Metformin bagaimana untuk mengambil sebelum makan atau selepas

• Diagnostik

Bahan ini menerangkan mekanisme tindakan metformin, ubat hipoglikemik oral yang popular yang ditetapkan untuk rawatan kencing manis jenis 2, serta kepada orang yang berlebihan berat badan dan gemuk. Metformin menghalang perkembangan penyakit kardiovaskular dan komplikasi diabetes mellitus, membantu badan meningkatkan sensitiviti insulin.

Walaupun popularitinya, kesan metformin pada tubuh manusia tidak difahami sepenuhnya. Metformin juga dikenali sebagai "bestseller, tidak dibaca hingga akhir." Pelbagai kajian dijalankan secara aktif hingga ke hari ini, dan para saintis sedang menemui aspek baru ubat ini, mendedahkan ciri-ciri manfaat tambahan dan kesan sampingannya.

Adalah diketahui bahwa Organisasi Kesehatan Dunia mengiktiraf metformin sebagai salah satu ubat yang paling efektif dan aman yang digunakan dalam sistem perawatan kesehatan.

Sebaliknya, walaupun Metformin ditemui pada tahun 1922, ia hanya pada tahun 1995 yang digunakan di Amerika Syarikat. Dan di Jerman, metformin masih bukan ubat preskripsi dan doktor Jerman tidak menetapkannya.

Mekanisme tindakan metformin

Metformin mengaktifkan rembesan enzim hati protein AMP-diaktifkan kinase (AMPK), yang bertanggungjawab untuk metabolisme glukosa dan lemak. Pengaktifan AMPA adalah perlu untuk kesan perencatan metformin pada glukoneogenesis di hati.

Selain menekan proses glukoneogenesis di hati, metformin meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin, meningkatkan pengambilan glukosa periferal, meningkatkan pengoksidaan asid lemak, sementara mengurangkan penyerapan glukosa dari saluran gastrointestinal.

Lebih mudah, selepas makanan berkarbohidrat tinggi memasuki badan, insulin pankreas mula disekat untuk mengekalkan paras gula darah dalam lingkungan normal. Karbohidrat yang terkandung dalam makanan dicerna dalam usus dan ditukar menjadi glukosa, yang memasuki aliran darah. Dengan insulin, ia dihantar ke sel-sel dan menjadi tersedia untuk tenaga.

Hati dan otot mempunyai keupayaan untuk menyimpan glukosa berlebihan, dan ia juga mudah untuk melepaskannya ke dalam aliran darah jika perlu (contohnya, semasa hipoglikemia, semasa latihan fizikal). Di samping itu, hati dapat menyimpan glukosa dari nutrien lain, contohnya, dari lemak dan asid amino (blok bangunan protein).

Kesan yang paling penting dari metformin adalah pencegahan (penindasan) pengeluaran glukosa oleh hati, yang merupakan ciri diabetes jenis 2.

Satu lagi kesan dadah dinyatakan dalam menunda penyerapan glukosa dalam usus, yang membolehkan untuk mendapatkan tahap glukosa yang lebih rendah dalam darah selepas makan (tahap gula postprandial dalam darah), serta meningkatkan sensitiviti sel ke insulin (sel sasaran mula bertindak lebih cepat terhadap insulin, yang diekskresi oleh pengambilan glukosa).

Kenyataan Dr. R. Bernstein mengenai metformin: "Mengambil metformin mempunyai beberapa ciri positif tambahan - ia mengurangkan kejadian kanser dan menghalang hormon lapar ghrelin, sehingga mengurangkan kecenderungan makan berlebihan. Walau bagaimanapun, dalam pengalaman saya, tidak semua analog metformin sama-sama berkesan. Saya selalu menetapkan Glucophage, walaupun agak mahal daripada rakan-rakannya "(Diabetes Soluton, edisi 4).

Berapa pantas metformin berfungsi?

Selepas pentadbiran oral, tablet Metformin diserap dalam saluran gastrousus. Tindakan bahan aktif bermula 2.5 jam selepas pengambilan dan selepas 9-12 jam dikeluarkan oleh buah pinggang. Metformin boleh mengumpul di hati, buah pinggang dan tisu otot.

Dos

Pada permulaan terapi, metformin biasanya ditetapkan dua hingga tiga kali sehari sebelum atau selepas makan 500-850 mg. Selepas kursus 10-15 hari, keberkesanan tindakannya terhadap tahap gula darah dinilai dan, jika perlu, dos ubat meningkat di bawah pengawasan seorang doktor. Dosis metformin boleh ditingkatkan hingga 3000 mg. setiap hari, dibahagikan kepada 3 dos bersamaan.

Jika paras gula darah tidak turun normal, maka persoalan pelantikan kombinasi terapi dipertimbangkan. Produk gabungan Metformin boleh didapati di pasaran Rusia dan Ukraine dan termasuk: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin dan Glibenclamide. Ia juga mungkin pelantikan rawatan gabungan insulin.

Metformin bertindak panjang dan analognya

Untuk menyingkirkan gangguan gastrousus dan meningkatkan kualiti hidup pesakit, di Perancis, metformin telah dibangunkan untuk tindakan yang berpanjangan. Glyukofazh Long - dadah dengan penyerapan bahan aktif yang perlahan, yang boleh diambil hanya 1 kali sehari. Prosedur ini menghalang terjadinya kepekatan puncak metformin dalam darah, mempunyai kesan yang baik terhadap toleransi metformin dan mengurangkan berlakunya masalah pencernaan.

Penyerapan metformin yang berpanjangan berlaku di saluran pencernaan atas. Para saintis telah membangunkan sistem penyebaran gel GelShield ("gel dalam gel"), yang membantu metformin secara beransur-ansur dan merata dikeluarkan dari bentuk tablet.

Analog Metformin

Dadah asal adalah Glyukofazh Perancis. Terdapat banyak analog (generik) metformin. Ini termasuk dadah Rusia Gliformin, Novoformin, Formetin dan Metformin-Richter, Metfohamma Jerman dan Siofor, Bahasa Croatia Formin pliva, Bagomet Argentina, Metformin-Teva Israel, Metformin Zentiva Slovakia.

Analogi panjang metformin dan kosnya

Kesan sampingan metformin

• Seringkali (dalam lebih daripada 10% kes) masalah dengan saluran gastrousus (muntah, mual, cirit-birit, kembung, sakit perut) berlaku. Dalam kes sedemikian, metformin perlu diambil dengan makanan untuk kurang merengsa saluran pencernaan. Dalam gangguan gastrousus akut, metformin perlu dihentikan.
• Penurunan kuat dalam gula darah (hypoglycemia) mungkin berlaku selepas pengambilan alkohol yang berlebihan semasa terapi dengan metformin (alkohol itu sendiri menurunkan paras gula dalam darah).
• Kekurangan vitamin B12 diperhatikan pada kira-kira 5% daripada semua orang yang mengambil metformin, iaitu kira-kira dua kali lebih tinggi daripada biasa. Risiko kekurangan vitamin B12 meningkat dengan penggunaan ubat yang berpanjangan - dalam 30% pesakit yang mengambil Metformin selama 10-12 tahun, terdapat beberapa tahap kekurangan vitamin ini. Oleh itu, pengambilan tambahan vitamin B12 adalah disyorkan.
• Perubahan rasa.
• Dengan penggunaan yang berpanjangan, serta ketika mengambil ubat itu, bersama dengan dosis alkohol yang besar, mungkin terdapat kadar asid laktik yang tinggi dalam darah (asidosis laktik).

Asidosis laktik dan metformin

Asidosis laktik (laktikidemia, koma laktik, asidosis laktik, asidosis laktik) adalah penyakit yang jarang berlaku tetapi sangat berbahaya, yang sering membawa maut. Tubuh dihidu dengan asid laktik, mekanisme penggunaan laktat oleh hati dan otot disekat. Separuh daripada kes asidosis laktik yang teruk adalah pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Risiko asidosis laktik meningkat dengan gabungan pengambilan metformin dengan sejumlah besar alkohol. Itulah sebabnya mengambil metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan alkoholisme.

Pesakit yang mengambil metformin atau analognya dibenarkan minum alkohol dalam jumlah yang sederhana dengan makanan yang mengandungi karbohidrat tidak semestinya.

Berisiko untuk menghasilkan asidosis laktik adalah pesakit dengan fungsi hati dan buah pinggang yang merosot. Terdapat juga risiko penyakit yang terdapat hipoksia tisu (kegagalan jantung, embolisme pulmonari, serangan jantung, keadaan kejutan).

Contraindications

Metformin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

• Dengan kekurangan insulin mutlak - dengan diabetes mellitus jenis 1, ketoacidosis diabetes atau koma diabetik, metformin tidak dapat diterima (kontraindikasi).
• Dalam penyakit buah pinggang yang teruk (nefritis akut, nefrosclerosis) dan kegagalan buah pinggang.
• Apabila kegagalan hati.
• Apabila alkohol, kerana Alkohol menimbulkan pengasidan badan dengan asid laktik, jadi terdapat risiko asidosis laktat.
• Dengan kegagalan jantung yang tidak stabil, infarksi miokardium, jantung (kejutan kardiogenik).
• Dengan jangkitan teruk badan.
• Jika anda mengesyaki kehadiran emphysema dalam pesakit meningkatkan risiko asidosis laktik.
• Sebelum operasi, di mana anestesia atau anestesia dirancang, sebelum pemeriksaan perubatan dengan suntikan intravaskular agen kontras melalui darah, metformin perlu dihentikan 24-48 jam sebelum permulaan rawatan kerana risiko menghidupkan asidosis darah.

Bagaimanakah metformin menjejaskan hati dan buah pinggang?

Metformin boleh memberi kesan sampingan pada hati dan buah pinggang, jadi dilarang mengambilnya pada pesakit dengan penyakit kronik (dengan kegagalan buah pinggang kronik, hepatitis, sirosis, dan sebagainya).

Metformin perlu dielakkan pada pesakit dengan sirosis hati, kerana Tindakan dadah berlaku secara langsung di hati dan boleh menyebabkan perubahan di dalamnya atau menyebabkan hipoglisemia teruk, menyekat sintesis glukoneogenesis. Mungkin pembentukan obesiti hati.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, metformin mempunyai kesan positif terhadap penyakit hati, jadi keadaan hati ketika mengambil ubat ini harus dipantau dengan teliti.

Dalam hepatitis kronik, metformin perlu ditinggalkan, kerana penyakit hati mungkin bertambah buruk. Dalam kes ini, disarankan untuk menggunakan terapi insulin, kerana insulin memasuki terus ke dalam darah, memintas hati, atau memberi rawatan dengan sulfonylureas.

Tiada kesan sampingan metformin pada hati yang sihat didapati.

Anda boleh membaca lebih lanjut di laman web kami tentang mengambil metformin untuk penyakit buah pinggang.

Bagaimana metformin bertindak terhadap wanita hamil dengan diabetes gestational?

Pelantikan metformin kepada wanita hamil bukanlah kontraindikasi mutlak, kencing manis tidak bersalah adalah jauh lebih berbahaya kepada kanak-kanak. Walau bagaimanapun, insulin lebih kerap diresepkan untuk rawatan kencing manis gestational. Ini dijelaskan oleh hasil kajian yang kontroversial mengenai kesan metformin pada pesakit hamil.

Salah satu kajian yang dilakukan di Amerika Syarikat menunjukkan bahawa metformin selamat ketika mengandung. Wanita yang menghidapi diabetes metformin mempunyai berat badan yang lebih rendah semasa hamil daripada pesakit insulin. Kanak-kanak yang dilahirkan kepada wanita yang menerima metformin mempunyai peningkatan yang lebih kecil dalam lemak visceral, yang menyebabkan mereka kurang terdedah kepada ketahanan insulin dalam tempoh kemudian.

Dalam eksperimen haiwan, tiada kesan buruk metformin pada perkembangan janin janin diperhatikan.

Walaupun demikian, di beberapa negara, metformin tidak disyorkan untuk wanita hamil. Contohnya, di Jerman, preskripsi ubat ini semasa kehamilan dan diabetes melahirkan secara rasminya dilarang, dan pesakit yang ingin mengambilnya mengambil semua risiko dan membayarnya sendiri. Menurut doktor Jerman, metformin boleh memberi kesan buruk pada janin dan membentuk kecenderungan untuk menentang insulin.

Apabila laktasi harus meninggalkan metformin, kerana dia masuk ke dalam susu ibu. Penyusuan susu dengan metformin perlu dihentikan.

Bagaimana metformin pada ovari?

Metformin paling biasa digunakan untuk mengubati diabetes jenis 2, tetapi ia juga ditetapkan untuk sindrom ovarium polikistik (PCOS) kerana hubungan antara penyakit ini, kerana sindrom ovarium polikistik sering dikaitkan dengan rintangan insulin.

Kajian klinikal yang diselesaikan pada tahun 2006-2007 menyimpulkan bahawa keberkesanan metformin dalam penyakit ovari polikistik tidak lebih baik daripada plasebo, dan metformin dalam kombinasi dengan klomipena tidak lebih baik daripada menerima clomiphene sahaja.

Di UK, menetapkan metformin sebagai rawatan lini pertama bagi sindrom ovari polikistik tidak digalakkan. Sebagai cadangan, clomiphene ditunjukkan dan keperluan untuk perubahan gaya hidup ditekankan, tanpa mengira terapi dadah.

Metformin untuk kemandulan wanita

Sejumlah kajian klinikal telah menunjukkan keberkesanan metformin dalam ketidaksuburan, bersama dengan clomiphene. Metformin harus digunakan sebagai ubat baris kedua jika rawatan dengan clomiphene terbukti tidak berkesan.

Satu lagi kajian mengesyorkan bahawa Metformin diresepkan tanpa syarat sebagai pilihan rawatan utama, kerana ia mempunyai kesan positif bukan sahaja pada anovulasi, tetapi juga terhadap rintangan insulin, hirsutism dan obesiti, yang sering diperhatikan dalam PCOS.

Prediabet dan metformin

Metformin boleh diberikan dalam pra-diabetes (orang yang berisiko untuk membangunkan diabetes jenis 2), yang mengurangkan peluang mereka untuk membangunkan penyakit ini, walaupun senaman yang sengit dan diet yang dihadkan oleh karbohidrat adalah lebih baik untuk tujuan ini.

Di Amerika Syarikat, satu kajian dijalankan, mengikut mana satu kumpulan mata pelajaran diberikan metformin, manakala yang lain menyertai sukan dan mengikut diet. Akibatnya, dalam kumpulan gaya hidup yang sihat, insiden diabetes adalah 31% kurang daripada prediabetik yang mengambil metformin.

Berikut adalah apa yang mereka tulis mengenai prediabet dan metformin dalam kajian saintifik tunggal yang diterbitkan di PubMed, pangkalan data perubatan dan biologi bahasa Inggeris (PMC4498279):

"Orang yang mempunyai kadar gula dalam darah tinggi yang tidak mengalami kencing manis berisiko untuk membangunkan diabetes jenis 2, yang dikatakan sebagai" prediabetes ". Istilah prediabetes biasanya digunakan untuk melengkapkan glukosa plasma berpuasa (glukosa berpuasa yang cacat) dan / atau glukosa plasma, dihantar 2 jam selepas ujian toleransi glukosa oral dengan 75 g gula (toleransi glukosa terganggu). Di Amerika Syarikat, walaupun paras sempadan hemoglobin glikasi (HbA1c) mula dianggap sebagai pra-diabetes.
Orang yang mempunyai pra-diabetes mempunyai peningkatan risiko keradangan mikroba dan perkembangan komplikasi makrovaskular, sama seperti komplikasi diabetes jangka panjang. Menggantung atau membalikkan kemerosotan kepekaan insulin yang menurun dan gangguan fungsi sel β adalah kunci untuk mencapai pencegahan diabetes jenis 2.

Banyak langkah yang bertujuan untuk mengurangkan berat badan telah dibangunkan: rawatan farmakologi (metformin, thiazolidinediones, acarbose, suntikan insulin basal dan ubat penurunan berat badan), serta pembedahan bariatric. Langkah-langkah ini bertujuan untuk mengurangkan risiko diabetes jenis 2 pada orang yang mempunyai pra-diabetes, walaupun keputusan positif tidak selalu dicapai.

Metformin meningkatkan tindakan insulin pada otot rangka dan hati, dan keberkesanannya dalam melambatkan atau mencegah timbulnya kencing manis telah terbukti dalam pelbagai kajian besar, terancang, rawak,

termasuk program pencegahan kencing manis. Penggunaan dekad penggunaan klinikal telah menunjukkan bahawa metformin umumnya diterima dengan baik dan selamat. "

Bolehkah saya mengambil Metformin untuk penurunan berat badan? Hasil penyelidikan

Menurut penyelidikan, metformin boleh membantu sesetengah orang mengurangkan berat badan. Walau bagaimanapun, masih belum jelas bagaimana metformin membawa kepada penurunan berat badan.

Satu teori ialah metformin mengurangkan selera makan, itulah sebabnya penurunan berat badan berlaku. Walaupun Metformin membantu menurunkan berat badan, ubat ini tidak digunakan secara langsung untuk tujuan ini.

Menurut kajian jangka panjang rawak (lihat: PubMed, PMCID: PMC3308305), penurunan berat badan menggunakan metformin cenderung berlaku secara beransur-ansur, dalam tempoh satu hingga dua tahun. Bilangan kilogram yang dijatuhkan juga berbeza dengan orang yang berlainan dan dikaitkan dengan banyak faktor lain - perlembagaan badan, bilangan kalori yang digunakan setiap hari, dan gaya hidup. Menurut kajian itu, mata pelajaran, secara purata, hilang dari 1.8 hingga 3.1 kg selepas dua atau lebih tahun mengambil metformin. Jika dibandingkan dengan cara lain untuk menurunkan berat badan (diet rendah karbohidrat, aktiviti fizikal yang tinggi, kelaparan), ini adalah lebih daripada satu keputusan yang sederhana.

Ubat yang tidak peka tanpa mengamati aspek lain gaya hidup yang sihat tidak membawa kepada penurunan berat badan. Orang yang mengikuti diet dan senaman yang sihat dengan mengambil metformin cenderung kehilangan lebih banyak berat badan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa metformin meningkatkan kadar pembakaran kalori semasa latihan. Jika anda tidak bermain sukan, maka anda mungkin tidak akan mendapat kelebihan ini.

Di samping itu, sebarang penurunan berat badan akan berterusan selagi anda mengambil ubat tersebut. Ini bermakna jika anda berhenti mengambil metformin, terdapat banyak peluang untuk kembali kepada berat asal. Dan walaupun anda masih mengambil dadah, anda perlahan-lahan dapat menaikkan berat badan. Dengan kata lain, metformin bukanlah "pil ajaib" untuk penurunan berat badan, bertentangan dengan jangkaan sesetengah orang. Baca lebih lanjut mengenai ini dalam bahan kami: Penggunaan metformin untuk penurunan berat badan: ulasan, penyelidikan, arahan

Adakah metformin ditetapkan untuk kanak-kanak?

Penerimaan metformin oleh kanak-kanak dan remaja berumur lebih dari sepuluh tahun boleh diterima - ini telah disahkan oleh pelbagai kajian klinikal. Mereka tidak mendedahkan apa-apa kesan sampingan yang berkaitan dengan perkembangan kanak-kanak, tetapi rawatan mesti dilakukan di bawah pengawasan seorang doktor.

Kesimpulan

• Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati (glukoneogenesis) dan meningkatkan sensitiviti tisu badan untuk insulin.
• Walaupun terdapat kebolehpasaran dadah di dunia, mekanisme tindakannya tidak difahami sepenuhnya, dan banyak kajian bercanggah antara satu sama lain.
• Penerimaan metformin dalam lebih daripada 10% kes menyebabkan masalah usus. Untuk menyelesaikan masalah ini, metformin bertindak panjang telah dibangunkan (yang asal adalah Long Glucophage), yang melambatkan penyerapan bahan aktif dan menjadikannya lebih lembut pada perut.
• Metformin tidak boleh diambil untuk penyakit hati yang teruk (hepatitis kronik, sirosis) dan buah pinggang (kegagalan buah pinggang kronik, nefritis akut).
• Dalam kombinasi dengan alkohol, metformin boleh menyebabkan asidosis laktik penyakit maut, jadi ia dilarang keras untuk alkoholik untuk mengambilnya apabila meminum banyak alkohol.
• Pentadbiran jangka panjang metformin menyebabkan kekurangan vitamin B12, jadi disarankan untuk mengambil tambahan vitamin ini.
• Pentadbiran metformin tidak disyorkan semasa kehamilan dan diabetes kehamilan, dan semasa menyusu, sejak ia menembusi susu.
• Metformin bukanlah "pil ajaib" untuk penurunan berat badan. Kehilangan berat badan adalah lebih baik dengan diet yang sihat (termasuk sekatan karbohidrat), bersama dengan aktiviti fizikal.

Sumber:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analog metformin berpanjangan tindakan // doktor yang menghadiri. 2012. №3.
2. Adakah metformin menyebabkan asidosis laktik? / Kajian Sistematik Cochrane: Asas // Berita Perubatan dan Farmasi. 2011. №11-12.
3. Keselamatan jangka panjang, toleransi dan penurunan berat badan yang berkaitan dengan mengambil metformin dalam pencegahan diabetes mellitus (kajian) / Keselamatan Jangka Panjang, Tolerabiliti, dan Penjagaan Diabetes. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.