Galvus - arahan untuk digunakan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 50 mg, dengan metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) ubat untuk rawatan diabetes jenis 2 pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

  • Analisis

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Galvus. Ulasan pembentang ke tapak - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar doktor mengenai penggunaan Galvus dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Galvusa dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan kencing manis jenis 2 pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan. Komposisi dadah.

Galvus - ubat hypoglycemic oral. Vildagliptin (bahan aktif dari Galvus ubat) adalah ahli kelas stimulator alat pankreas, secara selektif menghalang enzim dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Perencatan yang cepat dan lengkap terhadap aktiviti DPP-4 (lebih daripada 90%) menyebabkan peningkatan dalam kedua-dua rangsangan asas dan makanan yang dirangsang glucagon-like type 1 peptide (GLP-1) dan glucose dependent insulinotropic polypeptide (HIP) dari usus ke dalam peredaran sistemik sepanjang hari.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan kepekaan sel beta pankreas ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa.

Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50-100 mg sehari pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, penambahbaikan fungsi sel-sel pankreas disebut. Tahap peningkatan dalam fungsi sel beta bergantung pada tahap kerosakan awal mereka; Oleh itu, dalam ketidak-diabetik (dengan paras glukosa plasma normal), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menurunkan tahap glukosa.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam regulasi glukosa yang bergantung kepada rembesan glukagon. Mengurangkan tahap glukagon yang berlebihan semasa makan, seterusnya menyebabkan penurunan rintangan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, disebabkan peningkatan kepekatan GLP-1 dan HIP, menyebabkan pengurangan dalam pengeluaran glukosa oleh hati baik dalam tempoh prandial dan selepas makan, yang membawa kepada penurunan dalam kepekatan glukosa dalam plasma darah.

Di samping itu, dengan latar belakang penggunaan vildagliptin, terdapat penurunan tahap lipid dalam plasma darah, namun kesan ini tidak dikaitkan dengan kesannya pada GLP-1 atau HIP dan penambahbaikan fungsi sel beta pankreas.

Adalah diketahui bahawa peningkatan dalam tahap GLP-1 dapat mengakibatkan pengosongan gastrik yang lebih lambat, tetapi efek ini tidak diperhatikan ketika menggunakan vildagliptin.

Galvus Met - ubat hypoglycemic oral gabungan. Narkoba Galvus Met terdiri daripada dua agen hipoglikemik dengan mekanisme tindakan yang berbeza: vildagliptin, yang termasuk dalam kelas inhibitor dipeptidyl peptidase-4, dan metformin (dalam bentuk hidroklorida), seorang wakil kelas biguanides. Kombinasi komponen ini membolehkan anda mengawal kepekatan glukosa dengan lebih berkesan dalam darah pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam masa 24 jam.

Komposisi

Vildagliptin + excipients (Galvus).

Vildagliptin + Metformina hydrochloride + excipients (Galvus Met).

Farmakokinetik

Apabila diambil pada perut kosong, vildagliptin cepat diserap. Dengan pengambilan serentak dengan makanan, kadar penyerapan vildagliptin berkurang sedikit, tetapi pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dan AUC. Ubat ini diedarkan secara merata di antara plasma dan sel darah merah. Biotransformasi adalah laluan eksperimen vildagliptin utama. Dalam tubuh manusia, 69% daripada dos ubat ditukar. Selepas pengambilan ubat, kira-kira 85% daripada dos dikeluarkan oleh buah pinggang dan 15% melalui usus, perkumuhan buah pinggang vildagliptin tidak berubah adalah 23%.

Jantina, indeks jisim badan dan etnik tidak menjejaskan farmakokinetik vildagliptin.

Ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Terhadap latar belakang pengambilan makanan, tahap dan kadar penyerapan metformin agak berkurang. Ubat ini secara praktikalnya tidak terikat kepada protein plasma, manakala derivatif sulfonylurea mengikat mereka dengan lebih daripada 90%. Metformin memasuki sel darah merah (mungkin peningkatan dalam proses ini dari masa ke masa). Apabila ditadbir secara intravena kepada sukarelawan yang sihat, metformin disingkirkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Ia tidak dimetabolisme dalam hati (tiada metabolit dikesan pada manusia) dan tidak diekskresikan dalam hempedu. Apabila ditelan, kira-kira 90% daripada dos yang diserap disingkirkan melalui buah pinggang semasa 24 jam pertama.

Jantina pesakit tidak menjejaskan farmakokinetik metformin.

Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Kesan makanan pada farmakokinetik vildagliptin dan metformin sebagai sebahagian daripada Galvus Met tidak berbeza dari ketika mengambil kedua-dua dadah secara berasingan.

Petunjuk

Diabetes jenis 2:

  • sebagai monoterapi dalam kombinasi dengan terapi diet dan senaman;
  • pada pesakit yang pernah menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin dalam bentuk monodrug (untuk Galvus Met);
  • dalam kombinasi dengan metformin sebagai terapi ubat awal dengan keberkesanan terapi diet dan senaman yang tidak mencukupi;
  • sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin dalam kes ketidak-efektifan terapi diet, senaman dan monoterapi dengan ubat-ubatan ini;
  • sebagai sebahagian daripada terapi gabungan tiga: digabungkan dengan derivatif sulfonylurea dan metformin pada pesakit yang pernah menerima terapi dengan derivatif sulfonylurea dan metformin pada latar belakang pemakanan dan senaman dan belum mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;
  • sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga: digabungkan dengan insulin dan metformin pada pesakit yang sebelum ini menerima insulin dan metformin pada latar belakang diet dan senaman dan tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi.

Borang pelepasan

Tablet 50 mg (Galvus).

Tablet, bersalut 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Arahan untuk penggunaan dan dos rejimen

Galvus menelan tanpa mengira makanannya.

Rejimen dos ubat harus dipilih secara individu, bergantung kepada keberkesanan dan toleransi.

Dos yang disyorkan bagi ubat semasa melakukan monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, thiazolidinedione atau insulin (bersamaan dengan metformin atau tanpa metformin) adalah 50 mg atau 100 mg sehari. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang teruk yang dirawat dengan insulin, Galvus disyorkan untuk digunakan pada dos 100 mg sehari.

Dosis Galvus yang disyorkan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga (vildagliptin + derivatif sulfonilure + metformin) adalah 100 mg sehari.

Dosis 50 mg sehari hendaklah ditetapkan dalam 1 kaunter penerimaan pagi. Satu dos 100 mg sehari perlu diberikan 50 mg 2 kali sehari, pagi dan petang.

Apabila digunakan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan derivatif sulfonylurea, dos yang dianjurkan Galvus adalah 50 mg 1 kali sehari pada waktu pagi. Apabila ditadbir bersama dengan derivatif sulfonylurea, keberkesanan terapi ubat pada dos 100 mg sehari adalah sama dengan 50 mg sehari. Dengan kesan klinikal yang tidak mencukupi terhadap latar belakang maksimum dos harian yang disyorkan sebanyak 100 mg untuk kawalan glisemik yang lebih baik, ubat hipoglikemik tambahan boleh ditetapkan: metformin, derivatif sulfonilurea, thiazolidinedione atau insulin.

Pada pesakit dengan gangguan ringan buah pinggang dan hati, tiada pembetulan rejimen dos diperlukan. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana atau teruk (termasuk kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir pada hemodialisis), ubat ini harus digunakan dalam dos 50 mg 1 kali sehari.

Pesakit yang berusia lebih tua (lebih 65 tahun) tidak memerlukan pembetulan rejimen dos Galvus.

Oleh kerana tidak ada pengalaman dengan ubat-ubatan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini.

Dadah digunakan di dalamnya. Rejimen dos ubat Galvus Met harus dipilih secara individu bergantung pada keberkesanan dan ketahanan. Apabila menggunakan ubat Galvus Met tidak boleh melebihi dos harian maksimum yang disyorkan vildagliptin (100 mg).

Dos permulaan Galvus Met yang disyorkan perlu dipilih, dengan mengambil kira rejimen rawatan vildagliptin dan / atau metformin yang sudah digunakan dalam pesakit. Untuk mengurangkan keterukan kesan sampingan dari sistem pencernaan, ciri metformin, Galvus Met mengambil semasa makan.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakstabilan monoterapi vildagliptin: rawatan dengan Galvus Honey boleh dimulakan dengan satu tablet dengan dos 50 mg / 500 mg 2 kali sehari, dan selepas menilai kesan terapeutik, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakstabilan monoterapi metformin: Bergantung pada dos metformin yang telah diambil, rawatan dengan Galvus Met boleh dimulakan dengan satu tablet pada dos 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg 2 kali sehari.

Dosis awal Galvus Met pada pesakit yang sebelum ini menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin sebagai tablet berasingan: bergantung kepada dos yang telah diambil dengan vildagliptin atau metformin, rawatan dengan Galvus Met harus dimulakan dengan pil sedekat mungkin dengan rawatan sedia ada 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg, dan titrat berkuatkuasa.

Dosis awal Galvus Meth sebagai terapi awal pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan terapi terapi dan senaman yang tidak mencukupi: sebagai terapi permulaan, Galvus Met harus diberikan dalam dos awal 50 mg / 500 mg 1 kali sehari dan selepas menilai kesan terapeutik titrasi dos hingga 50 mg / 100 mg 2 kali sehari.

Terapi gabungan dengan Galvus Met bersama dengan derivatif sulfonylurea atau insulin: dos Galvus Met dikira dari dos vildagliptin 50 mg 2 kali sehari (100 mg sehari) dan metformin pada dos yang sama dengan yang pernah diambil sebagai agen tunggal.

Penggunaan dadah Galvus Met contraindicated pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau dengan fungsi buah pinggang yang merosot.

Metformin diekskresikan oleh buah pinggang. Oleh kerana pada pesakit berusia lebih 65 tahun, sering terdapat penurunan fungsi buah pinggang, Galvus Met ditetapkan untuk golongan pesakit ini dalam dos minima yang memastikan normalisasi kepekatan glukosa hanya selepas penentuan QC untuk mengesahkan fungsi buah pinggang yang normal. Apabila menggunakan dadah pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, adalah perlu memantau fungsi buah pinggang secara rutin.

Oleh kerana keselamatan dan keberkesanan Galvus Met tidak dipelajari di kalangan kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, penggunaan ubat-ubatan ini adalah kontraindikasi dalam kategori pesakit ini.

Kesan sampingan

  • sakit kepala;
  • pening;
  • gegaran;
  • menggigil;
  • mual, muntah;
  • refluks gastroesophageal;
  • sakit perut;
  • cirit birit, sembelit;
  • kembung;
  • hipoglikemia;
  • hyperhidrosis;
  • keletihan;
  • ruam kulit;
  • urtikaria;
  • gatal;
  • arthralgia;
  • edema periferal;
  • hepatitis (berbalik apabila terapi berhenti);
  • pankreatitis;
  • mengelupas kulit pada kulit;
  • lepuh;
  • mengurangkan penyerapan vitamin B12;
  • asidosis laktik;
  • rasa logam di dalam mulut.

Contraindications

  • kegagalan buah pinggang atau disfungsi buah pinggang: apabila tahap kreatinin serum lebih daripada 1.5 mg% (lebih daripada 135 mmol / l) untuk lelaki dan lebih daripada 1.4 mg% (lebih daripada 110 mmol / l) untuk wanita;
  • keadaan akut yang berisiko merosakkan disfungsi ginjal: dehidrasi (dengan cirit-birit, muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk, hipoksia (kejutan, sepsis, jangkitan buah pinggang, penyakit bronkopulmonari);
  • kegagalan jantung akut dan kronik, infark miokard akut, kegagalan kardiovaskular akut (kejutan);
  • kegagalan pernafasan;
  • fungsi hati yang tidak normal;
  • asidosis metabolik akut atau kronik (termasuk ketoacidosis kencing manis dengan atau tanpa koma). Ketoacidosis diabetes perlu diselaraskan oleh terapi insulin;
  • asidosis laktik (termasuk dalam sejarah);
  • ubat itu tidak ditetapkan 2 hari sebelum pembedahan, radioisotop, kajian sinar-x dengan pengenalan agen-agen kontras dan dalam masa 2 hari selepas pelaksanaannya;
  • kehamilan;
  • tempoh laktasi;
  • diabetes jenis 1;
  • alkohol kronik, keracunan alkohol akut;
  • pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal sehari);
  • usia kanak-kanak sehingga 18 tahun (kecekapan dan keselamatan penggunaan tidak ditetapkan);
  • Hypersensitivity kepada vildagliptin atau metformin atau mana-mana komponen lain ubat.

Oleh kerana dalam sesetengah kes lactacidosis diperhatikan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, yang mungkin merupakan salah satu kesan sampingan metformin, Galvus Met tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit hati atau gangguan biokimia hepatik.

Dengan berhati-hati dianjurkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang mengandung metformin pada pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, serta ketika melakukan kerja fisik berat akibat peningkatan risiko asidosis laktik.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Oleh kerana data yang mencukupi mengenai penggunaan ubat Galvus atau Galvus Met pada wanita hamil tidak, penggunaan ubat semasa mengandung adalah kontraindikasi.

Dalam kes-kes gangguan metabolisme glukosa pada wanita hamil, terdapat peningkatan risiko mengalami anomali kongenital, serta kekerapan morbiditi dan mortaliti neonatal. Untuk menstabilkan kepekatan glukosa darah semasa kehamilan, disyorkan monoterapi insulin.

Dalam kajian eksperimen apabila menetapkan vildagliptin dalam dos 200 kali lebih tinggi daripada yang dicadangkan, ubat tidak menyebabkan penurunan kesuburan dan perkembangan embrio awal dan tidak mempunyai kesan teratogenik pada janin. Apabila menetapkan vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin pada nisbah 1:10, tiada kesan teratogenik pada janin juga dikesan.

Oleh kerana tidak diketahui sama ada vildagliptin atau metformin diekskresikan dalam susu ibu, penggunaan Galvus semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi.

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan belum ditetapkan).

Penggunaan pada pesakit tua

Dengan berhati-hati adalah disyorkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang mengandung metformin pada pesakit lebih dari 60 tahun.

Arahan khas

Dalam pesakit yang menerima insulin, Galvus atau Galvus Met tidak dapat menggantikan insulin.

Oleh kerana, apabila menggunakan vildagliptin, peningkatan dalam aktiviti aminotransferases (biasanya tanpa manifestasi klinikal) dicatat agak lebih kerap daripada di dalam kumpulan kawalan, sebelum menetapkan Galvus atau Galvus Met, serta kerap semasa rawatan dengan ubat, adalah disyorkan untuk menentukan petunjuk biokimia fungsi hati. Jika pesakit mempunyai peningkatan aktiviti aminotransferases, hasil ini perlu disahkan oleh penyelidikan berulang, dan kemudian penunjuk biokimia fungsi hati perlu ditentukan secara tetap sehingga mereka normalkan. Jika lebihan aktiviti AST atau ALT adalah 3 atau lebih kali lebih tinggi daripada VGN yang disahkan oleh peperiksaan berulang, adalah disyorkan untuk membatalkan ubat.

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang tetapi serius yang berlaku apabila metformin berkumpul di dalam badan. Asidosis laktik semasa penggunaan metformin diperhatikan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dengan kekurangan buah pinggang yang tinggi. Risiko menghasilkan asidosis laktik meningkat pada pesakit diabetes mellitus yang sukar dirawat, dengan ketoasidosis, berpuasa berpanjangan, penyalahgunaan alkohol yang berpanjangan, kegagalan hati dan penyakit menyebabkan hipoksia.

Dengan perkembangan asidosis laktik, sesak nafas, sakit perut dan hipotermia yang diikuti oleh koma diperhatikan. Parameter makmal berikut adalah nilai diagnostik: penurunan pH darah, kepekatan laktat serum di atas 5 nmol / l, serta peningkatan selang anion dan peningkatan laktat / pyruvate ratio. Sekiranya asidosis metabolik disyaki, ubat harus dihentikan, dan pesakit harus segera dimasukkan ke hospital.

Oleh kerana metformin sebahagian besarnya diekskresikan oleh buah pinggang, risiko pengumpulan dan asidosis laktik adalah lebih tinggi, fungsi buah pinggang lebih terjejas. Apabila menggunakan ubat Galvus Met harus dinilai secara teratur fungsi buah pinggang, terutama dalam keadaan berikut yang menyumbang kepada pelanggarannya: fasa awal rawatan dengan ubat antihipertensi, agen hypoglycemic atau NSAIDs. Sebagai peraturan, fungsi buah pinggang perlu dinilai sebelum memulakan rawatan dengan Galvus Met, dan sekurang-kurangnya 1 kali setahun untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang dan sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun untuk pesakit dengan serum creatinine di atas VGN. Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang berisiko tinggi, ia perlu dipantau lebih daripada 2-4 kali setahun. Jika tanda-tanda kemerosotan dalam fungsi buah pinggang muncul, Galvus Met harus dihapuskan.

Apabila menjalankan kajian radiologi yang memerlukan pentadbiran intravaskular agen radiologi yang mengandungi iodin, Galvus Met harus dibatalkan buat sementara waktu (48 jam sebelum dan juga 48 jam selepas kajian), kerana pentadbiran intravaskular iodin yang mengandungi agen radiokontrast boleh mengakibatkan kemerosotan mendadak fungsi buah pinggang dan meningkatkan risiko pembangunan asidosis laktik. Anda boleh meneruskan mengambil Galvus Met hanya selepas menilai semula fungsi buah pinggang.

Dalam kekurangan kardiovaskular akut (kejutan), kegagalan jantung akut, infarksi miokard akut dan lain-lain keadaan yang dicirikan oleh hipoksia, asidosis laktik dan kegagalan buah pinggang akut prerenal boleh berkembang. Apabila keadaan di atas berlaku, ubat harus segera dibatalkan.

Pada masa campur tangan pembedahan (dengan pengecualian operasi kecil yang tidak berkaitan dengan pembatasan makanan dan pengambilan cairan), Galvus Met harus dibatalkan. Anda boleh menyambung semula ubat tersebut selepas pesakit mula makan sendiri dan menunjukkan bahawa fungsi buah pinggangnya tidak terjejas.

Telah ditubuhkan bahawa etanol (alkohol) meningkatkan kesan metformin pada metabolisme laktat. Pesakit perlu diberi amaran tentang ketidakmampuan penyalahgunaan alkohol semasa penggunaan ubat Galvus Met.

Metformin didapati menyebabkan penurunan asimtomatik dalam kepekatan serum vitamin B12 dalam kira-kira 7% kes. Pengurangan dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku membawa kepada perkembangan anemia. Rupa-rupanya, selepas pemberhentian metformin dan / atau terapi penggantian dengan vitamin B12, kepekatan serum vitamin B12 cepat normal. Pesakit yang menerima Galvus Met dinasihatkan untuk melakukan kiraan darah lengkap sekurang-kurangnya sekali setahun dan, jika sebarang penyelewengan dikesan, tentukan sebab mereka dan mengambil langkah yang sesuai. Rupa-rupanya, sesetengah pesakit (sebagai contoh, pesakit dengan pengambilan yang tidak mencukupi atau penyerapan vitamin B12 atau kalsium yang terganggu) mempunyai kecenderungan untuk mengurangkan kepekatan serum vitamin B12. Dalam kes sedemikian, ia mungkin disyorkan untuk menentukan kepekatan serum vitamin B12 sekurang-kurangnya sekali setiap 2-3 tahun.

Jika pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang sebelum ini memberi respons kepada terapi mempunyai tanda-tanda kemerosotan (perubahan dalam parameter makmal atau manifestasi klinikal), dan gejala-gejala tidak jelas, maka ujian harus dilakukan untuk mengesan ketoasidosis dan / atau laktikidosis. Jika asidosis disahkan dalam satu bentuk atau lain, anda harus segera membatalkan Galus Met dan mengambil langkah yang sesuai.

Lazimnya, pesakit yang menerima Galvus Met tidak mempunyai hipoglikemia, tetapi ia boleh berlaku di latar belakang diet rendah kalori (apabila pengambilan fizikal yang kuat tidak diberi pampasan oleh pengambilan kalori) atau di latar belakang penggunaan alkohol. Hypoglycemia adalah kemungkinan besar pada pesakit tua, lemah atau lemah, serta pada latar belakang hipopituitarisme, kekurangan adrenal atau mabuk alkohol. Pada pesakit tua dan mereka yang menerima beta-blockers, diagnosis hipoglikemia mungkin sukar.

Di bawah tekanan (demam, trauma, jangkitan, pembedahan) yang timbul dalam pesakit yang menerima ejen hipoglikemik mengikut skim yang stabil, penurunan tajam dalam keberkesanan masa yang lama mungkin. Dalam kes ini, mungkin diperlukan untuk membatalkan Galvus Met dan menetapkan insulin. Anda boleh meneruskan rawatan dengan Galvus Met selepas berakhirnya tempoh akut.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Pengaruh dadah Galvus atau Galvus Met atas keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme belum dipelajari. Dengan perkembangan pening semasa penggunaan ubat itu harus menahan diri dari memandu dan bekerja dengan mekanisme.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan vildagliptin secara serentak (100 mg 1 kali sehari) dan metformin (1000 mg 1 kali sehari) tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal di antara mereka. Sama ada semasa ujian klinikal, atau semasa penggunaan klinikal Galvus Met yang luas pada pesakit yang menerima ubat-ubatan dan bahan-bahan yang bersamaan dengannya, tidak ada interaksi yang tidak diharapkan.

Vildagliptin mempunyai potensi yang rendah untuk interaksi ubat. Sejak vildagliptin tidak substrat cytochrome P450 isoenzim dan tidak menghalang atau mendorong isozymes ini, interaksi dengan ubat-ubatan yang substrat, perencat atau inducers daripada P450 tidak mungkin. Dengan aplikasi serentak vildagliptin tidak menjejaskan kadar metabolisme ubat yang substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A4 / 5.

Vildagliptin interaksi klinikal yang penting dengan ubat yang paling kerap digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atau mempunyai julat yang kecil terapeutik (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) tidak ditubuhkan.

Furosemide meningkatkan CMAx dan AUC metformin, tetapi tidak menjejaskan pembebasan buah pinggang. Metformin mengurangkan Cmax dan AUC furosemide dan tidak menjejaskan pelepasan buah pinggang.

Nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmax dan AUC daripada metformin; Di samping itu, ia meningkatkan perkumuhannya dalam air kencing. Metformin tidak mempunyai kesan ke atas parameter farmakokinetik nifedipine.

Glibenclamide tidak menjejaskan parameter farmakokinetik / farmakodinamik metformin. Metformin, secara amnya, mengurangkan Cmax dan AUC glibenclamide, tetapi magnitud kesannya amat berbeza. Atas sebab ini, kepentingan klinikal interaksi semacam itu tetap tidak jelas.

kation organik, misalnya, amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, kuinina, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin, dan lain-lain yang boleh menjadi output oleh rembesan tiub buah pinggang, secara teori boleh berinteraksi dengan metformin, kerana mereka bersaing untuk sistem pengangkutan biasa tubul renal. Cimetidine bertambah apabila kepekatan metformin dalam plasma / darah dan AUC yang masing-masing sebanyak 60% dan 40%. Metformin tidak menjejaskan parameter farmakokinetik cimetidine.

Penjagaan harus diambil semasa menggunakan ubat Galvus Met bersama dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi ginjal atau pengedaran metformin dalam tubuh.

Sesetengah ubat boleh menyebabkan hiperglisemia dan menyumbang kepada ketidakcekapan agen hipoglisemik untuk persiapan itu termasuk thiazides dan diuretik lain, glucocorticosteroids (GCS), phenothiazines, hormon, ubat tiroid, estrogen, pil perancang, phenytoin, asid nikotinik, sympathomimetics, penghalang saluran kalsium, dan isoniazid. Apabila menetapkan ubat-ubatan yang bersamaan itu atau, sebaliknya, sekiranya berlaku penarikan diri mereka, adalah disyorkan untuk memantau dengan teliti keberkesanan metformin (kesan hipoglikemiknya) dan, jika perlu, laraskan dos ubat.

Ia tidak disyorkan untuk mengambil danazol pada masa yang sama untuk mengelakkan tindakan hyperglycemic yang terakhir. Jika perlu, rawatan dengan danazol dan selepas pemberhentian yang terakhir memerlukan penyesuaian dos metformin di bawah kawalan tahap glukosa.

Chlorpromazine, apabila diambil dalam dos yang tinggi (100 mg sehari), meningkatkan tahap glukosa darah, mengurangkan pelepasan insulin. Apabila merawat neuroleptik dan selepas pemberhentian yang terakhir, penyesuaian dos ubat diperlukan di bawah kawalan tahap glukosa.

Pemeriksaan radiologi dengan penggunaan agen radiologi yang mengandungi iodin boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus pada latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi.

Suntikan sebagai suntikan, beta2-sympathomimetics meningkatkan glikemia akibat rangsangan reseptor beta2-adrenergik. Dalam kes ini, kawalan glikemia diperlukan. Jika perlu, pelantikan insulin adalah disyorkan.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose, salicylates, tindakan hypoglycemic boleh meningkat.

Sejak metformin pada pesakit dengan mabuk alkohol akut meningkatkan risiko asidosis laktik (terutamanya dalam kelaparan, keletihan atau kegagalan hepatik), ubat untuk rawatan pesakit Galvus Met perlu menahan diri daripada alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol (alkohol).

Analogi ubat Galvus

Analog struktur bahan aktif:

Analog untuk kumpulan farmakologi (ejen hipoglikemik):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Viktoza;
  • Glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenclamide;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliclad;
  • Gliclazide;
  • Glimepiride;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglythazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metadiene;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • Nova Met;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subeta;
  • Daya tarikan;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamide;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet.

Digunakan untuk merawat penyakit: kencing manis, kencing manis

Galvus Met

Penerangan pada 23 November 2014

  • Nama Latin: Galvus Met
  • Kod ATX: A10BD08
  • Bahan aktif: Vildagliptin + Metformin (Vildagliptin + Metformin)
  • Pengilang: Novartis Pharma Production GmbH., Jerman; Novartis Pharma Stein AG, Switzerland

Komposisi

Tablet mengandungi bahan aktif: vildagliptin dan metformin hydrochloride.

Komponen tambahan: hiprolosis, hipromelosa, magnesium stearat, titanium dioksida, talc, makrogol 4000, oksida besi kuning dan merah.

Borang pelepasan

Galvus Met dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem dalam dos 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg, atau 50 mg + 1000 mg. Tablet dibungkus dalam lepuh 6 atau 10 keping, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 lepuh setiap pek.

Tindakan farmakologi

Ubat ini mempunyai kesan farmakologi hypoglycemic.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Galvus Met termasuk 2 agen hipoglikemik dengan mekanisme tindakan yang berbeza. Dalam kes ini, vildagliptin adalah inhibitor dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), dan metformin hydrochloride adalah biguanide. Kombinasi komponen ini menyumbang kepada kawalan berkesan kepekatan glukosa dalam darah pada hari ke hari di diabetes mellitus jenis 2.

Penggunaan ubat ini membawa kepada penurunan berterusan secara statistik dalam kepekatan glukosa darah. Pada masa yang sama, hanya kes terpencil hipoglisemia yang diperhatikan.

Diasaskan bahawa penggunaan makanan tidak menjejaskan kelajuan dan tahap penyerapan dadah, dan kepekatan bahan aktif agak berkurangan, tetapi, secara amnya, bergantung pada dos yang diambil.

Penyerapan Galvus Met berlaku dengan cepat, bioavailabiliti komponen adalah kira-kira 85%. Apabila ubat diambil pada perut kosong, kehadiran komponennya dalam plasma darah dikesan selepas 1-1.5 jam. Di dalam badan, ubat ini diubah menjadi metabolit, yang diekskresikan oleh buah pinggang dan sebahagian kecil dengan tinja.

Petunjuk untuk penggunaan dadah

Petunjuk utama untuk mengambil Galvus Met adalah terapi untuk diabetes jenis 2 dalam kes di mana:

  • monoterapi dengan vildagliptin atau metformin tidak berkesan;
  • tidak dapat mengawal glikemia dengan pilihan rawatan yang lain, dan sebagainya.

Contraindications to use

Galvus Met tidak ditugaskan ketika:

  • kepekaan yang tinggi terhadap komponennya;
  • kegagalan buah pinggang dan gangguan buah pinggang lain;
  • bentuk penyakit akut yang boleh menyebabkan perkembangan disfungsi ginjal - dehidrasi, demam, jangkitan, hipoksia dan sebagainya;
  • fungsi hati yang tidak normal;
  • diabetes jenis 1;
  • alkohol kronik, keracunan alkohol akut;
  • laktasi, kehamilan;
  • pematuhan kepada diet hypocaloric;
  • kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Dengan berhati-hati, pil ditetapkan kepada pesakit dari usia 60 tahun yang bekerja dalam pengeluaran fizikal berat, kerana asidosis laktik mungkin berkembang.

Kesan sampingan

Dalam rawatan Galvus Met, perkembangan kesan yang tidak diingini mungkin berlaku: sakit kepala yang teruk, pening, gegaran. Gangguan di saluran pencernaan juga boleh berlaku: loya, cirit-birit, refluks gastroesophageal, kembung perut. Walaupun mengambil ubat ini meminimumkan penampilan hipoglikemia, kita tidak harus mengecualikan perkembangan gejala-gejalanya.

Galvus Met - arahan untuk kegunaan (kaedah dan dos)

Ubat ini bertujuan untuk pengambilan makanan. Dos Galvus Met dipilih secara individu dan bergantung kepada keberkesanan rawatan dan ketahanan komponen. Semasa terapi, disarankan untuk memerhatikan dos harian vildagliptin yang ditetapkan, yang tidak melebihi 100 mg.

Pada awal rawatan, dos dipilih dengan mengambil kira tempoh perjalanan penyakit, tahap glisemia, keadaan pesakit dan rejimen terapeutik yang digunakan sebelum ini. Untuk mengurangkan keterukan kesan sampingan yang berkaitan dengan kerja sistem pencernaan, ubat diambil dengan makan.

Biasanya, rawatan bermula dengan satu tablet 50 mg + 500 mg tunggal, yang diambil 2 kali sehari. Selepas menilai kesan terapeutik, anda secara beransur-ansur boleh meningkatkan dos.

Jika monoterapi metformin tidak berkesan, kemudian mengambil metformin yang diambil sebelum ini, satu tablet boleh ditetapkan dos yang paling sesuai untuk diambil 2 kali sehari.

Apabila menetapkan dos awal ubat kepada pesakit yang menerima terapi kombinasi dengan tablet vildagliptin dan metformin yang berasingan, dos yang paling dekat dipilih.

Dalam terapi kombinasi Galvus Met dan sulfonylurea atau derivatif insulin, dos dikira dari jumlah vildagliptin 50 mg × 2 kali, iaitu 100 mg sehari, dan metformin dalam dos yang hampir dengan yang diambil dalam monoterapi.

Berlebihan

Seperti yang diketahui, vildagliptin dalam komposisi ubat ini boleh diterima dengan baik apabila diambil dalam dos harian sehingga 200 mg. Dalam kes lain, sakit otot, bengkak dan demam mungkin berlaku. Biasanya, gejala overdosis boleh dihapuskan dengan membatalkan dadah.

Dalam kes-kes yang berlebihan dengan metformin, gejala-gejala yang boleh timbul apabila mengambil ubat dari 50 g, berlakunya hipoglikemia, asidosis laktik, disertai dengan loya, muntah, cirit-birit, menurunkan suhu badan, sakit perut dan otot, bertambah pernafasan, pening. Bentuk yang teruk membawa kepada kesedaran terjejas dan perkembangan koma.

Pada masa yang sama, rawatan gejala dilakukan, hemodialysis dilakukan, dan sebagainya.

Harus diingat bahawa bagi pesakit yang menerima insulin, pelantikan Galvus Met bukan pengganti insulin.

Interaksi

Vildagliptin tidak tergolong dalam substrat enzim sitokrom P450, ia bukan perencat dan penggalak enzim-enzim ini, oleh itu ia praktikal tidak berinteraksi dengan substrat, inducers atau P450 inhibitor. Selain itu, penggunaan serentak dengan substrat enzim tertentu tidak menjejaskan kadar metabolik komponen ini.

Selain itu, penggunaan serentak vildagliptin dan ubat-ubatan lain yang ditetapkan untuk pesakit dengan diabetes jenis 2, sebagai contoh: glibenclamide, pioglitazone, metformin dan ubat-ubatan dengan pelbagai terapeutik yang sempit - amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin tidak menyebabkan interaksi klinikal yang penting.

Gabungan furosemide dan metformin mempunyai kesan bersama terhadap kepekatan bahan-bahan ini dalam tubuh. Nifedipine meningkatkan penyerapan dan penghapusan metformin dalam komposisi air kencing.

Kation organik, seperti: Amiloride, Digoxin, Procainamide, Quinidine, Morphine, Quinine, Ranitidine, trimethoprim, Vancomycin, Triamterene dan lain-lain, apabila berinteraksi dengan metformin kerana bersaing untuk pengangkutan keseluruhan tubula buah pinggang, dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma darah. Oleh itu, penggunaan Galvus Met dalam kombinasi tersebut memerlukan berhati-hati.

Gabungan ubat dengan thiazides, diuretik lain, phenothiazine, ubat hormon tiroid, estrogen, pil perancang, fenitoin, asid nikotinik, sympathomimetics, antagonis kalsium dan isoniazid boleh menyebabkan hiperglikemia dan mengurangkan keberkesanan agen hipoglikemik.

Oleh itu, apabila ubat-ubatan tersebut ditetapkan atau dibatalkan pada masa yang sama, pemantauan dengan teliti terhadap keberkesanan metformin - tindakan hypoglycemic dan, jika perlu, pelarasan dos diperlukan. Adalah disyorkan untuk menahan diri dari kombinasi dengan danazol untuk mengelakkan manifestasi tindakan hyperglycemicnya.

Mengambil dosis tinggi chlorpromazine boleh meningkatkan glisemia, kerana ia menurunkan pelepasan insulin. Rawatan neuroleptik juga memerlukan pemantauan dos dan pemantauan kepekatan glukosa.

Terapi gabungan dengan agen radiologi yang mengandungi iodin, sebagai contoh, menjalankan penyelidikan radiologi dengan penggunaannya, sering menyebabkan perkembangan asidosis laktik dalam diabetes mellitus dan kegagalan buah pinggang berfungsi.

Β2-sympathomimetics yang boleh disuntik boleh menyebabkan peningkatan glukemia akibat daripada rangsangan reseptor β2. Atas sebab ini, anda perlu mengawal glukosa darah, mungkin pelantikan insulin.

Penggunaan serentak Metformin dan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose, salisilat dapat meningkatkan kesan hipoglikemik.

Syarat jualan

Ubat preskripsi.

Syarat penyimpanan

Tablet perlu disimpan di tempat yang gelap dan gelap tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, pada suhu sehingga 30 ° C.

Galvus Met

Galvus Met: arahan untuk kegunaan dan ulasan

Nama Latin: Galvus Met

ATX Kod: A10BD08

Bahan aktif: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Pengilang: Novartis Pharma Productions, GmbH (Jerman), Novartis Pharma Stein, AG (Switzerland)

Aktualisasi keterangan dan foto: 08/15/2018

Harga di farmasi: dari 1565 rubel.

Galvus Meth adalah ubat gabungan dengan tindakan hipoglikemik.

Borang dan komposisi pelepasan

Bentuk pelepasan Galvus Met release - tablet bersalut filem: berbentuk bujur, dengan tepi serong, NVR menandakan pada satu sisi; 50 + 500 mg - cahaya kuning dengan warna merah muda yang merah muda, menandakan di sisi lain LLO; 50 + 850 mg - kuning dengan warna kelabu yang lemah, menandakan di sisi lain - SEH; 50 + 1000 mg - kuning gelap dengan warna abu-abu, menandakan di sisi yang lain - FLO (dalam lepuh 6 atau 10 pcs., Dalam bundle kadbod 1, 3, 5, 6, 12, 18 atau 36 lepuh).

Bahan-bahan aktif dalam komposisi 1 tablet:

  • vildagliptin - 50 mg;
  • Metformin hydrochloride - 500, 850 atau 1000 mg.

Komponen tambahan (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromellose - 12.858 / 18.58 / 20 mg; talc - 1.283 / 1.86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1.283 / 1.86 / 2 mg; hiprolosis - 49.5 / 84.15 / 99 mg; magnesium stearate 6.5 / 9.85 / 11 mg; titanium dioksida (E171) - 2.36 / 2.9 / 2.2 mg; besi oksida merah (E172) - 0.006 / 0/0 mg; oksida besi kuning (E172) - 0.21 / 0.82 / 1.8 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Galvus Met termasuk dua komponen aktif dengan mekanisme tindakan yang berbeza: metformin (dalam bentuk hidroklorida), yang termasuk dalam kategori biguanides, dan vildagliptin, yang merupakan inhibitor dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Gabungan bahan-bahan ini membantu untuk lebih berkesan mengawal kepekatan glukosa dalam darah pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dalam masa 1 hari.

Vildagliptin adalah ahli kelas pankreas alat stimulator, yang menyediakan perencatan selektif enzim DPP-4, yang bertanggungjawab untuk pemusnahan peptida seperti glucagon jenis 1 (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa (HIP).

Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati, mengurangkan rintangan insulin akibat penangkapan dan penggunaan glukosa, yang dilakukan dalam tisu periferal, dan menghalang penyerapan glukosa dalam usus. Ia juga merupakan induk sintesis glikogen intraselular kerana tindakannya terhadap sintetik glikogen dan mengaktifkan pengangkutan glukosa, yang mana protein membran tertentu glukosa (GLUT-1 dan GLUT-4) bertanggungjawab.

Vildagliptin

Selepas mengambil vildagliptin, aktiviti DPP-4 dihalang dengan cepat dan hampir sepenuhnya, yang menyebabkan peningkatan dalam pengambilan makanan yang dirangsang dan rembesan asas HIP dan GLP-1, yang dikeluarkan dari usus ke dalam peredaran sistemik selama 24 jam.

Peningkatan kepekatan HIP dan GLP-1, disebabkan oleh tindakan vildagliptin, menyumbang kepada peningkatan sensitiviti sel-β-pankreas kepada glukosa, yang selanjutnya meningkatkan pengeluaran insulin yang bergantung kepada glukosa. Tahap peningkatan dalam fungsi sel-sel β ditentukan oleh tahap kerosakan asalnya. Oleh itu, pada orang yang tidak menderita diabetes mellitus (dengan tahap glukosa dalam darah plasma), vildagliptin tidak merangsang pengeluaran insulin dan tidak mengurangkan glukosa.

Vildagliptin meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, dengan itu meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang menyumbang kepada penambahbaikan peraturan glukosa yang bergantung kepada pengeluaran glukagon. Mengurangkan tahap glukagon yang tinggi selepas makan, seterusnya, menyebabkan penurunan rintangan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, yang dikaitkan dengan peningkatan kepekatan HIP dan GLP-1, menyebabkan pengurangan dalam sintesis glukosa, semasa dan selepas makan. Hasilnya ialah penurunan dalam glukosa plasma.

Juga, semasa rawatan dengan vildagliptin, terdapat pengurangan lipid plasma selepas makan, bagaimanapun, kesan ini tidak bergantung kepada tindakan Galvus Met pada HIP atau GLP-1 dan memperbaiki fungsi sel pulau kecil yang berada di pankreas. Terdapat bukti bahawa peningkatan dalam kandungan GLP-1 dapat memperlambat pengosongan lambung, bagaimanapun, semasa penggunaan vildagliptin, efek ini tidak diperhatikan.

Hasil kajian di mana 5759 pesakit dengan diabetes jenis 2 mengambil bahagian mencadangkan bahawa sambil mengambil vildagliptin sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan insulin, metformin, thiazolidinedione atau derivatif sulfonylurea selama 52 minggu, pesakit mengalami penurunan jangka panjang yang signifikan dalam gliserin hemoglobin (HbA1C) dan glukosa darah pada perut kosong.

Metformin

Metformin meningkatkan toleransi glukosa pada pesakit dengan diabetes jenis 2, mengurangkan glukosa dalam plasma darah sebelum dan selepas makan. Ia dibezakan daripada derivatif sulfonylurea oleh fakta bahawa ia tidak mencetuskan hipoglikemia dalam individu yang sihat (tidak termasuk kes-kes khas) atau pesakit diabetes jenis 2. Rawatan dengan metformin tidak disertai dengan perkembangan hiperinsulinemia. Apabila mengambil metformin pengeluaran insulin tidak berubah, kepekatannya dalam plasma darah sebelum makan dan pada siang hari dapat berkurangan.

Penggunaan metformin memberi kesan positif kepada metabolisme lipoprotein dan membawa kepada penurunan kadar kolesterol lipoprotein kepadatan rendah, jumlah kolesterol dan trigliserida, yang tidak dikaitkan dengan kesan dadah pada tahap glukosa plasma.

Vildagliptin + Metformin

Apabila menetapkan terapi gabungan dengan metformin dan vildagliptin, dosis harian masing-masing adalah 1500-3000 mg dan 50 mg, dan kadar dos adalah 2 kali sehari selama 1 tahun, terdapat penurunan secara berkala secara statistik secara berkala dalam glukosa plasma (ditentukan oleh pengurangan HbA1C) dan peningkatan bilangan pesakit yang menurunkan paras HbA1C menyumbang sekurang-kurangnya 0.6-0.7% (berbanding kategori pesakit yang terus mengambil metformin secara eksklusif).

Pesakit yang menerima vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin, tidak ada perubahan ketara dalam berat badan statistik berbanding dengan keadaan sebelum permulaan rawatan. 24 minggu selepas permulaan terapi, penurunan tekanan darah diastolik dan sistolik pada pesakit dengan hipertensi arteri dilaporkan dalam kumpulan pesakit yang menerima vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin.

Penggunaan gabungan metformin dan vildagliptin sebagai cara untuk memulakan terapi pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 selama 24 minggu diiringi oleh pengurangan dos yang bergantung pada nilai HbA1C berbanding dengan monoterapi dengan ubat-ubatan ini. Kes hipoglisemia jarang berlaku dalam kedua-dua kumpulan pesakit.

Apabila mengambil vildagliptin pada dos 50 mg 2 kali sehari secara serentak dengan atau tanpa metformin dalam kombinasi dengan insulin (nilai dos purata 41 VD) pada pesakit yang mengambil bahagian dalam kajian klinikal, penunjuk HbA1C menurun sebanyak 0.72% (angka purata awal ialah 8.8%), yang secara statistiknya signifikan. Insiden hipoglikemia pada pesakit yang menjalani rawatan adalah setanding dengan kejadian hipoglikemia dalam kumpulan plasebo. Apabila pesakit menerima vildagliptin pada dos 50 mg 2 kali sehari dalam kombinasi dengan metformin (dosnya sama dengan atau melebihi 1500 mg) dan glimepiride (dos harian adalah sama dengan atau melebihi 4 mg), HbA1C secara statistik berkurangan sebanyak 0.76% dengan nilai permulaan purata 8.8%.

Farmakokinetik

Vildagliptin

Apabila mulut Galvus Met oral diambil pada perut kosong, bahan ini cepat diserap, dan kepekatan plasma maksimum ditentukan 1.75 jam selepas vildagliptin memasuki badan. Apabila mengambil dadah dengan makanan, kadar penyerapannya berkurangan sedikit: kepekatan maksimum dikurangkan sebanyak 19%, dan masa untuk mencapainya meningkat kepada 2.5 jam. Pada masa yang sama, makan tidak mengubah kawasan di bawah keluk "kepekatan masa" (AUC) dan tahap penyerapan.

Ketoksikan mutlak vildagliptin selepas pentadbiran lisan adalah 85%. Meningkatkan kepekatan maksimum dan AUC dalam julat dos yang disyorkan bergantung kepada dos (peningkatan dalam bahagian langsung kepada dos yang diambil).

Vildagliptin lemah terikat pada protein plasma (tahap mengikat ialah 9.3%). Untuk bahan-bahan yang dicirikan oleh pengedaran seragam antara sel darah merah dan plasma. Mungkin, proses ini dilakukan secara extravascularly, dengan pentadbiran intravena, jumlah pengedaran dalam keadaan keseimbangan adalah 71 liter.

Vildagliptin berasal terutamanya melalui penyertaan dalam proses biotransformasi. Pada manusia, kira-kira 69% daripada dos ubat dimetabolisme. Metabolit utama adalah LAY151, di mana kira-kira 57% daripada dos vildagliptin berlalu. Ia tidak menunjukkan aktiviti farmakologi dan merupakan produk hidroliks komponen cyano. Kira-kira 4% daripada dos ubat terlibat dalam proses amida hidrolisis.

Hasil kajian eksperimen menunjukkan kesan positif DPP-4 terhadap vildagliptin hidrolisis. Bahan ini tidak terlibat dalam proses metabolik yang berlaku dengan penyertaan cytochrome P isoenzymes450. Data dari kajian in vitro mengesahkan bahawa vildagliptin tidak termasuk dalam substrat P (CYP) isoenzim450 dan bukan perencat atau induk CTO450 isoenzim sitokrom.

Selepas pentadbiran mulut vildagliptin, kira-kira 85% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing dan 15% dalam tinja. Penguraian renal bahan ini dalam bentuk tidak berubah ialah 23%. Dengan pentadbiran ubat intravena, penghapusan separuh hayat purata 2 jam, dan pelepasan buah pinggang dan jumlah pelepasan plasma masing-masing adalah 13 l / jam dan 41 l / jam. Apabila Galvus Met diambil secara lisan, separuh hayat kira-kira 3 jam, tanpa mengira dos vildagliptin.

Parameter farmakokinetik vildagliptin tidak terjejas oleh indeks etnik, jantina atau jisim badan.

Pesakit dengan disfungsi hati ringan dan sederhana (6-10 mata mengikut skala Child-Pugh) selepas satu dos vildagliptin mencatatkan penurunan bioavaili sebanyak 8% dan 20% masing-masing. Pada pesakit yang mengalami masalah disfungsi hati yang teruk (12 mata mengikut skala Child-Pugh), bioavailabiliti bahan ini meningkat sebanyak 22%. Ketersediaan bio dari vildagliptin berbeza-beza sebanyak mungkin sebanyak 30% ke atas atau ke bawah, yang tidak dianggap secara klinikal. Tiada korelasi di antara keparahan kepincangan hati dan bioavailabiliti komponen aktif Galvus Met ini.

Pada pesakit dengan disfungsi ginjal, AUC yang ringan, sederhana atau teruk vildagliptin meningkat berbanding dengan sukarelawan yang sihat sebanyak 1.4, 1.7 dan 2 kali, masing-masing. AUC daripada metabolit LAY151 meningkat 1.6, 3.2 dan 7.3 kali, dan metabolit BQS867 meningkat 1.4, 2.7 dan 7.3 kali pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana dan teruk. Data mengenai pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir adalah terhad, tetapi mencadangkan persamaan penunjuk pada pesakit kumpulan ini dengan pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang teruk. Vildagliptin kurang dikumuhkan semasa prosedur hemodialisis (3% daripada dos yang diterima, dengan syarat prosedur itu berlangsung lebih dari 3-4 jam dan dilakukan 4 jam selepas satu dos Galvus Met).

Pada pesakit yang berusia lebih dari 70 tahun, bioavailabiliti maksimum vildagliptin diperhatikan sebanyak 32% (kepekatan maksimum meningkat sebanyak 18%), yang tidak mewakili makna klinikal khusus dan tidak menjejaskan perencatan DPP-4.

Farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun belum ditentukan.

Metformin

Dengan pentadbiran oral metformin dalam dos 500 mg sebelum makan, bioavailabiliti mutlaknya adalah 50-60%. Kepekatan maksimum bahan dalam plasma ditentukan selepas 1.81-2.69 jam selepas pengingesan. Meningkatkan dos metformin dari 500 mg hingga 1500 mg atau dari 850 mg hingga 2250 mg apabila ditadbir membawa kepada peningkatan yang lebih perlahan dalam parameter farmakokinetik daripada yang menjadi ciri hubungan linear. Kesan ini dijelaskan tidak banyak oleh perubahan dalam perkumuhan dadah, tetapi oleh pengurangan penyerapannya. Apabila mengambil metformin dengan makanan, kadar dan kadar penyerapan bahan juga menurun sedikit. Oleh itu, dengan dos tunggal Galvus Met pada dos 850 mg, penurunan AUC dan kepekatan maksimum kira-kira 25% dan 40% diperhatikan dengan makanan, dan masa untuk mencapai kepekatan maksimum meningkat sebanyak 35 minit. Kepentingan klinikal fakta-fakta di atas masih belum ditubuhkan.

Dengan metformin dos oral tunggal pada dos 850 mg, jumlah pengedaran yang jelas ialah 654 ± 358 l. Mengikat protein plasma tidak praktikal, sementara derajat pengikat sulfonilurea melebihi 90%. Metformin dicirikan oleh penembusan ke dalam sel darah merah, dan proses ini dapat dipergiatkan dengan masa. Apabila menggunakan ubat mengikut skim standard (dos standard dan kekerapan pentadbiran), kepekatan bahan aktif dalam keadaan keseimbangan dicapai dalam tempoh 24-48 jam dan biasanya tidak melebihi 1 μg / ml. Semasa ujian klinikal yang terkawal, kepekatan maksimum metformin dalam plasma darah, walaupun ia ditelan dalam dos yang tinggi, tidak melebihi 5 μg / ml.

Dengan pentadbiran intravena satu bahan aktif ini kepada sukarelawan yang sihat, terbukti bahawa ia dikeluarkan melalui buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Pada masa yang sama, metformin tidak terlibat dalam proses metabolik di hati (tiada metabolit dalam tubuh manusia dikesan) dan tidak diekskresikan dalam empedu.

Oleh kerana kelulusan renal metformin adalah kira-kira 3.5 kali lebih tinggi daripada kelegaan kreatinin, laluan utama penghapusan bahan dari badan adalah rembesan tubular. Apabila diambil secara lisan, kira-kira 90% daripada dos penyerapan dadah dikeluarkan dalam air kencing selama 24 jam pertama. Pada masa yang sama, separuh hayat dari plasma kira-kira 6.2 jam. Separuh hayat dadah dari keseluruhan darah adalah kira-kira 17,6 jam, yang menunjukkan perombakan sebahagian besar metformin dalam sel darah merah.

Farmakokinetik metformin tidak berubah bergantung kepada jantina pesakit. Pada pesakit dengan kekurangan hepatik, ciri-ciri farmakokinetik bahan aktif ini tidak dikaji secara praktikal. Pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang, tahap yang dinilai dengan nilai QC (pelepasan kreatinin), separuh hayat metformin dari seluruh darah dan peningkatan plasma, dan pelepasan buah pinggang berkurangan secara langsung ke penurunan QC.

Mengikut data terhad yang diperolehi dari kajian farmakokinetik sukarelawan yang berumur 65 tahun ke atas, terdapat pengurangan jumlah kelulusan metformin plasma dan peningkatan kepekatan separuh hayat dan maksimum pada pesakit dalam kumpulan umur ini berbanding dengan golongan muda. Ciri-ciri parameter farmakokinetik metformin pada pesakit lebih dari 65 tahun mungkin disebabkan oleh perubahan fungsi buah pinggang, akibatnya pada pesakit lebih dari 80 tahun, penggunaan ubat ini hanya dibenarkan dalam CC biasa.

Farmakokinetik metformin pada kanak-kanak dan remaja yang umurnya tidak melebihi 18 tahun tidak difahami dengan baik.

Bukti kesan etnik pesakit pada penunjuk farmakokinetik bahan aktif hilang. Ujian klinikal yang dikawal, di mana pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang dimiliki oleh negara dan kaum yang berlainan mengambil bahagian, mengesahkan bahawa kesan hipoglisemik Galvus Met ditunjukkan secara identik dalam semua.

Vildagliptin + Metformin

Kajian menunjukkan bahawa kepekatan maksimum dan AUC daripada Galvus Meth, diambil dalam tiga dos yang berbeza (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg dan 50 mg + 500 mg), dan metformin dan vildagliptin dalam bentuk tablet berasingan, diambil dalam dos yang sesuai, bersamaan dengan bio.

Makanan tidak mengubah kelajuan dan tahap penyerapan vildagliptin, yang merupakan sebahagian daripada penyediaan gabungan. AUC dan kepekatan maksimum metformin yang dimasukkan dalam Galvus Met, apabila diambil dengan makanan, menurun sebanyak 7% dan 26%, masing-masing. Juga pada latar belakang pengambilan makanan, penyerapan metformin menurun, yang menyebabkan peningkatan dalam separuh hayat (dari 2 hingga 4 jam). Perubahan yang sama dalam AUC dan kepekatan maksimum apabila diambil serentak dengan makanan juga direkodkan apabila menggunakan metformin dalam bentuk tulen, tetapi dalam kes yang kedua, perubahannya kurang penting secara klinikal. Kesan makanan pada farmakokinetik metformin dan vildagliptin, termasuk dalam komposisi Galvus Met, adalah sama dengannya apabila mengambil kedua-dua bahan aktif secara berasingan.

Petunjuk untuk digunakan

Menurut arahan, Galvus Met ditetapkan untuk rawatan jenis 2 diabetes mellitus (bersama dengan senaman dan terapi diet) dalam kes berikut:

  • kekurangan keberkesanan monoterapi dengan metformin atau vildagliptin;
  • menjalankan terapi gabungan sebelum ini dengan metformin dan vildagliptin sebagai monodrugs;
  • terapi kombinasi tiga kali ganda dengan insulin pada pesakit yang sebelum ini menerima terapi insulin dalam dos yang stabil dan metformin, tetapi tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;
  • digunakan gabungan dengan derivatif sulfonylurea (terapi kombinasi ganda) pada pesakit yang sebelumnya menerima terapi dengan derivatif sulfonylurea dan metformin, tetapi tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;
  • terapi awal pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 dengan kekurangan keberkesanan latihan fizikal, diet dan, jika perlu, meningkatkan kawalan glisemik.

Contraindications

  • diabetes jenis 1;
  • gangguan fungsi hati;
  • infark miokard akut, kegagalan jantung akut dan kronik, kegagalan pernafasan, kegagalan kardiovaskular akut (kejutan);
  • asidosis metabolik kronik / akut (termasuk ketoacidosis kencing manis dengan / tanpa koma; ketoacidosis diabetik perlu disesuaikan dengan terapi insulin), asidosis laktik (termasuk tanda-tanda dalam sejarah);
  • kegagalan buah pinggang atau fungsi buah pinggang terjejas (dengan kepekatan kreatinin serum pada lelaki ≥ 1.5 mg% dan wanita ≥ 1.4 mg%);
  • Keadaan akut yang berlaku dengan risiko fungsi buah pinggang terjejas: dehidrasi (di latar belakang cirit-birit dan muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk, hipoksia (sepsis, kejutan, penyakit bronkopulmonari, jangkitan buah pinggang);
  • tempoh sebelum pembedahan, radioisotop, kajian sinar-X dengan pengenalan agen-agen kontras (rehat sebelum / selepas mereka diadakan - 48 jam);
  • keracunan alkohol akut, alkoholisme kronik;
  • penyakit hati atau petunjuk biokimia yang merosakkan fungsi hati;
  • pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal sehari);
  • berumur sehingga 18 tahun (keberkesanan / keselamatan terapi tidak ditubuhkan);
  • kehamilan dan penyusuan susu ibu;
  • idiosyncrasy daripada Galvus Met.

Pesakit-pesakit yang berusia lanjut (dari 60 tahun) harus menggunakan Galvus Met dengan berhati-hati ketika melakukan kerja-kerja fizikal berat (dikaitkan dengan peningkatan risiko asid laktat).

Arahan penggunaan Galvus Met: kaedah dan dos

Tablet Galvus Met diambil secara lisan, sebaiknya serentak dengan makan (untuk mengurangkan keterukan tindakbalas buruk dari sistem pencernaan, yang merupakan ciri metformin).

Regimen dos dipilih secara individu oleh doktor berdasarkan keberkesanan / toleransi terapi. Perlu diingat bahawa dos harian maksimum vildagliptin adalah 100 mg.

Dosis awal Galvus Met dikira berdasarkan tempoh kencing manis, tahap glisemia, keadaan pesakit dan skim rawatan yang digunakan sebelum ini dengan vildagliptin dan / atau metformin.

  • terapi bermula dalam kes diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan fizikal yang tidak mencukupi dan terapi diet: 1 tablet 50 + 500 mg 1 kali sehari, selepas menilai keberkesanan, dos secara beransur-ansur meningkat menjadi 50 + 1000 mg 2 kali sehari;
  • rawatan dalam kes kegagalan monoterapi dengan vildagliptin: 2 kali sehari, 1 tablet 50 + 500 mg, kenaikan dos secara beransur-ansur mungkin selepas menilai kesan terapeutik;
  • rawatan dalam kes tidak berkesan monoterapi metformin: 2 kali sehari, 1 tablet 50 + 500 mg, 50 + 850 mg atau 50 + 1000 mg (bergantung kepada dos metformin diambil);
  • rawatan dalam kes terapi kombinasi dengan metformin dan vildagliptin dalam bentuk tablet yang berasingan: dos dipilih sedekat mungkin untuk terapi yang dijalankan, kemudian berdasarkan keberkesanan pembetulannya;
  • terapi gabungan dengan penggunaan Galvus Met dalam gabungan dengan derivatif sulfonylurea atau insulin (dos dikira berdasarkan): vildagliptin 50 mg 2 kali sehari; Metformin - pada dos yang sama dengan yang pernah diambil sebagai ubat tunggal.

Pesakit dengan pelepasan kreatinin 60-90 ml / min mungkin memerlukan pelarasan dos Galvus Met. Ia juga mungkin untuk mengubah rejimen dos pada pesakit yang berumur lebih daripada 65 tahun, yang dikaitkan dengan kemungkinan fungsi buah pinggang terjejas (pemantauan rutin penunjuk diperlukan).

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang diterangkan di bawah ini berkaitan dengan penggunaan vildagliptin dan metformin dalam kedua-dua monoterapi dan gabungan.

Anggaran kekerapan kemungkinan pelanggaran:> 10% - sangat kerap; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan