Bagaimanakah ubat diabetes Januvia membantu?

  • Diagnostik

Dengan kencing manis jenis II progresif, ubat sangat diperlukan. Ramai doktor mengesyorkan Yanuvia kepada pesakit. Arahan untuk penggunaan tablet Januvia berkata bahawa alat ini membolehkan anda mengawal lompatan dalam kepekatan glukosa dalam tubuh pesakit kencing manis.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk pil. Mereka adalah bulat, merah jambu pucat, warna kuning gelap yang kelihatan. Setiap tablet ditandakan:

  • "221" - jika dos bahan aktif ialah 25 mg;
  • "112" - 50 mg;
  • "277" - 100 mg.

Bahan aktif utama ialah sitagliptin (fosfat monohidrat).

Tablet dibungkus dalam lepuh.

Kesan farmakologi

Bermaksud "Januvia" merujuk kepada sekumpulan ubat hypoglycemic sintetik. Ubat itu adalah incretin, perencat DPP-4. Ia digunakan secara aktif untuk tujuan terapeutik dalam diagnosis diabetes jenis II. Apabila ia diambil, ada peningkatan inretin aktif, rangsangan tindakan mereka. Sintesis insulin meningkat oleh sel pankreas. Pada masa yang sama, rembesan glukagon ditekan - sebagai hasilnya, tahap glukemia berkurangan.

Dalam keadaan biasa, incretin dihasilkan dalam usus manusia, dengan pengambilan makanan, peningkatan tahap mereka. Mereka bertanggungjawab merangsang proses pengeluaran insulin.

Apabila anda menerima ubat ini, kepekatan hemoglobin bergelincir berkurang (penunjuk yang menentukan kandungan gula dalam darah dalam tempoh beberapa bulan yang lalu), tahap glukosa puasa berkurangan, berat badan penderita diabetes normal.

Bahan aktif diserap selama 1-4 jam. Pengambilan makanan berlemak tidak mengubah farmakokinetik dadah. Hampir 79% daripada dana dalam bentuk tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing.

Petunjuk untuk digunakan

Endocrinologists menetapkan "Yanuviya" (ubat untuk diabetes) sebagai tambahan yang berkesan untuk latihan fizikal dan diet khas untuk mengawal glikemia pada pesakit diabetes jenis 2. Mengendalikan agen monoterapi "Januvia" dengan intoleransi kepada "Metformin".

Sebagai komponen terapi kombinasi, ia digunakan dalam kombinasi dengan:

  • "Metformin", jika penggunaan alat ini dalam kombinasi dengan aktiviti fizikal dan diet tidak memberikan hasil yang diinginkan;
  • persediaan sulfonilurea ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), dengan syarat kegunaan mereka dalam kombinasi dengan pembetulan gaya hidup tidak memberikan kesan yang diharapkan, dengan sikap tidak bertoleransi terhadap "Metformin";
  • Antagonis PPARy (persediaan TZD - thiazolidinediones): "Pioglitazone", "Rosiglitazone", apabila penggunaannya sesuai, tetapi tidak memberikan kesan yang dikehendaki dalam kombinasi dengan senaman dan diet.

Gunakan alat sebagai komponen terapi tiga:

  • Gabungan dengan Metformin, persiapan sulfonylurea, diet dan senaman, jika gabungan ini tidak membenarkan kawalan yang betul terhadap glikemia;
  • Gabungan dengan Metformin dan antagonis PPARy, jika kawalan glisemik semasa pentadbiran, diet dan senaman mereka tidak berkesan.

Ia juga boleh ditetapkan sebagai agen tambahan untuk gula darah apabila menggunakan insulin, tanpa mengira penggunaan Metformin, apabila set langkah yang diambil tidak memberikan kawalan glisemik.

Kaedah Permohonan

Doktor yang menetapkan ubat "Januvia" perlu menjelaskan skema yang patut diminum. Kebanyakan pesakit mengesyorkan tablet dengan kepekatan bahan aktif sebanyak 100 mg. Dalam diagnosis kegagalan buah pinggang yang sederhana, tablet 50 mg digunakan. Jika pesakit mengalami kegagalan buah pinggang dalam bentuk yang teruk, mereka memerlukan hemodialisis, kemudian tablet 25 mg ditetapkan.

Dengan kegagalan hati yang ringan dan sederhana, pelarasan dos tidak diperlukan.

Sekiranya agen itu ditetapkan sebagai komponen terapi kombinasi, maka risiko hipoglikemia dapat dikurangkan dengan menurunkan dos insulin atau sulfonylurea.

Minum 1 tablet sehari, tanpa mengira makanan. Apabila melangkau dos seterusnya, tidak boleh digunakan untuk menggunakan 2 tablet pada 1 hari.

Senarai kontraindikasi

Sebelum anda mula mengambil, anda perlu mengetahui bila anda tidak boleh menggunakan ubat tersebut. Contraindications include:

  • jenis kencing manis;
  • hipersensitiviti kepada bahan yang membentuk alat;
  • perkembangan ketoasidosis diabetes;
  • tempoh kehamilan dan laktasi.

Kontraindikasi termasuk usia kanak-kanak. Ubat tidak diuji pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

Kesan buruk yang mungkin

Ulasan doktor menunjukkan bahawa majoriti pesakit yang bertoleransi terhadap dadah sebagai cara monoterapi yang berasingan, dan digabungkan dengan ubat lain.

Kajian telah menunjukkan bahawa tidak ada kaitan hubungan antara mengambil ubat dan kesejahteraan pesakit, tetapi komplikasi berikut berlaku ketika mengambil Januvia sedikit lebih kerap daripada ketika mengambil plasebo. Antara yang paling biasa:

  • perkembangan nasopharyngitis dan jangkitan pernafasan;
  • gangguan dyspeptik;
  • hipoglikemia.

Perubahan klinikal yang ketara dalam parameter makmal, ECG tidak dipatuhi.

Interaksi dadah

Pada masa yang sama mengambil dana berdasarkan sitagliptin dan Digoxin, kepekatan kedua meningkat.

Apabila digabungkan dengan "Cyclosporin" meningkatkan kepekatan sitagliptin.

Farmakokinetik Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin dan kontraseptif oral Januvia tidak terjejas.

Tetapi apabila menggunakan terapi gabungan, pesakit perlu diberi amaran mengenai kemungkinan risiko hipoglikemia.

Kos dana

Tidak semua penderita diabetes dari diabetes jenis II sanggup membeli Yanuviya. Satu pakej 28 tablet 100 mg akan menelan belanja sebanyak 1675 rubel. Jumlah yang ditentukan adalah cukup untuk 4 minggu rawatan. Memandangkan hakikat bahawa dadah perlu diambil untuk masa yang lama, harga bagi banyak adalah terlalu tinggi.

Bersama dengan doktor anda, anda boleh mengambil pengganti dadah yang ditentukan.

Overdosis ubat

Semasa ujian klinikal, berikut dibentuk: apabila mengambil Sitagliptin dalam jumlah 800 mg, keadaan pesakit tidak banyak berubah. Dalam satu kajian, sedikit perubahan dalam selang QTc diperhatikan, tetapi ia tidak dapat dianggap secara klinikal. Ujian di mana sukarelawan akan memberi lebih daripada 800 mg dana, tidak dijalankan.

Sebagai rawatan untuk overdosis ubat, prosedur berikut ditetapkan:

  • penyingkiran bahagian dadah yang tidak diserap dari saluran gastrousus;
  • memantau tanda-tanda penting, termasuk ECG;
  • menjalankan terapi gejala.

Dialisis untuk membuang sitagliptin tidak berkesan: semasa prosedur 3-4 jam, hanya 13.5% dos yang ditelan dikeluarkan dari badan.

Tugasan kepada Kategori Pesakit Khas

Apabila ujian bermakna "Januvia" diberikan kepada pesakit lebih 65 tahun. Keberkesanan, toleransi dan keselamatannya adalah sama seperti pada pesakit yang lebih muda daripada 65 tahun. Dalam hal ini, didapati bahawa dos tidak perlu diselaraskan. Tetapi sebelum pelantikan dana, adalah wajar untuk memeriksa kerja buah pinggang.

Dalam amalan pediatrik, alat ini tidak digunakan. Dalam hal ini, tidak digalakkan memberi pesakit di bawah umur 18 tahun.

Pemilihan analog

Ramai pesakit yang diberikan doktor "Yanuviya" cuba mencari analogi dadah. Lagipun, kosnya tinggi untuk banyak orang. Di samping itu, sitagliptin bukanlah ubat penawar untuk diabetes. Ia ditetapkan sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman bagi memastikan kawalan lengkap diabetes jenis II.

Jika anda memberi tumpuan kepada kod ATX 4, maka rakan sebaya alat tersebut akan:

  • "Ongliza" - bahan aktif saxagliptin;
  • Galvus - vildagliptin;
  • Galvus Met - vildagliptin, metformin;
  • "Daya tarikan" - linagliptin;
  • "Commodus Longlong" - metformin, saxagliptin;
  • "Nesin" - alogliptin.

Mekanisme tindakan ke atas badan dana ini adalah serupa. Mereka mempunyai kesan positif terhadap aktiviti sistem saraf dan kardiovaskular, menyekat selera makan.

Dasar harga

Jika mekanisme tindakan dan keberkesanan ubat-ubatan yang dianggap analogi "Januvia" adalah sama, maka banyak pesakit memilih apa yang lebih murah. Satu pek 30 tablet Galvus Met boleh dibeli untuk 1487 Rubles. Bagi 28 tablet yang dijual dengan nama "Galvus" perlu membayar 841 rubel.

Tetapi alat "Ongliz" lebih mahal: untuk 30 tablet anda perlu membayar 1978 sapu. Tidak jauh lebih murah dan "Trazhent": satu pek 30 tablet di farmasi kos kira-kira 1866 Rubles.

Yang paling mahal di kalangan analog yang disampaikan ialah "Combon Prothong" untuk 30 tablet mengandungi 1 g metformin dan 5 mg saxagliptin. Ia perlu memberi 2863 rubel. Tetapi terdapat Commoglise Prolong on sale, yang mengandungi 1 g metformin dan 2.5 mg saxagliptin. Untuk 56 pesakit kencing manis membayar kira-kira 2866 Rubles.

Ciri-ciri perbandingan dadah

Mengambil kira hakikat bahawa Galvus, diperbuat daripada vildagliptin, adalah 2 kali lebih murah daripada Januvia, ramai pesakit berminat sama ada ia adalah mungkin untuk minum ubat yang lebih murah. Apabila anda menerima ubat-ubatan ini menyekat tindakan enzim DPP-4 selama sehari. Oleh itu, cukup untuk menggunakan 1 tablet sehari. Pada masa yang sama, tempoh kerja peningkatan yang dihasilkan oleh badan dilanjutkan.

Sekiranya pesakit dirawat dos harian 50 mg vildagliptin, maka ia perlu diambil sekali sehari pada waktu pagi. Dengan dos harian 100 mg, perlu minum 50 mg dua kali sehari. Ini bermakna bahawa selama 28 hari mengambil ubat, 2 pek ubat diperlukan.

"Januvia" atau "Galvus": apa yang lebih baik, sukar difahami. Kesan sampingan apabila mengambil ubat ini jarang berlaku. Dalam kebanyakan kes, kekerapan kejadian tindak balas hampir sama dengan pesakit yang mengambil plasebo. Apabila menggunakan Galvus, masalah dengan fungsi hati mungkin berlaku. Tetapi selepas berhenti terapi, keadaan kembali normal.

Kedua-dua cara boleh selamat digabungkan dengan ubat lain yang direka untuk mengurangkan kepekatan gula dalam darah. Dengan penggunaan biasa mereka, jumlah hemoglobin bergelincir untuk tahun dikurangkan sebanyak 0.7-1.8%. Ahli endokrinologi menentukan cara bergantung kepada pengalamannya dengan setiap ubat ini.

Ciri-ciri sama ubat "Ongliz." Doktor-doktornya boleh menetapkan bukannya Galvus atau Januvia. Tetapi jangan lupa bahawa semua alat ini membantu untuk mengawal glikemia semasa mengekalkan diet dan menyokong latihan fizikal.

Pendapat pesakit

Selepas sebulan pengambilan, penderita diabetes bercakap mengenai perubahan keadaan. Sebagai contoh, orang yang disyorkan doktor mengambil "Yanuviya" dan bukannya "Diabeton" ambil perhatian perkara berikut:

  • pampasan menjadi kurang jelas, kadar glukosa pagi relatif stabil;
  • selepas makan, kepekatan glukosa dinormalkan dalam masa yang singkat;
  • kes-kes penurunan sengit dalam kadar gula hilang, kepekatannya tanpa mengira keadaan kekal stabil.

Sudah tentu, berdasarkan tinjauan pesakit, ramai yang tidak berpuas hati dengan harga produk. Kencing manis ini dipanggil kelemahan utama. Tetapi di sesetengah kawasan, orang ramai berjaya mencapai pampasan separa untuk kos ubat diabetes. Ini dapat mengurangkan beban belanjawan keluarga.

Kebanyakan memilih rejimen ini: mereka minum ubat pada waktu pagi. Lagipun, bahan-bahan aktif mesti mengimbangi makanan memasuki badan sepanjang hari. Walaupun doktor mengatakan bahawa masa siang tidak penting. Perkara utama adalah minum pil setiap hari tanpa melangkau pada masa yang sama. Ini akan mengekalkan kepekatan hormon pada tahap yang sama.

Benar, sesetengah pesakit kencing manis mengatakan bahawa dari masa ke masa keberkesanan ubat menurun. Melompat gula sedang disambung semula. Keadaan ini berlaku dengan kemajuan penyakit. Anda boleh cuba mengimbangi sebahagiannya untuk mengurangkan kecekapan dengan memilih mod aktiviti fizikal yang optimum.

Pada permulaan penggunaan "Januvia" ia harus difahami bahawa ini bukan agen kuat mandiri. Ubat ini digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dalam kombinasi dengan cara hidup normal. Ia akan berkesan hanya apabila jumlah hormon incretin yang mencukupi dihasilkan di dalam badan.

Januvia - ubat untuk diabetes

Kandungan:

Hari ini, terdapat banyak ubat yang berbeza untuk diabetes, tetapi tidak semua sama-sama berkesan dan selamat untuk kesihatan. Doktor memanggil Yanuvia sebagai salah satu ubat paling selamat dan paling berkesan dan sering disyorkan untuk digunakan dalam rawatan.

Penerangan dadah Januvia

Ubat itu adalah tablet berwarna kuning krim, merah jambu, atau cahaya bersalut filem yang mempunyai berat 50 mg atau 100 mg.

Ubat ini disyorkan untuk diambil bersama dengan senaman dan diet untuk meningkatkan tahap gula darah. Ia berkesan walaupun dalam kes di mana diet dan senaman tidak memberikan hasil yang diingini dan membolehkan kawalan lebih baik melompat glukosa darah.

Anda harus menahan diri dari "Januvia" apabila:

  • tindak balas alergi atau hipersensitiviti kepada salah satu komponen;
  • kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • jenis 1 penyakit kencing manis;
  • ketoacidosis yang disebabkan oleh diabetes;
  • Umur pesakit berusia di bawah 18 tahun.

Dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta jika pesakit berusia melebihi 70 tahun, perlu memilih dos ubat individu.

Ia biasanya diterima dengan baik oleh badan: kedua-dua secara bebas dan bersama dengan bahan lain yang mengurangkan gula. Kesan sampingan biasanya tidak diperhatikan, tetapi dalam beberapa kes, kajian telah menunjukkan kemungkinan:

Semasa pentadbiran, sedikit peningkatan dalam asid urik, peningkatan jumlah sel darah putih mungkin. Semua perubahan yang disenaraikan dalam keadaan badan dan kesejahteraan semasa mengambil ubat tidak diiktiraf secara klinikal. Tiada masalah dengan kesejahteraan yang akan memberi kesan kepada gambaran klinikal penyakit yang ditemui. Semua pesakit yang mengambil ubat, ECG dan fungsi penting lain kekal dalam julat normal.

Dos yang besar - 800 mg sehari - diterima dengan baik oleh pesakit dalam kumpulan kawalan, tidak ada perubahan penting dalam tanda-tanda vital tubuh.

Sekiranya anda berasa lebih teruk apabila anda menggunakan dos besar dadah, anda perlu mengambil langkah-langkah standard:

  • hubungi doktor dengan segera;
  • kosongkan perut untuk mengeluarkan ubat yang belum diserap;
  • teliti memantau keadaan pesakit, mengukur nadi dan tekanan;
  • untuk menjalankan, jika perlu, terapi penyelenggaraan.

Gabungan "Januvia" dengan ubat lain telah dikaji untuk jangka masa yang panjang. Ia terbukti bahawa pil boleh diambil secara serentak dengan metformin, warfarin, rosiglitazone, glibenclamide, kontraseptif oral, dan lain-lain. Anda boleh membaca senarai penuh dalam arahan. Dalam sebarang kes, anda perlu berunding dengan doktor sebelum anda mula mengambil dua ubat pada masa yang sama.

Tindakan pesakit diabetes

Tablet hanya ditetapkan untuk diabetes jenis 2. Dihantar secara lisan. Mekanisme tindakan berbeza daripada insulin, sulfonylurea, biguanides, dan ubat lain. Bahan aktif "Januvia" meningkatkan pengeluaran dan konsentrasi hormon yang dihasilkan di usus dan berpartisipasi dalam pencernaan. Semasa makan, jumlah mereka meningkat dan menyumbang kepada sintesis dos insulin yang diingini. Dengan peningkatan glisemia akibat ubat, sintesis hormon ini bertambah, jumlah insulin meningkat secara semulajadi dan glisemia kekal dalam lingkungan normal.

Sitagliptin juga menghalang pengeluaran glukagon oleh pankreas. Penurunannya seiring dengan peningkatan jumlah insulin dalam darah dapat menormalkan prestasi gula.

Bahan ini tetap aktif pada siang hari, oleh itu ia memungkinkan untuk melegakan keadaan pagi pada perut kosong, selepas makan atau bersenam. Kepekatan maksimum dicatat selepas 1-4 jam selepas pengambilan, dan separuh hayat kira-kira 12 jam. Ia boleh dimakan tanpa mengira makanan.

Sebahagian kecil bahan yang memasuki tubuh mengambil bahagian dalam proses metabolisme. Kira-kira 80% diekskresikan oleh buah pinggang selepas 10-14 h.

Arahan untuk digunakan

Ubat ini digunakan secara bebas dan bersama dengan metformin dan glitazones, ia boleh dirujuk untuk kekurangan buah pinggang dan hati. Mengambil pil tidak menyebabkan peningkatan berat badan pesakit.

Dos dalam setiap kes yang ditetapkan oleh doktor. Sebagai peraturan, 100 mg ditetapkan sekali sehari. Dalam kes kegagalan renal bersamaan, dos dikurangkan sebanyak 2-4 kali. Sekiranya ubat tertentu tidak dijawab, maka anda tidak perlu meningkatkan dos. Anda boleh makan, tanpa mengira makanan, berhati-hati mengikut norma, untuk mengelakkan berlebihan.

Simpan tablet di tempat yang gelap dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Analog

"Januvia" ubat mahal, tetapi jika perlu, doktor boleh mengesyorkan ubat lain yang serupa dalam tindakan, tetapi tidak begitu mahal. Setiap ubat-ubatan ini mempunyai ciri-ciri, indikasi dan kontraindikasi sendiri, yang mungkin berbeza daripada "Januvia", oleh itu, disyorkan apabila menggantikannya dengan ubat lain, adalah perlu untuk berunding dengan ahli endokrinologi.

Sebagai pengganti, anda boleh menggunakan tablet:

  • Comboglis Xr;
  • Nesin;
  • Tablet Ongliz;
  • Galvus;
  • Linagliptin;
  • Sitagliptin;
  • Pil daya tarikan.

Hasil terbaik mereka semua diberikan dalam kombinasi dengan senaman dan diet sederhana.

Januvia

Kandungannya

Tindakan farmakologi dadah Januvia

Ubat hipoglikemik oral, perencat terpilih yang dipeptidil peptidase 4 (DPP-4). Sitagliptin berbeza dalam struktur kimia dan tindakan farmakologi daripada analog glucagon seperti peptida-1 (GLP-1), insulin, derivatif sulfonylurea, biguanides, agonis reseptor reseptor γ-peroxisome, perencat alfa glikosidase, analog amylin. Mencegah DPP-4, sitagliptin meningkatkan kepekatan 2 hormon yang dikenali dalam keluarga incretin: GLP-1 dan insulinotropic peptide bergantung kepada glukosa (HIP). Hormon keluarga incretin disembur di dalam usus pada siang hari, tahap mereka meningkat sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan. Incretin adalah sebahagian daripada sistem fisiologi dalaman untuk mengawal homeostasis glukosa. Pada tahap glukosa darah yang normal atau tinggi, hormon keluarga incretin menyumbang kepada peningkatan sintesis insulin, serta rembesannya oleh sel-sel β pankreas kerana menandakan mekanisme intraselular yang berkaitan dengan AMP kitaran. GLP-1 juga menyumbang kepada penekanan rembesan glukagon yang meningkat oleh sel-sel pankreas. Penurunan kepekatan glukagon terhadap peningkatan tahap insulin menyumbang kepada pengurangan pengeluaran glukosa oleh hati, yang akhirnya membawa kepada pengurangan glisemia. Pada kepekatan glukosa darah yang rendah, kesan incertin yang tersenarai pada pelepasan insulin dan penurunan rembesan glukagon tidak dipatuhi. GLP-1 dan HIP tidak menjejaskan pelepasan glukagon sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia. Di bawah keadaan fisiologi, aktiviti incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisiskan incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif. Sitagliptin menghalang hidrolisis incretin oleh enzim DPP-4, dengan itu meningkatkan kepekatan plasma bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan tahap incretin, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung kepada glukosa dan membantu mengurangkan rembesan glukagon. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan hiperglikemia, perubahan dalam insulin dan rembesan glukagon menyebabkan penurunan tahap hemoglobin HbA1C glukosa dan penurunan kepekatan glukosa plasma, ditentukan pada perut kosong dan selepas ujian tekanan. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2, mengambil satu dos Januvia membawa kepada perencatan aktiviti enzim DPP-4 selama 24 jam, yang membawa kepada peningkatan tahap peredaran GLP-1 dan HIP incretin dengan faktor 2-3, meningkatkan konsentrasi insulin plasma dan C- peptida, mengurangkan kepekatan glukagon dalam plasma darah, mengurangkan glukosa puasa, serta mengurangkan glikemia selepas beban glukosa atau beban makanan.
Farmakokinetik: Farmakokinetik sitagliptin telah dikaji dalam individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2. Penyerapan: Selepas pengambilan ubat dalam dos 100 mg pada individu yang sihat, penyerapan sitagliptin pesat diperhatikan dengan pencapaian Cmax selepas 1-4 jam. AUC meningkat secara berkadaran kepada dos dan sama subjek 8.52 μmol × h apabila diberikan secara oral pada dos 100 mg, Cmax adalah 950 nmol. Ketersediaan bio-mutlak sitagliptin adalah kira-kira 87%. AUC antara individu dan antara individu yang berbeza-beza sitagliptin boleh diabaikan. Pengambilan makanan berlemak secara serentak tidak menjejaskan farmakokinetik sitagliptin, jadi ubat Januvia dapat diresepkan tanpa menghiraukan makanan. Pengagihan: AUC plasma sitagliptin meningkat sebanyak kira-kira 14% selepas dos ubat seterusnya pada dos 100 mg untuk mencapai keseimbangan selepas mengambil dos pertama. Selepas satu dos ubat dalam dos 100 mg, purata Vd sitagliptin dalam sukarelawan yang sihat adalah lebih kurang 198 liter. Sitagliptin yang mengikat protein plasma adalah 38%. Metabolisme: Hanya sebahagian kecil daripada yang ditelan dadah dimetabolisme. Selepas pengenalan sitagliptin bertanda 14C di dalam kira-kira 16% daripada dadah radioaktif diekskresikan dalam bentuk metabolitnya. Jejak 6 metabolit sitagliptin, mungkin tidak mempunyai aktiviti perencatan DPP-4, dijumpai. Kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP3A4 dengan CYP2C8 adalah enzim utama yang terlibat dalam metabolisme sitagliptin yang terhad. Pengeluaran Sekitar 79% sitagliptin dikeluarkan tanpa air kencing. Dalam masa 1 minggu setelah mengambil dadah oleh sukarelawan yang sihat, sitagliptin bertanda 14C telah dihapuskan: dengan air kencing - 87% dan najis -13%. T1 / 2 sitagliptin apabila diberikan secara oral pada dos 100 mg adalah kira-kira 12.4 jam. Pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 350 ml / min. Ekskresi: Sitagliptin dijalankan terutamanya oleh perkumuhan oleh buah pinggang oleh mekanisme rembesan tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion manusia organik jenis ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses penghapusan sitagliptin oleh buah pinggang. Secara klinikal, penglibatan hOAT-3 dalam pengangkutan sitagliptin belum dipelajari. Sitagliptin juga merupakan substrat p-glikoprotein, yang juga boleh mengambil bahagian dalam proses penghapusan buah pinggang sitagliptin. Walau bagaimanapun, cyclosporine, perencat p-glikoprotein, tidak mengurangkan pelepasan buah pinggang sitagliptin. Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khusus: Pesakit dengan kekurangan buah pinggang Kajian terbuka terhadap ubat Januvia pada dos 50 mg / telah dijalankan untuk mengkaji farmakokinetiknya pada pesakit dengan pelbagai tahap keterukan kegagalan buah pinggang kronik. Pesakit yang dimasukkan ke dalam kajian ini dibahagikan kepada kumpulan kegagalan buah pinggang yang ringan (CC 50-80 ml / min), sederhana (CC 30-50 ml / min) dan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min), serta pesakit dengan tahap terminal patologi buah pinggang yang memerlukan dialisis. Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan, tiada perubahan klinikal yang signifikan dalam kepekatan sitagliptin plasma berbanding kumpulan kawalan sukarelawan yang sihat. Peningkatan SUC Sitagliptin dengan kira-kira 2 kali berbanding dengan kumpulan kawalan diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana, peningkatan AUC adalah kira-kira 4 kali lebih tinggi pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, serta pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir berbanding dengan kumpulan kawalan. Sitagliptin lemah dikeluarkan dari peredaran sistemik oleh hemodialisis: hanya 13.5% daripada dos yang dikeluarkan dari tubuh semasa sesi dialisis selama 3-4 jam. Oleh itu, pelarasan dos diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma terapeutik ubat (sama seperti pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal) pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan parah. Pesakit yang mengalami masalah hepatik Di kalangan pesakit dengan keradangan hepatik sederhana (7-9 mata pada skala Anak-Pugh), purata AUC dan Cmax sitagliptin dalam dos tunggal sebanyak 100 mg meningkat sebanyak kira-kira 21% dan 13%. Oleh itu, penyesuaian dos ubat untuk kegagalan hati ringan dan sederhana tidak diperlukan. Tiada data klinikal mengenai penggunaan sitagliptin pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh). Walau bagaimanapun, disebabkan oleh ubat ini yang diekskresikan oleh buah pinggang, seseorang tidak boleh mengharapkan perubahan ketara dalam farmakokinetik sitagliptin pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk. Pesakit warga tua Umur pesakit tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik sitagliptin. Berbanding dengan pesakit muda pada pesakit tua (65-80 tahun), kepekatan sitagliptin adalah kira-kira 19% lebih tinggi. Pelarasan dos dadah bergantung kepada umur tidak diperlukan.

Petunjuk untuk menggunakan dadah Januvia

  • monoterapi: sebagai makanan tambahan dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik dalam diabetes jenis 2;
  • Terapi kombinasi: diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik dengan kombinasi metformin atau PPAR-γ agonists (contohnya, thiazolidinedione), apabila diet dan senaman yang digabungkan dengan monoterapi dengan agen-agen ini tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi.

Dos ubat regimen Januvia

Apabila digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan metformin atau PPAR-γ agonist (contohnya, thiazolidinedione), dos yang dianjurkan Januvia adalah 100 mg 1 kali / Yanuvia boleh diambil tanpa menghiraukan makanan. Sekiranya pesakit itu terlepas mengambil Januvia, ubat itu harus diambil secepat mungkin. Jangan ambil dos dua Januvia. Sekiranya kegagalan buah pinggang yang ringan (CC ≥50 ml / min, kira-kira bersamaan dengan creatinine serum ≤ 1.7 mg / dL pada lelaki, ≤ 1.5 mg / dL pada wanita), tiada pelarasan dos diperlukan. Dalam kegagalan buah pinggang yang sederhana (CC ≥30 ml / min, tetapi 1.7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada lelaki,> 1.5 mg / dL, tetapi ≤ 2.5 mg / dL pada wanita), dos Januvia adalah 50 mg 1 kali / Untuk kegagalan buah pinggang yang teruk (KK 3 mg / dl untuk lelaki,> 2.5 mg / dl untuk wanita), bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang peringkat akhir dan keperluan untuk hemodialisis, dos Januvia adalah 25 mg 1 kali / Yanuvia boleh digunakan tanpa pergantungan dari jadual hemodialisis.

Kesan sampingan dadah Januvia

Terdapat tindak balas sampingan yang berlaku tanpa hubungan kausal dengan mengambil ubat Januvia dalam dos 100 mg dan 200 mg sehari, tetapi lebih sering daripada ketika mengambil plasebo. Di bahagian sistem pernafasan: jangkitan saluran pernafasan atas (100 mg - 6.8%, 200 mg - 6.1%, plasebo - 6.7%), nasofaryngitis (100 mg - 4.5%, 200 mg - 4.4%, plasebo - 3.3%).
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala (100 mg - 3.6%, 200 mg - 3.9%, plasebo - 3.6%). Di bahagian sistem pencernaan: cirit-birit (100 mg - 3%, 200 mg - 2.6%, plasebo - 2.3%), sakit perut (100 mg - 2.3%, 200 mg - 1.3%, plasebo - 2.1%), loya (100 (100 mg - 0.8%, 200 mg - 0.7%, plasebo - 0.9%), cirit-birit (100 mg - 3%, 200 mg - 2.6% plasebo - 2.3%). Di bahagian sistem muskuloskeletal: arthralgia (100 mg - 2.1%, 200 mg - 3.3%, plasebo - 1.8%). Di bahagian sistem endokrin: hipoglikemia (100 mg - 1.2%, 200 mg - 0.9%, plasebo - 0.9%). Pada bahagian makmal: pada dos 100 mg / dan 200 mg / - peningkatan dalam asid urik oleh kira-kira 0.2 mg / dl berbanding dengan plasebo (tahap median 5-5.5 mg / dl) pada pesakit yang menerima ubat pada dos 100 mg / mg / Kes-kes perkembangan gout tidak dilaporkan. Kurang sedikit kepekatan total fosfatase alkali (kira-kira 5 IU / L berbanding plasebo, tahap purata 56-62 IU / L), sebahagiannya disebabkan oleh penurunan kecil dalam pecahan tulang alkali fosfatase. Peningkatan sedikit dalam jumlah leukosit (kira-kira 200 / μl berbanding plasebo, tahap purata 6600 / μl), disebabkan peningkatan bilangan neutrofil. Pemerhatian ini telah dicatatkan paling banyak, tetapi tidak semua kajian. Perubahan yang disenaraikan dalam parameter makmal tidak dianggap secara klinikal. Pada latar belakang penggunaan ubat Januvia, tidak ada perubahan klinikal signifikan dalam tanda-tanda vital dan ECG (termasuk selang QTc). Januvia biasanya diterima dengan baik, sama ada sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik lain. Dalam kajian klinikal, kejadian keseluruhan kesan sampingan, serta kekerapan penarikan Januvia akibat kesan sampingan, adalah serupa dengan yang diambil dengan plasebo.

Kontraindikasi terhadap penggunaan dadah Januvia

  • diabetes jenis 1;
  • ketoacidosis diabetes;
  • kehamilan;
  • tempoh laktasi (menyusu);
  • hipersensitiviti kepada ubat.

Ia tidak disyorkan untuk menetapkan Januia dadah kepada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (data mengenai penggunaan ubat dalam amalan pediatrik tidak tersedia). Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Sekiranya kegagalan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis, pembetulan rejimen dos diperlukan. Penggunaan ubat JANUVIA semasa hamil dan menyusukan Kajian klinikal yang mencukupi dan ketat kawalan keselamatan Januvia pada wanita hamil belum dijalankan. Penggunaan ubat semasa mengandung adalah kontraindikasi. Tidak diketahui sama ada sitagliptin diekskresikan dalam susu ibu manusia. Sekiranya perlu, penggunaan ubat semasa penyusuan harus memutuskan penamatan penyusuan. Permohonan pelanggaran fungsi hati Pesakit dengan kegagalan hati yang ringan dan sederhana tidak memerlukan pelarasan dos ubat Januvia. Ubat tidak dipelajari pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk. Aplikasi untuk fungsi buah pinggang yang merosakkan Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (CC ≥50 ml / min, kira-kira bersamaan dengan creatinine serum ≤ 1.7 mg / dL pada lelaki, ≤ 1.5 mg / dL pada wanita) tidak memerlukan pelarasan dos. Bagi pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana (CC ≥30 ml / min, tetapi 1.7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada lelaki,> 1.5 mg / dL, tetapi ≤ 2.5 mg / dL pada wanita), dos Januvia adalah 50 mg 1 kali / Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (KK 3 mg / dl untuk lelaki,> 2.5 mg / dl untuk wanita), bagi pesakit yang mempunyai penyakit buah pinggang peringkat akhir dan keperluan untuk hemodialisis, dos Januvia adalah 25 mg 1 kali / Yanuvia memohon tanpa mengira jadual hemodialisis.

Arahan khas untuk penggunaan dadah Januvia

Dalam kajian klinikal dadah Januvia sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan metformin atau pioglitazone, insiden hipoglikemia dengan penggunaan dadah Januvia adalah sama dengan kejadian hipoglikemia dengan plasebo. Penggunaan gabungan ubat Januvia dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan hipoglikemia, seperti insulin, derivatif sulfonylurea, belum dipelajari. Pesakit dengan kekurangan hepatik ringan dan sederhana tidak memerlukan pelarasan dos ubat Januvia. Ubat tidak dipelajari pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk. Dalam kajian klinikal, keberkesanan dan keselamatan ubat Januvia pada pesakit tua (≥65 tahun, 409 pesakit) adalah setanding dengan penunjuk ini pada pesakit yang lebih muda daripada 65 tahun. Pelarasan dos untuk umur tidak diperlukan. Pesakit yang lebih tua lebih cenderung untuk mengalami kegagalan buah pinggang. Sehubungan itu, seperti dalam kumpulan umur yang lain, penyesuaian dos adalah perlu pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk. Kesan keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme kawalan Tiada kajian mengenai kesan dadah Januvia mengenai keupayaan memandu kenderaan. Walau bagaimanapun, ubat ini tidak dijangka menjejaskan kemampuan memandu kereta atau mekanisme kompleks.

Satu dos yang berlebihan daripada dadah Januvia, gejala dan rawatan

Tanda-tanda: Semasa kajian klinikal mengenai sukarelawan yang sihat, kebolehpercayaan yang baik diperhatikan apabila mengambil Januvia dalam satu dos 800 mg. Perubahan minimum dalam selang QTc, tidak dianggap secara klinikal penting, telah dinyatakan dalam salah satu kajian ubat pada dos yang dinyatakan. Kajian klinikal dadah dalam dos melebihi 800 mg / tidak dijalankan. Rawatan: penyingkiran ubat yang tidak diserap dari saluran gastrousus, pemantauan tanda-tanda vital, termasuk ECG, dan, jika perlu, terapi gejala dan sokongan. Sitagliptin kurang dialisis. Dalam kajian klinikal, hanya 13.5% daripada dos yang dikeluarkan dari badan semasa sesi dialisis jam 3-4. Dialisis berpanjangan boleh ditetapkan dalam kes keperluan klinikal. Tiada data mengenai keberkesanan dialisis peritoneal sitagliptin.

Interaksi dadah dadah Januvia

Dalam kajian interaksi dengan ubat-ubatan lain, sitagliptin tidak mempunyai kesan yang secara klinikal terhadap farmakokinetik dari ubat-ubatan berikut: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, pil kontraseptif. Berdasarkan data ini, sitagliptin tidak menghalang isoenzim CYP3A4, 2C8 atau 2C9. Berdasarkan data in vitro, sitagliptin mungkin tidak menghalang CYP2D6, 1A2, 2C19 atau 2B6, ataupun ia mendorong CYP3A4. Peningkatan sedikit AUC (11%) diperhatikan, serta Cmax (18%) digoxin purata apabila digunakan bersama sitagliptin. Peningkatan ini tidak dianggap penting secara klinikal. Ia tidak disyorkan untuk menukar dos sama ada digoxin atau Januvia apabila digunakan serentak. Peningkatan AUC dan Сmax sitagliptin diperhatikan sebanyak 29% dan 68%, pada pesakit dengan penggunaan bersama Januvia dalam dos tunggal 100 mg dan siklosporin (satu p-glycoprotein inhibitor kuat) dalam dos tunggal 600 mg. Perubahan dalam parameter farmakokinetik sitagliptin tidak dianggap secara klinikal. Ia tidak disyorkan untuk menukar dos ubat Januvia apabila digunakan bersama dengan siklosporin dan perencat lain p-glikoprotein (contohnya, ketoconazole). Analisis farmakokinetik populasi pada pesakit dan sukarelawan yang sihat (n = 858) yang menerima pelbagai ubat bersamaan (n = 83, kira-kira separuh daripada yang diekskresikan oleh buah pinggang), tidak mendedahkan apa-apa kesan klinikal kesan ubat terhadap farmakokinetik sitagliptin.

Keadaan percutian dari farmasi dadah Januvia

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Keadaan penyimpanan dadah Januvia

Ubat harus disimpan dari jangkauan anak pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C. Hidup rak - 2 tahun.

Dadah hypoglycemic Januvia (arahan dan ulasan pesakit kencing manis)

Januvia adalah ubat antidiabetik pertama yang mengandungi kumpulan ubat baru, perencat DPP-4. Dengan permulaan pengeluaran Januvia, era incretin baru bermula dalam rawatan diabetes. Menurut saintis, ciptaan ini tidak kurang penting daripada penemuan metformin atau penciptaan insulin buatan. Ubat baru mengurangkan gula sebagai ubat sulfonylurea (PSM), tetapi tidak menyebabkan hipoglikemia, mudah ditoleransi dan juga menyumbang kepada pemulihan sel beta.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Menurut arahan, Yanuvia boleh diambil dengan agen antihyperglycemic lain, digabungkan dengan terapi insulin.

Petunjuk untuk digunakan

Mengikut cadangan pelbagai persatuan diabetes, ubat pertama, iaitu, diberikan segera selepas diagnosis diabetes jenis 2, metformin. Dengan kekurangan keberkesanannya, ubat barisan kedua ditambah. Untuk masa yang lama, keutamaan diberikan kepada ubat sulfonylurea, kerana ia lebih berkesan daripada ubat lain yang mempengaruhi gula darah. Pada masa ini, semakin banyak doktor cenderung untuk ubat baru - mimetics GLP-1 dan perencat DPP-4.

Sebagai peraturan umum, Januvia adalah ubat untuk diabetes mellitus, yang ditambahkan kepada metformin pada tahap 2 terapi kencing manis. Penunjuk keperluan untuk ubat glukosa kedua menurunkan hemoglobin> 6.5%, dengan syarat metformin diambil dalam dos yang hampir kepada maksimum, diet rendah karbohidrat diperhatikan, aktiviti fizikal tetap dipastikan.

Apabila memilih apa yang harus dilantik kepada pesakit: ubat sulfonylurea atau Yanuviya, perhatikan bahaya hipoglikemia bagi pesakit.

Petunjuk untuk menerima Januvia dan analognya:

  1. Pesakit dengan sensitiviti yang dikurangkan kepada hipoglikemia kerana neuropati atau punca lain.
  2. Pesakit kencing manis terdedah kepada hipoglisemia pada waktu malam.
  3. Kesunyian, pesakit tua.
  4. Pesakit kencing manis yang memerlukan kepekatan yang tinggi ketika memandu kereta, bekerja pada ketinggian, dengan mekanisme yang kompleks, dan sebagainya.
  5. Pesakit dengan hipoglikemia kerap, mengambil sulfonylurea.

Sememangnya, mana-mana pesakit dengan diabetes boleh memilih untuk beralih ke Yanuvia. Indeks kecekapan Januvia adalah penurunan haemoglobin bergelombang dengan 0,5 persen atau lebih setelah enam bulan perawatan. Sekiranya keputusan ini tidak dicapai, pesakit mesti memilih ubat lain. Jika HS menurun, namun masih belum mencapai norma, agen antidiabetik ketiga ditambahkan kepada rejimen rawatan.

Bagaimanakah ubat itu berfungsi?

Incretin adalah hormon gastrointestinal yang dihasilkan selepas makan dan menimbulkan pembebasan insulin dari pankreas. Selepas mereka menyelesaikan kerja mereka, mereka segera dipecahkan oleh enzim khas - jenis 4 dipeptidyl peptidase, atau DPP-4. Januvia menghalang, atau menghalang, enzim ini. Hasilnya, incretin lebih lama dalam darah, yang bermaksud sintesis insulin meningkat, dan glukosa berkurangan.

Ciri umum semua perencat DPP-4 yang digunakan dalam kencing manis:

  • Januvia dan analog diambil secara lisan, boleh didapati dalam bentuk pil;
  • mereka meningkatkan kepekatan incretins, tetapi tidak lebih daripada 2 kali fisiologi;
  • praktikal tidak mempunyai tindakan yang tidak diingini dalam saluran pencernaan;
  • tidak menjejaskan berat badan;
  • hipoglikemia dalam diabetes mellitus adalah disebabkan oleh ubat sulfonylurea;
  • mengurangkan hemoglobin glikasi sebanyak 0.5-1.8%;
  • mempengaruhi kedua-dua toscak dan glikemia postprandial. Glukosa pada perut kosong dikurangkan, termasuk disebabkan oleh penurunan dalam rembesannya oleh hati;
  • meningkatkan massa sel beta di pankreas;
  • tidak menjejaskan rembesan glukagon sebagai tindak balas kepada hipoglikemia, tidak mengurangkan rizabnya di dalam hati.

Arahan untuk kegunaan menerangkan secara terperinci farmakokinetik sitagliptin, bahan aktif Januvia. Ia mempunyai bioavailabiliti tinggi (kira-kira 90%), diserap dari saluran gastrointestinal dalam masa 4 jam. Tindakan itu bermula setengah jam selepas kemasukan, kesannya berlangsung lebih dari satu hari. Di dalam badan, sitagliptin tidak dapat dimetabolisme, 80% diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk yang sama.

Pengilang Januvia - American Corporation Merck. Ubat yang memasuki pasaran Rusia dihasilkan di Belanda. Pada masa ini, pengeluaran sitagliptin oleh syarikat Rusia Akrihin telah bermula. Penampilannya di rak-rak farmasi dijangka pada Q2 2018.

Arahan untuk digunakan

Perubatan Januvia boleh didapati dalam dos 25, 50, 100 mg. Tablet mempunyai lapisan filem dan berwarna bergantung kepada dos: 25 mg - merah jambu pucat, 50 mg - susu, 100 mg - krim.

Ubat ini sah selama lebih dari 24 jam. Ia diambil sekali sehari pada bila-bila masa, tanpa mengira masa makan dan komposisinya. Menurut tinjauan, anda boleh mengalihkan masa mengambil Januvia selama 2 jam tanpa menjejaskan glikemia.

Cadangan daripada arahan untuk pemilihan dos:

  1. Dos yang optimum adalah 100 mg. Ia ditetapkan kepada hampir semua pesakit kencing manis yang tidak mempunyai kontraindikasi. Ia tidak perlu bermula dengan dos yang kecil dan secara beransur-ansur menaikkannya, kerana Januvia diterima dengan baik oleh badan.
  2. Ginjal terlibat dalam penghapusan sitagliptin, oleh itu, dalam kes kegagalan buah pinggang, ubat tersebut dapat terkumpul dalam darah. Untuk mengelakkan berlebihan, dos Januvia diselaraskan bergantung kepada tahap kekurangan. Sekiranya GFR> 50, biasa 100 mg ditetapkan. Dengan SCF 9%).

Bagaimana untuk mengambil "Yanuviyu" dengan diabetes?

Penyembuhan untuk kencing manis yang dikenali sebagai "Januvia" dianggap paling selamat dan paling berkesan untuk pesakit kencing manis, kerana ubat itu mempunyai kesan khas pada tubuh. Walau bagaimanapun, anda perlu tahu apa kontra yang ada, sama ada tindak balas sampingan adalah mungkin, dan cara menggunakan "Yanuviyu" dengan betul.

Komposisi dan sifat dadah

Bahan aktif yang paling penting dalam ubat "Januvia" adalah sitagliptin. Di samping itu, sebagai komponen tambahan di dalamnya adalah yang berikut:

  • kalsium fosfat;
  • selulosa dan magnesium stearate;
  • natrium fumarate dan croscarmellose;
  • alkohol polivinil, talc dan bahan tidak berbahaya lain.

Sifat terapeutik bahan aktif utama:

  • peningkatan rembesan insulin;
  • kadar glukosa yang dikurangkan;
  • pencegahan hipoglikemia.

Kesan ke atas badan

"Januvia" dilantik oleh doktor untuk diabetes mellitus secara eksklusif dari jenis 2. Hakikatnya, tidak seperti insulin dan ubat-ubatan lain yang digunakan dalam diabetes mellitus jenis 1, mekanisme "Januvia" pada tubuh sangat berbeza. Ternyata bahan aktif utama menyumbang kepada pengeluaran hormon-hormon yang terbentuk di dalam usus dan mengambil bahagian aktif dalam proses pencernaan. Dan ini membawa kepada sintesis jumlah insulin yang diperlukan untuk menindas tahap gula darah. Ringkasnya, lebih banyak insulin dihasilkan, jadi tahap glukosa tidak meningkat.

Sitagliptin juga menjejaskan glukagon, yang dihasilkan oleh pankreas. Akibatnya, jumlahnya berkurangan, yang menormalkan tahap gula.

Selepas penembusan dadah ke dalam badan, aktiviti bahan aktif dikekalkan selama 24 jam. Disebabkan ini, keadaan seseorang yang sakit masih normal selepas melakukan senaman fizikal, makan dan berpuasa. Titik tertinggi kepekatan didapati sekurang-kurangnya selepas satu jam, maksimum selepas 4 jam. Setengah selepas 12 jam.

Keanehan dadah "Januvia" - boleh diambil tanpa mengira waktu makan dan keadaan lain. Hampir 80% bahan aktif diekskresikan melalui sistem buah pinggang (iaitu, dengan air kencing).

Bagaimana untuk memohon?

  1. Jika Januvia digunakan sebagai monoterapi atau bersama dengan ubat lain, maka 100 mg ditetapkan setiap hari.
  2. Ia tidak diingini untuk terlepas masa mengambil ubat. Tetapi jika ini berlaku, maka minum pil dengan segera, dan pengambilan seterusnya akan berada dalam sehari. Anda tidak boleh mengambil dos berganda!
  3. Anda tidak boleh secara bebas meningkatkan dos ubat.
  4. Di dalam kekurangan buah pinggang, terdapat arahan khas untuk kemasukan. Dengan kesakitan yang paling ringan, dos tidak diselaraskan, dengan purata - dos tidak boleh melebihi 50 mg / hari, dengan teruk - 25 mg / hari.

Dos yang tepat ditentukan semata-mata oleh doktor yang hadir bergantung pada patologi, keterukan, kehadiran penyakit bersamaan dan ciri-ciri individu organisma.

Kemungkinan kontraindikasi

  • Reaksi alahan terhadap salah satu komponen ubat "Januvia".
  • Kehamilan dan penyusuan susu ibu. Ternyata larangan itu dikenakan kerana fakta bahawa kajian dadah ke arah ini tidak dilakukan. Walau bagaimanapun, jika terdapat keperluan untuk mengambil ubat, maka wanita itu disyorkan untuk menolak penyusuan susu ibu. Terdapat beberapa anggapan bahawa bahan sitagliptin menjejaskan perkembangan janin dan kehamilan pada umumnya.
  • Jenis 1 penyakit kencing manis.
  • Ketoacidosis dalam diabetes mellitus.
  • Kategori umur sehingga 18 tahun.
  • Umur tua Dalam kes ini, komorbiditi diambil kira, oleh itu kaedah "Januvia" adalah mungkin, tetapi dengan pelarasan dos.

Kesan sampingan

Secara umum, dadah "Januvia" mudah ditoleransi oleh badan. Ia boleh digabungkan dengan banyak bentuk perubatan lain yang dimaksudkan untuk rawatan kencing manis. Tetapi tindakbalas buruk masih lagi diperhatikan. Ini terutamanya disebabkan oleh berlebihan, tindak balas alergi dan ciri-ciri setiap organisma individu. Kesan sampingan yang mungkin berlaku:

  • mual dan muntah;
  • cirit-birit dan sakit perut.

Semasa terapi dengan ubat "Januvia", peningkatan tahap asid urik dan leukosit diperhatikan, yang menyebabkan perubahan kecil dalam keadaan pesakit. Oleh itu, manifestasi klinikal ini tidak berkaitan dengan kesan sampingan.

Berlebihan - apa yang perlu dilakukan?

Sekiranya berlaku berlebihan, pesakit kencing manis akan berasa lebih teruk. Oleh itu, sangat penting untuk mengambil langkah-langkah yang tepat pada masanya untuk membantu:

  1. Pastikan membersihkan perut bahan aktif oleh muntah buatan / mencuci perut.
  2. Keperluannya adalah untuk mengawal nadi dan denyutan jantung, tekanan darah.
  3. Segera berunding dengan doktor atau hubungi sebuah ambulans brigade.

Ciri-ciri dadah "Januvia"

Dadah "Januvia" digunakan dalam kes sedemikian:

  • dengan monoterapi;
  • semasa mengikuti diet diabetes khas;
  • semasa latihan;
  • bersama dengan ubat lain.

Terapi gabungan dan triple patut diberi perhatian khusus. Oleh itu, Januvia digunakan bersama-sama dengan rawatan seperti untuk diabetes mellitus jenis 2:

  1. Bersama alat "Metformin" dalam banyak kes. Jika ia adalah terapi gabungan, maka digabungkan dengan aktiviti fizikal dan diet diabetes. Jika terapi tiga, kemudian ditambah dengan kombinasi ubat antagonis atau kumpulan sulfonylurea.
  2. "Januvia" digunakan secara aktif dalam kombinasi dengan bahan-bahan seperti sulfonylurea. Ini boleh menjadi dadah: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" atau "Amaryl".
  3. Bersama dengan antagonis (PPARy), iaitu bahan thiazolidinedione. Dadah yang dikenali: "Rosiglitazone", "Pioglitazone".

Ubat yang dimaksudkan boleh didapati dalam bentuk tablet. Tablet mempunyai warna merah jambu bulat, dengan warna kuning lembut. Anda dapat melihat prasasti di salah satu sisi "112" atau "227", yang pada gilirannya bergantung kepada dosis 50 atau 100 mg ubat.

Ia adalah perlu untuk menyimpan "Yanuviya" pada suhu bilik tidak melebihi 30 darjah.

Kehidupan rak dadah adalah 2 tahun. Anda tidak boleh mengambil ubat ini selepas tamat tempoh yang ditunjukkan pada pembungkusan setiap ubat.

Jika anda mempunyai diabetes jenis 2, pastikan anda mencuba terapi dengan ubat "Januvia", kerana ia menjejaskan tubuh sama sekali tidak seperti ubat lain. Hanya berunding terlebih dahulu dengan ahli endokrin yang menghadiri dan, dengan itu, pantau tahap glukosa.

Januvia

Januvia: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Januvia

ATX Code: A10BH01

Bahan aktif: sitagliptin (sitagliptin)

Pengeluar: Merck Sharp Dohme B.V. (Belanda), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Itali), Akrihin, OAO (Rusia)

Aktualisasi keterangan dan foto: 10/24/2018

Januvia adalah ubat hipoglikemik; inhibitor dipeptidil peptidase-4.

Borang dan komposisi pelepasan

Januvia dosage form - tablet bersalut filem: biconvex, bulat; pada dos 25 mg - merah jambu muda dengan naungan sedikit beige dan ukiran "221"; dalam dos 50 mg - cahaya kuning air, dengan ukiran "112"; dalam dos 100 mg - kuning air, dengan ukiran "277" (14 buah dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 4, 6 atau 7 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

  • bahan aktif: sitagliptin fosfat hidrat - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (bersamaan dengan kandungan sitagliptin - 25/50/100 mg);
  • Komponen tambahan: selulosa microcrystalline, kalsium fosfat unground, natrium croscarmellose, magnesium stearate, natrium fumarate;
  • penutup filem: dalam dos 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; pada dos 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; pada dos 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polivinil alkohol, titanium dioksida, polietilen glikol 3350, talc, oksida kuning besi, oksida merah besi).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Janow - sitagliptin - perencat sangat selektif enzim DPP-4 (Dipeptidyl peptidase-4), bertujuan untuk rawatan diabetes jenis 2. Struktur kimia, serta tindakan farmakologi sitagliptin berbeza daripada analog GLP-1 (glucagon seperti peptide-1) derivatif, sulfonylureas, insulin, Biguanides, agonis γ-reseptor (diaktifkan oleh proliferator peroksisom - PPAR-γ), penyekat daripada α-glucosidase, analog amylin. Sitagliptin menghalang DPP-4, dan dengan itu meningkatkan kepekatan GLP-1 dan GIP (peptida glukosa insulinotropic) - dua hormon dikenali yang dipunyai oleh keluarga daripada incretins, yang dirembeskan ke dalam usus selama 24 jam dan tahap yang meningkatkan tindak balas kepada pengambilan makanan. Incretins - sebahagian daripada Biosistem peraturan fisiologi dalaman homeostasis glukosa, mereka menggalakkan sintesis dan rembesan insulin β-sel pankreas kerana mekanisme isyarat intrasel dikaitkan dengan AMP kitaran (adenosina monophosphate), di bawah kandungan glukosa darah yang normal atau meningkat.

GLP-1 menghalang peningkatan rembesan glukagon oleh sel-sel pankreas. Penurunan tahap glukagon terhadap latar belakang peningkatan kepekatan insulin menyumbang kepada penghambatan pengeluaran glukosa oleh hati, yang mengakibatkan pengurangan glisemia.

Dalam kes glukosa darah rendah, kesan incretin pada sintesis insulin dan rembesan glukagon tidak dipatuhi, mereka tidak bertindak atas pelepasan glukagon sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Di bawah keadaan semulajadi, enzim DPP-4 mengehadkan aktiviti incretin, dengan cepat menghidrolisis mereka dan menguraikannya ke dalam komponen tidak aktif.

Sitagliptin, menghalang keberkesanan DPP-4, dengan itu menghalang hidrolisis incretin, meningkatkan pertumbuhan kepekatan plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP, yang meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung kepada glukosa dan menyumbang kepada penurunan dalam rembesan glukagon. Dalam diabetes mellitus jenis 2 dengan hiperglikemia, pembetulan insulin dan rembesan glukagon menyebabkan penurunan konsentrasi HbA1c (hemoglobin glikosilasi) dan pengurangan tahap glukosa, ditentukan kedua-dua perut kosong dan selepas ujian tekanan.

Menerima satu dos pada jenis Janow diabetes 2 membawa kepada perencatan enzim DPP-4 untuk 24 jam, menyebabkan tahap 2-3 kali ganda peningkatan beredar incretins GLP-1 dan GIP, kepekatan insulin plasma meningkat dan penurunan C-peptida plasma kepekatan glukagon, puasa glukosa darah berpuasa dan selepas beban makanan atau penurunan glukosa.

Farmakokinetik

Corak kinetik proses kimia dan biologi yang berlaku dengan sitagliptin dalam tubuh individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 telah banyak dikaji. Ciri-ciri untuk sukarelawan yang sihat selepas pentadbiran lisan 100 mg sitagliptin: penyerapan - cepat, nilai TCmaks (masa untuk mencapai kepekatan maksimum) - 1-4 jam dari masa kemasukan; AUC (kawasan di bawah keluk "kepekatan masa") - 8.52 μmol / jam, penunjuk ini berkadaran dengan dos yang diambil; Cmaks - 950 nmol / l; T1/2 (purata separuh hayat) - 12.4 jam AUC sitagliptin selepas pengambilan seterusnya 100 mg ubat apabila mencapai keadaan keseimbangan selepas dos pertama telah meningkat

14%. Variasi intra dan intersubject bahan AUC boleh diabaikan.

Ciri-ciri farmakokinetik Januvia:

    penyerapan: penunjuk bioavailabiliti mutlak sitagliptin adalah

87%; co-administrasi dadah dengan makanan berlemak tidak menjejaskan farmakokinetiknya; pengedaran: selepas satu dos ubat dalam dos 100 mg, jumlah rata-rata pengedaran sitagliptin dalam keadaan keseimbangan dalam subjek sihat adalah

198 l. Fraksi pengikat protein plasma agak rendah (

38%); metabolisme: sehingga 79% sitagliptin disingkirkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah, hanya sebahagian kecil dari bahan yang dimakan dimetabolisme; selepas pentadbiran 14 sitagliptin berlabel C

16% daripada dadah radioaktif dikeluarkan sebagai metabolit; dalam jumlah surih, 6 metabolit sitagliptin dikesan, kemungkinan besar tidak mempunyai kesan perencatan DPP-4; mengeluarkan: selepas pentadbiran lisan dalam mata pelajaran yang sihat dengan 14 C-dilabel sitagliptin 100% daripada ubat dikumuhkan dalam masa satu minggu dari masa penerimaan seperti berikut: di dalam usus - 13% buah pinggang - 87%. T1/2 apabila diambil secara lisan pada dos 100 mg

12.4 jam, pelepasan buah pinggang

Petunjuk untuk digunakan

  • monoterapi: pesakit yang menjalani diet khas dan menerima latihan ditetapkan sebagai ubat yang meningkatkan kawalan glikemia dalam diabetes jenis 2;
  • Terapi gabungan: digabungkan dengan metformin atau agonis reseptor PPARγ (thiazolidinediones) ditetapkan kepada pesakit diabetes jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik, sekiranya diet dan senaman tidak berkesan dalam kombinasi dengan monoterapi.

Contraindications

  • diabetes jenis 1;
  • ketoacidosis diabetes;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan susu (laktasi);
  • kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
  • hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah.

Contraindications Relatif: Yanuvu perlu diambil dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan parah dan patologi buah pinggang dalam peringkat terminal yang memerlukan hemodialisis memerlukan penyesuaian dos sitagliptin.

Arahan untuk penggunaan Januvia: kaedah dan dos

Tablet Januvia diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Dos yang disyorkan untuk monoterapi, serta dalam kombinasi dengan metformin atau PPARγ agonist (thiazolidinediones) - 100 mg 1 kali sehari.

Sekiranya pesakit terlupa mengambil pil lain, ia perlu diambil secepat mungkin, sebaik sahaja dia mengingati melangkau dos, tetapi tidak mengambil dos berganda.

Kesan sampingan

Januvia sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik lain umumnya diterima dengan baik. Kekerapan keseluruhan kejadian reaksi buruk yang negatif, serta kekerapan pembatalan sitagliptin akibat kesan yang tidak diingini, menurut kajian klinikal, sama dengan yang direkam akibat mengambil plasebo.

Kesan buruk yang tidak diketahui dengan mengambil sitagliptin pada dos harian 100 dan 200 mg, tetapi lebih biasa daripada pesakit yang menerima plasebo (≥ 3% daripada kes): jangkitan saluran pernafasan atas, nasofaryngitis, sakit kepala, cirit-birit, arthralgia.

Reaksi buruk lain Januvia:

  • Gastrointestinal (gastrousus): sakit perut, loya, muntah, cirit-birit;
  • data makmal (tidak dianggap penting secara klinikal): sedikit peningkatan dalam asid urik (tiada kes-kes gout dilaporkan); sedikit penurunan kepekatan total fosfatase alkali, sebahagiannya disebabkan oleh penurunan kecil dalam pecahan tulang alkali fosfatase; peningkatan yang lemah dalam kandungan leukosit, disebabkan oleh peningkatan bilangan neutrofil (fenomena ini telah dinyatakan dalam kebanyakan kajian, tetapi tidak dalam semua kes);
  • Sistem kardiovaskular: tiada perubahan klinikal penting dalam tanda-tanda vital dan elektrokardiogram (ECG), termasuk selang QTc.

Berlebihan

Kajian klinikal yang dijalankan dengan penyertaan sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa sitagliptin dalam dos tunggal 800 mg biasanya diterima dengan baik. Dalam kes tunggal, perubahan klinikal yang tidak penting dalam selang QTc telah diperhatikan. Penerimaan dos harian melebihi 800 mg pada manusia tidak dipelajari.

Sekiranya berlebihan, adalah disyorkan untuk menjalankan langkah-langkah sokongan standard: pengekstrakan residu ubat yang tidak diserap dari saluran gastrointestinal, pemantauan berterusan tanda-tanda vital, termasuk ECG, serta perlantikan rawatan simptomatik jika perlu.

Ubatnya kurang terisolasi (selepas sesi hemodialisis 3-4 jam, menurut pemerhatian klinikal, hanya 13.5% dos dikeluarkan daripada badan). Dengan keperluan klinikal yang terbukti, dialisis berpanjangan boleh ditetapkan. Data mengenai keberkesanan perkumuhan sitagliptin dalam dialisis peritoneal tidak tersedia hari ini.

Arahan khas

Menurut kajian klinikal, akibat mengambil Januvia sebagai ubat monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan metformin / pioglitazone, hypoglycemia dikembangkan pada pesakit yang mempunyai kekerapan yang serupa dengannya apabila menggunakan plasebo.

Penggunaan gabungan ubat yang dikombinasikan dengan ubat yang mampu mendorong hipoglikemia, misalnya, dengan derivatif insulin atau sulfonylurea, belum dipelajari.

Kesan keupayaan untuk memandu kenderaan bermotor dan mekanisme kompleks

Kajian mengenai kesan Januvia terhadap kelajuan tindak balas psikomotor dan keupayaan untuk menumpukan tidak dijalankan, bagaimanapun, kesan negatif ubat terhadap indikator-indikator ini tidak dijangka.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Oleh kerana kekurangan data daripada kajian terkawal mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaan ubat pada wanita hamil, Yanuviya, seperti agen hipoglikemik lain untuk pentadbiran lisan, tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan.

Data mengenai peruntukan sitagliptin semasa penyusuan tidak tersedia, oleh itu, ubat tidak ditunjukkan semasa menyusu.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Menurut arahan, Yanuvia tidak digunakan dalam amalan pediatrik.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang memerlukan pelarasan dos Januvia, yang mana ia disyorkan untuk menilai fungsi buah pinggang sebelum kursus bermula dan kemudian mengulanginya secara berkala semasa proses rawatan.

Pembetulan dos bergantung kepada tahap kegagalan buah pinggang dan pelepasan kreatinin (CK):

  • kegagalan buah pinggang yang ringan, QA> 50 ml / min (creatinine serum: kurang daripada 1.7 mg / dl untuk lelaki, kurang daripada 1.5 mg / dl untuk wanita): tidak diperlukan penyesuaian dos;
  • kegagalan buah pinggang yang sederhana, CC dari 30 hingga 50 ml / min (kepekatan kreatinin serum: 1.7-3 mg / dl untuk lelaki; 1.5-2.5 mg / dl untuk wanita): dos harian - 50 mg untuk 1 penerimaan;
  • kegagalan buah pinggang yang teruk, QC

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Pertama Moscow dinamakan selepas I.M. Sechenov, khusus "Perubatan".

Maklumat mengenai ubat ini adalah umum, disediakan untuk tujuan maklumat dan tidak menggantikan arahan rasmi. Rawatan sendiri berbahaya kepada kesihatan!