atau kronik ke atas berasid berasaskan keseimbangan ke atas. Dalam keadaan ini, terapi insulin digunakan.
• Ubat tidak digunakan 2 hari sebelum pembedahan atau pemeriksaan. Juga, tidak mengambil masa lebih awal daripada 2 hari selepas prosedur.
• Diabetes mellitus jenis pertama.
• Pengambilan alkohol dan ketergantungan berterusan ke atasnya. Sindrom Hangover.
• Penerimaan makanan yang rendah. Norma minimum untuk mengambil ubat adalah 1000 kalori setiap hari.
• Hypersensitivity kepada mana-mana bahan yang terkandung dalam penyediaan. Anda boleh menggantikan insulin, tetapi hanya selepas berunding dengan pakar.

Tiada maklumat mengenai mengambil ubat semasa tempoh kehamilan dan penyusuan. Penggunaan ubat ini adalah kontraindikasi. Risiko anomali dalam bayi yang belum lahir mungkin meningkat. Penggantian ubat yang disyorkan oleh terapi insulin.

Ubat tersebut adalah kontraindikasi pada kanak-kanak untuk dewasa. Kajian mengenai kumpulan orang ini tidak dijalankan.

Ubat harus digunakan dengan sangat berhati-hati kepada orang-orang lebih dari 60 tahun. Pengawasan perubatan mandatori sepanjang kursus.

Dos

Dos Galvus ditetapkan secara individu untuk setiap pesakit. Ia bergantung kepada toleransi badan dan ubat lain yang digunakan untuk monoterapi.

Dos ubat yang digunakan untuk monoterapi dengan insulin adalah dari 0.05 hingga 0.1 g bahan aktif setiap hari. Sekiranya pesakit mengalami kencing manis yang teruk, maka disyorkan untuk mula mengambil ubat dengan 0.1 g.

Jika dua ubat yang lebih dekat digunakan bersama Galvus, dos tersebut bermula dengan 0.1 g setiap hari. Satu dos sebanyak 0.05 g perlu diambil pada satu masa. Jika dos adalah 0.1 g, maka ia mestilah diregangkan dalam 2 dos: pada waktu pagi dan petang.

Dengan monoterapi dengan sulfonylureas, dos yang dikehendaki adalah 0.05 g setiap hari. Ia tidak disyorkan untuk mengambil lebih banyak: berdasarkan kajian klinikal ia telah mendedahkan bahawa dos 0.05 g dan 0.1 g praktikal tidak berbeza dengan keberkesanannya. Sekiranya kesan yang diingini rawatan tidak dicapai, ia dibenarkan menggunakan dos sebanyak 0.1 g dan ubat lain yang menurunkan kandungan gula dalam darah.

Jika pesakit mempunyai masalah kecil dengan fungsi buah pinggang, maka penyesuaian dos tidak diperlukan. Ubat harus dikurangkan menjadi 0,05 g dalam kasus-kasus di mana ada masalah serius pada ginjal.

Mari kita teruskan pertimbangan dos untuk ubat Galvus Met.

Dos dipilih secara individu untuk setiap pesakit. Norma harian maksimum bahan aktif - 0.1 g tidak dibenarkan.

Jika terapi biasanya Galvusom tidak membawa hasil yang diingini, kemudian dos yang perlu dimulakan dengan 0,05 g / 0.5 g vildagliptin ini dan metformin, masing-masing. Dos boleh ditingkatkan berdasarkan penilaian keberkesanan rawatan. Jika metformin tidak memberikan keputusan penting dalam rawatan, kemudian mengambil Galvus Met dalam dos yang berikut: 0.05 g / 0.5 g, 0.05 g / 0.85 g atau 0.05 g / 1 penerimaan mesti dipisahkan oleh 2 kali

Dos awal untuk pesakit yang telah dirawat dengan metformin dan vildagliptin, bergantung kepada terapi individu. Dos ini mungkin seperti berikut: 0.05 g / 0.5 g, 0.05 g / 0.85 g atau 0.05 g / 1 dalam hasil Jika rawatan dengan terapi pemakanan dan gaya hidup normal tidak dibawa, dos dadah harus bermula dengan 0.05 g / 0.5 g; diambil selama 1 kali. Secara beransur-ansur, dos perlu ditingkatkan kepada 0.05 g / 1 g.

Pada orang yang lebih tua, sering terdapat penurunan fungsi buah pinggang. Dalam kes sedemikian, anda perlu mengambil dos minimum ubat, yang akan dapat mengawal tahap gula. Ia adalah perlu untuk sentiasa menjalankan tinjauan untuk mengenal pasti keadaan semasa buah pinggang.

• Tablet Galvus 0.05 g bahan aktif boleh dibeli dengan harga 814 Rubel.
• Galvus Met, harga kira-kira 1500 rubel untuk 30 tablet dengan kandungan metformin dan vildagliptin yang berbeza. Sebagai contoh, galvus meth 50 mg / 1000 mg akan menelan 1506 rubel.

Kedua-dua ubat itu ditetapkan.

Analog

Pertimbangkan dadah yang menggantikan Galvus:

• Harpentine Digunakan sebagai terapi untuk pesakit kencing manis. Untuk rawatan penuh tidak sesuai. Hampir tiada kesan sampingan, boleh digunakan untuk monoterapi. Kelebihannya adalah kos rendah - 69 Rubles. Dijual tanpa preskripsi.
• Viktoza. Dadah mahal dan berkesan. Ia mengandungi liraglutid. Terdapat dalam bentuk jarum suntik. Harga - 9500 rubel.
• Glibenclamide. Menggalakkan pelepasan insulin. Ia mengandungi dalam komposisi glibenclamide bahan aktifnya. Anda boleh membeli preskripsi untuk 101 Rubles.
• Glibomet Membantu menormalkan kadar gula darah dan insulin. 20 tablet ubat boleh dibeli untuk 345 rubel.
• Glidiab. Bahan aktif ialah gliclazide. Meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin. Berbeza dengan harga dan kecekapan yang murah. Dadah boleh dibeli untuk 128 Rubles. - 60 tablet.
• Gliformin. Bahan aktif metformin. Ia mempunyai sejumlah kecil kesan sampingan. Harga - 126 rubel untuk 60 tablet.
• Glucophage. Mengandungi metformin hydrochloride. Tidak merangsang pengeluaran insulin. Ia boleh dibeli dengan harga 127 rubles.
• Galvus Meningkatkan kawalan glisemik. Di farmasi di Rusia, dan khususnya di St Petersburg, sukar dicari.
• Glucophage Long. Sama seperti yang sama sebelumnya. Satu-satunya perbezaan ialah pelepasan bahan yang perlahan. Harga - 279 rubel.
• Diabeton. Ia mengurangkan jumlah gula dalam sistem peredaran darah. Digunakan apabila ketidakcekapan normalisasi kuasa. Harga untuk 30 tablet - 296 rubel.
• Maninil. Mengandungi glibenclamide. Boleh digunakan sebagai sebahagian daripada monoterapi. Harga adalah 118 rubel. untuk 120 tablet.
• Metformin. Mempercepat pembentukan glikogen. Memperkuat penyerapan glukosa oleh otot. Dijual oleh preskripsi. Harga - 103 rubel. untuk 60 tablet.
• Siofor. Ia mengandungi metformin. Mengurangkan pengeluaran glukosa, meningkatkan rembesan insulin. Boleh digunakan untuk monoterapi. Harga purata - 244 Rubles.
• Formetin. Mengurangkan glukoneogenesis dan meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin. Tidak kondusif untuk pengeluaran insulin. Anda boleh membeli untuk 85 rubel.
• Januia. Mengandungi sitagliptin bahan aktif. Boleh digunakan sebagai sebahagian daripada monoterapi. Dibeli untuk 1594 Rubel.

Ini adalah analog Galvus dan Galvus Meth yang paling popular. Peralihan bebas dari satu ubat ke ubat yang lain tidak dibenarkan. Rundingan dengan pakar diperlukan.

Berlebihan

Lebih berlebihan vildagliptin berlaku apabila dos meningkat kepada 0.4 g Walau bagaimanapun, yang berikut diperhatikan:

• Sakit di otot.
• Negeri demam.
• Bengkak

Rawatan ini terdiri daripada sepenuhnya meninggalkan ubat untuk seketika. Dialisis hampir tidak digunakan. Rawatan juga boleh menjadi gejala.

Satu overdosis metformin berlaku apabila memakan lebih daripada 50 g bahan. Pada masa yang sama, hipoglikemia dan asidosis laktik mungkin berlaku. Gejala utama:

• Cirit-birit
• Suhu rendah.
• Sindrom nyeri perut.

Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk menolak dadah. Untuk rawatan, hemodialisis digunakan.

Ulasan

Pertimbangkan kajian orang meninggalkan Galvus atau Galvus Met:

Kajian Galvus menunjukkan bahawa ini adalah peluang yang baik untuk mengawal gula. Orang yang menggunakan dadah, perhatikan kesan positifnya.

Mari kita singkirkan

Galvus - dadah untuk menormalkan tahap gula dalam sistem peredaran darah. Ia mempunyai beberapa kontraindikasi dan kesan sampingan, jadi sebelum memohon adalah perlu untuk berunding dengan seorang profesional.

Pil diabetes Di Galvus - bagaimana untuk mengambil?

Galvus adalah ubat preskripsi dengan kesan hypoglycemic yang jelas. Bahan aktif utamanya adalah Vildagliptin.

Ubat ini digunakan untuk menormalkan tahap gula darah dan diambil oleh pesakit diabetes.

Komposisi, bentuk pelepasan dan tindakan farmakologi

Bentuk dos utama alat ini adalah tablet. Nama antarabangsa adalah Vildagliptin, nama perdagangan adalah Galvus.

Petunjuk utama ubat ini ialah kehadiran diabetes jenis 2 pada manusia. Alat ini merujuk kepada ubat hipoglikemik yang diambil oleh pesakit untuk mengurangkan kepekatan gula dalam darah.

Kandungan utama ubat ini adalah Vildagliptin. Kepekatannya ialah 50 mg. Sebagai elemen tambahan adalah: magnesium stearate dan natrium carboxymethyl kanji. Unsur yang disertakan juga laktosa dan selulosa anhidrat dalam bentuk mikrokristal.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet yang diambil secara lisan. Warna tablet berkisar antara putih hingga kuning pucat. Permukaan tablet adalah bulat dan licin dengan bevel pada tepi. Di kedua-dua belah tablet terdapat inskripsi: "NVR", "FB".

Galvus boleh didapati dalam lepuh 2, 4, 8 atau 12 dalam satu pakej. 1 lepuh mengandungi 7 atau 14 tablet Galvus (lihat foto).

Bahan Vildagliptin, yang merupakan sebahagian daripada ubat, merangsang alat perairan pankreas, memperlambat kesan enzim DPP-4 dan meningkatkan sensitiviti sel-sel β ke glukosa. Ini meningkatkan rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa.

Kepekaan sel β diperbaiki, dengan mengambil kira tahap kerosakan awal mereka. Dalam seseorang tanpa diabetes, rembesan insulin tidak dirangsang akibat mengambil dadah. Bahan ini meningkatkan regulasi glukagon.

Apabila mengambil Vildagliptin mengurangkan tahap lipid dalam plasma darah. Penggunaan dadah dalam monoterapi, serta bersamaan dengan Metformin, selama 84-365 hari membawa kepada pengurangan berpanjangan dalam tahap glukosa dan hemoglobin glikasi dalam darah.

Farmakokinetik

Dadah, diambil pada perut kosong, diserap dalam masa 105 minit. Apabila mengambil ubat selepas makan, penyerapannya perlahan dan boleh mencapai 2.5 jam.

Vildagliptin dicirikan oleh penyerapan pesat. Ketoksikan ubat adalah 85%. Kepekatan bahan aktif ubat dalam darah bergantung kepada dos yang diambil.

Untuk ubat yang dicirikan oleh tahap yang rendah mengikat protein plasma. Kadarnya 9.3%.

Bahan ini dikeluarkan dari tubuh pesakit oleh biotransformasi. Dia terdedah kepada 69% dos ubat yang diterima. 4% ubat yang diambil terlibat dalam amida hidrolisis.

85% daripada ubat-ubatan diekskresikan oleh buah pinggang, baki 15% oleh usus. Separuh hayat ejennya adalah kira-kira 2-3 jam. Farmakokinetik Vildagliptin tidak bergantung kepada berat badan, jantina dan kumpulan etnik yang mana orang yang mengambil ubat tersebut.

Pada pesakit dengan gangguan hati, pengurangan bioavailabiliti dadah. Dalam hal gangguan yang ringan, indeks bioavailabiliti berkurang sebanyak 8%, dengan bentuk purata - sebanyak 20%.

Dalam bentuk yang teruk, penunjuk ini menurun sebanyak 22%. Pengurangan atau kenaikan bioavailabiliti dalam tempoh 30% adalah normal dan tidak memerlukan pelarasan dos.

Pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang sebagai penyakit bersamaan, diperlukan penyesuaian dos. Pada orang lebih daripada 65, terdapat peningkatan 32% bioavailabiliti, yang dianggap normal. Data mengenai ciri-ciri farmakokinetik ubat pada kanak-kanak tidak tersedia.

Petunjuk dan kontraindikasi

Galvus digunakan untuk diabetes jenis 2 dalam kes berikut:

• dengan keberkesanan lemah senaman dan diet yang digunakan bersempena dengan Metformin;
  
• dalam kombinasi dengan Insulin, Metformin, dengan keberkesanan dana yang lemah;
• sebagai ubat tunggal, jika pesakit mempunyai sikap tidak bertoleransi terhadap Metformin, jika diet bersama dengan senaman tidak menghasilkan kesan;
• dalam gabungan dengan unsur Metformin dan sulfonylurea, jika rawatan awal dengan ejen-ejen ini tidak menghasilkan kesan;
• dalam rangka terapi dengan Tiazolidinedione, Sulfonylurea dan derivatifnya, Metformin, Insulin, jika rawatan dengan cara yang dinyatakan bermakna secara berasingan, seperti diet dengan senaman, tidak menghasilkan hasil.

Kontra untuk penerimaan dana adalah:

• asidosis laktik;
• kehamilan;
• menyusu;
• kehadiran kekurangan laktase;
• diabetes jenis 1;
• gangguan hati;
• intoleransi galaktosa;
• kegagalan jantung kronik bentuk IV kelas;
• intoleransi peribadi terhadap bahan yang membentuk ubat;
• ketoacidosis kencing manis (kedua-dua akut dan kronik);
• berumur sehingga 18 tahun.

Arahan penggunaan ubat

Dos ubat ini bergantung kepada ciri-ciri badan pesakit tertentu.

Galvus Ulasan

Borang pelepasan: Tablet

Analog Galvus

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 90 rubel. Analog lebih murah dengan 645 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah sebanyak 638 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah sebanyak 620 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 130 rubel. Analog lebih murah dengan 605 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah sebanyak 462 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah pada 448 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 288 rubel. Analog lebih murah pada 447 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah sebanyak 300 Rubles

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 499 rubel. Analog lebih murah dengan 236 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 982 rubel. Analog lebih mahal pada 247 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1060 rubel. Analog lebih mahal pada 325 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1301 rubel. Analog lebih mahal dengan 566 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1395 rubel. Analog lebih mahal pada 660 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih mahal pada 1071 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2128 rubel. Analog lebih mahal untuk 1393 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal untuk 1834 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal dengan 2661 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal pada 4184 Rubles

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 8145 rubel

Arahan untuk digunakan untuk Galvus

Nama Bukan Antarabangsa (INN): Vildagliptin

Borang dos: tablet

Ramuan: 1 tablet mengandungi: ramuan aktif: vildagliptin 50 mg; excipients: selulosa microcrystalline, laktosa anhydrous, natrium carboxymethyl starch, magnesium stearate.

Penerangan:
Tablet 50 mg: Putih ke kuning berwarna, bulat, tablet licin dengan tepi serong. Di satu pihak adalah overprint "NVR", di sisi lain ialah "FB".

Kumpulan farmakoterapeutikal: agen hipoglikemik, pereptidyl peptidase-4 inhibitor.

Kod ATH: A10ВН02

Tindakan farmakologi
Farmakodinamik
Vildagliptin adalah wakil kelas penstabil alat radang pankreas, secara selektif menghalang enzim dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Perencatan yang cepat dan lengkap terhadap aktiviti DPP-4 (> 90%) menyebabkan peningkatan dalam kedua-dua rembesan asas dan makanan yang dirangsang glucagon-like type 1 peptide (GLP-1) dan glucose-dependent polypeptide insulinotropic (HIP) dari usus ke dalam peredaran sistemik sepanjang hari.
Dengan meningkatkan tahap GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan sensitiviti sel-sel pankreas kepada glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa. Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50-100 mg sehari pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, penambahbaikan fungsi sel-sel pankreas disebut. Tahap peningkatan dalam fungsi sel-β bergantung pada tahap kerosakan awal mereka; Oleh itu, dalam ketidak-diabetik (dengan paras glukosa plasma normal), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menurunkan tahap glukosa.
Dengan meningkatkan tahap GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam regulasi glukosa yang bergantung kepada rembesan glukagon. Mengurangkan tahap glukagon yang berlebihan semasa makan, seterusnya menyebabkan penurunan rintangan insulin.
Peningkatan nisbah insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, disebabkan peningkatan tahap GLP-1 dan HIP, menyebabkan pengurangan dalam pengeluaran glukosa oleh hati baik dalam tempoh prandial dan selepas makan, yang mengakibatkan pengurangan tahap glukosa dalam plasma darah.
Di samping itu, dengan latar belakang penggunaan vildagliptin, terdapat penurunan tahap lipid dalam plasma darah, namun kesan ini tidak dikaitkan dengan kesannya pada GLP-1 atau HIP dan peningkatan fungsi sel-sel β pankreas.
Adalah diketahui bahawa peningkatan dalam tahap GLP-1 dapat mengakibatkan pengosongan gastrik yang lebih lambat, tetapi efek ini tidak diperhatikan ketika menggunakan vildagliptin.
Apabila menggunakan vildagliptin dalam 5795 pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 hingga 12 hingga 52 minggu sebagai monoterapi atau digabungkan dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione, atau insulin, terdapat pengurangan jangka panjang dalam kepekatan hemoglobin glukosa (HbA1c) dan glukosa darah puasa.
Farmakokinetik
Penyerapan
Vildagliptin dengan cepat diserap apabila diambil secara lisan dengan bioavailabiliti mutlak sebanyak 85%. Dalam julat dos terapeutik, peningkatan dalam kepekatan maksimum vildagliptin dalam plasma (Cmax) dan kawasan di sepanjang kurva kepekatan masa (AUC) hampir berkadar langsung dengan peningkatan dos ubat.
Selepas pengambilan perut kosong, masa untuk mencapai Cmax vildagliptin dalam plasma darah adalah 1 jam 45 minit. Apabila diambil serentak dengan makanan, kadar penyerapan dadah berkurang sedikit: terdapat penurunan Cmax sebanyak 19% dan peningkatan masa untuk mencapainya pada 2 jam dan 30 minit. Walau bagaimanapun, pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dan AUC.
Pengedaran
Vildagliptin yang mengikat protein plasma adalah rendah (9.3%). Dadah diedarkan secara bersamaan antara plasma dan sel darah merah. Pengagihan vildagliptin mungkin dianggap extravascular, jumlah pengedaran dalam keadaan keseimbangan selepas pentadbiran intravena (Vss) adalah 71 liter.
Metabolisme
Biotransformasi adalah laluan eksperimen vildagliptin utama. Dalam tubuh manusia, 69% daripada dos ubat ditukar. Metabolit utama adalah LAY151 (57% daripada dos) secara farmakologi tidak aktif dan merupakan produk hidrolisis komponen cyano. Sekitar 4% daripada dos ubat menjalani amide hidrolisis.
Dalam kajian eksperimen, terdapat kesan positif DPP-4 terhadap hidrolisis dadah. Vildagliptin tidak dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim P450 cytochrome. Vildagliptin bukanlah substrat P (CYP) 450 isoenzim, tidak menghalang dan tidak menghalang sitokrom CYP450 isoenzim.
Pengekalan dan Penghapusan
Selepas pengambilan ubat, kira-kira 85% daripada dos dikeluarkan oleh buah pinggang dan 15% melalui usus, perkumuhan buah pinggang vildagliptin tidak berubah adalah 23%. Separuh hayat selepas pengingesan adalah kira-kira 3 jam, tanpa mengira dos.
Jantina, indeks jisim badan dan etnik tidak menjejaskan farmakokinetik vildagliptin.
Disfungsi hati
Pada pesakit dengan disfungsi hati ringan dan sederhana (6-10 mata mengikut klasifikasi Anak-Pugh), selepas penggunaan tunggal ubat, vildagliptin menurun dalam bioavaili sebanyak 20% dan 8%, masing-masing. Pada pesakit dengan gangguan hepatik yang teruk (12 mata mengikut klasifikasi Anak-Pugh), bioavailabiliti vildagliptin meningkat sebanyak 22%. Peningkatan atau pengurangan bioavailabiliti maksima vildagliptin, tidak melebihi 30%, tidak signifikan secara klinikal. Tiada kaitan antara keparahan disfungsi hati dan bioavailabiliti dadah.
Disfungsi ginjal
Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang lemah, sederhana dan teruk, pada pesakit dengan kegagalan renal kronik peringkat akhir (CRF) pada hemodialisis, Cmax meningkat sebanyak 8-66% dan AUC sebanyak 32-134%, tidak berkorelasi dengan keparahan gangguan, serta AUC metabolit yang tidak aktif LAY151 adalah 1.6-6.7 kali, bergantung kepada keparahan gangguan itu. Sepanjang hayat vildagliptin tidak berubah.
Digunakan pada pesakit berumur ≥65 tahun
Peningkatan maksimum bioavailabiliti ubat sebanyak 32% (peningkatan Cmax sebanyak 18%) pada orang berumur 70 tahun tidak signifikan secara klinikal dan tidak menjejaskan perencatan DPP-4.
Digunakan pada pesakit berumur ≤18 tahun
Ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Petunjuk untuk digunakan
Diabetes jenis 2:

• sebagai monoterapi dalam kombinasi dengan terapi diet dan senaman;
  
• sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin dalam kes kegagalan terapi diet, senaman dan monoterapi ubat-ubatan ini. Kontraindikasi
  
• hipersensitiviti kepada vildagliptin dan mana-mana komponen lain ubat.
  Keberkesanan dan keselamatan dadah pada kanak-kanak di bawah 18 tahun tidak ditubuhkan. Dengan berhati-hati
  Galvus tidak disyorkan untuk pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas, termasuk pesakit dengan peningkatan enzim hati (AlAt atau AsAt> 2.5 kali lebih tinggi daripada had atas normal, 2.5x VGN). Oleh kerana pengalaman dengan pesakit Galvus dengan kerosakan buah pinggang yang sederhana atau teruk (termasuk CRF peringkat pada hemodialisis) adalah terhad, tidak disyorkan untuk menetapkan ubat dalam kategori pesakit ini. Oleh kerana laktosa adalah sebahagian daripada tablet Galvus, ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit dengan masalah keturunan jarang - intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa terjejas.
  Kehamilan dan penyusuan
  Dalam kajian eksperimen apabila ditetapkan dalam dos 200 kali lebih tinggi daripada yang dicadangkan, ubat tidak menyebabkan kesuburan yang merosot dan perkembangan embrio awal dan tidak mempunyai kesan teratogenik pada janin. Tidak terdapat data yang mencukupi mengenai penggunaan Galvus pada wanita hamil, dan oleh itu, ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Apabila pelanggaran metabolisme glukosa pada wanita hamil, terdapat peningkatan risiko mengalami anomali kongenital, serta kekerapan morbiditi dan kematian bayi neonatal. Oleh kerana tidak diketahui sama ada vildagliptin diekskresikan dalam susu ibu manusia, Galvus tidak boleh digunakan semasa menyusu.

Dos dan pentadbiran
Galvus menelan tanpa mengira makanannya.
Rejimen dos ubat harus dipilih secara individu, bergantung kepada keberkesanan dan toleransi.
Dos yang disyorkan apabila melakukan monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, thiazolidinedione atau insulin adalah 50 mg atau 100 mg sehari. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang teruk yang dirawat dengan insulin, Galvus disyorkan untuk digunakan pada dos 100 mg / hari.
Satu dos 50 mg / hari harus diberikan pada satu waktu pada waktu pagi. Satu dos 100 mg / hari perlu diberikan 50 mg 2 kali sehari, pagi dan petang.
Apabila digunakan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan derivatif sulfonylurea, dos yang dianjurkan Galvus adalah 50 mg 1 kali sehari pada waktu pagi.
Apabila ditadbir bersama dengan derivatif sulfonylurea, keberkesanan terapi ubat pada dos 100 mg / hari adalah serupa dengan dos 50 mg / hari.
Dengan kesan klinikal yang tidak mencukupi terhadap latar belakang maksimum dos harian yang disyorkan sebanyak 100 mg untuk kawalan glisemik yang lebih baik, ubat hipoglikemik tambahan boleh ditetapkan: metformin, derivatif sulfonilurea, thiazolidinedione atau insulin.
Pesakit dengan fungsi hati atau buah pinggang terjejas
Pada pesakit dengan gangguan ringan buah pinggang dan hati, tiada pembetulan rejimen dos diperlukan.
Pesakit berumur ≥65 tahun
Pesakit warga tua tidak memerlukan pembetulan rejimen dos Galvus.
Digunakan pada pesakit berumur ≤18 tahun
Oleh kerana tidak ada pengalaman dengan Galvus pada kanak-kanak dan remaja di bawah usia 18 tahun, tidak disarankan untuk menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini.

Kesan sampingan
Apabila menggunakan Galvus sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, tindak balas yang paling buruk adalah ringan, sementara, dan tidak memerlukan pemberhentian terapi. Tiada korelasi ditemui di antara kejadian buruk (AE) dan umur, jantina, etnik, tempoh penggunaan, atau rejimen dos.
Insiden angioedema semasa terapi Galvus adalah ≥1 / 10,000,