Tablet saya

  • Analisis

Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) adalah ubat hypoglycemic oral. Januvia dadah dibuat dalam bentuk tablet beige bentuk bulat, bersalut filem. Di satu sisi tablet Januvia terdapat ukiran "277", sebelah kedua licin.

Satu pek lepuh mengandungi empat belas tablet. Pek karton mengandungi dua pek tablet Januvia.

Klasifikasi kimia anatomi dan terapeutik (ATC)

Klasifikasi anatomi-terapeutik kimia (anatomi-terapeutik-kimia, ATC) adalah sistem klasifikasi ubat antarabangsa. Tujuan utama ATC adalah untuk menyediakan statistik mengenai penggunaan dadah.

Menurut ATH, dadah dalam bentuk tablet Januvia tergolong dalam bahagian "A10BH01 Sitagliptin".

Kumpulan klinik-farmakologi

Dadah dalam bentuk tablet Januvia, ubat hipoglikemik oral, adalah sebahagian daripada Hypoglycemic Synthetic dan Kumpulan Klinikal-Farmakologi Lain.

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Klasifikasi penyakit penyakit dari revisi kesepuluh (ICD-10) adalah alat penilaian standard dalam bidang pengurusan kesihatan, ubat, epidemiologi, serta analisis kesihatan umum penduduk. Menurut ICD-10, ubat dalam tablet Januvia boleh digunakan untuk penyakit berikut dan komplikasi:

  • E11 diabetes mellitus bebas diabetes (diabetes jenis 2).

Bahan aktif

Satu tablet Januvia mengandungi 100 mg bahan aktif Sitagliptin (dalam bentuk fosfat monohidrat).

Bahan bantu

Pembantu-pembantu Januvia adalah:

  • selulosa microcrystalline,
  • natrium croscarmellose,
  • kalsium fosfat,
  • natrium fumarate,
  • magnesium stearate.
  • alkohol polivinil,
  • talc
  • titanium dioksida,
  • besi oksida kuning,
  • macrogol (polietilena glikol) 3350,
  • besi oksida merah.

Arahan penggunaan Januia

Membaca arahan ini untuk menggunakan ubat Januvia tidak membebaskan pesakit daripada mengkaji "Arahan untuk penggunaan Januvia", yang terdapat dalam kadbod pengeluar.

Dadah Januvia ditetapkan untuk arahan bagi pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, dalam beberapa kes dengan kombinasi metformin atau glitazones, tenaga fizikal ringan dan diet. Ubat ini digunakan dalam rawatan kegagalan buah pinggang dan hepatik. Dengan peningkatan glukosa darah, kesan ubat menghalang rembesan glukagon, yang menghalang perkembangan hipoglisemia.

Tindakan Januvia merangsang pengeluaran insulin dan fungsi sel beta pankreas.

Peningkatan jisim pesakit tidak berlaku apabila agen itu diambil.

Menurut arahan, kursus rawatan dan dos tablet ditentukan oleh ahli endokrin yang hadir. Pesakit kencing manis diberikan Januvia 100 mg sekali sehari. Dengan kegagalan buah pinggang, kadar harian dikurangkan kepada 50 atau 25 mg, bergantung kepada keparahan penyakit. Apabila melangkaui penerimaan seterusnya untuk meningkatkan dos Januvia tidak seharusnya.

Januia mesti disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Hayat rak adalah 24 bulan dari tarikh pembebasan dadah. Selepas tarikh tamat tempoh pada pembungkusan - jangan gunakan.

Kesan Sampingan Januvia

Januvia diterima dengan baik tanpa menyebabkan kesan sampingan. Dalam kes yang luar biasa, fenomena berikut mungkin berlaku.

Di bahagian sistem pernafasan:

  • Jangkitan saluran pernafasan atas,
  • Nasopharyngitis.

Dari sisi sistem saraf pusat:

Dari sistem pencernaan:

Dari sistem muskuloskeletal:

Di bahagian sistem endokrin:

Contraindications Januvia

Kontraindikasi terhadap penggunaan dadah Januvia:

  • diabetes jenis 1,
  • kehamilan
  • ketoacidosis diabetes,
  • tempoh penyusuan susu ibu
  • kepekaan melampau kepada komponen ubat.

Kesan Januvia untuk pesakit di bawah umur 18 tahun belum disiasat sepenuhnya, tablet Januvia tidak ditetapkan untuk golongan ini.

Analog Januvia

Anuar Januvia tidak hadir.

Harga Januia

Harga Januvia dalam tablet tidak termasuk kos penghantaran jika ubat dibeli melalui farmasi dalam talian. Harga mungkin berbeza-beza bergantung kepada tempat pembelian dan dos.

  • Rusia (Moscow, St. Petersburg) dari 2080 hingga 3110 rubel Rusia,
  • Ukraine (Kiev, Kharkov) dari 686 hingga 1026 Hryvnia Ukraine,
  • Kazakhstan (Almaty, Temirtau) dari 9797 hingga 14648 Kazakhstan tenge,
  • Belarus (Minsk, Gomel) dari 547040 hingga 817930 Ruble Belarus,
  • Moldova (Chisinau) dari 582 hingga 871 Moldovan Lei,
  • Kyrgyzstan (Bishkek, Osh) dari 2,267 hingga 3,390 Kyrgyz soms,
  • Uzbekistan (Tashkent, Samarkand) dari 80662 hingga 120606 Uzbek soums,
  • Azerbaijan (Baku, Ganja) dari 31.0 ke 46.3 Azerbaijan manat,
  • Armenia (Yerevan, Gyumri) dari 14290 hingga 21366 dram Armenia,
  • Georgia (Tbilisi, Batumi) dari 70.7 hingga 105.7 Georgia lari,
  • Tajikistan (Dushanbe, Khujand) dari 195.9 ke 293.0 Tajik somoni,
  • Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) dari 100.5 hingga 150.2 orang Turkmen baru.

Beli Januvia

Anda boleh membeli Januvia dalam bentuk tablet bersalut filem di farmasi menggunakan perkhidmatan tempahan dadah, termasuk. Sebelum anda membeli Januvia perlu menjelaskan tarikh tamat tempoh. Perintah penghantaran Januvia boleh di farmasi dalam talian. Ubat ini hanya boleh didapati di preskripsi.


Klik dan kongsi artikel dengan rakan-rakan:

Ulasan mengenai Januvia

Maklum balas mengenai Januvia positif. Dalam ulasan negatif Januviya menyebut sakit di perut selama tiga hari pertama selepas permulaan penerimaan. Juga, harga tinggi Januvia menyebabkan aduan.

Pengilang Januia

Pengeluar Januvia ialah Merck Sharp Dohme Merck tajam Dohme adalah tanda dagangan di mana syarikat farmaseutikal Amerika Merck Co menjual produknya di seluruh dunia.

Foto Januia

Foto Januvia (100 mg tablet). Untuk memperbesar imej, klik pada ilustrasi.

Menggunakan perihalan Januia

Deskripsi dadah Januvia dalam pil pada portal perubatan "My Tablets" adalah versi terperinci "arahan untuk penggunaan dadah Januvia untuk kegunaan perubatan." Sebelum anda membeli dan mula menggunakan ubat, anda harus membiasakan diri dengan arahan yang diluluskan pengeluar, berunding dengan pakar perubatan yang berkelayakan, doktor. Keterangan dadah Januvia disediakan semata-mata untuk tujuan maklumat dan bukan panduan untuk digunakan dalam rawatan diri.

Januvia ® (Januvia)

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Komposisi

Huraian borang dos

Tablet, 25 mg: bulat, cembung, warna cahaya merah jambu dengan warna bezhevatym pengsan, bersalut filem, terukir "221" di satu pihak dan licin di pihak yang lain.

Tablet, 50 mg: bulat, biconvex, kuning air, bersalut filem, terukir dengan "112" di satu sisi dan licin di sisi yang lain.

Tablet, 100 mg: bulat, biconvex, kuning air, filem bersalut, diukir dengan "277" di satu sisi dan licin di sisi yang lain.

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Penyediaan Janow ® (sitagliptin) aktif selepas pentadbiran lisan, perencat sangat selektif enzim DPP-4 untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2. Sitagliptin berbeza dalam struktur kimia dan aktiviti farmakologi GLP-1 analog, insulin, sulfonylureas, Biguanides, agonis gamma reseptor yang diaktifkan oleh peroxisome proliferator (PPAR-γ), inhibitor alfa-glucosidase, analog amylin. Mencegah DPP-4, sitagliptin meningkatkan kepekatan dua hormon keluarga incretin: GLP-1 dan HIP. Hormon keluarga incretin disembur di dalam usus pada siang hari, kepekatan mereka meningkat sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan. Incretin adalah sebahagian daripada sistem fisiologi dalaman untuk mengawal homeostasis glukosa. Dalam tahap glukosa darah yang normal atau tinggi hormon incretin keluarga menyumbang kepada peningkatan sintesis insulin dan rembesan sel-sel beta pankreas kerana mekanisme isyarat intrasel yang berkaitan dengan kem.

GLP-1 juga menyumbang kepada penekanan rembesan glukagon yang meningkat oleh sel-sel alpha pankreas. Penurunan kepekatan glukagon terhadap latar belakang peningkatan kepekatan insulin menyumbang kepada penurunan dalam pengeluaran glukosa oleh hati, yang akhirnya membawa kepada penurunan glukemia. Ini mekanisme tindakan berbeza daripada mekanisme tindakan sulfonylureas, yang merangsang pelepasan insulin pada kepekatan yang rendah dan tahap glukosa darah, yang penuh dengan pembangunan hipoglisemia sulfonindutsirovannoy bukan sahaja pada pesakit dengan diabetes jenis 2, tetapi juga pada individu yang sihat.

Dengan kepekatan glukosa darah yang rendah, kesan incertin yang tersenarai pada pelepasan insulin dan penurunan rembesan glukagon tidak dipatuhi. GLP-1 dan HIP tidak menjejaskan pelepasan glukagon sebagai tindak balas terhadap hipoglikemia. Di bawah keadaan fisiologi, aktiviti incretin dibatasi oleh enzim DPP-4, yang dengan cepat menghidrolisiskan incretin untuk membentuk produk yang tidak aktif.

Sitagliptin menghalang hidrolisis incretin oleh enzim DPP-4, dengan itu meningkatkan kepekatan plasma bentuk aktif GLP-1 dan HIP. Dengan meningkatkan konsentrasi incretin, sitagliptin meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung kepada glukosa dan membantu mengurangkan rembesan glukagon. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan hiperglikemia, perubahan dalam insulin dan rembesan glukagon menyebabkan penurunan kepekatan HbA.1C dan penurunan kepekatan glukosa plasma, ditentukan pada perut kosong dan selepas ujian tekanan.

Pesakit diabetes jenis 2 menerima satu dos Janow ® keputusan penggubalan dalam perencatan enzim DPP-4 untuk 24 jam, menyebabkan peningkatan dalam kepekatan beredar incretins GLP-1 dan GIP 2-3 kali, kenaikan kepekatan plasma insulin dan C -peptida, mengurangkan kepekatan glukagon dalam plasma darah, mengurangkan glukosa puasa, serta selepas memuatkan glukosa atau beban makanan.

Satu kajian menilai keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS). Dalam kajian yang menilai keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS), pesakit mengambil Januvia ® 100 mg sehari (atau 50 mg sehari jika GFR (eGFR) yang dikira awal adalah ≥30 dan 2) atau plasebo, yang dimasukkan ke dalam terapi piawai mengikut piawaian kebangsaan sedia ada untuk menentukan tahap sasaran HbA1C dan mengawal faktor risiko kardiovaskular. Setelah selesai tempoh tindak lanjut purata 3 tahun pada pesakit diabetes jenis 2, mengambil Januvia ® selain rawatan standard tidak meningkatkan risiko kejadian buruk yang serius dari CVS (nisbah risiko - 0.98; 95% CI: 0.89 -1.08; p ®.

Farmakokinetik

Farmakokinetik sitagliptin telah diterangkan secara menyeluruh dalam individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2. Pada individu yang sihat, selepas pentadbiran lisan 100 mg sitagliptin, penyerapan pesat ubat diperhatikan dengan pencapaian Cmaks dalam jarak antara 1 hingga 4 jam dari waktu masuk. AUC meningkat berkadar dengan dos dan subjek yang sihat ialah 8.52 μmol · h / l apabila diambil 100 mg secara lisan, Cmaks adalah 950 nmol / l. AUC plasma sitagliptin meningkat sebanyak kira-kira 14% selepas dos 100 mg ubat berikutnya untuk mencapai Css selepas mengambil dos pertama. Koefisien intra-dan persilangan variasi AUC sitagliptin tidak penting.

Penyerapan. Ketersediaan bio-mutlak sitagliptin adalah kira-kira 87%. Sejak pengambilan bersama ubat Januvia ® dan makanan berlemak tidak memberi kesan kepada farmakokinetik, dadah Januvia ® boleh diberikan, tanpa menghiraukan makanan.

Pengedaran Medium Vss selepas satu kali sitagliptin 100 mg dalam sukarelawan yang sihat adalah kira-kira 198 liter. Sebahagian daripada sitagliptin yang mengikat protein plasma agak rendah pada 38%.

Metabolisme. Kira-kira 79% daripada sitagliptin diekskresi tidak berubah oleh buah pinggang. Hanya sebilangan kecil dari dadah yang ditelan itu dimetabolismekan. Selepas pentadbiran 14 sitagliptin berlabel C, sekitar 16% sitagliptin radioaktif ditelan dalam bentuk metabolitnya. Jejak daripada 6 metabolit sitagliptin, mungkin tidak mempunyai aktiviti perencatan DPP-4, dijumpai. Kajian in vitro telah mendedahkan bahawa isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme sitagliptin yang terhad adalah CYP3A4 dan CYP2C8.

Derivasi. Selepas pengenalan sitagliptin 14 dilabelkan dalam sukarelawan yang sihat, kira-kira 100% daripada sitagliptin yang ditadbir diperolehi seperti berikut: 13% melalui usus, 87% melalui buah pinggang dalam masa satu minggu selepas mengambil ubat. Purata t1/2 Pentadbiran oral Sitagliptin sebanyak 100 mg adalah kira-kira 12.4 jam; Pelepasan buah pinggang kira-kira 350 ml / min.

Penyingkiran Sitagliptin terutamanya dijalankan oleh perkumuhan oleh buah pinggang oleh mekanisme rembesan tubular aktif. Sitagliptin adalah substrat untuk pengangkut anion manusia organik jenis ketiga (hOAT-3), yang mungkin terlibat dalam proses penghapusan sitagliptin oleh buah pinggang. Secara klinikal, penglibatan hOAT-3 dalam pengangkutan sitagliptin belum dipelajari. Sitagliptin juga merupakan substrat P-gp, yang boleh terlibat dalam proses perkumuhan sitagliptin oleh buah pinggang. Walau bagaimanapun, cyclosporine, yang merupakan perencat P-gp, tidak mengurangkan pelepasan buah pinggang sitagliptin.

Kumpulan pesakit khas

Kegagalan buah pinggang. Satu kajian terbuka mengenai ubat Januvia ® pada dos 50 mg / hari telah dijalankan untuk mengkaji farmakokinetiknya pada pesakit dengan pelbagai tahap keterukan kegagalan buah pinggang kronik. Pesakit yang termasuk dalam kajian ini dibahagikan kepada kumpulan berikut: pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (Cl creatinine 50 hingga 80 ml / min), sederhana (Cl creatinine 30 hingga 50 ml / min) dan kekurangan buah pinggang yang teruk (Cl creatinine kurang daripada 30 ml / min), serta kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir, yang memerlukan dialisis.

Pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan, tiada perubahan penting klinikal dalam kepekatan sitagliptin plasma diperhatikan berbanding kumpulan kawalan sukarelawan yang sihat.

Peningkatan SUC Sitagliptin dengan kira-kira 2 kali berbanding dengan kumpulan kawalan diperhatikan pada pesakit yang kekurangan buah pinggang sederhana; kira-kira empat kali ganda peningkatan dalam AUC diperhatikan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, serta pada pesakit dengan CRF peringkat akhir berbanding kumpulan kawalan. Sitagliptin sedikit dikeluarkan oleh hemodialisis: hanya 13.5% daripada dos yang dikeluarkan dari tubuh semasa sesi dialisis selama 3-4 jam.

Oleh itu, untuk mencapai kepekatan terapi sitagliptin dalam plasma darah (sama dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal) pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, pelarasan dos diperlukan (lihat "Dosis dan pentadbiran").

Kekurangan hepatik. Pada pesakit dengan ketidakstabilan hepatik sederhana (7-9 mata pada skala Anak-Pugh), purata AUC dan Cmaks Sitagliptin dengan dos tunggal sebanyak 100 mg meningkat sebanyak kira-kira 21 dan 13%, masing-masing. Oleh itu, penyesuaian dos ubat untuk kegagalan hati ringan dan sederhana tidak diperlukan.

Tiada data klinikal mengenai penggunaan sitagliptin pada pesakit dengan kekurangan hepatik yang teruk (lebih daripada 9 mata pada skala Child-Pugh). Walau bagaimanapun, disebabkan sitagliptin terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang, seseorang tidak boleh mengharapkan perubahan ketara dalam farmakokinetik sitagliptin pada pesakit yang mengalami kekurangan hepatik yang teruk.

Umur tua Umur pesakit tidak mempunyai kesan klinikal signifikan terhadap parameter farmakokinetik sitagliptin. Berbanding pesakit muda, pesakit tua (65-80 tahun), kepekatan sitagliptin adalah kira-kira 19% lebih tinggi. Pelarasan dos dadah bergantung kepada umur tidak diperlukan.

Indikasi dadah Januvia ®

monoterapi, tambahan diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit diabetes jenis 2.

dalam kombinasi dengan metformin pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik sebagai terapi permulaan atau apabila diet dan senaman digabungkan dengan monoterapi dengan salah satu ubat yang disenaraikan tidak menyebabkan kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik, apabila diet dan senaman yang digabungkan dengan monoterapi dengan salah satu ubat yang disenaraikan tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam kombinasi dengan agonis PPAR-γ (thiazolidinediones) pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik, apabila diet dan senaman digabungkan dengan monoterapi dengan salah satu ubat ini tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam kombinasi dengan derivatif metformin dan sulfonylurea pada pesakit dengan diabetes jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik apabila diet dan senaman digabungkan dengan terapi dengan dua ubat yang disenaraikan tidak menyebabkan kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam kombinasi dengan metformin dan PPAR-γ agonists (thiazolidinediones) pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik apabila diet dan senaman digabungkan dengan terapi dengan dua ubat ini tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi;

sebagai tambahan kepada insulin (dengan atau tanpa metformin) pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam kes di mana diet, senaman, dan dos insulin yang stabil tidak membawa kepada kawalan glisemik yang mencukupi.

Contraindications

hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah;

diabetes jenis 1;

tempoh penyusuan susu ibu;

berumur sehingga 18 tahun.

Dengan penjagaan: kegagalan buah pinggang *; pancreatitis **.

* Laluan utama perkumuhan sitagliptin dari badan adalah perkumuhan buah pinggang. Untuk mencapai kepekatan plasma yang sama seperti pesakit dengan fungsi ekskresi ginjal yang normal, pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis atau dialisis peritoneal, perlu memperbetulkan (mengurangkan) dos ubat Januvia ® (lihat "Dos dan pentadbiran", kegagalan buah pinggang).

** Lihat "Arahan Khas", Pancreatitis.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Tidak ada kajian yang terkawal mengenai ubat Januvia ® pada wanita hamil, oleh itu, tidak ada data mengenai keselamatan penggunaannya pada wanita hamil. Ubat Januvia ®, seperti ubat hipoglikemik oral lain, tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan.

Tiada data mengenai peruntukan sitagliptin dengan susu ibu. Oleh itu, ubat Januvia ® tidak boleh diberikan semasa penyusuan.

Kesan sampingan

Dadah Januvia ® biasanya disahkan baik dalam kedua-dua monoterapi dan digabungkan dengan ubat-ubatan hypoglycemic lain. Dalam ujian klinikal, kejadian keseluruhan kejadian buruk, serta kekerapan penghentian dadah akibat kejadian buruk, adalah serupa dengan yang diambil dengan plasebo.

Menurut 4 kajian plasebo (tempoh 18-24 minggu) Januvia ® dalam dos harian 100-200 mg sebagai terapi mono atau gabungan dengan metformin atau pioglitazone, tiada reaksi buruk yang berkaitan dengan ubat yang dikaji diperhatikan, kekerapannya melebihi 1 % dalam kumpulan pesakit yang mengambil ubat Januvia ®. Profil keselamatan dos harian 200 mg adalah setanding dengan profil keselamatan dos harian 100 mg.

Analisis data yang diperolehi semasa kajian klinikal di atas menunjukkan bahawa kejadian keseluruhan hipoglisemia pada pesakit yang mengambil Januvia ® adalah sama dengan yang diambil dengan plasebo (Januvia ® 100 mg - 1.2%, Januvia ® 200 mg - 0, 9%, plasebo - 0.9%). Kekerapan kejadian buruk yang diperhatikan oleh saluran gastrointestinal apabila mengambil ubat Januvia ® dalam kedua-dua dos adalah sama seperti ketika mengambil plasebo (kecuali loya yang lebih kerap semasa mengambil ubat Januvia ® pada dos 200 mg / hari): sakit perut (Januvia ® 100 mg - 2.3%, Januvia ® 200 mg - 1.3%, plasebo - 2.1%), mual (1.4; 2.9; 0.6%), muntah (0.8; 0.9%), cirit-birit (3; 2.6; 2.3%).

Dalam semua kajian, tindak balas buruk dalam bentuk hipoglikemia direkodkan berdasarkan semua laporan gejala hipoglisemia yang dinyatakan secara klinikal; Pengukuran selaraskan kepekatan glukosa dalam darah tidak diperlukan.

Bermula dengan terapi kombinasi dengan metformin

Dalam tempoh 24 minggu plasebo terkawal kajian faktorial terapi gabungan permulaan dengan Janow ® dalam dos harian 100 mg dan metformin dalam dos harian 1000 mg atau 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg atau 1000 mg × 2 kali sehari) dalam kombinasi rawatan berbanding dengan kumpulan dengan metformin monoterapi diperhatikan berikut kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran dadah, dengan kekerapan ≥1% dalam kumpulan rawatan dan ubat Janow ® kerap daripada dalam kumpulan rawatan dengan metformin monoterapi: cirit-birit (Janow ® + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1.3; 1.1%), sakit kepala (1.3; 1.1%), kembung perut (1.3; 0.5%), hypoglycemia (1.1 ; 0.5%), muntah (1.1; 0.3%).

Gabungan dengan derivatif sulfonylurea atau derivatif sulfonylurea dan metformin

Dalam 24 minggu, kajian plasebo terkawal terapi kombinasi dengan Janow ® (dos harian 100 mg) dan glimepiride atau glimepiride dan metformin dalam kajian dadah kumpulan berbanding dengan pesakit kumpulan dirawat dengan plasebo dan glimepiride atau glimepiride dan metformin, diperhatikan berikut kesan yang tidak diingini berkaitan mengambil dadah, dengan kekerapan ≥1% dalam kumpulan rawatan dengan Januvia ® dan lebih kerap daripada dalam kumpulan terapi kombinasi dengan plasebo: hipoglikemia (Januvia ® - 9.5%, plasebo - 0.9%).

Bermula terapi kombinasi dengan agonis PPAR-γ

Dalam kajian selama 24 minggu terapi kombinasi dengan bermula Janow ® dalam dos harian 100 mg dan pioglitazone dalam dos harian 30 mg dalam terapi kombinasi berbanding monoterapi diperhatikan dengan pioglitazone berikut kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran dadah yang diperhatikan pada frekuensi yang ≥1% dalam kumpulan Janow ® rawatan dadah dan lebih kerap daripada dalam kumpulan rawatan pioglitazone dalam monoterapi: penurunan asimptomatik dalam kepekatan glukosa darah (pioglitazone Janow ® + - 1.1%, pioglitazone - 0%), gipoglik gejala Miya (0.4; 0.8%).

Gabungan dengan agonis PPAR-γ dan metformin

kajian plasebo terkawal daripada data dalam rawatan dadah Janow ® (setiap hari dos 100 mg) dalam kombinasi dengan rosiglitazone dan metformin dalam kajian dadah kumpulan berbanding dengan pesakit yang menerima placebo rosiglitazone dan metformin, diperhatikan berikut kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran dadah, dengan kekerapan ≥ 1% dalam kumpulan rawatan dengan Januvia ® dan lebih kerap daripada dalam kumpulan terapi gabungan dengan plasebo: selama 18 minggu pemerhatian - sakit kepala (Januvia ® - 2.4%, plasebo - 0%), cirit-birit (1.8; 1.1%), loya (1.2; 1.1%), hip glikemia (1.2; 0%), muntah (1.2; 0%); pada 54 minggu pemerhatian - sakit kepala (Januvia ® - 2.4%, plasebo - 0%), hipoglikemia (2.4; 0%), jangkitan saluran pernafasan atas (1.8; 0%), mual (1.2 (1.1%), batuk (1.2; 0%), jangkitan kulat kulit (1.2; 0%), edema periferal (1.2; 0%), muntah (1.2; 0%).

Gabungan insulin

Dalam 24 minggu, kajian plasebo terkawal terapi kombinasi dengan Janow ® (dos harian 100 mg) dan dos berterusan insulin (dengan atau tanpa metformin) dadah itu siasatan, berbanding dengan pesakit yang menerima placebo dan insulin (dengan atau tanpa metformin) diperhatikan berikut kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan pentadbiran dadah, dengan kekerapan ≥1% dalam kumpulan rawatan dadah Janow ® dan lebih kerap daripada dalam kumpulan yang dirawat dengan insulin (dengan atau tanpa metformin): hipoglisemia (Janow ® + insulin (dengan atau tanpa metformin) - 9.6%, plasebo + insulin (dengan atau tanpa metformin) - 5.3%), influenza (1.2; 0.3%), sakit kepala (1.2; 0%).

Dalam satu lagi kajian selama 24 minggu di mana pesakit menerima Januvia ® sebagai terapi tambahan untuk terapi insulin (dengan atau tanpa metformin), tiada reaksi buruk yang berkaitan dengan ubat itu dikesan, dengan kekerapan ≥ 1% dalam kumpulan rawatan Januvia®. (pada dos 100 mg) dan lebih kerap daripada kumpulan plasebo.

Dalam analisis dikumpulkan daripada 19 rawak, percubaan klinikal double-blind sitagliptin dalam dos harian 100 mg atau dadah kawalan yang sesuai (aktif atau plasebo) kekerapan pankreatitis akut tidak berjawab adalah 0.1 bagi setiap 100 pesakit-tahun rawatan dalam setiap kumpulan (lihat. "Peringatan ", Pancreatitis, serta kajian mengenai keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS) di bawah).

Keabnormalan penting dalam tanda-tanda vital atau ECG (termasuk tempoh selang QT) tidak diperhatikan semasa rawatan dengan Januvia®.

Kajian menilai keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS)

Kajian mengenai penilaian keselamatan kardiovaskular sitagliptin (TECOS) termasuk 7332 pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil Januvia ® 100 mg sehari (atau 50 mg sehari jika baseline eGFR adalah ≥30 dan 2), dan 7339 pesakit yang mengambil plasebo dalam populasi umum pesakit yang diberi rawatan. Dadah kajian (Januvia ® atau plasebo) telah ditambah kepada terapi piawai mengikut piawaian kebangsaan sedia ada untuk memilih tahap HbA ​​sasaran.1C dan mengawal faktor risiko kardiovaskular. Sejumlah pesakit 2004 yang berusia 75 tahun ke atas termasuk dalam kajian ini (970 mengambil Januvia ® dan 1034 - plasebo). Kejadian keseluruhan kejadian buruk yang serius pada pesakit yang mengambil Januvia ® adalah sama seperti pada pesakit yang mengambil plasebo. Penilaian komplikasi yang berkaitan dengan diabetes mellitus sebelum ini menunjukkan pengesanan kejadian yang merosakkan di antara kumpulan, termasuk jangkitan (18.4% pada pesakit yang mengambil Januvia ®, dan 17.7% pada pesakit yang mengambil plasebo) dan fungsi terjejas penyakit buah pinggang (1.4% pada pesakit yang mengambil Januvia ®, dan 1.5% pada pesakit yang mengambil plasebo). Profil kejadian buruk pada pesakit 75 tahun dan lebih tua secara amnya sama dengan yang untuk penduduk umum.

Dalam populasi pesakit niat untuk dirawat (pesakit yang mengambil sekurang-kurangnya satu dos ubat belajar), di antara mereka yang pada mulanya menerima insulin dan / atau sulfonylurea, kejadian episod hipoglisemia yang teruk adalah 2.7% dalam pesakit yang mengambil ubat Janow yang ®, dan 2.5% pada pesakit yang mengambil plasebo. Antara pesakit pada mulanya tidak menerima insulin dan / atau sulfonylureas, kejadian hipoglikemia teruk adalah 1% pada pesakit yang mengambil Januvia® dan 0.7% pada pesakit yang mengambil plasebo. Insiden pankreatitis yang disahkan oleh peperiksaan adalah 0.3% pada pesakit yang mengambil Januvia ®, dan 0.2% pada pesakit yang mengambil plasebo. Insiden yang disahkan oleh pemeriksaan kes tumor malignan adalah 3.7% pada pesakit yang mengambil ubat Januvia ®, dan 4% pada pesakit yang mengambil plasebo.

Semasa pemantauan selepas pendaftaran penggunaan ubat Januvia ® dalam monoterapi dan / atau terapi gabungan dengan agen hipoglikemik lain, peristiwa buruk tambahan telah dikenalpasti. Oleh kerana data ini didapati secara sukarela dari populasi yang tidak menentu, adalah mustahil untuk menentukan kekerapan dan hubungan kausal dengan rawatan peristiwa-peristiwa buruk ini. Ini termasuk reaksi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis, angioedema, ruam, urticaria, vasculitis kulit, penyakit kulit exfoliative, termasuk sindrom Stevens-Johnson; pankreatitis akut, termasuk bentuk hemorrhagic dan nekrotik dengan hasil yang mematikan dan bukan maut; fungsi buah pinggang yang merosakkan, termasuk kegagalan buah pinggang akut (dialisis kadang-kadang diperlukan); jangkitan saluran pernafasan atas; nasofaringitis; sembelit; muntah; sakit kepala; arthralgia; myalgia; sakit perut; sakit belakang; gatal; pemphigoid.

Perubahan dalam parameter makmal

Kekerapan penyelewengan parameter makmal dalam kumpulan rawatan Januvia ® (dos harian 100 mg) adalah setanding dengan frekuensi dalam kumpulan plasebo. Kebanyakannya, tetapi tidak semua kajian klinikal, terdapat sedikit peningkatan dalam jumlah leukosit (lebih kurang 200 / μl berbanding dengan plasebo, kandungan purata pada permulaan rawatan adalah 6600 / μl), disebabkan peningkatan bilangan neutrofil.

Analisis data kajian klinikal ubat menunjukkan sedikit peningkatan dalam kepekatan asid urik (kira-kira 0.2 mg / dL berbanding plasebo, kepekatan purata sebelum rawatan 5-5.5 mg / dL) pada pesakit yang menerima ubat Januvia ® pada dos 100 dan 200 mg / hari Tiada kes-kes gout dilaporkan.

Terdapat sedikit penurunan dalam kepekatan total fosfatase alkali (kira-kira 5 IU / l berbanding plasebo, kepekatan purata sebelum rawatan adalah 56-62 IU / l), sebahagiannya disebabkan oleh sedikit penurunan dalam pecahan tulang fosfatase alkali.

Perubahan yang disenaraikan dalam parameter makmal tidak dianggap secara klinikal.

Interaksi

Dalam kajian mengenai interaksi dengan ubat-ubatan lain sitagliptin mempunyai kesan tidak secara klinikal bermakna pada farmakokinetik ubat berikut: metformin, rosiglitazone, glyburide, simvastatin, warfarin, pil perancang. Berdasarkan data ini, sitagliptin tidak menghalang isozymes CYP3A 4 CYP2S CYP2S 8 atau 9. Berdasarkan data dalam vitro, sitagliptin juga menghalang isoenzim CYP2D6, CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 dan B 6 dan tidak mendorong SYP3A4 isozyme.

Pentadbiran metformin berulang dengan gabungan sitagliptin tidak menjejaskan parameter farmakokinetik sitagliptin pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Mengikut analisis farmakokinetik populasi pesakit diabetes jenis 2, terapi bersamaan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik sitagliptin. Kajian ini menilai beberapa ubat yang paling biasa digunakan oleh pesakit diabetes jenis 2, termasuk lipid merendahkan dadah (statin, fibrates, ezetimibe), ejen antiplatelet (clopidogrel), ejen antihipertensi (ACE inhibitor, ARA II, beta-blockers, CCB, hydrochlorothiazide), NSAID (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepresan (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamin (cetirizine), perencat pam proton (omeprazole, lansoprazole) dan ubat untuk rawatan disfungsi erektil (sildenafil).

Peningkatan sedikit AUC (11%) diperhatikan, serta purata Cmaks (18%) digoxin apabila digunakan bersama dengan sitagliptin. Peningkatan ini tidak dianggap penting secara klinikal. Ia tidak disyorkan untuk menukar dos sama ada digoxin atau Januvia ® apabila digunakan bersama.

Peningkatan AUC dan C diperhatikan.maks Januvia ® adalah 29% dan 68%, pada pesakit dengan dos oral oral 100 mg Januvia ® dan dos oral tunggal 600 mg cyclosporine, perencat kuat P-gp. Perubahan yang diperhatikan dalam ciri farmakokinetik sitagliptin tidak dianggap secara klinikal. Ia tidak disyorkan untuk menukar dos ubat Januvia ® apabila digunakan bersama-sama dengan siklosporin dan perencat P-gp lain (termasuk ketoconazole).

Analisis populasi farmakokinetik pesakit dan sukarelawan yang sihat (n = 858) untuk pelbagai ubat-ubatan yang berkaitan (n = 83, kira-kira separuh daripada yang diekskresikan oleh buah pinggang) tidak mendedahkan apa-apa kesan klinikal dari bahan-bahan ini pada farmakokinetik sitagliptin.

Dos dan pentadbiran

Dalaman Dos yang dianjurkan Januvia ® adalah 100 mg / hari dengan mulut sebagai monoterapi atau digabungkan dengan metformin, atau derivatif sulfonylurea, atau PPAR-γ agonists (thiazolidinediones), atau insulin (dengan atau tanpa metformin), atau dengan kombinasi metformin dan sulfonylurea, atau metformin dan PPAR-γ agonis.

Dadah Januvia ® boleh diambil tanpa mengira makanan. Rejimen dos metformin, derivatif sulfonylurea dan agonis PPAR-γ perlu dipilih berdasarkan dosis yang disyorkan untuk ubat-ubatan ini.

Apabila menggabungkan dadah Januvia ® dengan derivatif sulfonylurea atau insulin, disyorkan untuk mengurangkan dos yang disyorkan secara tradisi untuk derivatif sulfonylurea atau insulin untuk mengurangkan risiko menghasilkan hipoglikemia yang disebabkan oleh sulfonue atau yang disebabkan oleh insulin (lihat "Arahan khas". Hipoglisemia).

Sekiranya pesakit tersebut terlepas mengambil Januvia ®, ubat itu perlu diambil secepat mungkin selepas pesakit mengingati dos yang tidak dijawab.

Jangan ambil dos dua Januvia ® pada hari yang sama.

Kumpulan pesakit khas

Kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana (Cl creatinine ≥50 ml / min, kira-kira bersamaan dengan kepekatan kreatinin serum ≤ 1.7 mg / dl pada lelaki dan ≤ 1.5 mg / dl pada wanita) tidak memerlukan pelarasan dos Januvia ®.

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang sederhana (Cl creatinine ≥30 ml / min, tetapi 1.7 mg / dL, tetapi ≤ 3 mg / dL pada lelaki dan> 1.5 mg / dL, tetapi ≤ 2.5 mg / dL wanita) dos Januvia ® adalah 50 mg / hari.

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (Cl creatinine 3 mg / dl untuk lelaki dan> 2.5 mg / dl bagi wanita) atau dengan CRF peringkat akhir yang memerlukan hemodialisis atau dialisis peritonea, dos Januvia ® adalah 25 mg / hari. Dadah Januvia ® boleh digunakan tanpa mengira jadual prosedur dialisis.

Memandangkan keperluan untuk penyesuaian dos, disyorkan bahawa pesakit dengan kekurangan buah pinggang harus menilai fungsi buah pinggang mereka sebelum memulakan rawatan dengan Januvia ® dan secara berkala semasa proses rawatan.

Kekurangan hepatik. Tiada pelarasan dos diperlukan untuk Januvia ® pada pesakit dengan kegagalan hati ringan atau sederhana. Ubat tidak dipelajari pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk.

Umur tua Tiada pelarasan dos diperlukan untuk Januvia ® pada pesakit tua.

Berlebihan

Semasa kajian klinikal dalam sukarelawan yang sihat, dos tunggal 800 mg Januvia ® umumnya diterima dengan baik. Perubahan minimum dalam selang QTc, tidak dianggap secara klinikal penting, telah diambil perhatian dalam salah satu kajian dadah Januvia ® dengan dos 800 mg / hari. Dos lebih daripada 800 mg / hari tidak dikaji pada manusia.

Dalam fasa pertama kajian klinikal, tiada reaksi buruk yang berkaitan dengan rawatan dengan Januvia ® ketika mengambil ubat dalam dos harian sehingga 400 mg selama 28 hari telah diperhatikan.

Rawatan: adalah perlu untuk memulakan aktiviti penyelenggaraan standard - penyingkiran ubat yang tidak diserap dari saluran pencernaan, pemantauan tanda-tanda vital, termasuk ECG, serta pelantikan terapi penyelenggaraan, jika diperlukan.

Sitagliptin kurang dialisis. Dalam kajian klinikal, hanya 13.5% dos dikeluarkan dari tubuh semasa sesi dialisis selama 3-4 jam. Dialisis berpanjangan boleh ditetapkan dalam kes keperluan klinikal. Tiada data mengenai keberkesanan dialisis peritoneal sitagliptin.

Arahan khas

Pancreatitis. Terdapat laporan mengenai pankreatitis akut, termasuk hemorrhagic atau necrotic dengan hasil yang mematikan dan tidak mematikan, pada pesakit yang mengambil sitagliptin (lihat "Kesan Sampingan"). Pesakit perlu dimaklumkan tentang gejala ciri pankreatitis akut - sakit perut yang berterusan, teruk. Manifestasi pankreatitis klinikal hilang selepas berhenti sitagliptin. Sekiranya pankreatitis disyaki, perlu berhenti mengambil Januvia ® dan ubat-ubatan lain yang mungkin berbahaya.

Hipoglikemia. Menurut kajian klinikal Januvia ®, kejadian hipoglikemia dalam monoterapi atau terapi gabungan dengan ubat yang tidak menyebabkan hipoglikemia (metformin, pioglitazone) adalah setanding dengan kejadian hipoglikemia dalam kumpulan plasebo. Seperti dalam hal mengambil ubat hipoglikemik yang lain, hipoglikemia diperhatikan semasa menggunakan ubat Januvia ® dalam kombinasi dengan derivatif insulin atau sulfonylurea (lihat "Kesan sampingan"). Untuk mengurangkan risiko hypoglycemia yang disebabkan sulfon, dos sulfonylurea perlu dikurangkan (lihat "Dos dan Pentadbiran").

Digunakan untuk orang tua. Dalam kajian klinikal, keberkesanan dan keselamatan Januvia ® pada pesakit tua (≥65 tahun, 409 pesakit) adalah setanding dengan penunjuk ini pada pesakit yang lebih muda daripada 65 tahun. Pelarasan dos bergantung kepada umur tidak diperlukan. Pesakit yang lebih tua lebih cenderung untuk mengalami kegagalan buah pinggang. Oleh itu, seperti dalam kumpulan umur yang lain, pelarasan dos adalah perlu pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk (lihat "Dosis dan Pentadbiran").

Kesan keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme. Tiada kajian telah dijalankan untuk mengkaji kesan Januvia ® keupayaan untuk memandu. Walau bagaimanapun, kesan negatif Januvia ® terhadap keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme kompleks tidak dijangka.

Borang pelepasan

Tablet, bersalut filem, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Pada 14 tab. dalam lepuh filem PVDC / PE / PVC dan aluminium foil. Pada 1, 2, 4, 6 atau 7 bl. diletakkan dalam kotak kadbod.

Dalam kes pengeluaran di AKRIKHIN JSC

Tablet, bersalut filem, 100 mg. Pada 14 tab. dalam lepuh filem PVDC / PE / PVC dan aluminium foil. 2 bl. diletakkan dalam kotak kadbod.

Pengeluar

atau (untuk dos 100 mg)

Akrikhin Chemical Plant and Pharmaceutical JSC (Akrikhin JSC). 142450, rantau Moscow, daerah Noginsk, bandar Lama Kupavna, st. Kirov, 29.

Dikemas: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

atau AKRIKHIN JSC, Rusia.

Pengawas Kualiti Penerbit: Merck Sharp & Dome Ltd., UK;

atau Merck Sharp dan Kubah B.V., Belanda;

atau AKRIKHIN JSC, Rusia.

Entiti undang-undang yang namanya sijil pendaftaran dikeluarkan: Merck Sharp dan Dome B.V., Belanda.

Tuntutan pengguna terus ke alamat: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Rusia, Moscow, ul. Pavlovskaya, 7, ms 1.

Tel: (495) 916-71-00; faks: (495) 916-70-94.

Terma jualan farmasi

Keadaan penyimpanan dadah Januvia ®

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hayat rak dadah Januvia ®

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.

Dadah hypoglycemic Januvia (arahan dan ulasan pesakit kencing manis)

Januvia adalah ubat antidiabetik pertama yang mengandungi kumpulan ubat baru, perencat DPP-4. Dengan permulaan pengeluaran Januvia, era incretin baru bermula dalam rawatan diabetes. Menurut saintis, ciptaan ini tidak kurang penting daripada penemuan metformin atau penciptaan insulin buatan. Ubat baru mengurangkan gula sebagai ubat sulfonylurea (PSM), tetapi tidak menyebabkan hipoglikemia, mudah ditoleransi dan juga menyumbang kepada pemulihan sel beta.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Menurut arahan, Yanuvia boleh diambil dengan agen antihyperglycemic lain, digabungkan dengan terapi insulin.

Petunjuk untuk digunakan

Mengikut cadangan pelbagai persatuan diabetes, ubat pertama, iaitu, diberikan segera selepas diagnosis diabetes jenis 2, metformin. Dengan kekurangan keberkesanannya, ubat barisan kedua ditambah. Untuk masa yang lama, keutamaan diberikan kepada ubat sulfonylurea, kerana ia lebih berkesan daripada ubat lain yang mempengaruhi gula darah. Pada masa ini, semakin banyak doktor cenderung untuk ubat baru - mimetics GLP-1 dan perencat DPP-4.

Sebagai peraturan umum, Januvia adalah ubat untuk diabetes mellitus, yang ditambahkan kepada metformin pada tahap 2 terapi kencing manis. Penunjuk keperluan untuk ubat glukosa kedua menurunkan hemoglobin> 6.5%, dengan syarat metformin diambil dalam dos yang hampir kepada maksimum, diet rendah karbohidrat diperhatikan, aktiviti fizikal tetap dipastikan.

Apabila memilih apa yang harus dilantik kepada pesakit: ubat sulfonylurea atau Yanuviya, perhatikan bahaya hipoglikemia bagi pesakit.

Petunjuk untuk menerima Januvia dan analognya:

  1. Pesakit dengan sensitiviti yang dikurangkan kepada hipoglikemia kerana neuropati atau punca lain.
  2. Pesakit kencing manis terdedah kepada hipoglisemia pada waktu malam.
  3. Kesunyian, pesakit tua.
  4. Pesakit kencing manis yang memerlukan kepekatan yang tinggi ketika memandu kereta, bekerja pada ketinggian, dengan mekanisme yang kompleks, dan sebagainya.
  5. Pesakit dengan hipoglikemia kerap, mengambil sulfonylurea.

Sememangnya, mana-mana pesakit dengan diabetes boleh memilih untuk beralih ke Yanuvia. Indeks kecekapan Januvia adalah penurunan haemoglobin bergelombang dengan 0,5 persen atau lebih setelah enam bulan perawatan. Sekiranya keputusan ini tidak dicapai, pesakit mesti memilih ubat lain. Jika HS menurun, namun masih belum mencapai norma, agen antidiabetik ketiga ditambahkan kepada rejimen rawatan.

Bagaimanakah ubat itu berfungsi?

Incretin adalah hormon gastrointestinal yang dihasilkan selepas makan dan menimbulkan pembebasan insulin dari pankreas. Selepas mereka menyelesaikan kerja mereka, mereka segera dipecahkan oleh enzim khas - jenis 4 dipeptidyl peptidase, atau DPP-4. Januvia menghalang, atau menghalang, enzim ini. Hasilnya, incretin lebih lama dalam darah, yang bermaksud sintesis insulin meningkat, dan glukosa berkurangan.

Ciri umum semua perencat DPP-4 yang digunakan dalam kencing manis:

  • Januvia dan analog diambil secara lisan, boleh didapati dalam bentuk pil;
  • mereka meningkatkan kepekatan incretins, tetapi tidak lebih daripada 2 kali fisiologi;
  • praktikal tidak mempunyai tindakan yang tidak diingini dalam saluran pencernaan;
  • tidak menjejaskan berat badan;
  • hipoglikemia dalam diabetes mellitus adalah disebabkan oleh ubat sulfonylurea;
  • mengurangkan hemoglobin glikasi sebanyak 0.5-1.8%;
  • mempengaruhi kedua-dua toscak dan glikemia postprandial. Glukosa pada perut kosong dikurangkan, termasuk disebabkan oleh penurunan dalam rembesannya oleh hati;
  • meningkatkan massa sel beta di pankreas;
  • tidak menjejaskan rembesan glukagon sebagai tindak balas kepada hipoglikemia, tidak mengurangkan rizabnya di dalam hati.

Arahan untuk kegunaan menerangkan secara terperinci farmakokinetik sitagliptin, bahan aktif Januvia. Ia mempunyai bioavailabiliti tinggi (kira-kira 90%), diserap dari saluran gastrointestinal dalam masa 4 jam. Tindakan itu bermula setengah jam selepas kemasukan, kesannya berlangsung lebih dari satu hari. Di dalam badan, sitagliptin tidak dapat dimetabolisme, 80% diekskresikan dalam air kencing dalam bentuk yang sama.

Pengilang Januvia - American Corporation Merck. Ubat yang memasuki pasaran Rusia dihasilkan di Belanda. Pada masa ini, pengeluaran sitagliptin oleh syarikat Rusia Akrihin telah bermula. Penampilannya di rak-rak farmasi dijangka pada Q2 2018.

Arahan untuk digunakan

Perubatan Januvia boleh didapati dalam dos 25, 50, 100 mg. Tablet mempunyai lapisan filem dan berwarna bergantung kepada dos: 25 mg - merah jambu pucat, 50 mg - susu, 100 mg - krim.

Ubat ini sah selama lebih dari 24 jam. Ia diambil sekali sehari pada bila-bila masa, tanpa mengira masa makan dan komposisinya. Menurut tinjauan, anda boleh mengalihkan masa mengambil Januvia selama 2 jam tanpa menjejaskan glikemia.

Cadangan daripada arahan untuk pemilihan dos:

  1. Dos yang optimum adalah 100 mg. Ia ditetapkan kepada hampir semua pesakit kencing manis yang tidak mempunyai kontraindikasi. Ia tidak perlu bermula dengan dos yang kecil dan secara beransur-ansur menaikkannya, kerana Januvia diterima dengan baik oleh badan.
  2. Ginjal terlibat dalam penghapusan sitagliptin, oleh itu, dalam kes kegagalan buah pinggang, ubat tersebut dapat terkumpul dalam darah. Untuk mengelakkan berlebihan, dos Januvia diselaraskan bergantung kepada tahap kekurangan. Sekiranya GFR> 50, biasa 100 mg ditetapkan. Dengan SCF 9%).

Januvia

Januvia: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Januvia

ATX Code: A10BH01

Bahan aktif: sitagliptin (sitagliptin)

Pengeluar: Merck Sharp Dohme B.V. (Belanda), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Itali), Akrihin, OAO (Rusia)

Aktualisasi keterangan dan foto: 10/24/2018

Januvia adalah ubat hipoglikemik; inhibitor dipeptidil peptidase-4.

Borang dan komposisi pelepasan

Januvia dosage form - tablet bersalut filem: biconvex, bulat; pada dos 25 mg - merah jambu muda dengan naungan sedikit beige dan ukiran "221"; dalam dos 50 mg - cahaya kuning air, dengan ukiran "112"; dalam dos 100 mg - kuning air, dengan ukiran "277" (14 buah dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1, 2, 4, 6 atau 7 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

  • bahan aktif: sitagliptin fosfat hidrat - 32.13 / 64.25 / 128.5 mg (bersamaan dengan kandungan sitagliptin - 25/50/100 mg);
  • Komponen tambahan: selulosa microcrystalline, kalsium fosfat unground, natrium croscarmellose, magnesium stearate, natrium fumarate;
  • penutup filem: dalam dos 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; pada dos 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; pada dos 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polivinil alkohol, titanium dioksida, polietilen glikol 3350, talc, oksida kuning besi, oksida merah besi).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Janow - sitagliptin - perencat sangat selektif enzim DPP-4 (Dipeptidyl peptidase-4), bertujuan untuk rawatan diabetes jenis 2. Struktur kimia, serta tindakan farmakologi sitagliptin berbeza daripada analog GLP-1 (glucagon seperti peptide-1) derivatif, sulfonylureas, insulin, Biguanides, agonis γ-reseptor (diaktifkan oleh proliferator peroksisom - PPAR-γ), penyekat daripada α-glucosidase, analog amylin. Sitagliptin menghalang DPP-4, dan dengan itu meningkatkan kepekatan GLP-1 dan GIP (peptida glukosa insulinotropic) - dua hormon dikenali yang dipunyai oleh keluarga daripada incretins, yang dirembeskan ke dalam usus selama 24 jam dan tahap yang meningkatkan tindak balas kepada pengambilan makanan. Incretins - sebahagian daripada Biosistem peraturan fisiologi dalaman homeostasis glukosa, mereka menggalakkan sintesis dan rembesan insulin β-sel pankreas kerana mekanisme isyarat intrasel dikaitkan dengan AMP kitaran (adenosina monophosphate), di bawah kandungan glukosa darah yang normal atau meningkat.

GLP-1 menghalang peningkatan rembesan glukagon oleh sel-sel pankreas. Penurunan tahap glukagon terhadap latar belakang peningkatan kepekatan insulin menyumbang kepada penghambatan pengeluaran glukosa oleh hati, yang mengakibatkan pengurangan glisemia.

Dalam kes glukosa darah rendah, kesan incretin pada sintesis insulin dan rembesan glukagon tidak dipatuhi, mereka tidak bertindak atas pelepasan glukagon sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Di bawah keadaan semulajadi, enzim DPP-4 mengehadkan aktiviti incretin, dengan cepat menghidrolisis mereka dan menguraikannya ke dalam komponen tidak aktif.

Sitagliptin, menghalang keberkesanan DPP-4, dengan itu menghalang hidrolisis incretin, meningkatkan pertumbuhan kepekatan plasma dari bentuk aktif GLP-1 dan HIP, yang meningkatkan pelepasan insulin yang bergantung kepada glukosa dan menyumbang kepada penurunan dalam rembesan glukagon. Dalam diabetes mellitus jenis 2 dengan hiperglikemia, pembetulan insulin dan rembesan glukagon menyebabkan penurunan konsentrasi HbA1c (hemoglobin glikosilasi) dan pengurangan tahap glukosa, ditentukan kedua-dua perut kosong dan selepas ujian tekanan.

Menerima satu dos pada jenis Janow diabetes 2 membawa kepada perencatan enzim DPP-4 untuk 24 jam, menyebabkan tahap 2-3 kali ganda peningkatan beredar incretins GLP-1 dan GIP, kepekatan insulin plasma meningkat dan penurunan C-peptida plasma kepekatan glukagon, puasa glukosa darah berpuasa dan selepas beban makanan atau penurunan glukosa.

Farmakokinetik

Corak kinetik proses kimia dan biologi yang berlaku dengan sitagliptin dalam tubuh individu yang sihat dan pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 telah banyak dikaji. Ciri-ciri untuk sukarelawan yang sihat selepas pentadbiran lisan 100 mg sitagliptin: penyerapan - cepat, nilai TCmaks (masa untuk mencapai kepekatan maksimum) - 1-4 jam dari masa kemasukan; AUC (kawasan di bawah keluk "kepekatan masa") - 8.52 μmol / jam, penunjuk ini berkadaran dengan dos yang diambil; Cmaks - 950 nmol / l; T1/2 (purata separuh hayat) - 12.4 jam AUC sitagliptin selepas pengambilan seterusnya 100 mg ubat apabila mencapai keadaan keseimbangan selepas dos pertama telah meningkat

14%. Variasi intra dan intersubject bahan AUC boleh diabaikan.

Ciri-ciri farmakokinetik Januvia:

    penyerapan: penunjuk bioavailabiliti mutlak sitagliptin adalah

87%; co-administrasi dadah dengan makanan berlemak tidak menjejaskan farmakokinetiknya; pengedaran: selepas satu dos ubat dalam dos 100 mg, jumlah rata-rata pengedaran sitagliptin dalam keadaan keseimbangan dalam subjek sihat adalah

198 l. Fraksi pengikat protein plasma agak rendah (

38%); metabolisme: sehingga 79% sitagliptin disingkirkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah, hanya sebahagian kecil dari bahan yang dimakan dimetabolisme; selepas pentadbiran 14 sitagliptin berlabel C

16% daripada dadah radioaktif dikeluarkan sebagai metabolit; dalam jumlah surih, 6 metabolit sitagliptin dikesan, kemungkinan besar tidak mempunyai kesan perencatan DPP-4; mengeluarkan: selepas pentadbiran lisan dalam mata pelajaran yang sihat dengan 14 C-dilabel sitagliptin 100% daripada ubat dikumuhkan dalam masa satu minggu dari masa penerimaan seperti berikut: di dalam usus - 13% buah pinggang - 87%. T1/2 apabila diambil secara lisan pada dos 100 mg

12.4 jam, pelepasan buah pinggang

Petunjuk untuk digunakan

  • monoterapi: pesakit yang menjalani diet khas dan menerima latihan ditetapkan sebagai ubat yang meningkatkan kawalan glikemia dalam diabetes jenis 2;
  • Terapi gabungan: digabungkan dengan metformin atau agonis reseptor PPARγ (thiazolidinediones) ditetapkan kepada pesakit diabetes jenis 2 untuk meningkatkan kawalan glisemik, sekiranya diet dan senaman tidak berkesan dalam kombinasi dengan monoterapi.

Contraindications

  • diabetes jenis 1;
  • ketoacidosis diabetes;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan susu (laktasi);
  • kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
  • hipersensitiviti kepada mana-mana komponen dadah.

Contraindications Relatif: Yanuvu perlu diambil dengan berhati-hati dalam kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan parah dan patologi buah pinggang dalam peringkat terminal yang memerlukan hemodialisis memerlukan penyesuaian dos sitagliptin.

Arahan untuk penggunaan Januvia: kaedah dan dos

Tablet Januvia diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Dos yang disyorkan untuk monoterapi, serta dalam kombinasi dengan metformin atau PPARγ agonist (thiazolidinediones) - 100 mg 1 kali sehari.

Sekiranya pesakit terlupa mengambil pil lain, ia perlu diambil secepat mungkin, sebaik sahaja dia mengingati melangkau dos, tetapi tidak mengambil dos berganda.

Kesan sampingan

Januvia sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik lain umumnya diterima dengan baik. Kekerapan keseluruhan kejadian reaksi buruk yang negatif, serta kekerapan pembatalan sitagliptin akibat kesan yang tidak diingini, menurut kajian klinikal, sama dengan yang direkam akibat mengambil plasebo.

Kesan buruk yang tidak diketahui dengan mengambil sitagliptin pada dos harian 100 dan 200 mg, tetapi lebih biasa daripada pesakit yang menerima plasebo (≥ 3% daripada kes): jangkitan saluran pernafasan atas, nasofaryngitis, sakit kepala, cirit-birit, arthralgia.

Reaksi buruk lain Januvia:

  • Gastrointestinal (gastrousus): sakit perut, loya, muntah, cirit-birit;
  • data makmal (tidak dianggap penting secara klinikal): sedikit peningkatan dalam asid urik (tiada kes-kes gout dilaporkan); sedikit penurunan kepekatan total fosfatase alkali, sebahagiannya disebabkan oleh penurunan kecil dalam pecahan tulang alkali fosfatase; peningkatan yang lemah dalam kandungan leukosit, disebabkan oleh peningkatan bilangan neutrofil (fenomena ini telah dinyatakan dalam kebanyakan kajian, tetapi tidak dalam semua kes);
  • Sistem kardiovaskular: tiada perubahan klinikal penting dalam tanda-tanda vital dan elektrokardiogram (ECG), termasuk selang QTc.

Berlebihan

Kajian klinikal yang dijalankan dengan penyertaan sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa sitagliptin dalam dos tunggal 800 mg biasanya diterima dengan baik. Dalam kes tunggal, perubahan klinikal yang tidak penting dalam selang QTc telah diperhatikan. Penerimaan dos harian melebihi 800 mg pada manusia tidak dipelajari.

Sekiranya berlebihan, adalah disyorkan untuk menjalankan langkah-langkah sokongan standard: pengekstrakan residu ubat yang tidak diserap dari saluran gastrointestinal, pemantauan berterusan tanda-tanda vital, termasuk ECG, serta perlantikan rawatan simptomatik jika perlu.

Ubatnya kurang terisolasi (selepas sesi hemodialisis 3-4 jam, menurut pemerhatian klinikal, hanya 13.5% dos dikeluarkan daripada badan). Dengan keperluan klinikal yang terbukti, dialisis berpanjangan boleh ditetapkan. Data mengenai keberkesanan perkumuhan sitagliptin dalam dialisis peritoneal tidak tersedia hari ini.

Arahan khas

Menurut kajian klinikal, akibat mengambil Januvia sebagai ubat monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks dengan metformin / pioglitazone, hypoglycemia dikembangkan pada pesakit yang mempunyai kekerapan yang serupa dengannya apabila menggunakan plasebo.

Penggunaan gabungan ubat yang dikombinasikan dengan ubat yang mampu mendorong hipoglikemia, misalnya, dengan derivatif insulin atau sulfonylurea, belum dipelajari.

Kesan keupayaan untuk memandu kenderaan bermotor dan mekanisme kompleks

Kajian mengenai kesan Januvia terhadap kelajuan tindak balas psikomotor dan keupayaan untuk menumpukan tidak dijalankan, bagaimanapun, kesan negatif ubat terhadap indikator-indikator ini tidak dijangka.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Oleh kerana kekurangan data daripada kajian terkawal mengenai keselamatan dan keberkesanan penggunaan ubat pada wanita hamil, Yanuviya, seperti agen hipoglikemik lain untuk pentadbiran lisan, tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan.

Data mengenai peruntukan sitagliptin semasa penyusuan tidak tersedia, oleh itu, ubat tidak ditunjukkan semasa menyusu.

Gunakan pada zaman kanak-kanak

Menurut arahan, Yanuvia tidak digunakan dalam amalan pediatrik.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang memerlukan pelarasan dos Januvia, yang mana ia disyorkan untuk menilai fungsi buah pinggang sebelum kursus bermula dan kemudian mengulanginya secara berkala semasa proses rawatan.

Pembetulan dos bergantung kepada tahap kegagalan buah pinggang dan pelepasan kreatinin (CK):

  • kegagalan buah pinggang yang ringan, QA> 50 ml / min (creatinine serum: kurang daripada 1.7 mg / dl untuk lelaki, kurang daripada 1.5 mg / dl untuk wanita): tidak diperlukan penyesuaian dos;
  • kegagalan buah pinggang yang sederhana, CC dari 30 hingga 50 ml / min (kepekatan kreatinin serum: 1.7-3 mg / dl untuk lelaki; 1.5-2.5 mg / dl untuk wanita): dos harian - 50 mg untuk 1 penerimaan;
  • kegagalan buah pinggang yang teruk, QC

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Pertama Moscow dinamakan selepas I.M. Sechenov, khusus "Perubatan".

Maklumat mengenai ubat ini adalah umum, disediakan untuk tujuan maklumat dan tidak menggantikan arahan rasmi. Rawatan sendiri berbahaya kepada kesihatan!

Baca Lebih Lanjut Mengenai Diabetes

Gejala Diabetes

Indeks Glisemik