Glucophage XR

  • Sebabnya

Glucophage XR

Kandungannya

Sifat farmakologi ubat Glyukofazh XR

Farmakodinamik. Metformin adalah agen anti-glisemik dari kumpulan biguanide. Mengurangkan tahap glukosa awal dalam plasma darah, dan tahap glukosa dalam darah selepas makan. Tidak seperti derivatif sulfonylurea, ia tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menyebabkan kesan hipoglikemik pada individu yang sihat.
Metformin mempunyai mekanisme triple tindakan:

  • menyebabkan penurunan dalam pengeluaran glukosa dalam hati disebabkan oleh perencatan glukoneogenesis dan glikogenolisis;
  • meningkatkan penyerapan dan penggunaan glukosa darah dalam otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;
  • Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular, yang mempengaruhi sintetik glikogen. Meningkatkan keupayaan pengangkutan semua jenis pengangkut glukosa membran.
Terlepas dari kesannya ke paras glukosa darah, metformin mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lipid: ia mengurangkan tahap kolesterol total, LDL dan TG.
Meningkatkan sensitiviti penerima reseptor ke insulin dan penggunaan glukosa oleh sel. Menghalang glukoneogenesis di hati. Kelewatan penyerapan karbohidrat dalam usus.
Farmakokinetik. Selepas pentadbiran lisan dalam bentuk tablet pelepasan yang berterusan, penyerapan metformin sangat perlahan berbanding dengan tablet pelepas cepat. Masa untuk mencapai kepekatan serum maksimum adalah 7 jam. Pada masa yang sama, untuk tablet pelepasan cepat, masa ini adalah 2.5 jam.
Penyerapan metformin dari tablet pelepas yang berterusan tidak berubah bergantung kepada makanan. Tidak disebutkan cumulasi dengan penggunaan berulang hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan perlahan.
Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit manusia telah dikenalpasti. Pembersihan buah ginjal adalah 400 ml / min, yang menunjukkan bahawa metformin diekskresikan akibat penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas dos oral, separuh hayat adalah kira-kira 6.5 jam. Dengan pengurangan fungsi buah pinggang, pembersihan buah pinggang berkurangan berkadaran dengan pelepasan kreatinin dan oleh itu peningkatan separuh hayat menyebabkan peningkatan tahap plasma metformin.

Petunjuk untuk menggunakan ubat Glyukofazh XR

Kencing manis jenis II pada orang dewasa dengan ketidakstabilan terapi diet (terutama pada pesakit dengan obesiti) sebagai monoterapi, digabungkan dengan agen antidiabetik oral lain atau bersamaan dengan insulin.

Penggunaan dadah Glyukofazh XR

Kedua-dua monoterapi dan digabungkan dengan agen antidiabetik lisan lain, serta dalam kombinasi dengan insulin.
Terapi monoterapi dan gabungan dalam kombinasi dengan agen antidiabetes lain yang lain: dos awal biasa - 1 tablet Glucophage XR dengan pelepasan yang berpanjangan 1 kali sehari semasa makan malam.
Selepas 10-15 hari dari permulaan rawatan, dos harus diselaraskan berdasarkan hasil pengukuran tahap glukosa serum. Peningkatan dos beransur-ansur mengurangkan kemungkinan kesan sampingan dari saluran gastrousus. Dos maksimum yang disyorkan adalah 4 tablet sehari.
Ia adalah perlu untuk meningkatkan dos sebanyak 500 mg setiap minggu, sehingga maksimum 2000 mg. Bagi pesakit yang sebelum ini dirawat dengan metformin, dos awal ubat Glucophage XR dengan pelepasan yang berpanjangan harus bersamaan dengan dos harian dadah dalam bentuk tablet dengan pelepasan cepat. Sekiranya tahap kawalan glisemik yang diperlukan tidak dapat dicapai dengan dos maksimum diambil 1 kali sehari, dos yang sama boleh dibahagikan kepada 2 dos: pada waktu pagi dan pada waktu petang semasa makan.
Dalam hal peralihan kepada ubat Glucophage XR dengan pelepasan yang berpanjangan, anda harus berhenti mengambil agen antidiabetik kedua dan mula mengambil Glucophage XR, mematuhi dos yang dinyatakan di atas.
Gabungan dengan insulin: Metformin dan insulin dapat digunakan sebagai terapi gabungan untuk mencapai kawalan glukosa serum yang lebih baik. Dos biasa Glucofage XR dengan pelepasan yang berpanjangan adalah 1 tablet 1 kali sehari, dan dos insulin dipilih berdasarkan keputusan menentukan tahap glukosa dalam darah.
Dalam pesakit tua, mungkin terdapat penurunan fungsi buah pinggang, oleh itu, dos metformin perlu dipilih berdasarkan penilaian fungsi buah pinggang, yang perlu dilakukan secara kerap (lihat INDIKASI KHAS).
Ia tidak boleh diresepkan kepada kanak-kanak, kerana tidak ada data mengenai penggunaan ubat Glucophage XR dengan pelepasan yang berpanjangan pada kanak-kanak.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Glyukofazh XR

  • hipersensitiviti kepada metformin atau komponen lain dari dadah;
  • ketoacidosis kencing manis, precoma diabetes, koma;
  • disfungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin kurang daripada 60 ml / min);
  • keadaan akut, yang mana ia berkaitan dengan risiko membina kerosakan buah pinggang:
    a) dehidrasi;
    b) penyakit berjangkit teruk;
    c) kejutan;
    d) manifestasi penyakit kronik dan kronik yang boleh menyebabkan perkembangan hipoksia tisu (kegagalan jantung atau pernafasan, infark miokard akut, dan lain-lain);
    e) asidosis laktik (termasuk sejarah);
  • gunakan sekurang-kurangnya 2 hari sebelum dan 2 selepas menjalankan kajian radioisotop atau x-ray dengan pengenalan agen kontras yang mengandungi iodin;
  • kegagalan hati;
  • mabuk alkohol akut, alkoholisme.

Kesan sampingan ubat Glyukofazh XR

Gangguan dari saluran pencernaan: selalunya, terutamanya pada permulaan rawatan: loya, muntah, rasa metalik di dalam mulut, kurang selera makan, kembung perut, cirit-birit, sakit perut. Peningkatan dos beransur-ansur mengurangkan keterukan kesan sampingan dari saluran gastrousus.
Gejala biasanya hilang sendiri. Menetapkan antacids, derivatif atropin, atau antispasmodik mengurangkan keterukan gejala-gejala ini. Untuk mencegah perkembangan reaksi buruk ini, disyorkan untuk menetapkan Glucophage XR dengan pelepasan yang berpanjangan semasa atau pada akhir makan 2-3 kali sehari. Sekiranya gejala-gejala dyspeptik dicatat dalam masa yang lama, rawatan dengan Glucophage XR perlu dihentikan.
Gangguan metabolik: sangat jarang, dengan rawatan jangka panjang asidosis laktik (perlu pembatalan rawatan).
Penurunan penyerapan vitamin B12 disertai oleh pengurangan tahap serum darah. Dikenal dengan pelantikan metformin pada pesakit dengan anemia megaloblastik dalam sejarah.
Pelanggaran oleh sistem saraf pusat: sering - pelanggaran rasa.
Pelanggaran sistem hepatobiliary: mesej individu - penurunan fungsi hati, hepatitis dadah, tanda-tanda yang diturunkan terhadap latar belakang pembatalan metformin.
Pelanggaran kulit dan tisu subkutaneus: sangat jarang - ruam kulit, gatal-gatal, urticaria.
Dalam beberapa keadaan, mengambil ubat ini akan meningkatkan kemungkinan asidosis laktik. Kemungkinan asidosis laktik boleh meningkat dalam kes overdosis.

Arahan khas untuk kegunaan ubat Glyukofazh XR

Jika semasa rawatan dengan metformin, muntah, sakit perut, sakit otot, kelemahan umum dan indisposition yang teruk, maka mengambil ubat harus dihentikan segera. Gejala-gejala ini mungkin tanda-tanda permulaan asidosis laktik.
48 jam sebelum dan dalam masa 48 jam selepas kajian radiologi (urografi, dalam / dalam angiografi), ubat perlu dihentikan.
Doktor harus diberi amaran tentang terjadinya jangkitan bronkopulmoner akut atau jangkitan organ kencing (risiko asidosis laktik) semasa menerima metformin.
Ubat itu tidak serasi dengan alkohol.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Apabila merancang kehamilan, dan sekiranya berlaku kehamilan pada latar belakang mengambil ubat Glucophage XR, penggunaannya harus dihentikan dan terapi insulin harus ditetapkan. Anda mesti memaklumkan kepada doktor mengenai kejadian kehamilan semasa rawatan dengan metformin. Ia adalah perlu untuk memantau keadaan ibu dan bayi yang baru lahir, kerana tidak terdapat data mengenai penembusan dadah ke dalam susu ibu. Kemasukan Glyukofazh XR adalah kontraindikasi dalam tempoh penyusuan susu ibu. Jika perlu, penyusuan susu ibu perlu dihentikan.

Interaksi Dadah Glucophage XR

Gabungan yang tidak disyorkan
Penggunaan serentak danazol dan metformin tidak disyorkan untuk mengelakkan perkembangan koma hyperglycemic. Dalam rawatan dengan danazol dan selepas pemberhentian yang terakhir, pelarasan dos glukofag XR yang dilancarkan secara berpanjangan diperlukan di bawah kawalan tahap glukosa darah.
Pengambilan alkohol meningkatkan risiko asidosis laktik semasa mabuk alkohol akut, terutamanya dalam kes-kes berpuasa atau diet rendah kalori, serta kehadiran kegagalan hati. Semasa mengambil ubat itu harus mengelakkan alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol.
Kombinasi, penggunaannya memerlukan penjagaan khas:
chlorpromazine: apabila mengambil metformin pada dos 100 mg / hari, ia meningkatkan tahap glukosa darah, mengurangkan pelepasan insulin. Apabila merawat neuroleptik dan selepas pemberhentian yang terakhir, pelarasan dos Glucophage XR diperlukan di bawah kawalan tahap glukosa darah;
GKS tindakan sistemik dan tempatan mengurangkan toleransi glukosa, meningkatkan tahap glukosa darah, kadang-kadang menyebabkan ketoasidosis. Dalam rawatan kortikosteroid dan selepas pemberhentian pentadbiran mereka, pelarasan dos bagi pelepasan Glyukofazh XR yang berpanjangan perlu dilakukan di bawah kawalan tahap glukosa darah;
diuretik: pentadbiran gelung diuretik serentak boleh membawa kepada pembangunan asidosis laktik kerana kegagalan buah pinggang berfungsi. Glucophage XR tidak boleh diberikan jika pelepasan kreatinin kurang dari 60 ml / min;
bahan radiologi iodin: kajian radiologi yang menggunakan agen radiopaque boleh menyebabkan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi. Pelantikan Glucophage XR dengan pelepasan yang berpanjangan harus dihentikan 48 jam sebelum dan tidak diperbaharui lebih awal 2 hari selepas pemeriksaan x-ray menggunakan bahan radiopaque.
Suntikan dalam bentuk suntikan β2-sympathomimetics meningkatkan tahap glisemia akibat rangsangan β2-reseptor. Dalam kes ini, kawalan glikemia diperlukan. Jika perlu, pelantikan insulin adalah disyorkan.
Dengan pelantikan Glukofazh XR serentak dengan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose, salicylates, tindakan hypoglycemic dapat ditingkatkan.

Overdosis ubat Glyukofazh XR

Dengan menggunakan Glucophage XR dengan pelepasan yang berpanjangan pada dos 85 g, hipoglikemia tidak berkembang. Walau bagaimanapun, dalam hal ini, perkembangan asidosis laktik dicatat. Gejala awal asidosis laktik adalah mual, muntah, cirit-birit, demam, sakit perut, sakit otot, diikuti dengan pernafasan yang cepat, pening, kesedaran terjejas dan perkembangan koma.
Rawatan: jika tanda-tanda asidosis laktik muncul, rawatan dengan Glucophageal XR perlu dihentikan, pesakit perlu segera dimasukkan ke hospital, dan kepekatan laktat harus ditentukan untuk mendiagnosis asidosis laktik. Kaedah yang paling berkesan untuk penghapusan dari badan laktat dan Glucophage XR dengan pelepasan yang berpanjangan adalah hemodiliases. Terapi gejala juga dilakukan.

Keadaan penyimpanan ubat Glucophage XR

Pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Hayat rak - 3 tahun.

Senarai farmasi di mana anda boleh membeli Glucofage XR:

Glucophage® XR (500 mg) Metformin

Arahan

  • Rusia
  • азақша

Nama dagang

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

Tablet daripada tindakan yang berpanjangan sebanyak 500 mg

Komposisi

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - metformin hydrochloride 500 mg,

pengekstrakan: natrium karboksimetilselulosa, hipoglikel 100000 cP (hidroksipropilmetilselulosa), hipromelosa 5 cP (hidroksipropilmetilselulosa), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

Penerangan

Tablet berbentuk kapsul, biconvex, dari putih hingga hampir putih, terukir dengan "500" pada satu sisi tablet.

Kumpulan farmakoterapi

Bermakna untuk rawatan kencing manis. Ubat penurun gula untuk pentadbiran lisan. Biguanides. Metformin.

Kod ATH A10ВА02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas dos oral dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, penyerapan metformin adalah lambat berbanding dengan tablet dengan pelepasan biasa metformin. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada masa yang sama, TCmax untuk tablet pelepas cepat adalah 2.5 jam.

Selepas pengambilan tunggal 2000 mg metformin dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, kawasan di bawah kurva masa kepekatan (AUC) adalah serupa dengan yang diperhatikan selepas mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan biasa dua kali sehari.

Perubahan kepekatan maksimum metformin (Cmax) dan AUC dalam pesakit individu dalam pengambilan metformin dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan dapat dibandingkan dengan penunjuk yang sama seperti dalam mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Apabila diambil pada perut kosong tablet pelepasan yang berterusan, AUC berkurangan sebanyak 30%, manakala Cmax dan Tmax kekal tidak berubah. Penyerapan tablet metformin pelepasan berpanjangan tidak berubah bergantung kepada makanan. Tiada cumulasi diperhatikan dengan penggunaan berulang sehingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan tindakan yang berpanjangan.

Mengikat metformin kepada protein plasma boleh diabaikan. Metformin diedarkan dalam sel darah merah. Tahap maksimum dalam darah lebih rendah daripada plasma dan dicapai pada masa yang sama. Jumlah purata pengedaran (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Metabolit bahan ini pada manusia belum dikenalpasti.

Pelepasan metformin ginjal lebih dari 400 ml / min, yang menunjukkan penyingkiran metformin oleh penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pengambilan, separuh hayat kira-kira 6.5 jam.

Apabila disfungsi ginjal, pelepasan buah pinggang berkurang berkadaran dengan pelepasan kreatinin, dan oleh itu, peningkatan separuh hayat, yang menyebabkan peningkatan tahap plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan kesan antihyperglycemic, mengurangkan tahap glukosa plasma basal dan postprandial. Ia tidak merangsang rembesan insulin dan oleh itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin mempunyai 3 mekanisme tindakan:

mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan penggunaan glukosa periferal dalam otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;

Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bertindak pada synthetase glikogen. Ia juga meningkatkan keupayaan semua jenis pengangkutan membran glukosa (GLUT).

Kesan non-glisemik metformin adalah penstabilan atau penurunan berat badan yang sederhana.

Pada manusia, tanpa mengira tindakan mereka terhadap glikemia, metformin meningkatkan metabolisme lipid. Ini telah ditunjukkan dengan penggunaan metformin terapeutik dalam kajian klinikal sederhana dan jangka panjang: Metformin mengurangkan kepekatan jumlah kolesterol, lipoprotein kepadatan rendah (LDL) dan trigliserida.

Petunjuk untuk digunakan

rawatan diabetes jenis 2, terutamanya pada pesakit yang berlebihan berat badan, apabila terapi dan senaman diet tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi.

Glucophageormon XR boleh digunakan sebagai monoterapi, atau digabungkan dengan ejen antidiabetik oral atau insulin lain.

Dos dan pentadbiran

Terapi monoterapi dan gabungan dalam kombinasi dengan agen antidiabetes lain yang lain:

Dos permulaan biasa ialah 500 mg 1 kali sehari.

Selepas 10-15 hari dari permulaan terapi, perlu menyesuaikan dos ubat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Perlahan-lahan meningkatkan dos boleh meningkatkan toleransi gastrointestinal.

Dos harian maksimum - 4 tablet Glucophage  XR 500 mg sehari.

Bergantung kepada kandungan glukosa dalam plasma darah, setiap 10-15 hari dos perlahan meningkat sebanyak 500 mg kepada dos harian maksimum 2000 mg sehari semasa makan malam.

Jika kawalan glukosa tidak tercapai dengan dos harian maksimum, diambil 1 kali sehari, maka kita boleh mempertimbangkan kemungkinan membahagikan dos ini ke dalam beberapa dos sehari mengikut skema berikut: Glucofageormon XR tindakan berpanjangan 500 mg: 2 tablet semasa sarapan pagi dan 2 tablet setiap hari masa makan malam. Jika tahap glukemia yang diperlukan tidak tercapai, pesakit boleh dipindahkan ke metformin standard pada dos maksimum yang disyorkan sebanyak 3000 mg / hari.

Bagi pesakit yang menerima tablet Metformin, dos mula Glucophage XR harus bersamaan dengan dos harian Metformin dalam tablet pelepasan segera.

Pesakit yang menerima metformin pada dos lebih daripada 2000 mg sehari tidak disyorkan untuk beralih kepada Glucophageormon XR dengan tindakan yang berpanjangan.

Dalam hal merancang peralihan daripada mengambil ubat antidiabetik lain: anda mesti berhenti mengambil ubat lain dan mula mengambil Glucophage XR pada dos yang dinyatakan di atas.

Gabungan insulin

Untuk mencapai kawalan glukosa darah yang lebih baik, Glucofas XR dan insulin boleh digunakan sebagai terapi gabungan. Dos biasa Glucophage® XR adalah 500 mg sekali sehari, manakala dos insulin dipilih berdasarkan keputusan mengukur glukosa dalam darah.

Pesakit warga emas:

Oleh kerana kemungkinan pengurangan fungsi buah pinggang pada orang tua, dos Glucophage XR perlu dipilih berdasarkan parameter fungsi buah pinggang. Penilaian tetap fungsi buah pinggang adalah perlu.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas:

Metformin boleh digunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana, peringkat 3a (pelepasan kreatinin (CLCr) 45-59 ml / min atau kadar penapisan glomerulus (cGPL) 45-59 ml / min / 1.73 m2) hanya jika tiada syarat lain yang boleh meningkatkan risiko asidosis laktik dengan penyesuaian dos berikut: dos awal ialah 500 atau 750 mg metformin hidroklorida 1 kali sehari. Dos maksimum ialah 1000 mg / hari. Fungsi buah pinggang perlu dipantau dengan teliti (setiap 3-6 bulan).

Sekiranya CLCr atau eGFR dikurangkan kepada 60 ml / min / 1.73 m2, penggunaan metformin perlu dihentikan sebelum atau semasa kajian menggunakan media kontras yang mengandungi iodin dan disambung semula tidak lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan hanya selepas fungsi buah pinggang dianalisis semula dan tidak ada kemerosotan berikutnya.

Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang mengalami kesakitan sederhana (eGFR 45-60 ml / min / 1.73 m2), metformin harus dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandungi iodin dan disambung semula tidak lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan hanya selepas bagaimana fungsi buah pinggang dikaji semula dan tidak ada kemerosotan yang berikutnya.

Gabungan yang memerlukan kehati-hatian

Dadah dengan kesan hyperglycemic (glucocorticoid (sistemik dan tempatan) dan sympathomimetics): penentuan glukosa darah yang lebih kerap mungkin diperlukan terutamanya pada awal rawatan. Sekiranya perlu, dos metformin perlu diselaraskan dengan ubat yang sesuai sebelum pemberhentian.

Diuretik, terutamanya diuretik gelung, boleh meningkatkan risiko asidosis laktik akibat kesan negatifnya terhadap fungsi buah pinggang.

Arahan khas

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang berlaku tetapi serius dengan kematian yang tinggi jika tiada rawatan kecemasan, yang boleh berkembang akibat pengumpulan metformin. Kes yang dinamakan asidosis laktik pada pesakit yang dirawat dengan metformin dikembangkan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dan kekurangan buah pinggang yang teruk atau dengan gangguan akut fungsi buah pinggang. Penjagaan perlu diambil dalam keadaan di mana fungsi buah pinggang mungkin terjejas, contohnya, dalam kes dehidrasi (cirit-birit yang teruk, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs). Dalam keadaan yang teruk, terapi metformin perlu digantung buat sementara waktu.

Faktor risiko lain yang berkaitan harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkawal, ketosis, berpuasa berpanjangan, minum berlebihan, kegagalan hati, dan sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia (seperti kegagalan jantung decompensated, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktik perlu dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, sakit perut, dan / atau asthenia teruk muncul. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa mereka mesti melaporkan simptom ini kepada doktor mereka, terutamanya jika pesakit sebelum ini mengalami toleransi baik metformin. Jika anda mengesyaki asidosis laktik, hentikan rawatan dengan Glucophage XR. Penggunaan semula Glucophage® XR perlu dipertimbangkan secara individu hanya selepas mengambil kira nisbah manfaat / risiko dan fungsi buah pinggang.

Asidosis laktik dicirikan oleh permulaan asidosis acidosis, sakit perut dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter makmal diagnostik adalah penurunan dalam pH darah, paras laktat plasma melebihi 5 mmol / l, peningkatan selang anion dan nisbah laktat / pyruvate. Sekiranya asidosis laktik disyaki, pesakit perlu dirawat dengan segera. Doktor harus memberitahu pesakit tentang risiko dan gejala asidosis laktik.

Doktor harus memberitahu pesakit tentang risiko dan gejala asidosis laktik.

Oleh kerana metformin diekskresikan oleh buah pinggang, adalah perlu untuk menyemak pembersihan kreatinin sebelum memulakan dan kerap semasa rawatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tahap kreatinin dalam serum darah menggunakan formula Cockroft-Gault):

sekurang-kurangnya setahun sekali pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal;

tidak kurang daripada 2-4 kali setahun pada pesakit tua, serta pada pesakit dengan pelepasan kreatinin pada had yang lebih rendah normal.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Arahan

  • Rusia
  • азақша

Nama dagang

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

750 mg dan 1000 mg tablet lakonan panjang

Komposisi

Satu 750 mg tablet bertindak panjang mengandungi:

bahan aktif ialah 750 mg metformin hidroklorida, yang bersesuaian dengan 585 mg asas metformin,

excipients: natrium karmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Satu tablet tindakan yang berpanjangan sebanyak 1000 mg mengandungi:

bahan aktif ialah 1000 mg metformin hidroklorida, yang bersamaan dengan 780 mg asas metformin,

excipients: natrium karmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Penerangan

750 mg tablet lakonan: tablet berbentuk kapsul, biconvex, dari putih hingga hampir putih, terukir dengan "750" pada satu sisi dan "Merck" di sisi yang lain;

1000 mg tablet lakonan panjang: tablet berbentuk kapsul, biconvex, putih hingga hampir putih, terukir dengan 1000 pada satu sisi dan Merck di sisi yang lain.

Kumpulan farmakoterapi

Bermakna untuk rawatan kencing manis. Ubat penurun gula untuk

pentadbiran lisan. Biguanides. Metformin.

Kod ATX A10BA02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas dos oral dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, penyerapan metformin adalah lambat berbanding dengan tablet dengan pelepasan biasa metformin. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada masa yang sama, TCmax untuk tablet pelepas cepat adalah 2.5 jam.

Setelah dos oral tunggal 1,500 mg Glucophage® XR 750 mg, kepekatan plasma maksimum purata 1193 ng / ml dicapai dengan masa median selama 5 jam (berkisar antara 4 hingga 12 jam).

Selepas pentadbiran lisan tunggal 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, kepekatan maksimum purata 1214 ng / ml dicapai dengan masa median selama 5 jam (berkisar dari 4 hingga 10 jam).

Glucophage® XR 750 mg dan Glucophage® XR 1000 mg adalah bersamaan dengan tablet Glucofage® XR 750 mg pada dos 1500 mg dan Glucofage® XR tablet 500 mg pada dos 1000 mg, berhubung dengan Cmax dan AUC (kawasan di bawah keluk pergantungan kepekatan dari masa) dalam pesakit yang sihat selepas makan dan pada perut kosong.

Dadah bioequivalent menunjukkan sifat-sifat berikut:

Dalam keadaan yang mantap, sama seperti bentuk dos pembebasan segera, Cmax dan AUC tidak meningkat mengikut kadar dos yang diberikan. AUC selepas dos oral 2,000 mg Metformin hydrochloride tablet pelepasan yang berterusan, serupa dengan AUC diperhatikan selepas mengambil 1000 mg tablet metformin hidroklorida dengan segera dikeluarkan dua kali sehari.

Variabiliti individu Cmax dan AUC daripada metformin hydrochloride tablet pelepasan yang berterusan adalah setanding dengan kepelbagaian individu yang diperhatikan apabila mengambil tablet metformin hidroklorida dengan pelepasan segera.

Apabila tablet pelepasan berterusan diambil selepas makan, AUC meningkat sebanyak 77% (Cmax meningkat sebanyak 26%, dan Tmax menjadi lebih sedikit, kira-kira 1 jam). Makan hampir tiada kesan pada penyerapan metformin hidroklorida purata dari bentuk dos dengan pelepasan perlahan.

Apabila tablet tindakan berpanjangan digunakan dalam keadaan puasa, AUC dikurangkan sebanyak 30% (Cmax dan Tmax tidak berubah). Penyerapan tablet metformin pelepasan yang berterusan tidak berubah bergantung kepada pengambilan makanan.

Selepas pentadbiran tablet metformin hidroklorida berulang dengan pelepasan yang berterusan dalam dos sehingga 2000 mg, tiada pengumpulan berlaku.

Tahap mengikat metformin kepada protein plasma tidak penting. Metformin diedarkan dalam sel darah merah. Tahap maksimum dalam darah lebih rendah daripada plasma dan dicapai pada masa yang sama. Jumlah purata pengedaran (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit manusia metformin telah dikenalpasti.

Pelepasan metformin ginjal lebih dari 400 ml / min, yang menunjukkan penyingkiran metformin oleh penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pengambilan, separuh hayat kira-kira 6.5 jam.

Apabila disfungsi ginjal, pelepasan buah pinggang berkurang berkadaran dengan pelepasan kreatinin, dan oleh itu, peningkatan separuh hayat, yang menyebabkan peningkatan tahap plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan kesan antihyperglycemic, mengurangkan tahap glukosa plasma basal dan postprandial. Ia tidak merangsang rembesan insulin dan oleh itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin mempunyai 3 mekanisme tindakan:

mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan penggunaan glukosa periferal dalam otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;

Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bertindak pada sintetik glikogen. Ia juga meningkatkan keupayaan semua jenis pengangkutan membran glukosa (GLUT).

Dalam kajian klinikal, mengambil metformin tidak mempengaruhi berat badan atau mengurangkan sedikit.

Terlepas dari kesannya terhadap glikemia, metformin mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lipid. Semasa ujian klinikal yang dikendalikan menggunakan dos terapeutik, didapati metformin mengurangkan jumlah kolesterol, lipoprotein kepadatan rendah dan trigliserida.

Petunjuk untuk digunakan

rawatan diabetes jenis 2, terutamanya pada pesakit yang berlebihan berat badan, apabila terapi dan senaman diet tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi. Glyukofazh XR boleh digunakan sebagai monoterapi, atau digabungkan dengan agen antidiabetik oral lain, atau dengan insulin.

Dos dan pentadbiran

Terapi monoterapi dan gabungan dalam kombinasi dengan agen antidiabetes lain yang lain:

Dadah Glyukofazh® XR 750 mg dan 1000 mg adalah untuk pesakit yang telah mengambil tablet metformin (tindakan yang berpanjangan atau segera).

Bagi pesakit yang mula mengambil Metformin Hydrochloride buat kali pertama, dos permulaan biasa ialah 500 mg Glucophage® XR 1 kali sehari. Selepas 10-15 hari dari permulaan terapi, perlu menyesuaikan dos ubat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Perlahan-lahan meningkatkan dos boleh meningkatkan toleransi gastrointestinal. Jika kawalan glukosa tidak tercapai dengan dos harian maksimum, diambil 1 kali sehari, maka kita boleh mempertimbangkan kemungkinan membahagikan dos ini ke dalam beberapa dos sehari mengikut skema berikut: Glucofageormon XR tindakan berpanjangan 500 mg: 2 tablet semasa sarapan pagi dan 2 tablet setiap hari masa makan malam. Jika kawalan glikemik masih belum tercapai, pesakit boleh dipindahkan ke metformin standard dengan dos maksimum 3000 mg sehari. Pesakit yang menerima metformin pada dos lebih daripada 2000 mg sehari tidak disyorkan untuk beralih ke GlukofazencanaXR dengan tindakan yang berpanjangan.

Dalam hal merancang untuk beralih dari agen antidiabetik yang lain, adalah perlu untuk berhenti mengambil agen lain dan mula mengambil GlucophageantuanRR XR dalam dos 500 mg sebelum beralih ke Glucophage® XR 750 mg dan 1000 mg.

Dos Glyukofaz® XR 750 mg dan Glyukofaz® XR 1000 mg sepatutnya bersamaan dengan tablet metformin sehari (pelepasan berpanjangan atau segera), sehingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, yang patut diambil dengan hidangan petang. Selepas 10-15 hari rawatan, disyorkan untuk memeriksa dengan mengukur glukosa darah bahawa dos Glucophage® XR 750 mg adalah mencukupi.

Tablet dari tindakan yang berpanjangan 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg perlu diambil sekali sehari dengan makan malam, dengan dos maksimum yang disyorkan sebanyak 2 tablet sehari.

Glucofage® XR 1000 mg disediakan untuk terapi penyelenggaraan pada pesakit yang kini mengambil 1000 mg atau 2000 mg metformin hidroklorida. Apabila bertukar, dos harian Glyukofaz® XR sepatutnya sama dengan dos harian metformin hidroklorida.

Gabungan insulin:

Untuk mencapai kawalan glukosa darah yang lebih baik, Glucofas-XR dan insulin boleh digunakan sebagai terapi gabungan. Dos biasa Glucophage®XR adalah 500 mg sekali sehari, manakala dos insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah.

Bagi pesakit yang telah menerima metformin dan insulin dalam terapi kombinasi, dos Glucofage® XR 750 mg dan Glucofage® XR 1000 mg sepatutnya bersamaan dengan tablet metformin sehari (pelepasan berpanjangan atau segera), sehingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, yang sepatutnya diambil dengan makan malam, manakala dos insulin diselaraskan berdasarkan pengukuran glukosa dalam darah.

Selepas titrasi, peralihan kepada Glucophage® XR 1000 mg perlu dipertimbangkan.

Pesakit warga emas:

Disebabkan kemungkinan pengurangan fungsi buah pinggang pada orang tua, dos GlucofageXXR perlu dipilih berdasarkan parameter fungsi buah pinggang. Penilaian tetap fungsi buah pinggang adalah perlu.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas:

Metformin boleh digunakan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang sederhana - Peringkat 3a (pelepasan kreatinin (ClCr) 45-59 ml / min. Atau kadar penapisan glomerular (eGFR) 45-59 ml / min. / 1.73 m2) hanya jika tiada keadaan lain yang boleh meningkatkan risiko asidosis laktik dan dengan penyesuaian dos berikut: dos awal metformin hydrochloride adalah 500 mg atau 750 mg sekali sehari. Dos maksimum ialah 1000 mg sehari. Pemantauan yang berhati-hati terhadap fungsi buah pinggang (setiap 3-6 bulan) adalah perlu.

Jika nilai CLCr atau eGFR dikurangkan kepada tahap 60 ml / min / 1.73 m2, penggunaan metformin perlu dihentikan sebelum atau semasa kajian menggunakan media kontras yang mengandungi iodin dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan hanya selepas fungsi buah ginjal telah dianalisis semula dan tidak mengalami kemerosotan selanjutnya.

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot dalam tahap sederhana (eGFR 45-60 ml / min / 1.73 m2), metformin perlu dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandungi iodin dan tidak dilanjutkan lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan hanya selepas bagaimana fungsi buah pinggang dikaji semula dan tidak ada kemerosotan yang berikutnya.

Gabungan yang memerlukan kehati-hatian

Dadah dengan kesan hyperglycemic (glucocorticoid (sistemik dan tempatan) dan sympathomimetics): penentuan glukosa darah yang lebih kerap mungkin diperlukan terutamanya pada awal rawatan. Sekiranya perlu, dos metformin perlu diselaraskan dengan ubat yang sesuai sebelum pemberhentian.

Diuretik, terutamanya diuretik gelung, boleh meningkatkan risiko asidosis laktik akibat kesan negatifnya terhadap fungsi buah pinggang.

Arahan khas

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang berlaku tetapi serius dengan kematian yang tinggi jika tiada rawatan kecemasan, yang boleh berkembang akibat pengumpulan metformin. Kes yang dinamakan asidosis laktik pada pesakit yang dirawat dengan metformin dikembangkan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dan kekurangan buah pinggang yang teruk atau dengan gangguan akut fungsi buah pinggang. Penjagaan perlu diambil dalam keadaan di mana fungsi buah pinggang mungkin terjejas, contohnya, dalam kes dehidrasi (cirit-birit yang teruk, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs). Dalam keadaan yang teruk, terapi metformin perlu digantung buat sementara waktu.

Faktor risiko lain yang berkaitan harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkawal, ketosis, berpuasa berpanjangan, minum berlebihan, kegagalan hati, dan sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia (seperti kegagalan jantung decompensated, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktik perlu dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, sakit perut, dan / atau asthenia teruk muncul. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa mereka mesti melaporkan simptom ini kepada doktor mereka, terutamanya jika pesakit sebelum ini mengalami toleransi baik metformin. Jika asidosis laktik disyaki, rawatan dengan GlyukofazhR harus dihentikan. Penggunaan semula Glucophage® XR perlu dipertimbangkan secara individu hanya selepas mengambil kira nisbah manfaat / risiko dan fungsi buah pinggang.

Asidosis laktik dicirikan oleh permulaan asidosis acidosis, sakit perut dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter makmal diagnostik adalah penurunan dalam pH darah, paras laktat plasma melebihi 5 mmol / l, peningkatan selang anion dan nisbah laktat / pyruvate. Sekiranya asidosis laktik disyaki, pesakit perlu dirawat dengan segera. Doktor harus memberitahu pesakit tentang risiko dan gejala asidosis laktik.

Oleh kerana metformin diekskresikan oleh buah pinggang, adalah perlu untuk menyemak pembersihan kreatinin sebelum memulakan dan kerap semasa rawatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tahap kreatinin dalam serum darah menggunakan formula Cockroft-Gault):

sekurang-kurangnya setahun sekali pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal;

tidak kurang daripada 2-4 kali setahun pada pesakit tua, serta pada pesakit dengan pelepasan kreatinin pada had yang lebih rendah normal.

Arahan GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR) untuk digunakan

Borang pelepasan, komposisi dan pembungkusan

tab. tindakan berpanjangan 500 mg: 30 atau 60 pcs.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014774 dari 12/08/2014 - Semasa

Tablet dari tindakan berpanjangan dari warna putih hingga hampir putih, berbentuk kapsul, biconvex, dengan ukiran "500" di satu pihak.

Pengecualian: natrium karboksimetilselulosa, 100,000 cP (hidroksipropil methylcellulose), hipromelosa 5 cP (hidroksipropil methylcellulose), selulosa mikrokristalin, magnesium stearat.

15 pcs. - Pakej sel kontur (2) - pek kadbod.
15 pcs. - Pakej sel kontur (4) - pek kadbod.

Tindakan farmakologi

Ubat hipoglikemik lisan dari kumpulan biguanides. Mengurangkan kepekatan glukosa dalam plasma, kedua-dua perut kosong dan selepas makan. Ubat tidak merangsang rembesan insulin, dan oleh itu tidak membawa kepada perkembangan hipoglikemia.

Tindakan metformin adalah disebabkan oleh mekanisme berikut:

  • penurunan pengeluaran glukosa di hati dengan menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;
  • peningkatan sensitiviti reseptor otot kepada insulin, dengan itu meningkatkan penyerapan glukosa periferal dan penggunaannya;
  • menyerap penyerapan glukosa usus.

Metformin merangsang sintesis glukosa intraselular dengan bertindak pada synthetase glikogen. Meningkatkan keupayaan pengangkutan semua jenis pengangkut glukosa membran (GLUT), yang kini diketahui.

Dalam kajian klinikal, penggunaan metformin disertai dengan penstabilan berat badan atau penurunan berat badan.

Metformin meningkatkan peredaran darah di hati dan mempercepat proses menukar glukosa ke glikogen. Mengurangkan tahap TG, LDL, VLDL.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan dadah dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, penyerapan metformin lebih lambat berbanding dengan tablet dengan pelepasan biasa metformin. Masa untuk mencapai Cmaks adalah 7 jam, manakala masa untuk mencapai Cmaks untuk tablet pelepasan cepat metformin adalah 2.5 jam.

Selepas satu kali pengambilan 2000 mg metformin dalam bentuk tablet tindakan AUC yang berpanjangan adalah serupa dengan yang diperhatikan selepas mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan biasa 2 kali / hari.

Turun naik Cmaks metformin dan AUC dalam pesakit individu dalam hal mengambil metformin dalam bentuk tablet tindakan berpanjangan dapat dibandingkan dengan penunjuk yang sama seperti dalam hal mengambil tablet dengan profil pelepasan normal.

Penyerapan metformin daripada tablet pelepasan yang berterusan tidak berubah bergantung kepada makanan.

Mengikat protein plasma diabaikan. Metformin sebahagiannya dikaitkan dengan sel darah merah. Cmaks dalam darah di bawah Cmaks dalam plasma dan dicapai selepas masa yang sama. Pada dos terapeutik yang biasa, pengumpulan metformin plasma tidak dipatuhi, kecuali dalam kes-kes fungsi buah pinggang yang merosot. Medium Vd berbeza dalam lingkungan 63-276 liter. Tiada peredaran dengan penggunaan berulang hingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan tindakan yang berpanjangan.

Metformin tidak terlibat dalam metabolisme dan, kerana mengikat protein plasma tidak penting, ia dimetabolisme dalam bentuk yang tidak diingini. Tiada metabolit manusia dikesan.

Metformin diekskresi tidak berubah oleh buah pinggang. Pembersihan buah metformin adalah> 400 ml / min, yang menunjukkan bahawa metformin diekskresikan akibat penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pentadbiran mulut T1/2 adalah kira-kira 6.5 jam.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Dengan fungsi buah pinggang terjejas, pelepasan metformin berkurang mengikut kadar CC, meningkatkan T1/2, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan metformin plasma.

Petunjuk untuk digunakan

  • rawatan diabetes jenis 2 pada orang dewasa, terutamanya pada pesakit dengan glikemia dan berat badan berlebihan, tidak dikawal oleh diet dan senaman, sebagai monoterapi atau bersama dengan agen hipoglikemik mulut atau insulin lain.

Rejimen dos

Terapi monoterapi dan gabungan dalam gabungan dengan agen antidiabetik lisan lain

Dos awal biasanya 500 mg 1 kali sehari semasa makan malam. Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti diselaraskan berdasarkan hasil mengukur kepekatan glukosa darah. Perlahan meningkatkan dos boleh membantu mengurangkan kesan sampingan gastrousus.

Dos harian maksimum Glucophage ® XR ialah 4 tab. 1 kali / hari semasa makan malam.

Bergantung kepada kepekatan glukosa dalam plasma darah, setiap 10-15 hari dos perlahan meningkat sebanyak 500 mg kepada dos harian maksimum (2000 mg).

Jika kawalan glukosa tidak tercapai dengan dos harian maksimum diambil 1 kali / hari, maka kita boleh mempertimbangkan kemungkinan membahagikan dos ini ke dalam beberapa dos sehari mengikut skema berikut:

  • 2 tab. semasa sarapan dan 2 tab. semasa makan malam.

Dalam hal merancang peralihan daripada mengambil agen antidiabetik lain, anda mesti berhenti mengambil ubat lain dan mula mengambil Glucophage ® XR pada dos yang dinyatakan di atas.

Pesakit yang menerima metformin pada dos lebih daripada 2000 mg / hari, tidak disyorkan untuk beralih kepada tindakan Glucophage ® XR yang berpanjangan.

Gabungan insulin

Pada penggunaan ubat Glyukofazh ® XR tindakan yang berpanjangan bersama-sama dengan insulin dos awal biasa menjadikan 1 tab. 1 kali sehari, manakala dos insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa dalam plasma darah.

Kumpulan pesakit khas

Oleh kerana pengurangan fungsi buah pinggang mungkin di kalangan orang tua, dos Glucofage ® XR perlu dipilih berdasarkan hasil mengukur kepekatan kreatinin dalam darah.

Kesan sampingan

Kekerapan kesan sampingan ubat adalah seperti berikut:

    sangat kerap (≥1 / 10), selalunya (≥1 / 100, ® XR, ubat disyorkan untuk membatalkan dan menetapkan terapi insulin.

Penyusuan susu ibu tidak disyorkan semasa rawatan dengan Glucophage ® XR. Keputusan mengganggu penyusuan susu ibu perlu dibuat dengan mengambil kira manfaat penyusuan susu ibu dan kemungkinan risiko tindak balas buruk untuk kanak-kanak.

Permohonan pelanggaran hati

Permohonan pelanggaran fungsi buah pinggang

Gunakan pada kanak-kanak

Tindakan ubat Glyukofazh ® XR yang berpanjangan tidak boleh ditetapkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan data mengenai permohonan itu.

Arahan khas

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang jarang berlaku tetapi serius yang boleh berlaku akibat pengumpulan metformin.

Kes-kes asidosis laktik pada pesakit yang dirawat dengan metformin, berlaku terutamanya pada pesakit diabetes mellitus, digabungkan dengan kegagalan buah pinggang yang teruk.

Untuk mengelakkan berlakunya asidosis laktik, Glyukofazh® XR dengan berhati-hati yang melampau ditetapkan kepada pesakit dengan diabetes yang kurang terkawal, ketosis, berpuasa berpanjangan, minum alkohol, kegagalan hati, dan sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia.

Jika semasa rawatan pesakit mengalami kekejangan otot, senak (sakit perut) dan asthenia yang teruk, maka gejala ini boleh dianggap sebagai tanda asidosis laktik yang baru. Diagnostik makmal menunjukkan penurunan pH darah, kepekatan laktat plasma (melebihi 5 mmol / l), peningkatan selang anion plasma dan peningkatan nisbah laktat / piruvat. Sekiranya asidosis laktik disyaki, rawatan dengan metformin perlu diganggu dan pesakit perlu dimasukkan ke hospital.

Oleh kerana metformin disingkirkan oleh buah pinggang, adalah perlu untuk menentukan kepekatan kreatinin dalam serum darah sebelum permulaan rawatan dan kerap (untuk ini, formula Cockroft-Gault boleh digunakan):

  • sekurang-kurangnya 1 kali setahun pada pesakit dengan fungsi buah pinggang dan sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun pada pesakit dengan kepekatan kreatinin serum pada VGN dan pada orang tua.

Dalam pesakit tua, sering terdapat penurunan fungsi buah pinggang, yang asimtomatik.

Berhati-hati khusus harus dilakukan dalam kes-kes di mana disfungsi buah pinggang dicetuskan dengan mengambil ubat antihipertensi dan diuretik, serta ketika mengambil NSAIDs.

Pengenalan dadah radiologi yang mengandungi iodin

Oleh kerana pentadbiran intravaskular enzim yang mengandungi iodin dalam kajian radiobiologi boleh membawa kepada kegagalan buah pinggang, yang boleh mengakibatkan metformin dan menyebabkan asidosis laktik, mengambil metformin harus dibatalkan sebelum atau semasa kajian dan tidak dilanjutkan dalam masa 48 jam selepas peperiksaan. Metformin perlu disambung semula selepas penilaian fungsi buah pinggang dijalankan dan dengan syarat ia diiktiraf sebagai normal.

Penerimaan metformin mesti dibatalkan 48 jam sebelum operasi pembedahan yang dirancang dengan anestesia umum, tulang belakang atau epidural. Terapi boleh dimulakan tidak lebih awal daripada 48 jam selepas pembedahan atau selepas permulaan pengambilan makanan mulut, dan hanya selepas pengesahan fungsi buah pinggang yang normal.

Langkah berjaga-jaga lain

Semua pesakit semasa rawatan dengan Glyukofazh ® XR mesti mengikut diet dengan asupan karbohidrat seragam sepanjang hari. Pesakit yang berlebihan berat badan harus terus mengikut diet rendah kalori.

Ujian makmal harus dilakukan secara berkala untuk memantau perjalanan penyakit.

Penggunaan metformin sebagai monoterapi tidak menyebabkan hipoglikemia, tetapi pesakit perlu dinasihatkan untuk berhati-hati apabila mengambil ubat yang digabungkan dengan insulin atau dengan derivatif sulfonylurea, menetapkan ujian glukosa darah biasa.

Pada pesakit yang dirawat dengan Glucofage ® XR untuk tempoh masa yang lama, terdapat penurunan dalam penyerapan vitamin B12, disertai oleh penurunan kepekatannya dalam serum. Menurunkan Kepekatan Vitamin B12 mesti diambil kira dalam pesakit dengan anemia megaloblastik.

Penggunaan dalam Pediatrik

Tindakan ubat Glyukofazh ® XR yang berpanjangan tidak boleh ditetapkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan data mengenai permohonan itu.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Monoterapi dengan Glyukofazh ® XR tidak menyebabkan hipoglikemia dan oleh itu tidak menjejaskan keupayaan memandu dan bekerja dengan mekanisme. Walau bagaimanapun, pesakit harus mengetahui kemungkinan hipoglikemia semasa menggunakan ubat Glucophage ® XR dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik lain (derivatif sulfonylurea, insulin, repaglinide).

Berlebihan

Tanda-tanda:

    apabila menggunakan dadah dalam dos 85 g, perkembangan hipoglikemia tidak dipatuhi. Bagaimanapun, dalam hal ini, perkembangan asidosis laktik diperhatikan.

Rawatan:

    Sekiranya terdapat tanda-tanda asidosis laktik, rawatan dengan ubat harus dihentikan segera, pesakit harus segera dimasukkan ke hospital dan, setelah menentukan kepekatan laktat, diagnosis harus dijelaskan. Langkah paling berkesan untuk penghapusan laktat dan metformin dari badan ialah hemodialisis. Rawatan simtomatik juga dilakukan.

Interaksi dadah

Penerimaan etanol meningkatkan risiko asidosis laktik semasa mabuk alkohol akut, terutamanya dalam kes-kes berpuasa atau diet rendah kalori, serta kegagalan hati. Semasa mengambil ubat itu hendaklah mengelakkan mengambil alkohol dan ubat yang mengandungi etanol.

Pentadbiran media kontras iodinasi intravaskular boleh membawa kepada kegagalan buah pinggang, hasilnya perangkap metformin akan berlaku di dalam badan dan akan ada risiko asidosis laktik. Ubat harus dihentikan sebelum atau semasa kajian dan tidak diperbaharui dalam masa 48 jam selepas tinjauan. Penyambilan semula ubat itu hanya boleh di bawah keadaan fungsi buah pinggang yang normal, yang ditubuhkan selepas penilaiannya.

Gabungan yang memerlukan kehati-hatian

Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan hyperglycemic (tindakan sistemik dan tempatan GCS, sympathomimetics), mungkin memerlukan lebih banyak penentuan kepekatan glukosa dalam darah, terutamanya pada permulaan rawatan. Sekiranya perlu, dos metformin perlu diselaraskan apabila digabungkan dengan salah satu ubat di atas sebelum menghentikannya.

Diuretik, terutamanya "gelung", boleh meningkatkan risiko asidosis laktik, kerana mereka berpotensi menjejaskan fungsi buah pinggang.