Glyukovans dadah - arahan, pengganti dan ulasan pesakit

• Produk

Glucovans adalah ubat dua komponen yang terdiri daripada dua ubat penurun glukosa yang paling dikaji, glibenclamide dan metformin. Kedua-dua bahan tersebut telah menunjukkan keselamatan dan keberkesanannya dalam pelbagai kajian. Telah terbukti bahawa mereka bukan sahaja menormalkan glukosa, tetapi juga mengurangkan risiko komplikasi angiopathic, memanjangkan umur pesakit diabetes.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Gabungan metformin dan glibenclamide adalah meluas. Walau bagaimanapun, tanpa apa-apa keterlaluan, Glyukovans boleh dipanggil ubat yang unik yang tidak mempunyai analog, kerana di dalamnya glibenclamide berada dalam bentuk khusus, mikronisasi, yang secara ketara mengurangkan risiko hipoglikemia. Tablet glucovance dihasilkan di Perancis oleh Merck Sante.

Sebab-sebab perlantikan Glyukovansa

Untuk melambatkan perkembangan komplikasi pada pesakit kencing manis adalah mungkin hanya dengan kawalan jangka panjang diabetes mellitus. Angka pampasan telah menjadi lebih ketat dalam beberapa dekad kebelakangan ini. Ini disebabkan oleh fakta bahawa doktor telah berhenti mempertimbangkan jenis 2 diabetes yang lebih ringan daripada penyakit berbanding jenis 1. Ia terbukti bahawa ini adalah penyakit progresif yang teruk, agresif yang memerlukan rawatan yang berterusan.

Untuk mencapai glukosa darah biasa, seringkali diperlukan lebih daripada satu ubat penurun glukosa. Rejimen rawatan yang rumit adalah perkara biasa untuk jumlah kencing manis yang berpengalaman. Sebagai peraturan umum, tablet baru akan ditambah sebaik sahaja yang sebelumnya berhenti memberikan peratusan sasaran hemoglobin bergelincir. Ubat pertama dalam semua negara di dunia adalah metformin. Derivatif sulfonylurea biasanya ditambah kepadanya, yang paling popular adalah glibenclamide. Glyukovans adalah kombinasi kedua-dua bahan ini, membolehkan anda memudahkan skim rawatan kencing manis, tanpa mengurangkan keberkesanannya.

Glyukovans dengan diabetes mellitus yang ditetapkan:

1. Dalam kes diagnosis lewat penyakit atau kursus yang cepat, agresif. Penunjuk bahawa metformin sahaja tidak cukup untuk mengawal diabetes mellitus dan Glucovans diperlukan - glukosa berpuasa lebih daripada 9.3.
2. Sekiranya tahap pertama rawatan diabetes adalah pemakanan dengan kekurangan karbohidrat, senaman dan metformin tidak mengurangkan hemoglobin gliserin di bawah 8%.
3. Dengan penurunan pengeluaran insulin sendiri. Tanda ini sama ada disahkan oleh makmal atau dianggap berdasarkan peningkatan dalam glukemia.
4. Dengan toleransi metformin yang rendah, yang meningkat serentak dengan kenaikan dosnya.
5. Jika metformin dos tinggi dikontraindikasikan.
6. Apabila pesakit sebelum ini telah berjaya mengambil metformin dan glibenclamide dan ingin mengurangkan jumlah pil.

Tindakan farmakologi

Glyukovans adalah kombinasi tetap dua bahan penurun gula dengan kesan pelbagai arah.

Metformin mengurangkan glukosa darah dengan meningkatkan kepekaan otot, lemak, hati untuk menghasilkan insulin. Ia memberi kesan kepada tahap sintesis hormon hanya secara tidak langsung: kerja sel beta meningkat dengan normalisasi komposisi darah. Juga, tablet Metformin Glyukovans mengurangkan jumlah pengeluaran glukosa oleh hati (dengan diabetes jenis 2, ia adalah 2-3 kali lebih tinggi daripada biasa), melambatkan kadar glukosa dari saluran pencernaan ke dalam darah, menormalkan lipid darah, menggalakkan penurunan berat badan.

Glibenclamide, seperti semua derivatif sulfonylurea (PSM), mempunyai kesan langsung ke atas rembesan insulin dengan mengikat kepada reseptor sel beta. Kesan periferi ubat adalah kecil: dengan meningkatkan kepekatan insulin dalam darah dan mengurangkan kesan toksik glukosa pada tisu, penggunaan glukosa bertambah baik, dan pengeluarannya dihalang oleh hati. Glibenclamide adalah ubat yang paling kuat dalam kumpulan PSM; ia telah digunakan dalam amalan klinikal selama lebih daripada 40 tahun. Sekarang doktor lebih suka bentuk glibenclamide mikronis yang inovatif, yang merupakan sebahagian daripada Glucovans.

Kelebihannya:

• berfungsi dengan lebih cekap daripada biasa, yang membolehkan mengurangkan dos ubat;
• Zarah glibenclamide dalam matriks tablet adalah 4 saiz yang berbeza. Mereka membubarkan pada masa yang berlainan, dengan itu mengoptimumkan aliran ubat ke dalam aliran darah dan mengurangkan risiko hipoglikemia;
• zarah glibenclamide terkecil dari Glucovans cepat diserap ke dalam darah dan secara aktif mengurangkan glikemia pada jam pertama selepas makan.

Gabungan dua bahan dalam satu tablet tidak menjejaskan keberkesanannya. Sebaliknya, kajian itu memperoleh data yang memihak kepada Glucovans. Selepas pemindahan pesakit kencing manis yang mengambil metformin dan glibenclamide kepada Glucovans, hemoglobin glikasi menurun sebanyak purata 0.6% selama enam bulan rawatan.

Menurut pengilang, Glucovans adalah ubat dua komponen yang paling dicari di dunia, dan penggunaannya telah diluluskan di 87 negara.

Cara mengambil ubat semasa rawatan

Glucovan ubat yang dihasilkan dalam dua versi, jadi anda boleh dengan mudah mencari dos yang tepat pada mulanya dan meningkatkannya pada masa akan datang. Penunjuk pek 2.5 mg + 500 mg menunjukkan glibenclamide mikronized mengandungi 2.5, metformin 500 mg setiap tablet. Ubat ini ditunjukkan pada permulaan rawatan dengan PSM. Pilihan 5 mg + 500 mg diperlukan untuk menggiatkan terapi. Pesakit dengan hiperglikemia, menerima dos metformin optimum (2000 mg sehari) untuk mengawal diabetes mellitus ditunjukkan untuk meningkatkan dos glibenclamide.

Cadangan untuk rawatan Glyukovansom arahan untuk kegunaan:

1. Dos permulaan dalam kebanyakan kes, 2.5 mg + 500 mg. Ubat ini diambil dengan makanan, yang mesti mengandungi karbohidrat.
2. Sekiranya diabetes jenis 2 terdahulu mengambil kedua-dua bahan aktif dalam dos yang tinggi, dos permulaan mungkin lebih tinggi: dua kali 2.5 mg / 500 mg. Mengikut kajian pesakit kencing manis, glibenclamide sebagai sebahagian daripada Glucovans mempunyai keberkesanan yang lebih tinggi daripada biasa, oleh itu, dos terdahulu boleh menyebabkan hipoglikemia.
3. Laraskan dos selepas 2 minggu. Lebih teruk pesakit diabetes mellitus mentolerir rawatan dengan metformin, lebih banyak masa arahan mengesyorkan meninggalkan untuk membiasakan diri dengan dadah. Peningkatan dos pesat boleh membawa bukan sahaja kepada masalah dengan saluran pencernaan, tetapi juga untuk penurunan glukosa darah yang berlebihan.
4. Dos maksimum ialah 20 mg glibenclamide mikronized, 3000 mg metformin. Dari segi tablet: 2.5 mg / 500 mg - 6 keping, 5 mg / 500 mg - 4 keping.

Cadangan daripada arahan untuk mengambil pil:

Gabungan dadah Glyukovans - arahan untuk digunakan

Bergantung kepada jenis diabetes, ubat-ubatan yang berbeza digunakan.

Untuk jenis 1, insulin diresepkan, dan untuk jenis 2, terutamanya persediaan tablet.

Dengan ubat glukosa menurun adalah Glyukovans.

Maklumat am mengenai ubat ini

Glucovance (glucovance) - ubat kompleks yang mempunyai kesan hipoglikemik. Keanehannya adalah kombinasi dua komponen aktif dari berbagai kumpulan farmakologi metformin dan glibenclamide. Kombinasi ini meningkatkan kesannya.

Glibenclamide adalah wakil dari derivatif sulfonylurea generasi ke-2. Diiktiraf sebagai ubat yang paling berkesan dalam kumpulan ini.

Metformin dianggap sebagai ubat pertama yang digunakan dalam ketiadaan kesan terapi diet. Kandungannya, berbanding dengan glibenclamide, mempunyai risiko hipoglikemia yang lebih rendah. Kombinasi dua komponen membolehkan anda mencapai hasil ketara dan meningkatkan keberkesanan terapi.

Tindakan dadah itu disebabkan oleh 2 komponen aktif - glibenclamide / metformin. Magnesium stearate, povidone K30, MCC, sodium croscarmellose digunakan sebagai suplemen.

Terdapat dalam bentuk tablet dalam dua dos: 2.5 mg (glibenclamide) +500 mg (metformin) dan 5 mg (glibenclamide) +500 mg (metformin).

Tindakan farmakologi

Glibenclamide - blok saluran kalium dan merangsang sel-sel pankreas. Akibatnya, rembesan hormon bertambah, ia memasuki cairan darah dan intercellular.

Keberkesanan merangsang rembesan hormon bergantung pada dos ubat. Mengurangkan gula dalam pesakit diabetes dan orang yang sihat.

Metformin - menghalang pembentukan glukosa dalam hati, meningkatkan sensitiviti tisu ke hormon, menghalang proses penyerapan glukosa dalam darah.

Tidak seperti glibenclamide, ia tidak merangsang sintesis insulin. Di samping itu, ia mempunyai kesan positif terhadap profil lipid - jumlah kolesterol, LDL, trigliserida. Tidak mengurangkan tahap awal gula pada orang yang sihat.

Farmakokinetik

Glibenclamide secara aktif diserap tanpa mengira makanan. Selepas 2.5 jam, kepekatan puncaknya dalam darah tercapai, dan selepas 8 jam ia berkurangan secara beransur-ansur. Penghapusan separuh hayat membuat 10 jam, dan penyingkiran penuh - 2-3 hari. Hampir sepenuhnya dimetabolismakan dalam hati. Bahan ini dikeluarkan dengan air kencing dan hempedu. Mengikat protein plasma tidak melebihi 98%.

Selepas pengambilan oral, metformin hampir sepenuhnya diserap. Pengambilan makanan menjejaskan penyerapan metformin. Selepas 2.5 jam, kepekatan puncak bahan tercapai, dalam darahnya lebih rendah daripada plasma darah. Tidak dimetabolisme dan tidak berubah. Kehilangan separuh hayat adalah 6.2 jam. Ia terutamanya dikeluarkan dalam air kencing. Komunikasi dengan protein boleh diabaikan.

Ketersediaan bio dari dadah adalah sama seperti ketika mengambil setiap bahan aktif secara berasingan.

Petunjuk dan kontraindikasi

Antara tanda-tanda untuk mengambil tablet Glucovans:

• Diabetes jenis 2 jika tiada keberkesanan terapi pemakanan, tenaga fizikal;
• Diabetes jenis 2 tanpa kesan pada monoterapi dengan Metformin dan Glibenclamide;
• apabila menggantikan rawatan pada pesakit yang dikawal glikemia.

Kontraindikasi untuk digunakan adalah:

• 1 jenis kencing manis;
• hipersensitiviti kepada derivatif sulfonylurea, metformin;
• hipersensitiviti kepada komponen lain ubat;
• disfungsi buah pinggang;
• kehamilan / laktasi;
• ketoacidosis diabetes;
• campur tangan pembedahan;
• asidosis laktik;
• mabuk alkohol;
• diet hypocaloric;
• umur kanak-kanak;
• kegagalan jantung;
• kegagalan pernafasan;
• penyakit berjangkit teruk;
• serangan jantung;
• porphyria;
• gangguan buah pinggang.

Arahan untuk digunakan

Dosis ini ditetapkan oleh doktor dengan mengambil kira tahap glikemia dan ciri-ciri peribadi organisma. Secara purata, rejimen rawatan standard mungkin bertepatan dengan yang ditetapkan. Mula terapi - satu unit sehari. Untuk mengelakkan hipoglikemia, ia tidak sepatutnya melebihi dos metformin dan glibenclamide yang ditetapkan sebelumnya. Peningkatan, jika perlu, dilakukan setiap 2 atau lebih minggu.

Dalam kes pemindahan dari ubat ke Glucovans, terapi ditetapkan dengan mengambil kira dos sebelumnya setiap bahan aktif. Maksimum harian yang ditetapkan ialah 4 unit 5 + 500 mg atau 6 unit 2.5 + 500 mg.

Tablet digunakan bersama-sama dengan makanan. Untuk mengelakkan tahap minimum glukosa dalam darah, setiap kali anda mengambil ubat, buatlah hidangan yang tinggi karbohidrat.

Video dari Dr. Malysheva:

Pesakit khas

Ubat tidak ditetapkan semasa perancangan dan semasa kehamilan. Dalam kes sedemikian, pesakit dipindahkan ke insulin. Apabila merancang kehamilan, anda mesti memaklumkan kepada doktor. Sehubungan dengan kekurangan data penyelidikan, Glucovance tidak digunakan semasa menyusu.

Pesakit warga tua (> 60 tahun) tidak menetapkan ubat. Orang yang terlibat dalam buruh fizikal berat juga tidak disyorkan untuk mengambil ubat tersebut. Ini dikaitkan dengan risiko asidosis laktik yang tinggi. Dalam kes anemia megoblastik, perlu diingat bahawa ubat memperlahankan penyerapan B12.

Arahan khas

Ia digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit kelenjar tiroid, demam, kekurangan adrenal. Kanak-kanak tidak diberi ubat. Glyukovans dilarang untuk menggabungkan dengan alkohol.

Terapi hendaklah diikuti dengan prosedur pengukuran gula sebelum / selepas makan. Ia juga disyorkan untuk memeriksa kepekatan kreatinin. Sekiranya berlaku gangguan pada buah pinggang pada orang tua, pemantauan dilakukan 3-4 kali setahun. Dengan fungsi normal organ, ia cukup untuk mengambil analisis sekali setahun.

48 jam sebelum / selepas pembedahan, ubat dibatalkan. 48 jam sebelum / selepas pemeriksaan sinar-X dengan bahan radiasi Glucovance tidak terpakai.

Pada orang yang mengalami kegagalan jantung, risiko kegagalan buah pinggang dan peningkatan hipoksia. Pemantauan fungsi jantung dan ginjal yang disempurnakan adalah disyorkan.

Kesan Sampingan dan Berlebihan

Antara kesan sampingan dalam proses kemasukan diperhatikan:

• Yang paling kerap ialah hipoglikemia;
• asidosis laktik, ketoasidosis;
• pelanggaran sensasi rasa;
• trombositopenia, leukopenia;
• peningkatan kreatinin dan urea dalam darah;
• kekurangan selera makan dan gangguan lain pada saluran gastrousus;
• urtikaria dan kulit gatal;
• kemerosotan hati;
• hepatitis;
• hiponatremia;
• vasculitis, eritema, dermatitis;
• gangguan visual bersifat sementara.

Apabila Glyukovansom berlebihan boleh membangkitkan hipoglikemia kerana kehadiran dalam komposisi glibenclamide. Satu dos 20 g glukosa membantu menangkap tahap ringan atau sederhana. Seterusnya, dos itu diselaraskan, diet dikaji semula. Hipoglisemia yang teruk memerlukan rawatan kecemasan dan kemungkinan kemasukan ke hospital. Overdosis yang ketara boleh mengakibatkan ketoasidosis kerana kehadiran metformin dalam komposisi. Keadaan yang sama dirawat di hospital. Hemodialisis dianggap sebagai kaedah yang paling berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Jangan menggabungkan ubat dengan phenylbutazone atau danazol. Jika perlu, pesakit dengan sabar mengawal petunjuk. Kurangkan perencat ACE gula. Meningkatkan - kortikosteroid, chlorpromazine.

Glibenclamide tidak disyorkan untuk digabungkan dengan miconazole - interaksi ini meningkatkan risiko hipoglikemia. Penguatkuasaan tindakan bahan mungkin dilakukan semasa mengambil Fluconazole, steroid anabolik, Clofibrate, antidepresan, sulfalilamides, hormon lelaki, derivatif coumarin, sitostatika. Hormon wanita, hormon tiroid, glukagon, barbiturat, diuretik, simpatomimetrik, kortikosteroid mengurangkan kesan glibenclamide.

Pada masa yang sama mengambil metformin dengan ubat diuretik meningkatkan kemungkinan asidosis laktik. Bahan-bahan radioterapi apabila ditadbir bersama boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang. Ia adalah perlu untuk mengelakkan bukan sahaja penggunaan alkohol, tetapi juga dadah dengan kandungannya.

Maklumat tambahan, analog

Harga ubat Glucovans adalah 270 rubel. Tidak memerlukan syarat penyimpanan tertentu. Preskripsi. Hayat rak - 3 tahun.

Pengeluaran - Merck Sante, Perancis.

Analog mutlak (komponen aktif bertepatan) adalah Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glucored.

Terdapat kombinasi lain bahan aktif (metformin dan gliclazide) - Dianorm-M, metformin dan glipizide - Dibizid-M, metformin dan glimeperid - Amaril-M, Duglimax.

Penggantian boleh berfungsi sebagai ubat dengan satu bahan aktif. Glyukofazh, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (metformin). Glibomet, Manin (glibenclamide).

Pendapat kencing manis

Kajian pesakit menunjukkan keberkesanan Glucovans dan harga yang boleh diterima. Juga diperhatikan bahawa pengukuran gula semasa penerimaan dana harus berlaku lebih kerap.

Pada mulanya dia mengambil Glyukofaz, selepas mereka melantik Glyukovans. Doktor memutuskan bahawa ia akan lebih berkesan. Ubat ini mengurangkan gula lebih baik. Hanya sekarang perlu membuat pengukuran lebih kerap untuk mencegah hipoglikemia. Doktor memberitahu saya mengenai perkara ini. Glukovance berbeza daripada Glucophage: ubat pertama terdiri daripada glibenclamide dan metformin, dan yang kedua hanya mengandungi metformin.

Salamatina Svetlana, 49 tahun, Novosibirsk

Saya mengalami kencing manis selama 7 tahun. Baru-baru ini saya melantik ubat gabungan Glyukovans. Segera tentang kebaikan: kecekapan, kemudahan penggunaan, keselamatan. Harga juga tidak menggigit - Saya hanya memberi 265 r untuk pakej, cukup untuk dua minggu. Antara kelemahan: terdapat kontra, tetapi saya tidak tergolong dalam kategori ini.

Lidiya Borisovna, 56 tahun, Yekaterinburg

Dadah itu ditetapkan kepada ibu saya, dia adalah pesakit diabetes saya. Mengambil Glyukovans kira-kira 2 tahun, berasa baik, saya melihat dia aktif dan ceria. Pada mulanya, ibu saya mengalami kecemasan perut - rasa mual dan kehilangan selera makan, selepas sebulan semuanya pergi. Saya membuat kesimpulan bahawa ubat ini berkesan dan membantu dengan baik.

Sergeeva Tamara, 33 tahun, Ulyanovsk

Mengambil sebelum Maninil ini, gula disimpan pada 7.2. Saya beralih ke Glucovans, selama seminggu gula turun kepada 5.3. Menggabungkan rawatan dengan senaman dan diet yang dipilih secara khusus. Saya sering mengukur gula dan tidak membenarkan keadaan ekstrem. Ia adalah perlu untuk beralih kepada ubat hanya selepas berunding dengan doktor, untuk mematuhi dosis yang jelas.

Alexander Saveliev, 38 tahun, St. Petersburg

GLUCOVANS

Tablet, bersalut berwarna oren, berbentuk kapsul, biconvex, terukir dengan "2.5" pada satu sisi.

Pengeksport: natrium croscarmellose - 14 mg, povidone K30 - 20 mg, selulosa microcrystalline - 56.5 mg, magnesium stearate - 7 mg.

komposisi shell: Opadry OY-L-24808 pink - 12 mg (laktosa monohydrate - 36%, hypromellose 15cP - 28% titanium dioksida - 24.39%, macrogol - 10%, oksida besi kuning - 1.3%, besi oksida merah - 0.3%, besi oksida hitam - 0.01%), air suci - qs

15 pcs. - lepuh (2) - kadbod pek.

Tablet, bersalut kuning, berbentuk kapsul, biconvex, diukir dengan "5" di satu sisi.

Pengeksport: natrium croscarmellose - 14 mg, povidone K30 - 20 mg, selulosa microcrystalline - 54 mg, magnesium stearate - 7 mg.

shell komposisi: Opadry 31-F-22700 Kuning - 12 mg (monohydrate laktosa - 36%, hypromellose 15cP - 28% titanium dioksida - 20.42%, macrogol - 10% pewarna quinoline kuning - 3%, oksida besi kuning - 2.5% besi oksida merah - 0.08%), air bersih - qs

15 pcs. - lepuh (2) - kadbod pek.

Gabungan ubat hypoglycemic untuk pentadbiran lisan.

Glyukovans adalah kombinasi tetap dua agen hipoglikemik oral kumpulan farmakologi yang berbeza: metformin dan glibenclamide.

Metformin tergolong dalam kumpulan biguanides dan mengurangkan kandungan kedua-dua glukosa basal dan postprandial dalam plasma darah. Metformin tidak merangsang rembesan insulin dan oleh itu tidak menyebabkan hipoglikemia. Ia mempunyai 3 mekanisme tindakan:

- mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;

- meningkatkan sensitiviti reseptor periferi kepada insulin, penggunaan dan penggunaan glukosa oleh sel dalam otot;

- menangguhkan penyerapan glukosa dari saluran gastrousus.

Ia juga mempunyai kesan yang baik terhadap komposisi lipid darah, mengurangkan tahap kolesterol, LDL dan TG.

Glibenclamide tergolong dalam kumpulan derivatif sulfonylurea generasi II. Kandungan glukosa apabila mengambil glibenclamide menurun akibat rangsangan rembesan insulin oleh sel-sel β pankreas.

Metformin dan glibenclamide mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza, tetapi saling melengkapi aktiviti hypoglycemic masing-masing. Gabungan dua agen hipoglikemik mempunyai kesan sinergi dalam mengurangkan tahap glukosa.

Suction and distribution

Apabila penyerapan penyerapan dari saluran gastrointestinal lebih daripada 95%. Glibenclamide, yang merupakan sebahagian daripada ubat Glucovans, adalah mikronized. C_maks dalam plasma dicapai dalam kira-kira 4 jam

V_d - kira-kira 10 l. Pengikat protein plasma adalah 99%.

Metabolisme dan perkumuhan

Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk dua metabolit yang tidak aktif, yang diekskresikan oleh buah pinggang (40%) dan dengan empedu (60%). T_1/2 - dari 4 hingga 11 pagi

Suction and distribution

Methformin selepas pentadbiran lisan diserap dari saluran gastrousus dengan sepenuhnya. C_maks dalam plasma ia dicapai dalam masa 2.5 jam. Ketersediaan biojangka maksimum antara 50 hingga 60%.

Metformin diedarkan dengan cepat dalam tisu, secara praktikalnya tidak mengikat protein plasma.

Metabolisme dan perkumuhan

T_1/2 purata 6.5 jam. Ia dimetabolisme ke tahap yang sangat rendah dan diekskresikan oleh buah pinggang. Kira-kira 20-30% daripada metformin diekskresikan melalui saluran gastrousus tidak berubah.

Gabungan metformin dan glibenclamide dalam bentuk dos tunggal mempunyai bioavailabiliti yang sama seperti ketika mengambil tablet yang mengandungi metformin atau glibenclamide secara berasingan. Ketersediaan bio metformin dalam kombinasi dengan glibenclamide tidak terjejas oleh pengambilan makanan, serta ketersediaan bio glibenclamide. Walau bagaimanapun, kadar penyerapan glibenclamide meningkat dengan pengambilan makanan.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Dalam disfungsi buah pinggang, pembersihan buah pinggang berkurangan, seperti KK, dengan T_1/2 peningkatan, yang membawa kepada peningkatan kepekatan metformin dalam plasma darah.

Kencing manis jenis 2 pada orang dewasa:

- dengan ketidakstabilan diet, latihan dan monoterapi sebelumnya dengan metformin atau terbitan sulfonylurea;

- untuk menggantikan rawatan sebelumnya dengan dua ubat (metformin dan derivatif sulfonilurea) pada pesakit dengan tahap glisemia yang stabil dan terkawal.

- diabetes mellitus jenis 1;

- precoma diabetes, komplikasi diabetik;

- Kegagalan buah pinggang atau fungsi buah pinggang terjejas (QC <60 мл/мин);

- Keadaan akut yang boleh menyebabkan perubahan fungsi buah pinggang: dehidrasi, jangkitan teruk, kejutan, suntikan intravaskular media kontras yang mengandungi iodin;

- Penyakit akut atau kronik yang disertai oleh hipoksia tisu: kegagalan jantung atau pernafasan, infark miokard baru, kejutan;

- tempoh laktasi (penyusuan susu ibu);

- penerimaan miconazole serentak;

- Pembedahan yang luas;

- alkohol kronik, mabuk alkohol akut;

- asidosis laktik (termasuk dalam sejarah);

- pematuhan diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kalori / hari);

- hipersensitiviti terhadap ubat;

- hipersensitiviti kepada derivatif sulfonylurea yang lain.

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan dadah pada pesakit yang berumur lebih dari 60 tahun yang melakukan kerja-kerja fizikal berat, yang dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktik.

Glyukovans mengandungi laktosa, bagaimanapun penggunaannya tidak digalakkan untuk pesakit yang mempunyai penyakit genetik yang jarang dikaitkan dengan intoleransi galaktosa, sindrom kekurangan laktase atau malabsorption glukosa-galaktosa.

Ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam sindrom febrile, kekurangan adrenal, hipofeksi kelenjar pituitari anterior, penyakit kelenjar tiroid dengan pelanggaran fungsi yang tidak terkompensasi.

Dos ubat ini ditentukan oleh doktor secara individu untuk setiap pesakit, bergantung kepada tahap glukemia. Dosis awal Glucovans ubat adalah 1 tab. 2.5 mg / 500 mg atau 5 mg / 500 mg 1 kali / hari. Untuk mengelakkan hipoglisemia dos awal tidak boleh melebihi dos harian glibenclamide (atau dos setara dadah sulfonylurea lain yang diterima sebelum ini) atau metformin, jika mereka telah digunakan sebagai terapi barisan pertama. Adalah disyorkan untuk meningkatkan dos dengan tidak melebihi 5 mg glibenclamide / 500 mg metformin setiap hari setiap 2 atau lebih minggu untuk mencapai kawalan glukosa darah yang mencukupi.

Penggantian sebelumnya terapi gabungan metformin dan glibenclamide: awal dos tidak boleh melebihi dos harian glibenclamide (atau dos bersamaan sulfonylurea lain) dan metformin diambil sebelum ini. Setiap 2 atau lebih minggu selepas permulaan rawatan, dos ubat disesuaikan bergantung kepada tahap glukemia.

Maksimum harian dos ialah 4 tab. ubat Glucovans 5 mg / 500 mg atau 6 tab. ubat Glucovans 2.5 mg / 500 mg.

Rejimen dos ditetapkan secara individu.

Untuk dos 2.5 mg / 500 mg dan 5 mg / 500 mg:

- 1 kali sehari, pada waktu pagi semasa sarapan - dengan pelantikan 1 tab. setiap hari;

- 2 kali / hari, pagi dan petang - dengan pelantikan tab 2 atau 4. pada hari-hari

Untuk dos 2.5 mg / 500 mg:

- 3 kali / hari, pada waktu pagi, petang dan petang - dengan pelantikan 3, 5 atau 6 tab. pada hari-hari

Untuk dos 5 mg / 500 mg:

- 3 kali / hari, pada waktu pagi, petang dan petang - dengan pelantikan 3 tab. pada hari-hari

Tablet perlu diambil dengan makanan. Setiap pengambilan ubat harus disertai dengan hidangan dengan kandungan karbohidrat yang cukup tinggi untuk mencegah timbulnya hipoglikemia.

Bagi pesakit yang berumur tua, dos tersebut ditubuhkan dengan mengambil kira keadaan fungsi buah pinggang. Dos awal tidak boleh melebihi 1 tab. ubat Glucovans 2.5 mg / 500 mg. Penilaian tetap fungsi buah pinggang adalah perlu.

Glyukovan ubat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak.

Metabolisme: hipoglikemia; jarang, episod porphyria hepatik dan porphyria kulit; sangat jarang - asidosis laktik. Dengan penggunaan jangka panjang metformin - mengurangkan penyerapan vitamin B₁₂, disertai oleh penurunan kepekatannya dalam serum. Jika anemia megaloblastik dikesan, kemungkinan etiologi seperti itu mesti dipertimbangkan. Reaksi disulfiramopodobnaya apabila minum alkohol.

Di bahagian sistem pencernaan: sangat kerap - loya, muntah, cirit-birit, sakit perut dan kurang selera makan. Gejala-gejala ini lebih biasa pada permulaan rawatan dan dalam kebanyakan kes hilang sendiri. Untuk mencegah perkembangan gejala-gejala ini, disyorkan untuk mengambil ubat dalam 2 atau 3 dos; peningkatan yang perlahan dalam dos juga meningkatkan toleransinya. Sangat jarang - pelanggaran fungsi hati atau hepatitis, yang memerlukan pemberhentian rawatan.

Dari sisi organ pembentuk darah: jarang - leukopenia dan trombositopenia; sangat jarang - agranulocytosis, anemia hemolitik, aplasia sumsum tulang dan pancytopenia. Kesan buruk ini hilang selepas pengeluaran dadah.

Dari deria: sering - pelanggaran rasa (rasa logam di dalam mulut). Pada permulaan rawatan, penglihatan visual sementara mungkin terjadi akibat pengurangan glukosa darah.

Di bahagian kulit: jarang - gatal-gatal, ruam maculo-papular; sangat jarang - eritema multiforme, dermatitis exfoliative, photosensitivity.

Reaksi alahan: jarang - urticaria; sangat jarang - vasculitis alahan kulit atau vaskular, kejutan anaphylactic. Reaksi silang-hipersensitif kepada sulfonamida dan derivatifnya adalah mungkin.

Petunjuk makmal: jarang - peningkatan urea serum dan kepekatan kreatinin dari sederhana hingga sederhana; sangat jarang - hyponatremia.

Tanda-tanda: hipoglikemia mungkin timbul disebabkan adanya derivatif sulfonylurea. Berlebihan yang berlebihan atau kehadiran faktor risiko yang berkaitan boleh mencetuskan perkembangan asidosis laktik, kerana Ubat itu termasuk metformin.

Rawatan: gejala hipoglisemia ringan dan sederhana tanpa kehilangan kesedaran dan manifestasi neurologi boleh diperbetulkan dengan penggunaan gula secara langsung. Anda mesti melakukan pelarasan dos dan / atau menukar diet. Kemunculan reaksi hipoglisemik teruk pada pesakit dengan diabetes disertakan dengan koma, serangan tiba-tiba atau gangguan neurologi yang lain, memerlukan rawatan perubatan kecemasan. Ia adalah perlu untuk / dalam pengenalan penyelesaian dextrose segera setelah menubuhkan diagnosis atau kejadian kecurigaan hipoglikemia, sebelum pesakit dimasukkan ke hospital. Selepas pemulihan kesedaran adalah perlu untuk memberi makanan pesakit kaya dengan karbohidrat (untuk mengelakkan berulangnya hipoglisemia).

Asidosis laktik adalah keadaan yang memerlukan rawatan perubatan kecemasan; rawatan asidosis laktik perlu dilakukan di klinik. Kaedah rawatan yang paling berkesan, yang membolehkan mengeluarkan laktat dan metformin, adalah hemodialisis.

Pelepasan glibenclamide plasma boleh meningkatkan pesakit dengan penyakit hati. Oleh kerana glibenclamide secara aktif dikaitkan dengan protein darah, ubat tidak dihapuskan semasa dialisis.

Berkaitan dengan penggunaan glibenclamide

Dengan penggunaan serentak ubat Glyukovans miconazole boleh mencetuskan perkembangan hipoglikemia (sehingga perkembangan koma).

Berkaitan dengan penggunaan metformin

Bergantung kepada fungsi buah pinggang, ubat harus dihentikan 48 jam sebelum atau selepas pentadbiran iv media kontras yang mengandungi iodin.

Berkaitan dengan penggunaan derivatif sulfonylurea

Reaksi seperti disulfiram (intoleransi alkohol) sangat jarang diperhatikan semasa mengambil etanol dan glibenclamide pada masa yang sama. Minum arak boleh meningkatkan tindakan hipoglisemik (dengan menghalang reaksi pampasan atau melambatkan inactivation metabolik), yang boleh menyumbang kepada pembangunan koma hipoglisemik. Semasa tempoh rawatan dengan ubat Glucovance, alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol harus dielakkan.

Phenylbutazone meningkatkan kesan hipoglikemik daripada derivatif sulfonylurea (menggantikan derivatif sulfonylurea di tapak pengikat protein dan / atau mengurangkan penghapusan mereka). Adalah lebih baik menggunakan ubat-ubatan anti-radang yang lain, yang dicirikan oleh interaksi yang kurang jelas, atau untuk memberi amaran kepada pesakit mengenai keperluan kawalan bebas terhadap tahap glukemia. Sekiranya perlu, dos perlu diselaraskan dengan penggunaan ubat anti-radang bersama dan selepas penamatannya.

Berkaitan dengan penggunaan glibenclamide

Bozentan dalam kombinasi dengan glibenclamide meningkatkan risiko tindakan hepatotoxic. Adalah disyorkan untuk mengelakkan mengambil ubat ini pada masa yang sama. Ia juga mungkin untuk mengurangkan kesan hipoglikemik glibenclamide.

Berkaitan dengan penggunaan metformin

Risiko asidosis laktik bertambah dengan keracunan alkohol akut, terutamanya dalam kes puasa, atau pemakanan yang lemah, atau kegagalan hati. Semasa tempoh rawatan dengan ubat Glucovance, alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol harus dielakkan.

Gabungan yang memerlukan kehati-hatian

Berkaitan dengan penggunaan semua agen hipoglikemik

Chlorpromazine dalam dos yang tinggi (100 mg / hari) menyebabkan peningkatan glisemia (mengurangkan pelepasan insulin). Dengan penggunaan serentak pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan pemantauan sendiri glukosa darah; jika perlu, dos ubat hipoglisemik perlu diselaraskan semasa penggunaan serentak antipsikotik dan selepas menghentikan penggunaannya.

GCS dan tetrakozaktid menyebabkan peningkatan dalam glukosa darah, kadang kala disertai dengan ketosis (GCS menyebabkan penurunan toleransi glukosa). Dengan penggunaan serentak pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan pemantauan sendiri glukosa darah; Sekiranya perlu, dos agen hipoglikemik perlu diselaraskan semasa penggunaan GCS serentak dan selepas berhenti menggunakannya.

Danazol mempunyai kesan hyperglycemic. Sekiranya perlu, rawatan dengan danazol dan pemberhentian kedua memerlukan penyesuaian dos ubat Glyukovans di bawah kawalan paras glukosa darah.

Beta₂-adrenomimetika kerana rangsangan β₂-adrenoreceptor meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah. Dengan penggunaan serentak pesakit perlu diberi amaran dan menetapkan kawalan glukosa darah, adalah mungkin untuk dipindahkan ke terapi insulin.

Diuretik boleh meningkatkan glukosa darah. Dengan penggunaan serentak pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan pemantauan sendiri glukosa darah; mungkin memerlukan penyesuaian dos ubat Glucovans semasa penggunaan secara serentak dengan diuretik dan selepas pemberhentian penggunaannya.

Penggunaan perencat ACE (captopril, enalapril) membantu mengurangkan glukosa darah. Jika perlu, anda harus menyesuaikan dos ubat Glyukovans semasa penggunaan secara serentak dengan perencat ACE dan selepas berhenti menggunakannya.

Berkaitan dengan penggunaan metformin

Asidosis laktik yang berlaku apabila mengambil metformin pada latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi disebabkan oleh mengambil diuretik, terutamanya "gelung".

Berkaitan dengan penggunaan glibenclamide

Beta-blockers, clonidine, reserpine, guanethidine dan sympathomimetic topeng beberapa gejala hipoglisemia: berdebar-debar dan tachycardia; kebanyakan beta-blocker tidak selektif meningkatkan kejadian dan keterukan hipoglisemia. Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan pemantauan sendiri glukosa darah, terutamanya pada permulaan rawatan.

Dengan penggunaan secara serentak dengan fluconazole, peningkatan dalam T berlaku._1/2 glibenclamide dengan kemungkinan adanya manifestasi hipoglikemia. Pesakit harus diberi amaran tentang keperluan pemantauan sendiri glukosa darah; mungkin memerlukan penyesuaian dos Glucovance ubat semasa rawatan serentak dengan flukonazol dan selepas pemberhentian penggunaannya.

Gabungan perlu diambil kira

Berkaitan dengan penggunaan glibenclamide

Glucovance mampu mengurangkan kesan antidiuretik desmopressin.

Pada latar belakang glibenclamide mempunyai risiko hipoglisemia apabila memberikan ubat antibakteria derivatif sulfanilamide, fluoroquinolones, anticoagulants (derivatif coumarin), perencat MAO, chloramphenicol, pentoxifylline, ejen hypolipidemic dari fibrates berkumpulan, disopyramide.

Semasa tempoh rawatan dengan Glucovans, perlu memantau tahap glukosa darah puasa dan selepas makan.

Asidosis laktik adalah sangat jarang, tetapi serius (kematian yang tinggi dalam ketiadaan rawatan kecemasan) komplikasi yang mungkin berlaku akibat kumulatulasi metformin. Kes-kes asidosis laktik pada pesakit yang dirawat dengan metformin, berlaku terutamanya pada pesakit kencing manis dengan kekurangan buah pinggang yang teruk. Faktor risiko lain yang berkaitan harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang kurang terkawal, ketosis, berpuasa berpanjangan, penggunaan alkohol yang berlebihan, kegagalan hati, dan sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia yang teruk. Ia perlu mengambil kira risiko asidosis laktik apabila tanda-tanda tidak spesifik seperti kekejangan otot disertai oleh gangguan suram, sakit perut dan kelesuan yang teruk. Dalam kes-kes yang teruk, dyspnea asidosis, hipoksia, hipotermia, dan koma mungkin berlaku.

Parameter makmal diagnostik adalah: pH darah rendah, kepekatan laktat plasma melebihi 5 mmol / l, peningkatan selang anion dan nisbah laktat / pyruvate.

Glyukovan mengandungi glibenclamide, jadi mengambil ubat ini disertai dengan risiko hipoglikemia dalam pesakit. Titrasi dos secara beransur-ansur selepas memulakan rawatan dapat mencegah timbulnya hipoglikemia. Rawatan ini hanya boleh ditetapkan kepada pesakit yang mengikuti waktu makan biasa (termasuk sarapan pagi). Adalah penting bahawa penggunaan karbohidrat adalah biasa, kerana risiko peningkatan hipoglikemia dengan makanan lewat, pengambilan karbohidrat yang tidak mencukupi atau tidak seimbang. Perkembangan hipoglikemia adalah kemungkinan besar dengan diet rendah kalori, selepas melakukan senaman fizikal yang intensif atau lama, dengan pengambilan alkohol atau semasa mengambil kombinasi agen hipoglikemik.

Kerana tindak balas pampasan yang disebabkan oleh hipoglikemia, peluh, kebimbangan, takikardia, hipertensi arteri, palpitasi, angina pectoris dan arrhythmia mungkin berlaku. Gejala terakhir mungkin tidak hadir jika hipoglikemia berkembang dengan perlahan, dalam kes neuropati autonomi atau semasa mengambil beta-blockers, clonidine, reserpine, guanetidine atau sympathomimetics.

Gejala lain dari hipoglikemia pada pesakit diabetes boleh menjadi sakit kepala, kelaparan, mual, muntah, keletihan yang teruk, gangguan tidur, keadaan terancam, pencerobohan, kepekatan yang kurang baik dan tindak balas psikomotorik, kemurungan, kekeliruan, gangguan ucapan, penglihatan kabur, gegaran, lumpuh, paresthesia, pening, kecelaruan, kejang, mengantuk, tidak sedarkan diri, pernafasan cetek dan bradikardia.

Pemerhatian yang teliti terhadap ubat, pemilihan dos dan arahan yang betul untuk pesakit adalah penting untuk mengurangkan risiko hipoglikemia. Sekiranya pesakit berdarah hipoglikemia, sama ada teruk atau berkaitan dengan tidak mengetahui simptom-simptom, kemungkinan rawatan dengan ejen hipoglikemik lain harus dipertimbangkan.

Faktor-faktor yang menyumbang kepada pembangunan hipoglisemia:

-penggunaan alkohol secara serentak, terutamanya semasa berpuasa;

-kegagalan atau (terutama untuk pesakit tua) ketidakupayaan pesakit untuk berinteraksi dengan doktor dan ikut cadangan yang digariskan dalam arahan untuk digunakan;

-pemakanan yang buruk, makan tidak tetap, berpuasa, atau perubahan diet;

-ketidakseimbangan antara pengambilan senaman dan karbohidrat;

-kegagalan hati yang teruk;

-overdosis ubat Glucovans;

-gangguan endokrin tertentu: kekurangan fungsi kelenjar tiroid, pituitari, dan kelenjar adrenal;

-pentadbiran ubat individu secara serentak.

Kegagalan buah pinggang dan hati

Farmakokinetik dan / atau farmakodinamik mungkin berbeza-beza pada pesakit dengan kekurangan hati atau kekurangan buah pinggang yang teruk. Hipoglisemia yang timbul di pesakit sedemikian boleh dipanjangkan, di mana rawatan yang sesuai harus dimulakan.

Ketidakstabilan glukosa darah

Dalam kes pembedahan atau sebab-sebab lain untuk penguraian kencing manis, disyorkan untuk menyediakan peralihan sementara kepada terapi insulin. Gejala hyperglycemia adalah kencing yang kerap, dahaga yang teruk, kulit kering.

48 jam sebelum campur tangan pembedahan yang dirancang atau suntikan IV agen radiopaque yang mengandungi iodin, pentadbiran ubat Glucovance harus dihentikan. Rawatan disyorkan untuk disambung semula selepas 48 jam dan hanya selepas fungsi buah pinggang telah dinilai dan diakui sebagai normal.

Oleh kerana metformin disingkirkan oleh buah pinggang, adalah perlu untuk menentukan tahap kreatinin CC dan / atau serum sebelum rawatan dan kerap: sekurang-kurangnya sekali setahun pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, dan 2-4 kali setahun pada pesakit-pesakit tua, dan juga pada pesakit dengan QA pada VGN.

Adalah disyorkan untuk mengambil perhatian khusus dalam kes-kes di mana fungsi buah pinggang mungkin terjejas, sebagai contoh, pada pesakit tua, atau dalam kes terapi antihipertensi, diuretik atau NSAIDs.

Langkah berjaga-jaga lain

Pesakit perlu memaklumkan kepada doktor mengenai penampilan jangkitan bronkopulmonari atau jangkitan organ kencing.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Pesakit perlu dimaklumkan mengenai risiko hipoglikemia dan harus mengambil langkah berjaga-jaga ketika memandu dan bekerja dengan mekanisme yang memerlukan peningkatan konsentrasi dan tindak psikomotorik.

Penggunaan ubat ini adalah kontraindikasi dalam kehamilan. Pesakit harus diberi amaran bahawa sepanjang tempoh rawatan dengan Glucovance ubat, perlu memberitahu dokter mengenai kehamilan yang dirancang dan permulaan kehamilan. Apabila merancang kehamilan, dan sekiranya berlaku kehamilan dalam tempoh penggunaan ubat Glucovans, ubat harus dibatalkan dan rawatan dengan insulin harus ditetapkan.

Glucovans dikontraindikasikan semasa menyusu, kerana tidak ada data keupayaan bahan aktif ubat untuk menembusi susu ibu.

Glyukovan ubat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak.

Glyukovan® (500 mg / 5 mg) Glibenclamide, Metformin

Arahan

• Rusia
• азақша

Nama dagang

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

Tablet, bersalut 500 mg / 2.5 mg dan 500 mg / 5 mg

Komposisi

Dosage 500 mg / 2.5 mg

Satu tablet mengandungi

bahan aktif: metformin hydrochloride 500 mg

glibenclamide 2.5 mg,

excipients: natrium croscarmellose, povidone K 30, selulosa mikrocrystalline, magnesium stearate

komposisi shell filem Opadry OY-L-24808 merah jambu: lactose monohydrate, hipofellose 15cP, macrogol, titanium dioksida E 171, besi oksida kuning E 172, besi oksida merah E 172, besi oksida hitam E 172.

Dos 500 mg / 5 mg

Satu tablet mengandungi

bahan aktif: metformin hydrochloride 500 mg

glibenclamide 5 mg,

excipients: natrium croscarmellose, povidone K 30, selulosa mikrocrystalline, magnesium stearate

Komposisi shell filem Opadry 31-F-22700 kuning: lactose monohydrate, hipromellose 15 cP, macrogol, quinoline varnis kuning E 104, titanium dioksida E 171, ferric oxide yellow E 172, ferrous oksida merah E 172.

Penerangan

Dos 500 mg / 2.5 mg: tablet, filem berwarna bersalut oren, berbentuk kapsul dengan permukaan biconvex dan terukir "2.5" di satu pihak.

Dos 500 mg / 5 mg: tablet, kuning bersalut filem, berbentuk kapsul dengan permukaan biconvex dan terukir "5" di satu pihak.

Kumpulan farmakoterapi

Bermakna untuk rawatan kencing manis. Ubat penurun gula untuk pentadbiran lisan. Gabungan biguanides dan sulfanamides. Metformin dan sulfonamides.

Kod ATH A10ВD02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Metformin dan glibenclamide

Ketersediaan bio metformin dan glibenclamide dalam kombinasi adalah serupa dengan kelebihan metformin dan glibenclamide apabila diambil serentak sebagai persediaan monokomponen. Ketersediaan bio metformin dalam kombinasi dengan glibenclamide pengambilan makanan tidak terjejas, serta ketersediaan bio glibenclamide dalam kombinasi dengan metformin. Walau bagaimanapun, kadar penyerapan glibenclamide meningkat dengan pengambilan makanan.

Selepas pentadbiran oral tablet metformin, kepekatan plasma maksimum (Cmax) dicapai dalam kira-kira 2.5 jam (Tmax). Ketersediaan bio-mutlak dalam individu yang sihat adalah 50-60%. Selepas pentadbiran lisan, 20-30% metformin diekskresikan melalui saluran gastrointestinal (GIT) tidak berubah.

Dengan menggunakan metformin dalam dos biasa dan mod pentadbiran, kepekatan berterusan dalam plasma darah dicapai dalam masa 24-48 jam dan umumnya kurang daripada 1 μg / ml.

Tahap mengikat metformin kepada protein plasma tidak penting. Metformin diedarkan dalam sel darah merah. Tahap maksimum dalam darah lebih rendah daripada plasma dan dicapai pada masa yang sama. Jumlah purata pengedaran (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit manusia metformin telah dikenalpasti.

Pelepasan metformin ginjal lebih dari 400 ml / min, yang menunjukkan penyingkiran metformin oleh penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pengambilan, separuh hayat kira-kira 6.5 jam.

Apabila disfungsi ginjal, pelepasan buah pinggang berkurang berkadaran dengan pelepasan kreatinin, dan oleh itu, peningkatan separuh hayat, yang menyebabkan peningkatan tahap plasma metformin.

Apabila penyerapan penyerapan dari saluran gastrointestinal lebih daripada 95%. Kepekatan plasma puncak dicapai selepas kira-kira 4 jam. Komunikasi dengan protein plasma adalah 99%.

Glibenclamide sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk dua metabolit.

Glibenclamide dikeluarkan sepenuhnya dari badan dalam 45-72 jam sebagai metabolit: dengan empedu (60%) dan air kencing (40%). Separuh hayat akhir adalah 4-11 jam.

Kegagalan hati mengurangkan metabolisme glibenclamide dan dengan ketara melambatkan perkumuhannya.

Perkumuhan metabolit biliari meningkat dalam kes kegagalan buah pinggang (bergantung kepada keparahan disfungsi ginjal) ke tahap pelepasan kreatinin - 30 ml / min. Oleh itu, kegagalan buah pinggang tidak menjejaskan penghapusan glibenclamide, selagi pelepasan kreatinin kekal melebihi 30 ml / min.

Farmakokinetik dalam kumpulan pesakit khas:

Pesakit pediatrik

Tiada perbezaan dalam farmakokinetik metformin dan glibenclamide pada kanak-kanak dan orang dewasa yang sihat.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan kesan antihyperglycemic, mengurangkan tahap glukosa plasma basal dan postprandial. Ia tidak merangsang rembesan insulin dan oleh itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin mempunyai 3 mekanisme tindakan:

mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan penggunaan glukosa periferal dalam otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;

Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bertindak pada sintetik glikogen. Ia juga meningkatkan keupayaan semua jenis pengangkutan membran glukosa (GLUT).

Terlepas dari kesannya terhadap glikemia, metformin mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lipid. Semasa ujian klinikal yang dikendalikan menggunakan dos terapeutik, didapati metformin mengurangkan jumlah kolesterol, lipoprotein kepadatan rendah dan trigliserida. Tiada kesan sedemikian pada metabolisme lipid yang diperhatikan semasa ujian klinikal menggunakan terapi kombinasi dengan metformin dan glibenclamide.

Glibenclamide tergolong dalam derivatif sulfonylurea generasi kedua dengan purata separuh hayat. Glibenclamide menyebabkan penurunan kadar glukosa darah, merangsang pengeluaran insulin oleh pankreas. Tindakan ini bergantung kepada kehadiran sel-sel β yang berfungsi di pulau-pulau kecil Langerhans.

Rangsangan rembesan insulin oleh glibenclamide sebagai tindak balas kepada pengambilan makanan adalah penting.

Penggunaan glibenclamide pada pesakit diabetes menyebabkan peningkatan dalam respon merangsang insulin postprandial. Reaksi postprandial dalam bentuk insulin dan rembesan C-peptida berterusan sekurang-kurangnya 6 bulan selepas rawatan.

Metformin dan glibenclamide mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza, tetapi saling melengkapi aktiviti antihyperglycemik masing-masing. Glibenclamide merangsang pengeluaran insulin oleh pankreas, dan metformin mengurangkan rintangan insulin sel, yang mempengaruhi periferal (otot rangka) dan kepekaan insulin hepatic.

Petunjuk untuk digunakan

Glucovans® ditunjukkan untuk rawatan pesakit dewasa yang berusia 18 tahun ke atas dengan diabetes jenis 2:

sebagai pengganti terapi kombinasi sebelumnya dengan metformin dan glibenclamide yang digunakan sebagai ubat monokomponen pada pesakit dengan tahap glukosa darah yang stabil dan terkawal

Dos dan pentadbiran

Glucovans® perlu diambil secara lisan dengan makanan. Cara pentadbiran ubat disesuaikan bergantung kepada diet individu. Setiap pengambilan ubat harus disertai dengan hidangan dengan kandungan karbohidrat yang cukup tinggi untuk mencegah timbulnya hipoglikemia.

Dos ubat perlu diselaraskan bergantung kepada respon metabolik individu (tahap glikemia, HbA1c).

Glucovans 500 mg / 5 mg boleh digunakan terutamanya pada pesakit yang belum mencapai kawalan yang mencukupi apabila mengambil Glucovans 500 mg / 2.5 mg.

Rawatan hendaklah bermula dengan dos ubat gabungan bersamaan dengan dos individu metformin dan glibenclamide yang diambil sebelum ini. Dos perlu ditingkatkan secara beransur-ansur, bergantung kepada tahap parameter glisemik.

Dos ubat diselaraskan setiap 2 atau lebih minggu dengan peningkatan 1 tablet bergantung pada tahap glisemia.

Secara beransur-ansur meningkatkan dos boleh membantu mengurangkan toleransi gastrointestinal dan mencegah perkembangan hipoglikemia.

Dos harian maksimum untuk Glucovans® 500 / 2.5 adalah 6 tablet.

Dos harian maksimum untuk Glucovans® 500/5 mg adalah 3 tablet.

Dalam kes yang luar biasa, ia mungkin disyorkan untuk meningkatkan dos kepada 4 tablet Glucovans® 500 mg / 5 mg sehari.

Untuk dos ubat Glucovans® 500 mg / 2.5 mg

Sekali sehari: pada waktu pagi semasa sarapan, dengan pelantikan 1 tablet sehari.

Dua kali sehari: pada waktu pagi dan petang, dengan pelantikan 2 atau 4 tablet sehari.

Tiga kali sehari: pada waktu pagi, petang dan petang, dengan pelantikan 3, 5 atau 6 tablet sehari.

Untuk dos ubat Glyukovans® 500 mg / 5 mg

Sekali sehari: pada waktu pagi semasa sarapan, dengan pelantikan 1 tablet sehari.

Dua kali sehari: pada waktu pagi dan petang, dengan pelantikan 2 atau 4 tablet sehari.

Tiga kali sehari: pada waktu pagi, petang dan petang, dengan pelantikan 3 tablet sehari.

Tiada data mengenai penggunaan dadah dengan insulin.

Apabila mengambil Glucovans® dan chelator asid hempedu pada masa yang sama, disyorkan supaya anda mengambil Glucovans® sekurang-kurangnya 4 jam sebelum chelator asam hempedu untuk mengurangkan risiko mengurangkan penyerapan.

Arahan khas untuk dos bagi kumpulan pesakit tertentu

Pesakit-pesakit yang berumur dan tua

Dosis Glyukovans® perlu diselaraskan bergantung pada parameter fungsi buah pinggang. Dos permulaan adalah 1 tablet Glucovans® 500 mg / 2.5 mg. Penilaian tetap fungsi buah pinggang adalah perlu.

Kesan sampingan

Pada permulaan rawatan, tindak balas yang paling kerap berlaku adalah loya, muntah, cirit-birit, sakit perut dan kehilangan selera makan, yang dalam kebanyakan kes hilang sendiri. Untuk mencegah perkembangan gejala-gejala ini, disyorkan untuk mengambil Glyukovans® dalam 2 atau 3 dos dengan peningkatan dos secara beransur-ansur.

Juga, pada permulaan rawatan, gangguan visual sementara mungkin berlaku akibat penurunan kadar glukosa.

Reaksi buruk berikut boleh dilihat semasa rawatan dengan Glucovans®. Kekerapan tindak balas tersebut diklasifikasikan sebagai berikut: sangat kerap (≥1 / 10), kerap (≥1 / 100,