Insulin bifastik asphart

• Pencegahan

Insulin aspart adalah insulin ultrashort yang bertindak, yang diperoleh menggunakan kaedah bioteknologi dan kejuruteraan genetik. Ia dihasilkan oleh spesis diubahsuai secara genetik Saccharomyces cerevisiae yis, yang ditanam di industri farmaseutikal khusus untuk tujuan ini. Ubat ini berkesan mengurangkan tahap gula dalam darah pesakit dengan diabetes jenis 1, sementara tidak menyebabkan reaksi alergi dan tidak menahan sistem imun.

Prinsip operasi

Ubat ini mengikat kepada reseptor insulin dalam tisu lemak dan serat otot. Tahap glukosa dalam darah dikurangkan disebabkan oleh fakta bahawa tisu dapat menyerap glukosa dengan lebih cekap, lebih-lebih lagi, ia menjadi lebih baik ke dalam sel-sel, sementara kadar pembentukannya di hati, sebaliknya, melambatkan. Proses pemisahan lemak dalam badan dipergiatkan dan mempercepat sintesis struktur protein.

Tindakan ubat itu bermula selepas 10-20 minit, dan kepekatan maksimum dalam darah dicatat selepas 1-3 jam (ini adalah 2 kali lebih cepat berbanding dengan hormon manusia normal). Insulin monokomponen sedemikian dihasilkan di bawah nama dagang "NovoRapid" (selain itu, terdapat juga insulin aspart biphasic, berbeza dalam komposisinya).

Insulin biphasic

Aspek insulin dua fasa mempunyai prinsip yang sama kesan farmakologi pada badan. Perbezaannya ialah ia mengandungi insulin jangka pendek (sebenarnya, aspart) dan hormon bertindak sederhana (protin-insulin aspart). Nisbah insulin ini dalam ubat adalah seperti berikut: 30% adalah hormon bertindak cepat dan 70% adalah versi yang berpanjangan.

Kesan utama ubat itu bermula secara langsung selepas suntikan (dalam masa 10 minit), dan 70% daripada agen lain mencipta rizab insulin di bawah kulit. Ia dilancarkan lebih perlahan dan bertindak secara purata sehingga 24 jam.

Terdapat juga ubat di mana insulin bertindak pendek (aspart) dan hormon kesan ultra-tahan lama (degludec) digabungkan. Nama komersialnya ialah Raizodeg. Masukkan alat ini, seperti mana-mana insulin gabungan seperti ini, hanya boleh subcutaneously, secara berkala mengubah kawasan untuk suntikan (untuk mengelakkan perkembangan lipodystrophy). Tempoh dadah dalam fasa kedua adalah sehingga 2 - 3 hari.

Jika pesakit perlu sering menanggalkan jenis hormon yang berlainan, maka mungkin lebih bermanfaat baginya menggunakan aspart biphasic insulin. Ia mengurangkan bilangan suntikan dan membantu mengawal glikemia dengan berkesan. Tetapi hanya ahli endokrin dapat memilih ubat optimum berdasarkan hasil analisis dan data objektif pemeriksaan.

Kelebihan dan kekurangan

Insulin aspart (biphasic dan fasa tunggal) sedikit berbeza daripada insulin manusia biasa. Dalam kedudukan tertentu, proline asid amino digantikan dengan asid aspartik (juga dikenali sebagai aspartat). Ini hanya meningkatkan sifat hormon dan tidak menjejaskan aktiviti toleransi, aktiviti dan alergenik yang rendah. Terima kasih kepada pengubahsuaian ini, ubat ini mula bertindak lebih cepat daripada rakan-rakannya.

Daripada kekurangan ubat dengan jenis insulin ini, adalah mustahil untuk diperhatikan, walaupun jarang berlaku, namun kesan sampingan masih mungkin.

Mereka boleh nyata seperti:

• bengkak dan kesakitan di tapak suntikan;
• lipodystrophy;
• ruam kulit;
• kulit kering;
• reaksi alahan.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat adalah intolerans individu, alahan dan gula darah rendah (hypoglycemia). Tiada kajian terkawal telah dilakukan mengenai penggunaan insulin ini semasa kehamilan dan penyusuan. Eksperimen pramatang pada haiwan menunjukkan bahawa dalam dos yang tidak melebihi yang disyorkan, dadah itu mempengaruhi tubuh dengan cara yang sama seperti insulin manusia biasa.

Pada masa yang sama, apabila dos yang disuntik telah melebihi 4-8 kali, haiwan menunjukkan pelepasan keguguran awal, perkembangan kecacatan kongenital dalam anak, dan masalah dengan kehamilan di peringkat akhir kehamilan.

Tidak diketahui sama ada ubat ini menembusi susu ibu, jadi wanita tidak disyorkan untuk menyusu semasa rawatan. Sekiranya pesakit semasa kehamilan mempunyai keperluan untuk menyuntik insulin, maka ubat ini sentiasa dipilih dari perbandingan manfaat kepada ibu dan risiko kepada janin.

Sebagai peraturan, pada awal kehamilan, perlunya insulin dikurangkan dengan ketara, dan pada trimester kedua dan ketiga, ubat ini mungkin diperlukan lagi. Dengan diabetes gestasi, alat ini praktikalnya tidak digunakan. Walau bagaimanapun, bukan sahaja endocrinologist, tetapi juga pakar obstetrik-ginekologi harus melantik terapi ubat yang sama kepada wanita hamil.

Dalam kebanyakan kes, hormon jenis ini diterima dengan baik oleh pesakit, dan kesan sampingan dari penggunaannya jarang terjadi.

Pelbagai ubat dengan nama perdagangan yang berbeza berdasarkannya membolehkan anda memilih kadar suntikan yang optimum bagi setiap pesakit individu. Apabila merawat ubat ini, penting untuk mengikuti rejimen yang disyorkan oleh doktor dan tidak melupakan diet, senaman dan gaya hidup yang sihat.

Insulin aspart biphasic (Insulin aspart biphasic)

Kandungannya

Nama Rusia

Nama Latin bahan insulin biphasic aspartin

Kumpulan farmakologi bahan Insulin aspart dua fasa

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Ciri-ciri bahan Insulin aspart biphasic

Tindakan gabungan insulin dadah, analog insulin manusia. Suspensi biphasic terdiri daripada aspartin larut (30%) dan kristal insulin aspart protamin (70%). Aspartin Insulin diperolehi oleh teknologi DNA rekombinan menggunakan ketegangan Saccharomyces cerevisiae; dalam struktur molekul insulin, proline asid amino dalam kedudukan B28 digantikan oleh asid aspartik.

Farmakologi

Ia berinteraksi dengan reseptor tertentu sel membran sitoplasma sel dan membentuk kompleks reseptor insulin yang merangsang proses intrasel, termasuk sintesis sejumlah enzim utama (hexokinase, pyruvate kinase, synthetase glikogen). Penurunan kepekatan glukosa dalam darah adalah disebabkan peningkatan pengangkutan intraselular, peningkatan penyerapan otot rangka dan tisu adipose, penurunan kadar pengeluaran glukosa dalam hati. Ia mempunyai aktiviti yang sama dengan insulin manusia dalam setara molar. Penggantian prolin asid amino pada posisi B28 dengan asid aspartik mengurangkan kecenderungan molekul membentuk hexamers dalam pecahan larut dadah, yang diamati dalam insulin manusia yang larut. Dalam hal ini, aspartin insulin diserap dari lemak subkutaneus lebih cepat daripada insulin larut yang terkandung dalam insulin insulin dua fasa. Protin aspartin insulin diserap lebih lama. Selepas pentadbiran s / c, kesannya akan berlaku selepas 10-20 minit, kesan maksimum selepas 1-4 jam, tempoh tindakan - sehingga 24 jam (bergantung kepada dos, tapak pentadbiran, keamatan aliran darah, suhu badan dan tahap aktiviti fizikal).

Apabila pentadbiran s / c dalam dos 0.2 U / kg berat badan T_maks - 60 min. Mengikat protein darah rendah (0-9%). Kepekatan insulin serum pulih ke tahap awal selepas 15-18 h.

Penggunaan bahan biphasic Insulin Aspart

Diabetes mellitus Tipe 1 jenis 2 mellitus (dalam kes rintangan kepada agen hipoglikemik mulut, rintangan separa terhadap ubat ini semasa terapi kombinasi, dengan penyakit semasa).

Contraindications

Sekatan ke atas penggunaan

Umur sehingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan tidak ditakrifkan).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Kajian pembiakan haiwan menggunakan aspart biphasic insulin belum dilakukan. Walau bagaimanapun, kajian toksikologi reproduktif, serta kajian teratogenik pada tikus dan arnab dengan s / c pentadbiran insulin (insulin aspart dan insulin manusia biasa) menunjukkan bahawa, secara amnya, kesan insulin ini tidak berbeza. Insulin aspart, seperti insulin manusia, dalam dos melebihi suntikan sc yang dicadangkan pada manusia kira-kira 32 kali (tikus) dan 3 kali (arnab), menyebabkan kerugian sebelum dan selepas implantasi, serta anomali pendengaran / skeletal. Pada dos yang melebihi disyorkan untuk pentadbiran s / c pada manusia kira-kira 8 kali (tikus) atau kira-kira sama dengan dos manusia (arnab), tiada kesan penting telah diperhatikan.

Penggunaan semasa kehamilan adalah mungkin jika kesan terapi terapi melebihi potensi risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan ketat tidak dijalankan). Tidak diketahui sama ada aspirator aspart biphasic aspirant mempunyai kesan embrioik ketika digunakan semasa kehamilan dan apakah itu mempengaruhi kemampuan reproduksi.

Semasa tempoh kehamilan dan sepanjang hayatnya, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit diabetes mellitus dan memantau tahap glukosa darah mereka. Keperluan insulin, sebagai peraturan, berkurang pada trimester pertama dan secara beransur-ansur meningkat pada trimester kehamilan kedua dan ketiga.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Semasa bersalin dan segera selepas mereka, keperluan untuk insulin dapat berkurang secara dramatik, tetapi cepat kembali ke tahap yang sebelum mengandung.

Ia tidak diketahui sama ada dadah itu menembusi susu ibu. Semasa penyusuan, mungkin perlu menyesuaikan dos.

Kesan sampingan bahan Aster aspart biphasic

Edema dan pembiasan (pada permulaan rawatan); tindak balas alahan setempat (hiperemia, bengkak, gatal-gatal kulit di tapak suntikan); tindak balas alahan umum (ruam kulit, gatal-gatal, peningkatan berpeluh, disfungsi gastrousus, kesukaran bernafas, takikardia, tekanan darah rendah, angioedema); lipodystrophy di tapak suntikan.

Interaksi

Meningkatkan tindakan puncak etanol dan ubat yang mengandungi etanol.

Kesan hipoglikemik insulin dilemahkan oleh kontraseptif oral, glucocorticoid, hormon tiroid, diuretik thiazide, heparin, antidepresan tricyclic, sympathomimetics, danazol, BKK, diazoksida, morfin, phenytoin, nikotin. Di bawah pengaruh blocker beta-adrenergik, klonidin, persediaan litium, reserpine dan salisilat, kedua-dua kelemahan dan penguatan tindakan adalah mungkin.

Berlebihan

Gejala-gejala: hipoglisemia - peluh, kerengsaan kulit, keletihan, gegaran, kebimbangan, keletihan yang luar biasa, kelemahan, kekeliruan, gangguan kepekatan, pening, tanda lapar, gangguan visual sementara, sakit kepala, loya, takikardia, gangguan neurologi, koma.

Rawatan: pesakit boleh menghentikan hypoglycemia yang tidak penting dengan menelan gula glukosa, gula, atau makanan kaya karbohidrat. Dalam kes-kes yang teruk - dalam larutan 40% dextrose; V / m, s / c - glukagon. Selepas mendapat kesedaran, pesakit dianjurkan untuk mengambil makanan yang kaya dengan karbohidrat untuk mencegah pengulangan hipoglikemia.

Laluan pentadbiran

Langkah berjaga-jaga bahan insulin aspart biphasic

Tidak dapat diberikan dalam / dalam. Dos yang tidak mencukupi atau pemberhentian rawatan (terutama untuk diabetes mellitus jenis 1) boleh membawa kepada perkembangan hiperglikemia atau ketoacidosis diabetik. Sebagai peraturan, hyperglycemia berlaku secara beransur-ansur, selama beberapa jam atau hari (simptom hyperglycemia: mual, muntah, mengantuk, kemerahan dan kulit kering, mulut kering, meningkat air kencing, dahaga dan hilang selera makan, bau aseton dalam udara yang terhirup) dan tanpa rawatan yang sesuai boleh menyebabkan kematian.

Selepas pampasan metabolisme karbohidrat, contohnya, dengan terapi insulin yang intensif, pesakit boleh mengubah gejala tipikal mereka, prekursor hipoglikemia, tentang mana pesakit perlu dimaklumkan. Pada pesakit diabetes mellitus dengan kawalan metabolik yang optimum, komplikasi penyakit kencing manis berkembang kemudian dan berkembang lebih perlahan. Dalam hal ini, adalah disyorkan untuk menjalankan aktiviti yang bertujuan mengoptimumkan kawalan metabolik, termasuk pemantauan tahap glukosa darah.

Ubat harus digunakan secara langsung dengan pengambilan makanan. Adalah perlu untuk mengambil kira kadar permulaan kesan yang tinggi dalam rawatan pesakit dengan penyakit bersamaan atau menerima ubat-ubatan yang memperlahankan penyerapan makanan. Dengan kehadiran penyakit bersamaan, terutamanya sifat berjangkit, keperluan untuk insulin, sebagai peraturan, meningkat. Fungsi renal dan / atau hati terjejas boleh mengurangkan keperluan insulin. Melangkau makanan atau senaman yang tidak dirancang boleh menyebabkan hipoglikemia.

Memindahkan pesakit ke jenis insulin baru atau insulin pengeluar lain perlu dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat, dan pelarasan dos mungkin diperlukan. Jika perlu, pelarasan dos, boleh dibuat di suntikan pertama ubat atau semasa minggu pertama atau bulan rawatan. Mengubah dos mungkin diperlukan apabila mengubah diet dan dengan peningkatan tenaga fizikal. Latihan segera selepas makan boleh meningkatkan risiko hipoglikemia.

Dengan perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia, penurunan kadar kepekatan dan reaksi adalah mungkin, yang boleh membahayakan ketika memandu atau bekerja dengan mesin dan mekanisme. Pesakit harus dinasihatkan untuk mengambil langkah-langkah untuk mencegah perkembangan hipoglikemia dan hiperglikemia. Ini amat penting bagi pesakit yang tidak hadir atau menurunkan keparahan gejala, prekursor hipoglisemia atau mengalami episod hipoglisemia.

Insulin aspart biphasic

Kandungannya

Nama Latin [sunting]

Insulin aspart biphasic

Kumpulan farmakologi [sunting]

Ciri-ciri bahan [sunting]

Tindakan gabungan insulin dadah, analog insulin manusia. Suspensi biphasic terdiri daripada aspartin larut (30%) dan kristal insulin aspart protamin (70%). Aspartin Insulin diperolehi oleh teknologi DNA rekombinan menggunakan ketegangan Saccharomyces cerevisiae; dalam struktur molekul insulin, proline asid amino dalam kedudukan B28 digantikan oleh asid aspartik.

Farmakologi [sunting]

Insulin aspart biphasic berinteraksi dengan reseptor spesifik membran sel sitoplasma dan membentuk kompleks reseptor insulin yang merangsang proses intrasel, termasuk sintesis sejumlah enzim utama (hexokinase, pyruvate kinase, synthetase glikogen). Penurunan kepekatan glukosa dalam darah adalah disebabkan peningkatan pengangkutan intraselular, peningkatan penyerapan otot rangka dan tisu adipose, penurunan kadar pengeluaran glukosa dalam hati. Ia mempunyai aktiviti yang sama dengan insulin manusia dalam setara molar. Penggantian prolin asid amino pada posisi B28 dengan asid aspartik mengurangkan kecenderungan molekul membentuk hexamers dalam pecahan larut dadah, yang diamati dalam insulin manusia yang larut. Dalam hal ini, aspartin insulin diserap dari lemak subkutaneus lebih cepat daripada insulin larut yang terkandung dalam insulin insulin dua fasa. Protin aspartin insulin diserap lebih lama. Selepas pentadbiran s / c, kesannya akan berlaku selepas 10-20 minit, kesan maksimum selepas 1-4 jam, tempoh tindakan - sehingga 24 jam (bergantung kepada dos, tapak pentadbiran, keamatan aliran darah, suhu badan dan tahap aktiviti fizikal).

Apabila pentadbiran s / c dalam dos 0.2 U / kg berat badan T_maks - 60 min. Mengikat protein darah rendah (0-9%). Kepekatan insulin serum pulih ke tahap awal selepas 15-18 h.

Permohonan [sunting]

• Diabetes jenis 1;
• Diabetes jenis 2 mellitus (dalam kes rintangan kepada agen hipoglisemik oral, rintangan separa untuk ubat-ubatan ini semasa terapi kombinasi dengan penyakit intercurrent).

Insulin aspart biphasic: Contraindications [edit]

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan [sunting]

Penggunaan semasa kehamilan adalah mungkin jika kesan terapi terapi melebihi potensi risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan ketat tidak dijalankan). Tidak diketahui sama ada aspirator aspart biphasic aspirant mempunyai kesan embrioik ketika digunakan semasa kehamilan dan apakah itu mempengaruhi kemampuan reproduksi.

Semasa tempoh kehamilan dan sepanjang hayatnya, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit diabetes mellitus dan memantau tahap glukosa darah mereka. Keperluan insulin, sebagai peraturan, berkurang pada trimester pertama dan secara beransur-ansur meningkat pada trimester kehamilan kedua dan ketiga.

Semasa bersalin dan segera selepas mereka, keperluan untuk insulin dapat berkurang secara dramatik, tetapi cepat kembali ke tahap yang sebelum mengandung.

Ia tidak diketahui sama ada dadah itu menembusi susu ibu. Semasa penyusuan, mungkin perlu menyesuaikan dos.

Insulin aspart biphasic: Kesan sampingan [sunting]

Edema dan pembiasan (pada permulaan rawatan); tindak balas alahan setempat (hiperemia, bengkak, gatal-gatal kulit di tapak suntikan); tindak balas alahan umum (ruam kulit, gatal-gatal, peningkatan berpeluh, disfungsi gastrousus, kesukaran bernafas, takikardia, tekanan darah rendah, angioedema); lipodystrophy di tapak suntikan.

Interaksi [sunting]

Aspirin biphasic aspartin tidak sesuai dengan ubat-ubatan lain. tindakan hipoglisemik meningkatkan dadah lisan hipoglisemik, sulfonamides, perencat MAO (termasuk furazolidone, procarbazine, selegiline), perencat anhydrase karbonik, perencat ACE, steroid anabolik (termasuk stanozolol, oxandrolone, Methandrostenolone), androgen, bromocriptine, tetracyclines, disopyramide, fibrates, fluoxetine, ketoconazole, Mebendazole, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, pyridoxine, quinidine, kuinina, chloroquine, etanol dan ubat-ubatan etanolsoderzhaschie. Kesan hipoglisemik glukogen diazoksida, morfin, nikotin, phenytoin.

Beta-adrenoblocker, klonidin, garam litium, reserpine, salisilat, pentamidin - boleh menguatkan dan melemahkan kesan hipoglikemik insulin.

Insulin aspart biphasic: Dos dan pentadbiran [sunting]

P / c, sebelum makan, jika perlu - selepas makan. Suntikan dilakukan di dinding paha atau perut anterior, atau di bahu atau punggung. Adalah perlu untuk menukar tapak suntikan di dalam kawasan anatomi (untuk mengelakkan perkembangan lipodystrophy). Suhu insulin harus berada pada suhu bilik.

Dos aspart biphasic insulin ditetapkan oleh doktor secara individu dalam setiap kes, berdasarkan kepekatan glukosa dalam darah. Purata dos harian adalah 0.5-1 U / kg berat badan. Dengan rintangan insulin (contohnya, obesiti), keperluan harian untuk insulin dapat ditingkatkan, dan pada pesakit dengan residu insulin endogen sisa dikurangkan.

Langkah berjaga-jaga [sunting]

Insulin aspart biphasic tidak boleh dimasukkan dalam / dalam. Dos yang tidak mencukupi atau pemberhentian rawatan (terutama untuk diabetes mellitus jenis 1) boleh membawa kepada perkembangan hiperglikemia atau ketoacidosis diabetik. Sebagai peraturan, hyperglycemia berlaku secara beransur-ansur, selama beberapa jam atau hari (simptom hyperglycemia: mual, muntah, mengantuk, kemerahan dan kulit kering, mulut kering, meningkat air kencing, dahaga dan hilang selera makan, bau aseton dalam udara yang terhirup) dan tanpa rawatan yang sesuai boleh menyebabkan kematian.

Selepas pampasan metabolisme karbohidrat, contohnya, dengan terapi insulin yang intensif, pesakit boleh mengubah gejala tipikal mereka, prekursor hipoglikemia, tentang mana pesakit perlu dimaklumkan. Pada pesakit diabetes mellitus dengan kawalan metabolik yang optimum, komplikasi penyakit kencing manis berkembang kemudian dan berkembang lebih perlahan. Dalam hal ini, adalah disyorkan untuk menjalankan aktiviti yang bertujuan mengoptimumkan kawalan metabolik, termasuk pemantauan tahap glukosa darah.

Insulin aspart biphasic harus digunakan secara langsung berkaitan dengan pengambilan makanan. Adalah perlu untuk mengambil kira kadar permulaan kesan yang tinggi dalam rawatan pesakit dengan penyakit bersamaan atau menerima ubat-ubatan yang memperlahankan penyerapan makanan. Dengan kehadiran penyakit bersamaan, terutamanya sifat berjangkit, keperluan untuk insulin, sebagai peraturan, meningkat. Fungsi renal dan / atau hati terjejas boleh mengurangkan keperluan insulin. Melangkau makanan atau senaman yang tidak dirancang boleh menyebabkan hipoglikemia.

Dengan perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia, penurunan kadar kepekatan dan reaksi adalah mungkin, yang boleh membahayakan ketika memandu atau bekerja dengan mesin dan mekanisme. Pesakit harus dinasihatkan untuk mengambil langkah-langkah untuk mencegah perkembangan hipoglikemia dan hiperglikemia. Ini amat penting bagi pesakit yang tidak hadir atau menurunkan keparahan gejala, prekursor hipoglisemia atau mengalami episod hipoglisemia.

Syarat penyimpanan [sunting]

Pada suhu 2-8 ° C (dalam peti sejuk).

Nama Perdagangan [sunting]

Novomix 30 Penfill: penggantungan untuk suntikan subkutaneus 100 U / ml; Novo Nordisk (Denmark)

Novomix 30 FlexPen: penggantungan untuk suntikan subkutaneus 100 U / ml; Novo Nordisk (Denmark)

Novomix 50 FlexPen: penggantungan untuk suntikan subkutaneus 100 U / ml; Novo Nordisk (Denmark)

Novomix 70 FlexPen: penggantungan untuk suntikan subkutaneus 100 U / ml; Novo Nordisk (Denmark)

Insulin Asip biphasic - petunjuk dan arahan untuk digunakan

Apabila menggunakan dadah, sangat penting untuk memahami prinsip tindakan mereka. Mana-mana ubat boleh berbahaya jika disalahgunakan. Ini terutamanya terpakai kepada ejen yang digunakan dalam patologi yang membawa risiko maut.

Ini termasuk ubat berasaskan insulin. Antaranya, terdapat insulin yang dipanggil Aspart. Anda perlu mengetahui ciri-ciri hormon, supaya rawatan dengan bantuannya adalah paling berkesan.

Maklumat am

Nama dagang ubat ini ialah NovoRapid. Ia merujuk kepada bilangan insulin dengan tindakan pendek, membantu mengurangkan jumlah gula dalam darah.

Doktor menetapkan kepada pesakit diabetes yang bergantung kepada insulin. Kandungan aktif ubat ini adalah Aspart insulin. Bahan ini sangat serupa dengan sifatnya kepada hormon manusia, walaupun dihasilkan oleh cara kimia.

Asparta dihasilkan dalam bentuk penyelesaian yang disuntik subkutan atau secara intravena. Ini adalah penyelesaian dua fasa (Aspart insulin larut dan kristal protamin). Keadaan agregatnya adalah cecair tidak berwarna.

Sebagai tambahan kepada bahan utama dalam bilangan komponennya boleh dipanggil:

• air;
• fenol;
• natrium klorida;
• gliserol;
• asid hidroklorik;
• natrium hidroksida;
• zink;
• metacresol;
• natrium hidrofosfat dihydrate.

Insulin Aspart diedarkan dalam botol dengan kapasiti 10 ml. Penggunaannya dibenarkan hanya dengan perintah doktor yang menghadiri dan mematuhi arahan.

Sifat farmakologi

Asparta mempunyai kesan hypoglycemic. Ia berlaku apabila bahan aktif berinteraksi dengan reseptor insulin dalam sel-sel tisu adiposa dan otot.

Ini membantu mempercepatkan pengangkutan glukosa di antara sel, yang mengurangkan kepekatannya dalam darah. Terima kasih kepada ubat ini, tisu badan lebih cepat menggunakan glukosa. Satu lagi arah pendedahan dadah memperlambat proses pengeluaran glukosa di hati.

Ubat ini merangsang glikogenogenesis dan lipogenesis. Juga, apabila ia dimakan, protein dihasilkan secara aktif.

Ia dicirikan oleh penyerapan pesat. Selepas suntikan telah dibuat, komponen aktif diserap oleh sel-sel otot. Proses ini bermula 10-20 minit selepas suntikan. Kesan terkuat dapat dicapai selepas 1.5-2 jam. Tempoh kesan ubat secara keseluruhan adalah kira-kira 5 jam.

Arahan untuk digunakan

Ubat ini boleh digunakan dalam diabetes mellitus jenis 1 dan 2. Tetapi ini hanya perlu dilakukan seperti yang diarahkan oleh doktor. Pakar ini perlu mengkaji gambar penyakit itu, mengetahui ciri-ciri badan pesakit dan kemudian mencadangkan kaedah rawatan tertentu.

Diabetis jenis 1, ubat ini sering digunakan sebagai kaedah terapi utama. Pesakit dengan kencing manis jenis 2, ditetapkan dengan ketiadaan hasil rawatan dengan agen hipoglikemik oral.

Cara menggunakan dadah, doktor menentukan. Dia juga mengira dos ubat, pada dasarnya ia adalah 0.5-1 U setiap 1 kg berat badan. Pengiraan berdasarkan ujian gula darah. Pesakit mesti menganalisis keadaannya dan melaporkan apa-apa kejadian buruk kepada doktor supaya dia boleh mengubah jumlah ubat pada masa yang tepat.

Ubat ini dimaksudkan untuk pentadbiran subkutan. Kadang-kadang anda boleh melakukan suntikan intravena, tetapi ini hanya dilakukan dengan bantuan seorang profesional kesihatan.

Pentadbiran dadah biasanya dilakukan sekali sehari, sebelum makan atau segera selepas itu. Suntikan harus diletakkan di bahu, dinding abdomen anterior atau punggung. Untuk mengelakkan berlakunya lipodystrophy, setiap kali anda perlu memilih kawasan baru dalam kawasan yang dinamakan.

Tutorial video mengenai teknik suntikan suntikan insulin:

Kontra dan larangan

Berhubung dengan mana-mana ubat, perlu mengambil kira kontra untuk tidak memburukkan kesejahteraan orang itu. Apabila melantik Asparta, ini juga relevan. Ubat ini mempunyai beberapa kontraindikasi.

Antara yang ketat adalah hipersensitiviti terhadap komponen dadah. Larangan lain adalah umur kecil pesakit. Sekiranya pesakit kencing manis berumur kurang daripada 6 tahun, adalah wajar menahan diri dari mengambil ubat ini, kerana tidak diketahui bagaimana ia akan menjejaskan badan kanak-kanak.

Terdapat juga beberapa batasan. Jika pesakit mempunyai kecenderungan untuk hipoglikemia, berhati-hati harus dilakukan. Dos untuk itu adalah perlu untuk menurunkan dan mengawal perjalanan rawatan. Sekiranya gejala negatif dikesan, lebih baik menolak menolak mengambil ubat.

Dos juga perlu diselaraskan apabila menetapkan ubat itu kepada orang tua. Perubahan berkaitan dengan usia di dalam badan mereka boleh membawa kepada gangguan dalam fungsi organ-organ dalaman, yang disebabkan oleh kesan perubahan dadah.

Hal yang sama boleh dikatakan mengenai pesakit dengan patologi dalam hati dan buah pinggang, kerana insulin diserap lebih parah, yang boleh menyebabkan hipoglikemia. Untuk menggunakan ubat ini kepada orang-orang tersebut tidak dilarang, tetapi dos perlu dikurangkan, serta sentiasa memeriksa tahap glukosa.

Kesan ejen yang berkenaan tidak dipelajari. Dalam kajian haiwan, reaksi negatif dari bahan ini berlaku hanya dengan pengenalan dosis besar. Oleh itu, kadang-kadang penggunaan ubat semasa kehamilan dibenarkan. Tetapi ini mesti dilakukan hanya di bawah pengawasan yang rapat oleh profesional perubatan dan dengan pelarasan berterusan dos.

Apabila menyusukan bayi dengan ASI, kadang-kadang juga digunakan - jika manfaat kepada ibu melebihi risiko bayi.

Maklumat tepat yang diperolehi dalam penyelidikan mengenai bagaimana komposisi ubat terhadap kualiti susu ibu, tidak.

Ini bermakna anda perlu mengambil langkah berjaga-jaga apabila menggunakan ubat ini.

Kesan sampingan

Penggunaan ubat secara umum boleh dipanggil selamat untuk pesakit. Tetapi dengan tidak mematuhi preskripsi perubatan, serta disebabkan oleh ciri-ciri individu badan pesakit, penggunaannya mungkin mempunyai kesan sampingan.

Ini termasuk:

1. Hipoglikemia. Ia menyebabkan jumlah insulin yang berlebihan dalam badan, kerana tahap gula dalam darah menurun dengan ketara. Penyimpangan ini sangat berbahaya, kerana dalam ketiadaan rawatan perubatan yang tepat pada masanya, pesakit menghadapi kematian.
2. Reaksi tempatan. Mereka nyata sebagai kerengsaan atau alergi di tapak suntikan. Ciri-ciri utama mereka adalah gatal-gatal, bengkak dan kemerahan.
3. Pelanggaran dalam organ penglihatan. Mereka mungkin sementara, tetapi kadang-kadang kerana kelebihan insulin, penglihatan pesakit mungkin merosot dengan ketara, yang tidak dapat dipulihkan.
4. Lipodystrophy. Kejadiannya dikaitkan dengan penyerapan terjejas ubat yang ditadbir. Untuk memberi amaran kepadanya, para pakar mengesyorkan suntikan di kawasan yang berbeza.
5. Alahan. Manifestasinya sangat beragam. Kadang-kadang mereka sangat sukar dan berbahaya untuk kehidupan pesakit.

Dalam kes-kes ini, doktor perlu membuat pemeriksaan dan sama ada menukar dadah atau membatalkannya sama sekali.

Interaksi dadah, berlebihan, analog

Jika anda mengambil apa-apa ubat, anda mesti melaporkannya kepada doktor anda, kerana ubat-ubatan tidak boleh digunakan bersama-sama.

Dalam kes lain, berhati-hati mungkin diperlukan - pemantauan dan ujian berterusan. Anda juga mungkin perlu menyesuaikan dos.

Dos insulin Aspart harus dikurangkan dalam pelaksanaan rawatan dengan ubat-ubatan seperti:

• ubat hipoglikemik;
• persiapan yang mengandungi alkohol;
• steroid anabolik;
• ACE inhibitors;
• tetracyclines;
• sulfonamides;
• Fenfluramine;
• Pyridoxine;
• Theophylline.

Ubat-ubatan ini merangsang aktiviti ubat yang dipertimbangkan, oleh itu proses penggunaan glukosa meningkat di dalam tubuh manusia. Sekiranya anda tidak mengurangkan dos, hipoglikemia mungkin berlaku.

Mengurangkan keberkesanan ubat diperhatikan apabila ia digabungkan dengan cara berikut:

• thyuretics;
• sympathomimetics;
• jenis antidepresan tertentu;
• kontraseptif hormon;
• glucocorticosteroids.

Apabila memohon mereka, pelarasan dos diperlukan dengan cara yang besar.

Ada juga ubat-ubatan yang boleh meningkatkan dan mengurangkan keberkesanan ubat ini. Ini termasuk salicylates, beta-blockers, reserpine, ubat-ubatan yang mengandungi lithium.

Biasanya, dana ini cuba untuk tidak bergabung dengan Aspart insulin. Sekiranya kombinasi ini tidak dapat dielakkan, kedua-dua doktor dan pesakit harus memberi perhatian khusus kepada reaksi yang berlaku di dalam badan.

Sekiranya ubat itu digunakan mengikut cadangan doktor, berlakunya overdosis tidak mungkin. Biasanya fenomena yang tidak menyenangkan dikaitkan dengan kelakuan pesakit sendiri, walaupun kadang-kadang masalahnya mungkin terletak pada ciri-ciri organisma.

Dalam berlebihan, hipoglikemia biasanya berlaku dengan pelbagai tahap keterukan. Dalam sesetengah kes, gula-gula manis atau sudu gula dapat menyelamatkan anda dari gejala-gejalanya.

Keperluan untuk menggantikan Asparta boleh timbul dengan pelbagai sebab: intoleransi, kesan sampingan, kontraindikasi atau ketidakselesaan penggunaan.

Doktor boleh menggantikan alat ini dengan ubat berikut:

1. Protafan. Asasnya adalah isophane insulin. Ubat adalah penggantungan yang perlu diberikan subcutaneously.
2. Novomiks. Alat ini berdasarkan Aspart insulin. Ia dijual sebagai penggantungan untuk pentadbiran di bawah kulit.
3. Apidra Ubat adalah penyelesaian suntikan. Bahan aktifnya ialah insulin glulisin.

Selain menyuntik ubat, doktor mungkin memberi ubat dan ubat tablet. Tetapi pilihan itu mestilah tergolong pakar, untuk mengelakkan masalah kesihatan tambahan.

Insulin aspart: arahan untuk penggunaan penyelesaian

Insulin aspart adalah ubat yang digunakan untuk rawatan antidiabetic jenis diabetes jenis 2 dan jenis.

Ia ditetapkan untuk jenis diabetes jenis 1 yang bergantung kepada insulin, serta jenis 2 (apabila rintangan terhadap ubat hipoglikemik diperhatikan atau rintangan separa terhadap ubat-ubatan ini dengan gabungan terapi antidiabetik, penyakit semasa sedang didiagnosis).

Komposisi dan bentuk pelepasan

1 ml penyelesaian ubat mengandungi 100 U bahan aktif (1 U adalah sama dengan 35 μg aspartin insulin kering).

Insulin aspart biphasic mengandungi 30% aspartin insulin, serta 70% protin aspartin insulin dalam bentuk kristal.

Penyelesaian yang jelas untuk menusuk boleh didapati dalam 3 ml katrij. Di dalam pek ada 5 kartrij, jarum tambahan dilampirkan, pen.

Sifat ubatan

Insulin aspart adalah ubat berdasarkan insulin semulajadi jangka pendek. Ia berinteraksi dengan beberapa reseptor yang terletak pada membran sel sitoplasma luar, dengan hasilnya yang kompleks yang dipanggil insulin-reseptor terbentuk. Ubat ini membantu meningkatkan pengeluaran enzim hexokinase, glikogen sintetik, dan piruvat kinase.

Kesan hipoglikemik adalah disebabkan oleh peningkatan pengangkutan intrasel dan normalisasi pengambilan glukosa di dalam tisu. Pada masa yang sama, pengaktifan glikogenogenesis dan lipogenesis diperhatikan, kadar pengeluaran glukosa oleh sel hati berkurangan.

Aspirin insulin bertindak lebih cepat daripada insulin manusia, kerana ia lebih berkesan merendahkan indeks glukosa - selama 4 jam selepas makan. Selepas ubat disuntik di bawah kulit, kesan terapi muncul selepas 10-20 minit. Kecekapan tertinggi direkodkan selepas 1-3 jam selepas suntikan. Tempoh pendedahan adalah 3-5 jam. Harus diingat bahawa semasa terapi antidiabetic, kebarangkalian hypoglycemia pada waktu malam dikurangkan dengan ketara.

Aspirin aspart biphasic dicirikan oleh prinsip yang sama kesan farmakologi pada badan.

Kesan penggunaan dadah direkodkan dengan serta-merta selepas pengenalan (selama 10 minit), dan 70% daripada dana kekal subkutan dalam stok. Biphasic insulin dilepaskan secara beransur-ansur, tempoh tindakan - sehingga 24 jam.

Insulin aspart: arahan untuk digunakan

Harga: dari 1600 hingga 2090 rubel.

Dadah yang mengandungi insulin disuntik ke dalam vena atau subcutaneously. Dos yang diperlukan ditentukan secara individu, dengan mengambil indeks glukosa. Lazimnya, purata dos per hari ialah 0.5-1 U setiap 1 kg berat pesakit.

Meletakkan suntikan di bawah kulit (menggunakan suntikan insulin disyorkan) boleh dilakukan di bahu, paha, punggung atau dinding perut (bahagian depan). Pentadbiran ubat yang mengandungi insulin mesti sentiasa berubah.

Dalam kes ketidakpuasan sel terhadap insulin (contohnya, dalam individu yang berlebihan berat badan), keperluan untuk insulin dapat ditingkatkan, dan pada individu yang mempunyai pengeluaran insulin endogen yang tersisa, ia berkurang dengan ketara. Insulin aspart biphasic perlu disuntik sebelum makan seterusnya, dalam beberapa kes, tembakan boleh diletakkan segera selepas.

Kontra dan langkah berjaga-jaga

Ia tidak disyorkan untuk memulakan rawatan antidiabetik sekiranya terdapat peningkatan kerentanan kepada komponen, dan juga sekiranya hipoglikemia.

Insulin aspart biphasic tidak ditunjukkan untuk kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Dengan dos yang tidak sesuai atau dengan gangguan rawatan antidiabetik, hiperglikemia atau ketoacidosis diabetes mungkin berkembang. Perlu diingat bahawa dengan penyakit berjangkit meningkatkan keperluan untuk insulin, dan dalam hal pelanggaran sistem hati dan buah pinggang - dikurangkan.

Peralihan ke ubat hipoglikemik yang lain harus berada di bawah pengawasan doktor yang hadir.

Dalam sesetengah kes, ia perlu untuk menghasilkan sebilangan besar suntikan sehari berbanding dengan penggunaan ubat-ubatan yang mengandung insulin konvensional.

Keperluan untuk mengubah dos ubat mungkin berlaku selepas suntikan pertama atau semasa minggu pertama terapi antidiabetik.

Apabila anda melompat makan atau jika anda bersenam terlalu banyak, anda mungkin mengalami tanda-tanda hipoglikemia.

Semasa rawatan antidiabetik, adalah disyorkan untuk meninggalkan jenis aktiviti kerja berbahaya, di mana terdapat keperluan untuk penumpuan perhatian yang lebih tinggi, ini disebabkan oleh risiko tinggi hipoglisemia.

Interaksi dadah silang

Kesan penggunaan ubat menguatkan ubat daripada kumpulan sulfonamide; perencat MAO, NSAIDs, ACE, anhydrase karbonat; cyclophosphamide, persediaan hormon berdasarkan androgen, quinidine, bromocriptine, bahan-bahan dari kumpulan tetracycline, ketoconazole, etanol, Mebendazole, clofibrate, kuinina, ejen berdasarkan litium, Mebendazole, fenfluramine, theophylline, steroid anabolik, pyridoxine, chloroquine.

Kelemahan terhadap kesan hipoglisemik diperhatikan semasa mengambil ini SK estrogensoderzhaschih dadah, heparin, phenytoin, beberapa diuretik, penghalang daripada H1-histamine reseptor, antidepresan, sulfinpirazona, Danazol, dadah, adrenalina, glucagon, sympathomimetics, clonidine, kortikosteroid, hormon pertumbuhan, hormon tiroid, diazoxide, epinefrin, serta antagonis kalsium.

Octreotide - penghalang adrenergik, pentamidin, dan juga reserpine dapat meningkatkan atau mengurangkan kesan hipoglikemik insulin.

Kesan Sampingan dan Berlebihan

Pada latar belakang terapi insulin mungkin berlaku:

• Bengkak transien
• Alahan
• Ipoglycemia
• Kecacatan refraksi
• Reaksi tempatan (kemerahan, gatal-gatal yang teruk, bengkak, dalam beberapa kes - lipodistrofi).

Terdapat tanda-tanda hipoglikemia.

Anda boleh menghilangkan hipoglisemia ringan dengan diri sendiri dengan mengambil penyelesaian glukosa atau dengan mengambil makanan yang mengandung gula. Dalam bentuk yang teruk, apabila pesakit tidak sedarkan diri, disyorkan untuk menyuntikkan penyelesaian dextrose 40% ke dalam urat, maka anda perlu suntikan sc / c atau intramuskular ubat seperti glukagon 0.5-1.0 ml. Selepas pesakit mendapat kesedaran semula, perlu memastikan makanan yang mengandungi karbohidrat diambil.

Analog

Terdapat banyak analog di bawah pelbagai nama yang menunjukkan kesan hipoglikemik.

Apidra SoloStar

Sanofi-Aventis Deutschland, Jerman

Harga dari 1893 hingga 2354 rubel.

Dadah yang mengandungi insulin di bawah nama dagang Apidra SoloStar ditetapkan untuk bentuk diabetes berasaskan insulin untuk mengurangkan indeks gula ke nilai normal. Komponen utama ubat ini adalah glulinin insulin. Boleh didapati dalam ubat-ubatan dalam kartrij (penyelesaian).

Kelebihan:

• Boleh ditadbir kepada kanak-kanak dari 6 tahun
• Ubat boleh disuntik subcutaneously (suntikan) atau infusi
• Kemudahan penggunaan terima kasih kepada jarum suntikan khas.

Cons:

• Harga tinggi
• Dalam sesetengah kes, membangkitkan perkembangan ketoasidosis diabetes.
• Semasa rawatan, lipodystrophy mungkin berkembang.

INSULIN ASPART TWO-PHASE (INSULIN ASPART TWO-PHASE)

Sinonim

Novomix 30 penapisan (Novomix 30 penapisan), Novomix 30 flexspin (Novomix 30 flexpen).

Komposisi dan bentuk pelepasan

Insulin aspart biphasic [insulin aspart larut + insulin aspart kristal protamin (30% + 70%)]. Suspensi untuk suntikan subkutaneus putih (dalam 1 ml - 100 IU, 1 IU sepadan dengan 35 μg aspartin insulin anhydrous).

Tindakan farmakologi

Analog insulin manusia jangka panjang tindakan. Ia membentuk kompleks reseptor insulin dengan reseptor tertentu membran sel sitoplasma luar yang merangsang sintesis enzim hexokinase, pyruvate kinase, synthetase glikogen.

Kesan hipoglikemik dikaitkan dengan peningkatan pengangkutan intraselular dan peningkatan pengambilan glukosa oleh tisu, rangsangan lipogenesis, glikogenogenesis, dan pengurangan kadar pengeluaran glukosa oleh hati. Ubat ini adalah penggantungan biphasic yang terdiri daripada aspartin insulin larut dan protinin aspartin kristal.

Aspirin aspart diperolehi oleh bioteknologi (dalam struktur molekul insulin, proline asid amino dalam kedudukan B28 digantikan dengan asid aspartik). Apabila digunakan pada pesakit diabetes, insulin aspart biphasic mempunyai kesan yang sama pada tahap hemoglobin bergelombang sebagai insulin manusia biphasic.

Insulin aspart dan insulin manusia mempunyai aktiviti yang sama dalam setara molar. Insulin aspart biphasic insulin terlarut aspart mula bertindak lebih cepat berbanding dengan insulin manusia larut, dan protinine aspartin kristal mempunyai tempoh purata tindakan.

Selepas s / c pentadbiran dadah, kesannya berkembang dalam 10-20 minit, kesan topeng dicapai dalam 1-4 jam selepas suntikan. Tempoh tindakan ialah 24 jam.

Farmakokinetik

Cmax insulin serum rata-rata 50% lebih tinggi daripada apabila menggunakan insulin manusia biphasic; manakala masa untuk mencapai Cmax adalah purata 2 kali kurang. Purata T1 / 2 adalah 8-9 jam dan mencerminkan kadar penyerapan pecahan protamin-bound. Kepekatan insulin serum kembali ke tahap 15-18 h selepas s / c suntikan.

Pada pesakit dengan diabetes jenis 2, Cmax dicapai selepas 95 minit dan dikekalkan pada tahap yang jauh lebih tinggi daripada 0 untuk sekurang-kurangnya 14 jam selepas pentadbiran s / c. Ketergantungan penyerapan di tapak suntikan belum dipelajari.

Petunjuk

- Jenis 1 DM (bergantung kepada insulin);
- Kencing manis jenis 2 (insulin-independent): tahap rintangan kepada agen hipoglikemik mulut, rintangan sebahagian daripada ubat-ubatan ini (apabila terapi gabungan digunakan), penyakit semasa.

Permohonan

Ubat ini bertujuan untuk pentadbiran s / c. Ubat ini diberikan dalam / dalam! Dosis ditetapkan secara individu berdasarkan petunjuk tahap glukosa dalam darah. Purata dos harian adalah 0.5 hingga 1 U / kg berat badan.

Dengan ketahanan insulin (contohnya, pada pesakit dengan obesiti), keperluan harian untuk insulin dapat ditingkatkan, dan pada pesakit dengan residu insulin endogen yang tersisa - dikurangkan. Insulin aspart biphasic hendaklah diberikan segera sebelum makan; jika perlu, selepas makan.

Kesan sampingan

Hypoglycemia: gejala mungkin termasuk keputihan kulit, peluh sejuk, kegelisahan, gegaran, keresahan, keletihan atau kelemahan yang luar biasa, kekeliruan, penglihatan kabur, sakit kepala, mual, takikardia. Hipoglikemia yang teruk boleh mengakibatkan kehilangan kesedaran, gangguan sementara atau tidak dapat dipulihkan otak dan kematian.

AR: tindak balas tempatan (kemerahan, bengkak, gatal-gatal di tapak suntikan); umum - ruam kulit, pruritus, berkeringat meningkat, gangguan PS, angioedema, kesukaran bernafas, takikardia, penurunan tekanan darah.

Lain: edema, pembiakan yang merosakkan, perkembangan lipodystrophy di tapak suntikan.

Contraindications

Peningkatan kepekaan individu terhadap aspartin insulin atau komponen lain ubat; hipoglikemia.

Insulin aspart biphasic tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan data klinikal mengenai keselamatan dan keberkesanan ubat pada pesakit kumpulan umur ini.

Berlebihan

Tanda-tanda: hipoglikemia mungkin berkembang.

Rawatan: pesakit boleh menghentikan hipoglisemia ringan dengan meminum glukosa atau gula. Dalam kes-kes yang teruk, dengan kehilangan kesedaran dalam / dalam penyelesaian dextrose 40% ditadbirkan; i / m atau s / c - glukagon (0.5-1 mg).

Selepas mendapat kesedaran, pesakit dianjurkan untuk mengambil makanan yang kaya dengan karbohidrat untuk mencegah pengulangan hipoglikemia.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan hipoglisemik badan ubat.

Kesan hipoglikemik ubat mengurangkan pil kontraseptif, kortikosteroid, ubat hormon tiroid, diuretik thiazide, heparin, antidepresan tricyclic, sympatomimetics, danazol, clonidine, BPC, diazoksida, morfin, phenytoin, nikotin. Di bawah pengaruh reserpine dan salicylates, kedua-dua kelemahan dan penguatkan kesan ubat adalah mungkin.

Arahan untuk penggunaan dadah, analog, ulasan

Arahan dari senarai tablet Listel.Ru

Menu utama

Hanya arahan rasmi terkini untuk penggunaan ubat-ubatan! Arahan untuk ubat-ubatan di laman web kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka dilampirkan pada ubat-ubatan.

Insulin Aspart *

OBAT-OBAT PERHIMPUNAN PERHIMPUNAN ADMITTED DENGAN PESAKIT HANYA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI SAHAJA UNTUK PEKERJA PERUBATAN.

Huraian bahan aktif Insulin aspart / Insulinum aspartum.

Formula, nama kimia: tiada data.
Kumpulan farmakologi: hormon dan antagonis / insulin mereka.
Tindakan farmakologi: hypoglycemic.

Sifat farmakologi

Ubat adalah insulin ultrashort. Berat molekul ialah 5825.8. Analog insulin manusia, yang diperolehi oleh teknologi DNA rekombinan menggunakan Saccharomyces cerevisiae. Dalam aspartin insulin pada posisi B28, proline asid amino digantikan dengan asid aspartik. Aspirin aspart mengikat kepada reseptor insulin pada sel-sel lemak dan otot dan membentuk kompleks yang merangsang proses-proses di dalam sel, termasuk sintesis enzim utama tertentu (pyruvate kinase, hexokinase, glycogen synthase, dan sebagainya). Ia meningkatkan pengangkutan intraselular glukosa, meningkatkan penggunaan glukosa oleh tisu, mengurangkan kadar pengeluaran glukosa hepatik, akibat daripada mekanisme ini, glukosa darah menurun. Aspirin insulin meningkatkan keamatan sintesis protein, glikogenogenesis, lipogenesis. Menggantikan asid amino Proline dengan asid aspartik pada kedudukan B28 mengurangkan pembentukan hexamers dari molekul penyediaan, yang terdapat dalam larutan insulin biasa. Oleh itu, aspartin insulin menyerap dan bertindak lebih cepat daripada insulin manusia yang larut. Dalam 4 jam pertama selepas makan, aspartin insulin menurunkan tahap glukosa darah lebih daripada insulin manusia yang larut. Tempoh tindakan aspartin insulin dengan pentadbiran subkutaneus adalah lebih pendek daripada insulin manusia yang larut. Dengan pentadbiran subkutaneus, tindakan itu berkembang dalam masa 10 hingga 20 minit, kesan maksimum dicatat 1-3 jam selepas suntikan, tempoh tindakan adalah 3-5 jam. Kajian klinikal yang melibatkan pesakit dengan diabetes jenis 1 menunjukkan pengurangan risiko hypoglycemia pada waktu malam apabila menggunakan aspartin insulin jika dibandingkan dengan insulin manusia yang larut. Risiko hipoglisemia pada siang hari tidak meningkat dengan ketara.
Aspirin insulin cepat diserap dalam lemak subkutaneus. Dengan pentadbiran subkutan, kepekatan maksimum dicapai selepas 40 hingga 50 minit. Kepekatan plasma maksimum secara purata adalah 492 ± 256 pmol / l dengan pentadbiran subkutaneus 0.15 U / kg berat badan ubat pada pesakit dengan diabetes jenis 1. Kepekatan insulin kembali ke tahap 4 hingga 6 jam selepas pentadbiran dadah. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, kadar penyerapan agak rendah, yang membawa kepada kepekatan maksimum yang lebih rendah (352 ± 240 pmol / l) dan pencapaiannya yang lebih lama (1 jam). Dihubungkan dengan protein plasma pada 0 - 9%. Separuh hayat adalah 81 minit.
Kerugian kesuburan tidak dikesan dalam tikus betina dan lelaki selepas pentadbiran subkutaneus dadah dalam dos yang kira-kira 32 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan untuk pentadbiran subkutaneus pada manusia.
Kajian biennial yang menilai kemungkinan karsinogenisiti aspartin insulin tidak dijalankan. Dalam satu tahun kajian tentang onkogenisiti selepas pentadbiran subkutaneus kepada tikus 10, 50 dan 200 unit / kg dadah (kira-kira 2, 8 dan 32 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan untuk pentadbiran subkutaneus untuk manusia), didapati bahawa pada dos 200 unit / kg betina meningkat pada perempuan kelenjar, berbanding dengan kumpulan kawalan.
Mutagenisiti aspart ex vivo tidak ditunjukkan dalam ujian UDS (sintesis DNA tidak berjadual) pada hepatosit tikus dan vivo dalam ujian micronuclear pada tikus, serta dalam beberapa ujian genotoksik (termasuk ujian gen mutasi pada sel limfoma tikus, ujian Ames, ujian kromosom penyimpangan pada sel sel limfosit manusia).

Petunjuk

Aspirin aspart dan dos

Insulin aspart disuntik subcutaneously, intravena. Subcutaneously, di bahagian paha, dinding perut, punggung, bahu segera setelah makan (postprandially) atau segera sebelum makan (prandialno) makanan. Adalah perlu untuk menukar laman suntikan secara kerap di dalam kawasan badan yang sama. Cara pentadbiran dan dos ditetapkan secara individu. Biasanya, keperluan untuk insulin adalah 0.5 - 1 U / kg sehari, 2/3 daripadanya berada pada insulin (sebelum makan) insulin, 1/3 - pada insulin latar belakang (basal).
Intravena yang diberikan jika perlu, menggunakan sistem infusi, pengenalan seperti itu hanya boleh dijalankan oleh kakitangan perubatan yang berkelayakan.
Sekiranya terapi terganggu atau dos yang tidak mencukupi (terutamanya dalam diabetes mellitus jenis 1), hiperglikemia dan ketoacidosis diabetik boleh berkembang. Hyperglycemia biasanya berkembang secara berperingkat, beberapa jam atau hari. Gejala hiperglikemia: loya, mengantuk, muntah, kekeringan dan kemerahan kulit, peningkatan jumlah air kencing yang dikeluarkan, mulut kering, kehilangan nafsu makan, dahaga, rupa bau aseton dalam udara yang terpesong. Hiperglikemia tanpa rawatan yang sesuai boleh menyebabkan kematian.
Sekiranya berlaku gangguan fungsi buah pinggang atau hati, keperluan untuk insulin biasanya dikurangkan, dan dengan adanya penyakit bersamaan, terutamanya penyakit berjangkit, ia bertambah. Fungsi terjejas kelenjar pituitari, kelenjar adrenal, kelenjar tiroid boleh mengubah keperluan untuk insulin.
Pemindahan pesakit kepada jenama atau jenis insulin baru mesti dikawal ketat.
Apabila menggunakan aspartin insulin, mungkin perlu mengubah dos atau sebilangan besar suntikan setiap hari, tidak seperti insulin biasa. Pelarasan dos mungkin diperlukan pada suntikan pertama.
Pesakit selepas pampasan metabolisme karbohidrat boleh mengubah gejala biasa mereka, prekursor hipoglisemia, pesakit harus dimaklumkan mengenai hal ini.
Latihan yang tidak dirancang atau melangkau makanan boleh menyebabkan hipoglikemia.
Kerana ciri farmakodinamik hipoglikemia, ketika menggunakan insulin, aspart dapat berkembang lebih awal daripada ketika menggunakan insulin manusia yang larut.
Memandangkan aspartin insulin mesti digunakan secara langsung berkaitan dengan pengambilan makanan, perlu mengambil kira kadar permulaan kesan ubat yang tinggi dalam rawatan pesakit yang mempunyai komorbiditi, atau mengambil ubat-ubatan yang memperlahankan penyerapan makanan.
Rawatan insulin dengan peningkatan dramatik dalam kawalan glisemik mungkin disertai dengan perkembangan neuropati sakit akut dan memburuknya perjalanan retinopati diabetik. Penambahbaikan berterusan dalam kawalan glisemik mengurangkan risiko neuropati dan retinopati diabetik.
Semasa terapi, berhati-hati diperlukan apabila melibatkan diri dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya (termasuk kenderaan memandu) yang memerlukan peningkatan kepekatan dan tindak balas psikomotorik, kerana hipoglikemia mungkin berkembang, terutamanya pada pesakit yang mempunyai episod yang kerap atau gejala pendahulunya (ringan).

Contraindications

Sekatan ke atas penggunaan

Umur sehingga 6 tahun (keselamatan dan kecekapan penggunaan tidak ditubuhkan).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Dalam kajian haiwan, didapati bahawa dengan pemberian insulin aspart (serta insulin manusia biasa) dalam dos yang lebih daripada dos yang disyorkan untuk pentadbiran subkutaneus pada manusia, kira-kira 3 kali (arnab) dan 32 kali (tikus), terdapat kerugian selepas implantasi, anomali tulang dan pendengaran. Pada wanita hamil, kajian yang ketat dan tidak mencukupi telah dijalankan. Memantau dan mengawal tahap glukosa darah dengan berhati-hati semasa kehamilan mungkin dan sepanjang hayatnya pada wanita yang menghidap kencing manis dan dengan kehamilan gestasi dalam sejarah adalah perlu. Biasanya keperluan untuk insulin berkurangan pada trimester pertama kehamilan dan peningkatan dalam 2 dan 3 trimester. Keperluan insulin dapat berkurang secara dramatik semasa dan selepas penghantaran. Pengalaman dengan penggunaan klinik aspart selama penyusuan adalah terhad. Ia perlu memohon dengan berhati-hati (tidak diketahui sama ada aspartin insula dikeluarkan dari susu ibu).

Kesan sampingan aspart insulin

Hipoglisemia (peluh sejuk, kelemahan, kelembutan kulit, keletihan, berdebar-debar, gegaran, paresthesia di kaki, tangan, lidah, bibir, kelaparan, sakit kepala, kurang keyakinan dalam pergerakan, mengantuk, penglihatan yang kurang baik dan ucapan, kemurungan) pembiakan mata, edema sementara, neuropati sakit akut, peningkatan retinopati diabetik, urtikaria, ruam kulit, tindak balas alahan umum (termasuk anafilaksis, ruam, kesukaran bernafas, hipotensi, takikardia, meningkat berkeringat), tindak balas tempatan (edema, hyperemia, gatal-gatal, sakit, kemerahan, keradangan, urticaria, hematoma, bengkak, lipodystrophy).

Interaksi aspartin dengan bahan lain

Kesan hipoglisemik insulin asparam, danazol, diazoksida, antidepresan tricyclic, nikotin, morfin, fenitoin.
Kesan hipoglikemik aspiran fluoxetine, mebendazole, ketoconazole, theophylline, fenfluramine, cyclophosphamide, pyridoxine, quinine, chloroquinin, quinidine,
Penyekat beta, garam litium, klonidin, reserpine, pentamidin, salisilat, etanol, dan etanol yang mengandungi kedua-dua bahan boleh melemahkan dan meningkatkan kesan hypoglycemic aspartin insulin.
Aspirin insulin tidak sesuai dengan larutan ubat-ubatan lain secara farmasi.
Terdapat laporan perkembangan kegagalan jantung kronik dalam rawatan pesakit dengan thiazolidinediones bersama dengan persiapan insulin, terutama jika pesakit tersebut mempunyai faktor risiko untuk perkembangan kegagalan jantung kronik. Apabila menetapkan rawatan gabungan itu, adalah perlu untuk memeriksa pesakit untuk mengenal pasti gejala dan tanda-tanda kegagalan jantung kronik, kehadiran edema, dan peningkatan berat badan. Dengan gejala kegagalan jantung yang semakin teruk, rawatan dengan thiazolidinediones perlu dibatalkan.

Berlebihan

Dalam kes overdosis dengan aspartin insulin, hipoglikemia, sawan, koma hipoglikemik berkembang. Pesakit boleh menghilangkan hipoglikemia ringan sendiri dengan meminum makanan yang kaya dengan karbohidrat atau gula yang mudah dicerna (oleh itu, pesakit dinasihatkan supaya mempunyai produk ini dengan mereka). Penyelesaian dextrose hipertonik ditadbir secara intravena atau subcutaneously, intravena atau intramuskular glukagon. Dalam koma hipoglikemik, 20-40 ml (sehingga 100 ml) daripada penyelesaian dextrose 40% ditadbir oleh suntikan intravena ke dalam koma sehinggalah seorang pesakit meninggalkan keadaan comatose; selepas pemulihan kesedaran, pengambilan karbohidrat oral dicadangkan untuk mencegah pengulangan hipoglikemia.