Sequestrants asid hempedu

• Sebabnya

Sequestrants asid hempedu (sequestrants asid hempedu Inggeris) adalah sekumpulan ubat menurunkan lipid yang telah digunakan selama beberapa dekad untuk mengurangkan kolesterol darah dan dengan itu mengurangkan risiko penyakit jantung koronari dan penyakit kardiovaskular yang lain. Walau bagaimanapun, pada masa ini, disebabkan oleh kemunculan kumpulan ubat penurun lipid yang lebih berkesan - statin dengan kesan sampingan yang kurang, pengilang-pengilang asid hempedu semakin kurang digunakan dan, pada masa ini, mereka hanya digunakan sebagai terapi tambahan dan kompleks.

Mekanisme tindakan sequestrna asid empedu

Sequencer asam empedu mengikat kolesterol dan asid hempedu, yang disintesis daripada kolesterol dalam hati. Dalam proses peredaran enterohepatik, kira-kira 97% asid hempedu diserap semula ke dalam usus dan melalui aliran darah masuk ke dalam hati, dan kemudian dikeluarkan semula dalam hempedu. Kerana mengikat asid hempedu, hati mensintesis jumlah tambahan asid hempedu, memakan kolesterol dan dengan itu mengurangkan jumlahnya dalam tubuh.

Sequestrants asid empedu membantu menurunkan kolesterol darah, terutama untuk menurunkan tahap lipoprotein kepadatan rendah (LDL) - kolesterol yang disebut "buruk". Kolesterol tinggi (kolesterol) dikaitkan dengan peningkatan risiko penyakit kardiovaskular dan aterosklerosis (arteri tersumbat). Dalam kajian klinikal, penggunaan sequestrna asid empedu disertai dengan penurunan paras kolesterol LDL dan pengurangan ketara dalam risiko infarksi miokardium, tetapi bukan strok. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa secara umum, pengambilan asid hempedu adalah kurang berkesan daripada statin pada pengurangan tahap kolesterol dan bahawa kemungkinan penggunaan berpanjangan daripada pengedar asid hempedu adalah ketara dengan toleransi yang tidak baik kepada rawatan.

Sequestrants asid hempedu juga ditunjukkan untuk rawatan gatal yang disebabkan oleh penyumbatan separa saluran hempedu dan sebagai terapi tambahan untuk pesakit pada diet khas yang direka untuk mengurangkan kepekatan kolesterol tinggi.

Produk perubatan - sequestrna asid empedu

Klasifikasi kimia anatomi dan terapeutik (ATC) dalam kumpulan "C10 ubat penurun lipid" mengandungi subkumpulan "C10AC Sequestrants asam empedu", yang merangkumi ubat berikut:

C10AC01 Cholestyramine (atau Kolestiramine), Eng. kolestyramine atau colestyramine
C10AC02 Colestipol, Eng. colestipol
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. colesevelam

Cholestyramine, secara amnya dadah asid hempedu pertama, adalah polimer yang mengandungi kumpulan ammonium. Dalam usus, pertukaran cholestyramine ion klorin untuk ion-ion asid hempedu. Cholestyramine digunakan dalam dos 8-24 g sehari, membahagikannya kepada 2-3 dos. Cholestyramine mengurangkan jumlah kolesterol sebanyak 20%. Colestipol adalah berat molekul tinggi, copolymer diethylene triamine dan 1-chloro-2,3-epoxypropane tidak larut. Seperti cholestyramine, kolestipol adalah kompaun pertukaran anion yang tidak larut, tetapi dengan keupayaan yang sedikit lebih rendah untuk mengikat garam hempedu. Kolestipol dos tertinggi ialah 30 g / hari. Kesan pada lipoprotein dan kesan sampingan kolestipol adalah sama seperti cholestyramine. Colewellers, kerana amina alkilasi dalam komposisinya, meningkatkan keupayaan mengikat berkenaan dengan garam asid hempedu. Kelebihan utama dispenser roda adalah kekurangan interaksi dengan ubat lain dan kesan sampingan yang lebih sedikit dari saluran pencernaan. Sequisrants asid empedu telah dikaji dalam kajian dengan titik akhir angiografi, yang menunjukkan kemungkinan melambatkan perkembangan aterosklerosis mengikut angiografi koronari. Sequestrants asid hempedu dapat diresepkan kepada kanak-kanak, dan semasa mengandung (Persatuan Kardiologi Rusia, 2012).

Cholestyramine dan kolestipol sering menyebabkan sembelit, kembung perut, dispepsia dan sensasi rasa yang tidak menyenangkan. Colesevel mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit. Kolesevels lebih mudah diterima untuk wanita hamil daripada ubat lain dalam kumpulan ini, mempunyai kategori risiko untuk janin mengikut FDA B, dan kolestyramine - S. Colestipol dan colecctrane, kategori risiko untuk wanita hamil oleh FDA tidak ditubuhkan.

Nama perdagangan dadah - sequestrant asid hempedu

Di Rusia, pengangkut asid hempedu tidak dibenarkan untuk digunakan; Questran (cholestyramine) sebelum ini mempunyai kebenaran.

Sequestrant asid hempedu yang berikut diluluskan untuk kegunaan di Amerika Syarikat

• Cholestyramine: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Packran Light Questran, Packages Questran, Locholest, Locholest Light
• Colestipol: Colestid, Colestid Flavored
• roda: Welchol

Colextran dijual di Sepanyol di bawah nama perdagangan Dexide, di Itali - Pulsar.

Baru-baru ini, Welchol telah diluluskan oleh FDA untuk digunakan pada kanak-kanak berumur 10 tahun sebagai terapi tambahan yang digabungkan dengan diet dan senaman untuk mengurangkan lipoprotein berkepekatan rendah dengan bentuk hiperkolesterolemia keluarga yang heterozigot.

Pengambilalihan asid empedu mempunyai kontraindikasi, kesan sampingan dan ciri aplikasi, perundingan dengan pakar adalah perlu.

Rawatan sequestrant asid hempedu

18 Mac, 2017, 10:05 Artikel Pakar: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Untuk mengikat asid hempedu yang berlebihan di dalam usus, diikuti dengan pembiakan ubat-ubatan khas yang digunakan - asid hempedu pengiring. Mereka bekerja seperti resin pertukaran ion, dan kerana asid empedu adalah hasil tindak balas pertukaran antara kolesterol dan lemak, terdapat penurunan kepekatan unsur-unsur dalam darah. Walaupun kesan positif ini, sequestrant asid hempedu menimbulkan sembelit, kembung, kembung. Mereka menjejaskan penyerapan ubat-ubatan lain, jadi disyorkan bahawa mereka akan diambil selepas 60 minit atau 4 jam sebelum pengangkut.

Penerangan

Pengambil selia hempedu (FFA) adalah sekumpulan persediaan perubatan dengan tindakan khusus yang bertujuan menurunkan kolesterol. Mereka tergolong dalam jenis persediaan perubatan hipolipidemik dijelaskan oleh keupayaan untuk menekan pengeluaran kolesterol dalam plasma darah. Digunakan sebagai dadah tambahan dalam terapi gabungan. Terdapat klasifikasi bersyarat FLC untuk ubat-ubatan dengan mekanisme tindakan yang sama:

Pelantikan sequestrant adalah disyorkan apabila anda perlu mengurangkan risiko pembangunan:

Menurut komposisi kimia dan prinsip kesan ubat, mereka tergolong dalam jenis resin pertukaran ion yang terlibat dalam proses metabolik di peringkat ionik dalam persekitaran akuatik.

Mekanisme tindakan

Nama "sequestrants" bermaksud "penebat". Inilah intipati kesan terapeutik persediaan perubatan pada tubuh: mereka diberkahi dengan keupayaan untuk mengikat dan mengasingkan asid hempedu hadir dalam tubuh yang berlebihan. Peringkat kerja penebat:

1. sambungan melalui komponen "buruk" kolesterol dengan asid hempedu;
2. keluaran produk dalam 12-duodenum untuk penyerapan semula ke dalam usus dalam bentuk tidak aktif, iaitu, tanpa keupayaan untuk menyerap bahan berharga;
3. perkumuhan dari badan secara semulajadi.

Ubat-ubatan tidak diserap ke dalam peredaran sistemik, oleh itu mereka mempunyai sedikit kesan sampingan, yang dalam kebanyakan kes disebabkan oleh pentadbiran yang tidak betul atau overdosis.

Sequestrants asid hemisfer menunjukkan hampir tiada kesan sampingan.

Dalam sesetengah keadaan, penyelidik diresepkan kepada wanita hamil dan menyusu, kanak-kanak dan remaja apabila perlu untuk menggantung proses hiperkolesterolemia, patologi genetik yang dikaitkan dengan kepekatan kolesterol yang tinggi dan komplikasi yang sepadan. Selalunya FFA digunakan pada peringkat awal gangguan metabolik.

Dengan rawatan yang berpanjangan dengan ubat-ubatan dan toleransi normal komposisi komponen mereka, kombinasi mereka dengan statin adalah mungkin. Akibatnya, 50% daripada "buruk" kolesterol dihapuskan, dengan peningkatan dalam keadaan umum lemak dalam darah sebanyak 20-25%.

Kesan sampingan dan interaksi

Kesan-kesan negatif pada badan minimum sequestrant. Sebagai contoh, selepas mengambil "Cholestyramine" dan "Colestipol", perkembangan gejala yang ringan dan pantas melalui bentuk:

• sembelit dan / atau gangguan pencernaan;
• mual;
• pembentukan gas yang berlebihan dalam usus, kembung;
• pedih ulu hati.

Jika di peringkat awal patologi mengambil dos minimum dadah dan minum mereka dengan banyak air, akibat yang tidak diingini boleh dielakkan. Kesan sampingan yang jarang selepas mengambil kudapan baru "Kolesevelam" adalah:

• otot dan / atau sakit belakang;
• keradangan mukosa pharyngeal;
• hidung berair, batuk.

Apabila menggunakan ubat dalam jumlah sehingga 6 tablet setiap 24 jam, hanya dalam 7% kes terdapat sembelit dan gangguan gastrousus. Apabila menetapkan "Cholestyramine", kanak-kanak juga perlu mengambil kompleks mengandungi besi dengan persediaan asid folik, kerana pesakit boleh menanggalkannya bersama-sama dengan asid hempedu dan kolesterol.

Walaupun kekurangan penyerapan dadah dalam peredaran sistemik, keupayaan FFA untuk mengikat komponen ubat-ubatan lain diperhatikan. Oleh itu, disyorkan, semasa mengambilnya, menggunakan resin pertukaran ion tidak lebih awal daripada satu jam atau 4 jam sebelum mengambil vitamin A, D, E dan persediaan perubatan lain.

Contraindications

Larangan yang tidak jelas terhadap rawatan FFA dikenakan kepada pesakit yang mengalami hipersensitiviti terhadap komponen atau gangguan seperti:

• patologi yang berkaitan dengan hiperlipoproteinemia keturunan jenis III dan IV;
• Komplikasi yang disebabkan oleh masalah dengan saluran empedu, contohnya, dengan sirosis hempedu hati, menghalang halangan saluran bilier;
• sembelit kronik dan kerap (penyingkiran awal diperlukan).

Dengan berhati-hati, pengundian hendaklah diambil dengan:

• penyakit buah pinggang;
• JCB;
• luka ulseratif perut dan duodenum;
• buasir;
• masalah dengan koagulasi;
• gangguan gastrousus;
• sindrom penyerapan nutrien terjejas di dalam usus.

Kembali ke jadual kandungan

Senarai pengapit asid empedu

Sequestrant asam empedu diwakili oleh tiga kumpulan ubat utama.

"Kolestiramin"

Nama kedua adalah "cholestyramine". Ia disintesis dari bahan-bahan polimer tidak larut dengan sifat pertukaran ion. Tugas utama:

• menurunkan kolesterol dalam darah cecair hingga 20%;
• mengikat asid hempedu;
• pengasingan penyerang.

Pada masa rawatan, minuman yang banyak ditunjukkan - lebih daripada 2 liter air tulen setiap hari. Perhatian diberikan kepada pesakit dari 60 tahun.

Kolestipol adalah analog Kolestiramine, tetapi ia mempunyai kesan yang lebih lemah pada hempedu tambahan. Kembali ke jadual kandungan

"Kolestipol"

Ia adalah kopolimer berat molekul yang tinggi, tidak larut dalam media usus. Dibawa dengan keupayaan yang kurang untuk mengikat asid hempedu. Selebihnya adalah analog mutlak "Kolestiramin".

"Kolesovelem"

Adakah wakil dari ubat penebat generasi baru. Kelebihan berbanding dengan analog:

• aftertaste yang menyenangkan kerana sifat organoleptik tinggi;
• praktikal tidak memberikan kesan sampingan;
• tidak bertindak balas dengan ubat-ubatan lain, yang membolehkan penyelarasan fleksibel skim terapi kompleks kepada ciri-ciri individu badan pesakit;
• kategori risiko yang jelas untuk perkembangan janin membolehkan anda mengambil ubat semasa mengandung.

Kembali ke jadual kandungan

Tanda dagangan

Sehingga kini, sequestrant asam empedu tidak dibenarkan dalam perdagangan bebas. Sebelum ini, rawatan telah dijalankan dengan Questran, ubat cholestyramine. Di Amerika Syarikat, kumpulan pengasing asid hempedu ini diwakili oleh tanda dagangan berikut:

Industri farmaseutikal domestik tidak menghasilkan sequestriti asid empedu.

• cholestyramine - "Cholestyramine Light", "Prevalite", "Packed Prevalite", "Questran", "Questran Light", "Questran Light Packets", "Questran Packets", "Locholest", "Light Locholest";
• colestipolaceae - "Colestid", "Colestid Flavored";
• Roda: "Welchol".

Juga SZhK dikeluarkan di negara-negara tersebut:

Baru-baru ini, rawatan yang diluluskan FDA dengan penggunaan ubat "Welchol" untuk kanak-kanak berusia lebih 10 tahun dengan diagnosis berdasarkan peningkatan kepekatan lipoprotein kepadatan rendah dengan jenis hiperkolesterolemia keluarga yang heterozigot.

Pengumpulan asid hempedu untuk menurunkan kolesterol

Penjaja asid hempedu (FFA) - sekumpulan ubat-ubatan yang mempunyai keupayaan untuk mengikat asid nama yang sama di dalam usus, ditetapkan untuk mengurangkan tahap kolesterol, lipoprotein kepadatan rendah (LDL). Normalisasi metabolisme lipid menghambat perkembangan aterosklerosis, dan juga menghalang perkembangan komplikasi: penyakit jantung koronari, otak, infark miokard, strok.

Mekanisme tindakan

Sequestrants asid hempedu mempunyai mekanisme tindakan yang sama. Memasuki usus, mereka mengikat hempedu, membentuk sebatian yang tidak larut dalam kotoran. Biasanya, asid hempedu diserap, diangkut oleh aliran darah ke hati, di mana ia digunakan untuk mensintesis bahagian hempedu baru. Kekurangan bahan jadi menyebabkan tubuh mensintesiskan yang baru.

Kolesterol diperlukan untuk pembentukan asid hempedu. Sekitar 75% daripada sterol yang terbentuk dalam hati digunakan untuk tujuan ini. Peningkatan sintesis asid hempedu menyebabkan badan mencari sumber tambahan kolesterol. Sebagai contoh, membelah LDL atau mengangkut sterol dari tisu periferi, ini memerlukan tambahan lipoprotein berkepekatan tinggi (HDL).

Dos rendah FFA mengurangkan tahap LDL sebanyak 10-15%, tinggi - 20-25%. Kepekatan HDL meningkat sebanyak 5%. Kesan mengambil FFA tidak dapat dilihat dengan segera. Hasil maksimum diperoleh selepas 21 hari terapi.

Kandungan trigliserida FLC hampir tiada kesan. Kadang-kadang tahap mereka semakin meningkat. Oleh kerana itu, lebih baik tidak menggunakannya pada kadar lemak neutral yang tinggi (lebih daripada 3,0 mmol / l).

Petunjuk

FFA ditetapkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak di bawah umur 6 tahun. Ini adalah satu-satunya ubat yang selamat untuk memberi anak dengan hypercholesterolemia keluarga. Ubat penurun lipid lain boleh ditetapkan hanya untuk orang dewasa, kecuali beberapa statin.

Hiperklipemia

FFA ditetapkan untuk jenis hyperlipoproteinemia 2a. Hyperlipoproteinemia dicirikan oleh peningkatan kolesterol, LDL. Penyakit ini berkembang dengan diet yang tidak betul, predisposisi, juga boleh menjadi keturunan.

FFA digunakan untuk pencegahan dan rawatan aterosklerosis. Biasanya ubat ditetapkan dengan statin. Kajian mengesahkan bahawa terapi kombinasi membolehkan keputusan yang lebih baik dengan kesan sampingan yang lebih sedikit. Terutamanya kombinasi yang menguntungkan, jika perlu, dengan ketara dapat mengurangkan tahap LDL.

Malabsorpsi asid hempedu

Penyebab cirit-birit kronik boleh menjadi ketidakseimbangan antara kadar perkumuhan asid empedu dan sedutan terbalik mereka. Keadaan ini diperhatikan dalam penyakit Crohn, serta pada pesakit yang mengeluarkan pundi hempedu. Penggunaan FFA membantu menghilangkan asid hempedu yang berlebihan, yang membantu menormalkan pencernaan. Walau bagaimanapun, tidak semua pesakit bertolak ansur dengan baik. Ramai orang mencatatkan bahawa, disebabkan penggunaan sequestrant asid hempedu, mereka mengalami peninggalan perut dan kesakitan gastrointestinal.

Penyakit lain

FFA ditetapkan untuk penyakit hati kronik seperti sirosis. Dalam keadaan seperti itu, asid hempedu berkumpul di kulit, yang menyebabkan gatal-gatal. Sequestrants membantu menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan.

Menetapkan dadah kepada pesakit dengan hipertiroidisme sebagai terapi pembantu dapat meningkatkan hasil terapi. Kesan terapeutik adalah disebabkan oleh keupayaan FFA menghalang penyerapan thyroxin hormon tiroid.

Bagaimana cara mengambil sequestrants?

FFA adalah serbuk tidak larut. Sebelum mengambil satu razbaltyvut sachet dengan air, jus buah atau krim. Kemudian biarkan untuk berdiri selama 10 minit, supaya penggantungan adalah homogen, dan persediaan menyerap jumlah cecair yang mencukupi. Ia dibenarkan untuk mencampur ubat dengan buah-buahan atau sup. Salah satu sebab bagi pesakit yang menolak mengambil ubat adalah rasa yang tidak menyenangkan.

Pengambilalihan asid empedu mesti diambil sebelum atau tepat pada masanya. Rawatan bermula dengan dos minimum 4 g 1-2 kali / hari. Sebulan kemudian, pesakit memberikan ujian darah kawalan untuk kolesterol, LDL, trigliserida. Jika penunjuk melebihi norma, meningkatkan dos ubat. Dos maksimum ialah 24 g / hari. Untuk mengekalkan kesan terapeutik biasanya cukup 8-16 g / hari, dibahagikan kepada 2 dos.

Dos ubat kanak-kanak dipilih secara individu. Dos harian standard ialah 240 mg / kg berat badan, dibahagikan kepada 2-3 dos. Dos maksimum ialah 8 g / hari.

Semasa rawatan, anda perlu minum banyak air, berpegang kepada diet yang mengawal tahap kolesterol. Untuk melakukan ini, batasi jumlah makanan yang mengandungi lemak tepu: daging merah, mentega, keju kotej lemak, keju, krim.

Kontraindikasi, kesan sampingan

Oleh kerana FFAs tidak diserap ke dalam darah, penggunaannya tidak menyebabkan kesan sampingan sistemik. Mereka adalah terhad kepada pelbagai gangguan saluran gastrousus. Yang paling biasa ialah sembelit. Dengan penggunaan yang berpanjangan boleh menyebabkan kekurangan vitamin A, D, K.

Reaksi tidak menyenangkan lain termasuk:

• belching;
• karies;
• cirit-birit;
• mual, muntah;
• pendarahan ulseratif duodenal;
• kembung;
• penyakit batu empedu;
• merasakan degupan jantung anda sendiri;
• sakit perut;
• pankreatitis;
• kesakitan dalam dubur;
• steatorrhea;
• berat badan atau kerugian.

• hipertriglyceridemia;
• intoleransi individu terhadap komponen dadah;
• halangan saluran hempedu;
• kehamilan;
• laktasi;
• umur di bawah 6 tahun;
• mengambil mycophenolate.

Kumpulan-kumpulan pesakit yang berasingan lebih cenderung untuk menghasilkan reaksi buruk. Orang-orang seperti SFA yang ditetapkan dengan berhati-hati. Faktor risiko termasuk:

• dehidrasi;
• kegagalan buah pinggang;
• Sambutan bersama dengan spironolactone.

Interaksi dadah

Dengan rawatan gabungan, penyerapan ubat-ubatan semakin bertambah. Oleh itu, ubat berikut mesti diambil 1 jam sebelum atau 4-6 jam selepas FLC:

• warfarin;
• phenylbutazone;
• chlorothiazide;
• tetracycline;
• penisilin;
• phenobarbital;
• digitalis;
• dadah yang menjejaskan kelenjar tiroid.

Wakil

Di Rusia, hanya dua bahan aktif yang dimiliki oleh kumpulan FFA yang didaftarkan: Kolestiramine, Colestipol. Dadah terbaru Colesevelam belum lagi menerima lesen untuk digunakan. Indikasi, kontraindikasi, dos untuk semua FLC adalah sama.

Kolestiramine

Mempunyai versi kedua nama - cholestyramine. Dalam strukturnya, ia adalah kopolimer stirena, divinylbenzene, yang mengandungi kumpulan ammonium. Terdapat di bawah nama dagang "Questran" atau "Cholestyramine." Untuk meningkatkan rasa, sesetengah pengilang menambah perasa kepada serbuk.

Colestipol

Colestipol - copolymer amina dengan oksirana. Satu-satunya ubat yang mengandunginya ialah "Cholestide." Ia mempunyai kesan yang lebih lemah daripada colestyramine. Semua ciri-ciri lain adalah serupa.

Kesusasteraan

1. Wong NN. Colesevelam: pesakit asid hempedu yang baru, 2001
2. TP Bersot. Terapi ubat untuk hiperkolesterolemia dan dislipidemia, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Sequencer Asid Bile, 2012

Bahan disediakan oleh pengarang projek.
menurut dasar editorial tapak.

Kumpulan farmakologi - Sequestrants asid hempedu

Penerangan

Bahan-bahan ini mempunyai saiz molekul yang besar dan tergolong dalam resin pertukaran ion polimer. Di dalam usus, mereka membentuk kompleks yang tidak dapat diserap dengan kolesterol dan asid hempedu. Oleh itu, penyerapan kolesterol dalam saluran pencernaan berkurangan dan pembebasan asid hempedu dari badan dipertingkatkan.

Persediaan

• Kit pertolongan cemas
• Kedai dalam talian
• Mengenai syarikat
• Hubungi Kami

• Kenalan penerbit:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mel: [email protected]
• Alamat: Russia, 123007, Moscow, st. Mainline ke-5, 12.

Tapak rasmi Kumpulan syarikat RLS ®. Ensiklopedia utama ubat-ubatan dan pelbagai farmasi Internet Rusia. Rujukan buku ubat Rlsnet.ru menyediakan pengguna dengan akses kepada arahan, harga dan perihalan ubat-ubatan, makanan tambahan, peralatan perubatan, peralatan perubatan dan barangan lain. Buku rujukan farmakologi merangkumi maklumat mengenai komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologi, petunjuk penggunaan, kontraindikasi, kesan sampingan, interaksi ubat, kaedah penggunaan dadah, syarikat farmaseutikal. Buku rujukan dadah mengandungi harga ubat dan produk pasar farmaseutikal di Moscow dan bandar-bandar lain di Rusia.

Pemindahan, penyalinan, pengedaran maklumat dilarang tanpa kebenaran RLS-Patent LLC.
Apabila memetik bahan maklumat yang diterbitkan di laman www.rlsnet.ru, rujukan kepada sumber maklumat diperlukan.

Kami berada dalam rangkaian sosial:

© 2000-2018. REGISTRY OF MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Semua hak terpelihara.

Penggunaan bahan komersil tidak dibenarkan.

Maklumat yang dimaksudkan untuk profesional penjagaan kesihatan.

Sequestrants asid hempedu

Sequencer asam empedu (FFA) adalah sekumpulan ubat yang digunakan untuk menurunkan kolesterol dalam terapi kompleks sebagai ubat tambahan. Mereka termasuk dalam klasifikasi ubat menurunkan lipid yang menekan sintesis kolesterol dalam plasma darah.

Klasifikasi FLC itu sendiri bersyarat, mengandungi ubat yang serupa dalam mekanisme tindakan mereka. Ini adalah colestyramine yang agak lama dan kolestipol, serta roda kereta yang agak baru.

Ciri-ciri sequestrants mengurangkan risiko penyakit jantung, termasuk iskemia. Amalan klinikal telah mengesahkan keberkesanan FFA dalam memperlambat komplikasi koronari dan mengurangkan kematian akibat serangan jantung.

Dari segi komposisi kimianya, kumpulan ubat ini merujuk kepada resin pertukaran ion - sebatian sintetik tinggi molekul yang merupakan polimer tidak larut pepejal yang terlibat dalam pertukaran ion dengan medium berair.

Tindakan dadah

Perkataan "penceroboh" dan "penakluk" dan mempunyai satu makna, iaitu: "mengasingkan", "penebat". Dalam konteks ini, apabila menggunakan dadah hartanya digunakan untuk mengasingkan asid hempedu dalam badan.

Mekanisme tindakan adalah berdasarkan gabungan kolesterol dengan asid hempedu, yang mengonsumsi kolesterol dari hati untuk sintesisnya. Hasil daripada peredaran asid hempedu dalam sistem pencernaan, mereka dikumuhkan ke dalam duodenum, menjalani proses reabsorption (bukan penyerapan) dalam usus, yang mana bahan-bahan yang berharga untuk aktiviti penting kekal di dalam badan. Tindakan ubat itu, mengurangkan kolesterol, terutama hasil yang berkesan menunjukkan pada lipoprotein berketumpatan rendah - kolesterol jahat.

Disebabkan keistimewaan mereka, persediaan sequestrant yang tidak diserap ke dalam aliran darah mempunyai kesan sampingan yang minimum. Oleh itu, dalam beberapa kes, ubat-ubatan ini digunakan untuk wanita hamil dan penyusuan, anak-anak dan remaja untuk melambatkan proses hypercholesterolemia keluarga - keadaan keturunan badan dengan kadar kolesterol tinggi dan akibat yang seterusnya. Selain itu, ketiadaan praktikal kesan sampingan yang serius menimbulkan penggunaan sequestrants semasa terapi awal.

Dengan toleransi biasa, FFA juga ditetapkan untuk rawatan jangka panjang, memerhatikan tahap kolesterol, aktiviti enzim hati dan keadaan tisu otot. Sekiranya kursus terapi cukup panjang, FFA mewujudkan kesan statin yang lebih berkesan apabila digabungkan dengan mereka. Kesatuan kumpulan ini mengurangkan kolesterol jahat dengan rata-rata 50%, dan hyperlipoproteinemia gabungan (kadar lemak tinggi dalam darah dengan penyakit bersamaan) meningkatkan hasil sebanyak 20-25% lagi.

Kesan sampingan

Seperti yang telah diperhatikan, pengedar LCD mempunyai bilangan kesan sampingan yang sangat terhad, dan mereka tidak dianggap serius. Sebagai contoh, apabila menggunakannya, cholestyramine dan kolestipol menyebabkan gejala yang ringan dan cepat hilang seperti sembelit, senak (dispepsia), loya, pengumpulan gas yang berlebihan dalam usus (kembung perut), kembung dan pedih ulu hati. Jika rawatan awal dengan sequestrants adalah menggunakan dos terkecil semasa memakan sejumlah besar air, maka kesan yang tidak diingini dapat dielakkan.

Jika cholestyramine diresepkan kepada kanak-kanak, maka di samping itu ia perlu ditetapkan ubat-ubatan dengan asid dan asid folik.

Hartanah bukan penyerapan, iaitu reabsorpsi, boleh diperluaskan kepada ubat-ubat lain jika ia digunakan secara serentak dengan FLC. Oleh itu, resin pertukaran ion perlu dimakan selepas 1 jam atau 4 jam sebelum mengambil ubat lain. Ini juga terpakai kepada preskripsi vitamin A, D, E.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, kesan sampingan seperti sakit otot (myalgia), keradangan mukosa pharyngeal (pharyngitis) mungkin akibat menggunakan penumpang yang "paling muda" dari seorang kerusi roda. Hampir tiada simptom: batuk, sakit belakang, hidung berair. Penggunaan 6 tablet wheelswheels setiap hari mempunyai sejumlah kecil kes dengan kesan sampingan. Sebagai contoh, sembelit dan dysspepsia cenderung berlaku hanya dalam 7% pesakit.

Contraindications

Sekiranya pesakit sakit dengan hiperklipoproteidemia keluarga jenis III dan IV (dengan kandungan bahan yang tinggi dalam darah, yang membawa kepada patologi yang serius pada vesel dan otot jantung), penggunaan FLC pastinya dikontraindikasikan. Kegagalan mematuhi kehendak ini boleh menyebabkan peningkatan tahap trigliserida (sejenis lemak).

Anda tidak boleh memberikan LCD penenang dalam penyakit yang disebabkan oleh luka-luka saluran empedu - sirosis bilier hati dan halangan hempedu yang lengkap. Dalam nama ini biliary bermaksud hempedu, dan halangan - halangan. Sering sembelit dalam pesakit adalah kontraindikasi terhadap penggunaan FLC. Oleh itu, agar tidak menjejaskan keberkesanan rawatan, anda mesti terlebih dahulu menjalani terapi sembelit dan hanya mengambil resin pertukaran ion.

Anda harus berhati-hati mengutip sequestrants untuk penyakit buah pinggang, penyakit batu empedu, ulser gastrik dan duodenal, buasir, gangguan pendarahan (pembekuan) darah. Berhati-hati membuat pilihan memihak kepada ubat-ubatan ini untuk gangguan gastrointestinal, sindrom malabsorpsi (pelanggaran penyerapan usus, akibat nutrien yang berharga tidak dapat dikekalkan di dalam badan).

Sekiranya tidak bertoleransi terhadap FFA, adalah perlu untuk mengecualikan mereka dari komponen terapi dan memerhatikan keputusan ujian darah, enzim tisu otot, dan aktiviti enzim hati.

Persediaan

Pengirim asid empedu mempunyai ubat dalam kumpulan mereka: colestyramine, kolestipol, roda ulat.

Kolestiramine

Dia: cholestyramine. Ia adalah suatu senyawa pertukaran ion yang tidak larut dalam polimer. Menurunkan kolesterol darah sebanyak 20%. Secara aktif mengikat asid hempedu, mengasingkannya dari badan. Dalam tempoh penggunaan perlu minum banyak cecair. Gabungan dengan statin meningkatkan kesan, walaupun kepekatan statin menurun. Adalah disyorkan untuk melantik dengan berhati-hati kepada pesakit lebih dari 60 tahun.

Colestipol

Berat molekul tinggi, copolymer tidak larut. Sedikit inferior terhadap kolestiramine dalam keupayaan untuk mengikat asid hempedu. Menurut tanda-tanda, kesan sampingan dan kontraindikasi tidak berbeza daripada gambaran umum kumpulan ubatnya. Apabila digabungkan dengan statin, hasil seperti colestyramine dicapai.

Kolevelem

Welchol - bahan aktif untuk roda

Disebabkan sifat organoleptik positif, iaitu, dalam kes ini - ketiadaan sensasi rasa yang tidak menyenangkan, roda lebih kerap digunakan dalam ubat berbanding dengan ubat yang berkaitan. Hampir tiada kesan sampingan pada saluran gastrousus. Tidak bertindak balas dengan ubat lain. Kategori risiko yang ditetapkan untuk janin membolehkan, tanpa bahaya tertentu, untuk menetapkan ubat untuk wanita hamil.

Perbezaan antara FFA dan kumpulan hipolipidemik lain memberikan pilihan yang lebih luas untuk pakar, yang memungkinkan untuk terapi lebih terperinci khusus kepada ciri-ciri pesakit.

Sequestrants asid hempedu: ciri aplikasi

Insiden kardiovaskular yang tinggi dalam populasi menentukan keperluan untuk pencegahan aterosklerosis, dislipidemia dan hiperkolesterolemia. Untuk pencegahan ubat-ubatan yang digunakan untuk mengurangkan jumlah lipid dalam darah. Kumpulan ubat ini termasuk: statin, fibril, pengikat asid hempedu (FFA), ezetimibe, asid nikotinik. Sequestrant asam empedu (resin pertukaran ion) - kelas ubat-ubatan yang boleh mengurangkan kepekatan kolesterol dalam darah. Ini adalah kolesterol yang "buruk", menyebabkan aterosklerosis, dislipidemia dan penyakit lain.

Sequestrant asam empedu (FFA, resin pertukaran ion) adalah sebilangan ubat yang digunakan untuk membetulkan gangguan metabolisme lipid dan hiperkolesterolemia. Wakil utama kelas ini ialah Kolestipol, cholestyramine dan wheelset yang agak baru. Kajian klinikal telah membuktikan keberkesanannya dalam mengurangkan keparahan dan kekerapan penyakit kardiovaskular dan komplikasi mereka. Sebagai agen hipolipidemik, ubat-ubatan ini telah digunakan lebih dari 30 tahun untuk mengurangkan risiko penyakit jantung koronari.

Sehubungan dengan kemunculan di Rusia kelas yang lebih berkesan ubat menurunkan lipid, statin, resin pertukaran ion digunakan kurang kerap. Mereka digunakan di Eropah dan Amerika Syarikat sebagai ubat baris kedua dalam terapi kompleks dengan statin untuk lebih berkesan mengurangkan dan mengekalkan tahap kolesterol LDL, khususnya, pada pesakit dengan hypercholesterolemia primer (keturunan).

Wakil baru kelas - ahli roda - tidak didaftarkan di Rusia, walaupun ubat ini adalah yang paling banyak diedarkan di dunia.

Asid hempedu (FA) terbentuk di hati dari kolesterol. Biasanya, apabila menerima asid lemak dalam lumen usus, kira-kira 97% daripada jumlahnya kembali ke hati dari bahagian akhir usus kecil. Mekanisme tindakan FFA adalah pengikat asid hempedu dalam lumen usus, mengganggu aliran asid hempedu kaya kolesterol dari usus ke dalam hati dan mengeluarkannya dengan massa fecal. Di hati, stok asid hempedu digunakan, sintesis aktif mereka dari kolesterol bermula. Peningkatan katabolisme kolesterol menyebabkan pengikatan LDL ("buruk", pecahan kolesterol aterogenik) dari aliran darah dan menurunkan paras darahnya. Harus diingat bahawa FFAs tidak diserap ke dalam aliran darah, tidak berinteraksi dengan enzim pencernaan, oleh itu kesan terapeutik mereka yang bermanfaat adalah tidak langsung, tidak langsung.

Hasil daripada penggunaan FLC, penurunan dalam jumlah kolesterol dalam darah dan, khususnya, pecahan LDL (oleh 5-25%, menurut sumber lain - sebanyak 15-30% dengan dos yang tinggi ubat) diperhatikan. Ini berkorelasi dengan penurunan risiko penyakit kardiovaskular. Penggunaan jangka panjang FFA menyumbang kepada peningkatan kolesterol "baik" - lipotrotein kepadatan tinggi (HDL) sekitar 3-5%.

Secara purata, pelantikan resin pertukaran ion sebagai tambahan kepada statin menyumbang kepada penurunan tambahan dalam kolesterol LDL sebanyak 10-20%. Gabungan ezetimibe dan FLC menyebabkan pengurangan tambahan dalam tahap LDL tanpa mengembangkan kesan sampingan berbanding hanya menggunakan resin pertukaran ion.

Semasa menerima cholestyramine dan colestipol kerap (sehingga 50% kes) nampak kesan sampingan sistem penghadaman, rasa sering tidak menyenangkan, pedih ulu hati, loya, tiada selera makan, kembung, sembelit. Terdapat pengurangan penyerapan beberapa dadah kumpulan lain: besi, asid folik, warfarin, β-blockers, digoxin, diuretik, thiazide, L-tiroksin, antibiotik penisilin. Ini mengehadkan aplikasi praktikal FLC. Dalam sesetengah pesakit persiapan menyumbang kepada meningkatkan tahap trigliserida, penggunaan jangka panjang terganggu penyerapan lemak larut vitamin A, D, E dan K, meningkatkan risiko pendarahan (epistaxis, hemoroid daripada hakisan dan ulser dinding gastrousus) dengan mengurangkan pembekuan darah.

Oleh kerana fakta bahawa FFA tidak diserap ke dalam aliran darah, kesan yang tidak diingini dari dana ini pada tubuh manusia adalah disebabkan oleh kesan tempatan FFA pada membran mukus saluran penghadaman.

Kelebihan dispenser roda adalah: minima, walaupun kekurangan, interaksi dengan ubat-ubatan lain, kesan sampingan yang kurang jelas dari sistem pencernaan, kemungkinan penggunaan dalam kombinasi dengan statin. Selain itu, roda bersama lebih baik semasa kehamilan (kategori risiko untuk janin mengikut FDA adalah B, cholestyramine adalah kategori C, ia tidak ditubuhkan untuk kolestipol).

Semua ubat diambil secara lisan. Cholestyramine ditetapkan dalam dos minimum 8 g / hari (maksima ialah 24 g / hari), colestipol pada dos 5-30 g / hari, pengguna roda - 3.750 mg / hari. dalam bentuk tablet (dalam satu tablet - 625 mg bahan aktif).

Untuk meminimumkan kejadian buruk, perlu memulakan terapi lipid menurun dengan dos kecil, meningkatkan secara beransur-ansurnya, mengambil dadah kumpulan lain 1.5-4 jam sebelum atau 1-1.5 jam selepas mengambil resin pertukaran ion. Apabila mengambil ubat perlu dibasuh dengan banyak air. Kesan terapi muncul selepas bulan pertama terapi, untuk penyelenggaraan selanjutnya adalah perlu mengambil ubat untuk masa yang lama.

Menerima ubat FLC adalah perlu dalam keadaan klinikal berikut:

• dislipidemia dan hypercholesterolemia, termasuk familial (primer, keturunan), dengan peningkatan dalam darah LDL kolesterol;
• pencegahan dan rawatan aterosklerosis vaskular, komplikasi (angina stabil dan tidak stabil, infarksi miokardium, kardiosklerosis selepas infark);
• pruritus dengan halangan yang tidak lengkap pada saluran empedu (ubat pilihan pertama).

FFAs membantu untuk mengurangkan tahap glukosa dan hemoglobin glikasi dalam darah pesakit yang menghidapi diabetes jenis kedua.

Sebagai kontra untuk pelantikan emit berikut:

• tindak balas hipersensitiviti (alahan), idiosyncrasy ubat;
• hipertriglyceridemia (TG> 4.0 mmol / l) dan hiperlipoproteidemia jenis III, IV dan V;
• halangan lengkap saluran empedu (contohnya, dalam cirit-birit sirosis, jangkitan helminth);
• phenylketonuria;
• kontraindikasi relatif - kehamilan dan laktasi;
• Ambil dengan berhati-hati dalam penyakit buah pinggang, ulser perut atau duodenum, gangguan gastrousus, buasir.

Dengan rawatan dadah jangka panjang memerlukan pemantauan klinikal dan makmal berkala. Kawalan klinikal memberi tumpuan kepada menentukan kesejahteraan pesakit dan memantau perkembangan kejadian buruk di bahagian sistem pencernaan. Parameter berikut tertakluk kepada kawalan makmal: tahap trigliserida, creatine phosphokinase, prothrombin darah, aktiviti enzim hati, jumlah kolesterol dan pecahannya.

Sequestrants asid empedu telah digunakan sebagai ubat merendahkan lipid selama beberapa dekad. Sehubungan dengan penampilan di pasaran ubat yang lebih berkesan, FFA ditetapkan sebagai alat pilihan kedua sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan statin untuk penurunan yang lebih efektif dalam tahap darah kolesterol "buruk" LDL.

Wakil-wakil yang paling banyak diketahui oleh kumpulan SLC adalah cholestyramine, kolestipol, dan agak baru, baru-baru ini berdaftar di AS untuk pengguna roda. FFA tidak sama dengan struktur yang sama dalam tindakan mereka (kolesterol mengikat dalam lumen usus). Dalam kajian klinikal dan amalan klinikal, keberkesanannya dalam mengurangkan kejadian komplikasi koronari dan kematian akibat infark miokard telah terbukti.

Dan sedikit mengenai rahsia.

Hati yang sihat adalah kunci kepada umur panjang anda. Badan ini melakukan sejumlah besar fungsi penting. Sekiranya tanda-tanda awal saluran gastrousus atau penyakit hati diperhatikan, iaitu: menguning mata, mual, najis jarang atau kerap, anda mesti mengambil tindakan.

Kami mengesyorkan agar anda membaca pendapat Elena Malysheva mengenai cara untuk mengembalikan operasi LIVER dalam masa 2 minggu dengan cepat dan mudah. Baca artikel >>

Penggunaan ubat-ubatan dari sekumpulan pengerusi asid hempedu

Sequencer asam empedu (FFA) adalah gabungan ubat-ubatan yang digunakan untuk menurunkan kolesterol. FFA diklasifikasikan sebagai ubat hipolipidemik yang menekan pengeluaran kolesterol dan mengurangkan kandungannya dalam plasma darah. Sequestrants asid hempedu dan ubat tindakan yang sama boleh digunakan secara berasingan dan bersama sebagai sebahagian daripada terapi yang kompleks. Sequestrants LCD mengurangkan kemungkinan penyakit jantung, seperti iskemia. Dan juga keberkesanan mereka dalam menghalang komplikasi jenis koronari dan mengurangkan kematian serangan jantung telah dibuktikan secara praktikal.

Ubat popular

Mengikut komposisi kimia, sequestrant asid hempedu dirujuk sebagai resin pertukaran ion. Ini adalah bahan sintetik yang padat polimer tidak larut yang dapat berinteraksi dengan air. Sequestrants yang paling biasa asid hempedu: Kolestiramine, Kolestipol dan Colesevelam - ini hanya senarai separa.

Kolestiramine

Alat ini juga dipanggil Cholestyramine. Pada intinya, ia mempunyai bahan-bahan polimer yang tidak dapat ditemui yang mampu bertukar ion. Kolestiramin mengatasi tugas-tugas tersebut:

• pengurangan kolesterol darah sehingga 20%;
• mengikat asid lemak;
• pengasingan mereka.

Dalam proses mengambil ubat ini harus minum banyak air (lebih daripada 2 liter sehari). Penggunaannya bersamaan dengan statin menyebabkan peningkatan dalam kesan ubat, tetapi terdapat penurunan kepekatan statin. Dadah semacam itu harus digunakan dengan hati-hati oleh pesakit yang telah melangkahi tonggak enam puluh tahun.

Colestipol

Ubat ini adalah kopolimer berat molekul tinggi yang tidak boleh larut. Ia sedikit lebih rendah daripada ubat sebelumnya mengenai keberkesanan mengikat asid hempedu. Gabungan Colestipol dengan statin membawa kepada hasil yang sama seperti yang diperhatikan dengan Kolestiramine. Mengenai tanda-tanda dan kesan sampingan dadah ini tidak praktikal tidak ada cara lain dari kumpulan ini.

Kolevelem

Ubat ini mempunyai ciri-ciri organoleptik yang positif - khususnya, ia mempunyai rasa yang menyenangkan - oleh itu ia lebih sering diresepkan kepada pakar (jika dibandingkan dengan dadah tindakan yang sama). Di antara kelebihan ubat-ubatan yang tidak jelas ini perlu diserlahkan seperti berikut:

• aftertaste yang menyenangkan selepas penerimaan;
• hampir tidak ada kesan sampingan;
• kemungkinan mengambil dadah semasa kehamilan;
• kekurangan interaksi dengan ubat-ubatan lain, yang membolehkan ia dimasukkan dalam terapi kompleks.

Mekanisme kesan SLC

Makna perkataan "sequestrants" dan "sequester", sebenarnya, satu, dan ia turun ke pengasingan. Mekanisme tindakan kumpulan ubat ini adalah berdasarkan gabungan kolesterol dan asid hempedu. Yang terbentuk hanya dari kolesterol hati.

Selanjutnya, dalam proses mempromosikan asid hempedu melalui saluran gastrointestinal, mereka berada di duodenum, di mana reabsorpsi berlaku (reabsorption), yang membolehkan bahan itu ditinggalkan di tubuh manusia untuk aktiviti pentingnya. Sequestrants asid hempedu, mekanisme yang mengikat asid hempedu, mencegah reabsorption mereka. FA dihapuskan dari badan, dan kolesterol terkumpul dimakan untuk mensintesiskan yang baru.

Oleh kerana FFA ini sempurna merendahkan kepekatan kolesterol. Mereka menunjukkan hasil yang paling mengagumkan pada lipoprotein ketumpatan rendah (LDL).

Sequestrant asam empedu tidak diserap ke dalam darah. Pada penerimaan mereka hanya kesan sampingan tidak penting yang diperhatikan.

Dalam sesetengah keadaan, kumpulan ubat ini diberikan kepada wanita semasa kehamilan dan penyusuan, kanak-kanak dan remaja untuk melambatkan perkembangan hiperkolesterolemia keluarga. Ia adalah penyakit keturunan dan disertai dengan peningkatan kolesterol. Ketiadaan kesan sampingan yang hampir tidak lengkap dapat menjadikan FLC pada peringkat awal rawatan.

Dalam keadaan toleransi biasa ubat jenis ini, mereka termasuk dalam terapi jangka panjang. Walau bagaimanapun, dalam keadaan yang sama, adalah perlu untuk memantau penunjuk kolesterol, aktiviti enzim hati dan tisu otot. Sekiranya rawatan itu direka untuk jangka masa panjang, FFA memberikan kesan terbaik daripada mengambil statin. Gabungan ubat-ubatan tersebut merendahkan tahap LDL dengan separuh, yang menunjukkan keberkesanan kombinasi yang tidak dapat dinafikan.

Contraindications

Dalam keadaan apabila seseorang telah mengesahkan diagnosis hiperlipoproteinemia 3 atau 4 jenis, iaitu, dengan peningkatan kepekatan bahan-bahan tertentu dalam darah, yang memprovokasi patologi serius jantung dan saluran darah, pentadbiran FLC adalah benar-benar kontraindikasi. Mengabaikan amaran ini boleh menyebabkan peningkatan paras trigliserida (sejenis lemak).

Dilarang menggunakan FLC dalam penyakit-penyakit yang dipicu oleh patologi saluran empedu - dengan halangan biliar lengkap dan sirosis hati.

Halangan kepada penerimaan SLC adalah sembelit yang kerap dalam pesakit. Untuk menghilangkan kemungkinan terapi tidak berkesan untuk sebab ini, perlu menjalani rawatan terlebih dahulu, memperbaiki kerusi dan kemudian hanya menggunakan bantuan FLC.

Di samping itu, perlu penjagaan khas untuk menetapkan ubat-ubatan seperti untuk penyakit buah pinggang, penyakit batu empedu, buasir, masalah masalah pembekuan darah, dan juga untuk ulser perut atau duodenum. Tidak kurang berhati-hati ditunjukkan apabila menetapkan ubat ini untuk gangguan gastrointestinal dan sindrom malabsorpsi (kegagalan dalam penyerapan usus, terhadap latar belakang nutrien penting yang tidak diserap).

Sekiranya terdapat toleransi ubat buruk dari kumpulan FFA, maka mereka dikecualikan daripada terapi dan untuk beberapa waktu mereka memantau petunjuk ujian darah, enzim hati dan tisu otot. Walau bagaimanapun, walaupun pesakit yang tidak mempunyai masalah dengan persepsi ubat tersebut harus memahami bahawa penggunaan ubat tidak melegakan mereka kewajiban untuk memantau gaya hidup, diet dan mengawal berat badan mereka.

Sequestrants asid hempedu

Mekanisme tindakan

Asid hempedu disintesis di hati dari kolesterol. Asid hempedu memasuki lumen usus, tetapi lebih daripada mereka kembali ke hati dari ileum terminal kerana mekanisme penyerapan aktif. Sequestrants asid hempedu tertua - cholestyramine dan kolestipol - adalah resin pertukaran ion yang mengikat asid hempedu dalam usus. Tidak lama dahulu, ubat itu muncul di roda pasaran farmaseutikal. Sequestrant asam empedu tidak diserap ke dalam peredaran sistemik dan bukan merupakan substrat untuk enzim pencernaan. Oleh itu, kesan klinikal positif mereka tidak langsung. Menggabungkan asid hempedu, ubat-ubatan ini menghalang penyerapan mereka ke dalam peredaran sistemik, dengan itu mengeluarkan sejumlah besar asid hempedu dari siklus peredaran semula enterohepatik. Hati, di mana asid hempedu habis, mula aktif disintesis daripada kolesterol. Mengurangkan jumlah asid hempedu yang telah kembali ke hati dari usus, melalui mekanisme regulasi terbalik, mengaktifkan enzim utama yang terlibat dalam sintesis asid dari kolesterol, khususnya CYP7A1. Peningkatan katabolisme kolesterol dan penukaran kepada asid hempedu membawa kepada peningkatan pampasan dalam aktiviti reseptor LDL, pengikatan LDL dari aliran darah sistemik dan pengurangan tahap mereka dalam darah. Dadah dalam kumpulan ini juga menyebabkan penurunan paras glukosa darah pada pesakit yang mengidap hiperglikemia, walaupun mekanisme pengurangan itu tidak sepenuhnya jelas.

Keberkesanan dalam kajian klinikal

Dengan pengenalan dadah dalam dos maksimum - 24 g cholestyramine, 20 g Colestipol atau 4.5 g Colestagel - terdapat penurunan tahap X-LDL sebanyak 18-25%. Tiada kesan jelas pada tahap X-HDL diperhatikan, sementara tahap TG dapat meningkat pada beberapa pesakit, biasanya dengan hipertriglyceridemia.
Dalam kajian klinikal, pengambilan asid empedu telah memberikan sumbangan yang besar untuk membuktikan keberkesanan mengurangkan tahap X-LDL untuk mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dalam pesakit dengan hiperkolesterolemia, dan keterukan kesan positif adalah berkadar dengan tahap pengurangan X-LDL [1].

Kesan sampingan dan interaksi

Menghadapi latar belakang mengambil kumpulan ubat ini, walaupun dalam dos yang kecil, kesan yang tidak diingini pada bahagian saluran gastrointestinal sering berkembang (kebiasaannya kembung, najis yang tertunda, dispepsia dan mual), yang mengehadkan penggunaan praktikal mereka. Kesan yang tidak diingini ini dapat diminimumkan dengan memulakan rawatan dengan menggunakan ubat dalam dos yang rendah dan minum ubat dengan banyak air. Dos ubat perlu ditingkatkan secara beransur-ansur. Penurunan penyerapan vitamin larut lemak juga telah dilaporkan. Lebih-lebih lagi, dalam sesetengah pesakit yang menentang latar belakang mengambil dadah dalam kumpulan ini terdapat kenaikan tahap TG.
Pengeluar asid empedu mungkin mengganggu penyerapan ubat-ubatan lain, jadi mereka perlu diambil 4 jam sebelum atau 1 jam selepas mengambil ubat. Colesevelam adalah bentuk dos baru pengudaraan asid empedu, yang lebih baik diterima daripada cholestyramine. Ubat ini mengurangkan tahap X-LDL, dan juga meningkatkan tahap hemoglobin glikasi (HbA1C) pada pesakit dengan diabetes jenis 2 [2,3]. Colewellers berinteraksi dengan lebih rendah dengan ubat lain dan boleh digunakan dalam kombinasi dengan statin. Pada masa yang sama, untuk ubat-ubatan lain, peraturan pentadbiran umum yang sama seperti pengangkut asid hempedu harus digunakan.

Sequestrants asid hempedu

Sequestrants asid empedu (cholestyramine, colestipol) adalah resin pertukaran ion yang mengikat asid hempedu dalam usus (dengan itu menghalang reabsorpsi dan penggunaan semula mereka dalam peredaran intrahepatika) dan meningkatkan rembesannya dengan najis. Akibatnya, pengambilan mereka ke hati menurun dan dalam sel-sel hati sintesis asid empedu mula menghabiskan lebih banyak kolesterol

Ubat-ubatan ini adalah agen hipokrosesterolemik aktif yang mengurangkan tahap kolesterol total akibat HLCNP (kandungannya boleh dikurangkan sebanyak 15-30%) dan meningkatkan kandungan HLLPVP (sebanyak 5%) Cholestyramine, cochestestipol adalah serbuk tidak larut dalam rasa (ia tidak boleh diambil dalam bentuk kering) yang dicampur dan dicuci dengan air atau jus, kolestyramine diambil semasa makan, bermula dengan dos minimum 4 g / hari dan secara beransur-ansur meningkat kepada 30 g / hari (dos optimum) Dos cololipol harian adalah 5-30 g B kecil dan cf Dalam dos tunggal (sehingga 20 g / hari), ubat-ubatan ini diambil 2 kali sehari (lebih baik), dan dalam dos yang besar - 3 kali sehari. walaupun pada kanak-kanak

Kandungan TG ketika mengambil sequestrants asam empedu biasanya tidak berubah, tetapi kadang-kadang dapat bertambah, oleh sebab itu, apabila hipertriglyceridemia (lebih dari 3,0 mmol / l) lebih baik untuk tidak digunakan, terkadang ketika hypertriglyceridemia terjadi, obat-obatan normal yang diperlukan untuk lipid normal ditambahkan ke pengedar hempedu

Kesan sampingan (menyebabkan keengganan kerap mengambilnya) adalah disebabkan oleh fakta bahawa mereka tidak hanya menyerap asid hempedu tetapi beberapa enzim pencernaan di dalam usus (pencernaan boleh terganggu, kembung dan najis longgar boleh berlaku). Dosis besar sequestrants juga boleh diganggu semasa pentadbiran berpanjangan. asimilasi vitamin lemak (A, D, E), asid folik dan ubat-ubatan lain yang diambil

Jika fungsi usus mengalami gangguan, rawatan asid hempedu dengan sequestrants bermula dengan dos minimum 1 kali sehari, dan kemudian selepas 5-7 hari dengan toleransi yang baik terhadap dos yang dinyatakan, beralih kepada ubat dua kali. Menggabungkan ubat membetulkan lipid untuk mengurangkan kesan sampingan, sambil menggunakan dos yang lebih kecil

Nilai pengadu asid empedu sangat tinggi pada pesakit dengan tahap LDLPN yang tinggi, dengan profilaksis utama dan apabila terapi dadah diperlukan pada lelaki muda atau wanita sebelum menopaus. Ubat-ubatan ini juga boleh digunakan untuk hypercholesterolemia keturunan yang teruk (dengan tahap HPLPNP yang tinggi) digabungkan dengan statin.

Walaupun statin adalah ubat pertama untuk rawatan dislipidemia, kesannya terhadap pecahan TG dan HLVPN lebih lemah daripada fibril atau derivatif NK. Oleh itu, pada pesakit dengan tahap TG lebih daripada 2.3 mol / l dan HLPWP kurang daripada 1 mmol / l, statin digabungkan dengan fibrates (mekanisme tindakan ubat-ubatan ini melengkapi satu sama lain, tetapi risiko kerusakan otot meningkat sedikit), NK dan kadang-kadang (tab 6). Rawatan kombinasi sedemikian lebih berkesan daripada monoterapi. Rawatan agresif boleh melambatkan perjalanan aterosklerosis dan menghentikan pertumbuhan plak. Oleh itu, menurut kajian SAFARI, terapi kombinasi dengan dua ubat penormalkan lipid (simvastatin 20 mg + fenofibrate 160 mg) selama 12 minggu lebih baik dikurangkan tahap TG, HLNVP, dan peningkatan HSLPVP sebanyak 23%, 5% dan 9% berbanding dengan monoterapi simvastine 20 mg). Pada masa yang sama, tahap pengurangan HLPLP yang diingini tidak memerlukan perlantikan dosis penuh ubat-ubatan ini.