Metformin (Metformin)

• Pencegahan

Penerangan pada 18 September 2015

• Nama Latin: Metformin
• Kod ATC: A10BA02
• Bahan aktif: Metformin (Metformin)
• Pengilang: Atoll LLC (Rusia)

Komposisi

Dalam komposisi ubat itu adalah bahan aktif Metformin, serta bahan-bahan tambahan: kanji, magnesium stearate, talc.

Borang pelepasan

Ubat ini dibuat dalam bentuk tablet yang ditutup dengan salutan filem. Dibuat tablet 500 mg dan 850 mg. Dalam lepuh boleh 30 atau 120 pcs.

Tindakan farmakologi

Metformin adalah bahan kelas biguanide, mekanisme tindakannya ditunjukkan kerana perencatan glukoneogenesis di hati, ia mengurangkan penyerapan glukosa dari usus, meningkatkan proses penggunaan glukosa periferal, meningkatkan kepekaan tisu pada insulin. Tidak menjejaskan proses rembesan insulin oleh sel beta pankreas, tidak mencetuskan manifestasi tindak balas hipoglikemik. Akibatnya, ia menghentikan hiperinsulinemia, yang merupakan faktor penting yang menyumbang kepada peningkatan berat badan dan kemajuan komplikasi vaskular dalam diabetes mellitus. Di bawah pengaruhnya menstabilkan atau menurunkan berat badan.

Alat ini mengurangkan paras darah trigliserida dan linoprotein ketumpatan rendah. Mengurangkan keamatan pengoksidaan lemak, menghalang pengeluaran asid lemak bebas. Kesan fibrinolytiknya diperhatikan, menghalang PAI-1 dan t-PA.

Ubat ini menggantungkan perkembangan percambahan unsur-unsur otot licin dinding vaskular. Ia mempunyai kesan positif terhadap keadaan sistem kardiovaskular, menghalang perkembangan angiopati diabetik.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Selepas Metformin diambil secara lisan, kepekatan tertinggi dicatatkan dalam plasma selepas 2.5 jam. Pada orang yang menerima ubat dalam dos maksimum, kandungan tertinggi komponen aktif dalam plasma tidak lebih tinggi daripada 4 μg / ml.

Penyerapan bahan aktif berhenti 6 jam selepas pentadbiran. Akibatnya, kepekatan plasma berkurangan. Jika pesakit mengambil dos ubat yang disyorkan, maka dalam 1-2 hari kepekatan berterusan tetap bahan aktif diperhatikan dalam plasma di sempadan 1 μg / ml atau kurang.

Jika ubat diambil dalam proses makan, penyerapan bahan aktif dikurangkan. Terkumpul terutamanya di dinding tiub pencernaan.

Separuh hayatnya adalah kira-kira 6.5 jam. Tahap bioavailabiliti dalam orang yang sihat ialah 50-60%. Dengan protein plasma sambungannya tidak penting. Kira-kira 20-30% daripada dos tersebut melalui buah pinggang.

Petunjuk untuk kegunaan Metformin

Petunjuk berikut untuk kegunaan Metformin ditentukan:

• kencing manis jenis pertama dan kedua.

Ubat ini ditetapkan sebagai cara tambahan untuk rawatan utama insulin, serta cara lain terhadap diabetes. Juga diberikan sebagai monoterapi.

Penggunaan ubat ini disyorkan jika pesakit mengalami obesitas bersamaan, jika pesakit perlu memantau kadar glukosa darah, dan ini tidak dapat dicapai dengan bantuan diet atau senaman.

Alat ini juga digunakan untuk ovari polikistik, tetapi ini boleh dilakukan hanya di bawah pengawasan ketat doktor.

Contraindications

Kontra-kontra yang berikut untuk penggunaan Metformin ubat ditentukan:

• pesakit berumur sehingga 15 tahun;
• tahap kepekaan yang tinggi terhadap komponen aktif atau komponen lain dari ubat;
• penyakit buah pinggang teruk (disfungsi, kekurangan);
• precoma diabetes;
• gangrene;
• ketoacidosis diabetes;
• dehidrasi (sekiranya muntah berterusan dan cirit-birit);
• sindrom kaki diabetes;
• infark miokard akut;
• dehidrasi, penyakit berjangkit teruk, kejutan dan keadaan lain yang boleh membawa kepada kemerosotan fungsi buah pinggang;
• kekurangan adrenal;
• kegagalan hati;
• diet di mana seseorang tidak menggunakan lebih daripada 1000 kkal sehari;
• asidosis laktik;
• ketagihan alkohol kronik;
• penyakit di mana pesakit mempunyai hipoksia tisu;
• demam;
• ubat radiobik intravena atau intraarterial yang mengandungi iodin;
• keracunan alkohol;
• tempoh kehamilan dan penyusuan.

Kesan sampingan

Selalunya, apabila mengambil dadah, kesan sampingan berlaku dalam fungsi sistem pencernaan: loya, cirit-birit, muntah, sakit perut, hilang selera makan, rupa rasa logam di dalam mulut. Sebagai peraturan, tindak balas sedemikian berlaku semasa pertama kali mengambil ubat. Dalam kebanyakan kes, mereka sendiri hilang dengan menggunakan dadah selanjutnya.

Sekiranya seseorang mempunyai sensitiviti yang tinggi terhadap ubat itu, ia boleh menyebabkan eritema, tetapi ini hanya berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku. Dengan perkembangan kesan sampingan yang jarang berlaku - eritema sederhana - perlu membatalkan penerimaan.

Dengan rawatan jangka panjang, sesetengah pesakit mengalami penurunan dalam penyerapan vitamin B12. Akibatnya, paras serumnya berkurangan, yang boleh mengakibatkan hematopoiesis terjejas dan perkembangan anemia megaloblastik.

Tablet Metformin, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Ia perlu menelan seluruh tablet dan meminumnya dengan banyak air. Minum ubat selepas mengambil makanan. Jika sukar untuk seseorang menelan pil 850 mg, ia boleh dibahagikan kepada dua bahagian, yang diambil dengan serta-merta, satu demi satu. Pada mulanya, dos 1000 mg sehari diambil, dos ini perlu dibahagikan kepada dua atau tiga dos untuk mengelakkan kesan sampingan. Selepas 10-15 hari, dos secara beransur-ansur meningkat. Pengambilan ubat maksimum sebanyak 3,000 mg per hari.

Sekiranya metformin diambil oleh orang tua, anda perlu memantau keadaan buah pinggang mereka secara berterusan. Aktiviti terapeutik sepenuhnya boleh didapati selepas dua minggu selepas memulakan rawatan.

Sekiranya anda perlu mengambil Metformin selepas mengambil ubat hipoglikemik lain untuk pentadbiran mulut, anda mesti terlebih dahulu menghentikan rawatan dengan ubat ini, dan kemudian mula mengambil Metformin pada dos yang dinyatakan.

Sekiranya pesakit menggabungkan insulin dan metformin, maka dalam beberapa hari pertama anda tidak boleh mengubah dos biasa insulin. Selanjutnya, dos insulin boleh dikurangkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan seorang doktor.

Arahan untuk kegunaan Metformin Richter

Dos ubat yang ditentukan oleh doktor, ia bergantung kepada tahap glukosa darah pesakit. Apabila mengambil tablet 0.5 g dos awal ialah 0.5-1 g sehari. Dos tambahan, jika perlu, boleh ditingkatkan. Dosis tertinggi sehari ialah 3 g.

Apabila mengambil pil 0.85 g dos awal adalah 0.85 g sehari. Selanjutnya, jika perlu, ia bertambah. Dosis tertinggi ialah 2.55 g sehari.

Arahan untuk menggunakan Canon Metformin

Arahan untuk penggunaan ubat ini memberikan arahan yang sama. Secara individu, dos itu ditubuhkan oleh doktor yang hadir.

Berlebihan

Sekiranya berlebihan, beberapa kesan sampingan mungkin muncul, oleh itu, tablet disyorkan diambil hanya dalam dos yang dinyatakan. Apabila mengambil metformin dalam dos 85 g, overdosis direkodkan, akibatnya asidosis laktik berkembang, di mana muntah, mual, sakit otot, cirit-birit, dan sakit perut telah diperhatikan. Sekiranya bantuan tidak diberikan pada masa yang tepat, perkembangan kesakitan, kesakitan dan koma yang terjejas mungkin berlaku. Kaedah yang paling berkesan untuk mengeluarkan metformin dari badan ialah hemodialisis. Seterusnya, terangkan terapi gejala.

Interaksi

Derivatif Metformin dan sulfonylurea perlu digabungkan secara berkala kerana risiko hipoglikemia.

Kesan hipoglikemik dikurangkan apabila mengambil glukokortikosteroid sistemik dan tempatan, glukagon, sympathomimetics, progestogens, adrenalin, hormon tiroid, estrogen, derivatif asid nikotinik, diuretik tiazida, phenothiazines.

Pada masa yang sama mengambil Zimetidina memperlahankan perkumuhan metformin, akibatnya, meningkatkan risiko asidosis laktik.

Antagonis β2-adrenoreceptors, angiotensin-inhibitor faktor penukar, derivatif clofibrate, inhibitor monoamine oxidase, ubat anti-radang nonsteroid dan oxytetracycline, cyclophosphamide, derivatif cyclophosphamide potentiate kesan hipoglikemik.

Apabila menggunakan ubat kontras intra arteri atau intravena yang mengandungi iodin, yang digunakan untuk melakukan pemeriksaan sinar-X, pesakit mungkin mengalami kegagalan buah pinggang bersama Metformin, dan kemungkinan asidosis laktik meningkat. Adalah penting untuk menggantung kemasukan sebelum menjalankan prosedur sedemikian, selama itu dan selama dua hari selepasnya. Selanjutnya, ubat ini boleh dipulihkan apabila fungsi buah pinggang dikaji semula sebagai normal.

Apabila mengambil chlorpromazine neuroleptik dalam dos yang tinggi, indeks glukosa serum meningkat dan pelepasan insulin dihalang. Akibatnya, peningkatan dos insulin mungkin diperlukan. Tetapi sebelum itu, penting untuk mengawal kandungan glukosa dalam darah.

Untuk mengelakkan hiperglikemia, tidak boleh digabungkan dengan Danazol.

Dengan pengambilan jangka panjang secara serentak dengan metformin Vancomycin, Amilida, Quinine, Morphine, Quinidine, Ranitidine, Cimetidine, Procainamide, Nifedipine, Triamterene meningkatkan kepekatan metformin dalam plasma sebanyak 60%.

Penyerapan metformin diperlahankan oleh Guar dan Cholestyramine, oleh itu, ketika mengambil ubat ini pada masa yang sama, keberkesanan metformin berkurang.

Memperkuat pengaruh antikoagulan dalaman, yang tergolong dalam kelas koumarin.

Syarat jualan

Anda boleh membeli preskripsi.

Syarat penyimpanan

Alat itu dimiliki oleh senarai B. Ia mesti dilindungi dari kanak-kanak dan disimpan pada t 25 darjah.

Hidup rak

Kehidupan rak Metformin adalah 3 tahun.

Arahan khas

Jika monoterapi dengan Metformin dilakukan, hypoglycemia tidak dipatuhi. Akibatnya, pesakit boleh bekerja dengan mekanisme yang tepat atau memandu kenderaan. Walau bagaimanapun, apabila digabungkan dengan mengambil ubat dengan insulin atau dengan ubat-ubatan lain yang digunakan untuk merawat kencing manis, hipoglikemia mungkin berlaku, yang seterusnya membawa kepada reaksi mental dan penyelarasan pergerakan yang merosot.

Jangan prescribe pil kepada orang selepas umur 60 tahun, jika mereka bekerja keras secara fizikal. Dalam kes ini, asidosis laktik boleh berkembang.

Pesakit yang mengambil ubat itu, anda perlu menentukan kandungan kreatinin dalam darah sebelum rawatan dan kemudian, semasa rawatan, kerap. Pada kadar biasa, ini perlu dilakukan sekali setahun, dengan tahap awal creatinine yang tinggi, kajian sedemikian perlu dijalankan 2-4 kali setahun. Kajian serupa dijalankan dengan kekerapan yang sama pada orang yang lebih tua.

Sekiranya pesakit berlebihan berat badan, penting untuk mengikuti diet seimbang semasa proses rawatan.

Selepas pembedahan, rawatan boleh disambung semula selepas 2 hari.

Analog Metformin

Analitik Metformin adalah ubat Metformin Hydrochloride, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Gliminfor, Glucofage, Novoformin. Terdapat juga ubat-ubatan yang mempunyai kesan yang sama (Glibenclamide, dsb.), Tetapi dengan bahan-bahan aktif yang lain.

Yang lebih baik - Metformin atau Glucophage?

Glucophage adalah ubat asal yang dihasilkan di Perancis, Metformin adalah rakan sejawatannya dalam negeri. Ubat-ubatan yang lebih disukai, harus ditentukan hanya oleh pakar yang hadir.

Untuk kanak-kanak

Tidak cukup pengalaman dengan ubat ini untuk kanak-kanak.

Dengan alkohol

Alkohol dan Metformin tidak boleh digabungkan, kerana gabungan itu dapat meningkatkan kemungkinan asidosis laktik. Oleh itu, dalam proses rawatan, adalah penting untuk mengelakkan mengambil alkohol, serta ubat-ubatan yang mengandungi etanol.

Metformin untuk penurunan berat badan

Walaupun Metformin Richter Forum dan sumber lain sering menerima ulasan mengenai Metformin untuk penurunan berat badan, alat ini tidak bertujuan untuk digunakan oleh orang yang ingin menurunkan berat badan. Ubat ini digunakan untuk penurunan berat badan akibat tindakannya yang berkaitan dengan pengurangan paras gula darah dan penurunan berat badan yang bersamaan. Walau bagaimanapun, bagaimana untuk mengambil Metformin untuk penurunan berat badan, anda hanya boleh belajar dari sumber yang tidak boleh dipercayai dalam rangkaian, kerana pakar tidak menasihatkan untuk mengamalkannya. Walau bagaimanapun, kadang-kadang mungkin bagi orang yang mengambil Metformin untuk merawat kencing manis untuk mengurangkan berat badan dengan ubat ini.

Semasa mengandung dan menyusu

Mengambil Metformin dadah semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Jika kehamilan datang pada latar belakang rawatan dengan ubat ini, anda perlu menghentikannya dan menetapkan insulin. Penyusuan ibu dihentikan jika rawatan dengan ubat ini diperlukan.

Ulasan Metformin

Ulasan tablet Metformin dari pesakit yang menderita diabetes, menunjukkan bahawa ubat itu berkesan dan membolehkan anda mengawal tahap glukosa. Forum juga mempunyai ulasan mengenai dinamik positif selepas rawatan ubat-ubatan ini untuk PCOS. Tetapi selalunya terdapat ulasan dan pendapat tentang bagaimana ubat Metformin Richter, Metformin Teva dan lain-lain membolehkan anda mengawal berat badan.

Ramai pengguna melaporkan bahawa ubat-ubatan yang mengandungi metformin benar-benar membantu mengatasi pound tambahan. Tetapi pada masa yang sama, kesan sampingan yang berkaitan dengan fungsi gastrointestinal sering ditunjukkan. Dalam proses membincangkan bagaimana metformin digunakan untuk penurunan berat badan, tinjauan doktor kebanyakannya negatif. Mereka secara mutlak tidak memberi nasihat menggunakannya untuk tujuan ini, serta minum alkohol semasa rawatan.

Harga Metformin, di mana untuk membeli

Harga Metformin di farmasi bergantung kepada dadah dan pembungkusannya.

Harga Metformin Teva sebanyak 850 mg purata 100 rubel setiap pek sebanyak 30 keping.

Adalah mungkin untuk membeli Metformin Canon 1000 mg (60 pcs.) Untuk 270 rubel.

Berapa banyak kos Metformin bergantung kepada bilangan tablet setiap pek: 50 pcs. Anda boleh membeli dengan harga 210 rubel. Ia harus dipertimbangkan apabila membeli ubat untuk penurunan berat badan, bahawa ia dijual dengan preskripsi.

Metformin

Kandungannya

Nama Latin [sunting]

Kumpulan farmakologi [sunting]

Metformin - ejen mengurangkan gula mulut, biguanide

Ciri-ciri bahan [sunting]

Farmakologi [sunting]

Tindakan farmakologi - hypoglycemic.

Metformin merendahkan kepekatan glukosa (berpuasa dan selepas makan) dalam darah dan tahap hemoglobin glikosilasi, meningkatkan toleransi glukosa. Metformin mengurangkan penyerapan usus glukosa, penghasilannya di hati, membekalkan kepekaan insulin pada tisu periferi (pengambilan glukosa dan peningkatan metabolisme). Metformin tidak mengubah rembesan insulin dengan sel beta di pankreas (peringkat insulin diukur pada perut kosong dan tindak balas insulin setiap hari mungkin berkurangan). Metformin menormalkan profil lipid plasma darah pada pesakit dengan diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin: mengurangkan kandungan trigliserida, kolesterol dan LDL (ditentukan pada perut kosong) dan tidak mengubah tahap lipoprotein ketumpatan lain. Menstabilkan atau mengurangkan berat badan.

Kajian eksperimental pada haiwan dalam dosis yang 3 kali lebih tinggi daripada MRDC dari segi permukaan permukaan badan, tidak mendedahkan sifat mutagenik, karsinogenik, teratogenik metformin dan kesan pada kesuburan.

Metformin cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketoksikan mutlak (puasa) metformin adalah 50-60%. C_maks metformin plasma dicapai selepas 2 jam. Makan menurunkan C_maks metformin sebanyak 40% dan melambatkan pencapaiannya sebanyak 35 minit. Kepekatan keseimbangan metformin dalam darah dicapai dalam masa 24-48 jam dan tidak melebihi 1 μg / ml. Jumlah pengedaran (untuk dos tunggal 850 mg) metformin adalah 654 ± 358 l. Metformin sedikit terikat kepada protein plasma, boleh berkumpul di kelenjar air liur, hati dan buah pinggang. Dieksperimen oleh buah pinggang (terutamanya oleh rembesan kanal) tidak berubah (90% sehari). Renal Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 metformin adalah 6.2 jam (plasma) dan 17.6 jam (darah) (perbezaannya dijelaskan oleh kemampuan untuk berkumpul di sel darah merah). Lama berpanjangan T_1/2 metformin dan peningkatan C_maks. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, T dilanjutkan._1/2 metformin dan mengurangkan pelepasan buah pinggang.

Permohonan [sunting]

Diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin: monoterapi atau digabungkan dengan derivatif sulfonylurea dengan kegagalan diet.

Metformin: Kontraindikasi [sunting]

Hipersensitiviti kepada metformin, penyakit buah pinggang atau kekurangan buah pinggang (tahap kreatinin adalah lebih besar daripada 0.132 mmol / l pada lelaki dan 0.123 mmol / l pada wanita), menandakan fungsi hati terjejas; keadaan yang disertai dengan hipoksia (termasuk kegagalan jantung dan pernafasan, fasa akut infarksi miokardium, kekurangan serebrovaskular akut, anemia); dehidrasi, penyakit berjangkit, pembedahan luas dan trauma, alkohol kronik, akut atau kronik asidosis metabolik, termasuk ketoacidosis kencing manis dengan koma atau tanpa sejarah asidosis laktik, diet pematuhan yang rendah kalori (kurang dari 1000 kcal / hari), kajian menggunakan isotop iodin radioaktif, mengandung, menyusu.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan [sunting]

Dalam kehamilan, adalah mungkin jika kesan yang dijangkakan terapi metformin melebihi potensi risiko kepada janin (tidak ada kajian yang mencukupi dan terkawal mengenai kegunaan semasa kehamilan).

Pada masa rawatan dengan metformin harus berhenti menyusu.

Metformin: Kesan Sampingan [sunting]

Di bahagian saluran pencernaan: pada permulaan rawatan - anoreksia, cirit-birit, loya, muntah, kembung perut, sakit perut (dikurangkan apabila diambil semasa makan); rasa logam di dalam mulut (3%).

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam kes-kes yang jarang berlaku - anemia megaloblastik (hasil pelanggaran penyerapan vitamin B12 dan asid folik).

Metabolisme: hipoglikemia; dalam kes yang jarang - asidosis laktik (kelemahan, mengantuk, hipotensi, bradyarrhythmia tahan, gangguan pernafasan, sakit perut, myalgia, hipotermia).

Untuk kulit: ruam, dermatitis.

Interaksi [sunting]

kesan metformin melemahkan thiazide dan diuretik lain, kortikosteroid, phenothiazines, glucagon, hormon tiroid, estrogen, termasuk yang terdiri daripada pil perancang, phenytoin, asid nikotinik, sympathomimetics, penghalang saluran kalsium, isoniazid.

Dalam satu dos dalam sukarelawan yang sihat, nifedipine meningkat penyerapan, C_maks (oleh 20%), AUC (sebanyak 9%) metformin, T_maks dan t_1/2 ia tidak berubah. Kesan hypoglycemic metformin dipertingkatkan oleh insulin, terbitan sulfonilurea, acarbose, NSAID, inhibitor MAO, oxytetracycline, inhibitor ACE, derivatif clofibrate, cyclophosphamide, beta-blocker.

Satu kajian interaksi dos tunggal dalam sukarelawan yang sihat telah menunjukkan bahawa furosemide meningkat C_maks (oleh 22%) dan AUC (sebanyak 15%) daripada metformin (tanpa perubahan ketara dalam pelepasan buah pinggang metformin); metformin mengurangkan C_maks (oleh 31%), AUC (sebanyak 12%) dan T_1/2 (sebanyak 32%) furosemide (tanpa perubahan ketara dalam pelepasan buah pinggang furosemide). Data mengenai interaksi metformin dan furosemide dengan penggunaan berpanjangan tidak tersedia.

Dadah (amilorida, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, dan vancomycin) disembur di tubula bersaing untuk sistem pengangkutan tiub dan dengan terapi berpanjangan boleh meningkatkan C_maks metformin pada 60%. Cimetidine memperlahankan penghapusan metformin, mengakibatkan peningkatan risiko asidosis laktik.

Metformin tidak serasi dengan alkohol (peningkatan risiko asidosis laktik).

Metformin: Dos dan Pentadbiran [sunting]

500 mg tablet:

dos awal 500 mg metformin 2 kali sehari, dengan sarapan pagi dan makan malam. Sekiranya perlu, tambahkan dos kepada 500 mg / hari dengan selang masa selama 1 minggu. Dosis maksimum metformin 2.5 g / hari dalam 3 dos dibahagikan, dengan makanan.

Tablet 850 mg:

dos awal 850 mg metformin 1 kali sehari, dengan sarapan pagi. Jika perlu, meningkatkan dos sebanyak 850 mg / hari dengan selang 2 minggu. Maksimum dos metformin 2.55 g / hari. Dos penyelenggaraan biasa sebanyak 850 mg 2 kali sehari, dengan sarapan pagi dan makan malam. Kadang-kadang ditetapkan 850 mg metformin 3 kali sehari, dengan makanan.

1000 mg tablet:

Maksimum disyorkan metformin adalah 3000 mg / hari, dibahagikan kepada 3 dos.

1 kali sehari semasa makan malam.

Lansia: dos awal dan penyelenggaraan metformin semestinya berkesan. Menetapkan dos yang tinggi harus dielakkan.

Gabungan dengan derivatif sulfonylurea: dengan tidak berkesan monoterapi metformin dalam dos maksimum 4 minggu, derivatif sulfonylurea ditambah, walaupun monoterapi dengan ubat-ubatan ini sebelum ini tidak berkesan. Dosis metformin tidak dikurangkan.

Langkah berjaga-jaga [sunting]

Fungsi buah pinggang, penapisan glomerular, tahap glukosa darah perlu dipantau secara berterusan. Pemantauan terutamanya berhati-hati terhadap glukosa darah diperlukan apabila menggunakan metformin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin (risiko hipoglikemia). Rawatan gabungan metformin dan insulin perlu dilakukan di hospital untuk menubuhkan dos yang mencukupi bagi setiap ubat.

Bagi pesakit terapi metformin yang berterusan, perlu menentukan kandungan vitamin B setahun sekali.₁₂ disebabkan oleh kemungkinan penyerapannya.

Ia adalah perlu untuk menentukan paras laktat dalam plasma sekurang-kurangnya 2 kali setahun, serta kemunculan myalgia. Dengan peningkatan kandungan laktat, metformin dibatalkan.

Jangan gunakan metformin sebelum pembedahan dan selama 2 hari selepas pelaksanaannya, serta selama 2 hari sebelum dan selepas melakukan kajian diagnostik (urografi intravena, angiografi, dan lain-lain).

Syarat penyimpanan [sunting]

Nama Perdagangan [sunting]

Gliformin: tablet, filem bersalut 500 dan 850 mg. Akrikhin

Glucofage: tablet bersalut, 500, 1000 dan 850 mg. "Merck"

Glyukofazh Long: tablet tindakan yang berpanjangan 500 dan 750 mg. "Merck"

Siofor 500: 500 mg tablet bersalut. Berlin-Chemie

Siofor 850: tablet bersalut, 850 mg. Berlin-Chemie

Siofor 1000: tablet bersalut, 1000 mg. Berlin-Chemie

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

Metformin
Metforminum

Ladang kumpulan itu

Analog

memusatkan perhatian, bagomet, gluconyl, glucofage, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

Resipi

Rp: Tab. Metformini 0.5
D.t.d: №100 dalam tab.
S: 1 tablet 2 kali sehari (semasa atau selepas makan)

Tindakan farmakologi

Metformin (dimethylbiguanide) - agen antidiabetic untuk kegunaan dalaman, yang termasuk kelas biguanides. Keberkesanan Metformin berkaitan dengan keupayaan bahan aktif untuk menghalang glukoneogenesis dalam tubuh. Bahan aktif menghalang pengangkutan elektron dalam rantai pernafasan mitokondria. Ini membawa kepada pengurangan kepekatan ATP di dalam sel dan rangsangan glikolisis, yang dilakukan tanpa oksigen. Akibatnya, glukosa memasuki sel-sel dari ruang ekstraselular, meningkatkan pengeluaran laktat dan piruvat di hati, usus, tisu adiposa dan otot. Kedai-kedai glikogen dalam sel-sel hati juga dikurangkan. Tidak menyebabkan kesan hipoglikemik, kerana ia tidak mengaktifkan pengeluaran insulin. Mengurangkan proses pengoksidaan lemak dan menghalang pengeluaran asid lemak bebas. Terhadap latar belakang penggunaan dadah, terdapat perubahan dalam farmakodinamik insulin disebabkan penurunan nisbah insulin kepada insulin. Peningkatan nisbah insulin / proinsulin juga dijumpai. Disebabkan mekanisme tindakan ubat itu, penurunan tahap glukosa dalam serum darah selepas makan diperhatikan, dan penunjuk asas glukosa juga berkurang. Kerana kenyataan bahawa dadah tidak merangsang pengeluaran insulin sel-sel pankreas beta, ia berhenti hyperinsulinemia, yang dianggap sebagai salah satu faktor yang paling penting dalam berat badan dalam penyakit kencing manis dan perkembangan komplikasi vaskular. Pengurangan paras glukosa berlaku disebabkan peningkatan penyerapan glukosa oleh sel-sel otot dan peningkatan sensitiviti reseptor insulin periferal. Pada orang yang sihat (tanpa diabetes mellitus), tiada tahap glukosa dalam pengambilan metformin. Metformin mengurangkan berat badan dalam obesiti dan kencing manis kerana penindasan selera makan, mengurangkan penyerapan glukosa daripada makanan dalam saluran gastrousus dan rangsangan glikolisis anaerobik. Metformin juga mempunyai kesan fibrinolitik disebabkan oleh perencatan PAI-1 (sejenis inhibitor pengaktif plasminogen-tisu) dan t-PA (pengaktif plasminogen tisu). Ubat ini merangsang proses biotransformasi glukosa kepada glikogen, mengaktifkan peredaran darah dalam tisu hati. sifat merendahkan lipid: ia mengurangkan LDL (lipoprotein ketumpatan rendah), trigliserida (10-20% walaupun kenaikan awal 50%) dan VLDL (lipoprotein ketumpatan amat rendah). Disebabkan kesan metaboliknya, metformin menyebabkan peningkatan dalam HDL (lipoprotein kepadatan tinggi) sebanyak 20-30%. Ubat ini menghalang perkembangan percambahan unsur-unsur otot licin dinding vaskular. Kesan positif pada sistem kardiovaskular, menghalang terjadinya angiopati diabetik. Mengikuti pentadbiran lisan, kepekatan maksimum bahan aktif dalam plasma dicapai selepas 2.5 jam. Para pesakit yang menerima ubat untuk dos maksimum yang dibenarkan, kandungan tertinggi bahan aktif dalam plasma darah tidak melebihi 4 mikrogram / ml. 6 jam selepas mengambil pil, penyerapan bahan aktif dari ubat berakhir, yang disertai oleh penurunan dalam kepekatan plasma metformin. Apabila anda menerima dos yang disyorkan dalam 1-2 hari kepekatan berterusan metformin dalam julat 1 μg / ml atau kurang dikesan dalam plasma darah. Sekiranya anda menggunakan dadah semasa penggunaan makanan, maka terdapat penurunan penyerapan metformin dari ubat. Metformin terutamanya terkumpul di dinding tiub pencernaan: dalam kecil dan duodenum, perut, serta dalam kelenjar saliva dan hati. Separuh hayat kira-kira 6.5 jam. Dengan penggunaan metformin dalaman, bioavailabiliti mutlak dalam individu yang sihat adalah kira-kira 50-60%. Sedikit mengikat protein plasma. Dengan bantuan rembesan kanal dan penapisan glomerular, buah pinggang diekskresikan dari 20 hingga 30% daripada dos yang ditadbir (tidak berubah, kerana, tidak seperti formin, ia tidak dimetabolisme). Dengan fungsi buah pinggang terjejas, pembersihan buah pinggang berkurangan berkadaran dengan pelepasan kreatinin, oleh itu, kepekatan plasma dan penghapusan separuh hayat dari badan metformin meningkat, masing-masing, yang boleh menyebabkan penyerapan bahan aktif dalam badan.

Kaedah penggunaan

Tablet metformin ditelan seluruhnya dengan banyak air. Ubat harus diambil hanya selepas makan. Sekiranya pesakit mengalami kesukaran menelan pil (sebagai contoh, tablet 850 mg setiap satu), maka ia dibahagikan kepada 2 bahagian untuk memudahkan pengambilan risiko. Pada masa yang sama, perlu mengambil kedua-dua bahagian dengan segera, satu demi satu. Dos awal Metformin adalah 1000 mg / hari. Pembahagian dos harian ke dalam 2 atau 3 dos boleh membawa kepada kelemahan yang ketara dalam kesan sampingan sistem pencernaan. Dos metformin boleh meningkat secara beransur-ansur dalam masa 10-15 hari. Dos ubat dipilih berdasarkan data profil glukosa pesakit. Dos penyelenggaraan adalah dari 1500 hingga 2000 mg / hari. Dos yang maksimum dibenarkan ialah 3000 mg / hari. Penerimaan dadah oleh orang tua dijalankan hanya dengan mengambil kira data pemantauan berterusan fungsi buah pinggang. Aktiviti terapeutik sepenuhnya diperhatikan 2 minggu selepas mengambil ubat. Jika anda perlu bertukar kepada Metformin dari agen mulut hypoglycemic yang lain, maka anda harus berhenti mengambil ubat sebelumnya, dan kemudian mulakan terapi dengan Metformin dalam dos yang disyorkan. Dengan gabungan insulin dan Metformin dalam 4-6 hari pertama, dos insulin tidak berubah. Di masa depan, jika ini diperlukan, dos insulin secara beransur-ansur menurun - dalam beberapa hari akan datang dengan 4-8 IU. Sekiranya pesakit menerima lebih daripada 40 IU insulin setiap hari, maka pengurangan dosnya semasa penggunaan Metformin hanya dilakukan di hospital, kerana ia memerlukan penjagaan yang sangat baik.

Petunjuk

Dilantik ke orang dewasa dengan diabetes mellitus jenis 1 dan 2. Metformin digunakan sebagai tambahan kepada terapi asas dengan insulin atau agen antidiabetik lain, serta monoterapi (untuk diabetes jenis 1, ia hanya digunakan dalam kombinasi dengan insulin). Terutamanya disyorkan kehadiran obesiti bersamaan dalam kes apabila kawalan yang diperlukan ke atas penunjuk glukosa darah tidak dicapai dengan hanya menggunakan aktiviti fizikal atau diet yang mencukupi.

Contraindications

• Umur kanak-kanak (sehingga 15 tahun); • hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana komponen Metformin; • precoma diabetes; • Disfungsi buah pinggang atau kegagalan buah pinggang (tahap kreatinin serum pada lelaki adalah 135 μmol / L dan lebih tinggi, pada wanita 110 μmol / L dan lebih tinggi); Ketoacidosis diabetes; • gangren; • dehidrasi badan (muntah atau cirit-birit); • sindrom kaki kencing manis; • Sesetengah keadaan akut yang berpotensi menyebabkan kemerosotan fungsi tisu buah pinggang (contohnya, penyakit berjangkit teruk, dehidrasi, kejutan); • Infark miokard akut; • fungsi adrenal yang tidak mencukupi; • pematuhan kepada diet dengan kandungan kalori harian kurang daripada 1000 kcal; • kegagalan hati; • Asidosis laktik (termasuk petunjuk anamnesticis asidosis laktik); • penyakit berjangkit teruk; • alkoholisme kronik; • Keadaan patologi akut atau kronik yang menyebabkan hipoksia tisu (sebagai contoh, pernafasan atau kegagalan jantung, kejutan, petunjuk infark miokard baru-baru ini); • demam; • kecederaan yang meluas atau campur tangan pembedahan yang besar (terutamanya apabila insulin ditunjukkan); • pentadbiran intra arteri atau intravena penyediaan radiologi yang mengandungi iodin; • keracunan alkohol akut; • tempoh kehamilan dan laktasi.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa Metformin (10% atau lebih) adalah kesan sistem pencernaan: cirit-birit, mual, muntah, hilang selera makan, sakit perut, rasa metalik di dalam mulut. Biasanya kesan yang tidak diingini ini muncul pada awal ubat. Dalam jumlah pemerhatian yang lazim, kesan sampingan dari sistem pencernaan dengan cepat dan secara bebas hilang walaupun Metformin diteruskan. Dengan sensitiviti meningkat kepada bahan aktif, eritema sederhana diamati (sangat jarang). Pembatalan metformin memerlukan penampilan asidosis laktik pada pesakit (kesan sampingan yang sangat jarang berlaku). Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan pada sesetengah pesakit terdapat pengurangan penyerapan cyanocobalamin (vitamin B12), penurunan paras serum darahnya. Ini boleh menyebabkan anemia megaloblastik dan hematopoiesis terjejas.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut filem, pada 500; 850 mg. Dalam lepuh - 30; 120 tablet.

PERHATIAN!

Maklumat pada halaman yang anda lihat dibuat semata-mata untuk tujuan maklumat dan tidak menggalakkan rawatan diri. Sumber itu bertujuan untuk membiasakan pekerja kesihatan dengan maklumat tambahan tentang pelbagai ubat, sehingga meningkatkan tahap profesionalisme mereka. Penggunaan dadah "Metformin" tanpa gagal menyediakan perundingan dengan pakar, serta cadangannya mengenai kaedah penggunaan dan dos ubat yang telah anda pilih.

Metformin: arahan untuk digunakan

Komposisi

Penerangan

Petunjuk untuk digunakan

Diabetes mellitus jenis II (insulin-independent) dengan tidak berkesan terapi diet, terutamanya pada pesakit dengan obesiti:

- Sebagai terapi monoterapi atau kombinasi dengan agen hipoglisemik oral lain atau dengan insulin untuk rawatan orang dewasa.

- Sebagai terapi monoterapi atau kombinasi dengan insulin untuk rawatan kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun.

Contraindications

- hipersensitiviti kepada metformin dan biguanides lain;

- ketoacidosis kencing manis, precoma diabetes dan koma;

- kegagalan buah pinggang kronik (dengan kadar kreatinin serum lebih daripada 1.5 mg / dL pada lelaki dan 1.4 mg / dL pada wanita atau pelepasan kreatinin kurang daripada 60 ml / min);

- fungsi hati yang tidak normal (kegagalan hati lebih tinggi daripada gred II di Child-Pugh);

- keadaan yang mungkin menyumbang kepada pembangunan asidosis laktik, termasuk kegagalan jantung kronik, infark miokard akut, kegagalan pernafasan, kemalangan serebrovaskular akut, dehidrasi, minum dengan alkohol;

- asidosis laktik (termasuk dalam anamnesis);

- diet hypocaloric (kurang daripada 1000 kcal / hari);

- kehamilan dan laktasi;

- kanak-kanak sehingga 10 tahun;

- ubat tidak ditetapkan 2 hari sebelum pembedahan, radioisotop, kajian sinar-X dengan pengenalan ubat kontras dan dalam masa 2 hari selepas pelaksanaannya.

Dos dan pentadbiran

Terapi monoterapi atau gabungan dengan agen hipoglikemik mulut lain.

Dewasa. Biasanya dos awal ialah 500 mg atau 850 mg metformin 2-3 kali sehari semasa atau selepas makan. Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti diselaraskan mengikut keputusan pengukuran tahap glukosa serum. Peningkatan dos secara beransur-ansur menyumbang kepada pengurangan kesan sampingan dari saluran penghadaman.

Dos yang disyorkan maksimum ialah 3000 mg sehari, dibahagikan kepada 3 dos.

Dalam rawatan dos tinggi, Metformin digunakan pada dos 1000 mg.

Dalam kes peralihan kepada rawatan dengan Metformin, adalah perlu untuk berhenti mengambil agen antidiabetik lain.

Terapi gabungan dalam kombinasi dengan insulin.

Untuk mencapai kawalan glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin boleh digunakan sebagai terapi gabungan. Biasanya, dos awal adalah 500 mg atau 850 mg metformin 2-3 kali sehari, manakala dos insulin dipilih mengikut keputusan mengukur tahap glukosa dalam darah.

Terapi monoterapi atau gabungan dengan insulin.

Kanak-kanak Metformin diresepkan kepada kanak-kanak berumur lebih dari 10 tahun. Biasanya dos awal adalah 500 mg atau 850 mg metformin 1 kali sehari semasa atau selepas makan. Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti diselaraskan mengikut keputusan pengukuran tahap glukosa serum.

Peningkatan dos secara beransur-ansur menyumbang kepada pengurangan kesan sampingan dari saluran penghadaman.

Dos yang disyorkan maksimum ialah 2000 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos.

Pesakit yang lebih tua mungkin mengalami gangguan fungsi buah pinggang, oleh itu, dos metformin mesti dipilih berdasarkan penilaian fungsi buah pinggang, yang mesti dilakukan secara berkala.

Kesan sampingan

Kesan sampingan oleh kekerapan kejadian diklasifikasikan kepada kategori berikut: sangat kerap (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000 dan 1/10000 dan 0

Metformin

Analogi ubat

Nama Latin

Bahan aktif

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Komposisi dan bentuk pelepasan

1 tablet bersalut mengandungi metformin hydrochloride 500 atau 850 mg; dalam bekas plastik 100 atau 500 pcs.

Tindakan farmakologi

Ia meningkatkan penggunaan glukosa oleh otot, menghalang penyerapan karbohidrat dalam usus, menghalang glukoneogenesis di hati, meningkatkan kepekaan tisu pada insulin.

Farmakodinamik

Mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah dengan kehadiran insulin endogen atau eksogen. Boleh mengurangkan berat badan pada pesakit diabetes.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio adalah 50-60%. Penyerapan relatif lambat berbanding dengan pelepasan pantas. Dieksperimen melalui buah pinggang, kebanyakannya tidak berubah; Kadang - renal Cl melebihi Cl of creatinine dan bergantung padanya.

Petunjuk dadah

Diabetes mellitus Type II (stabil, tidak diperburuk oleh ketoasidosis, pada dewasa, terutamanya pada pesakit yang mempunyai berat badan berlebihan).

Contraindications

Ketoacidosis, koma diabetik; kegagalan jantung buah pinggang, hepatik atau congestive; infark miokard baru-baru ini.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Semasa mengandung - tidak disyorkan; mengenai penggunaan data laktasi tidak.

Kesan sampingan

Rasa logam dalam mulut, mual, anoreksia, cirit-birit; peningkatan vitamin B ₁₂ (apabila diambil selama beberapa tahun); asidosis laktik (pada usia tua dengan fungsi buah pinggang yang terhad); reaksi alergi.

Dos dan pentadbiran

Di dalam, semasa makan. Dos ditetapkan secara individu. Dos permulaan yang disyorkan ialah 500 mg 2 kali sehari; dos ini boleh secara beransur-ansur meningkat ke maksimum: 1 g 3 kali sehari; Dos biasa biasa ialah 1.7 g sehari, sekali, pada waktu pagi (semasa sarapan) atau 2 kali sehari (setengah dos) pada waktu pagi dan petang.

Berlebihan

Kemungkinan dalam kes gabungan dengan derivatif sulfonylurea, insulin atau alkohol. Gejala: loya, cirit-birit, sakit perut, sesak nafas dan manifestasi lain asidosis laktik. Rawatan: penjagaan intensif, yang bertujuan terutamanya untuk mengurangkan kehilangan cecair dan pembetulan metabolisme.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Kami mengesyorkan pemantauan khas pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot (Metformin dikeluarkan oleh buah pinggang).

Keadaan penyimpanan dadah

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Metformin (Metformin)

Nama Rusia

Nama bahan Latin Metformin

Metforminum (lahir Metformini)

Nama kimia

N, N-Dimethylimide dicarboimide diamide (sebagai hidroklorida)

Formula kasar

Kumpulan farmakologi Metformin

Hypoglycemic sintetik dan cara lain

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

E11 Diabetes mellitus bergantung kepada insulin

Ciri-ciri bahan Metformin

Metformin hydrochloride adalah serbuk kristal putih atau tidak berwarna. Ia larut dalam air dan tidak boleh larut dalam aseton, eter dan kloroform. Berat molekul 165.63.

Farmakologi

Tindakan farmakologi - hypoglycemic.

Menurunkan kepekatan glukosa (berpuasa dan selepas makan) dalam darah dan tahap hemoglobin glikasi, meningkatkan toleransi glukosa. Mengurangkan penyerapan usus glukosa, penghasilannya di hati, mempercepat kepekaan insulin tisu periferal (penyerapan glukosa dan peningkatan metabolisme). Tidak merubah rembesan insulin oleh sel beta pankreas pulau (tahap insulin, diukur pada perut kosong, dan tindak balas insulin setiap hari mungkin berkurangan). Menormalkan profil lipid plasma darah pada pesakit dengan diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin: mengurangkan kandungan trigliserida, kolesterol dan LDL (ditentukan pada perut kosong) dan tidak mengubah tahap lipoprotein ketumpatan lain. Menstabilkan atau mengurangkan berat badan.

Penggunaan bahan Metformin

Diabetes mellitus Tipe 2 (terutamanya dalam kes-kes yang melibatkan obesiti) dengan tidak berkesan pembetulan hiperglikemia oleh terapi diet, termasuk dalam kombinasi dengan sulfonylureas.

Contraindications

Sekatan ke atas penggunaan

Umur kanak-kanak (keberkesanan dan keselamatan penggunaan pada kanak-kanak tidak ditakrifkan), usia tua (lebih 65 tahun) (kerana metabolisme perlahan, perlu menilai nisbah manfaat / risiko). Jangan melantik orang yang melakukan kerja fizikal berat (peningkatan risiko asidosis laktik).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Dalam kehamilan, adalah mungkin jika kesan yang dijangkakan terapi melebihi risiko yang berpotensi untuk janin (kajian yang mencukupi dan ketat kawalan penggunaan semasa mengandung belum dijalankan).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.

Pada masa rawatan harus berhenti menyusu.

Kesan Sampingan Metformin

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam kes terpencil - anemia megaloblastik (hasil pelanggaran penyerapan vitamin B₁₂ dan asid folat).

Metabolisme: hipoglikemia; dalam kes yang jarang - asidosis laktik (kelemahan, mengantuk, hipotensi, bradyarrhythmia tahan, gangguan pernafasan, sakit perut, myalgia, hipotermia).

Untuk kulit: ruam, dermatitis.

Interaksi

Berlebihan

Rawatan: hemodialisis, terapi gejala.

Dos dan pentadbiran

Di dalam, semasa atau selepas makan. Dos dipilih secara individu, tetapi tidak lebih daripada 3 g / hari dalam beberapa dos.

Bahan-bahan pencegahan metformin

Fungsi buah pinggang, penapisan glomerular, tahap glukosa darah perlu dipantau secara berterusan. Pemantauan terutamanya berhati-hati terhadap glukosa darah diperlukan apabila menggunakan metformin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin (risiko hipoglikemia). Rawatan gabungan metformin dan insulin perlu dilakukan di hospital untuk menubuhkan dos yang mencukupi bagi setiap ubat. Bagi pesakit terapi metformin yang berterusan, perlu menentukan kandungan vitamin B setahun sekali.₁₂ disebabkan oleh kemungkinan penyerapannya. Ia adalah perlu untuk menentukan paras laktat dalam plasma sekurang-kurangnya 2 kali setahun, serta kemunculan myalgia. Dengan peningkatan kandungan laktat ubat dibatalkan. Jangan memohon sebelum operasi pembedahan dan selama 2 hari selepas pelaksanaannya, serta selama 2 hari sebelum dan selepas melakukan kajian diagnostik (dalam / dalam urografi, angiografi, dan sebagainya).