Glucophage 1000

• Sebabnya

Glucophage adalah ubat yang mengurangkan glukosa darah. Ia dihasilkan dalam bentuk tablet untuk pengingesan. Ubat ini ditunjukkan kepada orang yang menderita diabetes mellitus jenis II di latar belakang berat badan berlebihan, obesiti.

Permohonan

Glucophage adalah agen pengurangan gula untuk pentadbiran lisan (melalui mulut), wakil biguanides. Ia termasuk bahan aktif - metformin hydrochloride, dan bahan tambahan termasuk magnesium stearate dan povidone. Cengkerang tablet Glyukofazh 1000 mengandungi, sebagai tambahan kepada hipromelosa, makrogol.

Walaupun penurunan jumlah gula dalam darah, ia tidak membawa kepada hipoglikemia. Prinsip tindakan Glucophage didasarkan pada peningkatan afinitas reseptor insulin, serta penangkapan dan pemusnahan glukosa oleh sel. Di samping itu, ubat menghalang pengeluaran glukosa oleh sel hati - dengan menghalang proses glukogenolisis dan glukoneogenesis.

Komponen aktif utama ubat menyebabkan pengeluaran glikogen oleh hati. Ia juga menyediakan peningkatan jumlah sistem pengangkutan glukosa ke pelbagai sel. Metformin mempunyai beberapa kesan sekunder - menurunkan kolesterol dan trigliserida, menggalakkan penembusan glukosa yang optimum dalam saluran gastrousus.

Borang pelepasan

Glucophage dibentangkan sebagai tablet pada dos 500, 850 dan 1000 mg. Perlu diingat bahawa tablet pada dos 500 dan 850 mg adalah bulat, dan 1000 mg adalah bujur.

Arahan untuk digunakan

Penyediaan untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet, disalut dengan filem putih.

Sejak awal kursus, ia ditetapkan dalam kuantiti 500 atau 850 mg beberapa kali sehari semasa atau selepas makan. Berdasarkan tepu gula darah, anda secara beransur-ansur boleh meningkatkan dos.

Bahagian penyelenggaraan terapi adalah 1500-2000 mg sehari. Jumlahnya dibahagikan kepada 2-3 dos untuk mengelakkan gangguan gastrousus yang tidak diingini. Dos penyelenggaraan maksimum adalah 3000 mg, ia harus dibahagikan kepada 3 dos sehari.

Selepas beberapa waktu, pesakit boleh pergi dari dos standard 500-850 mg kepada dos 1000 mg. Dos maksimum dalam kes ini adalah sama dengan terapi penyelenggaraan - 3000 mg dibahagikan kepada 3 dos.

Sekiranya perlu untuk beralih dari agen hipoglikemik sebelum ini kepada Glucophage, maka anda harus berhenti mengambil yang terdahulu, dan mula meminum Glucophage pada dos yang dinyatakan sebelum ini.

Gabungan dengan insulin:

Tidak menghalang sintesis hormon ini dan tidak menyebabkan kesan sampingan dalam terapi gabungan. Boleh diambil bersama untuk hasil terbaik. Untuk ini, dos Glyukofazh mestilah piawai - 500-850 mg, dan jumlah suntikan insulin mesti dipilih dengan mengambilkira kepekatan darah dalam darah.

Kanak-kanak dan remaja:

Dari umur 10 tahun, anda boleh menetapkan rawatan Glucophage sebagai ubat tunggal, atau bersamaan dengan insulin. Dos adalah sama seperti untuk orang dewasa. Selepas dua minggu, pelarasan dos berdasarkan tahap glukosa adalah mungkin.

Dosis Glucophage pada orang tua perlu diselaraskan kepada keadaan sistem buah pinggang. Untuk melakukan ini, perlu 2-4 kali setahun untuk menentukan tahap kreatinin dalam serum.

Tablet bersalut putih untuk pentadbiran lisan. Mereka perlu dimakan secara keseluruhan, tanpa melanggar integriti mereka, dibasuh dengan air.

Glucophage Long 500mg:

Menguruskan dos 500 mg sehari untuk makan malam atau dua kali ketukan 250 mg semasa sarapan pagi dan makan malam. Jumlah ini dipilih berdasarkan tahap glukosa plasma.

Sekiranya perlu untuk menukar dari tablet konvensional ke Glucofage Long, maka dos yang kedua akan bersamaan dengan dos ubat biasa.

Mengikut tahap gula selepas dua minggu, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos utama dengan 500 mg, tetapi tidak lebih daripada dos maksimum - 2000 mg.

Jika kesan ubat Glucophage Long berkurang, atau tidak disebutkan, maka dos maksima harus diambil seperti yang diarahkan - pada waktu pagi dan petang dua tablet.

Interaksi dengan insulin tidak berbeza dari itu apabila mengambil Glucophage yang tidak berpanjangan.

Glucophage Long 850 mg:

Dos pertama Glucophage Long 850 mg - 1 tablet sehari. Dos maksimum ialah 2250 mg. Penerimaan adalah sama dengan dos 500 mg.

Glucophage 1000 arahan untuk digunakan:

Dos sebesar 1000 mg adalah sama dengan pilihan berpanjangan yang lain - 1 tablet sehari semasa makan.

Contraindications

Anda tidak boleh mengambil ubat ini kepada orang yang menderita:

• ketoasidosis pada latar belakang diabetes
• dari fungsi buah pinggang terjejas dengan pelepasan kurang daripada 60 ml / min
• dehidrasi pada latar belakang muntah atau cirit-birit, kejutan, penyakit berjangkit
• penyakit jantung seperti CHF
• Penyakit Paru - HLN
• kegagalan hati dan fungsi hati terjejas
• alkoholisme kronik
• intoleransi individu terhadap bahan dalam penyediaan

Di samping itu, adalah dilarang mengambil Glucophage untuk wanita hamil yang sedang menjalani diet rendah kalori, orang di peringkat atau koma dengan diabetes mellitus.

Dos

Tablet 500, 850 dan 100 mg, putih bersalut. Penggunaan dadah - semasa makan di dalam, minum air. Dos yang dikira secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira petunjuk glukosa dan tahap obesiti, kerana ubat ini juga boleh digunakan untuk penurunan berat badan.

Kesan sampingan

Kesan yang tidak diingini pada badan mungkin berlaku, seperti:

• dispepsia - ditunjukkan oleh loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, kembung perut (peningkatan pembentukan gas)
• gangguan rasa
• kehilangan selera makan
• Kerosakan hepatik-pengurangan aktiviti fungsinya sehingga perkembangan hepatitis
  di bahagian kulit - ruam gatal, eritema
• pengurangan vitamin B12 - pada latar belakang ubat jangka panjang

Kosnya berbeza-beza dalam farmasi runcit dan kedai dalam talian. Harga juga bergantung kepada dos ubat dan bilangan tablet dalam pakej. Di kedai dalam talian, keterangan harga untuk pek 30 tablet ialah 500 mg - kira-kira 130 rubel, 850 mg - 130-140 rubel, 1000 mg - kira-kira 200 Rubel. Dos yang sama, tetapi untuk pek dengan jumlah 60 keping setiap pek adalah 170, 220 dan 320 rubles, masing-masing.

Dalam rantai farmasi runcit, kos mungkin lebih tinggi dalam lingkungan 20-30 Rubles.

Analog

Kerana metformin bahan aktif, Glucophage mempunyai beberapa analog. Berikut adalah sebahagian daripada mereka:

• Siofor. Dadah dengan prinsip aktif yang sama. Ia adalah versi paling selamat ubat hypoglycemic untuk penurunan berat badan. Di samping itu, kesan sampingan yang sangat jarang berlaku. Harga anggaran adalah kira-kira 400 Rubles.
• Nova Met. Keanehan ubat ini ialah penggunaannya pada orang tua dan mereka yang terlibat dalam buruh fizikal berat adalah sukar. Hakikatnya, Nova Meth mampu menimbulkan asidosis laktik. Di samping itu, orang tua mungkin mengalami gangguan fungsi buah pinggang akibat gejala yang tidak hadir. Harga - kira-kira 300 Rubles.
• Metformin. Malah, ia adalah semua bahan aktif dari semua analog Glucophage dan itu sendiri. Ia mempunyai sifat yang sama. Harga di farmasi adalah sekitar 80-100 rubel.

Berlebihan

Seperti yang dinyatakan di atas, ubat tidak menyumbang kepada hipoglikemia - dan dengan terlalu berlebihan juga. Tetapi dalam kes di mana ia diambil dalam jumlah yang melebihi asidosis laktik yang dibenarkan, yang dipanggil. Ini adalah fenomena yang jarang, tetapi agak berbahaya, kerana ia dapat menumpahkan kepada hasil yang mematikan.

Dalam kes overdosis Glyukofazh, adalah penting untuk berhenti mengambil ubat. Kemasukan ke hospital segera, pemeriksaan dan diagnosis perubatan ditunjukkan. Terapi simtomatik ditunjukkan, tetapi pilihan terbaik adalah pelantikan hemodialisis.

Ulasan

Kesimpulannya

Ubat Glukonazh 1000 - alat yang sangat baik untuk penderita diabetes. Dia bukan sahaja membantu mengawal paras gula, tetapi juga dapat menurunkan berat badan, sehingga ia akan membantu mereka yang ingin menurunkan berat badan. Walau bagaimanapun, anda tidak boleh mengambilnya tanpa berfikir - anda perlu mengambilnya mengikut arahan doktor. Sebelum membeli ubat ini, berunding dengan pakar.

Glukosa XR

Harga: 64.14 - 497.00 UAH.

Maklumat am

KOMPOSISI DAN BORANG ISU:

Tab. memanjangkan tindakan 500 mg, № 30, № 60

Metformin. 500 mg

Tab. memanjangkan tindakan 1000 mg, № 30, № 60

Metformin. 1000 mg

HARTANAH FARMAKOLOGI:

Farmakodinamik. Bahan aktif ubat Glucophage XR - Metformin - biguanide dengan kesan antihyperglycemic. Glucophage XR menurunkan tahap glukosa awal dan tahap glukosa selepas makan dalam plasma. Tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menyebabkan kesan hipoglikemik dalam sukarelawan yang sihat.

Metformin berfungsi dalam tiga cara:

• membawa kepada pengurangan dalam pengeluaran glukosa dalam hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;
• meningkatkan penangkapan dan penggunaan glukosa periferal dalam otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;
• Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan mempengaruhi sintetik glikogen. Meningkatkan keupayaan pengangkutan semua jenis pengangkut glukosa membran (GLUT). Terlepas dari kesannya terhadap glikemia, metformin mempunyai kesan positif pada metabolisme lipid: ia mengurangkan kadar kolesterol total, LDL dan TG.

Farmakokinetik. Suction Selepas pentadbiran lisan tablet Glucophage XR yang dilancarkan, masa untuk mencapai C_maks dalam plasma adalah 5 jam. Dalam keseimbangan, seperti penggunaan tablet dengan pelepasan cepat, C_maks dan peningkatan AUC dos yang disuntikkan. AUC selepas pengambilan 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan yang berpanjangan adalah serupa dengan AUC, yang diperhatikan selepas mengambil 1000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan cepat 2 kali sehari. Turun naik C_maks dan AUC dalam subjek individu dalam kes mengambil tablet metformin pelepasan yang berkekalan adalah setanding dengan variasi yang diamati dalam kes mengambil tablet metformin yang cepat. Selepas mengambil tablet pelepasan yang berterusan pada perut kosong, peningkatan AUC diperhatikan (C_maks meningkat sebanyak 26% dan T_maks meningkat kepada 1 jam). Penyerapan metformin dari tablet pelepasan yang berterusan tidak berubah bergantung kepada komposisi makanan. Jangan perhatikan cumulasi dengan penggunaan berulang sehingga 2000 mg metformin dalam bentuk tablet dengan pelepasan perlahan.

Pengedaran Mengikat protein plasma tidak penting. Metformin menembusi sel darah merah. C_maks darah lebih rendah daripada C_maks dalam plasma darah, dan dicapai melalui masa yang sama. Erythrocytes, kemungkinan besar, mewakili ruang pengedaran kedua. Jumlah purata pengedaran (Vd) berbeza-beza dalam lingkungan 63-276 liter.

Metabolisme. Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit manusia telah dikenalpasti.

Derivasi. Pembersihan buah metformin adalah> 400 ml / min, yang menunjukkan bahawa metformin diekskresikan akibat penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pentadbiran lisan, dos T½ adalah kira-kira 6.5 jam. Jika fungsi buah pinggang terjejas, pelepasan buah pinggang berkurangan berkadaran dengan pelepasan kreatinin, dan oleh itu peningkatan T2, yang menyebabkan peningkatan tahap plasma metformin.

INDIKASI:

Diabetes mellitus Tipe II (bergantung kepada insulin) pada orang dewasa (terutama pada pesakit yang berlebihan berat badan) dengan diet dan senaman yang kurang baik, sebagai monoterapi atau digabungkan dengan agen hipoglikemik mulut lain, atau bersamaan dengan insulin.

PERMOHONAN:

Terapi monoterapi atau gabungan dengan agen hipoglikemik mulut lain. Ubat Glucophage XR diambil 1 kali sehari semasa makan malam. Dos yang disyorkan maksimum ialah 2000 mg. Bagi pesakit yang memulakan rawatan, dos awal Glucophage XR biasanya 500 mg 1 kali sehari dengan makanan pada waktu petang. Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti diperbetulkan mengikut keputusan pengukuran kadar glukosa plasma. Peningkatan dos yang perlahan menyumbang kepada pengurangan kesan sampingan dari saluran pencernaan.

Sekiranya tahap glisemia yang diperlukan tidak dapat dicapai dengan penggunaan Glucophage XR pada dos maksimum 2000 mg, yang pesakit mengambil 1 kali sehari, dos tersebut boleh dibahagikan kepada dua dos (1 kali pada waktu pagi dan 1 kali pada waktu petang, semasa makan). Sekiranya tahap glisemia yang diperlukan tidak tercapai, anda boleh menggunakan Glucophage, 500 mg tablet bersalut, 1000 mg pada dos yang disyorkan maksimum 3000 mg / hari.

Sekiranya beralih kepada ubat Glucophage XR, tablet dengan pelepasan perlahan 500 mg, 1000 mg, anda mesti berhenti menggunakan ubat antidiabetik yang lain.

Sebelum menggunakan ubat Glyukofazh XR 1000 mg, dos tersebut dititrasi dan bermula dengan mengambil Glucophage XR 500 mg. Ubat Glucophage XR 1000 mg digunakan sebagai terapi penyelenggaraan untuk pesakit yang sebelum ini dirawat dengan metformin. Dosis awal Glucofage XR, tablet pelepasan yang berterusan, sepatutnya bersamaan dengan dos harian tablet pelepasan cepat.

Terapi gabungan dalam kombinasi dengan insulin. Untuk mencapai kawalan glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin boleh digunakan sebagai terapi gabungan. Biasanya, dos awal Glucophage XR adalah 500 mg 1 kali sehari semasa makan di waktu petang, oleh itu, dos insulin mesti dipilih selaras dengan keputusan mengukur tahap glukosa dalam darah. Glyukofazh XR, tablet dengan pelepasan yang berpanjangan sebanyak 1000 mg, boleh digunakan selepas titrasi dos ubat. Di kalangan orang tua, fungsi buah pinggang mungkin merosot, oleh itu, dos metformin mesti dipilih berdasarkan penilaian fungsi buah pinggang, yang harus dilakukan secara berkala (lihat INDIKASI KHAS).

Glucophage

Penerangan pada 15 Disember 2014

• Nama Latin: Glucophage
• Kod ATC: A10BA02
• Bahan aktif: Metformin (Metformin)
• Pengilang: Merck Sante SAO, Perancis

Komposisi

Tablet mengandungi bahan aktif - metformin hydrochloride 500, 850, 1000 mg.

Bahan tambahan: Povidone dan magnesium stearate.

Filem membran terdiri daripada hipromelosis, dan dalam tablet 1000 mg ia juga Opadry Clia, makrogol 400 dan 8000.

Borang pelepasan

Ubat ini terdapat dalam tablet yang dilapisi dengan salutan filem putih. Dalam kes ini, tablet 500 dan 850 mg mempunyai bentuk bulat, dan 1000 mg - bujur. Dadah yang dicadangkan untuk 20 pcs. dalam sel, 3 sel setiap pek.

Tindakan farmakologi

Tablet mempunyai kesan hipoglikemik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Ubat ini boleh mengurangkan hiperglikemia tanpa menyebabkan hipoglikemia. Pada masa yang sama, rembesan insulin tidak dirangsang, kesan hipoglikemik tidak ditunjukkan pada orang yang sihat.

Peningkatan sensitiviti reseptor perifer kepada insulin dan penggunaan glukosa oleh sel telah diperhatikan. Pengeluaran glukosa hati berkurangan dengan menghalang glikogenolisis dan glukonogenesis. Ubat menghalang penyerapan glukosa dalam saluran gastrousus.

Metformin dicirikan oleh rangsangan sintesis glikogen, kesan pada sintetik glikogen. Keupayaan pengangkutan pelbagai jenis pembawa membran peningkatan glukosa. Juga, ubat ini mempunyai kesan positif terhadap metabolisma lipid: mengurangkan jumlah kolesterol, TG dan LDL. Semasa penggunaan metformin, pesakit mengekalkan berat badan stabil atau berkurangan secara sederhana.

Hasil daripada pengambilan, penyerapan bahan aktif yang lengkap dari saluran gastrointestinal diperhatikan. Makan boleh mengurangkan dan menangguhkan proses ini. Dalam kes ini, ketoksikan bio metformin mutlak adalah 50-60%. Kepekatan maksimum komponen dalam plasma dikesan selepas 2.5 jam.

Dalam tubuh, metformin diedarkan dengan cepat di dalam tisu, secara praktikalnya tidak mengikat protein plasma. Ubat ini terdedah kepada metabolisme yang sedikit. Pengekstrakan berlaku melalui buah pinggang.

Petunjuk untuk penggunaan dadah

Tanda-tanda utama penggunaan dadah adalah:

• rawatan diabetes jenis 2 sekiranya berlaku kegagalan diet;
• terapi kombinasi dengan insulin dengan kehadiran derajat obesiti yang ketara, yang disertai oleh rintangan insulin sekunder.

Contraindications

Penerimaan Glyukofaz tidak disyorkan untuk:

• ketoacidosis diabetes, precoma dan koma;
• gangguan buah pinggang dan hati;
• pelbagai penyakit akut;
• kecederaan dan pembedahan;
• alkohol kronik, keracunan alkohol yang teruk;
• laktasi, kehamilan;
• asidosis laktik;
• tempoh 2 hari sebelum dan selepas kajian radioisotop atau sinar-x yang melibatkan pentadbiran ejen kontras yang mengandungi iodin;
• pematuhan diet rendah kalori;
• kepekaan atau intoleransi dadah.

Anda juga harus menahan diri dari penggunaan ubat ini kepada pesakit yang berumur 60 tahun dan terlibat dalam kerja-kerja fizikal yang berat dengan risiko tinggi untuk menghasilkan asidosis laktik.

Kesan sampingan

Dalam rawatan ubat ini boleh membangkitkan kesan sampingan dalam bentuk pelanggaran sistem pencernaan, contohnya: loya, muntah, rasa logam, kehilangan selera makan, cirit-birit, kembung perut, dan sebagainya. Biasanya, gejala-gejala ini berlaku pada permulaan terapi dan seterusnya hilang sendiri.

Juga, penyimpangan dalam metabolisme dalam bentuk asidosis laktik, yang memerlukan pemberhentian rawatan, tidak dikecualikan. Penggunaan jangka panjang Glyukofazh boleh menyebabkan hipovitaminosis B12. Di samping itu, kemungkinan anemia megaloblastik dan ruam kulit kekal.

Tablet glucophage, arahan penggunaan (kaedah dan dos)

Menurut arahan untuk Glucophage, dos ubat dipilih secara individu dan bergantung kepada penunjuk glukosa dalam darah.

Dalam kes ini, petunjuk penggunaan Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 dan 500 mg pada permulaan rawatan mencadangkan mengambil dos harian 500-1000 mg Selepas terapi selama 10-15 hari, kenaikan beransur-ansur dalam dos dibenarkan, memandangkan tahap glukemia. Secara purata, dos harian penyelenggaraan adalah 1.5-2 g, tetapi tidak lebih daripada 3 g.Untuk mengurangkan kesan sampingan yang berkaitan dengan kerja saluran gastrousus, dos harian dibahagikan kepada 2-3 dos.

Pil ini disyorkan diambil pada masa yang sama atau selepas makan secara umum. Tempoh terapi dipilih secara individu. Mengambil ubat ini untuk mengurangkan berat badan memerlukan kawalan pakar.

Berlebihan

Semasa pentadbiran ubat Glyukofazh 850 mg kes overdosis tidak ditandakan. Walau bagaimanapun, perkembangan asidosis laktik adalah mungkin. Gejala awal gangguan ini dicirikan oleh: loya, muntah, cirit-birit, sakit pada otot dan abdomen, demam dan sebagainya. Kes-kes yang rumit mungkin disertai oleh peningkatan pernafasan, pening, kesedaran terjejas dan perkembangan koma.

Sekiranya anda mempunyai asidosis laktik, anda sepatutnya berhenti mengambil Glucophage, dalam keadaan hospital untuk menentukan kepekatan laktat, yang akan menjelaskan diagnosis. Di masa depan, ia mungkin menggunakan hemodialisis, yang membolehkan mengeluarkan laktat dan komponen dadah dari badan. Kemudian terapi gejala dilakukan.

Interaksi

Penggunaan serentak ubat ini dan danazol boleh menyebabkan perkembangan tindakan hyperglycemic. Jika perlu, gabungan itu memerlukan pembetulan dos dan mengawal tahap glukosa darah.

Mengambil dos tinggi chlorpromazine meningkatkan glisemia, mengurangkan pelepasan insulin. Apa-apa ubat hormon toleransi glukosa yang rendah, meningkatkan glukosa, boleh menyebabkan ketosis.

Gabungan dengan diuretik "loopback" mengekalkan risiko asidosis laktik akibat kegagalan buah pinggang berfungsi.

Stimulator β2-adrenoreceptors dapat meningkatkan kandungan glukosa dalam darah. Pada masa yang sama, kawalan glikemia diperlukan, insulin boleh ditetapkan. Gabungan daripada derivatif Glucophage dan sulfonylurea, insulin, acarbose, salicylates meningkatkan kesan hipoglikemik.

Syarat jualan

Ubat ini adalah preskripsi ketat.

Syarat penyimpanan

Tempat gelap dan sejuk yang tidak boleh diakses untuk kanak-kanak adalah untuk penyimpanan tablet.

Hidup rak

Hayat rak Glucophage 500 dan 850 mg adalah 5 tahun, Glucophage 1000 mg boleh disimpan selama 3 tahun.

Analog

Analog utama disampaikan oleh persediaan: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Metadiene, Metformin, Siafor dan lain-lain.

Glucophage dan Alkohol

Adalah diketahui bahawa alkohol boleh menyebabkan asidosis laktik dalam mabuk alkohol akut. Memburukkan lagi keadaan mungkin kehadiran kegagalan hati, kelaparan atau diet rendah kalori. Oleh itu, dalam tempoh ini adalah perlu untuk mengelakkan daripada gabungan dengan etanol.

Glukofazh untuk penurunan berat badan

Perlu diperhatikan bahawa ubat ini sangat popular dengan kehilangan berat badan orang. Walau bagaimanapun, ulasan doktor melaporkan bahawa cara menangani obesiti ini sangat berbahaya dan boleh menyebabkan komplikasi yang serius. Bagaimanapun, kaedah ini dibincangkan dalam pelbagai forum di mana pengguna berminat untuk mengambil Glucophage untuk penurunan berat badan?

Walau bagaimanapun, sesetengah orang mengesyorkan mengambil Glyukofazh 500 mg, menjelaskan bahawa dos sedemikian akan mencukupi untuk "memulakan proses metabolik." Orang lain, sebaliknya, menasihati Glyukofaz 850 mg, kerana dos yang lebih tinggi "hanya akan mempercepat proses".

Menariknya, ulasan untuk penurunan berat badan dengan ubat ini tidak mengandungi penerangan mengenai keputusan tertentu. Tetapi pada masa yang sama terdapat laporan kemerosotan pada kesejahteraan umum, perkembangan sakit perut, loya, dan muntah-muntah. Oleh itu, pakar menasihati untuk memantau pemakanan mereka, yang sepatutnya penuh. Ia adalah perlu untuk mengecualikan dari diet manis, tepung dan lemak dan meningkatkan aktiviti fizikal.

Ulasan Glyukofazhe

Dalam kebanyakan kes, perbincangan ubat ini dikaitkan dengan penggunaannya untuk penurunan berat badan. Walau bagaimanapun, beberapa ulasan kehilangan berat badan mengenai laporan Glyukofazhe bahawa mereka mencadangkan kaedah ini oleh doktor, kerana diet dan senaman tidak membantu menghilangkan berat badan berlebihan. Pengguna lain berminat untuk mengambil ubat ini dengan cepat kehilangan pound tambahan tersebut. Di samping itu, anda boleh memenuhi kisah-kisah pesakit yang mengambil pil ini untuk memulihkan fungsi pembiakan.

Walau bagaimanapun, penggunaan dadah untuk tujuan tersebut tidak selalu berkesan. Selain itu, kedua-dua ulasan doktor dan pesakit mengandungi maklumat mengenai perkembangan patologi serius di latar belakang eksperimen yang sama.

Ulasan mengenai Glucophage untuk penurunan berat badan juga tidak menggambarkan keputusan tertentu. Walaupun pesakit yang mengambil ubat untuk diabetes, perhatikan keberkesanannya dan penurunan berat badan beransur-ansur.

Harga Glyukofazh, di mana untuk membeli

Harga Glyukofazh 1000 mg berbeza-beza dalam lingkungan 300-350 rubel.

Harga Glyukofazh 850 mg antara 205 rubel.

Anda boleh membeli 500 mg tablet untuk 170-200 rubel.

Ubat Glucophage, yang direka khusus untuk penurunan berat badan, tidak tersedia.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

tab. memanjangkan tindakan 500 mg, № 30, № 60

tab. memanjangkan tindakan 1000 mg, № 30, № 60

No. UA / 3994/02/02 dari 06/15/2018 Menurut preskripsi A

farmakodinamik. Bahan aktif ubat Glucophage XR - Metformin - biguanide dengan kesan antihyperglycemic. Glucophage XR menurunkan tahap glukosa awal dan tahap glukosa selepas makan dalam plasma. Tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menyebabkan kesan hipoglikemik yang ditengahi oleh mekanisme ini.

Metformin berfungsi dalam tiga cara:

• membawa kepada pengurangan dalam pengeluaran glukosa dalam hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;
• meningkatkan penangkapan dan penggunaan glukosa periferal dalam otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;
• Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan mempengaruhi sintetik glikogen. Meningkatkan keupayaan pengangkutan semua jenis pengangkut glukosa membran (GLUT). Kajian klinikal menunjukkan bahawa kesan utama metformin, sebagai tambahan kepada hypoglycemic, adalah penstabilan atau sedikit penurunan berat badan.

Terlepas dari kesannya terhadap glikemia, metformin mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lipid. Kesan ini telah terbukti dengan penggunaan dos terapeutik dalam kajian sederhana atau jangka panjang yang terkawal: tablet metformin segera keluaran mengurangkan jumlah kolesterol, LDL dan TG. Kesan yang sama tidak diperhatikan dengan menggunakan tablet tindakan yang berpanjangan, mungkin disebabkan oleh penggunaan dadah pada waktu petang. Oleh itu, mungkin terdapat peningkatan dalam kandungan TG.

Pharmacokinetics Glucophage XR 500

Suction. Selepas pengambilan tablet pelepas yang mampan, kelewatan ketara dalam penyerapan metformin diperhatikan (T_maks selepas 7 h) berbanding tablet pelepas segera (T_maks selepas 2.5 jam).

Dalam keseimbangan, bagi ubat pelepasan segera, C_maks dan peningkatan AUC tidak seimbang dengan dos yang diambil. Selepas satu dos Metformin dalam tablet dengan pelepasan yang berterusan dalam dos 2000 mg AUC adalah serupa dengan yang selepas mengambil Metformin dengan pelepasan segera dalam dos 1000 mg 2 kali sehari.

Pembolehubah C_maks dan AUC di antara pesakit semasa menggunakan metformin dengan pelepasan perlahan adalah setanding dengan mengambil tablet metformin secara segera.

Apabila mengambil 1 tablet Metformin dengan pelepasan perlahan selepas makan, nilai AUC dikurangkan sebanyak 30% (tanpa menjejaskan C_maks dan t_maks).

Pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan metformin daripada bentuk pelepasan yang mampan.

Selepas pentadbiran metformin berulang dalam dos sehingga 2000 mg dengan pelepasan perlahan, pengumpulan dadah tidak diperhatikan.

Pengedaran. Mengikat protein plasma tidak penting. Metformin menembusi sel darah merah. C_maks metformin dalam darah keseluruhan lebih rendah daripada plasma darah, dan dicapai pada masa yang sama. Erythrocytes, jelasnya, mewakili ruang tambahan pengedaran metformin. Jumlah purata pengedaran adalah antara 63 hingga 276 liter.

Metabolisme. Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit metformin pada manusia.

Pembuangan. Pembersihan buah metformin adalah> 400 ml / min, menunjukkan bahawa metformin disingkirkan dari tubuh dengan penapisan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pengambilan seolah-olah T_½ dalam fasa terakhir adalah kira-kira 6.5 jam

Dalam disfungsi buah pinggang, pembersihan buah pinggang berkurangan berkadaran dengan pelepasan kreatinin dan, dengan itu, T_½ peningkatan, yang membawa kepada peningkatan tahap metformin dalam plasma darah.

Ciri-ciri dalam kumpulan pesakit khas

Kegagalan buah pinggang. Data yang ada pada pesakit yang mempunyai kekurangan buah pinggang sederhana adalah sedikit, penilaian yang boleh dipercayai mengenai kesan sistematik metformin dalam subkumpulan ini berbanding dengan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal tidak dapat dilakukan. Oleh itu, penyesuaian dos perlu dilakukan dengan mengambil kira keberkesanan / toleransi klinikal.

Pharmacokinetics Glucophage XR 1000

Suction. Selepas satu dos ubat Glyukofazh XR 1000 mg purata C_maks dalam plasma darah, 1214 ng / ml dicapai selepas tempoh, median yang 5 jam, dan julatnya adalah 4-10 jam.

Glucofage XR 1000 mg terbukti menjadi ubat bioequivalen Glucophage XR 500 mg pada dos 1000 mg berhubung dengan C_maks dan AUC pada orang yang sihat apabila diambil selepas makan dan pada perut kosong.

Produk bioekivalen menunjukkan ciri-ciri berikut.

Dalam keseimbangan, bagi ubat pelepasan segera, C_maks dan peningkatan AUC tidak seimbang dengan dos yang diambil. Selepas satu dos Metformin hydrochloride dalam tablet dengan pelepasan yang berterusan dalam dos 2000 mg AUC adalah sama dengan yang selepas mengambil Metformin hydrochloride dengan pelepasan segera dalam dos 1000 mg 2 kali sehari.

Pembolehubah C_maks dan AUC antara pesakit apabila menggunakan tablet metformin hidroklorida dengan pelepasan yang berterusan adalah setanding dengan menggunakan tablet metformin hidroklorida dengan pelepasan serta-merta.

Apabila mengambil 1 tablet metformin dengan pelepasan perlahan dalam dos 1000 mg selepas makan, nilai AUC meningkat sebanyak 77% (C_maks meningkat sebanyak 26%, dan T_maks meningkat sedikit sebanyak kira-kira 1 jam).

Makan hampir tiada kesan ke atas penyerapan metformin hidroklorida dari bentuk pelepasan lambat.

Selepas pentadbiran metformin hidroklorida berulang dalam dos sehingga 2000 mg dalam tablet dengan pembebasan yang berterusan, pengumpulan dadah tidak diperhatikan.

Pengedaran. Mengikat protein plasma tidak penting. Metformin menembusi sel darah merah. C_maks metformin dalam darah keseluruhan lebih rendah daripada plasma darah, dan dicapai pada masa yang sama. Erythrocytes, jelasnya, mewakili ruang tambahan pengedaran metformin. Jumlah purata pengedaran adalah antara 63 hingga 276 liter.

Metabolisme. Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit metformin pada manusia.

Pembuangan. Pembersihan buah metformin adalah> 400 ml / min, menunjukkan bahawa metformin disingkirkan dari tubuh dengan penapisan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pengambilan seolah-olah T_½ dalam fasa terakhir adalah kira-kira 6.5 jam

Dalam disfungsi buah pinggang, pembersihan buah pinggang berkurangan berkadaran dengan pelepasan kreatinin dan, dengan itu, T_½ peningkatan, yang membawa kepada peningkatan tahap metformin dalam plasma darah.

Ciri-ciri dalam kumpulan pesakit khas

Kegagalan buah pinggang. Data yang ada pada pesakit yang mempunyai kekurangan buah pinggang sederhana adalah sedikit, penilaian yang boleh dipercayai mengenai kesan sistematik metformin dalam subkumpulan ini berbanding dengan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal tidak dapat dilakukan. Oleh itu, penyesuaian dos perlu dilakukan dengan mengambil kira keberkesanan / toleransi klinikal.

Diabetes mellitus Tipe II (bergantung kepada insulin) pada orang dewasa (terutama pada pesakit yang berlebihan berat badan) dengan diet dan senaman yang kurang baik, sebagai monoterapi atau digabungkan dengan agen hipoglikemik mulut lain, atau bersamaan dengan insulin.

monoterapi atau terapi gabungan dengan agen hipoglikemik oral lain. Ubat Glucophage XR diambil 1 kali sehari semasa makan malam. Dos yang disyorkan maksimum ialah 2000 mg.

Bagi pesakit yang memulakan rawatan, dos awal Glucophage XR biasanya 500 mg 1 kali sehari dengan makanan pada waktu petang. Selepas 10-15 hari rawatan, dos mesti diselaraskan mengikut keputusan pengukuran glukosa plasma. Peningkatan dos yang perlahan menyumbang kepada pengurangan kesan sampingan dari saluran pencernaan.

Sekiranya tahap glisemia yang diperlukan tidak dapat dicapai dengan menggunakan Glucophage XR pada dos maksimum 2000 mg, yang mana pesakit mengambil 1 kali sehari, dos tersebut boleh dibahagikan kepada 2 dos (1 kali pada waktu pagi dan 1 kali waktu petang, semasa makan). Sekiranya tahap glukemia tidak diperlukan, anda boleh memohon Glucophage, tablet bersalut, 500 mg, 1000 mg pada dos yang disyorkan maksimum 3000 mg / hari.

Sekiranya beralih kepada ubat Glucophage XR, tablet dengan pelepasan perlahan 500 mg, 1000 mg, anda mesti berhenti menggunakan ubat antidiabetik yang lain.

Sebelum menggunakan ubat Glyukofazh XR 1000 mg, dos tersebut dititrasi dan bermula dengan mengambil Glucophage XR 500 mg.

Ubat Glucophage XR 1000 mg digunakan sebagai terapi penyelenggaraan untuk pesakit yang sebelum ini dirawat dengan metformin. Dosis awal Glucofage XR, tablet pelepasan yang berterusan, sepatutnya bersamaan dengan dos harian tablet pelepasan cepat.

Terapi gabungan dalam kombinasi dengan insulin. Untuk mencapai kawalan glukosa darah yang lebih baik, metformin dan insulin boleh digunakan sebagai terapi gabungan. Biasanya, dos awal Glucophage XR adalah 500 mg 1 kali sehari semasa makan di waktu petang, oleh itu, dos insulin mesti dipilih selaras dengan keputusan mengukur tahap glukosa dalam darah. Glyukofazh XR, tablet dengan pelepasan yang berpanjangan sebanyak 1000 mg, boleh digunakan selepas titrasi dos ubat.

Di kalangan orang tua, fungsi buah pinggang mungkin merosot, oleh itu, dos metformin mesti dipilih berdasarkan penilaian fungsi buah pinggang, yang harus dilakukan secara berkala (lihat INDIKASI KHAS).

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Metformin boleh digunakan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana, tahap IIIa (pelepasan kreatinin 45-59 ml / min, atau kadar penapisan glomerular (GFR) 45-59 ml / min / 1.73 m 2) hanya jika tidak ada syarat lain yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktik, diikuti dengan penyesuaian dos: dos awal ialah 500 mg atau 750 mg metformin hidroklorida 1 kali sehari. Dos maksimum ialah 1000 mg / hari. Fungsi buah pinggang perlu dipantau dengan teliti (setiap 3-6 bulan). Jika pelepasan kreatinin atau GFR jatuh kepada 2, masing-masing, perlu berhenti dengan segera menggunakan metformin.

- Hipersensitiviti kepada metformin atau mana-mana komponen ubat lain;

- ketoacidosis diabetes, precau diabetik;

- kegagalan buah pinggang sederhana (IIIb) dan fungsi buah pinggang teruk atau terjejas (pelepasan kreatinin 2);

- keadaan akut yang boleh menyebabkan fungsi buah pinggang terjejas: dehidrasi, jangkitan teruk, kejutan;

- Penyakit yang disertai oleh hipoksia tisu (terutamanya penyakit akut atau pemburukan penyakit kronik): kegagalan jantung decompensated, kegagalan pernafasan, infark miokard baru, kejutan;

- mabuk alkohol akut, alkoholisme.

apabila mengumpul data pasca pemasaran dan dalam percubaan klinikal yang terkawal, peristiwa buruk yang diperhatikan pada pesakit yang menerima Glucophage XR adalah sama dan keterukan yang sama dengan yang dinyatakan pada pesakit yang menerima Glucophage dengan segera.

Pada permulaan rawatan, tindak balas yang paling kerap berlaku adalah mual, muntah, cirit-birit, sakit perut dan hilang selera makan, yang dalam kebanyakan kes lulus secara spontan.

Reaksi yang paling kerap, terutamanya pada awal rawatan, adalah mual, muntah, cirit-birit, sakit perut, kurang selera makan. Gejala-gejala ini biasanya hilang dengan sendirinya.

Kesan yang tidak diingini melalui kekerapan kejadian diklasifikasikan ke dalam kategori berikut: sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (≥1 / 100,

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang jarang berlaku tetapi teruk (kadar kematian yang tinggi jika tidak ada rawatan kecemasan), yang boleh berlaku akibat daripada gabungan metformin hidroklorida. Terdapat kes-kes asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus dengan kekurangan buah pinggang yang teruk atau kemerosotan mendadak dalam fungsi buah pinggang. Penjagaan harus diambil dalam kes-kes di mana fungsi buah pinggang mungkin terjejas, contohnya semasa dehidrasi (cirit-birit atau muntah yang teruk) atau pada permulaan rawatan dengan ubat antihipertensi, diuretik, dan pada permulaan terapi NSAID. Sekiranya berlaku kemerosotan ini, perlu untuk menghentikan penggunaan metformin buat sementara waktu.

Faktor risiko lain untuk asidosis laktik perlu dipertimbangkan: diabetes mellitus yang tidak terkawal, ketosis, berpuasa berpanjangan, minum berlebihan, kegagalan hati, atau sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia (kegagalan jantung decompensated, infark miokard akut) (lihat CONTRAINDICATIONS).

Asidosis laktik boleh dilihat sebagai gejala tidak spesifik, seperti kejang otot, senak, sakit perut dan asthenia yang teruk. Pesakit harus dimaklumkan dengan segera tentang berlakunya tindak balas tersebut, terutamanya jika pesakit sebelumnya menoleransi penggunaan metformin dengan baik. Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk sementara menghentikan pentadbiran metformin sehingga keadaan dijelaskan. Terapi metformin perlu disambung semula selepas menilai nisbah manfaat / risiko dalam kes individu dan menilai fungsi buah pinggang.

Asidosis laktik dicirikan oleh dyspnea berasid, sakit perut dan hipotermia, dan koma kemudiannya boleh berkembang. Petunjuk diagnostik: penurunan makmal dalam pH darah, peningkatan kepekatan plasma laktat> 5 mmol / l, peningkatan dalam jurang anion dan nisbah laktat / pyruvate. Sekiranya asidosis laktik berkembang, pesakit perlu dimasukkan ke hospital dengan segera (lihat OVERDOSE). Pakar itu harus memberi amaran kepada pesakit mengenai risiko perkembangan dan gejala asidosis laktik.

Kegagalan buah pinggang. Oleh kerana metformin diekskresikan oleh buah pinggang, sebelum dan semasa rawatan dengan Glucophageal XR, adalah perlu untuk memeriksa tahap creatinine (dalam plasma darah menggunakan formula Cockroft-Gault) atau kadar penapisan glomerular: pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal - sekurang-kurangnya 1 kali setahun; pesakit dengan pelepasan kreatinin pada tahap bawah pesakit normal dan tua sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun. Untuk pelepasan kreatinin 2), metformin dikontraindisikan (lihat CONTRAINDICATIONS).

Pengurangan fungsi buah pinggang pada pesakit-pesakit warga tua sering diperhatikan, kursusnya adalah asimtomatik. Berhati-hati harus dilakukan dengan melanggar fungsi buah pinggang, contohnya, semasa dehidrasi atau pada awal rawatan dengan ubat antihipertensi, diuretik dan NSAID. Dalam kes sedemikian, ia juga disyorkan untuk memantau fungsi buah pinggang sebelum memulakan rawatan dengan metformin.

Berhati-hati harus dilakukan dengan melanggar fungsi buah pinggang, contohnya, semasa dehidrasi atau pada awal rawatan dengan ubat antihipertensi, diuretik dan NSAID. Dalam kes sedemikian, ia juga disyorkan untuk memantau fungsi buah pinggang sebelum memulakan rawatan dengan metformin.

Fungsi jantung. Pesakit dengan kegagalan jantung mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami hipoksia dan kegagalan buah pinggang. Pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik yang stabil, metformin boleh digunakan dengan pemantauan biasa fungsi jantung dan buah pinggang. Metformin dikontraindikasikan pada pesakit dengan kegagalan jantung akut dan tidak stabil (lihat CONTRAINDICATIONS).

Ejen radiologi ejen. Dalam / dalam penggunaan agen radiopaque untuk kajian radiologi boleh membawa kepada kegagalan buah pinggang dan, akibatnya, untuk pengumpulan metformin dan meningkatkan risiko membangun asidosis laktik. Pada pesakit dengan GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2, penggunaan metformin perlu dihentikan sebelum atau semasa kajian dan tidak disambung semula lebih awal daripada 48 jam selepas kajian, hanya selepas menilai semula fungsi buah pinggang dan mengesahkan ketiadaan kemerosotan keadaan buah pinggang ( lihat INTERAKSI).

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang sederhana (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2), penggunaan metformin perlu dihentikan 48 jam sebelum pentadbiran media kontras yang mengandungi iodin dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal daripada 48 jam selepas kajian, hanya selepas penilaian semula fungsi buah pinggang dan mengesahkan tiada kemerosotan lagi buah pinggang (lihat INTERAKSI).

Campur tangan pembedahan. Adalah perlu untuk menghentikan penggunaan metformin 48 jam sebelum campur tangan pembedahan yang dirancang, yang dilakukan di bawah anestesia umum, tulang belakang atau epidural, dan tidak akan kembali lebih awal daripada 48 jam selepas operasi atau pemulihan pemakanan mulut, dan hanya jika fungsi buah pinggang normal ditubuhkan.

Langkah-langkah lain. Pesakit perlu mengikuti diet, pengambilan karbohidrat sepanjang hari. Pesakit yang berlebihan berat badan harus terus mengikut diet rendah kalori. Ia perlu sentiasa memantau penunjuk metabolisme karbohidrat pesakit.

Monoterapi dengan metformin tidak menyebabkan hipoglikemia, tetapi perlu dilakukan dengan berhati-hati dengan penggunaan metformin secara serentak dengan insulin atau agen hipoglikemik mulut lain (contohnya derivatif sulfonylurea atau meglitinides).

Mungkin kehadiran serpihan kulit tablet dalam tinja. Ini adalah perkara biasa dan tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Gunakan semasa mengandung atau laktasi

Kehamilan Diabetes mellitus yang tidak terkawal semasa kehamilan (kehamilan atau kekal) meningkatkan risiko anomali kongenital dan kematian perinatal. Terdapat data terhad mengenai penggunaan metformin pada wanita hamil, yang tidak menunjukkan peningkatan risiko anomali kongenital. Kajian pra-klinikal tidak mendedahkan kesan negatif ke atas kehamilan, embrio atau janin, kelahiran dan pembangunan selepas bersalin. Dalam hal perancangan kehamilan, dan juga dalam hal kehamilan, disarankan untuk menggunakan insulin dan bukan metformin untuk rawatan diabetes mellitus untuk menjaga kadar glukosa darah yang hampir normal untuk mengurangi risiko kecacatan janin.

Menyusu. Metformin menyusu pada susu ibu, tetapi pada bayi yang baru lahir / bayi yang disusui, tidak ada kesan sampingan. Walau bagaimanapun, kerana terdapat data yang tidak mencukupi mengenai keselamatan dadah, penyusuan susu tidak digalakkan semasa rawatan dengan metformin. Keputusan untuk menghentikan pemberian ASI harus dibuat dengan mengambil kira manfaat penyusuan bayi dan potensi risiko kesan sampingan untuk bayi.

Kesuburan Metformin tidak menjejaskan kesuburan haiwan pada dos 600 mg / kg / hari, yang hampir 3 kali maksimum dos harian yang disyorkan untuk seseorang, dikira pada permukaan permukaan badan.

Kanak-kanak Ubat ini tidak digunakan pada kanak-kanak, kerana tidak terdapat data klinikal mengenai kumpulan pesakit umur ini.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme lain. Glyukofazh XR tidak menjejaskan kadar reaksi apabila memandu atau bekerja dengan mekanisme lain, kerana monoterapi ubat tidak menyebabkan hipoglikemia.

Walau bagaimanapun, penjagaan perlu diambil untuk menggunakan metformin dalam kombinasi dengan agen lain hipoglisemik (sulfonylureas, insulin, repaglinide) kerana risiko hipoglisemia.

kombinasi yang tidak disyorkan

Mabuk alkohol akut dikaitkan dengan peningkatan risiko asidosis laktik, terutamanya dalam kes-kes berpuasa atau diet rendah kalori, serta kegagalan hati. Dalam rawatan ubat Glyukofazh XR harus mengelakkan alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi alkohol.

Bahan radiasi iodin. Dalam / dalam pengenalan agen radiologi iodin boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang dan, sebagai akibatnya, pengumpulan metformin dan meningkatkan risiko menghasilkan asidosis laktik.

Pada pesakit dengan GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2 metformin perlu dihentikan sebelum atau semasa kajian dan tidak memperbaharui lebih awal daripada 48 jam selepas kajian hanya selepas penilaian semula fungsi buah pinggang dan mengesahkan ketiadaan kemerosotan buah pinggang ( lihat ARAHAN KHAS).

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2) metformin perlu dihentikan 48 jam sebelum pentadbiran bahan radiopaque iodin dan tidak untuk meneruskan lebih awal daripada 48 jam selepas kajian hanya selepas fungsi penilaian kedua buah pinggang dan mengesahkan ketiadaan kemerosotan buah pinggang.

Gabungan yang perlu digunakan dengan berhati-hati. Dadah yang mempunyai kesan hyperglycemizing (tindakan sistemik dan tempatan GCS, sympathomimetics). Ia perlu untuk mengawal tahap glukosa darah lebih kerap, terutamanya pada permulaan rawatan. Semasa dan selepas pemberhentian terapi gabungan tersebut, adalah perlu untuk menyesuaikan dos Glucophage.

Diuretik, terutamanya gelung, boleh meningkatkan risiko asidosis laktik akibat pengurangan fungsi buah pinggang.

dengan penggunaan dadah dalam dos 85 g, hipoglisemia tidak dipatuhi. Walau bagaimanapun, dalam hal ini, perkembangan asidosis laktik telah diperhatikan. Lebih banyak metformin atau faktor risiko yang berkaitan boleh menyebabkan asidosis laktik. Asidosis laktik adalah kecemasan dan harus dirawat di hospital. Langkah paling berkesan untuk penghapusan laktat dan metformin dari badan ialah hemodialisis.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformin

Arahan

• Rusia
• азақша

Nama dagang

Nama bukan antarabangsa antarabangsa

Borang Dos

750 mg dan 1000 mg tablet lakonan panjang

Komposisi

Satu 750 mg tablet bertindak panjang mengandungi:

bahan aktif ialah 750 mg metformin hidroklorida, yang bersesuaian dengan 585 mg asas metformin,

excipients: natrium karmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Satu tablet tindakan yang berpanjangan sebanyak 1000 mg mengandungi:

bahan aktif ialah 1000 mg metformin hidroklorida, yang bersamaan dengan 780 mg asas metformin,

excipients: natrium karmellose, hypromellose 2208, magnesium stearate

Penerangan

750 mg tablet lakonan: tablet berbentuk kapsul, biconvex, dari putih hingga hampir putih, terukir dengan "750" pada satu sisi dan "Merck" di sisi yang lain;

1000 mg tablet lakonan panjang: tablet berbentuk kapsul, biconvex, putih hingga hampir putih, terukir dengan 1000 pada satu sisi dan Merck di sisi yang lain.

Kumpulan farmakoterapi

Bermakna untuk rawatan kencing manis. Ubat penurun gula untuk

pentadbiran lisan. Biguanides. Metformin.

Kod ATX A10BA02

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas dos oral dalam bentuk tablet tindakan yang berpanjangan, penyerapan metformin adalah lambat berbanding dengan tablet dengan pelepasan biasa metformin. Masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) adalah 7 jam. Pada masa yang sama, TCmax untuk tablet pelepas cepat adalah 2.5 jam.

Setelah dos oral tunggal 1,500 mg Glucophage® XR 750 mg, kepekatan plasma maksimum purata 1193 ng / ml dicapai dengan masa median selama 5 jam (berkisar antara 4 hingga 12 jam).

Selepas pentadbiran lisan tunggal 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg, kepekatan maksimum purata 1214 ng / ml dicapai dengan masa median selama 5 jam (berkisar dari 4 hingga 10 jam).

Glucophage® XR 750 mg dan Glucophage® XR 1000 mg adalah bersamaan dengan tablet Glucofage® XR 750 mg pada dos 1500 mg dan Glucofage® XR tablet 500 mg pada dos 1000 mg, berhubung dengan Cmax dan AUC (kawasan di bawah keluk pergantungan kepekatan dari masa) dalam pesakit yang sihat selepas makan dan pada perut kosong.

Dadah bioequivalent menunjukkan sifat-sifat berikut:

Dalam keadaan yang mantap, sama seperti bentuk dos pembebasan segera, Cmax dan AUC tidak meningkat mengikut kadar dos yang diberikan. AUC selepas dos oral 2,000 mg Metformin hydrochloride tablet pelepasan yang berterusan, serupa dengan AUC diperhatikan selepas mengambil 1000 mg tablet metformin hidroklorida dengan segera dikeluarkan dua kali sehari.

Variabiliti individu Cmax dan AUC daripada metformin hydrochloride tablet pelepasan yang berterusan adalah setanding dengan kepelbagaian individu yang diperhatikan apabila mengambil tablet metformin hidroklorida dengan pelepasan segera.

Apabila tablet pelepasan berterusan diambil selepas makan, AUC meningkat sebanyak 77% (Cmax meningkat sebanyak 26%, dan Tmax menjadi lebih sedikit, kira-kira 1 jam). Makan hampir tiada kesan pada penyerapan metformin hidroklorida purata dari bentuk dos dengan pelepasan perlahan.

Apabila tablet tindakan berpanjangan digunakan dalam keadaan puasa, AUC dikurangkan sebanyak 30% (Cmax dan Tmax tidak berubah). Penyerapan tablet metformin pelepasan yang berterusan tidak berubah bergantung kepada pengambilan makanan.

Selepas pentadbiran tablet metformin hidroklorida berulang dengan pelepasan yang berterusan dalam dos sehingga 2000 mg, tiada pengumpulan berlaku.

Tahap mengikat metformin kepada protein plasma tidak penting. Metformin diedarkan dalam sel darah merah. Tahap maksimum dalam darah lebih rendah daripada plasma dan dicapai pada masa yang sama. Jumlah purata pengedaran (Vd) adalah 63-276 liter.

Metformin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing. Tiada metabolit manusia metformin telah dikenalpasti.

Pelepasan metformin ginjal lebih dari 400 ml / min, yang menunjukkan penyingkiran metformin oleh penyaringan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pengambilan, separuh hayat kira-kira 6.5 jam.

Apabila disfungsi ginjal, pelepasan buah pinggang berkurang berkadaran dengan pelepasan kreatinin, dan oleh itu, peningkatan separuh hayat, yang menyebabkan peningkatan tahap plasma metformin.

Farmakodinamik

Metformin adalah biguanide dengan kesan antihyperglycemic, mengurangkan tahap glukosa plasma basal dan postprandial. Ia tidak merangsang rembesan insulin dan oleh itu tidak menyebabkan hipoglikemia.

Metformin mempunyai 3 mekanisme tindakan:

mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati kerana menghalang glukoneogenesis dan glikogenolisis;

meningkatkan penangkapan dan penggunaan glukosa periferal dalam otot dengan meningkatkan kepekaan insulin;

Kelewatan penyerapan glukosa dalam usus.

Metformin merangsang sintesis glikogen intraselular dengan bertindak pada sintetik glikogen. Ia juga meningkatkan keupayaan semua jenis pengangkutan membran glukosa (GLUT).

Dalam kajian klinikal, mengambil metformin tidak mempengaruhi berat badan atau mengurangkan sedikit.

Terlepas dari kesannya terhadap glikemia, metformin mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lipid. Semasa ujian klinikal yang dikendalikan menggunakan dos terapeutik, didapati metformin mengurangkan jumlah kolesterol, lipoprotein kepadatan rendah dan trigliserida.

Petunjuk untuk digunakan

rawatan diabetes jenis 2, terutamanya pada pesakit yang berlebihan berat badan, apabila terapi dan senaman diet tidak memberikan kawalan glisemik yang mencukupi. Glyukofazh XR boleh digunakan sebagai monoterapi, atau digabungkan dengan agen antidiabetik oral lain, atau dengan insulin.

Dos dan pentadbiran

Terapi monoterapi dan gabungan dalam kombinasi dengan agen antidiabetes lain yang lain:

Dadah Glyukofazh® XR 750 mg dan 1000 mg adalah untuk pesakit yang telah mengambil tablet metformin (tindakan yang berpanjangan atau segera).

Bagi pesakit yang mula mengambil Metformin Hydrochloride buat kali pertama, dos permulaan biasa ialah 500 mg Glucophage® XR 1 kali sehari. Selepas 10-15 hari dari permulaan terapi, perlu menyesuaikan dos ubat berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah. Perlahan-lahan meningkatkan dos boleh meningkatkan toleransi gastrointestinal. Jika kawalan glukosa tidak tercapai dengan dos harian maksimum, diambil 1 kali sehari, maka kita boleh mempertimbangkan kemungkinan membahagikan dos ini ke dalam beberapa dos sehari mengikut skema berikut: Glucofageormon XR tindakan berpanjangan 500 mg: 2 tablet semasa sarapan pagi dan 2 tablet setiap hari masa makan malam. Jika kawalan glikemik masih belum tercapai, pesakit boleh dipindahkan ke metformin standard dengan dos maksimum 3000 mg sehari. Pesakit yang menerima metformin pada dos lebih daripada 2000 mg sehari tidak disyorkan untuk beralih ke GlukofazencanaXR dengan tindakan yang berpanjangan.

Dalam hal merancang untuk beralih dari agen antidiabetik yang lain, adalah perlu untuk berhenti mengambil agen lain dan mula mengambil GlucophageantuanRR XR dalam dos 500 mg sebelum beralih ke Glucophage® XR 750 mg dan 1000 mg.

Dos Glyukofaz® XR 750 mg dan Glyukofaz® XR 1000 mg sepatutnya bersamaan dengan tablet metformin sehari (pelepasan berpanjangan atau segera), sehingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, yang patut diambil dengan hidangan petang. Selepas 10-15 hari rawatan, disyorkan untuk memeriksa dengan mengukur glukosa darah bahawa dos Glucophage® XR 750 mg adalah mencukupi.

Tablet dari tindakan yang berpanjangan 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg perlu diambil sekali sehari dengan makan malam, dengan dos maksimum yang disyorkan sebanyak 2 tablet sehari.

Glucofage® XR 1000 mg disediakan untuk terapi penyelenggaraan pada pesakit yang kini mengambil 1000 mg atau 2000 mg metformin hidroklorida. Apabila bertukar, dos harian Glyukofaz® XR sepatutnya sama dengan dos harian metformin hidroklorida.

Gabungan insulin:

Untuk mencapai kawalan glukosa darah yang lebih baik, Glucofas-XR dan insulin boleh digunakan sebagai terapi gabungan. Dos biasa Glucophage®XR adalah 500 mg sekali sehari, manakala dos insulin dipilih berdasarkan hasil pengukuran glukosa darah.

Bagi pesakit yang telah menerima metformin dan insulin dalam terapi kombinasi, dos Glucofage® XR 750 mg dan Glucofage® XR 1000 mg sepatutnya bersamaan dengan tablet metformin sehari (pelepasan berpanjangan atau segera), sehingga maksimum 1500 mg dan 2000 mg, yang sepatutnya diambil dengan makan malam, manakala dos insulin diselaraskan berdasarkan pengukuran glukosa dalam darah.

Selepas titrasi, peralihan kepada Glucophage® XR 1000 mg perlu dipertimbangkan.

Pesakit warga emas:

Disebabkan kemungkinan pengurangan fungsi buah pinggang pada orang tua, dos GlucofageXXR perlu dipilih berdasarkan parameter fungsi buah pinggang. Penilaian tetap fungsi buah pinggang adalah perlu.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas:

Metformin boleh digunakan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang sederhana - Peringkat 3a (pelepasan kreatinin (ClCr) 45-59 ml / min. Atau kadar penapisan glomerular (eGFR) 45-59 ml / min. / 1.73 m2) hanya jika tiada keadaan lain yang boleh meningkatkan risiko asidosis laktik dan dengan penyesuaian dos berikut: dos awal metformin hydrochloride adalah 500 mg atau 750 mg sekali sehari. Dos maksimum ialah 1000 mg sehari. Pemantauan yang berhati-hati terhadap fungsi buah pinggang (setiap 3-6 bulan) adalah perlu.

Jika nilai CLCr atau eGFR dikurangkan kepada tahap 60 ml / min / 1.73 m2, penggunaan metformin perlu dihentikan sebelum atau semasa kajian menggunakan media kontras yang mengandungi iodin dan tidak boleh dilanjutkan lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan hanya selepas fungsi buah ginjal telah dianalisis semula dan tidak mengalami kemerosotan selanjutnya.

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot dalam tahap sederhana (eGFR 45-60 ml / min / 1.73 m2), metformin perlu dihentikan 48 jam sebelum penggunaan media kontras yang mengandungi iodin dan tidak dilanjutkan lebih awal daripada 48 jam selepas kajian dan hanya selepas bagaimana fungsi buah pinggang dikaji semula dan tidak ada kemerosotan yang berikutnya.

Gabungan yang memerlukan kehati-hatian

Dadah dengan kesan hyperglycemic (glucocorticoid (sistemik dan tempatan) dan sympathomimetics): penentuan glukosa darah yang lebih kerap mungkin diperlukan terutamanya pada awal rawatan. Sekiranya perlu, dos metformin perlu diselaraskan dengan ubat yang sesuai sebelum pemberhentian.

Diuretik, terutamanya diuretik gelung, boleh meningkatkan risiko asidosis laktik akibat kesan negatifnya terhadap fungsi buah pinggang.

Arahan khas

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang berlaku tetapi serius dengan kematian yang tinggi jika tiada rawatan kecemasan, yang boleh berkembang akibat pengumpulan metformin. Kes yang dinamakan asidosis laktik pada pesakit yang dirawat dengan metformin dikembangkan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dan kekurangan buah pinggang yang teruk atau dengan gangguan akut fungsi buah pinggang. Penjagaan perlu diambil dalam keadaan di mana fungsi buah pinggang mungkin terjejas, contohnya, dalam kes dehidrasi (cirit-birit yang teruk, muntah) atau terapi antihipertensi, terapi diuretik, atau ubat anti-radang nonsteroid (NSAIDs). Dalam keadaan yang teruk, terapi metformin perlu digantung buat sementara waktu.

Faktor risiko lain yang berkaitan harus dipertimbangkan, seperti diabetes yang tidak terkawal, ketosis, berpuasa berpanjangan, minum berlebihan, kegagalan hati, dan sebarang keadaan yang berkaitan dengan hipoksia (seperti kegagalan jantung decompensated, infark miokard akut).

Diagnosis asidosis laktik perlu dipertimbangkan jika gejala tidak spesifik seperti kejang otot, sakit perut, dan / atau asthenia teruk muncul. Pesakit perlu dimaklumkan bahawa mereka mesti melaporkan simptom ini kepada doktor mereka, terutamanya jika pesakit sebelum ini mengalami toleransi baik metformin. Jika asidosis laktik disyaki, rawatan dengan GlyukofazhR harus dihentikan. Penggunaan semula Glucophage® XR perlu dipertimbangkan secara individu hanya selepas mengambil kira nisbah manfaat / risiko dan fungsi buah pinggang.

Asidosis laktik dicirikan oleh permulaan asidosis acidosis, sakit perut dan hipotermia diikuti oleh koma. Parameter makmal diagnostik adalah penurunan dalam pH darah, paras laktat plasma melebihi 5 mmol / l, peningkatan selang anion dan nisbah laktat / pyruvate. Sekiranya asidosis laktik disyaki, pesakit perlu dirawat dengan segera. Doktor harus memberitahu pesakit tentang risiko dan gejala asidosis laktik.

Oleh kerana metformin diekskresikan oleh buah pinggang, adalah perlu untuk menyemak pembersihan kreatinin sebelum memulakan dan kerap semasa rawatan dengan Glucophage XR (dengan menentukan tahap kreatinin dalam serum darah menggunakan formula Cockroft-Gault):

sekurang-kurangnya setahun sekali pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal;

tidak kurang daripada 2-4 kali setahun pada pesakit tua, serta pada pesakit dengan pelepasan kreatinin pada had yang lebih rendah normal.