Bagaimanakah metformin pada tubuh manusia? Kesan sampingan dan kontraindikasi

• Produk

Bahan ini menerangkan mekanisme tindakan metformin, ubat hipoglikemik oral yang popular yang ditetapkan untuk rawatan kencing manis jenis 2, serta kepada orang yang berlebihan berat badan dan gemuk. Metformin menghalang perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes mellitus, membantu badan meningkatkan sensitiviti insulin.

Walaupun popularitinya, kesan metformin pada tubuh manusia tidak difahami sepenuhnya. Metformin juga dikenali sebagai "bestseller, tidak dibaca hingga akhir." Pelbagai kajian dijalankan secara aktif hingga ke hari ini, dan para saintis sedang menemui aspek baru ubat ini, mendedahkan ciri-ciri manfaat tambahan dan kesan sampingannya.

Adalah diketahui bahwa Organisasi Kesehatan Dunia mengiktiraf metformin sebagai salah satu ubat yang paling efektif dan aman yang digunakan dalam sistem perawatan kesehatan.

Sebaliknya, walaupun Metformin ditemui pada tahun 1922, ia hanya pada tahun 1995 yang digunakan di Amerika Syarikat. Dan di Jerman, metformin masih bukan ubat preskripsi dan doktor Jerman tidak menetapkannya.

Mekanisme tindakan metformin

Metformin mengaktifkan rembesan enzim hati protein AMP-diaktifkan kinase (AMPK), yang bertanggungjawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Pengaktifan AMPA adalah perlu untuk kesan perencatan metformin pada glukoneogenesis di hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin, meningkatkan pengambilan glukosa periferal, meningkatkan pengoksidaan asid lemak, sementara mengurangkan penyerapan glukosa dari saluran gastrointestinal.

Lebih mudah, selepas makanan berkarbohidrat tinggi memasuki badan, insulin pankreas mula disekat untuk mengekalkan paras gula darah dalam lingkungan normal. Karbohidrat yang terkandung dalam makanan dicerna dalam usus dan ditukar menjadi glukosa, yang memasuki aliran darah. Dengan insulin, ia dihantar ke sel-sel dan menjadi tersedia untuk tenaga.

Hati dan otot mempunyai keupayaan untuk menyimpan glukosa berlebihan, dan ia juga mudah untuk melepaskannya ke dalam aliran darah jika perlu (contohnya, semasa hipoglikemia, semasa latihan fizikal). Di samping itu, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrien lain, contohnya, dari lemak dan asid amino (blok bangunan protein).

Kesan yang paling penting dari metformin adalah pencegahan (penindasan) pengeluaran glukosa oleh hati, yang merupakan ciri diabetes jenis 2.

Satu lagi kesan dadah dinyatakan dalam menunda penyerapan glukosa dalam usus, yang membolehkan untuk mendapatkan tahap glukosa yang lebih rendah dalam darah selepas makan (tahap gula postprandial dalam darah), serta meningkatkan sensitiviti sel ke insulin (sel sasaran mula bertindak lebih cepat terhadap insulin, yang diekskresi oleh pengambilan glukosa).

Kenyataan Dr. R. Bernstein mengenai metformin: "Mengambil metformin mempunyai beberapa ciri positif tambahan - ia mengurangkan kejadian kanser dan menghalang hormon lapar ghrelin, sehingga mengurangkan kecenderungan makan berlebihan. Walau bagaimanapun, dalam pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama-sama berkesan. Saya selalu menetapkan Glucophage, walaupun agak mahal daripada rakan-rakannya "(Diabetes Soluton, edisi 4).

Berapa pantas metformin berfungsi?

Selepas pentadbiran oral, tablet Metformin diserap dalam saluran gastrousus. Tindakan bahan aktif bermula 2.5 jam selepas pengambilan dan selepas 9-12 jam dikeluarkan oleh buah pinggang. Metformin boleh mengumpul di hati, buah pinggang dan tisu otot.

Dos

Pada permulaan terapi, metformin biasanya ditetapkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau selepas makan 500-850 mg. Selepas kursus 10-15 hari, keberkesanan tindakannya terhadap tahap gula darah dinilai dan, jika perlu, dos ubat meningkat di bawah pengawasan seorang doktor. Dosis metformin boleh ditingkatkan hingga 3000 mg. setiap hari, dibahagikan kepada 3 dos bersamaan.

Jika paras gula darah tidak turun normal, maka persoalan pelantikan kombinasi terapi dipertimbangkan. Produk gabungan Metformin boleh didapati di pasaran Rusia dan Ukraine dan termasuk: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin dan Glibenclamide. Ia juga mungkin pelantikan rawatan gabungan insulin.

Metformin bertindak panjang dan analognya

Untuk menyingkirkan gangguan gastrousus dan meningkatkan kualiti hidup pesakit, di Perancis, metformin telah dibangunkan untuk tindakan yang berpanjangan. Glyukofazh Long - dadah dengan penyerapan bahan aktif yang perlahan, yang boleh diambil hanya 1 kali sehari. Prosedur ini menghalang terjadinya kepekatan puncak metformin dalam darah, mempunyai kesan yang baik terhadap toleransi metformin dan mengurangkan berlakunya masalah pencernaan.

Penyerapan metformin yang berpanjangan berlaku di saluran pencernaan atas. Para saintis telah membangunkan sistem penyebaran gel GelShield ("gel dalam gel"), yang membantu metformin secara beransur-ansur dan merata dikeluarkan dari bentuk tablet.

Analog Metformin

Dadah asal adalah Glyukofazh Perancis. Terdapat banyak analog (generik) metformin. Ini termasuk dadah Rusia Gliformin, Novoformin, Formetin dan Metformin-Richter, Metfohamma Jerman dan Siofor, Bahasa Croatia Formin pliva, Bagomet Argentina, Metformin-Teva Israel, Metformin Zentiva Slovakia.

Analogi panjang metformin dan kosnya

Kesan sampingan metformin

• Seringkali (dalam lebih daripada 10% kes) masalah dengan saluran gastrousus (muntah, mual, cirit-birit, kembung, sakit perut) berlaku. Dalam kes sedemikian, metformin perlu diambil dengan makanan untuk kurang merengsa saluran pencernaan. Dalam gangguan gastrousus akut, metformin perlu dihentikan.
• Penurunan kuat dalam gula darah (hypoglycemia) mungkin berlaku selepas pengambilan alkohol yang berlebihan semasa terapi dengan metformin (alkohol itu sendiri menurunkan paras gula dalam darah).
• Kekurangan vitamin B12 diperhatikan pada kira-kira 5% daripada semua orang yang mengambil metformin, iaitu kira-kira dua kali lebih tinggi daripada biasa. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan ubat yang berpanjangan - dalam 30% pesakit yang mengambil Metformin selama 10-12 tahun, terdapat beberapa tahap kekurangan vitamin ini. Oleh itu, pengambilan tambahan vitamin B12 adalah disyorkan.
• Perubahan rasa.
• Dengan penggunaan yang berpanjangan, serta ketika mengambil ubat itu, bersama dengan dosis alkohol yang besar, mungkin terdapat kadar asid laktik yang tinggi dalam darah (asidosis laktik).

Asidosis laktik dan metformin

Asidosis laktik (laktikidemia, koma laktik, asidosis laktik, asidosis laktik) adalah penyakit yang jarang berlaku tetapi sangat berbahaya, yang sering membawa maut. Tubuh dihidu dengan asid laktik, mekanisme penggunaan laktat oleh hati dan otot disekat. Separuh daripada kes asidosis laktik yang teruk adalah pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Risiko asidosis laktik meningkat dengan gabungan pengambilan metformin dengan sejumlah besar alkohol. Itulah sebabnya mengambil metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan alkoholisme.

Pesakit yang mengambil metformin atau analognya dibenarkan minum alkohol dalam jumlah yang sederhana dengan makanan yang mengandungi karbohidrat tidak semestinya.

Berisiko untuk menghasilkan asidosis laktik adalah pesakit dengan fungsi hati dan buah pinggang yang merosot. Terdapat juga risiko penyakit yang terdapat hipoksia tisu (kegagalan jantung, embolisme pulmonari, serangan jantung, keadaan kejutan).

Contraindications

Metformin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

• Dengan kekurangan insulin mutlak - dengan diabetes mellitus jenis 1, ketoacidosis diabetes atau koma diabetik, metformin tidak dapat diterima (kontraindikasi).
• Dalam penyakit buah pinggang yang teruk (nefritis akut, nefrosclerosis) dan kegagalan buah pinggang.
• Apabila kegagalan hati.
• Apabila alkohol, kerana Alkohol menimbulkan pengasidan badan dengan asid laktik, jadi terdapat risiko asidosis laktat.
• Dengan kegagalan jantung yang tidak stabil, infarksi miokardium, jantung (kejutan kardiogenik).
• Dengan jangkitan teruk badan.
• Jika anda mengesyaki kehadiran emphysema dalam pesakit meningkatkan risiko asidosis laktik.
• Sebelum operasi, di mana anestesia atau anestesia dirancang, sebelum pemeriksaan perubatan dengan suntikan intravaskular agen kontras melalui darah, metformin perlu dihentikan 24-48 jam sebelum permulaan rawatan kerana risiko menghidupkan asidosis darah.

Bagaimanakah metformin menjejaskan hati dan buah pinggang?

Metformin boleh memberi kesan sampingan pada hati dan buah pinggang, jadi dilarang mengambilnya pada pesakit dengan penyakit kronik (dengan kegagalan buah pinggang kronik, hepatitis, sirosis, dan sebagainya).

Metformin perlu dielakkan pada pesakit dengan sirosis hati, kerana Tindakan dadah berlaku secara langsung di hati dan boleh menyebabkan perubahan di dalamnya atau menyebabkan hipoglisemia teruk, menyekat sintesis glukoneogenesis. Mungkin pembentukan obesiti hati.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, metformin mempunyai kesan positif terhadap penyakit hati, jadi keadaan hati ketika mengambil ubat ini harus dipantau dengan teliti.

Dalam hepatitis kronik, metformin perlu ditinggalkan, kerana penyakit hati mungkin bertambah buruk. Dalam kes ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, kerana insulin memasuki terus ke dalam darah, memintas hati, atau memberi rawatan dengan sulfonylureas.

Tiada kesan sampingan metformin pada hati yang sihat didapati.

Anda boleh membaca lebih lanjut di laman web kami tentang mengambil metformin untuk penyakit buah pinggang.

Bagaimana metformin bertindak terhadap wanita hamil dengan diabetes gestational?

Pelantikan metformin kepada wanita hamil bukanlah kontraindikasi mutlak, kencing manis tidak bersalah adalah jauh lebih berbahaya kepada kanak-kanak. Walau bagaimanapun, insulin lebih kerap diresepkan untuk rawatan kencing manis gestational. Ini dijelaskan oleh hasil kajian yang kontroversial mengenai kesan metformin pada pesakit hamil.

Salah satu kajian yang dilakukan di Amerika Syarikat menunjukkan bahawa metformin selamat ketika mengandung. Wanita yang menghidapi diabetes metformin mempunyai berat badan yang lebih rendah semasa hamil daripada pesakit insulin. Kanak-kanak yang dilahirkan kepada wanita yang menerima metformin mempunyai peningkatan yang lebih kecil dalam lemak visceral, yang menyebabkan mereka kurang terdedah kepada ketahanan insulin dalam tempoh kemudian.

Dalam eksperimen haiwan, tiada kesan buruk metformin pada perkembangan janin janin diperhatikan.

Walaupun demikian, di beberapa negara, metformin tidak disyorkan untuk wanita hamil. Contohnya, di Jerman, preskripsi ubat ini semasa kehamilan dan diabetes melahirkan secara rasminya dilarang, dan pesakit yang ingin mengambilnya mengambil semua risiko dan membayarnya sendiri. Menurut doktor Jerman, metformin boleh memberi kesan buruk pada janin dan membentuk kecenderungan untuk menentang insulin.

Apabila laktasi harus meninggalkan metformin, kerana dia masuk ke dalam susu ibu. Penyusuan susu dengan metformin perlu dihentikan.

Bagaimana metformin pada ovari?

Metformin paling biasa digunakan untuk mengubati diabetes jenis 2, tetapi ia juga ditetapkan untuk sindrom ovarium polikistik (PCOS) kerana hubungan antara penyakit ini, kerana sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan rintangan insulin.

Kajian klinikal yang diselesaikan pada tahun 2006-2007 menyimpulkan bahawa keberkesanan metformin dalam penyakit ovari polikistik tidak lebih baik daripada plasebo, dan metformin dalam kombinasi dengan klomipena tidak lebih baik daripada menerima clomiphene sahaja.

Di UK, menetapkan metformin sebagai rawatan lini pertama bagi sindrom ovari polikistik tidak digalakkan. Sebagai cadangan, clomiphene ditunjukkan dan keperluan untuk perubahan gaya hidup ditekankan, tanpa mengira terapi dadah.

Metformin untuk kemandulan wanita

Sejumlah kajian klinikal telah menunjukkan keberkesanan metformin dalam ketidaksuburan, bersama dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai ubat baris kedua jika rawatan dengan clomiphene terbukti tidak berkesan.

Satu lagi kajian mengesyorkan bahawa Metformin diresepkan tanpa syarat sebagai pilihan rawatan utama, kerana ia mempunyai kesan positif bukan sahaja pada anovulasi, tetapi juga terhadap rintangan insulin, hirsutism dan obesiti, yang sering diperhatikan dalam PCOS.

Prediabet dan metformin

Metformin boleh diberikan dalam pra-diabetes (orang yang berisiko untuk membangunkan diabetes jenis 2), yang mengurangkan peluang mereka untuk membangunkan penyakit ini, walaupun senaman yang sengit dan diet yang dihadkan oleh karbohidrat adalah lebih baik untuk tujuan ini.

Di Amerika Syarikat, satu kajian dijalankan, mengikut mana satu kumpulan mata pelajaran diberikan metformin, manakala yang lain menyertai sukan dan mengikut diet. Akibatnya, dalam kumpulan gaya hidup yang sihat, insiden diabetes adalah 31% kurang daripada prediabetik yang mengambil metformin.

Berikut adalah apa yang mereka tulis mengenai prediabet dan metformin dalam kajian saintifik tunggal yang diterbitkan di PubMed, pangkalan data perubatan dan biologi bahasa Inggeris (PMC4498279):

"Orang yang mempunyai kadar gula dalam darah tinggi yang tidak mengalami kencing manis berisiko untuk membangunkan diabetes jenis 2, yang dikatakan sebagai" prediabetes ". Istilah prediabetes biasanya digunakan untuk melengkapkan glukosa plasma berpuasa (glukosa berpuasa yang cacat) dan / atau glukosa plasma, dihantar 2 jam selepas ujian toleransi glukosa oral dengan 75 g gula (toleransi glukosa terganggu). Di Amerika Syarikat, walaupun paras sempadan hemoglobin glikasi (HbA1c) mula dianggap sebagai pra-diabetes.
Orang yang mempunyai pra-diabetes mempunyai peningkatan risiko keradangan mikroba dan perkembangan komplikasi makrovaskular, sama seperti komplikasi diabetes jangka panjang. Menggantung atau membalikkan kemerosotan kepekaan insulin yang menurun dan gangguan fungsi sel β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes jenis 2.

Banyak langkah yang bertujuan untuk mengurangkan berat badan telah dibangunkan: rawatan farmakologi (metformin, thiazolidinediones, acarbose, suntikan insulin basal dan ubat penurunan berat badan), serta pembedahan bariatric. Langkah-langkah ini bertujuan untuk mengurangkan risiko diabetes jenis 2 pada orang yang mempunyai pra-diabetes, walaupun keputusan positif tidak selalu dicapai.

Metformin meningkatkan tindakan insulin pada otot rangka dan hati, dan keberkesanannya dalam melambatkan atau mencegah timbulnya kencing manis telah terbukti dalam pelbagai kajian besar, terancang, rawak,

termasuk program pencegahan kencing manis. Penggunaan dekad penggunaan klinikal telah menunjukkan bahawa metformin umumnya diterima dengan baik dan selamat. "

Bolehkah saya mengambil Metformin untuk penurunan berat badan? Hasil penyelidikan

Menurut penyelidikan, metformin boleh membantu sesetengah orang mengurangkan berat badan. Walau bagaimanapun, masih belum jelas bagaimana metformin membawa kepada penurunan berat badan.

Satu teori ialah metformin mengurangkan selera makan, itulah sebabnya penurunan berat badan berlaku. Walaupun Metformin membantu menurunkan berat badan, ubat ini tidak digunakan secara langsung untuk tujuan ini.

Menurut kajian jangka panjang rawak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan menggunakan metformin cenderung berlaku secara beransur-ansur, dalam tempoh satu hingga dua tahun. Bilangan kilogram yang dijatuhkan juga berbeza dengan orang yang berlainan dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - perlembagaan badan, bilangan kalori yang digunakan setiap hari, dan gaya hidup. Menurut kajian itu, mata pelajaran, secara purata, hilang dari 1.8 hingga 3.1 kg selepas dua atau lebih tahun mengambil metformin. Jika dibandingkan dengan cara lain untuk menurunkan berat badan (diet rendah karbohidrat, aktiviti fizikal yang tinggi, kelaparan), ini adalah lebih daripada satu keputusan yang sederhana.

Ubat yang tidak peka tanpa mengamati aspek lain gaya hidup yang sihat tidak membawa kepada penurunan berat badan. Orang yang mengikuti diet dan senaman yang sihat dengan mengambil metformin cenderung kehilangan lebih banyak berat badan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa metformin meningkatkan kadar pembakaran kalori semasa latihan. Jika anda tidak bermain sukan, maka anda mungkin tidak akan mendapat kelebihan ini.

Di samping itu, sebarang penurunan berat badan akan berterusan selagi anda mengambil ubat tersebut. Ini bermakna jika anda berhenti mengambil metformin, terdapat banyak peluang untuk kembali kepada berat asal. Dan walaupun anda masih mengambil dadah, anda perlahan-lahan dapat menaikkan berat badan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk penurunan berat badan, bertentangan dengan jangkaan sesetengah orang. Baca lebih lanjut mengenai ini dalam bahan kami: Penggunaan metformin untuk penurunan berat badan: ulasan, penyelidikan, arahan

Adakah metformin ditetapkan untuk kanak-kanak?

Penerimaan metformin oleh kanak-kanak dan remaja berumur lebih dari sepuluh tahun boleh diterima - ini telah disahkan oleh pelbagai kajian klinikal. Mereka tidak mendedahkan apa-apa kesan sampingan yang berkaitan dengan perkembangan kanak-kanak, tetapi rawatan mesti dilakukan di bawah pengawasan seorang doktor.

Kesimpulan

• Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan sensitiviti tisu badan untuk insulin.
• Walaupun terdapat kebolehpasaran dadah di dunia, mekanisme tindakannya tidak difahami sepenuhnya, dan banyak kajian bercanggah antara satu sama lain.
• Penerimaan metformin dalam lebih daripada 10% kes menyebabkan masalah usus. Untuk menyelesaikan masalah ini, metformin bertindak panjang telah dibangunkan (yang asal adalah Long Glucophage), yang melambatkan penyerapan bahan aktif dan menjadikannya lebih lembut pada perut.
• Metformin tidak boleh diambil untuk penyakit hati yang teruk (hepatitis kronik, sirosis) dan buah pinggang (kegagalan buah pinggang kronik, nefritis akut).
• Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin boleh menyebabkan asidosis laktik penyakit maut, jadi ia dilarang keras untuk alkoholik untuk mengambilnya apabila meminum banyak alkohol.
• Pentadbiran jangka panjang metformin menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi disarankan untuk mengambil tambahan vitamin ini.
• Pentadbiran metformin tidak disyorkan semasa kehamilan dan diabetes kehamilan, dan semasa menyusu, sejak ia menembusi susu.
• Metformin bukanlah "pil ajaib" untuk penurunan berat badan. Kehilangan berat badan adalah lebih baik dengan diet yang sihat (termasuk sekatan karbohidrat), bersama dengan aktiviti fizikal.

Sumber:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog metformin berpanjangan tindakan // doktor yang menghadiri. 2012. №3.
2. Adakah metformin menyebabkan asidosis laktik? / Kajian Sistematik Cochrane: Asas // Berita Perubatan dan Farmasi. 2011. №11-12.
3. Keselamatan jangka panjang, toleransi dan penurunan berat badan yang berkaitan dengan mengambil metformin dalam pencegahan diabetes mellitus (kajian) / Keselamatan Jangka Panjang, Tolerabiliti, dan Penjagaan Diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformin (Metformin)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama bahan Latin Metformin

Nama kimia

N, N-Dimethylimide dicarboimide diamide (sebagai hidroklorida)

Formula kasar

Kumpulan farmakologi Metformin

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Metformin

Metformin hydrochloride adalah serbuk kristal putih atau tidak berwarna. Ia larut dalam air dan tidak boleh larut dalam aseton, eter dan kloroform. Berat molekul 165.63.

Farmakologi

Menurunkan kepekatan glukosa (berpuasa dan selepas makan) dalam darah dan tahap hemoglobin glikasi, meningkatkan toleransi glukosa. Mengurangkan penyerapan usus glukosa, penghasilannya di hati, mempercepat kepekaan insulin tisu periferal (penyerapan glukosa dan peningkatan metabolisme). Tidak merubah rembesan insulin oleh sel beta pankreas pulau (tahap insulin, diukur pada perut kosong, dan tindak balas insulin setiap hari mungkin berkurangan). Menormalkan profil lipid plasma darah pada pesakit dengan diabetes mellitus yang tidak bergantung kepada insulin: mengurangkan kandungan trigliserida, kolesterol dan LDL (ditentukan pada perut kosong) dan tidak mengubah tahap lipoprotein ketumpatan lain. Menstabilkan atau mengurangkan berat badan.

Kajian eksperimental pada haiwan dalam dos yang 3 kali lebih tinggi daripada MRDC dari segi permukaan badan, tidak mengungkapkan sifat mutagenik, karsinogenik, teratogenik dan kesan pada kesuburan.

Cepat diserap dari saluran penghadaman. Bioavailabiliti mutlak (puasa) adalah 50-60%. C_maks dalam plasma mencapai selepas 2 jam. Makan menurunkan C_maks 40% dan melambatkan pencapaiannya selama 35 minit. Kepekatan keseimbangan metformin dalam darah dicapai dalam masa 24-48 jam dan tidak melebihi 1 μg / ml. Jumlah pengedaran (untuk satu dos 850 mg) adalah (654 ± 358) liter. Sedikit mengikat protein plasma, dapat berkumpul di kelenjar air liur, hati dan ginjal. Dieksperimen oleh buah pinggang (terutamanya oleh rembesan kanal) tidak berubah (90% sehari). Renal Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 adalah 6.2 h (plasma) dan 17.6 h (darah) (perbezaannya dijelaskan oleh keupayaan untuk berkumpul di sel darah merah). Lama berpanjangan T_1/2 dan meningkatkan C_maks. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, T dilanjutkan._1/2 dan mengurangkan pelepasan buah pinggang.

Penggunaan bahan Metformin

Diabetes mellitus Tipe 2 (terutamanya dalam kes-kes yang melibatkan obesiti) dengan tidak berkesan pembetulan hiperglikemia oleh terapi diet, termasuk dalam kombinasi dengan sulfonylureas.

Contraindications

Hipersensitiviti, penyakit buah pinggang atau kegagalan buah pinggang (tahap kreatinin adalah lebih besar daripada 0.132 mmol / L bagi lelaki dan 0123 mg / dL di kalangan wanita), menyatakan hati manusia; negeri, diiringi oleh hipoksia (termasuk kegagalan jantung dan pernafasan, fasa akut infarksi miokardium, kekurangan serebrovaskular akut, anemia); dehidrasi, penyakit berjangkit, pembedahan luas dan trauma, alkohol kronik, akut atau kronik asidosis metabolik, termasuk ketoacidosis kencing manis dengan koma atau tanpa sejarah asidosis laktik, diet pematuhan yang rendah kalori (kurang dari 1000 kcal / hari), kajian menggunakan isotop iodin radioaktif, mengandung, menyusu.

Sekatan ke atas penggunaan

Umur kanak-kanak (keberkesanan dan keselamatan penggunaan pada kanak-kanak tidak ditakrifkan), usia tua (lebih 65 tahun) (kerana metabolisme perlahan, perlu menilai nisbah manfaat / risiko). Jangan melantik orang yang melakukan kerja fizikal berat (peningkatan risiko asidosis laktik).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Dalam kehamilan, adalah mungkin jika kesan yang dijangkakan terapi melebihi risiko yang berpotensi untuk janin (kajian yang mencukupi dan ketat kawalan penggunaan semasa mengandung belum dijalankan).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - B.

Pada masa rawatan harus berhenti menyusu.

Kesan Sampingan Metformin

Di bahagian saluran pencernaan: pada permulaan rawatan - anoreksia, cirit-birit, loya, muntah, kembung perut, sakit perut (dikurangkan apabila diambil semasa makan); rasa logam di dalam mulut (3%).

Sejak sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): dalam kes terpencil - anemia megaloblastik (hasil pelanggaran penyerapan vitamin B₁₂ dan asid folat).

Metabolisme: hipoglikemia; dalam kes yang jarang - asidosis laktik (kelemahan, mengantuk, hipotensi, bradyarrhythmia tahan, gangguan pernafasan, sakit perut, myalgia, hipotermia).

Untuk kulit: ruam, dermatitis.

Interaksi

kesan metformin melemahkan thiazide dan diuretik lain, kortikosteroid, phenothiazines, glucagon, hormon tiroid, estrogen, termasuk yang terdiri daripada pil perancang, phenytoin, asid nikotinik, sympathomimetics, penghalang saluran kalsium, isoniazid. Dalam satu dos dalam sukarelawan yang sihat, nifedipine meningkat penyerapan, C_maks (oleh 20%), AUC (sebanyak 9%) metformin, T_maks dan t_1/2 ia tidak berubah. Kesan hipoglikemik dipertingkatkan oleh insulin, derivatif sulfonylurea, acarbose, NSAIDs, MAO inhibitors, oxytetracycline, inhibitor ACE, derivatif clofibrate, cyclophosphamide, beta-blockers.

Satu kajian interaksi dos tunggal dalam sukarelawan yang sihat telah menunjukkan bahawa furosemide meningkat C_maks (oleh 22%) dan AUC (sebanyak 15%) daripada metformin (tanpa perubahan ketara dalam pelepasan buah pinggang metformin); metformin mengurangkan C_maks (oleh 31%), AUC (sebanyak 12%) dan T_1/2 (sebanyak 32%) furosemide (tanpa perubahan ketara dalam pelepasan buah pinggang furosemide). Data mengenai interaksi metformin dan furosemide dengan penggunaan berpanjangan tidak tersedia. Dadah (amilorida, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, dan vancomycin) disembur di tubula bersaing untuk sistem pengangkutan tiub dan dengan terapi berpanjangan boleh meningkatkan C_maks metformin pada 60%. Cimetidine memperlahankan penghapusan metformin, mengakibatkan peningkatan risiko asidosis laktik. Tidak serasi dengan alkohol (peningkatan risiko asidosis laktik).

Berlebihan

Rawatan: hemodialisis, terapi gejala.

Laluan pentadbiran

Bahan-bahan pencegahan metformin

Fungsi buah pinggang, penapisan glomerular, tahap glukosa darah perlu dipantau secara berterusan. Pemantauan terutamanya berhati-hati terhadap glukosa darah diperlukan apabila menggunakan metformin dalam kombinasi dengan sulfonylurea atau insulin (risiko hipoglikemia). Rawatan gabungan metformin dan insulin perlu dilakukan di hospital untuk menubuhkan dos yang mencukupi bagi setiap ubat. Bagi pesakit terapi metformin yang berterusan, perlu menentukan kandungan vitamin B setahun sekali.₁₂ disebabkan oleh kemungkinan penyerapannya. Ia adalah perlu untuk menentukan paras laktat dalam plasma sekurang-kurangnya 2 kali setahun, serta kemunculan myalgia. Dengan peningkatan kandungan laktat ubat dibatalkan. Jangan memohon sebelum operasi pembedahan dan selama 2 hari selepas pelaksanaannya, serta selama 2 hari sebelum dan selepas melakukan kajian diagnostik (dalam / dalam urografi, angiografi, dan sebagainya).

Metformin

Penerangan pada 18 September 2015

• Nama Latin: Metformin
• Kod ATC: A10BA02
• Bahan aktif: Metformin (Metformin)
• Pengilang: Atoll LLC (Rusia)

Komposisi

Dalam komposisi ubat itu adalah bahan aktif Metformin, serta bahan-bahan tambahan: kanji, magnesium stearate, talc.

Borang pelepasan

Ubat ini dibuat dalam bentuk tablet yang ditutup dengan salutan filem. Dibuat tablet 500 mg dan 850 mg. Dalam lepuh boleh 30 atau 120 pcs.

Tindakan farmakologi

Metformin adalah bahan kelas biguanide, mekanisme tindakannya ditunjukkan kerana perencatan glukoneogenesis di hati, ia mengurangkan penyerapan glukosa dari usus, meningkatkan proses penggunaan glukosa periferal, meningkatkan kepekaan tisu pada insulin. Tidak menjejaskan proses rembesan insulin oleh sel beta pankreas, tidak mencetuskan manifestasi tindak balas hipoglikemik. Akibatnya, ia menghentikan hiperinsulinemia, yang merupakan faktor penting yang menyumbang kepada peningkatan berat badan dan kemajuan komplikasi vaskular dalam diabetes mellitus. Di bawah pengaruhnya menstabilkan atau menurunkan berat badan.

Alat ini mengurangkan paras darah trigliserida dan linoprotein ketumpatan rendah. Mengurangkan keamatan pengoksidaan lemak, menghalang pengeluaran asid lemak bebas. Kesan fibrinolytiknya diperhatikan, menghalang PAI-1 dan t-PA.

Ubat ini menggantungkan perkembangan percambahan unsur-unsur otot licin dinding vaskular. Ia mempunyai kesan positif terhadap keadaan sistem kardiovaskular, menghalang perkembangan angiopati diabetik.

Farmakokinetik dan farmakodinamik

Selepas Metformin diambil secara lisan, kepekatan tertinggi dicatatkan dalam plasma selepas 2.5 jam. Pada orang yang menerima ubat dalam dos maksimum, kandungan tertinggi komponen aktif dalam plasma tidak lebih tinggi daripada 4 μg / ml.

Penyerapan bahan aktif berhenti 6 jam selepas pentadbiran. Akibatnya, kepekatan plasma berkurangan. Jika pesakit mengambil dos ubat yang disyorkan, maka dalam 1-2 hari kepekatan berterusan tetap bahan aktif diperhatikan dalam plasma di sempadan 1 μg / ml atau kurang.

Jika ubat diambil dalam proses makan, penyerapan bahan aktif dikurangkan. Terkumpul terutamanya di dinding tiub pencernaan.

Separuh hayatnya adalah kira-kira 6.5 jam. Tahap bioavailabiliti dalam orang yang sihat ialah 50-60%. Dengan protein plasma sambungannya tidak penting. Kira-kira 20-30% daripada dos tersebut melalui buah pinggang.

Petunjuk untuk kegunaan Metformin

Petunjuk berikut untuk kegunaan Metformin ditentukan:

• kencing manis jenis pertama dan kedua.

Ubat ini ditetapkan sebagai cara tambahan untuk rawatan utama insulin, serta cara lain terhadap diabetes. Juga diberikan sebagai monoterapi.

Penggunaan ubat ini disyorkan jika pesakit mengalami obesitas bersamaan, jika pesakit perlu memantau kadar glukosa darah, dan ini tidak dapat dicapai dengan bantuan diet atau senaman.

Alat ini juga digunakan untuk ovari polikistik, tetapi ini boleh dilakukan hanya di bawah pengawasan ketat doktor.

Contraindications

Kontra-kontra yang berikut untuk penggunaan Metformin ubat ditentukan:

• pesakit berumur sehingga 15 tahun;
• tahap kepekaan yang tinggi terhadap komponen aktif atau komponen lain dari ubat;
• penyakit buah pinggang teruk (disfungsi, kekurangan);
• precoma diabetes;
• gangrene;
• ketoacidosis diabetes;
• dehidrasi (sekiranya muntah berterusan dan cirit-birit);
• sindrom kaki diabetes;
• infark miokard akut;
• dehidrasi, penyakit berjangkit teruk, kejutan dan keadaan lain yang boleh membawa kepada kemerosotan fungsi buah pinggang;
• kekurangan adrenal;
• kegagalan hati;
• diet di mana seseorang tidak menggunakan lebih daripada 1000 kkal sehari;
• asidosis laktik;
• ketagihan alkohol kronik;
• penyakit di mana pesakit mempunyai hipoksia tisu;
• demam;
• ubat radiobik intravena atau intraarterial yang mengandungi iodin;
• keracunan alkohol;
• tempoh kehamilan dan penyusuan.

Kesan sampingan

Selalunya, apabila mengambil dadah, kesan sampingan berlaku dalam fungsi sistem pencernaan: loya, cirit-birit, muntah, sakit perut, hilang selera makan, rupa rasa logam di dalam mulut. Sebagai peraturan, tindak balas sedemikian berlaku semasa pertama kali mengambil ubat. Dalam kebanyakan kes, mereka sendiri hilang dengan menggunakan dadah selanjutnya.

Sekiranya seseorang mempunyai sensitiviti yang tinggi terhadap ubat itu, ia boleh menyebabkan eritema, tetapi ini hanya berlaku dalam kes-kes yang jarang berlaku. Dengan perkembangan kesan sampingan yang jarang berlaku - eritema sederhana - perlu membatalkan penerimaan.

Dengan rawatan jangka panjang, sesetengah pesakit mengalami penurunan dalam penyerapan vitamin B12. Akibatnya, paras serumnya berkurangan, yang boleh mengakibatkan hematopoiesis terjejas dan perkembangan anemia megaloblastik.

Tablet Metformin, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Ia perlu menelan seluruh tablet dan meminumnya dengan banyak air. Minum ubat selepas mengambil makanan. Jika sukar untuk seseorang menelan pil 850 mg, ia boleh dibahagikan kepada dua bahagian, yang diambil dengan serta-merta, satu demi satu. Pada mulanya, dos 1000 mg sehari diambil, dos ini perlu dibahagikan kepada dua atau tiga dos untuk mengelakkan kesan sampingan. Selepas 10-15 hari, dos secara beransur-ansur meningkat. Pengambilan ubat maksimum sebanyak 3,000 mg per hari.

Sekiranya metformin diambil oleh orang tua, anda perlu memantau keadaan buah pinggang mereka secara berterusan. Aktiviti terapeutik sepenuhnya boleh didapati selepas dua minggu selepas memulakan rawatan.

Sekiranya anda perlu mengambil Metformin selepas mengambil ubat hipoglikemik lain untuk pentadbiran mulut, anda mesti terlebih dahulu menghentikan rawatan dengan ubat ini, dan kemudian mula mengambil Metformin pada dos yang dinyatakan.

Sekiranya pesakit menggabungkan insulin dan metformin, maka dalam beberapa hari pertama anda tidak boleh mengubah dos biasa insulin. Selanjutnya, dos insulin boleh dikurangkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan seorang doktor.

Arahan untuk kegunaan Metformin Richter

Dos ubat yang ditentukan oleh doktor, ia bergantung kepada tahap glukosa darah pesakit. Apabila mengambil tablet 0.5 g dos awal ialah 0.5-1 g sehari. Dos tambahan, jika perlu, boleh ditingkatkan. Dosis tertinggi sehari ialah 3 g.

Apabila mengambil pil 0.85 g dos awal adalah 0.85 g sehari. Selanjutnya, jika perlu, ia bertambah. Dosis tertinggi ialah 2.55 g sehari.

Arahan untuk menggunakan Canon Metformin

Arahan untuk penggunaan ubat ini memberikan arahan yang sama. Secara individu, dos itu ditubuhkan oleh doktor yang hadir.

Berlebihan

Sekiranya berlebihan, beberapa kesan sampingan mungkin muncul, oleh itu, tablet disyorkan diambil hanya dalam dos yang dinyatakan. Apabila mengambil metformin dalam dos 85 g, overdosis direkodkan, akibatnya asidosis laktik berkembang, di mana muntah, mual, sakit otot, cirit-birit, dan sakit perut telah diperhatikan. Sekiranya bantuan tidak diberikan pada masa yang tepat, perkembangan kesakitan, kesakitan dan koma yang terjejas mungkin berlaku. Kaedah yang paling berkesan untuk mengeluarkan metformin dari badan ialah hemodialisis. Seterusnya, terangkan terapi gejala.

Interaksi

Derivatif Metformin dan sulfonylurea perlu digabungkan secara berkala kerana risiko hipoglikemia.

Kesan hipoglikemik dikurangkan apabila mengambil glukokortikosteroid sistemik dan tempatan, glukagon, sympathomimetics, progestogens, adrenalin, hormon tiroid, estrogen, derivatif asid nikotinik, diuretik tiazida, phenothiazines.

Pada masa yang sama mengambil Zimetidina memperlahankan perkumuhan metformin, akibatnya, meningkatkan risiko asidosis laktik.

Antagonis β2-adrenoreceptors, angiotensin-inhibitor faktor penukar, derivatif clofibrate, inhibitor monoamine oxidase, ubat anti-radang nonsteroid dan oxytetracycline, cyclophosphamide, derivatif cyclophosphamide potentiate kesan hipoglikemik.

Apabila menggunakan ubat kontras intra arteri atau intravena yang mengandungi iodin, yang digunakan untuk melakukan pemeriksaan sinar-X, pesakit mungkin mengalami kegagalan buah pinggang bersama Metformin, dan kemungkinan asidosis laktik meningkat. Adalah penting untuk menggantung kemasukan sebelum menjalankan prosedur sedemikian, selama itu dan selama dua hari selepasnya. Selanjutnya, ubat ini boleh dipulihkan apabila fungsi buah pinggang dikaji semula sebagai normal.

Apabila mengambil chlorpromazine neuroleptik dalam dos yang tinggi, indeks glukosa serum meningkat dan pelepasan insulin dihalang. Akibatnya, peningkatan dos insulin mungkin diperlukan. Tetapi sebelum itu, penting untuk mengawal kandungan glukosa dalam darah.

Untuk mengelakkan hiperglikemia, tidak boleh digabungkan dengan Danazol.

Dengan pengambilan jangka panjang secara serentak dengan metformin Vancomycin, Amilida, Quinine, Morphine, Quinidine, Ranitidine, Cimetidine, Procainamide, Nifedipine, Triamterene meningkatkan kepekatan metformin dalam plasma sebanyak 60%.

Penyerapan metformin diperlahankan oleh Guar dan Cholestyramine, oleh itu, ketika mengambil ubat ini pada masa yang sama, keberkesanan metformin berkurang.

Memperkuat pengaruh antikoagulan dalaman, yang tergolong dalam kelas koumarin.

Syarat jualan

Anda boleh membeli preskripsi.

Syarat penyimpanan

Alat itu dimiliki oleh senarai B. Ia mesti dilindungi dari kanak-kanak dan disimpan pada t 25 darjah.

Hidup rak

Kehidupan rak Metformin adalah 3 tahun.

Arahan khas

Jika monoterapi dengan Metformin dilakukan, hypoglycemia tidak dipatuhi. Akibatnya, pesakit boleh bekerja dengan mekanisme yang tepat atau memandu kenderaan. Walau bagaimanapun, apabila digabungkan dengan mengambil ubat dengan insulin atau dengan ubat-ubatan lain yang digunakan untuk merawat kencing manis, hipoglikemia mungkin berlaku, yang seterusnya membawa kepada reaksi mental dan penyelarasan pergerakan yang merosot.

Jangan prescribe pil kepada orang selepas umur 60 tahun, jika mereka bekerja keras secara fizikal. Dalam kes ini, asidosis laktik boleh berkembang.

Pesakit yang mengambil ubat itu, anda perlu menentukan kandungan kreatinin dalam darah sebelum rawatan dan kemudian, semasa rawatan, kerap. Pada kadar biasa, ini perlu dilakukan sekali setahun, dengan tahap awal creatinine yang tinggi, kajian sedemikian perlu dijalankan 2-4 kali setahun. Kajian serupa dijalankan dengan kekerapan yang sama pada orang yang lebih tua.

Sekiranya pesakit berlebihan berat badan, penting untuk mengikuti diet seimbang semasa proses rawatan.

Selepas pembedahan, rawatan boleh disambung semula selepas 2 hari.

Analog Metformin

Analitik Metformin adalah ubat Metformin Hydrochloride, Metformin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Gliminfor, Glucofage, Novoformin. Terdapat juga ubat-ubatan yang mempunyai kesan yang sama (Glibenclamide, dsb.), Tetapi dengan bahan-bahan aktif yang lain.

Yang lebih baik - Metformin atau Glucophage?

Glucophage adalah ubat asal yang dihasilkan di Perancis, Metformin adalah rakan sejawatannya dalam negeri. Ubat-ubatan yang lebih disukai, harus ditentukan hanya oleh pakar yang hadir.

Untuk kanak-kanak

Tidak cukup pengalaman dengan ubat ini untuk kanak-kanak.

Dengan alkohol

Alkohol dan Metformin tidak boleh digabungkan, kerana gabungan itu dapat meningkatkan kemungkinan asidosis laktik. Oleh itu, dalam proses rawatan, adalah penting untuk mengelakkan mengambil alkohol, serta ubat-ubatan yang mengandungi etanol.

Metformin untuk penurunan berat badan

Walaupun Metformin Richter Forum dan sumber lain sering menerima ulasan mengenai Metformin untuk penurunan berat badan, alat ini tidak bertujuan untuk digunakan oleh orang yang ingin menurunkan berat badan. Ubat ini digunakan untuk penurunan berat badan akibat tindakannya yang berkaitan dengan pengurangan paras gula darah dan penurunan berat badan yang bersamaan. Walau bagaimanapun, bagaimana untuk mengambil Metformin untuk penurunan berat badan, anda hanya boleh belajar dari sumber yang tidak boleh dipercayai dalam rangkaian, kerana pakar tidak menasihatkan untuk mengamalkannya. Walau bagaimanapun, kadang-kadang mungkin bagi orang yang mengambil Metformin untuk merawat kencing manis untuk mengurangkan berat badan dengan ubat ini.

Semasa mengandung dan menyusu

Mengambil Metformin dadah semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Jika kehamilan datang pada latar belakang rawatan dengan ubat ini, anda perlu menghentikannya dan menetapkan insulin. Penyusuan ibu dihentikan jika rawatan dengan ubat ini diperlukan.

Ulasan Metformin

Ulasan tablet Metformin dari pesakit yang menderita diabetes, menunjukkan bahawa ubat itu berkesan dan membolehkan anda mengawal tahap glukosa. Forum juga mempunyai ulasan mengenai dinamik positif selepas rawatan ubat-ubatan ini untuk PCOS. Tetapi selalunya terdapat ulasan dan pendapat tentang bagaimana ubat Metformin Richter, Metformin Teva dan lain-lain membolehkan anda mengawal berat badan.

Ramai pengguna melaporkan bahawa ubat-ubatan yang mengandungi metformin benar-benar membantu mengatasi pound tambahan. Tetapi pada masa yang sama, kesan sampingan yang berkaitan dengan fungsi gastrointestinal sering ditunjukkan. Dalam proses membincangkan bagaimana metformin digunakan untuk penurunan berat badan, tinjauan doktor kebanyakannya negatif. Mereka secara mutlak tidak memberi nasihat menggunakannya untuk tujuan ini, serta minum alkohol semasa rawatan.

Harga Metformin, di mana untuk membeli

Harga Metformin di farmasi bergantung kepada dadah dan pembungkusannya.

Harga Metformin Teva sebanyak 850 mg purata 100 rubel setiap pek sebanyak 30 keping.

Adalah mungkin untuk membeli Metformin Canon 1000 mg (60 pcs.) Untuk 270 rubel.

Berapa banyak kos Metformin bergantung kepada bilangan tablet setiap pek: 50 pcs. Anda boleh membeli dengan harga 210 rubel. Ia harus dipertimbangkan apabila membeli ubat untuk penurunan berat badan, bahawa ia dijual dengan preskripsi.

Metformin dadah - apa itu dan mengapa

Mengenai diabetes

Diabetes telah menjadi salah satu wabak terbesar masa kita. Bilangan orang yang menghidap kencing manis semakin meningkat - jika pada tahun 1994 terdapat 110 juta pesakit kencing manis di dunia, maka sudah pada tahun 2000 177 juta, dan seperti yang diharapkan pada tahun 2030, tanda itu akan mencapai 550 juta orang.

Pada dasarnya, peningkatan dalam insiden penyakit ini disebabkan oleh diabetes jenis 2. Diabetes mellitus Tipe 2 dikaitkan dengan dua kecacatan patofisiologi utama - pelanggaran rembasan insulin dan pelanggaran tindakan insulin periferi.

Perkembangan penyakit ini berlaku kerana penurunan toleransi glukosa dan kemudian membawa kepada kencing manis. Rintangan insulin masih terdapat dalam keadaan pra-diabetes, tetapi apabila profil rembesan insulin terganggu, kencing manis berkembang.

Kencing manis jenis 2 dirawat dengan diet, aktiviti fizikal, dan agen hipoglikemik mulut. Jika kesan ubat oral tidak dipatuhi atau dikontraindikasikan, terapi insulin bermula.

Ubat lisan adalah tiga kumpulan utama:

Dadah yang merangsang rembesan insulin oleh sel beta pankreas (meningkatkan rembesan insulin) - dibahagikan kepada dua kumpulan:

• Persediaan Sulfonylurea - Glibenclamide, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazide, Glimepiride (Amaril);
• Pengawal selia glukosa prabayar - repaglinida.

Dadah yang meningkatkan tindakan insulin insulin (kepekaan insulin):

• Biguanides - Metformin;
• Thiazolidinedione - Rosiglitazone (Avandia).

Dadah yang menjejaskan penyerapan glukosa - inhibitor alpha glucosidase - Acarbose (Glucobay)

Apa itu Metformin

Metformin adalah ubat antidiabetik oral, ia tergolong dalam kumpulan biguanides. Kesan hipoglikemiknya ditubuhkan pada tahun 1929.

Tiga persiapan kumpulan biguanide dikembangkan - phenformin, buformin, metformin. Pada tahun 1957, percubaan klinikal dengan biguanides bermula, di mana satu hubungan ditubuhkan antara penggunaan ubat-ubatan ini dan perkembangan asidosis laktik, phenformin mempunyai risiko penyakit yang lebih tinggi sebanyak 50 kali ganda daripada metformin.

Sebagai hasil kajian, phenformin dan buformin, dan kemudian metformin dilarang daripada digunakan. Pada tahun 1977 di Amerika Syarikat, pada tahun 1978 - di Jerman, Switzerland, Austria, negara-negara Scandinavia, pada tahun 1982 - di Great Britain. Pada tahun 1993, selepas penilaian semula sifat metformin berdasarkan penyelidikan antarabangsa yang luas, ia telah didaftarkan semula oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah di Amerika Syarikat dan juga di Eropah. Beliau adalah satu-satunya wakil kumpulan biguanide yang kini digunakan.

Bagaimana pula

Metformin mengandungi metformin hydrochloride, ia mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan perkumuhan glukosa periferi dari otot. Meningkatkan kepekaan insulin periferal, terutamanya yang mempengaruhi tahap insulin.

Penggunaan dalam Diabetes Jenis 2

Terapi Metformin adalah pendekatan patofisiologi selektif untuk diabetes mellitus jenis 2, kerana ia meningkatkan tindakan insulin periferal, dan dengan itu mengurangkan ketahanan insulin. Menurut cadangan Konsensus mengenai rawatan diabetes mellitus, orang dengan diabetes jenis 2 dan berat badan berlebihan atau obesiti harus memilih ubat ini.

Matlamat utama dalam rawatan diabetes jenis 2 adalah untuk mencapai kawalan glisemik yang baik. Data dari beberapa kajian telah menunjukkan bahawa metformin dengan ketara meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit dengan diabetes jenis 2 (dengan ketara mengurangkan tahap HbA1c - penunjuk kawalan glukosa darah).

Data dari Kajian Diabetes Prospektif di United Kingdom (United Kingdom Prospective Diabetes Study - UKPDS) dengan jelas menunjukkan bahawa peningkatan kawalan glisemik dalam diabetes jenis 2, tanpa mengira bagaimana ini dicapai, secara signifikan mengurangkan risiko dan perkembangan komplikasi penyakit.

Menemukan bahawa apa-apa pengurangan HbA1c sebanyak 1%, dengan ketara mengurangkan risiko semua komplikasi diabetes. Terdapat bukti bahawa peningkatan HbA1c melebihi 6.5% dikaitkan dengan risiko perkembangan komplikasi makrovaskular diabetes, dan lebih dari 7.5% dengan risiko komplikasi mikrovaskular.

Sebab itu matlamat mengubati diabetes adalah untuk mencapai kawalan glisemik yang sangat baik - HbA1c adalah di bawah 6.5%. Hasil UKPDS juga menunjukkan bahawa metformin menyebabkan pengurangan yang signifikan dalam risiko komplikasi diabetes dan strok, yang membawa kepada kematian yang lebih rendah berbanding sulfonylureas dan insulin dalam kumpulan diabetes yang menyokong kawalan glisemik yang baik.

Ini mengesahkan tesis bahawa sebagai tambahan untuk meningkatkan kawalan glisemik, ubat ini juga mempunyai kelebihan tambahan berbanding dengan agen antidiabetik yang lain. Konsep moden dalam rawatan diabetes jenis 2 adalah bahawa hanya tahap glukosa dalam darah tidak dapat dirawat, adalah perlu untuk mempengaruhi semua faktor risiko diabetes - berat badan, tekanan darah, lipid, keadaan prothrombotik.

Mengikut data dari beberapa kajian, metformin membawa kepada penurunan berat badan, meningkatkan indeks lipid (jumlah kolesterol, kolesterol LDL, HDL-kolesterol, trigliserida), hipertensi arteri, fibrinolisis.

Penggunaan dalam Diabetes Jenis 1

Cukup aneh, tetapi metformin boleh digunakan dalam kes jenis diabetes mellitus. Ini adalah satu-satunya ubat hypoglycemic oral yang digunakan dalam diabetes jenis 1. Ia harus digunakan hanya dalam kombinasi dengan terapi insulin konvensional. Metformin sesuai untuk pesakit diabetes jenis 1 yang berlebihan berat badan atau obes, atau yang secara bertahap meningkatkan berat badannya semasa terapi insulin; Orang yang mempunyai ketahanan insulin dan dos insulin yang meningkat secara berperingkat tanpa meningkatkan kawalan glisemik.

Metformin untuk penurunan berat badan dan anti-obesiti

Dalam beberapa kajian pada orang dengan obesiti tanpa diabetes, didapati bahawa selepas mengambil metformin, berat badan dan kadar gula darah menurun, leptin, jumlah dan kadar kolesterol LDL berkurangan. Oleh itu, obesiti dan rintangan insulin yang berkaitan, petunjuk penggunaan metformin. Ramai orang dalam kes ini, untuk metformin minuman berat badan, dan ulasan - kesannya hebat!

Secara umumnya, ubat berfungsi seperti ini - mengurangkan glukoneogenesis di hati, meningkatkan kapasiti periferi dan penyerapan, mengurangkan resorpsi usus - semua mekanisme ini boleh menyebabkan penurunan berat badan.

Bagi mengambil ubat ini dengan tujuan untuk mengurangkan berat badan... lebih baik, berunding dengan ahli endokrin atau ahli pemakanan.

Tindakan asas

• Menurunkan paras gula dalam darah;
• Mengurangkan berat badan;
• Mengurangkan ketahanan insulin;
• Mengurangkan insulinemia;
• Ia mempunyai kesan yang baik terhadap lipid (kolesterol total, HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, trigliserida);
• Ia mempunyai kesan yang baik terhadap fibrinolisis (melalui PAI-1);
• Ia mempunyai kesan yang baik terhadap disfungsi endothelial;
• Mengurangkan risiko kardiovaskular keseluruhan.

Dos metformin

Metformin tablet 500 dan 850 mg. Dos harian maksimum ialah 2550 mg, dibahagikan kepada tiga dos. Dadah diambil dengan makanan. Dalam kajian UKPDS, lebih daripada 50% pesakit menerima dos maksimum dadah - 2550 mg sehari, dan lebih daripada 30% - 1700 mg.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling kerap selepas mengambil metformin dikaitkan dengan saluran gastrousus - cirit-birit, kembung, kembung perut, bergema di dalam usus. Ia berlaku pada 20% orang.

Dengan titrasi dos yang munasabah - bermula dengan dos yang lebih rendah dan meningkatkan secara beransur-ansur, serta mengambil ubat semasa makan, peratusan ini berkurang dengan ketara.

Kesan sampingan yang paling serius dengan metformin adalah asidosis laktik, yang berlaku dengan kekerapan 2 hingga 9 kes setiap 100,000 pesakit. Ia telah diperhatikan pada orang-orang dengan penyakit teruk yang bersamaan yang dikaitkan dengan tisu iskemia dan hipoksia, yang dalam dirinya boleh menyebabkan asidosis laktik.

Oleh itu, penyakit ini adalah kontraindikasi kepada metformin. Asidosis laktik boleh dielakkan apabila tanda-tanda untuk rawatan dengan metformin diikuti dengan tegas. Tidak seperti ejen antidiabetik oral lain (yang merangsang rembesan insulin), ubat ini hampir tidak menyebabkan hipoglikemia.

Ini menjadikan ia sesuai untuk digunakan dengan ketahanan insulin dan obesiti, walaupun tanpa diabetes, serta kanak-kanak.

Contraindications

Kontraindikasi kepada metformin adalah penyakit yang berkaitan dengan hipoksia dan iskemia tisu yang teruk - kegagalan jantung, infark miokard akut, kegagalan hati dan buah pinggang. Memandangkan data dari UKPDS, perlu diingat bahawa penyakit jantung koronari, tidak disertai dengan kegagalan jantung, adalah satu petunjuk untuk digunakan, bukan kontraindikasi kepada metformin.

Metformin terutamanya diekskresikan melalui buah pinggang, oleh itu ia tidak boleh digunakan untuk gangguan buah pinggang. Penerimaan metformin perlu dihentikan 3 hari sebelum operasi, dan dipulihkan selepas pembaharuan dan semasa fungsi buah pinggang yang normal.

Ia perlu berhenti mengambil ubat 1-2 hari sebelum kajian kontras parenteral. Usia yang lebih tua, disertai dengan kerosakan serius pada organ dalaman, juga merupakan kontraindikasi kepada metformin.

Senarai kontraindikasi kepada Metformin ubat

• Hypersensitivity to metformin atau bahan tambahan lain;
• Ketoacidosis diabetes dan precoma diabetes;
• Penyakit buah pinggang, kerosakan buah pinggang atau disfungsi;
• Kegagalan buah pinggang, keadaan akut dengan risiko fungsi buah pinggang terjejas, seperti dehidrasi, jangkitan teruk, kejutan, pentadbiran intravenous agen kontras sinar-X yang mengandungi iodin;
• Penyakit akut atau kronik yang boleh menyebabkan hipoksia tisu, seperti: jantung atau kegagalan pernafasan, infark miokard baru-baru ini, kejutan;
• Kegagalan hepatik;
• Alkohol akut yang mabuk, alkoholisme.

Gabungan dengan ubat lain untuk rawatan kencing manis

Kajian UKPDS menunjukkan perlunya rawatan kombinasi awal untuk diabetes jenis 2. Pada tahun ketiga selepas diagnosis, 50% pesakit menjalani terapi gabungan, dan pada tahun kesembilan - 75% daripadanya.

Metformin, jika ia tidak mengurangkan gula, boleh diambil dan digabung dengan kumpulan ubat lain untuk rawatan diabetes, kerana mekanisme tindakannya berbeza dan dilengkapi dengan ubat lain:

• Dengan sulfonylureas yang merangsang rembesan insulin - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, dalam diabetes jenis 2, anda boleh mengambil metforin dan gliclazide;
• Dengan pengatur glukosa prandial yang merangsang rembesan awal insulin - NovoNorm;
• Dengan thiazolidinediones, yang meningkatkan tindakan periferi insulin, tetapi dengan mekanisme yang berbeza - Avandia;
• Dengan insulin. Gabungan metformin dan insulin meningkatkan rintangan insulin periferal dan membawa kepada penurunan yang ketara dalam dos insulin.

Metformin untuk pencegahan diabetes

Diabetes jenis 2 boleh dihalang! Ini adalah kesimpulan kajian AS pada individu yang mempunyai toleransi glukosa yang terganggu, yang diterbitkan pada awal tahun 2002.

Kursus semulajadi diabetes jenis 2 melalui beberapa peringkat - dari toleransi glukosa biasa ⇒ glukosa berpuasa yang rosak ⇒ mengurangkan toleransi glukosa ⇒ diabetes. Orang yang mempunyai toleransi glukosa berkurangan berisiko untuk membangunkan diabetes mellitus - 5.8% daripada mereka sakit setiap tahun.

Program Pencegahan Diabetes (DPP) telah dijalankan pada 3,234 sukarelawan dengan toleransi glukosa terjejas, mereka diperhatikan selama 2 tahun 8 bulan.

Mereka dibahagikan kepada tiga kumpulan menggunakan tiga pendekatan yang berbeza:

1. Kumpulan pertama - 1,079 orang, mereka mengubah gaya hidup mereka untuk menurunkan berat badan dengan sekurang-kurangnya 7%; aktiviti fizikal 150 minit seminggu;
2. Kumpulan kedua, 1073 pesakit, menerima plasebo;
3. Kumpulan ketiga, 1082 orang, menerima metformin dengan dos 1,700 mg sehari.

Hasil kajian menunjukkan bahawa perubahan gaya hidup mengurangkan risiko menghidap diabetes sebanyak 58%, dan metformin sebanyak 31% berbanding dengan plasebo. Dari 100 peserta kajian, kencing manis berkembang pada hanya 4.8 orang dalam kumpulan yang mematuhi gaya hidup yang sihat; 7.8 dari kumpulan metformin dan 11 dari kumpulan plasebo.

Tanda-tanda moden yang utama untuk menggunakan dadah

Ubat ini digunakan bukan sahaja pada jenis diabetes mellitus 2, tetapi dalam keadaan lain.

• Diabetes jenis 2 adalah ubat pertama untuk pesakit berlebihan berat badan dan obes;
• Diabetes mellitus Tipe 1 digabungkan dengan insulin, pesakit yang berlebihan berat badan atau gemuk; orang dengan rintangan insulin dan dos tinggi insulin; atau yang secara beransur-ansur meningkatkan dos insulin tanpa meningkatkan kawalan glisemik;
• Untuk pencegahan kencing manis - pada individu yang mempunyai risiko peningkatan penyakit (dengan glukosa berpuasa yang rosak, dengan toleransi glukosa yang kurang);
• Dengan obesiti, walaupun tanpa toleransi glukosa terjejas - untuk meningkatkan ketahanan insulin, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko penyakit kardiovaskular;
• Pada pesakit yang mempunyai ketahanan insulin yang melampau, contohnya, sindrom acanthosis hitam;
• Dengan sindrom ovarium polikistik.

Analogi ubat

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Metformin tidak disyorkan semasa kehamilan. Sebagai peraturan, insulin diresepkan semasa kehamilan kerana ia memberikan tahap terbaik glukosa dalam darah. Keselamatan ubat untuk ibu penjagaan belum disahkan semasa rawatan dengan metformin, oleh itu, perundingan dengan doktor diperlukan.
Tiada maklumat yang tepat tentang penggunaan metformin oleh kanak-kanak. Jenis kencing manis yang dirawat dengan ubat ini jarang berlaku pada kanak-kanak.