Ongliza - ubat untuk penyakit kencing manis generasi baru

• Analisis

Ongliza adalah salah satu daripada wakil kumpulan baru agen glukosa, perencat DPP-4. Ubat ini pada asasnya berbeza daripada mekanisme tindakan antidiabetik lain. Dari segi keberkesanan, Ongliz adalah setanding dengan cara tradisional, dan dari segi keselamatan ia jauh lebih tinggi daripada mereka. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan positif terhadap faktor bersamaan, memperlahankan perkembangan diabetes dan perkembangan komplikasi.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Para saintis percaya bahawa penciptaan inhibitor ini merupakan langkah maju yang serius dalam rawatan diabetes. Dianggarkan bahawa penemuan seterusnya akan menjadi ubat yang dapat lama untuk memulihkan fungsi pankreas yang hilang.

Apa ubat Ongliza

Kencing manis jenis 2 disifatkan oleh sensitiviti penurunan sel pankreas kepada glukosa, kelewatan dalam sintesis insulin fasa pertama (sebagai tindak balas kepada makanan karbohidrat). Dengan peningkatan dalam tempoh penyakit, fasa kedua pengeluaran hormon secara beransur-ansur hilang. Adalah dipercayai bahawa sebab utama prestasi buruk sel beta yang menghasilkan insulin adalah kurangnya insulin. Ini adalah peptida yang merangsang rembesan hormon, mereka dihasilkan sebagai tindak balas kepada kemasukan glukosa ke dalam darah.

Ongliza menangguhkan tindakan enzim DPP-4, yang diperlukan untuk pemisahan incretins. Akibatnya, mereka tinggal lama dalam darah, yang bermaksud bahawa insulin dihasilkan dalam jumlah yang lebih besar daripada biasa. Kesan ini membantu untuk membetulkan glukosa darah dan puasa, dan selepas makan, membawa pankreas yang cacat kepada fisiologi. Selepas pelantikan Anglyses, hemoglobin gliserin pada pesakit dikurangkan sebanyak 1.7%.

Tindakan Onglise didasarkan pada lanjutan kerja hormonnya sendiri, dadah meningkatkan kepekatannya dalam darah dengan kurang daripada 2 kali. Sebaik sahaja glycemia mendekati normal, incretin berhenti mempengaruhi sintesis insulin. Dalam hal ini, bahaya hipoglikemia dalam pesakit kencing manis yang mengambil dadah, hampir tiada. Kelebihan juga Onglise adalah kekurangan berat badan dan kemungkinan mengambilnya dengan pil hypoglycemic lain.

Sebagai tambahan kepada tindakan utama, Ongliz mempunyai satu lagi kesan positif pada badan:

1. Ubat ini mengurangkan kadar glukosa dari usus ke dalam darah, dengan itu menyumbang kepada penurunan rintangan insulin kencing manis dan gula selepas makan.
2. Mengambil bahagian dalam peraturan perilaku makan. Menurut tinjauan pesakit, Angliz mempercepatkan perasaan kenyang, yang sangat penting bagi pesakit kencing manis dengan obesiti.
3. Tidak seperti ubat sulfonylurea, yang juga meningkatkan sintesis insulin, Ongliza tidak menimbulkan bahaya kepada sel beta. Kajian telah mendedahkan bahawa bukan sahaja tidak memusnahkan sel-sel pankreas, tetapi, sebaliknya, melindungi dan malah meningkatkan jumlah mereka.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Ubat ini dihasilkan di AS oleh syarikat Anglo-Swedish AstraZeneca. Pil selesai boleh dibungkus di Itali atau di UK. Dalam pakej 3 lepuh berlubang sebanyak 10 tablet dan arahan penggunaan.

Bahan aktif ubat ini ialah Saksagliptin. Ini adalah penghalang DPP-4 terbaru yang digunakan pada masa ini, memasuki pasaran pada tahun 2009. Laktosa, selulosa, magnesium stearate, croscarmellose natrium, pewarna digunakan sebagai komponen tambahan.

Ongliza mempunyai 2 dos - 2.5; 5 mg. Tablet 2.5 mg warna kuning, anda boleh membezakan ubat asal mengikut inskripsi 2.5 dan 4214 pada setiap sisi tablet. Onglise 5 mg berwarna merah jambu, ditandai dengan nombor 5 dan 4215.

Dadah mesti dijual pada preskripsi, tetapi keadaan ini tidak dipenuhi di semua farmasi. Harga untuk Onglizu agak tinggi - kira-kira 1900 Rubles. untuk pek. Pada tahun 2015, saxagliptin telah ditambah ke senarai VED, maka pesakit kencing berdaftar boleh cuba mendapatkan pil ini secara percuma. Onglizy tidak mempunyai generik lagi, jadi mereka mesti memberikan ubat asal.

Bagaimana untuk mengambil

Onglise yang ditetapkan untuk diabetes jenis 2. Rawatan mestilah termasuk diet dan senaman. Jangan lupa bahawa ubat bertindak dengan sangat perlahan. Dengan penggunaan karbohidrat yang tidak terkawal dan gaya hidup pasif, dia tidak dapat memberikan pampasan yang diperlukan untuk diabetes.

Ketersediaan bio saxagliptin adalah 75%, kepekatan maksimum bahan dalam darah diperhatikan selepas 150 minit. Kesan dadah itu berlangsung sekurang-kurangnya 24 jam, jadi penerimaannya tidak semestinya podgadivat untuk makanan. Tablet ada dalam penutup filem, mereka tidak boleh dihancurkan dan dihancurkan.

Dos yang disyorkan harian ialah 5 mg. Bagi pesakit tua yang mempunyai masalah kekurangan buah pinggang dan hepatik, pelarasan dos tidak diperlukan.

Dos yang lebih kecil (2.5 mg) jarang diresepkan:

Untuk memudahkan rejimen rawatan dengan pengeluar yang sama, Memperpanjang Kombogliz telah diwujudkan. Tablet mengandungi 500 atau 1000 mg metformin-pelepasan yang berpanjangan dan 2.5 atau 5 mg saxagliptin. Harga pakej bulanan ialah kira-kira 3300 Rubles. Analog lengkap ubat ini adalah gabungan Onglizy dan Glucofaz Long, ia akan menelan belanja ribu ringgit lebih murah.

Sekiranya kedua-dua ubat dalam dos maksimum tidak memberi kesan yang diingini dalam diabetes mellitus, ia dibenarkan untuk menambah sulfonylurea, glitazone dan persediaan insulin kepada rejimen rawatan.

Adakah mungkin menggantikan sesuatu

Ongliza - satu-satunya saxagliptin ubat pada masa ini. Ia terlalu awal untuk membincangkan tentang kemunculan analog kos rendah, kerana perlindungan paten berkuat kuasa untuk ubat baru, yang melarang menyalin asal. Oleh itu, pengilang diberi peluang untuk mendapatkan semula penyelidikan yang mahal, merangsang perkembangan selanjutnya industri farmaseutikal. Jangkakan untuk mengurangkan harga Onglizy tidak berbaloi.

Di farmasi Rusia selain Onglizy, anda boleh membeli pil dari kumpulan yang sama Galvus dan Yanuviya. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan yang sama pada diabetes mellitus, perbandingan dari segi keselamatan dan keberkesanan tidak mendedahkan perbezaan yang signifikan antara mereka. Menurut tinjauan kencing manis, tidak mungkin untuk mendapatkannya secara percuma di semua rantau, meskipun fakta bahawa semuanya dimasukkan dalam senarai VED setiap tahun.

Pembelian diri ubat-ubatan ini akan mahal:

Kos bulan rawatan, sapu.

Ciri-ciri ubat Ongliza

Dalam diabetes mellitus jenis 2, ahli endokrinologi menetapkan ubat-ubatan yang menormalkan kepekatan glukosa dalam darah. Ongliza tergolong dalam kumpulan ubat ini dan sering digunakan. Tetapi sebelum anda mengambilnya, anda perlu tahu dengan tepat bagaimana ubat bertindak pada badan.

Ongliza: ciri-ciri tindakan

Komponen utama aktif ubat "Ongliz" dianggap Saksagliptin hydrochloride. Dihasilkan dalam bentuk tablet. Setiap tablet ditutup dengan filem pelik. Ia dibungkus dalam pembungkusan dan pembungkusan kadbod. Satu pek mempunyai 3 lepuh. Bahan aktif terkandung dalam jumlah 2.5 atau 5 mg.

Bahan utama - saxagliptin, diserap dalam badan sebanyak 75% dalam masa 2-4 jam. Selepas pengambilan, dadah diserap dalam perut dan usus. Dieksperimen melalui air kencing dan hempedu. Enzim DPP-4 ditindas selama sehari, tetapi peningkatan jumlah insulin dan C-peptida.

Anda perlu tahu bahawa dengan menggunakan glukosa, tahap ISU dan GLP-1 meningkat dengan segera sebanyak 3 kali. Pada masa yang sama, kepekatan glukagon berkurang. Oleh itu, reaksi sel beta (bergantung kepada glukosa) menjadi lebih kuat. Akibatnya, dalam proses mengasingkan insulin dari sel beta pankreas, tahap glisemia menurun sebelum makan (pagi pada perut kosong) dan selepas makan makanan. Iaitu, dalam tempoh ini, glukosa berkurangan dan tahap hemoglobin glikosilasi dinormalkan. Ciri - berat badan tidak meningkat.

Petunjuk untuk penggunaan dadah

Petunjuk utama untuk pelantikan ubat "Ongliz" adalah diabetes jenis 2. Digunakan dalam kes berikut:

• sebagai ubat bebas untuk monoterapi;
• dalam monoterapi dengan penggunaan ubat secara serentak berdasarkan metformin, sulfonylurea, thiazolidinedione;
• di peringkat awal rawatan kompleks dengan komponen menurunkan gula, di mana tidak mungkin untuk mencapai kawalan glisemik berkualiti tinggi.

Apabila menggunakan Onglise, anda mesti mengikut diet yang ketat dan melakukan satu set latihan fizikal khas. Pastikan untuk mematuhi dos dan semua preskripsi pakar endocrinologik yang merawat!

Dari video yang disediakan untuk perhatian anda, anda akan belajar mengenai jenis diabetes jenis 2, ubat apa yang ada, dan juga kumpulan Ongliz yang mana:

Kontra untuk menerima

Sebelum anda menetapkan ubat ini, doktor perlu memeriksa dengan teliti sejarah penyakit itu dan menjalankan pemeriksaan menyeluruh, menentukan tahap gula dalam darah dan mengenal pasti contraindications yang mungkin. Ini termasuk:

• hipersensitiviti dan sikap tidak bertoleransi terhadap salah satu komponen;
• alergi kepada galaktosa yang dikesan oleh malabsorpsi glukosa dan galaktosa;
• kekurangan laktase;
• ketoacidosis diabetes;
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• diabetes mellitus - jenis 1;
• pesakit yang menggunakan insulin dalam terapi (DM-2 tidak terkecuali);
• umur hingga dewasa.

Berhati-hati menggunakan dadah untuk penyakit buah pinggang (terutama kegagalan buah pinggang) dan pada usia tua.

Ciri-ciri penerimaan tetamu

Dos ini ditetapkan secara eksklusif oleh doktor yang hadir, bergantung kepada keadaan umum pesakit, keparahan penyakit, kadar gula darah dan petunjuk ujian lain.

1. Sekiranya Angliza digunakan dalam monoterapi, anda perlu membeli tablet dengan dos bahan aktif 5 mg. Biasanya kemasukan satu kali sudah cukup (mengikut budi bicara doktor).
2. Apabila menggabungkan rawatan, Ongliz diambil bersama ubat lain.
3. Ia dilarang keras untuk mengambil lebih dari 1 tablet setiap hari.
4. Sebelum perlantikan ubat Ongliz adalah penting untuk memeriksa sistem buah pinggang dan membuat taksiran prestasinya. Ini akan mengelakkan tindak balas badan yang tidak diingini.

1. Terapi triple dengan persediaan berdasarkan thiazolidinedione, metformin dan sulfonylurea mungkin. Tetapi penyelidikan belum dijalankan. Sulfonylurea boleh menyebabkan hipoglikemia, jadi dalam banyak kes, dos bahan ini dikurangkan.
2. Adalah tidak diingini untuk mengambil Onglise dengan hipersensitiviti kepada perencat DPP-4 yang lain.
3. Menurut data penyelidikan, telah ditetapkan bahawa tahap keselamatan dan keberkesanan terapi dalam usia tua hampir sama dengan yang lebih muda. Walau bagaimanapun, perlu mengambil kira hakikat bahawa dalam kumpulan usia lebih tua daripada 65 tahun, kepekaan terhadap bahan aktif, saxagliptin, meningkat. Oleh itu, tindak balas alahan yang paling biasa. Angliza juga tidak disyorkan untuk penyakit sistem buah pinggang. Hakikatnya ialah bahan-bahan aktif dikeluarkan melalui air kencing. Oleh itu, buah pinggang harus berfungsi dengan normal. Bagi warga tua dicirikan oleh penurunan dalam kesihatan buah pinggang. Atas sebab ini, perlu menetapkan ubat yang sangat berhati-hati selepas 65 tahun.
4. Ia masih tidak diketahui bagaimana Ongliz mempengaruhi pengurusan kenderaan dan bekerja dengan mekanisme, jadi tidak ada contraindications. Tetapi perlu diingat bahawa penggunaan ubat boleh menyebabkan pening. Oleh itu, sebelum anda mula bekerja dengan mekanisme atau di belakang roda kereta, pastikan anda tidak mempunyai reaksi yang sama.
5. Penggunaan googlyses semasa mengandung dan penyusuan susu tidak diteliti. Tetapi ada risiko kemungkinan penembusan bahan aktif ke dalam susu ibu dan janin. Oleh itu, dalam tempoh ini, penerimaan tidak dikecualikan.
6. Penyakit buah pinggang yang teruk dan sederhana. Dengan tahap kegagalan buah pinggang yang paling ringan, pelarasan dos tidak diperlukan. Tetapi dalam kes kekurangan yang sederhana dan teruk, adalah perlu untuk mengurangkan dos bahan aktif. Begitu juga dengan pesakit yang berada di hemodialisis. Dalam kes ini, ubat itu hanya digunakan selepas sesi itu. Jika kefungsian hati terjejas, maka pelarasan dos tidak diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Sebelum menetapkan Ongliz, ahli endokrin mesti bertanya kepada pesakit jika dia menerima apa-apa cara lain, kerana Ongliza tidak berinteraksi dengan semua kumpulan ubat.

Perhatian khusus harus dibayar kepada induk CYP 3A4 / 5 isoenzim, kerana kepekatan bahan aktif utama, saxagliptin, berkurang dengan ketara. Ini adalah ubat-ubatan seperti Carbamazepine, Phenobarbital, Dexamethasone, Phenytoin, Rifampicin, dan sebagainya.

Kesan sampingan yang mungkin

Ongliza, seperti banyak terapi lain, dapat menghasilkan reaksi buruk. Untuk menghapuskan risiko bahaya kepada organisma, perlu, apabila simptom-simptom yang pertama muncul, segera hubungi ahli endokrinologi untuk perundingan, penilaian keadaan pesakit dan keberkesanan terapi.

Apabila menjalankan kajian eksperimen mendapati kekerapan kesan sampingan dalam pesakit yang dikaji mengambil ubat Ongliz, sepadan dengan frekuensi ketika mengambil plasebo. Jadi, selepas 6 bulan penggunaan dadah, hipersensitiviti dikesan dalam 1.5% pesakit yang dikaji yang mengambil ubat Ongliz dan hanya 0.4% daripada mereka yang mengambil plasebo.

Reaksi kepekaan berlebihan dianggap selamat, iaitu, ia tidak menimbulkan ancaman kepada kesihatan dan kehidupan manusia.

Reaksi yang paling kerap adalah:

• jangkitan di saluran pernafasan atas;
• sinusitis;
• pening kepala dan sakit kepala;
• loya dan muntah mendadak;
• gastroenteritis;
• perkembangan patologi berjangkit dalam saluran kencing.

Reaksi buruk dengan rawatan gabungan:

1. Gabungan dengan bahan glibenclamide. Mungkin perkembangan hipoglisemia dalam 0.7-0.8 peratus.
2. Gabungan dengan bahan thiazolidinedione. Edema periferi muncul dalam kira-kira 8% daripada semua kes. Dalam kajian eksperimen - 4.3%. Bengkak dinyatakan sederhana atau tidak, jadi terapi tidak dibatalkan. Dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, komplikasi ini dikesan hanya pada 1.7 peratus, dan apabila mengambil plasebo sebanyak 2.4%.
3. Gabungan dengan ubat-ubatan dengan bahan aktif Metformin. Sakit kepala dan nasopharyngitis berkembang. Sakit kepala berlaku pada 6% pesakit yang hanya mengambil Onglise dan 5% dengan monoterapi dengan metformin.

Selepas pentadbiran Onglise, indeks makmal praktikal tidak berubah. Pengecualian adalah pengurangan tahap limfosit, tetapi tidak penting.

Berlebihan

Suatu overdosis bahan Saksagliptin hydrochloride adalah tidak diingini, oleh itu adalah dilarang untuk mengambil ubat lebih daripada 5 mg sehari. Walau bagaimanapun, jika anda mengambil ubat untuk masa yang lama dalam dos yang sedikit lebih tinggi, mabuk tidak dipatuhi.

Sekiranya berlebihan berlaku, lebihan bahan aktif boleh dikeluarkan menggunakan hemodialisis. Dalam masa kira-kira 8 jam, anda boleh mengeluarkan sehingga 46%.

Apa yang boleh diganti?

Kos ubat Ongliza agak tinggi, begitu ramai orang lebih suka menggunakan cara yang lebih murah. Anda perlu tahu bahawa Ongliza tidak termasuk dalam senarai ubat konsesi, jadi anda perlu membelinya. Tetapi anda boleh meminta pakar endokrin untuk melantik analog yang murah, jadi anda boleh mendapatkan preskripsi dan membeli produk secara percuma. Ongliza digantikan oleh ubat-ubatan lain dalam kes kegagalan rawatan dan di hadapan kontraindikasi.

• Januvia mengandungi sitagliptin.
• Galvus didasarkan pada vildagliptin.
• Trazen mengandungi bahan aktif linagliptin.
• Vipidia terdiri daripada alogliptin.
• Glucophage adalah berdasarkan bahan metformin hydrochloride.
• Glyukovans mempunyai dua bahan aktif - metformin dan glibenclamide secara serentak.

Analog ini tidak terlalu murah, tetapi mereka boleh dibeli secara percuma dengan preskripsi. Menetapkan dadah hanya boleh merawat endokrinologi.

Ulasan Pesakit

Oleh itu, orang ramai mengaturkan bahawa, sebelum membeli ubat mahal, mereka selalu ingin tahu apa pendapat orang tentang ubat yang menggunakan pil yang sama. Itulah sebabnya terdapat ulasan pesakit. Mereka membolehkan anda menentukan tahap keberkesanan dalam banyak kes, untuk mengenal pasti tindak balas sampingan tambahan dan untuk memahami sejauh mana ia membantu.

Kerana ternyata, tidak semua pesakit diabetes mempunyai reaksi dan kepekaan yang sama. Sesetengah orang mengadu bahawa Ongliz tidak memberi keputusan yang positif. Pesakit lain mendakwa bahawa ubat itu adalah berkesan yang mungkin, kerana mereka tidak berhenti mengambilnya untuk jangka masa yang panjang. Alasan untuk ini banyak. Pertama, tindak balas negatif mungkin berlaku kerana ciri-ciri organisma tertentu. Kedua, sesetengah pesakit tidak mematuhi cadangan ketat doktor, kerana mereka tidak mempercayainya. Dalam kes ini, pakar mengesyorkan menukar ahli endokrinologi.

Malah, terdapat kes-kes seperti ketika, selepas menggantikan doktor, hasil terapi mempunyai petunjuk yang bertentangan. Ini boleh berlaku jika dos yang salah ditetapkan. Walau bagaimanapun, insiden seperti ini sangat jarang berlaku. Kebanyakan endocrinologists merawat pesakit dengan tanggungjawab terbesar.

Tetapi apa yang dikatakan pesakit itu sendiri? Ternyata bagi sesetengah orang, Ongliz hanya membantu dalam monoterapi. Yang lain menunjukkan bahawa ubat itu terbukti seefektif mungkin semasa mengambilnya dengan tablet "Daibeton" atau "Siofor". Ramai pesakit menerangkan kelebihan utama alat tersebut. Sebagai contoh, Angliza tidak meningkatkan berat badan, yang amat penting untuk pesakit kencing manis. Juga, tablet boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, iaitu, tidak ada keperluan untuk mematuhi dengan tepat pada masa tertentu pentadbiran. Dan untuk ramai, ini adalah kemudahan.

Jika kita bercakap tentang tempoh rawatan, maka sudah cukup untuk satu kumpulan pesakit untuk minum melalui kursus bulanan, yang lain adalah kursus tahunan. Ini ditentukan pada peringkat individu. Tetapi majoriti pengguna obat Ongliz mengatakan tentang kesan positif dan pesat tindakan.

Jika ahli endokrin anda menganggapnya perlu untuk mencuba terapi dengan Ongliz, jangan tergesa-gesa untuk menolak! Sekurang-kurangnya mungkin, ia akan membantu anda menyesuaikan dan mengawal tahap glukosa dalam darah yang lebih baik daripada ubat lain. Satu-satunya peraturan adalah mematuhi sepenuhnya dos yang ditetapkan oleh doktor.

Ongliza

Keterangan pada 01.10.2015

• Nama Latin: Onglyza
• Kod ATC: A10BH03
• Bahan aktif: Saksagliptin (Saxagliptin)
• Pengilang: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Komposisi

Komposisi ubat ini mengandungi bahan aktif saxagliptin (bentuk hidroklorida), serta komponen tambahan: MCC, lactose monohydrate, natrium croscarmellose, magnesium stearate, larutan asid hidroklorik 1 M atau 1 M, larutan natrium hidroksida, pewarna.

Borang pelepasan

Ubat ini boleh didapati di tablet bersalut filem.

• Tablet 2.5 mg: warna kulit berwarna kuning, tabletnya adalah biconvex, bulat, pada satu tangan tulisan "2.5", sebaliknya - "4214". Prasasti dicetak dengan warna biru. Tablet dibungkus dalam lepuh foil, dalam pek kadbod - 3 lepuh setiap.
• Tablet 5 mg: warna kulit berwarna merah jambu, tablet adalah biconvex, bulat, di sebelah tangan tulisan "5", sebaliknya - "4215". Prasasti dicetak dengan warna biru. Tablet dibungkus dalam lepuh foil, dalam pek kadbod - 3 lepuh setiap.

Tindakan farmakologi

Ubat Ongliz dalam komposisi mempunyai bahan aktif saxagliptin, yang merupakan perencat terbalik yang kompetitif selektif dipeptidil peptidase-4.

Jika ubat diambil oleh pesakit yang menghidap diabetes, mereka mempunyai 24 jam aktiviti enzim DPP-4 yang ditindas.

Selepas pesakit telah mengambil glukosa di dalam, kerana perencatan DPP-4, kepekatan glukosa seperti peptida-1 meningkat dengan peningkatan 2-3 kali ganda dalam kepekatan glutosa yang bergantung kepada polipeptida insulinotropik. Kepekatan glukagon menurun dan respon tindak balas glukosa sel beta meningkat. Akibatnya, badan meningkatkan kepekatan insulin dan C-peptida.

Disebabkan pelepasan insulin oleh sel beta pankreas dan penurunan pelepasan glukagon dari sel-sel alpha pankreas, pengurangan glukosa puasa, penurunan dalam glukemia postprandial.

Dalam proses mengambil saxagliptin pada pesakit tidak ada kenaikan berat badan.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Dalam badan, saxagliptin diserap dengan cepat selepas makan sebelum makan. Selepas pentadbiran oral, kira-kira 75% dos diserap. Protein darah saksagliptin dan metabolitnya dikaitkan sedikit.

Kepekatan maksimum saxagliptin dan metabolit utamanya dicatatkan dalam plasma, masing-masing, selama 2 jam dan 4 jam.

Secara purata, tempoh separuh hayat dan metabolitnya adalah 2.5 jam dan 3.1 jam, masing-masing. Dikumpulkan dalam hempedu dan air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Perubatan Ongliz ditunjukkan untuk kegunaan diabetes mellitus jenis kedua sebagai ubat tambahan untuk aktiviti fizikal dan pemakanan pemakanan untuk meningkatkan kawalan glisemik. Boleh dilantik sebagai:

• untuk tujuan monoterapi;
• untuk rawatan gabungan awal dengan Metformin;
• sebagai tambahan kepada mono-rawatan dengan thiazolidinediones, Metformin, derivatif sulfonylurea, jika tidak ada kawalan glisemik yang mencukupi untuk rawatan sedemikian.

Contraindications

Permohonan Onglizy dalam kes sedemikian adalah kontraindikasi:

• pesakit dengan diabetes jenis 1;
• penggunaan dadah bersama-sama dengan mengambil insulin;
• kekurangan laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa yang lahir;
• ketoacidosis diabetes;
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• peningkatan kepekaan terhadap mana-mana komponen dadah.

Peringatan diberikan kepada orang yang menderita kekurangan buah pinggang yang sederhana dan parah, pesakit tua, dan mereka yang mengambil derivatif sulfonylurea.

Kesan sampingan

Kesan sampingan berikut nyata dalam proses mengambil ubat Ongliza:

• saluran kencing dan jangkitan saluran pernafasan atas;
• sinusitis;
• gastroenteritis;
• muntah;
• sakit kepala.

Menghadapi latar belakang rawatan gabungan dengan Metformin, nasofaringitis dan sakit kepala mungkin berlaku.

Ongliza, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Ia perlu menerima secara lisan, tanpa mengira tempoh penerimaan makanan.

Jika pesakit ditetapkan sebagai monoterapi, dia disyorkan untuk mengambil tablet pada kadar 5 mg saxagliptin sekali sehari.

Sekiranya rawatan digabungkan ditetapkan, 5 mg saxagliptin perlu diambil sekali sehari, menggabungkan dengan thiazolidinediones dan Metformin, dengan ubat sulfonylurea.

Pada permulaan rawatan gabungan dengan Metformin, dos saxagliptin adalah 5 mg, dan dos Metformin adalah 500 mg sehari.

Sekiranya pesakit terlepas Onglise, perlu mengambil pil sebaik sahaja orang itu mengimbas kembali. Jangan ambil dos berganda.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang ringan mungkin tidak menyesuaikan dos. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk atau sederhana, serta mereka yang mengalami hemodialisis, perlu mengambil 2.5 mg ubat per hari. Anda perlu minum pil selepas hemodialisis.

Jika pesakit secara serentak memakai perencat CYP 3A4 / 5, dos Anglyses mestilah 2.5 mg sehari.

Berlebihan

Tidak ada penjelasan tentang gejala mabuk dengan pengambilan dosis dana yang berpanjangan. Sekiranya berlebihan, rawatan simptomatik diamalkan. Bahan aktif dan metabolitnya boleh dikeluarkan dari tubuh oleh hemodialisis.

Interaksi

Menurut data penyelidikan, terdapat risiko yang relatif kecil terhadap interaksi kronik Saksagliptin dengan ubat lain.

Dengan penggunaan serentak dengan induk CYP 3A4 / 5 isoenzim (Dexamethasone, Carbamazepine, Phenobarbital, Rifampicin, Phenytoin), kepekatan metabolit utama saxagliptin dapat berkurang.

Oleh kerana derivatif sulfonylurea boleh mencetuskan manifestasi hipoglikemia, untuk mengurangkan risiko, mungkin perlu mengurangkan dos ubat-ubatan yang terbitan sulfonylurea semasa mengambilnya dengan Onglis.

Syarat jualan

Ongliza untuk dijual dengan preskripsi.

Syarat penyimpanan

Ia perlu melindungi Ongliz daripada kanak-kanak, sementara t tidak lebih tinggi daripada 30 ° C.

Hidup rak

Simpan tablet Ongliz mungkin selama 3 tahun.

Arahan khas

Perlu diingatkan bahawa penggunaan Ongliz ubat bersamaan dengan insulin dan sebagai sebahagian daripada rawatan triple (Metformin, thiazolidinedione, derivatif sulfonylurea) belum diteliti pada masa ini.

Tiada kajian telah dijalankan mengenai kesan ubat keupayaan untuk memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme yang tepat. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa selepas mengambil ubat itu mungkin kelihatan pening.

Analogs Onglises

Analogs Onglises pada bahan aktif hilang. Kesan yang sama pada badan mempunyai produk Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. Ia dilarang keras untuk mengambil ubat-ubatan ini tanpa preskripsi doktor.

Untuk kanak-kanak

Tidak ditetapkan kepada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Semasa mengandung dan menyusu

Oleh kerana penggunaan saxagliptin untuk rawatan wanita hamil tidak dikaji, ubat tidak ditetapkan untuk wanita semasa tempoh kehamilan. Oleh kerana tidak ada data mengenai penetrasi saxagliptin ke dalam susu ibu, tablet Ongliz juga tidak ditetapkan dalam tempoh makan semula jadi.

Ulasan ulasan

Umpan balik sering menyebutkan bahawa Angliza membolehkan pesakit kencing manis untuk memberikan kawalan glukosa yang berkesan. Diketahui bahawa ubat ini mudah digunakan, tindak balas buruk dalam proses rawatan jarang ditunjukkan. Titik negatif bagi pengguna adalah kos tinggi dadah.

Harga Uglizy, di mana hendak beli

Beli Oglizu boleh menjadi preskripsi farmasi. Kos pembungkusan tablet (30 pcs.) Adakah 1700-1800 Rubles.

Ongliza: ulasan tentang penggunaan ubat, arahan

Ongliza adalah ubat untuk pesakit kencing manis yang bahan aktifnya adalah saxagliptin. Saksagliptin - ubat yang ditetapkan untuk rawatan kencing manis jenis 2.

Dalam masa 24 jam selepas pengambilan, ia menghalang tindakan enzim DPP-4. Perencatan enzim apabila berinteraksi dengan kenaikan glukosa sebanyak 2-3 kali tahap glukagon seperti peptida-1 (selepas ini GLP-1) dan glutagon insulinotropic polypeptide (HIP) yang bergantung kepada glukosa, mengurangkan kepekatan glukagon dan merangsang tindak balas sel beta.

Akibatnya, kandungan insulin dan C-peptida dalam badan meningkat. Selepas pembebasan insulin oleh sel beta pankreas dan glucagon dari sel-sel alfa, glisemia yang tergelincir dan glikemia postprandial dikurangkan dengan ketara.

Bagaimana selamat dan berkesan penggunaan saxagliptin dalam pelbagai dos telah dikaji dengan teliti dalam enam kajian terkawal plasebo yang mana 4,148 pesakit didiagnosis dengan diabetes jenis 2.

Kajian menunjukkan peningkatan yang ketara dalam hemoglobin gliserin, glukosa plasma puasa dan glukosa pasca-mulut. Pesakit yang tidak menerima keputusan yang diharapkan dengan saxagliptin sahaja menerima ubat tambahan seperti metformin, glibenclamide, dan thiazolidinediones.

Ulasan pesakit dan doktor: 4 minggu selepas permulaan terapi, hanya tahap saxagliptin yang berkurang hemoglobin berkurang, dan paras glukosa plasma darah berpuasa jatuh di bawah 2 minggu.

Penunjuk yang sama telah direkodkan dalam sekumpulan pesakit yang telah terapi terapi kombinasi dengan penambahan metformin, glibenclamide dan thiazolidinediones, analog yang bekerja dalam irama yang sama.

Dalam semua kes, peningkatan berat badan pesakit telah diperhatikan.

Apabila digunakan secara berterusan

Ubat ini ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai diagnosis diabetes jenis 2 dalam keadaan seperti:

• Apabila monoterapi dengan ubat ini digabungkan dengan senaman fizikal dan terapi diet;
• Dengan terapi gabungan dalam kombinasi dengan metformin;
• Dalam ketiadaan keberkesanan monoterapi dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione sebagai ubat tambahan.

Walaupun dadah Ogliza telah melewati satu siri kajian dan ujian, ulasan mengenainya kebanyakannya positif, terapi boleh dimulakan hanya di bawah pengawasan seorang doktor.

Contraindications

Oleh kerana dadah berkesan mempengaruhi fungsi beta dan sel alfa, secara intensif merangsang aktiviti mereka, tidak selalu mungkin untuk menggunakannya. Ubat tersebut adalah kontraindikasi:

1. Semasa mengandung, melahirkan anak dan laktasi.
2. Remaja di bawah umur 18 tahun.
3. Pesakit dengan diabetes mellitus jenis 1 (kesan tidak dikaji).
4. Dengan terapi insulin.
5. Dengan ketoasidosis diabetes.
6. Pesakit dengan intoleransi kongenital untuk galaktosa.
7. Dengan kepekaan individu terhadap mana-mana komponen dadah.

Jangan sekali-kali tidak boleh mengabaikan arahan kepada ubat. Sekiranya ada keraguan tentang keselamatan penggunaannya, seseorang harus memilih inhibitor-analog atau kaedah rawatan lain.

Dos yang disyorkan dan kaedah penggunaan

Ongliza digunakan secara lisan, tanpa merujuk kepada makanan. Purata dos harian yang disyorkan adalah 5 mg.

Jika terapi kombinasi dijalankan, dos harian saxagliptin kekal tidak berubah, dos metformin dan sulfonylurea ditentukan secara berasingan.

Pada permulaan terapi kombinasi dengan metformin, dos ubat akan seperti berikut:

• Ongliz - 5 mg sehari;
• Metformin - 500 mg sehari.

Sekiranya terdapat tindak balas yang tidak mencukupi, dos metformin perlu diselaraskan, ia meningkat.

Jika, untuk apa-apa sebab, masa untuk mengambil ubat itu tidak dijawab, pesakit harus mengambil pil secepat mungkin. Untuk menggandakan dos harian tidak berbaloi.

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan sebagai penyakit bersamaan, penyesuaian dos tidak diperlukan. Dalam kes-kes disfungsi buah pinggang yang sederhana dan teruk, tekanan darah rendah perlu diambil dalam kuantiti yang lebih kecil - 2.5 mg sekali sehari.

Sekiranya hemodialisis dilakukan, secara berterusan diambil selepas tamat sesi. Kesan saxagliptin pada pesakit dialisis di peritoneal belum disiasat. Oleh itu, sebelum anda memulakan rawatan dengan ubat ini, anda perlu menjalankan penilaian yang mencukupi mengenai fungsi buah pinggang.

Dalam kes kekurangan hepatik, dia boleh diberikan dengan selamat pada dos purata 5 mg sehari. Untuk rawatan pesakit tua, oglise digunakan pada dos yang sama. Tetapi perlu diingatkan bahawa risiko kegagalan buah pinggang dalam kategori kencing manis ini lebih tinggi.

Tiada ulasan dan kajian rasmi mengenai kesan dadah pada pesakit di bawah umur 18 tahun. Oleh itu, untuk remaja dengan diabetes jenis 2, analog dengan bahan aktif lain dipilih.

Mengurangkan dos angliza diperlukan dua kali sekiranya dadah secara serentak diberikan dengan perencat yang kuat. Ini adalah:

1. ketoconazole
2. clarithromycin,
3. atazanavir,
4. indinavir
5. igroconazole,
6. nelfinavir,
7. ritonavir
8. saquinavir dan telithromycin.

Oleh itu, dos harian maksimum ialah 2.5 mg.

Ciri-ciri rawatan wanita hamil dan kesan sampingan

Ia tidak dipelajari bagaimana dadah itu menjejaskan perjalanan kehamilan, dan sama ada ia mampu menembusi susu ibu, kerana sepanjang tempoh membawa dan menyusukan anak, ubat itu tidak ditetapkan. Adalah disyorkan untuk menggunakan analog lain atau berhenti menyusu.

Biasanya, apabila dos dan cadangan disusuli dengan terapi gabungan, ubat ini dapat diterima dengan baik, dalam kes-kes yang jarang berlaku, sebagai ulasan mengesahkan, dapat diperhatikan:

• Muntah;
• Gastroeneritis;
• Sakit kepala;
• Pembentukan penyakit berjangkit saluran pernafasan atas;
• Penyakit berjangkit sistem genitouriner.

Sekiranya terdapat satu atau lebih gejala, anda harus menghentikan mengambil ubat atau menyesuaikan dos.

Seperti yang dibuktikan oleh ulasan, walaupun ia digunakan untuk tempoh yang lama pada dos melebihi 80 kali yang disyorkan, tidak terdapat tanda-tanda keracunan. Untuk penyingkiran dadah dari badan sekiranya berlaku mabuk dengan menggunakan kaedah geomdialysis.

Apa lagi yang anda tahu

Onglise tidak ditetapkan bersama dengan insulin atau dalam terapi tiga kali dengan metformin dan thiazolididions, kerana mereka tidak dikaji untuk interaksi mereka. Sekiranya pesakit mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana hingga teruk, dos harian perlu dikurangkan. Pesakit kencing manis dengan disfungsi buah pinggang yang ringan memerlukan pemantauan berterusan terhadap keadaan buah pinggang semasa rawatan.

Telah terbukti bahawa derivatif sulfonylurea boleh mencetuskan hipoglikemia. Untuk mengelakkan risiko hipoglikemia, dos sulfonylurea dalam rawatan gabungan dengan glizoy dan rawatan perlu diselaraskan. Iaitu, dikurangkan.

Sekiranya pesakit mempunyai sejarah hipersensitif kepada mana-mana perencat serupa DPP-4, saxagliptin tidak ditetapkan. Bagi keselamatan dan keberkesanan rawatan ubat ini pada pesakit tua (lebih 6 tahun), tiada amaran dalam kes ini. Ongliza ditoleransi dan bertindak dengan cara yang sama seperti pada pesakit muda.

Oleh kerana produk mengandungi laktosa, ia tidak sesuai untuk mereka yang mempunyai intoleransi kongenital terhadap bahan ini, kekurangan laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Kesan ubat keupayaan memandu kenderaan dan peralatan lain yang memerlukan kepekatan yang tinggi tidak dipelajari sepenuhnya.

Tiada kontraindikasi langsung untuk memandu kereta, tetapi perlu diingat bahawa pening dan sakit kepala adalah antara kesan sampingan.

Interaksi dengan ubat lain

Menurut kajian klinikal, risiko interaksi dengan ubat lain, jika diambil pada masa yang sama, sangat kecil.

Sebagai kesan ubat merokok, penggunaan alkohol, penggunaan ubat-ubatan atau diet homeopati, saintis tidak ditubuhkan kerana kekurangan penyelidikan di kawasan ini.

Ongliza

Ungliza: arahan untuk penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Onglyza

ATX Kod: A10BH03

Bahan aktif: Saksagliptin (Saxagliptin)

Pengilang: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Itali)

Aktualisasi keterangan dan foto: 10/24/2018

Harga di farmasi: dari 1955 rubel.

Ongliza - ubat dengan tindakan hypoglycemic.

Borang dan komposisi pelepasan

Bentuk bentuk pelarut Ongleses - tablet, filem bersalut: bentuk bulat, biconvex, inskripsi digunakan dengan pewarna biru; 2.5 mg setiap satu - dari cahaya kepada warna kuning pucat, di sebelah sebelah tulisan "2.5", di sisi lain - "4214"; 5 mg masing-masing - merah jambu, di sebelah sebelahnya ada tulisan "5", di sisi lain - "4215" (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh).

Bahan-bahan 1 tablet:

• bahan aktif: saxagliptin (dalam bentuk saxagliptin hydrochloride) - 2.5 atau 5 mg;
• komponen tambahan: lactose monohydrate - 99 mg; selulosa microcrystalline - 90 mg; croscarmellose natrium - 10 mg; magnesium stearate - 1 mg; Larutan asid hidroklorik 1M - dalam kuantiti yang mencukupi;
• selongsong: Opadry II putih (polivinil alkohol - 40%, titanium dioksida - 25%; macrogol - 20.2%; talc - 14.8%) - 26 mg; Opadry II kuning (untuk tablet 2.5 mg) [alkohol polyvinyl - 40%; titanium dioksida - 24.25%; macrogol - 20.2%; talc - 14.8%; besi oksida pewarna kuning (E172) - 0.75%] - 7 mg; Opadry II merah jambu (untuk tablet 5 mg) [alkohol polyvinyl - 40%; titanium dioksida - 24.25%; macrogol - 20.2%; talc - 14.8%; zat merah oksida merah (E172) - 0.75%] - 7 mg;
• dakwat: Opacode blue - 45% shellac dalam etanol - 55.4%; FDC Blue # 2 / pigmen aluminium karbohidrat indigo - 16%; n-butil alkohol - 15%; propylene glycol - 10.5% ; 28% ammonium hidroksida - 0.1%) - dalam kuantiti yang mencukupi.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Saksagliptin adalah perencat daya saing yang berpotensi terpilih berpeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Diabetes mellitus jenis 2, pengambilannya membawa kepada penindasan aktiviti enzim DPP-4 selama 24 jam. Selepas pengambilan glukosa, perencatan DPP-4 membawa peningkatan sebanyak 2-3 kali ganda dalam kepekatan glutagon insulinotropic polypeptide (HIP) dan Glucagon-like peptide-1 (GLP-1), peningkatan tindak balas sel beta yang bergantung kepada glucose dan penurunan kepekatan glukagon, C-peptida dan insulin.

Penurunan glucagon dari sel-sel alpha pankreas dan pembebasan insulin oleh sel-sel beta pankreas membawa kepada pengurangan glukosa postprandial dan puasa glukosa.

Sebagai hasil kajian terkawal plasebo, didapati pentadbiran Onglise meneruskan dengan peningkatan yang signifikan secara statistik dalam plasma glukosa plasma puasa (GLP), hemoglobin glikosilasi (HbA_1c) dan glukosa postprandial (PPG) plasma darah berbanding dengan kawalan.

Pesakit di mana tahap sasaran glikemia tidak dapat dicapai apabila mengambil saxagliptin sebagai monoterapi tambahan diperuntukkan metformin, thiazolidinediones atau glibenclamide. Apabila anda mengambil 5 mg saxagliptin dikurangkan HbA_1c Ia dinyatakan dalam masa 4 minggu, GPN - dalam masa 2 minggu. Pesakit yang menerima saxagliptin dalam kombinasi dengan metformin, thiazolidinediones atau glibenclamide menunjukkan penurunan prestasi yang sama.

Dengan latar belakang mengambil Oglizy, peningkatan berat badan tidak dipatuhi. Kesan saxagliptin pada profil lipid adalah sama seperti ketika mengambil plasebo.

Farmakokinetik

Dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, parameter farmakokinetik yang serupa dengan saxagliptin dan metabolit utamanya diperhatikan.

Bahan selepas pentadbiran lisan pada perut kosong cepat diserap. Pencapaian C_maks (kepekatan maksimum bahan) saxagliptin dan metabolit utama dalam plasma berlaku selama 2 jam dan 4 jam, masing-masing. Dengan peningkatan dos, terdapat kenaikan berkadar dalam C_maks dan AUC (kawasan di bawah lengkung masa tumpuan) kedua-dua bahan dan metabolit utamanya. Setelah satu dos 5 mg saxagliptin dalam sukarelawan yang sihat, bermakna nilai C_maks saxagliptin dan metabolit utamanya dalam plasma adalah 24 ng / ml dan 47 ng / ml, nilai AUC adalah 78 ng × h / ml dan 214 ng × h / ml, masing-masing.

Tempoh purata T akhir_1/2 (separuh hayat) Saksagliptin dan metabolit utamanya adalah 2.5 jam dan 3.1 jam, masing-masing, nilai purata nilai penghamburan T_1/2 Plasma DPP-4 - 26.9 jam Perencatan aktiviti DPP-4 plasma sekurang-kurangnya 24 jam selepas mengambil saxagliptin dikaitkan dengan pertalian yang tinggi untuk DPP-4 dan jangka panjang yang mengikatnya. Satu perangkap yang ketara dari bahan dan metabolit utamanya semasa kursus panjang dengan kadar kekerapan pentadbiran 1 kali sehari tidak diperhatikan. Ketergantungan penyingkiran saxagliptin dan metabolit utamanya pada dos harian dan tempoh terapi apabila mengambil ubat 1 kali sehari dalam lingkungan dos 2.5-400 mg selama 14 hari tidak dikenalpasti.

Selepas pengambilan diserap sekurang-kurangnya 75% dos. Makan pada farmakokinetik saxagliptin tidak terjejas dengan ketara. Makanan yang tinggi lemak memberi kesan kepada C_maks namun bahan itu tidak, nilai-nilai AUC berbanding dengan penerimaan pada perut kosong yang meningkat sebanyak 27%. Apabila mengambil ubat dengan makanan berbanding mengambil perut kosong selama kira-kira 30 minit, meningkatkan masa untuk mencapai C_maks. Perubahan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Saksagliptin dan metabolit utamanya sedikit dikaitkan dengan protein serum. Dalam hal ini, dapat diandaikan bahawa dengan perubahan dalam komposisi protein serum darah yang diperhatikan dalam kekurangan buah ginjal atau hepatik, pengedaran saxagliptin tidak akan mengalami perubahan signifikan.

Bahan ini dimetabolismekan terutamanya dengan penyertaan isoenzim cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Ini membentuk metabolit aktif utama, kesan penghambatan yang berkaitan dengan DPP-4 adalah 2 kali lebih lemah daripada saxagliptin.

Saxagliptin diekskresikan dalam hempedu dan air kencing. Kadar pelepasan buah pinggang yang min adalah kira-kira 230 ml / min, kadar penapisan glomerular min adalah kira-kira 120 ml / min. Pelepasan buah pinggang untuk metabolit utama adalah setanding dengan penapisan glomerular min.

Nilai AUC Saksagliptin dan metabolit utamanya dengan kegagalan buah pinggang yang ringan adalah 1.2 dan 1.7 kali lebih tinggi, masing-masing daripada pada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang tidak terganggu. Peningkatan nilai AUC ini tidak penting secara klinikal, dan penyesuaian dos tidak seharusnya dilakukan.

Dalam kegagalan buah pinggang yang sederhana / teruk, serta pesakit hemodialisis, nilai AUC bagi bahan dan metabolit utama masing-masing, masing-masing adalah 2.1 dan 4.5 kali lebih tinggi. Dalam hal ini, dos harian untuk pesakit kumpulan ini tidak boleh melebihi 2.5 mg dalam 1 penerimaan. Dengan fungsi hepatik terjejas, perubahan klinikal yang signifikan dalam parameter farmakokinetik saxagliptin belum diketahui dan, dengan itu, penyesuaian dos tidak perlu.

Perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam parameter farmakokinetik saxagliptin pada pesakit berusia 65-80 tahun berbanding dengan pesakit yang masih muda tidak dikesan. Walaupun penyesuaian dos dalam kumpulan ini tidak diperlukan, perlu mengambil kira kebarangkalian yang tinggi untuk mengurangkan fungsi buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Onglise ditetapkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 sebagai ubat tambahan untuk senaman dan diet untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Ubat ini boleh ditetapkan seperti berikut:

• monoterapi;
• terapi kombinasi bermula dengan metformin;
• Selain monoterapi dengan thiazolidinediones, metformin, derivatif sulfonylurea dalam kes kekurangan kawalan glisemik yang mencukupi semasa rawatan tersebut.

Contraindications

• diabetes jenis 1;
• ketoacidosis diabetes;
• intoleransi kongenital kepada galaktosa, pelanggaran asimilasi galaktosa dan kekurangan glukosa dan laktase;
• penggunaan gabungan dengan insulin;
• kehamilan dan laktasi;
• berumur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap mana-mana komponen dadah.

Relatif (Ongliz dilantik di bawah penyeliaan perubatan):

• kegagalan buah pinggang sederhana / teruk;
• Penggunaan gabungan dengan derivatif sulfonylurea;
• umur tua

Arahan penggunaan Onglazy: kaedah dan dos

Onglise diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Dos yang disyorkan adalah 5 mg dalam 1 penerimaan.

Dalam terapi gabungan, Ongliz digunakan dengan metformin, derivatif sulfonylurea, atau thiazolidinedione.

Dengan terapi kombinasi bersama metformin, dos harian awalnya ialah 500 mg. Dalam kes tindak balas tidak mencukupi, ia boleh ditingkatkan.

Sekiranya dos Onglizy terlepas, ia perlu diambil secepat mungkin, tetapi anda tidak boleh mengambil dos dua kali dalam masa 24 jam.

Dos harian untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana / teruk (dengan kelegaan kreatinin ≤ 50 ml / min), serta untuk pesakit hemodialisis, adalah 2.5 mg setiap dos. Onglise perlu diambil selepas berakhirnya sesi hemodialisis. Penggunaan dadah pada pesakit dialisis di peritoneal belum dipelajari. Adalah disyorkan bahawa penilaian fungsi buah pinggang dilakukan sebelum memulakan / semasa rawatan.

Dos harian Ongliz yang disyorkan apabila digabungkan dengan indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin dan inhibitor kuat lain CYP 3A4 / 5 adalah 2.5 mg setiap dos.

Kesan sampingan

Reaksi sampingan yang mungkin berlaku semasa monoterapi dan penambahan Unglise kepada terapi dengan metformin, glibenclamide atau thiazolidinedione (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan

Ongliza ® (Onglyza ®)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

Huraian borang dos

Tablets, bersalut filem, 2.5 mg: biconvex bulat, filem bersalut dari kuning pucat kepada warna kuning terang, dengan tulisan "2.5" pada satu sisi dan "4214" - di sisi lain, menggunakan pewarna biru.

Tablet, bersalut filem, 5 mg: biconvex bulat, filem bersalut merah jambu, dengan tulisan "5" di satu sisi dan "4215" - di sisi lain, menggunakan pewarna biru.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Saksagliptin adalah perencat berdaya saing yang terpilih yang berpengaruh yang berpeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, mengambil keputusan saxagliptin dalam menekan aktiviti enzim DPP-4 selama 24 jam. Selepas pengambilan glukosa secara lisan, perencatan DPP-4 menghasilkan peningkatan 2-3 kali ganda dalam kepekatan gleptagon seperti peptida-1 (GLP-1 ) dan polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa, penurunan dalam kepekatan glukagon dan peningkatan tindak balas yang bergantung kepada glukosa sel-sel beta, yang membawa kepada peningkatan kepekatan insulin dan C-peptida. Pelepasan insulin oleh sel beta pankreas dan pengurangan dalam pelepasan glukagon dari sel-sel alpukat pankreas menyebabkan pengurangan glukosa puasa dan glikemia postprandial.

Keberkesanan dan keselamatan saxagliptin apabila diambil dalam dos 2.5, 5 dan 10 mg 1 kali sehari diteliti dalam enam kajian yang dikawal dua kali ganda, plasebo yang melibatkan 4148 pesakit dengan diabetes jenis 2. Ubat ini disertai dengan peningkatan statistik secara statistik dalam hemoglobin glikosilasi (HbA1c), glukosa plasma puasa (HPP) dan plasma glukosa pasca (PPG) berbanding dengan kawalan.

Saksagliptin ditadbir sebagai terapi monoterapi atau kombinasi. Terapi gabungan dengan saxagliptin telah ditetapkan sebagai tambahan kepada pesakit yang tidak dikompensasi semasa monoterapi dengan metformin, glibenclamide, thiazolidinediones atau insulin, atau sebagai gabungan permulaan dengan metformin pada pesakit yang tidak dikompensasi dengan pemakanan dan senaman. Apabila mengambil saxagliptin pada dos 5 mg, penurunan HbA1c diperhatikan selepas 4 minggu dan HFN - selepas 2 minggu.

Dalam kumpulan pesakit yang menerima saxagliptin dalam kombinasi dengan metformin, glibenclamide atau thiazolidinediones, penurunan HbA1c juga diperhatikan selepas 4 minggu dan HFN - selepas 2 minggu.

Dalam kajian terapi kombinasi dengan saxagliptin dan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan metformin) dalam 455 pesakit dengan T2DM, penurunan ketara dalam HbA1c dan PPG ditunjukkan berbanding plasebo.

Kesan saxagliptin pada profil lipid adalah serupa dengan plasebo. Peningkatan berat badan tidak diperhatikan semasa terapi dengan saxagliptin.

Dalam kajian perbandingan langsung yang melibatkan 858 pesakit dengan T2DM, penambahan Ongliz® 5 mg untuk metformin berbanding penambahan glipizide kepada metformin menunjukkan pengurangan yang sebanding dalam HbA1c, bagaimanapun, dikaitkan dengan bilangan yang lebih rendah daripada episod hipoglisemia - 3% daripada kes berbanding dengan 36.3% dengan penambahan glipizid, serta ketiadaan peningkatan berat badan pada pesakit yang menerima terapi dengan saxagliptin (-1.1 kg dari garis dasar dalam kumpulan saxagliptin, +1.1 kg dalam kumpulan glipizid).

Farmakokinetik

Pesakit dengan T2DM dan sukarelawan yang sihat menunjukkan parameter farmakokinetik yang serupa untuk Saxagliptin dan metabolit utamanya. Saxagliptin cepat diserap selepas perut pada perut kosong dengan pencapaian C_maks saxagliptin dan metabolit utama dalam plasma selama 2 dan 4 jam, masing-masing. Dengan peningkatan dos saxagliptin, peningkatan berkadar dalam C diperhatikan._maks dan nilai AUC saxagliptin dan metabolit utamanya. Selepas satu dos saxagliptin, diambil secara lisan pada dos 5 mg oleh sukarelawan yang sihat, nilai AUC purata saxagliptin dan metabolit utamanya ialah 78 dan 214 ng · h / ml, dan nilai C_maks dalam plasma - 24 dan 47 ng / ml, masing-masing.

Tempoh purata T akhir_1/2 saxagliptin dan metabolit utamanya ialah 2.5 dan 3.1 h, dan purata T_1/2 perencatan plasma DPP-4 - 27 jam Perencatan aktiviti DPP-4 plasma selama sekurang-kurangnya 24 jam selepas mengambil saxagliptin disebabkan oleh pertalian yang tinggi untuk DPP-4 dan jangka panjang yang mengikatnya. Sekumpulan saxagliptin dan metabolit utamanya tidak dapat dilihat setiap hari dengan penggunaan ubat yang berpanjangan. Tidak ada kebergantungan terhadap pelepasan saxagliptin dan metabolit utamanya terhadap dos ubat dan tempoh terapi apabila mengambil saxagliptin 1 kali sehari dalam dos dari 2.5 hingga 400 mg selama 14 hari.

Selepas pengambilan, sekurang-kurangnya 75% dos diambil saxagliptin diserap. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan yang ketara ke atas farmakokinetik saxagliptin dalam sukarelawan yang sihat. Makan makanan tinggi lemak tidak memberi kesan kepada C_maks saxagliptin, manakala AUC meningkat sebanyak 27% berbanding dengan puasa. T_maks untuk saxagliptin, ia meningkat sebanyak kira-kira 0.5 jam apabila mengambil dadah dengan makanan berbanding dengan berpuasa. Walau bagaimanapun, perubahan ini tidak penting secara klinikal.

Pengikatan saxagliptin dan metabolit utamanya untuk protein serum adalah tidak penting, oleh itu, dapat diandaikan bahawa pengedaran saxagliptin dengan perubahan dalam komposisi protein serum darah yang diperhatikan dalam hepatik atau kegagalan buah pinggang tidak akan mengalami perubahan yang signifikan.

Saxagliptin dimetabolismekan terutamanya dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 CYP3A4 / 5 dengan pembentukan metabolit asas aktif, yang kesan perencatan pada DPP-4 dinyatakan 2 kali lebih lemah daripada saxagliptin.

Saksagliptin diekskresikan dalam air kencing dan hempedu. Setelah satu dos 50 mg dilabel 14 C-saxagliptin, 24% daripada dos tersebut telah dihapuskan oleh buah pinggang sebagai saxagliptin tidak berubah dan 36% sebagai metabolit utama saxagliptin. Jumlah radioaktiviti yang terdapat dalam air kencing bersamaan dengan 75% daripada dos ubat. Kelulusan renal rata-rata saxagliptin adalah kira-kira 230 ml / min, kadar penapisan glomerular min adalah kira-kira 120 ml / min. Untuk metabolit utama, pelepasan buah pinggang adalah setanding dengan penapisan glomerular min.

Kira-kira 22% daripada jumlah radioaktiviti didapati dalam najis.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, nilai AUC saxagliptin dan metabolit utamanya ialah 1.2 dan 1.7 kali lebih tinggi, masing-masing daripada yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Peningkatan nilai AUC ini tidak penting secara klinikal, jadi penyesuaian dos tidak diperlukan.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pesakit hemodialisis, nilai AUC saxagliptin dan metabolit utamanya adalah 2.1 dan 4.5 kali lebih tinggi, masing-masing daripada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Bagi pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pesakit hemodialisis, dos saxagliptin perlu 2.5 mg 1 kali sehari (lihat "Dos dan pentadbiran", "Arahan khas").

Disfungsi hati. Pada pesakit dengan disfungsi hati ringan, sederhana dan teruk, tiada perubahan klinikal yang signifikan dalam parameter farmakokinetik Saxagliptin dikesan, oleh itu, pelarasan dos untuk pesakit ini tidak diperlukan.

Pesakit warga emas. Pada pesakit berumur 65-80 tahun, tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam parameter farmakokinetik saxagliptin berbanding dengan pesakit yang lebih muda (18-40 tahun), oleh itu, penyesuaian dos pada pesakit tua tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa dalam kategori pesakit ini penurunan fungsi buah pinggang lebih cenderung (lihat "Dos dan pentadbiran", "Arahan khas").

Indikasi ubat Ongliza ®

Diabetes jenis 2 selain diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik sebagai monoterapi; terapi kombinasi bermula dengan metformin; tambahan kepada monoterapi dengan metformin, thiazolidinedione, derivatif sulfonylurea, insulin (termasuk dalam gabungan metformin) jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi untuk terapi ini (lihat "Kontraindikasi", dengan berhati-hati dan "arahan khas").

Contraindications

Kepekaan individu yang meningkat kepada mana-mana komponen dadah;

tindak balas hipersensitiviti yang serius (anafilaksis atau angioedema) kepada perencat DPP-4;

diabetes mellitus jenis 1 (permohonan belum dipelajari);

intoleransi kongenital untuk galaktosa, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;

berumur sehingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan tidak dikaji).

Dengan berhati-hati: kegagalan buah pinggang sederhana dan teruk; pesakit tua; Penggunaan gabungan dengan derivatif sulfonylurea atau insulin; pesakit dengan sejarah pankreatitis (hubungan antara mengambil dadah dan peningkatan risiko pankreatitis yang meningkat).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Oleh sebab penggunaan saxagliptin semasa kehamilan belum dipelajari, anda tidak perlu menetapkan ubat semasa mengandung.

Ia tidak diketahui sama ada saxagliptin menembusi susu ibu. Oleh sebab kemungkinan bahawa penetrasi saxagliptin ke dalam susu ibu tidak dikecualikan, penyusuan susu ibu harus dihentikan untuk tempoh rawatan dengan saxagliptin atau terapi perlu dibatalkan, dengan mengambil kira baki risiko untuk kanak-kanak dan manfaat untuk ibu.

Kesan sampingan

Jadual ini menunjukkan kesan sampingan yang dikenal pasti pada pesakit diabetes jenis 2 semasa mengambil ubat Ongliza pada dos 5 mg semasa kajian klinikal. Kekerapan keseluruhan kejadian buruk apabila mengambil ubat Ongliza pada dos 5 mg dalam mod monoterapi dan dalam mod tambahan untuk terapi dengan metformin, thiazolidinedione atau glibenclamide adalah setanding dengan kumpulan plasebo.

Skala kekerapan tindak balas buruk: sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (≥1 / 100, tetapi ®