Galvus - arahan untuk digunakan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 50 mg, dengan metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) ubat untuk rawatan diabetes jenis 2 pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

  • Hipoglikemia

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Galvus. Ulasan pembentang ke tapak - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar doktor mengenai penggunaan Galvus dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Galvusa dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan kencing manis jenis 2 pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan. Komposisi dadah.

Galvus - ubat hypoglycemic oral. Vildagliptin (bahan aktif dari Galvus ubat) adalah ahli kelas stimulator alat pankreas, secara selektif menghalang enzim dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Perencatan yang cepat dan lengkap terhadap aktiviti DPP-4 (lebih daripada 90%) menyebabkan peningkatan dalam kedua-dua rangsangan asas dan makanan yang dirangsang glucagon-like type 1 peptide (GLP-1) dan glucose dependent insulinotropic polypeptide (HIP) dari usus ke dalam peredaran sistemik sepanjang hari.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan kepekaan sel beta pankreas ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa.

Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50-100 mg sehari pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, penambahbaikan fungsi sel-sel pankreas disebut. Tahap peningkatan dalam fungsi sel beta bergantung pada tahap kerosakan awal mereka; Oleh itu, dalam ketidak-diabetik (dengan paras glukosa plasma normal), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menurunkan tahap glukosa.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam regulasi glukosa yang bergantung kepada rembesan glukagon. Mengurangkan tahap glukagon yang berlebihan semasa makan, seterusnya menyebabkan penurunan rintangan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, disebabkan peningkatan kepekatan GLP-1 dan HIP, menyebabkan pengurangan dalam pengeluaran glukosa oleh hati baik dalam tempoh prandial dan selepas makan, yang membawa kepada penurunan dalam kepekatan glukosa dalam plasma darah.

Di samping itu, dengan latar belakang penggunaan vildagliptin, terdapat penurunan tahap lipid dalam plasma darah, namun kesan ini tidak dikaitkan dengan kesannya pada GLP-1 atau HIP dan penambahbaikan fungsi sel beta pankreas.

Adalah diketahui bahawa peningkatan dalam tahap GLP-1 dapat mengakibatkan pengosongan gastrik yang lebih lambat, tetapi efek ini tidak diperhatikan ketika menggunakan vildagliptin.

Galvus Met - ubat hypoglycemic oral gabungan. Narkoba Galvus Met terdiri daripada dua agen hipoglikemik dengan mekanisme tindakan yang berbeza: vildagliptin, yang termasuk dalam kelas inhibitor dipeptidyl peptidase-4, dan metformin (dalam bentuk hidroklorida), seorang wakil kelas biguanides. Kombinasi komponen ini membolehkan anda mengawal kepekatan glukosa dengan lebih berkesan dalam darah pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam masa 24 jam.

Komposisi

Vildagliptin + excipients (Galvus).

Vildagliptin + Metformina hydrochloride + excipients (Galvus Met).

Farmakokinetik

Apabila diambil pada perut kosong, vildagliptin cepat diserap. Dengan pengambilan serentak dengan makanan, kadar penyerapan vildagliptin berkurang sedikit, tetapi pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dan AUC. Ubat ini diedarkan secara merata di antara plasma dan sel darah merah. Biotransformasi adalah laluan eksperimen vildagliptin utama. Dalam tubuh manusia, 69% daripada dos ubat ditukar. Selepas pengambilan ubat, kira-kira 85% daripada dos dikeluarkan oleh buah pinggang dan 15% melalui usus, perkumuhan buah pinggang vildagliptin tidak berubah adalah 23%.

Jantina, indeks jisim badan dan etnik tidak menjejaskan farmakokinetik vildagliptin.

Ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Terhadap latar belakang pengambilan makanan, tahap dan kadar penyerapan metformin agak berkurang. Ubat ini secara praktikalnya tidak terikat kepada protein plasma, manakala derivatif sulfonylurea mengikat mereka dengan lebih daripada 90%. Metformin memasuki sel darah merah (mungkin peningkatan dalam proses ini dari masa ke masa). Apabila ditadbir secara intravena kepada sukarelawan yang sihat, metformin disingkirkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Ia tidak dimetabolisme dalam hati (tiada metabolit dikesan pada manusia) dan tidak diekskresikan dalam hempedu. Apabila ditelan, kira-kira 90% daripada dos yang diserap disingkirkan melalui buah pinggang semasa 24 jam pertama.

Jantina pesakit tidak menjejaskan farmakokinetik metformin.

Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Kesan makanan pada farmakokinetik vildagliptin dan metformin sebagai sebahagian daripada Galvus Met tidak berbeza dari ketika mengambil kedua-dua dadah secara berasingan.

Petunjuk

Diabetes jenis 2:

  • sebagai monoterapi dalam kombinasi dengan terapi diet dan senaman;
  • pada pesakit yang pernah menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin dalam bentuk monodrug (untuk Galvus Met);
  • dalam kombinasi dengan metformin sebagai terapi ubat awal dengan keberkesanan terapi diet dan senaman yang tidak mencukupi;
  • sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin dalam kes ketidak-efektifan terapi diet, senaman dan monoterapi dengan ubat-ubatan ini;
  • sebagai sebahagian daripada terapi gabungan tiga: digabungkan dengan derivatif sulfonylurea dan metformin pada pesakit yang pernah menerima terapi dengan derivatif sulfonylurea dan metformin pada latar belakang pemakanan dan senaman dan belum mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;
  • sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga: digabungkan dengan insulin dan metformin pada pesakit yang sebelum ini menerima insulin dan metformin pada latar belakang diet dan senaman dan tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi.

Borang pelepasan

Tablet 50 mg (Galvus).

Tablet, bersalut 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Arahan untuk penggunaan dan dos rejimen

Galvus menelan tanpa mengira makanannya.

Rejimen dos ubat harus dipilih secara individu, bergantung kepada keberkesanan dan toleransi.

Dos yang disyorkan bagi ubat semasa melakukan monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, thiazolidinedione atau insulin (bersamaan dengan metformin atau tanpa metformin) adalah 50 mg atau 100 mg sehari. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang teruk yang dirawat dengan insulin, Galvus disyorkan untuk digunakan pada dos 100 mg sehari.

Dosis Galvus yang disyorkan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga (vildagliptin + derivatif sulfonilure + metformin) adalah 100 mg sehari.

Dosis 50 mg sehari hendaklah ditetapkan dalam 1 kaunter penerimaan pagi. Satu dos 100 mg sehari perlu diberikan 50 mg 2 kali sehari, pagi dan petang.

Apabila digunakan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan derivatif sulfonylurea, dos yang dianjurkan Galvus adalah 50 mg 1 kali sehari pada waktu pagi. Apabila ditadbir bersama dengan derivatif sulfonylurea, keberkesanan terapi ubat pada dos 100 mg sehari adalah sama dengan 50 mg sehari. Dengan kesan klinikal yang tidak mencukupi terhadap latar belakang maksimum dos harian yang disyorkan sebanyak 100 mg untuk kawalan glisemik yang lebih baik, ubat hipoglikemik tambahan boleh ditetapkan: metformin, derivatif sulfonilurea, thiazolidinedione atau insulin.

Pada pesakit dengan gangguan ringan buah pinggang dan hati, tiada pembetulan rejimen dos diperlukan. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana atau teruk (termasuk kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir pada hemodialisis), ubat ini harus digunakan dalam dos 50 mg 1 kali sehari.

Pesakit yang berusia lebih tua (lebih 65 tahun) tidak memerlukan pembetulan rejimen dos Galvus.

Oleh kerana tidak ada pengalaman dengan ubat-ubatan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini.

Dadah digunakan di dalamnya. Rejimen dos ubat Galvus Met harus dipilih secara individu bergantung pada keberkesanan dan ketahanan. Apabila menggunakan ubat Galvus Met tidak boleh melebihi dos harian maksimum yang disyorkan vildagliptin (100 mg).

Dos permulaan Galvus Met yang disyorkan perlu dipilih, dengan mengambil kira rejimen rawatan vildagliptin dan / atau metformin yang sudah digunakan dalam pesakit. Untuk mengurangkan keterukan kesan sampingan dari sistem pencernaan, ciri metformin, Galvus Met mengambil semasa makan.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakstabilan monoterapi vildagliptin: rawatan dengan Galvus Honey boleh dimulakan dengan satu tablet dengan dos 50 mg / 500 mg 2 kali sehari, dan selepas menilai kesan terapeutik, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakstabilan monoterapi metformin: Bergantung pada dos metformin yang telah diambil, rawatan dengan Galvus Met boleh dimulakan dengan satu tablet pada dos 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg 2 kali sehari.

Dosis awal Galvus Met pada pesakit yang sebelum ini menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin sebagai tablet berasingan: bergantung kepada dos yang telah diambil dengan vildagliptin atau metformin, rawatan dengan Galvus Met harus dimulakan dengan pil sedekat mungkin dengan rawatan sedia ada 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg, dan titrat berkuatkuasa.

Dosis awal Galvus Meth sebagai terapi awal pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan terapi terapi dan senaman yang tidak mencukupi: sebagai terapi permulaan, Galvus Met harus diberikan dalam dos awal 50 mg / 500 mg 1 kali sehari dan selepas menilai kesan terapeutik titrasi dos hingga 50 mg / 100 mg 2 kali sehari.

Terapi gabungan dengan Galvus Met bersama dengan derivatif sulfonylurea atau insulin: dos Galvus Met dikira dari dos vildagliptin 50 mg 2 kali sehari (100 mg sehari) dan metformin pada dos yang sama dengan yang pernah diambil sebagai agen tunggal.

Penggunaan dadah Galvus Met contraindicated pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau dengan fungsi buah pinggang yang merosot.

Metformin diekskresikan oleh buah pinggang. Oleh kerana pada pesakit berusia lebih 65 tahun, sering terdapat penurunan fungsi buah pinggang, Galvus Met ditetapkan untuk golongan pesakit ini dalam dos minima yang memastikan normalisasi kepekatan glukosa hanya selepas penentuan QC untuk mengesahkan fungsi buah pinggang yang normal. Apabila menggunakan dadah pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, adalah perlu memantau fungsi buah pinggang secara rutin.

Oleh kerana keselamatan dan keberkesanan Galvus Met tidak dipelajari di kalangan kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, penggunaan ubat-ubatan ini adalah kontraindikasi dalam kategori pesakit ini.

Kesan sampingan

  • sakit kepala;
  • pening;
  • gegaran;
  • menggigil;
  • mual, muntah;
  • refluks gastroesophageal;
  • sakit perut;
  • cirit birit, sembelit;
  • kembung;
  • hipoglikemia;
  • hyperhidrosis;
  • keletihan;
  • ruam kulit;
  • urtikaria;
  • gatal;
  • arthralgia;
  • edema periferal;
  • hepatitis (berbalik apabila terapi berhenti);
  • pankreatitis;
  • mengelupas kulit pada kulit;
  • lepuh;
  • mengurangkan penyerapan vitamin B12;
  • asidosis laktik;
  • rasa logam di dalam mulut.

Contraindications

  • kegagalan buah pinggang atau disfungsi buah pinggang: apabila tahap kreatinin serum lebih daripada 1.5 mg% (lebih daripada 135 mmol / l) untuk lelaki dan lebih daripada 1.4 mg% (lebih daripada 110 mmol / l) untuk wanita;
  • keadaan akut yang berisiko merosakkan disfungsi ginjal: dehidrasi (dengan cirit-birit, muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk, hipoksia (kejutan, sepsis, jangkitan buah pinggang, penyakit bronkopulmonari);
  • kegagalan jantung akut dan kronik, infark miokard akut, kegagalan kardiovaskular akut (kejutan);
  • kegagalan pernafasan;
  • fungsi hati yang tidak normal;
  • asidosis metabolik akut atau kronik (termasuk ketoacidosis kencing manis dengan atau tanpa koma). Ketoacidosis diabetes perlu diselaraskan oleh terapi insulin;
  • asidosis laktik (termasuk dalam sejarah);
  • ubat itu tidak ditetapkan 2 hari sebelum pembedahan, radioisotop, kajian sinar-x dengan pengenalan agen-agen kontras dan dalam masa 2 hari selepas pelaksanaannya;
  • kehamilan;
  • tempoh laktasi;
  • diabetes jenis 1;
  • alkohol kronik, keracunan alkohol akut;
  • pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal sehari);
  • usia kanak-kanak sehingga 18 tahun (kecekapan dan keselamatan penggunaan tidak ditetapkan);
  • Hypersensitivity kepada vildagliptin atau metformin atau mana-mana komponen lain ubat.

Oleh kerana dalam sesetengah kes lactacidosis diperhatikan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, yang mungkin merupakan salah satu kesan sampingan metformin, Galvus Met tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit hati atau gangguan biokimia hepatik.

Dengan berhati-hati dianjurkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang mengandung metformin pada pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, serta ketika melakukan kerja fisik berat akibat peningkatan risiko asidosis laktik.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Oleh kerana data yang mencukupi mengenai penggunaan ubat Galvus atau Galvus Met pada wanita hamil tidak, penggunaan ubat semasa mengandung adalah kontraindikasi.

Dalam kes-kes gangguan metabolisme glukosa pada wanita hamil, terdapat peningkatan risiko mengalami anomali kongenital, serta kekerapan morbiditi dan mortaliti neonatal. Untuk menstabilkan kepekatan glukosa darah semasa kehamilan, disyorkan monoterapi insulin.

Dalam kajian eksperimen apabila menetapkan vildagliptin dalam dos 200 kali lebih tinggi daripada yang dicadangkan, ubat tidak menyebabkan penurunan kesuburan dan perkembangan embrio awal dan tidak mempunyai kesan teratogenik pada janin. Apabila menetapkan vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin pada nisbah 1:10, tiada kesan teratogenik pada janin juga dikesan.

Oleh kerana tidak diketahui sama ada vildagliptin atau metformin diekskresikan dalam susu ibu, penggunaan Galvus semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi.

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan belum ditetapkan).

Penggunaan pada pesakit tua

Dengan berhati-hati adalah disyorkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang mengandung metformin pada pesakit lebih dari 60 tahun.

Arahan khas

Dalam pesakit yang menerima insulin, Galvus atau Galvus Met tidak dapat menggantikan insulin.

Oleh kerana, apabila menggunakan vildagliptin, peningkatan dalam aktiviti aminotransferases (biasanya tanpa manifestasi klinikal) dicatat agak lebih kerap daripada di dalam kumpulan kawalan, sebelum menetapkan Galvus atau Galvus Met, serta kerap semasa rawatan dengan ubat, adalah disyorkan untuk menentukan petunjuk biokimia fungsi hati. Jika pesakit mempunyai peningkatan aktiviti aminotransferases, hasil ini perlu disahkan oleh penyelidikan berulang, dan kemudian penunjuk biokimia fungsi hati perlu ditentukan secara tetap sehingga mereka normalkan. Jika lebihan aktiviti AST atau ALT adalah 3 atau lebih kali lebih tinggi daripada VGN yang disahkan oleh peperiksaan berulang, adalah disyorkan untuk membatalkan ubat.

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang tetapi serius yang berlaku apabila metformin berkumpul di dalam badan. Asidosis laktik semasa penggunaan metformin diperhatikan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dengan kekurangan buah pinggang yang tinggi. Risiko menghasilkan asidosis laktik meningkat pada pesakit diabetes mellitus yang sukar dirawat, dengan ketoasidosis, berpuasa berpanjangan, penyalahgunaan alkohol yang berpanjangan, kegagalan hati dan penyakit menyebabkan hipoksia.

Dengan perkembangan asidosis laktik, sesak nafas, sakit perut dan hipotermia yang diikuti oleh koma diperhatikan. Parameter makmal berikut adalah nilai diagnostik: penurunan pH darah, kepekatan laktat serum di atas 5 nmol / l, serta peningkatan selang anion dan peningkatan laktat / pyruvate ratio. Sekiranya asidosis metabolik disyaki, ubat harus dihentikan, dan pesakit harus segera dimasukkan ke hospital.

Oleh kerana metformin sebahagian besarnya diekskresikan oleh buah pinggang, risiko pengumpulan dan asidosis laktik adalah lebih tinggi, fungsi buah pinggang lebih terjejas. Apabila menggunakan ubat Galvus Met harus dinilai secara teratur fungsi buah pinggang, terutama dalam keadaan berikut yang menyumbang kepada pelanggarannya: fasa awal rawatan dengan ubat antihipertensi, agen hypoglycemic atau NSAIDs. Sebagai peraturan, fungsi buah pinggang perlu dinilai sebelum memulakan rawatan dengan Galvus Met, dan sekurang-kurangnya 1 kali setahun untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang dan sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun untuk pesakit dengan serum creatinine di atas VGN. Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang berisiko tinggi, ia perlu dipantau lebih daripada 2-4 kali setahun. Jika tanda-tanda kemerosotan dalam fungsi buah pinggang muncul, Galvus Met harus dihapuskan.

Apabila menjalankan kajian radiologi yang memerlukan pentadbiran intravaskular agen radiologi yang mengandungi iodin, Galvus Met harus dibatalkan buat sementara waktu (48 jam sebelum dan juga 48 jam selepas kajian), kerana pentadbiran intravaskular iodin yang mengandungi agen radiokontrast boleh mengakibatkan kemerosotan mendadak fungsi buah pinggang dan meningkatkan risiko pembangunan asidosis laktik. Anda boleh meneruskan mengambil Galvus Met hanya selepas menilai semula fungsi buah pinggang.

Dalam kekurangan kardiovaskular akut (kejutan), kegagalan jantung akut, infarksi miokard akut dan lain-lain keadaan yang dicirikan oleh hipoksia, asidosis laktik dan kegagalan buah pinggang akut prerenal boleh berkembang. Apabila keadaan di atas berlaku, ubat harus segera dibatalkan.

Pada masa campur tangan pembedahan (dengan pengecualian operasi kecil yang tidak berkaitan dengan pembatasan makanan dan pengambilan cairan), Galvus Met harus dibatalkan. Anda boleh menyambung semula ubat tersebut selepas pesakit mula makan sendiri dan menunjukkan bahawa fungsi buah pinggangnya tidak terjejas.

Telah ditubuhkan bahawa etanol (alkohol) meningkatkan kesan metformin pada metabolisme laktat. Pesakit perlu diberi amaran tentang ketidakmampuan penyalahgunaan alkohol semasa penggunaan ubat Galvus Met.

Metformin didapati menyebabkan penurunan asimtomatik dalam kepekatan serum vitamin B12 dalam kira-kira 7% kes. Pengurangan dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku membawa kepada perkembangan anemia. Rupa-rupanya, selepas pemberhentian metformin dan / atau terapi penggantian dengan vitamin B12, kepekatan serum vitamin B12 cepat normal. Pesakit yang menerima Galvus Met dinasihatkan untuk melakukan kiraan darah lengkap sekurang-kurangnya sekali setahun dan, jika sebarang penyelewengan dikesan, tentukan sebab mereka dan mengambil langkah yang sesuai. Rupa-rupanya, sesetengah pesakit (sebagai contoh, pesakit dengan pengambilan yang tidak mencukupi atau penyerapan vitamin B12 atau kalsium yang terganggu) mempunyai kecenderungan untuk mengurangkan kepekatan serum vitamin B12. Dalam kes sedemikian, ia mungkin disyorkan untuk menentukan kepekatan serum vitamin B12 sekurang-kurangnya sekali setiap 2-3 tahun.

Jika pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang sebelum ini memberi respons kepada terapi mempunyai tanda-tanda kemerosotan (perubahan dalam parameter makmal atau manifestasi klinikal), dan gejala-gejala tidak jelas, maka ujian harus dilakukan untuk mengesan ketoasidosis dan / atau laktikidosis. Jika asidosis disahkan dalam satu bentuk atau lain, anda harus segera membatalkan Galus Met dan mengambil langkah yang sesuai.

Lazimnya, pesakit yang menerima Galvus Met tidak mempunyai hipoglikemia, tetapi ia boleh berlaku di latar belakang diet rendah kalori (apabila pengambilan fizikal yang kuat tidak diberi pampasan oleh pengambilan kalori) atau di latar belakang penggunaan alkohol. Hypoglycemia adalah kemungkinan besar pada pesakit tua, lemah atau lemah, serta pada latar belakang hipopituitarisme, kekurangan adrenal atau mabuk alkohol. Pada pesakit tua dan mereka yang menerima beta-blockers, diagnosis hipoglikemia mungkin sukar.

Di bawah tekanan (demam, trauma, jangkitan, pembedahan) yang timbul dalam pesakit yang menerima ejen hipoglikemik mengikut skim yang stabil, penurunan tajam dalam keberkesanan masa yang lama mungkin. Dalam kes ini, mungkin diperlukan untuk membatalkan Galvus Met dan menetapkan insulin. Anda boleh meneruskan rawatan dengan Galvus Met selepas berakhirnya tempoh akut.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Pengaruh dadah Galvus atau Galvus Met atas keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme belum dipelajari. Dengan perkembangan pening semasa penggunaan ubat itu harus menahan diri dari memandu dan bekerja dengan mekanisme.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan vildagliptin secara serentak (100 mg 1 kali sehari) dan metformin (1000 mg 1 kali sehari) tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal di antara mereka. Sama ada semasa ujian klinikal, atau semasa penggunaan klinikal Galvus Met yang luas pada pesakit yang menerima ubat-ubatan dan bahan-bahan yang bersamaan dengannya, tidak ada interaksi yang tidak diharapkan.

Vildagliptin mempunyai potensi yang rendah untuk interaksi ubat. Sejak vildagliptin tidak substrat cytochrome P450 isoenzim dan tidak menghalang atau mendorong isozymes ini, interaksi dengan ubat-ubatan yang substrat, perencat atau inducers daripada P450 tidak mungkin. Dengan aplikasi serentak vildagliptin tidak menjejaskan kadar metabolisme ubat yang substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A4 / 5.

Vildagliptin interaksi klinikal yang penting dengan ubat yang paling kerap digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atau mempunyai julat yang kecil terapeutik (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) tidak ditubuhkan.

Furosemide meningkatkan CMAx dan AUC metformin, tetapi tidak menjejaskan pembebasan buah pinggang. Metformin mengurangkan Cmax dan AUC furosemide dan tidak menjejaskan pelepasan buah pinggang.

Nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmax dan AUC daripada metformin; Di samping itu, ia meningkatkan perkumuhannya dalam air kencing. Metformin tidak mempunyai kesan ke atas parameter farmakokinetik nifedipine.

Glibenclamide tidak menjejaskan parameter farmakokinetik / farmakodinamik metformin. Metformin, secara amnya, mengurangkan Cmax dan AUC glibenclamide, tetapi magnitud kesannya amat berbeza. Atas sebab ini, kepentingan klinikal interaksi semacam itu tetap tidak jelas.

kation organik, misalnya, amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, kuinina, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin, dan lain-lain yang boleh menjadi output oleh rembesan tiub buah pinggang, secara teori boleh berinteraksi dengan metformin, kerana mereka bersaing untuk sistem pengangkutan biasa tubul renal. Cimetidine bertambah apabila kepekatan metformin dalam plasma / darah dan AUC yang masing-masing sebanyak 60% dan 40%. Metformin tidak menjejaskan parameter farmakokinetik cimetidine.

Penjagaan harus diambil semasa menggunakan ubat Galvus Met bersama dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi ginjal atau pengedaran metformin dalam tubuh.

Sesetengah ubat boleh menyebabkan hiperglisemia dan menyumbang kepada ketidakcekapan agen hipoglisemik untuk persiapan itu termasuk thiazides dan diuretik lain, glucocorticosteroids (GCS), phenothiazines, hormon, ubat tiroid, estrogen, pil perancang, phenytoin, asid nikotinik, sympathomimetics, penghalang saluran kalsium, dan isoniazid. Apabila menetapkan ubat-ubatan yang bersamaan itu atau, sebaliknya, sekiranya berlaku penarikan diri mereka, adalah disyorkan untuk memantau dengan teliti keberkesanan metformin (kesan hipoglikemiknya) dan, jika perlu, laraskan dos ubat.

Ia tidak disyorkan untuk mengambil danazol pada masa yang sama untuk mengelakkan tindakan hyperglycemic yang terakhir. Jika perlu, rawatan dengan danazol dan selepas pemberhentian yang terakhir memerlukan penyesuaian dos metformin di bawah kawalan tahap glukosa.

Chlorpromazine, apabila diambil dalam dos yang tinggi (100 mg sehari), meningkatkan tahap glukosa darah, mengurangkan pelepasan insulin. Apabila merawat neuroleptik dan selepas pemberhentian yang terakhir, penyesuaian dos ubat diperlukan di bawah kawalan tahap glukosa.

Pemeriksaan radiologi dengan penggunaan agen radiologi yang mengandungi iodin boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus pada latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi.

Suntikan sebagai suntikan, beta2-sympathomimetics meningkatkan glikemia akibat rangsangan reseptor beta2-adrenergik. Dalam kes ini, kawalan glikemia diperlukan. Jika perlu, pelantikan insulin adalah disyorkan.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose, salicylates, tindakan hypoglycemic boleh meningkat.

Sejak metformin pada pesakit dengan mabuk alkohol akut meningkatkan risiko asidosis laktik (terutamanya dalam kelaparan, keletihan atau kegagalan hepatik), ubat untuk rawatan pesakit Galvus Met perlu menahan diri daripada alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol (alkohol).

Analogi ubat Galvus

Analog struktur bahan aktif:

Analog untuk kumpulan farmakologi (ejen hipoglikemik):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Viktoza;
  • Glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenclamide;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliclad;
  • Gliclazide;
  • Glimepiride;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglythazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metadiene;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • Nova Met;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subeta;
  • Daya tarikan;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamide;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet.

Digunakan untuk merawat penyakit: kencing manis, kencing manis

Tablets Galvus

"Galvus" adalah ubat hipoglikemik, yang direka untuk mengawal paras gula darah pada pesakit dengan diabetes jenis 2. Vildagliptin bertindak sebagai bahan aktif. Terima kasih kepada ubat, metabolisme glukagon yang berkualiti tinggi dan insulin dijalankan. Menurut Persatuan Antidiabetik Eropah, adalah bernilai menggunakan ubat ini dalam monoterapi hanya jika terdapat kontraindikasi kepada metformin. Bacalah dengan teliti arahan untuk menggunakan tablet Galvus dan senarai sekatan.

Borang pelepasan, komposisi, pembungkusan

Dadah "Galvus" dibuat dalam bentuk tablet berlapis filem berwarna kuning berbentuk bujur kuning dengan tepi serong. Dikemas dalam kotak 14, 28, 56, 84, 112, atau 168 keping. Kandungan zat aktif adalah 50 mg / pcs. Mengandungi bahan larut: laktosa anhydrous, magnesium stearate, MCC, natrium carboxymethyl kanji.

INN, pengeluar, harga

"Galvus" adalah nama dagang dadah. INN (nama tanpa nama antarabangsa) - vildagliptin. Dihasilkan di Sepanyol (Novartis Pharmaceutica) dan di Switzerland (Novartis Pharma).

Anda boleh membeli ubat di mana-mana farmasi dengan preskripsi. Harga untuk sekumpulan 28 tablet berkisar antara 724 hingga 956 rubel.

Tindakan farmakologi

Vildagliptin adalah kelas khas ubat-ubatan yang direka untuk merangsang aparat pankreas yang bertanggungjawab terhadap perencatan selektif DPP-4. Ini meningkatkan rangsangan sintesis glukagon peptida seperti jenis pertama, serta polipeptida bergantung glukosa insulinotropik. Apabila nutrien memasuki usus, incretin hormon dihasilkan, dan mereka mendorong pengeluaran insulin dalam badan. Fenomena ini ditemui pada tahun 1960 selepas mencari cara untuk mengukur kepekatan insulin dalam plasma.

GLP-1 (glucagon-like peptide-1) dianggap paling terkenal, kerana pada latar belakang diabetes mellitus jenis 2, kepekatannya berkurangan terlebih dahulu. Bagi perencat DPP-4, mereka secara signifikan meningkatkan tahap hormon dan menghalang degradasi mereka.

Ia penting! Apabila menggunakan vildagliptin selama 12-52 minggu, tahap glukosa dan hemoglobin glikasi dalam darah berkurangan dengan ketara pada perut kosong.

Farmakokinetik

Vildagliptin dengan cepat diserap dalam badan, bioavailabiliti mutlak mencapai 85%. Apabila mengambil ubat pada perut kosong, kepekatan maksimum dalam darah dicatatkan dalam masa kurang daripada dua jam. Melakukan dengan makanan, ubat diserap 19% lebih perlahan, kira-kira dua setengah jam.

Pengedaran dadah bersamaan dengan sel darah merah dan plasma. Biotransformasi dianggap sebagai kaedah utama untuk membuang vildagliptin. 85% daripada bahan itu diekskresikan oleh buah pinggang, baki 15% diekskresikan melalui usus.

Petunjuk

Adalah disyorkan untuk menggunakan "Galvus" dalam rawatan kencing manis bersamaan dengan pemeliharaan diet dan senaman yang bersesuaian. Petunjuk untuk penggunaan dadah adalah:

  • rawatan dadah awal pesakit yang tidak mempunyai kesan terapi diet dan bersenam bersama metformin;
  • sebagai monoterapi, untuk pesakit kencing manis yang tidak dibenarkan mengambil metformin, atau tidak ada perubahan positif dari diet dan senaman;
  • rawatan dua komponen dengan thiazolidinedione dan metformin, insulin, jika tidak ada hasil daripada monoterapi;
  • gabungan terapi tiga dengan sulfonylurea dan derivatif metformin;
  • rawatan triple kompleks dengan insulin dan metformin, jika tidak ada kawalan yang tepat terhadap tahap glikemia oleh semua kaedah di atas.

Dos, kursus, tempoh rawatan dipilih secara individu oleh doktor yang hadir.

Contraindications

Seperti semua ubat-ubatan, Galvus mempunyai beberapa larangan penting mengenai penggunaan, yang setiap pesakit harus sedar.
Sekatan ke atas kemasukan:

  • umur sehingga lapan belas;
  • diabetes jenis 1;
  • laktasi dan kehamilan;
  • kehadiran asidosis laktik;
  • hipersensitiviti kepada beberapa komponen dadah, yang boleh menyebabkan reaksi alahan;
  • kegagalan jantung jenis gred kronik keempat;
    fungsi hati yang tidak normal;
  • tahap akutosis metabolik akut atau kronik.

Ubat ini ditetapkan dengan sangat berhati-hati terhadap latar belakang pancreatitis akut, penyakit buah pinggang peringkat akhir dan kegagalan jantung kelas tiga.

Arahan untuk kegunaan (dos)

Ahli endokrin mesti menentukan dos yang paling berkesan. Ia dipilih secara individu, dengan mengambil kira keadaan pesakit, peringkat penyakit dan mengambil ubat lain. Anda boleh minum tablet sebelum makan dan selepas itu, perkara utama adalah minum banyak air. Sekiranya terdapat reaksi gastrointestinal, ambil lebih baik semasa makan.

Terlepas dari rejimen terapi yang ditetapkan (mono- atau gabungan), biasanya dos bahan aktif adalah 50-100 mg sehari. Batasi norma 100 mg yang ditetapkan dalam kes-kes yang teruk, sementara itu hendaklah dibahagikan kepada dua dos - pada waktu pagi dan petang. Derivat insulin, metformin dan sulfonylurea boleh dirujuk sebagai ubat tambahan.

Sebagai melanggar fungsi hati dan buah pinggang, dos harian maksimum dikurangkan kepada lima puluh mg untuk mengurangkan beban pada sistem perkumuhan.

Kesan sampingan

Perkembangan angioedema boleh terjadi apabila mengambil vildagliptin dalam kombinasi dengan inhibitor enzim yang mengubah angiotensin. Komplikasi ini adalah tahap keparahan yang sederhana, biasanya membuat keputusan sendiri. Kadang-kadang, hati boleh bertindak balas terhadap dadah. Seperti ditunjukkan oleh amalan, manifestasi gejala seperti ini tidak memerlukan terapi tambahan dengan ubat-ubatan, sudah cukup untuk membatalkan penerimaan.

Monoterapi, mencadangkan dos 50 mg dua kali sehari, menimbulkan fenomena yang menyakitkan seperti:

  • sakit kepala;
  • pening;
  • sembelit;
  • mual;
  • bengkak periferal;
  • nasofaryngitis.

Apabila digabungkan dengan metformin, gejala yang sama juga boleh diperhatikan.
Rawatan yang komprehensif dengan insulin mungkin disertai dengan menggigil, hipoglikemia, kembung perut, refluks gastroesophageal. Kadang-kadang ditunjukkan sindrom keletihan kronik.
Di samping itu, kajian pasca pendaftaran telah direkodkan pada pesakit manifestasi seperti hepatitis, urtikaria, arthralgia dan myalgia, pankreatitis, lesi pada kulit.

Berlebihan

Dos bahan aktif sehingga 200 mg dihidu oleh pesakit dengan cukup baik. Peningkatan sehingga 400 unit boleh menyebabkan sakit otot, jarang bengkak, paresthesia, peningkatan kepekatan lipase, dan demam. Pengambilan lebih daripada 600 mg vildagliptin menimbulkan peningkatan ALT dan CK, myoglobin, dan protein C-reaktif. Menghapuskan gejala akan membantu menghentikan pengambilan ubat. Tidak mustahil untuk menarik balik Galvus dari badan pesakit menggunakan dialisis, tetapi hemodialisis boleh digunakan.

Interaksi dadah

Pada latar belakang gabungan rawatan, kesan interaksi dengan ubat seperti digoxin, warfarin, ramipril dan metformin, pioglitazone, amlodipine dan simvastatin, valsartan dan glibenclamide tidak dijumpai.

Jika anda mengambil "Galvus" dengan glucocorticosteroids, thiazides, sympathomimetics, dan juga ubat hormon, fungsi hypoglycemic vildagliptin berkurang dengan ketara. Dalam kes pentadbiran bersamaan dengan inhibitor enzim yang menukar angiotensin, angioedema mungkin berkembang. Keadaan ini tidak memerlukan pemberhentian dadah, pasca gejala sendiri.

Keserasian dengan alkohol

Semasa terapi, anda harus meninggalkan penggunaan alkohol, walaupun minuman alkohol rendah.

Arahan khas

Galvus adalah ubat antidiabetik, tetapi bukan analog insulin. Terhadap latar belakang penggunaannya, adalah penting untuk sentiasa memantau fungsi hati, kerana bahan aktif yang aktif meningkatkan aminotransferase. Ini tidak menunjukkan tanda-tanda tertentu, tetapi terdapat risiko mengembangkan hepatitis. Sekiranya kesakitan akut di bahagian perut, anda harus berhenti mengambilnya, kerana ini mungkin menunjukkan perkembangan pankreatitis akut.

Pengalaman saraf, tekanan dapat mengurangkan kesan pengambilan dadah.

Sekiranya berlaku mual dan kekurangan koordinasi, tidak digalakkan untuk memandu kenderaan, untuk melibatkan diri dalam kerja yang berbahaya atau sukar.

Sebelum menjalankan pemeriksaan kesihatan, adalah penting untuk berhenti menggunakan ubat selama dua hari: iodin hadir dalam semua agen kontras yang digunakan semasa diagnosis. Ia bertindak balas dengan vildagliptin, yang menyumbang kepada perkembangan tekanan pada hati dan buah pinggang, dan dipenuhi dengan perkembangan asidosis laktik.

Kehamilan dan penyusuan

Kajian eksperimen menunjukkan bahawa dos minima ubat tidak mempunyai kesan buruk terhadap perkembangan embrio. Tidak dikesan dan tanda-tanda kesuburan wanita yang cacat. Oleh itu, kajian-kajian yang lebih terperinci belum dijalankan, oleh itu, sebaiknya jangan sekali-kali membahayakan kesihatan ibu dan bayi. Adalah penting untuk diingat bahawa jika ada metabolisme gula darah yang tidak normal, terdapat risiko keabnormalan kongenital janin, dan risiko kematian dan peningkatan morbiditas neonatal.

Penggunaan pada kanak-kanak dan usia tua

Pengalaman mengambil ubat di kalangan pesakit yang berusia kurang dari lapan belas tahun tidak hadir, oleh itu tidak disyorkan untuk menyertakannya dalam terapi.

Orang yang berumur lebih daripada 65 tahun tidak memerlukan pembetulan khas dos dan rejimen menggunakan ubat ini, tetapi sebelum menggunakannya adalah perlu untuk berunding dengan ahli endokrinologi, memantau secara kerap fungsi hati dan buah pinggang, dan memantau tahap glukosa dalam darah.

Terma dan syarat penyimpanan

"Galvus" dijual di farmasi dengan preskripsi. Simpan ubat itu harus berada di tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C selama tidak lebih dari tiga tahun. Selepas tarikh tamat tempoh dadah mesti dilupuskan.

Perbandingan dengan analog

Tablet "Galvus" mempunyai banyak analog, cuba memahami kelebihan dan kekurangan mereka.

ubat dadah Galvus tablet 50 mg 28 pcs

Dari putih ke cahaya kuning, bulat, tablet licin dengan tepi serong, terukir dengan "NVR" di satu sisi dan "FB" di sisi lain.

Ubat hipoglikemik oral A.10.B

Vildagliptin adalah wakil kelas penstabil alat radang pankreas, secara selektif menghalang enzim dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Perencatan yang cepat dan lengkap terhadap aktiviti DPP-4 (> 90%) menyebabkan peningkatan dalam kedua-dua rembesan asas dan makanan yang dirangsang glucagon-like type 1 peptide (GLP-1) dan glucose-dependent polypeptide insulinotropic (HIP) dari usus ke dalam peredaran sistemik sepanjang hari.

Meningkatkan kepekatan GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan sensitiviti sel-sel β dari pankreas menjadi glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa.

Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50-100 mg sehari pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2), penambahbaikan fungsi sel-sel pankreas disebut. Tahap peningkatan dalam fungsi sel-β bergantung pada tahap kerosakan awal mereka; Jadi pada orang tanpa diabetes (dengan kepekatan glukosa normal dalam plasma darah), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak mengurangkan kepekatan glukosa.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam regulasi glukosa yang bergantung kepada rembesan glukagon. Penurunan kepekatan glukagon tinggi semasa makan, seterusnya, menyebabkan penurunan rintangan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, disebabkan oleh penambahan kepekatan GLP-1 dan HIP, menyebabkan penurunan dalam pengeluaran glukosa oleh hati semasa dan selepas makan, yang mengakibatkan penurunan kepekatan glukosa dalam plasma darah.

Selain itu, terhadap latar belakang vildagliptin, terdapat penurunan kepekatan lipid plasma selepas makan, tetapi kesan ini tidak dikaitkan dengan kesannya pada GLP-1 atau HIP dan peningkatan fungsi sel-sel islet pankreas.

Adalah diketahui bahawa peningkatan kepekatan GLP-1 dapat menyebabkan pengosongan gastrik yang lebih lambat, namun efek ini tidak diperhatikan ketika menggunakan vildagliptin.

Apabila menggunakan vildagliptin dalam 5795 pesakit dengan diabetes jenis 2 selama 52 minggu, monoterapi atau digabungkan dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione, atau insulin menunjukkan pengurangan jangka panjang yang signifikan dalam hemoglobin glikasi (HbAlc) dan tahap glukosa darah puasa.

Apabila menggunakan gabungan vildagliptin dan metformin sebagai terapi awal pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, pengurangan dos bergantung kepada kepekatan HbA1c diperhatikan selama 24 minggu berbanding dengan monoterapi dengan ubat-ubatan ini. Kes hipoglisemia adalah minima dalam kedua-dua kumpulan rawatan.

Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50 mg 1 kali sehari selama 6 bulan, pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan gangguan fungsi ginjal sederhana (kadar penapisan glomerular (GFR) ≥30,2) atau teruk (GFR 2) menunjukkan penurunan klinikal yang signifikan dalam kepekatan HbA1c berbanding plasebo.

Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan / tanpa metformin dan insulin (purata dos 41 U / hari), HbA1c menurun sebanyak 0.77% dari nilai purata awal 8.8% dengan perbezaan yang signifikan secara statistik dengan placebo 0.72%. Kekerapan hipoglikemia dalam kumpulan vildagliptin adalah setanding dengan kumpulan plasebo. Apabila menggunakan vildagliptin 50 mg dua kali sehari, dengan kombinasi metformipom (≥1500 mg / hari) dan glimepiride (≥4 mg / hari), penurunan statistik dalam tahap HbA1c ditunjukkan oleh 0.76% daripada min yang asal 8.8 %

Apabila ditelan pada perut kosong, vildagliptin cepat diserap, dan kepekatan plasma maksimumnya (Cmah) dicapai melalui 1.75 jam selepas pengingesan. Apabila diambil serentak dengan makanan, kadar penyerapan vildagliptin menurun sedikit: terdapat penurunan dalam Cmah sebanyak 19% dan peningkatan masa untuk mencapai 2.5 jam. Walau bagaimanapun, pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dan kawasan di bawah kurva kepekatan masa (AUC).

Vildagliptin cepat diserap, dan bioavailabiliti mutlaknya selepas pentadbiran lisan adalah 85%. Denganmah dan AUC dalam pelbagai terapeutik dosis meningkat kira-kira mengikut kadar dos.

Tahap pengikatan vildagliptin kepada protein plasma adalah rendah (9.3%). Vildagliptin diedarkan secara merata antara plasma darah dan sel darah merah. Pengagihan vildagliptin berlaku, mungkin, extravascularly, jumlah pengedaran dalam keadaan keseimbangan selepas pentadbiran intravena (Vss) adalah 71 liter.

Cara utama untuk membuang vildagliptin adalah biotransformation. Pada manusia, 69% dos ubat biotransformed. Metabolit utama - LAY151 (57% daripada dos) secara farmakologi tidak aktif dan merupakan produk hidrolisis sianokomponen. Sekitar 4% daripada dos ubat menjalani amide hidrolisis.

Dalam kajian pramatlin, terdapat kesan positif DPP-4 terhadap vildagliptin hidrolisis. Vildagliptin dimetabolisme tanpa penyertaan cytochrome P isoenzymes.450. Vildagliptin bukanlah substrat P isoenzim.450 (CYP), tidak menghalang dan tidak menghalang cytochrome P isoenzim450.

Selepas mengambil ubat di dalam kira-kira 85% daripada dos yang diekskresikan oleh buah pinggang dan 15% melalui usus. Perkumuhan renal vildagliptin tidak berubah adalah 23%. Apabila ditadbir secara intravena, purata separuh hayat mencapai 2 jam, jumlah pelepasan plasma dan pembebasan buah pinggang vildagliptin adalah 41 l / jam dan 13 l / jam, masing-masing. Separuh hayat (T1/2a) selepas pengambilan kira-kira 3 jam, tanpa mengira dos.

Farmakokinetik dalam kes-kes khas

Jantina, indeks jisim badan dan etnik tidak menjejaskan farmakokinetik vildagliptin.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas

Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, keterukan ringan dan sederhana (6-9 mata pada skala Anak-Pugh) selepas satu dos ubat, vildagliptin berkurangan dalam bioavaili sebanyak 20% dan 8%. Pada pesakit dengan fungsi hati teruk (10-12 mata pada skala Child-Pugh), bioavailabiliti vildagliptin meningkat sebanyak 22%. Peningkatan atau pengurangan bioavailabiliti maksima vildagliptin, tidak melebihi 30%, tidak signifikan secara klinikal. Tiada kaitan antara keparahan disfungsi hati dan bioavailabiliti dadah.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, AUC yang ringan, sederhana atau teruk vildagliptin meningkat berbanding sukarelawan yang sihat sebanyak 1.4, 1.7 dan 2 kali. AUC daripada metabolit LAY151 meningkat 1.6, 3.2, dan 7.3 kali, dan metabolit BQS867 meningkat 1.4, 2.7 dan 7.3 kali pada pesakit dengan gangguan renal ringan, sederhana dan teruk, masing-masing. Data terhad pada pesakit dengan penyakit ginjal kronik peringkat akhir (CKD) menunjukkan bahawa penunjuk dalam kumpulan ini adalah sama dengan pesakit yang mengalami masalah renal yang teruk. Kepekatan metabolit LAY151 pada pesakit dengan CKD peringkat akhir bertambah sebanyak 2-3 kali berbanding dengan kepekatan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.

Apabila menggunakan dadah pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan, pelarasan dos mungkin diperlukan.

Pembuangan vildagliptin dengan hemodialisis adalah terhad (4 jam selepas dos tunggal 3% dengan tempoh prosedur lebih daripada 3-4 jam).

Digunakan pada pesakit berumur ≥ 65 tahun

Peningkatan maksimum bioavailabiliti ubat sebanyak 32% (peningkatan dalammaks 18%) pada pesakit yang berusia lebih dari 70 tahun tidak signifikan secara klinikal dan tidak menjejaskan perencatan DPP-4.

Digunakan pada pesakit berumur ≤18 tahun

Ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Diabetes mellitus Tipe 2 (digabungkan dengan terapi diet dan senaman):

- sebagai monoterapi dalam kes kegagalan terapi diet dan latihan pada pesakit dengan kontraindikasi terhadap penggunaan metformin atau dalam kegagalan metformin;

- dalam kombinasi dengan metformin sebagai terapi ubat awal dengan keberkesanan terapi diet dan senaman yang tidak mencukupi;

- sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonilurea, thiazolidinedione, atau insulin dalam kes kegagalan terapi diet, senaman dan monoterapi dengan ubat-ubatan ini;

- sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga: digabungkan dengan sulfonylureas dan metformin, pada pesakit yang pernah menerima terapi dengan sulfonylureas dan metformin semasa terapi dan latihan diet dan tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;

- sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga: digabungkan dengan insulin dan metformin, pada pesakit yang sebelum ini menerima insulin dan metformin pada latar belakang terapi diet dan latihan dan tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi.

- Hypersensitivity to vildagliptin dan mana-mana komponen lain ubat;

- intoleransi keturunan untuk galaktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;

- kehamilan, penyusuan susu (kerana kekurangan data yang berkaitan);

- diabetes jenis 1;

- asidosis metabolik akut atau kronik (termasuk ketoacidosis kencing manis dengan atau tanpa koma). Ketoacidosis diabetes perlu diselaraskan dengan terapi insulin. Asidosis laktik (termasuk sejarah);

- fungsi hati yang tidak normal, termasuk pesakit dengan peningkatan enzim "hati" (alanine aminotransferase (ALT) atau aspartate aminotransferase (ACT) 3 atau lebih kali had atas normal, (3xHGN);

- kegagalan jantung kronik (CHF) kelas fungsional IV (FC) mengikut klasifikasi fungsi New York Heart Association (NYHA) (kerana kekurangan data daripada kajian klinikal mengenai penggunaan vildagliptin dalam kumpulan pesakit ini);

- usia kanak-kanak sehingga 18 tahun (kecekapan dan keselamatan penggunaan penyediaan tidak ditetapkan).

Adalah disyorkan untuk menggunakan ubat Galvus dengan berhati-hati pada pesakit dengan riwayat pankreatitis akut.

Oleh kerana pengalaman menggunakan Galvus pada pesakit dengan CKD peringkat akhir yang berada di hemodialisis atau menjalani hemodialisis adalah terhad, disarankan untuk menggunakan ubat dengan berhati-hati dalam kategori pesakit ini. Oleh kerana data mengenai penggunaan vildagliptin pada pesakit dengan CHF III FC mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad dan tidak membenarkan kesimpulan akhir, adalah disyorkan untuk menggunakan ubat Galvus dengan hati-hati pada pesakit kategori ini.

Kehamilan dan penyusuan

Data yang mencukupi mengenai penggunaan ubat wanita Galvus yang mengandung tidak, dan dengan itu ubat tersebut adalah kontraindikasi semasa kehamilan. Dalam kajian pramatlin, ketoksikan pembiakan ditemui apabila digunakan dalam dos yang tinggi, potensi risiko kepada manusia tidak diketahui.

Dadah Galvus dikontraindikasikan semasa menyusu, kerana tidak diketahui sama ada vildagliptin menembusi susu ibu.

Apabila menggunakan ubat Galvus dalam monoterapi atau digabungkan dengan ubat-ubatan lain, kebanyakan tindak balas buruk adalah ringan, adalah sementara dan tidak memerlukan pemberhentian terapi. Tiada korelasi ditemui di antara kejadian buruk (AE) dan umur, jantina, etnik, tempoh penggunaan, atau rejimen dos.

Insiden angioedema semasa terapi dengan Galvis adalah ≥1 / 10,000,

Vildagliptin disahkan dengan baik apabila digunakan pada dos sehingga 200 mg / hari.

Apabila menggunakan ubat pada dos 400 mg / hari, sakit otot boleh berlaku, jarang - paresthesia ringan dan sementara, demam, edema, dan peningkatan sementara dalam aktiviti lipase (2 kali lebih tinggi daripada VGN). Meningkatkan dos vildagliptin hingga 600 mg / hari boleh menyebabkan edema pada kaki, disertai oleh paresthesias dan peningkatan aktiviti creatine phosphokinase, protein C-reaktif dan myoglobin, ACT aktiviti. Semua gejala-gejala overdosis dan perubahan dalam parameter makmal boleh diterbalikkan selepas pemberhentian ubat.

Pembuangan dadah dari badan melalui dialisis tidak mungkin. Walau bagaimanapun, metabolit hidrolitik utama vildagliptin (LAY151) boleh dikeluarkan dari tubuh oleh hemodialisis.

Vildagliptin mempunyai potensi yang rendah untuk interaksi ubat.

Sejak vildagliptin bukanlah substrat enzim cytochrome P450 (CYP), tidak juga menghalang atau mendorong enzim ini, tidak mungkin vildagliptin berinteraksi dengan ubat-ubatan yang substrat, inhibitor atau inducer P450 (CYP). Dengan penggunaan vildagliptin secara serentak juga tidak mempengaruhi kadar metabolisme ubat yang terdiri daripada substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A4 / 5.

Interaksi yang signifikan secara klinikal terhadap vildagliptin dengan ubat yang paling sering digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atau dengan pelbagai terapeutik yang sempit (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) belum ditubuhkan.

Thiazides, glucocorticosteroids, ubat hormon tiroid, sympathomimetics boleh mengurangkan kesan hipoglikemik vildagliptin, serta ubat antidiabetic oral lain.

Insiden angioedema lebih tinggi dengan penggunaan vildagliptin secara serentak dengan inhibitor enzim yang menukar angiotensin, dan serupa dengan kumpulan kawalan. Dalam kebanyakan kes, angioedema adalah tahap keparahan yang sederhana dan diselesaikan sendiri semasa meneruskan terapi dengan vildagliptin.

Kesan keupayaan untuk memandu trans. Rabu dan bulu.

Kajian tentang kesan Galvus mengenai keupayaan memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme belum dijalankan. Dengan perkembangan pening semasa penggunaan dadah, pesakit tidak boleh memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme.

Dalam bungkusan asal, pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ° C

Baca Lebih Lanjut Mengenai Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glisemik