Apakah biguanides: tindakan sekumpulan ubat untuk diabetes

  • Produk

Biguanides adalah ubat-ubatan yang dicipta untuk mengurangkan tahap glukosa dalam darah. Alat ini boleh didapati dalam bentuk pil.

Mereka digunakan paling kerap dalam jenis diabetes mellitus 2, sebagai pembantu.

Sebagai sebahagian daripada monoterapi, ubat hipoglikemik jarang diresepkan. Ini biasanya berlaku dalam 5-10% kes.

Biguanides termasuk ubat berikut:

  • Bagomet
  • Avandamet,
  • Metfohamma,
  • Glucophage,
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

Saat ini di Rusia, dan di seluruh dunia, sebagian besar biguanides menggunakan derivatif methylbiguanide, iaitu metformin:

  1. glucophagus
  2. siofor
  3. meta-gamma
  4. Dianormet,
  5. gliformin dan lain-lain.

Metformin hancur dari satu setengah hingga tiga jam. Ubat ini boleh didapati dalam tablet 850 dan 500 mg.

Dos terapeutik adalah 1-2 g sehari.

Anda boleh mengambil sehingga 3 g sehari dengan diabetes.

Sila ambil perhatian bahawa biguanides adalah terhad, disebabkan oleh kesan sampingan yang dinyatakan, iaitu dispepsia gastrik.

Sekarang doktor tidak mengesyorkan menggunakan derivatif fenylbiguanide, kerana telah terbukti bahawa ia membawa kepada pengumpulan darah manusia:

Tindakan dadah

Para saintis telah menunjukkan bahawa kesan hipoglikemik metformin dalam diabetes dikaitkan dengan kesan khusus ubat pada kolam dan sintesis. Kesan pengurangan gula metformin dikaitkan dengan pengangkut glukosa dalam sel.

Jumlah pengangkut glukosa meningkat disebabkan oleh pendedahan kepada biguanides. Ini ditunjukkan dalam pengangkutan glukosa yang lebih baik di seluruh membran sel.

Kesan ini menerangkan kesan terhadap tindakan dan insulin badan, dan insulin yang datang dari luar. Dadah juga bertindak dalam membran mitokondria.

Biguanides menghalang glukoneogenesis, dengan itu mereka menyumbang kepada peningkatan kandungan:

Bahan-bahan ini adalah prekursor glukosa dalam konteks glukoneogenesis.

Jumlah pengangkut glukosa meningkat di bawah tindakan metformin dalam membran plasma. Ini adalah mengenai:

Pengangkutan glukosa mempercepatkan:

  1. dalam otot licin vaskular
  2. endothelium
  3. otot jantung.

Ini menjelaskan penurunan rintangan insulin pada orang dengan diabetes jenis 2 di bawah pengaruh metformin. Peningkatan sensitiviti insulin tidak disertai peningkatan rembesan oleh pankreas.

Menghadapi latar belakang penurunan rintangan insulin, garis dasar yang menunjukkan insulin dalam darah menurun. Peningkatan sensitiviti insulin tidak disertai oleh peningkatan rembesannya oleh pankreas, seperti penggunaan sulfonylureas.

Apabila merawat dengan metformin pada manusia, penurunan berat badan diperhatikan, tetapi dalam rawatan sulfonylurea dan insulin, mungkin terdapat kesan sebaliknya. Di samping itu, metformin menyumbang kepada pengurangan lipid serum.

Kesan sampingan

Perlu diperhatikan kesan sampingan utama penggunaan metformin, mekanisme di sini adalah seperti berikut:

  • cirit-birit, loya, muntah;
  • rasa logam di dalam mulut;
  • ketidakselesaan di abdomen;
  • penurunan dan kehilangan selera makan, sehingga menghindar dari makanan;
  • asidosis laktik.

Kesan dan tindakan sampingan ini, sebagai peraturan, cepat hilang pada dos yang lebih rendah. Serangan cirit-birit adalah petunjuk untuk menghentikan metformin.

Jika anda mengambil Metformin untuk masa yang lama pada 200-3000 mg sehari, maka anda perlu ingat bahawa penyerapan saluran pencernaan akan berkurangan:

  1. Vitamin B,
  2. asid folik.

Ia adalah perlu untuk menyelesaikan dalam setiap kes masalah perlantikan tambahan vitamin.

Ia adalah penting untuk memastikan laktat darah di bawah kawalan, dan untuk memeriksa sekurang-kurangnya dua kali setahun. Ini penting kerana keupayaan metformin untuk meningkatkan glikolisis anaerobik dalam usus kecil dan menyekat glikogenolisis dalam hati.

Apabila seseorang mempunyai aduan sakit otot dan rasa logam di dalam mulut, adalah perlu untuk memeriksa tahap laktat. Sekiranya kandungannya dalam darah meningkat, tindakan rawatan dengan metformin mesti dihentikan.

Jika tidak ada kemungkinan untuk mengkaji tahap laktat dalam darah, maka metformin dibatalkan sehingga keadaan normal, maka penilaian semua kemungkinan tujuannya dilakukan.

Kontraindikasi utama

Terdapat kontraindikasi khusus untuk pelantikan metformin:

  1. ketoacidosis kencing manis, serta keadaan comatose dan lain-lain keadaan kencing manis;
  2. Disfungsi ginjal, peningkatan kreatinin dalam darah lebih daripada 1.5 mmol / l;
  3. keadaan hypoxic dari mana-mana genesis (angina pectoris, kegagalan peredaran darah, 4 FC, angina pectoris, infark miokard);
  4. kegagalan pernafasan;
  5. encephalopati disysirculatory yang teruk,
  6. pukulan;
  7. anemia;
  8. penyakit berjangkit akut, penyakit pembedahan;
  9. alkohol;
  10. kegagalan hati;
  11. kehamilan;
  12. petunjuk asidosis laktik dalam sejarah.

Dalam proses meningkatkan hati, biguanides akan ditetapkan apabila hepatomegali diakui sebagai akibat daripada hepatato-steatosis diabetik.

Sekiranya terdapat gangguan alahan dan alahan dystropik hati, kesan biguanides pada parenchyma hepatik boleh direkodkan, yang dinyatakan dalam:

  • penampilan kolestasis sehingga dan termasuk penyakit kuning,
  • perubahan dalam ujian fungsi hati.

Dalam hepatitis berterusan kronik, ubat-ubatan perlu digunakan dengan berhati-hati.

Tidak seperti derivatif sulfonylurea, biguanides tidak mempunyai kesan toksik langsung terhadap fungsi hematopoietik sumsum tulang dan buah pinggang. Walau bagaimanapun, mereka dikontraindikasikan dalam:

  • penyakit ginjal yang merangsang pengurangan penapisan glomerular
  • retensi keretakan nitrogen
  • anemia teruk, akibat risiko laktikidemia.

Pesakit yang lebih tua dikehendaki membuat nasihat dengan teliti, kerana ia dikaitkan dengan ancaman asidosis laktik. Ini terpakai kepada pesakit yang melakukan kerja fizikal yang sengit.

Ada ubat-ubatan, penggunaannya dalam rawatan biguanides memperburuk mekanisme asidosis laktik, iaitu:

  • fruktosa,
  • teturam
  • ubat antihistamin
  • salicylates,
  • barbiturates.

Mekanisme tindakan biguanides

BIGUANIDES - sekumpulan bahan siri guanidine, yang mengurangkan kandungan gula dalam darah pesakit diabetes.

Selepas laporan Watanabe (S. Watanabe, 1918) mengenai kesan hipoglikemik guanidine, Frank (E. Frank, 1926) et al. Menggunakan derivatif guanidine, synthaline, untuk merawat pesakit diabetes. Walau bagaimanapun, bersama dengan kesan hipoglikemik yang berbeza, sintetik mempunyai sifat-sifat toksik. Jelas sekali, sehubungan dengan ini, doktor yang disintesis pada tahun 1929 oleh Slotta dan Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) tidak menarik derivatif menurunkan glukosa bit anide.

Kemungkinan penggunaan B. dalam diabetes mula dikaji semula selepas laporan Ungar (G. Ungar) pada tahun 1957 tentang kesan hipoglikemik phenethylbiguanide.

Pada tahun-tahun berikutnya, sejumlah besar derivatif biguanide telah disintesis, tetapi hanya phenethylbiguanide (phenformin), dimetilbiguanide (metformin) dan butylbiguanide (buformin) yang digunakan dalam rawatan diabetes mellitus:

Perbezaan dalam struktur pengurangan glukosa B. menentukan beberapa ciri metabolisme bahan-bahan di dalam badan, magnitud dos efektif, tetapi kesannya pada metabolisme pada dasarnya adalah sama.

Mekanisme tindakan biguanides tidak dapat dijelaskan sepenuhnya, walaupun banyak penyelidikan.

Ia terbukti bahawa B. menyebabkan penurunan kadar gula darah pada pesakit diabetes mellitus dan haiwan dengan diabetes eksperimen. Kesan menurunkan gula B. sangat jelas dalam pesakit obes dengan toleransi glukosa jenis diabetes. Pada masa yang sama dengan pengurangan jumlah gula dalam darah, terdapat penurunan hiperinsulinemia yang terdapat pada pesakit-pesakit ini.

Tidak seperti ubat sulfonylurea, B. tidak memberi kesan merangsang pada rembesan insulin. Penggunaan mereka bukan sahaja tidak menyebabkan degranulasi sel beta, tetapi juga membawa kepada pengumpulan granul dalam sel-sel ini. Kesan ini dipanggil "penjimatan insulin" kesan. Ia jelas dikaitkan dengan penurunan dalam keperluan insulin.

Pada orang yang sihat dengan berat badan yang normal, kadar gula dan insulin dalam darah tidak berubah di bawah pengaruh dos terapeutik. B. menurunkan paras gula darah pada orang yang sihat hanya selepas puasa yang panjang. Keadaan ini membawa para penyelidik tentang keperluan untuk mengkaji kesan B. pada glukoneogenesis, kerana diketahui bahawa peningkatannya terjadi pada diabetes mellitus dan kelaparan. Telah dijumpai bahawa B. mengurangkan glukoneogenesis yang meningkat daripada protein.

Ia juga telah ditubuhkan bahawa B. meningkatkan penangkapan glukosa oleh otot dan transformasinya menjadi laktat pada pesakit diabetes, obesiti dengan toleransi glukosa normal dan yang sihat. Searle (GL Searle, 1966) et al., Dan Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) percaya bahawa kekurangan kesan penurunan gula dalam B. pada orang yang sihat adalah disebabkan penggunaan glukosa periferal meningkat dengan kenaikan resynthesisnya daripada laktat (kitaran Corey) manakala diabetis, keupayaan untuk resynthesis glukosa dapat dikurangkan.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Menerangkan kesan menurunkan gula B. dengan melambatkan penyerapan glukosa dalam usus.

Di bawah tindakan B., penyerapan bahan-bahan lain juga perlahan: vitamin B12, D-xilosa, asid amino, dan lemak. Walau bagaimanapun, didapati bahawa kelembapan dalam penyerapan vitamin B12 dan D-xylose berlaku hanya pada kali pertama mengambil biguanides. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Pemulihan penyerapan normal bahan-bahan ini semasa pentadbiran B. yang berterusan menerangkan penyesuaian sistem enzim kepada tindakan B.

Williams (1958) et al., Steiner dan Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) dan lain-lain percaya bahawa asas tindakan B. adalah menghalang fosforilasi oksidatif dan peningkatan penggunaan glukosa oleh glikolisis anaerob.

Akibat perencatan pernafasan tisu, pembentukan ATP dikurangkan, yang mengakibatkan perlambatan beberapa proses metabolik yang berlaku dengan penggunaan tenaga, seperti glukoneogenesis dan mekanisme pengangkutan aktif dalam usus kecil. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa data mengenai perencatan fosforilasi oksidatif diperoleh secara in vitro menggunakan kepekatan tinggi B., yang ketara melebihi kepekatan mereka dalam darah orang yang mengambil dos terapeutik ubat-ubatan ini.

Persoalan pengaruh B. pada metabolisme lemak juga tidak dapat dijelaskan sepenuhnya. Terdapat mesej yang di bawah tindakan B. pada pesakit dengan diabetes mellitus keluar dari darah asid lemak bebas meningkat, tahap mereka meningkat darah dan pengoksidaan mereka bertambah. Walau bagaimanapun, dengan rawatan yang berpanjangan B. beberapa penyelidik mencatatkan pengurangan tahap asid lemak bebas dalam darah. Terdapat bukti penurunan hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia pada pesakit diabetes mellitus dalam rawatan B.; pada masa yang sama, peningkatan dalam sintesis trigliserida diperhatikan.

Ramai penyelidik menyatakan bahawa dalam rawatan B. pada pesakit diabetes dengan obesiti, penurunan berat badan yang sederhana diperhatikan. Walau bagaimanapun, kesan ini muncul hanya pada permulaan rawatan. Ia dikaitkan dengan pengurangan penyerapan beberapa bahan dalam usus, dan penurunan selera makan. Pada pesakit dengan obesiti dengan toleransi glukosa biasa, kesan B. pada berat badan kurang ketara daripada pada pesakit dengan obesiti dengan toleransi glukosa jenis diabetes.

Petunjuk untuk digunakan

B. untuk rawatan diabetes boleh digunakan: a) sebagai kaedah rawatan bebas; b) digabungkan dengan persediaan sulfonylurea; c) bersama dengan insulin.

Kajian klinikal telah menubuhkan kemungkinan menggunakan B. untuk rawatan pesakit dengan pelbagai bentuk diabetes mellitus, kecuali pesakit ketoasidosis. Bagaimanapun, sebagai kaedah rawatan bebas, B. boleh digunakan hanya untuk bentuk diabetes mellitus yang lebih ringan pada pesakit dengan berat badan berlebihan.

Asas rawatan diabetes B., serta asas semua kaedah rawatan lain penyakit ini, adalah prinsip pampasan untuk gangguan metabolik. Diet pada rawatan B. tidak berbeza dengan diet biasa pesakit dengan diabetes mellitus. Pada pesakit yang mempunyai berat badan normal, ia perlu penuh dengan kalori dan komposisi kecuali gula dan beberapa produk lain yang mengandungi karbohidrat yang mudah dicerna (beras, semolina, dan sebagainya), dan pada pesakit yang mempunyai berat badan berlebihan - subkalori dengan sekatan lemak dan karbohidrat dan juga kecuali gula.

Tindakan pengurangan gula B. sepenuhnya digunakan dalam beberapa hari dari permulaan penggunaan mereka.

Untuk menilai keberkesanan rawatan memerlukan penerimaan mereka selama sekurang-kurangnya tujuh hari. Jika rawatan B. tidak menyebabkan pampasan gangguan metabolik, maka ia harus dihentikan sebagai kaedah rawatan bebas.

Ketidakpekaran kedua terhadap B. jarang berkembang: menurut Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971), ia berlaku tidak melebihi 6% pesakit. Tempoh kemasukan berterusan B. pesakit individu - 10 tahun atau lebih.

Dalam rawatan dengan sulfonylureas, penambahan B. boleh memberikan pampasan untuk gangguan metabolik di mana rawatan dengan sulfonylureas sahaja tidak berkesan. Setiap ubat ini melengkapkan tindakan yang lain: ubat sulfonylurea merangsang rembesan insulin, dan B. meningkatkan penggunaan glukosa periferal.

Sekiranya rawatan gabungan dengan ubat sulfonylurea dan B., dilakukan dalam masa 7-10 hari, tidak memberikan pampasan untuk gangguan metabolik, ia harus dihentikan dan pesakit perlu diberi insulin. Dalam kes keberkesanan terapi kombinasi B. dan sulfonamides pada masa akan datang, adalah mungkin untuk mengurangkan dos kedua-dua ubat dengan pembatasan secara beransur-ansur B. Persoalan kemungkinan mengurangkan dos ubat yang diambil setiap perut ditentukan berdasarkan petunjuk gula darah dan air kencing.

Dalam pesakit yang menerima insulin, penggunaan B. sering mengurangkan keperluan untuk insulin. Apabila mereka ditetapkan semasa tempoh tahap gula darah biasa dicapai, perlu menurunkan dos insulin sebanyak kira-kira 15%.

Penggunaan B. ditunjukkan pada bentuk tahan insulin diabetes mellitus. Dengan masalah labil penyakit dalam pesakit individu, mungkin dengan bantuan B. untuk mencapai jumlah penstabilan paras gula darah tertentu, tetapi kebanyakan pesakit labil semasa diabetes tidak berkurang. B. keadaan hypoglycemic tidak menyebabkan.

Persediaan Biguanide dan penggunaannya

Disebabkan kedekatan dosis terapi B. untuk toksik, prinsip umum rawatan B. adalah menggunakan dos kecil pada permulaan rawatan diikuti dengan kenaikan mereka setiap 2-4 hari jika berlaku toleransi yang baik. Semua ubat K. harus diambil dengan serta-merta selepas makan untuk mengelakkan kesan sampingan dari sisi. - kish. saluran.

B. mengambil dalam. Mereka diserap dalam usus kecil dan cepat diedarkan di dalam tisu. Kepekatan mereka dalam darah selepas menerima dos terapeutik hanya mencapai 0.1-0.4 μg / ml. Pengumpulan utama B. diperhatikan dalam buah pinggang, hati, kelenjar adrenal, pankreas, pergi - kish. saluran, paru-paru. Sebilangan kecil ditentukan dalam otak dan tisu adipose.

Phenethylbiguanide dimetabolisme kepada N'-p-hydroxy-beta-phenethylbiguanide; dimetilbiguanide dan butylbiguanide tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia. Satu pertiga daripada phenethylbiguanide dikeluarkan sebagai metabolit, dan dua pertiga dalam bentuk tidak berubah.

B. dikeluarkan dalam air kencing dan najis. Menurut Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), phenethylbiguanide dan metabolitnya didapati dalam air kencing setiap hari dalam jumlah 45-55%, dan butylbiguanide dalam jumlah 90% daripada satu dos 50 mg sekali diambil; dimetilbiguanide dikeluarkan dalam air kencing dalam masa 36 jam. dalam jumlah 63% daripada dos tunggal yang diterima; dengan bahagian najis yang tidak diserap oleh B., serta sebahagian kecilnya, yang memasuki usus dengan hempedu. Kegiatan biol separuh tempoh, aktiviti B. membuat apprx. 2.8 jam

Kesan pengurangan gula B., yang dihasilkan dalam tablet, mula muncul dalam masa 0.5-1 jam selepas mengambilnya, kesan maksimum dicapai dalam 4-6 jam, maka kesannya berkurangan dan berhenti sebanyak 10 jam.

Phenformin dan buformin, yang dihasilkan dalam kapsul dan pil, memberikan penyerapan yang lebih perlahan dan tindakan yang lebih lama. B. ubat-ubatan lama kurang berkemungkinan menyebabkan kesan sampingan.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, tablet 25 mg, dos harian - 50-150 mg setiap 3-4 dos; DBI-TD, retina Dibein, kapsul Dibotin, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsul atau pil, dos harian - 50-150 mg), 1-2 kali sehari dengan selang 12 jam. ).

Butylbiguanide: Buformin, Adebit, tablet 50 mg, dos harian - 100-300 mg setiap 3-4 dos; Tekanan silubin, larut 100 mg, dos harian - 100-300 mg, masing-masing, 1-2 kali sehari dengan selang 12 jam.

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, 500 mg tablet, dos harian - 1000-3000 mg dalam 3-4 dos.

Kesan sampingan biguanides boleh ditunjukkan oleh pelbagai gangguan dari luar pergi - kish. saluran - rasa logam di dalam mulut, kehilangan selera makan, mual, muntah, kelemahan, cirit-birit. Semua pelanggaran ini hilang sepenuhnya sejurus selepas pengeluaran dadah. Selepas masa yang tertentu, anda boleh menyambung semula mengambil B., tetapi dalam dos yang lebih rendah.

Rugi toksik hati dan buah pinggang pada rawatan B. tidak digambarkan.

Sastera membincangkan kemungkinan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus semasa rawatan B. Jawatankuasa kajian mengenai asidosis metabolik yang tidak konekemichesky dalam diabetes mellitus (1963) menyatakan bahawa dalam rawatan B. tahap tenusu kepada-anda dalam darah pesakit mungkin sedikit meningkat.

Asidosis laktik dengan tahap tenusu yang tinggi kepada anda dalam darah dan menurunkan pH darah pada pesakit diabetes yang menerima B., jarang - tidak lebih kerap daripada pesakit yang tidak menerima ubat ini.

Secara klinikal, asidosis laktik dicirikan oleh keadaan serius pesakit: keadaan sujud, nafas Kussmaul, koma, yang boleh mengakibatkan kematian. Bahaya asidosis laktik pada pesakit diabetes semasa rawatan B. berlaku apabila mereka mempunyai ketoasidosis, kegagalan kardiovaskular atau buah pinggang, dan beberapa keadaan lain yang berlaku dengan peredaran mikro dan tanda hipoksia tisu.

Contraindications

B. dikontraindikasikan dalam ketoasidosis, kekurangan kardiovaskular, kegagalan buah pinggang, penyakit febrile, dalam tempoh pra operasi dan selepas operasi, semasa kehamilan.

Bibliografi: Vasyukova Ye A. dan Zephyr tentang G.A. S. Biguanides dalam rawatan diabetes. Baji, perubatan, jilid 49, No. 5, ms. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, ms. 142, M., 1974, bibliogr.; Dengan z pada z pada k A. a. kira-kira Kesan biguania pada penyerapan usus glu-kose, Diabetes, v. 17, ms. 492, 1968; Untuk r a 1 1 L. P. Penggunaan klinikal agen hipoglikemik oral, dalam buku: Diabetes mellitus, ed. oleh M. Elienberg a. H. Rifkin, ms. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Perihal d e 1 1 W. D. Tindakan hypoglycemic phenethylamyl, -and isoamyl-diguanide, Diabetes, v. 7, ms. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Kajian yang berkaitan dengan asid hypoglycemic phenethyldiguanide, Metabolisme, v. 6, ms. 311, 1957.

Persediaan kumpulan biguanide

Biguanides - ubat untuk mengurangkan paras gula darah, yang dihasilkan dalam bentuk pil.

Digunakan terutamanya dalam jenis diabetes mellitus jenis II, sebagai ubat sampingan.

Untuk monoterapi, pil hypoglycemic digunakan agak jarang, kira-kira 5-10% daripada semua kes.

Kumpulan biguanides termasuk ubat: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mekanisme tindakan

Selepas mengambil biguanides, rintangan insulin berkurangan, jumlah insulin bebas meningkat berhubung dengan terikat. Rembesan hormon ubat-ubatan dalam kumpulan ini tidak menjejaskan.

Penerimaan metformin biguanide meningkatkan pengambilan glukosa oleh otot, melambatkan pengoksidaan lemak dan pembentukan asid lemak. Metformin secara berkesan melancarkan pembentukan lemak kepadatan rendah.

Selalunya kumpulan ubat biguanidov digunakan untuk penurunan berat badan.

Contraindications

Metformin dan ubat biguanide lain tidak boleh diambil jika anda mempunyai:

  • Kegagalan jantung.
  • Kelainan pada hati, buah pinggang.
  • Alkoholisme kronik.
  • Infarksi miokardium dalam bentuk akut.
  • Kegagalan pernafasan.
  • Kehamilan, menyusu.
  • Hypersensitivity kepada ubat.
  • Asidosis laktik.
  • Ketoacidosis
  • Kaki diabetes - lebih lagi.

Kesan sampingan

  • Mual, muntah.
  • Gangguan penghadaman.
  • Anemia megaloblastik.
  • Acidosis Dalam kes ini, kami mengambil ubat itu hendaklah dihentikan dengan serta-merta.
  • Hipoglikemia. Selalunya diperhatikan dengan berlebihan.
  • Asidosis laktik (keracunan asid laktik).

Kerana akibat-akibat yang mungkin ini, keaslian mengambil metformin dan analognya dipersoalkan, terutamanya jika ubat diresepkan hanya untuk penurunan berat badan.

Persediaan kumpulan Biguanides dan penggunaannya dalam diabetes

Diabetes dengan perkembangan tamadun manusia menjadi semakin kerap. Menurut statistik, 15% daripada jumlah penduduk sakit dengan penyakit tidak menyenangkan dan membatasi nyawa ini, tentang jumlah yang sama adalah dalam kejahilan yang mereka mempunyai tanda-tanda awal diabetes atau sudah menjadi mangsa.

Berdasarkan ini, setiap orang ketiga dapat mendengar diagnosis ini dengan cara tersendiri, jadi penting untuk menjalani pemeriksaan rutin agar dapat mencegah atau, dalam hal terburuk, dengan baik menemani penyakit sepanjang hidup, tetap menjadi orang yang penuh dan bahagia.

Apakah Biguanides?

Biguanides adalah persediaan khusus yang direka untuk mengurangkan ketahanan insulin sel-sel badan dengan mengurangkan penyerapan pelbagai gula dan lemak dalam usus. Mereka adalah salah satu daripada banyak cara untuk merawat kencing manis, yang dicirikan oleh tahap glukosa yang tinggi dalam darah dan disebabkan oleh kecenderungan genetik atau diet yang tidak sihat.

Senarai bahan dari kumpulan ini termasuk:

  1. Guanidine - digunakan secara aktif di Eropah zaman pertengahan, tetapi pada masa yang sama adalah toksik kepada hati. Sekarang tidak digunakan;
  2. Sintalin bertujuan untuk memerangi bentuk ringan penyakit ini, tetapi ketoksikan yang tinggi dan kemunculan insulin dalam perubatan menyumbang kepada penggantungan penyelidikan yang berkaitan, walaupun ubat itu digunakan hingga 40-an abad yang lalu;
  3. Buformin dan phenformin muncul pada 50-an abad ke-20, kerana keperluan untuk menggunakan ubat oral berkesan untuk rawatan diabetes jenis 2, tetapi juga mendedahkan masalah dengan saluran gastrousus sebagai kesan sampingan. Selanjutnya, bahaya mereka dibuktikan dan pengharaman yang ketat ke atas ubat-ubatan ini diikuti. Mereka kini mungkin menjadi pengganti haram untuk Metformin kerana kos yang lebih rendah, tetapi ini adalah risiko yang tidak perlu.
  4. Metformin (satu-satunya yang dibenarkan kumpulan yang dipilih, disebabkan oleh risiko rendah untuk menghasilkan asidosis laktat). Juga, ubat ini dikenali dengan nama Glyukofazh, Siofor. Terdapat tablet berbilang komponen, termasuknya. Sebagai hasil penyelidikan (setakat ini hanya pada cacing), terbukti bahawa pada masa depan Metmorphine boleh menjadi "pil untuk usia tua" disebabkan oleh sifatnya yang menjadi atendan.

Mekanisme kesan

Seperti yang anda tahu, tubuh kita boleh mendapatkan gula dalam dua cara:

  1. Dari luar dengan makanan.
  2. Melalui gluconeogenesis di hati.

Oleh itu, terdapat satu sistem untuk mengekalkan tahap gula pada tahap optimum yang tetap. Pada waktu pagi, gula dilepaskan ke dalam aliran darah dan dihantar ke otak, dengan itu menyuburkan dan memastikan operasi yang stabil. Tetapi jika kita tidak membelanjakannya dalam jumlah yang sesuai, maka kelebihan itu akan didepositkan ke dalam tubuh dalam bentuk lemak.

Lebih baik mengambil Metformin pada masa yang sama dengan makanan, ia lebih baik diserap ke dalam darah semasa pencernaan aktif daripada perut kosong. Bahan ini bertindak pada hepatosit, meningkatkan kepekaan tisu untuk insulin dan memperlambat penyerapan yang sama dalam usus.

Kesan positif mengambil Metmorphine:

  • penurunan yang mantap dalam rizab lemak badan;
  • selera makan yang lebih baik;
  • menurunkan gula ke tahap yang boleh diterima;
  • penurunan hemoglobin gliserin kepada 1.5%;
  • tidak ada pengurangan glukosa darah selepas tidur dan kelaparan yang bersamaan dengan pesakit kumpulan 2 dan orang yang sihat;
  • pengaktifan lipolisis;
  • perencatan lipogenesis;
  • menurunkan kolesterol;
  • tahap trigliserida yang lebih rendah;
  • menurunkan kadar lipoprotein ketumpatan rendah;
  • menurunkan hemostasis platelet.

Kesan sampingan

Kesan sampingan ubat ini menyebabkan lebih kerap daripada yang lain, mereka boleh berfungsi sebagai:

  • keradangan saluran gastrousus atau hanya pelanggaran terhadap kerja;
  • peningkatan kepekatan serotonin (hormon kegembiraan) dalam usus, yang merangsang karyanya dan menyebabkan cirit-birit yang kerap;
  • hipovitaminosis vitamin B12;
  • ruam kulit;
  • penampilan asidosis laktik;
  • menurunkan tahap testosteron pada lelaki;
  • penampilan anemia megaloblastik (sangat jarang).

Kontra untuk menerima

Metformin dikontraindikasikan dalam kes:

  • libas alkohol, kerana ia menyebabkan pengasidan darah kerana penurunan gula, dan ini sangat berbahaya;
  • kerja fizikal keras untuk orang lebih dari 60;
  • kehadiran keadaan akut dengan keperluan untuk terapi insulin;
  • kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • kegagalan buah pinggang atau masalah buah pinggang lain;
  • masalah hati;
  • kehadiran asidosis laktik (apabila kandungan asid laktik dalam darah melebihi;
  • kehadiran penyakit hipoksia (anemia, kegagalan pernafasan, kegagalan jantung kronik);
  • jangkitan saluran kencing akut;
  • jangkitan bronchopulmonary;
  • kekurangan zat makanan dan kekurangan badan.

Interaksi dadah

Tindakan ini dipertingkatkan dalam kombinasi dengan:

  • Insulin;
  • Rahsia;
  • Acarbose;
  • MAO inhibitors;
  • Cyclophosphamide;
  • Clofibrate;
  • Salicylates;
  • ACE inhibitors;
  • Oxytetracycline.

Tindakan melemahkan apabila digabungkan dengan:

  • GKS;
  • kontraseptif hormon;
  • hormon tiroid;
  • diuretik thiazide;
  • derivatif nikotinik;
  • Epinephrine;
  • Glukagon;
  • derivatif phenothiazine.

Di antara seluruh kumpulan Biguanides, Metformin adalah agen terapeutik yang paling berpatutan, serba boleh dan paling berguna. Apabila mengenal pasti tanda-tanda pertama yang tidak sihat, anda perlu berjumpa dengan doktor dan mengambil ujian darah. Dengan penggunaan ubat yang rasional dalam dos yang ditetapkan, anda boleh meningkatkan kesihatan anda secara keseluruhan dan menjalani kehidupan yang riang tanpa mengetahui kebimbangan yang tidak perlu.

Video dari Dr. Malysheva mengenai tiga tanda awal diabetes:

Perkara utama untuk mengingati bahawa diabetes bukan hukuman, dan ketidakselesaan dalam perjalanan penyakit itu dapat dikurangkan sekurang-kurangnya, mengikuti diet dan arahan doktor.

Masalah hormon

Tajuk

  • Seorang pakar akan membantu anda (15)
  • Isu Kesihatan (13)
  • Kehilangan rambut (3)
  • Hipertensi. (1)
  • Hormon (33)
  • Diagnosis penyakit endokrin (40)
  • Kelenjar rembesan dalaman (8)
  • Kemandulan wanita (1)
  • Rawatan (33)
  • Berat badan berlebihan. (23)
  • Male Infertility (15)
  • Berita Perubatan (4)
  • Patologi kelenjar tiroid (50)
  • Diabetes Mellitus (44)
  • Jerawat (3)
  • Patologi endokrin (18)

Biguanides

Biguanides - sekumpulan ubat yang digunakan dalam diabetes mellitus (ubat metformin - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Mekanisme tindakan biguanides.

Meningkatkan kebolehtelapan membran tisu ke glukosa, mengurangkan glukoneogenesis (pembentukan glukosa daripada protein, lemak dan karbohidrat lain) di hati.

Kurangkan penyerapan dalam usus glukosa, vitamin B 12, asid folik.

Meningkatkan tindakan insulin.

Menguatkan glycolysis anaerobik (proses pemecahan glukosa tanpa oksigen), meningkatkan pembentukan asid laktik dan piruvat.

Mengurangkan lipogenesis (proses menukar karbohidrat ke dalam lemak), meningkatkan lipolisis (pemisahan lipid, terutama trigliserida) - mengurangkan tahap kolesterol dan trigliserida dalam darah.

Menguatkan fibrinolisis (pembubaran gumpalan darah intravaskular).

Petunjuk.

Kencing manis jenis 2 di kalangan orang yang berlebihan berat badan.

Gabungan dengan sulfonylurea atau persiapan insulin untuk penentangan terhadap ubat ini (potentiation of action).

Contraindications.

Kursus labil diabetes jenis 1.

Ketoacidosis (lebihan darah badan keton), koma.

Kehamilan dan penyusuan.

Fungsi buah pinggang terjejas, hati, penyakit kardiovaskular (IHD, hipotensi, infark miokard), penyakit paru-paru (radang paru-paru, pneumosklerosis, embolisme pulmonari).

Penyakit vaskular periferal (gangren).

Pesakit warga emas.

Kesan sampingan

Dyspepsia (senak).

Gangguan Hemopoiesis (anemia kekurangan B12-folik), keterukan polyneuritis.

Asidosis laktik (tinggi asid laktik dalam darah).

Ketoacidosis (paras darah badan ketone yang berlebihan) di latar belakang hiperglikemia rendah.

Biguanides (metformin)

Hari ini, dalam amalan klinikal, satu-satunya dadah kumpulan biguanide digunakan - metformin.

Mekanisme tindakan. Metformin tergolong dalam kategori farmaseutikal biguanide. Ia mengaktifkan kinase protein yang diaktifkan ATP, yang pada gilirannya adalah isyarat intraselular untuk menggerakkan kedai tenaga selular. Kesan metformin pada metabolisme karbohidrat direalisasikan terutamanya di peringkat hati dan dikurangkan terutamanya kepada penindasan pengeluaran glukosa oleh hati di T2DM. Penurunan pengeluaran glukosa oleh hati akibat kesan metformin sebanyak 75% dikaitkan dengan penekanan glukoneogenesis dan 25% - modulasi glikogenolisis. Walaupun kesan metformin yang luar biasa terhadap pengeluaran glukosa oleh hati, ia tidak kehilangan keupayaannya untuk menghasilkan glukosa semasa berpuasa (puasa), yang mengesahkan pembangunan hipoglikemia semasa rawatan dengan metformin. Ia juga meningkatkan sensitiviti tisu otot kepada insulin, terutama pada dos yang tinggi. Rawatan dengan metformin tidak disertai dengan peningkatan berat badan, malah dapat menurun. Metformin agak meningkatkan profil lipid dan perjalanan hipertensi arteri, yang mungkin menerangkan penurunan kematian semasa rawatan dengan ubat ini. Baru-baru ini tindakan anti-onkogen metformin juga telah ditunjukkan, terutamanya pada pesakit T2DM yang menerima insulin atau persediaan insulin.

Farmakokinetik. Ketersediaan bio metformin mencapai 50-60%, dan ia diserap terutamanya dalam usus kecil dengan separuh hayat sebanyak 0.09-2.6 jam. Selepas pentadbiran metformin pada dos 500-1000 mg, kepekatan maksimum dalam darah (Stax) diperhatikan selepas 1-2 jam dan berjumlah 1-2 μg / ml. Metabolit metformin dalam badan tidak terbentuk. Sehingga 90% daripada metformin disingkirkan oleh buah pinggang dalam masa 12 jam selepas ia diambil, sebahagiannya melalui penapisan melalui glomeruli buah pinggang, tetapi 3.5 kali lebih ia diekskresikan melalui tubulus buah pinggang. Ia lebih kurang sama rata di dalam tisu badan dalam kepekatan yang sama dengan kepekatannya dalam plasma. Kepekatan tertinggi metformin didapati di dalam kelenjar air liur dan di dinding usus, dan kepekatan yang agak tinggi diperhatikan di hati dan buah pinggang.

Interaksi dengan ubat lain. Gabungan dengan sulfonamida tidak menjejaskan sifat farmakokinetik kedua-dua ubat.

Dadah, dos dan rejimen rawatan. Metformin adalah ubat penurun glukosa untuk merawat pesakit dengan diabetes jenis 2. Biasanya, dos awal metformin tidak berpanjangan adalah 500-850 mg sekali sehari dan ditetapkan dengan jumlah terbesar pengambilan makanan. Kemudian dos yang diperlukan dititikberatkan dengan meningkatkannya dengan satu tablet seminggu ke maksimum 2500 mg / hari. Regimen rawatan biasa ialah 850-1000 mg, 2 kali sehari, pagi / petang. Sekiranya pesakit diberikan dos harian maksimum, maka ia lebih baik jika dibahagikan kepada tiga dos sehari.
Tindakan metformin yang berpanjangan ditetapkan pada dos awal 500 mg sekali sehari dengan jumlah terbesar penerimaan penerimaan. Dos dititikberatkan dengan cara yang berkesan dengan meningkatkan satu tablet seminggu ke maksimum 2000 mg / hari, yang diambil pada waktu petang. Pesakit yang sebelum ini ditetapkan metformin tidak berpanjangan boleh ditetapkan berpanjangan pada dos yang sama sekali sehari, pada waktu petang.
Oleh kerana metformin biasanya diterima dengan baik, kebanyakan pesakit, dos efektifnya biasanya hampir kepada maksimum (2000-2500 mg), walaupun dos harian maksimum adalah 3000 mg, yang tidak diingini kerana peningkatan risiko kesan sampingan.
Walaupun metformin diposisikan hari ini sebagai ubat untuk rawatan T2DM yang jelas, kesan prophylactic pada T2DM dikaji dalam eksperimen klinikal. Kesimpulannya, kami akan membentangkan data mengenai keberkesanan pencegahan penyakit kencing manis pada orang yang mengalami metabolisme karbohidrat awal (NGN - 13 orang, NTG - 21 orang dan NGN + NTG - 16 orang) dengan metformin dan acarbose (rawatan - 6 bulan). Semasa rawatan dengan acarbose atau metformin, glukemia dinormalisasi dalam -40% pesakit, dan T2D berkembang pada -20% pesakit, sementara tanpa ubat hypoglycemic tablet, glikemia dinormalkan pada -16% pesakit, dan diabetes berkembang pada -26% kes. Oleh itu, rawatan jangka pendek (6 bulan) dengan metformin atau acarbose gangguan awal metabolisme karbohidrat menormalkan metabolisme karbohidrat lebih kerap daripada mencegah pembangunan T2DM. Walaupun keputusan yang sama dan agak positif diperolehi oleh penyelidik lain, rawatan gangguan awal metabolisme karbohidrat dengan metformin kini dianggap eksklusif sebagai terapi eksperimen, iaitu. Ia tidak disyorkan untuk amalan klinikal yang meluas dan oleh itu tidak termasuk dalam piawaian untuk rawatan kencing manis. Pada masa yang sama, rawatan prediabetes dengan acrbose dilesenkan, tetapi masih belum dapat digunakan secara meluas.
Memandangkan majoriti pesakit diabetes jenis 2, yang mana sehingga 5% penduduk Rusia memerlukan persiapan, persaingan antara pengeluar metformin sangat tinggi. Direktori ubat Vidal mengandungi 12 metformin yang didaftarkan di Rusia.

Kesan sampingan Asidosis laktik adalah komplikasi yang sangat jarang berlaku tetapi sangat mengancam nyawa (mortaliti -50%), yang boleh berkembang akibat pengumpulan toksik metformin dalam tubuh. Walau bagaimanapun, kekerapan di kalangan pesakit yang menerima Metformin adalah sangat rendah dan berjumlah -0.03 kes bagi setiap 1000 pesakit / tahun, dengan hasil maut sebanyak -0.015 setiap 1000 pesakit setahun. Dan dalam kebanyakan kes, asidosis laktat dikembangkan terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang yang teruk, yang merupakan kontraindikasi untuk rawatan dengan metformin. Sekiranya metformin tidak ditetapkan kepada pesakit yang dikontraindikasikan, maka asidosis laktik tidak lebih kerap berlaku berbanding pesakit yang tidak menerima metformin. Gejala gastrointestinal, seperti mual, muntah, anoreksia, distensi perut, gas dan / atau cirit-birit, sering dijumpai semasa mengambil metformin. Berbanding dengan plasebo, frekuensi mereka adalah sekitar 30% lebih tinggi. Gejala-gejala ini sering hilang dengan rawatan yang berterusan, tetapi dalam beberapa kes, pengurangan dos metformin diperlukan dan, jarang, penarikan. Gejala gastrointestinal kelihatan lebih rendah jika dos dadah secara beransur-ansur meningkat dan ia diambil dengan makanan. Tetapi jika pesakit mempunyai cirit-birit yang teruk dan / atau muntah, rawatan harus diganggu.
Gangguan sensasi rasa, dalam bentuk rasa metalik atau sensasi yang serupa, berkembang kira-kira 3% pesakit dan biasanya hilang secara spontan selepas beberapa ketika.
Kekurangan vitamin B12 berkembang di sekitar 7% pesakit yang menerima metformin. Walau bagaimanapun, jarang anemia berkembang, yang dengan cepat dihapuskan selepas pemberhentian ubat atau preskripsi vitamin B tambahan12. Sehubungan ini, pesakit diabetes mellitus yang menerima Metformin, adalah disyorkan untuk mengkaji parameter hematologi setiap tahun. Dalam individu yang mengalami penyerapan vitamin B terjejas12 Adalah disyorkan untuk menetapkannya tambahan dan memantau keberkesanannya dengan menguji vitamin B.12 setiap 2-3 tahun.
Hypoglycemia jarang diperhatikan semasa rawatan dengan metformin, hanya dalam kes rawatan gabungan dengan sulfonamides atau insulin, serta terhadap latar belakang usaha fisik yang berlebihan dan sekatan tajam pengambilan kalori.

Kontra dan larangan. Pada masa ini, metformin merujuk kepada ubat pilihan pertama dalam rawatan pesakit di mana diabetes tipe 2 berlaku pada latar belakang kelebihan berat badan, sebahagiannya kerana ia bukan sahaja tidak menyumbang kepada peningkatan berat badan, tetapi juga menyebabkan ia menurun dalam beberapa pesakit. Di samping itu, metformin secara sederhana mengurangkan paras trigliserida plasma dan lipoprotein ketumpatan rendah. Ia boleh digabungkan dengan kelas lain ubat penurun glukosa, termasuk insulin. Dengan rawatan metformin, tahap HbA1c dikurangkan dengan purata sebanyak 1.5%. Walau bagaimanapun, dia tidak dapat diterima oleh beberapa pesakit, dan dia mempunyai pelbagai kontra yang agak besar:

  • asidosis akut dan kronik;
  • sebelumnya diperhatikan hipersensitiviti kepada metformin;
  • kegagalan jantung kelas 3 atau 4;
  • penyakit buah pinggang atau pelanggaran akal pelepasan kreatinin terhadap latar belakang keruntuhan kardiovaskular;
  • umur> 80 tahun, sehingga fungsi buah pinggang yang tersimpan terbukti.

Oleh kerana metformin disingkirkan melalui buah pinggang, risiko pengumpulannya meningkat secara dramatik pada pesakit dengan ini atau kerosakan buah pinggang, serta risiko menghasilkan asidosis laktik. Sepanjang hayat metformin berkurangan berkadaran dengan pengurangan kreatinin. Sebagai contoh, pada orang dengan fungsi buah pinggang yang normal selepas mengambil 850 mg metformin, pelepasannya adalah 552 ml / min. Pada pesakit dengan ringan (60-91 ml / min), sederhana (31-60 ml / min) dan teruk (10-30 ml / min) fungsi buah pinggang terjejas, kelulusan metformin adalah 384, 108 dan 130 ml / min. Pada masa yang sama, dengan kadar penapisan glomerular (GFR)> 60 ml / min / 1.73 m 2, metformin boleh ditadbir pada dos maksimum, dengan GFR 30-59 ml / min / 1.73 m 2 disarankan untuk tidak melebihi separuh maksimum dan hanya pada Rawatan GFR 2 dengan metformin adalah kontraindikasi. Pada pesakit tua yang menerima metformin, fungsi buah pinggang perlu diperiksa dengan kerap, terutama kerana pesakit yang lebih tua mempunyai kelegaan metformin lebih rendah daripada yang lebih muda, dan separuh hayat dan maksimum kepekatannya lebih besar.
Metformin tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang berumur lebih dari 80 tahun sehingga mereka telah membina 152 fungsi buah pinggang yang normal, terutamanya sejak pesakit pada usia ini sangat terdesak untuk membangunkan asidosis laktik. Bagi orang yang berusia lebih dari 80 tahun, kadar penapisan glomerular perlu dikira hanya mengikut hasil kajian air kencing harian, yang mengurangkan kemungkinan hasil palsu.
Dengan pengenalan bahan radiokontrast yang mengandungi iodin, kegagalan buah pinggang akut mungkin tiba-tiba berkembang. Dalam hal ini, sebelum melakukan kajian sedemikian, rawatan dengan metformin perlu dihentikan sekurang-kurangnya 48 jam dan disambung semula selepas kajian kreatinin, jika tahapnya normal.
Oleh kerana hipoksia dari mana-mana sifat meningkatkan risiko asidosis laktik dan metformin juga, ia tidak sepatutnya ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai potensi keruntuhan kardiovaskular, kegagalan jantung akut, infark miokard akut, anemia dan lain-lain yang menyebabkan hipoksia. Atas sebab yang sama, pesakit dengan pembedahan utama yang akan datang 48 jam sebelum ia harus membatalkan metformin dan meneruskan rawatan hanya di bawah kawalan kreatinin darah, yang sepatutnya normal.
Metformin harus digunakan dengan sangat berhati-hati dalam pesakit dengan alkohol, kerana penggunaan alkohol yang berlebihan menyebabkan asidosis.
Oleh kerana fungsi hati yang tidak normal mungkin dalam sesetengah kes menyebabkan perkembangan asidosis laktik, tidak disyorkan untuk menetapkannya jika terdapat fungsi hati yang tidak normal. Selain itu, tiada data farmakokinetik mengenai metformin dalam kegagalan hati masih belum diperolehi.

Mekanisme tindakan biguanides, mengkaji dadah, keserasian dengan cara lain

Biguanides adalah sekumpulan ubat yang bertujuan menurunkan jumlah glukosa dalam darah di dalam diabetes mellitus.

Ubat boleh didapati dalam bentuk pil. Dengan monoterapi, ubat ini jarang diresepkan.

Penerangan Biguanides

Untuk memahami apa yang lebih besar, perlu mengkaji penerangan dadah. Fungsi utama ubat ini adalah untuk mengurangkan penyerapan gula dan lemak dalam usus, menstabilkan metabolisme dengan penggunaan biasa.

Biguanides dikreditkan dengan:

  • obesiti;
  • tidak berkesan menggunakan ubat berasaskan sulfonylurea;
  • Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang merangsang pengeluaran insulin.

Kesan pengurangan gula ditunjukkan selepas 30 minit - 1 jam, dan kepekatan sepenuhnya ubat terjadi selepas 4-6 jam, kesan berkurangan dalam masa 10 jam.

Untuk melihat keberkesanan ubat itu mesti dirawat dalam masa 7 hari. Tempoh kemasukan tanpa gangguan adalah 10 tahun atau lebih. Tidak menyebabkan glisemia.

Mekanisme tindakan

Biguanides mempunyai mekanisme tindakan tertentu. Kesan pengurangan gula bahan dikaitkan dengan pengangkut glukosa dalam sel. Jumlah mereka meningkat, yang meningkatkan pergerakan glukosa melalui membran sel. Pengeluaran insulin oleh kelenjar tidak meningkat, tetapi sebaliknya mengakibatkan pengumpulan. Pembentukan asid lemak bebas dan pengoksidaan lemak perlahan.

Ubat ini ditunjukkan untuk diabetes jenis 2. Dengan jumlah insulin yang tidak mencukupi, keberkesanan ubat menurun. Pada peringkat awal rawatan, terdapat penurunan berat badan. Membenarkan membubarkan bekuan darah intravaskular. Lipid lipid, terutama trigliserida, mengurangkan tahap kolesterol dalam darah.

Dalam pesakit yang sihat, paras gula dan insulin tidak berubah di bawah pengaruh dadah. Hanya apabila berpuasa sepanjang tempoh yang panjang terdapat penurunan.

Persediaan

Senarai ubat biguanide adalah luas. Persiapan mengandungi metformin, suatu bahan yang dicirikan oleh sifat-sifat menurunkan gula darah, terutama dalam hal hiperglikemia. Semua ubat mempunyai rejimen rawatan hampir sama. Mulakan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkat dalam tempoh 2-4 hari sehingga dos yang diperlukan.

Mengapa farmasi masih tidak mempunyai alat unik untuk diabetes.

Cepat diserap dalam usus kecil dan diedarkan ke seluruh badan, diekskresikan dalam air kencing dan najis. Diterima dengan makanan atau, untuk mengurangkan kesan sampingan, selepas itu. Adalah penting untuk minum banyak pil dengan air, tidak mengunyah atau menghancurkan.

Siofor 1000/850/500

Ubat itu termasuk metformin.

Berikan dewasa dan kanak-kanak berumur 10 tahun. Dalam kes overdosis dadah, penyelesaian gula diberikan atau glukosa diberikan intramuskular.

Bagomet

Ubat ini dibuat berasaskan metformin, ia ditetapkan untuk diabetes jenis 2 dan bukan keberkesanan diet.

Apabila diambil dengan kontraseptif oral, ubat hormon tiroid mengurangkan kesan ubat penurun glukosa.

Metmorphine

Diambil bersama-sama dengan makanan, jadi badan menyerap ubat lebih baik.

Meningkatkan sensitiviti sel ke insulin. Pengambilan yang kerap mengurangkan rizab lemak, meningkatkan selera makan, tahap gula. Ubat adalah destinasi sejagat.

Glucophage

Bahan aktif metformin. Sekiranya anda perlu membuat peralihan dari ubat Glyukofazh kepada ubat-ubatan lain dengan bahan aktif yang sama, anda hanya perlu berhenti mengambil pil.

Pembaca laman web kami menawarkan diskaun!

Semasa baligh, kanak-kanak dengan diabetes mellitus ditetapkan ubat dengan berhati-hati.

Pesakit yang bekerja berkaitan dengan pengurusan jentera berbahaya atau memandu kenderaan, adalah penting untuk menjadi sangat prihatin dalam monoterapi. Apabila merancang kehamilan atau kehamilan, ubat itu digantung.

Methogamma

Dos maksimum ubat itu adalah 6 tablet sehari. Dengan tidak berkesan rawatan, tidak perlu meningkatkan dos lebih daripada yang ditetapkan, kerana ini tidak meningkatkan kualiti terapi.

Anda tidak boleh meningkatkan dos yang ditetapkan oleh doktor anda sendiri, kerana terlalu berlebihan memburukkan lagi proses pernafasan dan pesakit mungkin akan kehilangan kesedaran, keadaan seperti itu boleh menjadi koma.

Dadah tidak menjejaskan keupayaan untuk mengawal mekanisme.

Kesan sampingan

Biguanides menyebabkan reaksi buruk yang dinyatakan oleh gejala:

  • cirit-birit, loya, muntah;
  • rasa logam di dalam mulut;
  • ketidakselesaan di dalam perut;
  • menurunkan selera makan walaupun sebelum penolakan lengkap makanan;
  • asidosis laktik.

Dengan pengurangan dos ubat, kesan sampingan juga hilang. Darah 2 kali setahun perlu diperiksa untuk tahap laktat. Jika pesakit berasa sakit pada otot dan merasakan rasa logam dalam mulut, maka ia menunjukkan peningkatan dalam laktat, perlu berhenti terapi sepenuhnya Biguanides atau untuk menghentikannya untuk sementara sehingga pemulihan tahap normal laktat.

Jika dos yang diberikan daripada 200 -3000 mg setiap hari, dan pesakit menerima ubat mengikut masa skim lama ini, semakin buruk persepsi kumpulan vitamin B dan asid folik gastro-usus. Oleh itu, adalah penting untuk mengambil vitamin sebagai tambahan untuk mengimbangi kekurangan mereka.

Contraindications

Ubat tidak dikaitkan dengan adanya penyakit tertentu dan proses patologi:

  • diabetes jenis 1;
  • strok;
  • anemia;
  • kegagalan pernafasan;
  • encephalopathy disyskirkulasi;
  • kegagalan hati;
  • penyakit berjangkit akut;
  • fungsi buah pinggang terjejas, peningkatan kreatinin (lebih daripada 1.5 mmol / l)
  • ketoacidosis kencing manis, keadaan comatose dengan diabetes;
  • masalah di jantung (serangan jantung, angina, dan lain-lain).

Jangan mengesyorkan mengambil semasa mengandung, pada masa yang sama dengan minuman beralkohol. Dalam bentuk hepatitis kronik, ubat dikaitkan dengan berhati-hati. Biguanides tidak menyebabkan kesan toksik pada sifat hematopoietik sumsum tulang dan buah pinggang. Tetapi dilarang di bawah:

  • penyakit ginjal yang menjejaskan pengurangan penapisan glomerular;
  • retensi keretakan nitrogenous;
  • anemia teruk.

Sekiranya pesakit melakukan kerja fizikal yang berat, atau umurnya lebih dari 60 tahun, ubat itu ditetapkan dengan berhati-hati.

Keserasian dengan ubat lain

Pada masa yang sama, tidak disyorkan untuk mengambil fructosamines, antihistamines, barbiturates, salicylates, dan asidosis laktik. Obat-obatan kumpulan Sulfonylurea (Insulin, Clofibrate, Cyclophosphamide) menguatkan kesan, kerana proses metabolisme meningkat. Apabila diambil secara serentak dengan insulin, pesakit harus berada di bawah pengawasan penuh doktor.

Mengambil ubat yang betul, mendengar keadaan kesihatan, anda boleh melambatkan perkembangan komplikasi penyakit endokrin. Ubat-ubatan kumpulan biguanide boleh diambil bersama dengan cara lain untuk menstabilkan diabetes.

Mengapa ubat diabetes menyembunyikan dan menjual ubat ketinggalan zaman yang hanya menurunkan gula darah.

Adakah ia tidak berfaedah untuk dirawat?

Terdapat ubat yang terhad, ia merawat kencing manis.

Terapi hipoglikemik lisan

Biguanides (Metformin)

Pada masa ini, hanya metformin dibenarkan untuk digunakan daripada kumpulan biguanide, kerana ia mempunyai risiko rendah untuk membuat asidosis laktat.

Mekanisme tindakan

Metformin (. Siofor, glyukofazh dll) mengenakan pengaruh ke atas karbohidrat dengan bertindak ke atas hepatosit (perencatan gluconeogenesis), meningkatkan sensitiviti tisu periferal kepada insulin (otot terutama Striated, sedikit sebanyak - tisu lemak), melambatkan penyerapan glukosa dalam usus ( akibatnya, mungkin ada kesan sampingan seperti cirit-birit).

Kebaikan
  • Kesan penurunan gula yang baik, setanding dengan persediaan sulfonylurea. Monoterapi dengan metformin membawa kepada pengurangan HbA1C kira-kira 1.5-1.8%
  • Terapi metformin disertai oleh penurunan berat badan yang sederhana akibat penurunan tisu adipose. Di samping itu, metformin agak mengurangkan selera makan (kesan anorektik yang sedikit).
  • Metformin (bertentangan dengan sulfonylureas) tidak mengurangkan tahap glukosa dalam darah pada individu yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes jenis 2 selepas semalaman cepat (tiada risiko hipoglisemia).
  • Dengan penggunaan yang berpanjangan, metformin mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lipid: menghalang lipogenesis, mengaktifkan lipolisis. Dalam beberapa kes, metformin menyebabkan pengurangan trigliserida, kolesterol dan lipoprotein ketumpatan rendah (LDL).
  • Metformin juga meningkatkan aktiviti hemostasis platelet.
Cons
  • Asidosis laktik (pengumpulan asid laktik). Walaupun hasil maut yang berpotensi asid laktat, keadaan ini sangat jarang berlaku dalam rawatan metformin (kurang daripada satu kes bagi 100,000 pesakit yang dirawat). Gejala awal asidosis laktik adalah mual, muntah, cirit-birit, penurunan suhu badan, sakit perut, otot; pada masa akan datang mungkin peningkatan pernafasan, pening, kesedaran terjejas dan perkembangan koma.
Petunjuk
  • Metformin adalah ubat pilihan untuk orang yang mempunyai pra-diabetes, diikuti oleh hiperglikemia kulit tipis, dan dengan tahap gula biasa selepas makan, yang secara tidak langsung menunjukkan rintangan insulin.
  • Metformin ditunjukkan dalam diabetes jenis 2 sebagai monoterapi dan dalam kombinasi, terutamanya dengan secretogenic (apabila beliau tidak memberikan pembetulan penuh hiperglisemia) dan insulin (di hadapan rintangan insulin).
Kontra dan kesan sampingan

Contraindications include:

  • semua keadaan akut yang memerlukan terapi insulin (pembedahan dan trauma, infark miokard akut atau kemalangan serebrovaskular akut);
  • kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • hati yang tidak normal dan / atau fungsi buah pinggang yang teruk;
  • kehadiran asidosis laktat atau keadaan yang mungkin menyumbang kepada pembangunan asidosis laktik: penyakit hipoksia (anemia, kegagalan jantung kronik, kegagalan pernafasan, dehidrasi, alkoholisme kronik); jangkitan saluran kencing akut atau jangkitan bronchopulmonary; pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal / hari); Orang berumur lebih 60 tahun yang melakukan kerja fizikal berat.

Metformin sering menyebabkan kesan sampingan daripada ubat sulfonylurea (20% vs 4%). Di atas semua, ini reaksi buruk dari saluran gastrousus :. A rasa logam dalam mulut (disebabkan penyerapan glukosa perlahan dalam usus), pencernaan yg terganggu, dan lain-lain Adalah dipercayai bahawa glyukofazh lebih suci daripada siofor dan kurang mungkin menyebabkan cirit-birit. Di bahagian metabolisme: jarang - asidosis laktik (memerlukan pemberhentian rawatan); dengan rawatan jangka panjang - hypovitaminosis B12 (penyerapan terjejas). Kadangkala terdapat reaksi alergi - ruam kulit.

Dos dan pentadbiran

Metformin boleh didapati dalam dos 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Menerima metformin di dalam, secara keseluruhan, semasa atau selepas makan, dengan cecair (gelas air). Semua ubat yang sedia ada hari ini Metformin bekerja 12 jam. Oleh itu, adalah wajar untuk membahagikan dos harian ke 2 dos (pada waktu pagi dan petang). Membahagikan dos juga mengurangkan kemungkinan kesan sampingan dari saluran gastrointestinal.

Titrasi dos. Dos permulaan adalah 500 mg / hari. pada waktu petang. Selepas 7 hari, jika tiada kesan buruk dari saluran gastrousus, sama ada meningkatkan dos kepada 850 mg / hari atau memberikan dos kedua sebanyak 500 mg pada waktu pagi. Sekiranya kesan buruk (cirit-birit) berkembang dengan dos yang meningkat, dos harus dikurangkan kepada yang terdahulu dan cuba meningkat kemudian. Secara beransur-ansur (dalam masa satu hingga dua bulan), metformin perlu ditingkatkan kepada yang paling berkesan (kawalan glisemik) dan dos yang boleh diterima.

Dos penyelenggaraan biasa untuk kebanyakannya adalah 1700-2000 mg / hari, dengan peningkatan dos maksimum (3000 mg / hari), keberkesanan ubat meningkat sedikit. Dalam pesakit tua, dos harian tidak boleh melebihi 1000 mg.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Semasa rawatan, adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang (urinalisis, kreatinin darah), dengan kemunculan myalgia harus menentukan kandungan laktat dalam plasma. Pengambilan alkohol semasa rawatan dengan metformin boleh menyebabkan "kesan antibus", dan juga pengambilan alkohol meningkatkan risiko hipoglikemia.

Metformin dalam gabungan

Metformin boleh digabungkan dengan insulin, dengan glitazones (seperti metformin, tergolong dalam kelas peka) dan secretagens (glinides dan sulfonylureas).

Gabungan metformin dengan glitazones dibenarkan, kerana ia mempunyai titik aplikasi yang berbeza. Dalam beberapa kajian, kesan tambahan gabungan sedemikian dinyatakan dalam penurunan tahap HbA1C kira-kira 0.3-0.8%.

Pengeluar farmaseutikal menghasilkan gabungan glibenclamide dan metformin - Glibomet (glibenclamide 2.5 mg + metformin 400 mg), Glucovans (glibenclamide 2.5 mg atau 5 mg + metformin 500 mg) yang membolehkan anda mencapai kesan hypoglycemic pada dos yang lebih rendah setiap ubat dan mengurangkan risiko kesan sampingan. Kesan hipoglikemik berkembang selepas 2 jam dan berlangsung 12 jam. Diambil secara lisan, semasa makan. Biasanya, dos awal adalah 1 tablet sehari dengan pemilihan dos secara berperingkat-peringkat (titrasi langkah 1 minggu) sehingga pampasan yang stabil penyakit dicapai. Rejimen yang terbaik dianggap mengambil ubat 2 kali sehari (pada waktu pagi dan petang). Ia tidak disyorkan untuk mengambil metformin dalam dos lebih daripada 2000 mg.

Kandungan fail Oral hypoglycemic oral

• Sensitizers - Metformin (Siofor, Glucophage).