Galvus - arahan untuk digunakan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 50 mg, dengan metformin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) ubat untuk rawatan diabetes jenis 2 pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

  • Analisis

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan untuk menggunakan ubat Galvus. Ulasan pembentang ke tapak - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar doktor mengenai penggunaan Galvus dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Galvusa dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan kencing manis jenis 2 pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan. Komposisi dadah.

Galvus - ubat hypoglycemic oral. Vildagliptin (bahan aktif dari Galvus ubat) adalah ahli kelas stimulator alat pankreas, secara selektif menghalang enzim dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Perencatan yang cepat dan lengkap terhadap aktiviti DPP-4 (lebih daripada 90%) menyebabkan peningkatan dalam kedua-dua rangsangan asas dan makanan yang dirangsang glucagon-like type 1 peptide (GLP-1) dan glucose dependent insulinotropic polypeptide (HIP) dari usus ke dalam peredaran sistemik sepanjang hari.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan kepekaan sel beta pankreas ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa.

Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50-100 mg sehari pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, penambahbaikan fungsi sel-sel pankreas disebut. Tahap peningkatan dalam fungsi sel beta bergantung pada tahap kerosakan awal mereka; Oleh itu, dalam ketidak-diabetik (dengan paras glukosa plasma normal), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak menurunkan tahap glukosa.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam regulasi glukosa yang bergantung kepada rembesan glukagon. Mengurangkan tahap glukagon yang berlebihan semasa makan, seterusnya menyebabkan penurunan rintangan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, disebabkan peningkatan kepekatan GLP-1 dan HIP, menyebabkan pengurangan dalam pengeluaran glukosa oleh hati baik dalam tempoh prandial dan selepas makan, yang membawa kepada penurunan dalam kepekatan glukosa dalam plasma darah.

Di samping itu, dengan latar belakang penggunaan vildagliptin, terdapat penurunan tahap lipid dalam plasma darah, namun kesan ini tidak dikaitkan dengan kesannya pada GLP-1 atau HIP dan penambahbaikan fungsi sel beta pankreas.

Adalah diketahui bahawa peningkatan dalam tahap GLP-1 dapat mengakibatkan pengosongan gastrik yang lebih lambat, tetapi efek ini tidak diperhatikan ketika menggunakan vildagliptin.

Galvus Met - ubat hypoglycemic oral gabungan. Narkoba Galvus Met terdiri daripada dua agen hipoglikemik dengan mekanisme tindakan yang berbeza: vildagliptin, yang termasuk dalam kelas inhibitor dipeptidyl peptidase-4, dan metformin (dalam bentuk hidroklorida), seorang wakil kelas biguanides. Kombinasi komponen ini membolehkan anda mengawal kepekatan glukosa dengan lebih berkesan dalam darah pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam masa 24 jam.

Komposisi

Vildagliptin + excipients (Galvus).

Vildagliptin + Metformina hydrochloride + excipients (Galvus Met).

Farmakokinetik

Apabila diambil pada perut kosong, vildagliptin cepat diserap. Dengan pengambilan serentak dengan makanan, kadar penyerapan vildagliptin berkurang sedikit, tetapi pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dan AUC. Ubat ini diedarkan secara merata di antara plasma dan sel darah merah. Biotransformasi adalah laluan eksperimen vildagliptin utama. Dalam tubuh manusia, 69% daripada dos ubat ditukar. Selepas pengambilan ubat, kira-kira 85% daripada dos dikeluarkan oleh buah pinggang dan 15% melalui usus, perkumuhan buah pinggang vildagliptin tidak berubah adalah 23%.

Jantina, indeks jisim badan dan etnik tidak menjejaskan farmakokinetik vildagliptin.

Ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Terhadap latar belakang pengambilan makanan, tahap dan kadar penyerapan metformin agak berkurang. Ubat ini secara praktikalnya tidak terikat kepada protein plasma, manakala derivatif sulfonylurea mengikat mereka dengan lebih daripada 90%. Metformin memasuki sel darah merah (mungkin peningkatan dalam proses ini dari masa ke masa). Apabila ditadbir secara intravena kepada sukarelawan yang sihat, metformin disingkirkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Ia tidak dimetabolisme dalam hati (tiada metabolit dikesan pada manusia) dan tidak diekskresikan dalam hempedu. Apabila ditelan, kira-kira 90% daripada dos yang diserap disingkirkan melalui buah pinggang semasa 24 jam pertama.

Jantina pesakit tidak menjejaskan farmakokinetik metformin.

Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Kesan makanan pada farmakokinetik vildagliptin dan metformin sebagai sebahagian daripada Galvus Met tidak berbeza dari ketika mengambil kedua-dua dadah secara berasingan.

Petunjuk

Diabetes jenis 2:

  • sebagai monoterapi dalam kombinasi dengan terapi diet dan senaman;
  • pada pesakit yang pernah menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin dalam bentuk monodrug (untuk Galvus Met);
  • dalam kombinasi dengan metformin sebagai terapi ubat awal dengan keberkesanan terapi diet dan senaman yang tidak mencukupi;
  • sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione atau insulin dalam kes ketidak-efektifan terapi diet, senaman dan monoterapi dengan ubat-ubatan ini;
  • sebagai sebahagian daripada terapi gabungan tiga: digabungkan dengan derivatif sulfonylurea dan metformin pada pesakit yang pernah menerima terapi dengan derivatif sulfonylurea dan metformin pada latar belakang pemakanan dan senaman dan belum mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;
  • sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga: digabungkan dengan insulin dan metformin pada pesakit yang sebelum ini menerima insulin dan metformin pada latar belakang diet dan senaman dan tidak mencapai kawalan glisemik yang mencukupi.

Borang pelepasan

Tablet 50 mg (Galvus).

Tablet, bersalut 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Arahan untuk penggunaan dan dos rejimen

Galvus menelan tanpa mengira makanannya.

Rejimen dos ubat harus dipilih secara individu, bergantung kepada keberkesanan dan toleransi.

Dos yang disyorkan bagi ubat semasa melakukan monoterapi atau sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan metformin, thiazolidinedione atau insulin (bersamaan dengan metformin atau tanpa metformin) adalah 50 mg atau 100 mg sehari. Pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang teruk yang dirawat dengan insulin, Galvus disyorkan untuk digunakan pada dos 100 mg sehari.

Dosis Galvus yang disyorkan sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi tiga (vildagliptin + derivatif sulfonilure + metformin) adalah 100 mg sehari.

Dosis 50 mg sehari hendaklah ditetapkan dalam 1 kaunter penerimaan pagi. Satu dos 100 mg sehari perlu diberikan 50 mg 2 kali sehari, pagi dan petang.

Apabila digunakan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan dua komponen dengan derivatif sulfonylurea, dos yang dianjurkan Galvus adalah 50 mg 1 kali sehari pada waktu pagi. Apabila ditadbir bersama dengan derivatif sulfonylurea, keberkesanan terapi ubat pada dos 100 mg sehari adalah sama dengan 50 mg sehari. Dengan kesan klinikal yang tidak mencukupi terhadap latar belakang maksimum dos harian yang disyorkan sebanyak 100 mg untuk kawalan glisemik yang lebih baik, ubat hipoglikemik tambahan boleh ditetapkan: metformin, derivatif sulfonilurea, thiazolidinedione atau insulin.

Pada pesakit dengan gangguan ringan buah pinggang dan hati, tiada pembetulan rejimen dos diperlukan. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana atau teruk (termasuk kegagalan buah pinggang kronik peringkat akhir pada hemodialisis), ubat ini harus digunakan dalam dos 50 mg 1 kali sehari.

Pesakit yang berusia lebih tua (lebih 65 tahun) tidak memerlukan pembetulan rejimen dos Galvus.

Oleh kerana tidak ada pengalaman dengan ubat-ubatan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat dalam kategori pesakit ini.

Dadah digunakan di dalamnya. Rejimen dos ubat Galvus Met harus dipilih secara individu bergantung pada keberkesanan dan ketahanan. Apabila menggunakan ubat Galvus Met tidak boleh melebihi dos harian maksimum yang disyorkan vildagliptin (100 mg).

Dos permulaan Galvus Met yang disyorkan perlu dipilih, dengan mengambil kira rejimen rawatan vildagliptin dan / atau metformin yang sudah digunakan dalam pesakit. Untuk mengurangkan keterukan kesan sampingan dari sistem pencernaan, ciri metformin, Galvus Met mengambil semasa makan.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakstabilan monoterapi vildagliptin: rawatan dengan Galvus Honey boleh dimulakan dengan satu tablet dengan dos 50 mg / 500 mg 2 kali sehari, dan selepas menilai kesan terapeutik, dos dapat ditingkatkan secara beransur-ansur.

Dosis awal Galvus Met dengan ketidakstabilan monoterapi metformin: Bergantung pada dos metformin yang telah diambil, rawatan dengan Galvus Met boleh dimulakan dengan satu tablet pada dos 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg 2 kali sehari.

Dosis awal Galvus Met pada pesakit yang sebelum ini menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin sebagai tablet berasingan: bergantung kepada dos yang telah diambil dengan vildagliptin atau metformin, rawatan dengan Galvus Met harus dimulakan dengan pil sedekat mungkin dengan rawatan sedia ada 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg atau 50 mg / 1000 mg, dan titrat berkuatkuasa.

Dosis awal Galvus Meth sebagai terapi awal pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan terapi terapi dan senaman yang tidak mencukupi: sebagai terapi permulaan, Galvus Met harus diberikan dalam dos awal 50 mg / 500 mg 1 kali sehari dan selepas menilai kesan terapeutik titrasi dos hingga 50 mg / 100 mg 2 kali sehari.

Terapi gabungan dengan Galvus Met bersama dengan derivatif sulfonylurea atau insulin: dos Galvus Met dikira dari dos vildagliptin 50 mg 2 kali sehari (100 mg sehari) dan metformin pada dos yang sama dengan yang pernah diambil sebagai agen tunggal.

Penggunaan dadah Galvus Met contraindicated pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau dengan fungsi buah pinggang yang merosot.

Metformin diekskresikan oleh buah pinggang. Oleh kerana pada pesakit berusia lebih 65 tahun, sering terdapat penurunan fungsi buah pinggang, Galvus Met ditetapkan untuk golongan pesakit ini dalam dos minima yang memastikan normalisasi kepekatan glukosa hanya selepas penentuan QC untuk mengesahkan fungsi buah pinggang yang normal. Apabila menggunakan dadah pada pesakit yang berusia lebih dari 65 tahun, adalah perlu memantau fungsi buah pinggang secara rutin.

Oleh kerana keselamatan dan keberkesanan Galvus Met tidak dipelajari di kalangan kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, penggunaan ubat-ubatan ini adalah kontraindikasi dalam kategori pesakit ini.

Kesan sampingan

  • sakit kepala;
  • pening;
  • gegaran;
  • menggigil;
  • mual, muntah;
  • refluks gastroesophageal;
  • sakit perut;
  • cirit birit, sembelit;
  • kembung;
  • hipoglikemia;
  • hyperhidrosis;
  • keletihan;
  • ruam kulit;
  • urtikaria;
  • gatal;
  • arthralgia;
  • edema periferal;
  • hepatitis (berbalik apabila terapi berhenti);
  • pankreatitis;
  • mengelupas kulit pada kulit;
  • lepuh;
  • mengurangkan penyerapan vitamin B12;
  • asidosis laktik;
  • rasa logam di dalam mulut.

Contraindications

  • kegagalan buah pinggang atau disfungsi buah pinggang: apabila tahap kreatinin serum lebih daripada 1.5 mg% (lebih daripada 135 mmol / l) untuk lelaki dan lebih daripada 1.4 mg% (lebih daripada 110 mmol / l) untuk wanita;
  • keadaan akut yang berisiko merosakkan disfungsi ginjal: dehidrasi (dengan cirit-birit, muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk, hipoksia (kejutan, sepsis, jangkitan buah pinggang, penyakit bronkopulmonari);
  • kegagalan jantung akut dan kronik, infark miokard akut, kegagalan kardiovaskular akut (kejutan);
  • kegagalan pernafasan;
  • fungsi hati yang tidak normal;
  • asidosis metabolik akut atau kronik (termasuk ketoacidosis kencing manis dengan atau tanpa koma). Ketoacidosis diabetes perlu diselaraskan oleh terapi insulin;
  • asidosis laktik (termasuk dalam sejarah);
  • ubat itu tidak ditetapkan 2 hari sebelum pembedahan, radioisotop, kajian sinar-x dengan pengenalan agen-agen kontras dan dalam masa 2 hari selepas pelaksanaannya;
  • kehamilan;
  • tempoh laktasi;
  • diabetes jenis 1;
  • alkohol kronik, keracunan alkohol akut;
  • pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal sehari);
  • usia kanak-kanak sehingga 18 tahun (kecekapan dan keselamatan penggunaan tidak ditetapkan);
  • Hypersensitivity kepada vildagliptin atau metformin atau mana-mana komponen lain ubat.

Oleh kerana dalam sesetengah kes lactacidosis diperhatikan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, yang mungkin merupakan salah satu kesan sampingan metformin, Galvus Met tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit hati atau gangguan biokimia hepatik.

Dengan berhati-hati dianjurkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang mengandung metformin pada pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, serta ketika melakukan kerja fisik berat akibat peningkatan risiko asidosis laktik.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Oleh kerana data yang mencukupi mengenai penggunaan ubat Galvus atau Galvus Met pada wanita hamil tidak, penggunaan ubat semasa mengandung adalah kontraindikasi.

Dalam kes-kes gangguan metabolisme glukosa pada wanita hamil, terdapat peningkatan risiko mengalami anomali kongenital, serta kekerapan morbiditi dan mortaliti neonatal. Untuk menstabilkan kepekatan glukosa darah semasa kehamilan, disyorkan monoterapi insulin.

Dalam kajian eksperimen apabila menetapkan vildagliptin dalam dos 200 kali lebih tinggi daripada yang dicadangkan, ubat tidak menyebabkan penurunan kesuburan dan perkembangan embrio awal dan tidak mempunyai kesan teratogenik pada janin. Apabila menetapkan vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin pada nisbah 1:10, tiada kesan teratogenik pada janin juga dikesan.

Oleh kerana tidak diketahui sama ada vildagliptin atau metformin diekskresikan dalam susu ibu, penggunaan Galvus semasa penyusuan bayi adalah kontraindikasi.

Gunakan pada kanak-kanak

Kontraindikasi pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan belum ditetapkan).

Penggunaan pada pesakit tua

Dengan berhati-hati adalah disyorkan untuk menggunakan ubat-ubatan yang mengandung metformin pada pesakit lebih dari 60 tahun.

Arahan khas

Dalam pesakit yang menerima insulin, Galvus atau Galvus Met tidak dapat menggantikan insulin.

Oleh kerana, apabila menggunakan vildagliptin, peningkatan dalam aktiviti aminotransferases (biasanya tanpa manifestasi klinikal) dicatat agak lebih kerap daripada di dalam kumpulan kawalan, sebelum menetapkan Galvus atau Galvus Met, serta kerap semasa rawatan dengan ubat, adalah disyorkan untuk menentukan petunjuk biokimia fungsi hati. Jika pesakit mempunyai peningkatan aktiviti aminotransferases, hasil ini perlu disahkan oleh penyelidikan berulang, dan kemudian penunjuk biokimia fungsi hati perlu ditentukan secara tetap sehingga mereka normalkan. Jika lebihan aktiviti AST atau ALT adalah 3 atau lebih kali lebih tinggi daripada VGN yang disahkan oleh peperiksaan berulang, adalah disyorkan untuk membatalkan ubat.

Asidosis laktik adalah komplikasi metabolik yang sangat jarang tetapi serius yang berlaku apabila metformin berkumpul di dalam badan. Asidosis laktik semasa penggunaan metformin diperhatikan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dengan kekurangan buah pinggang yang tinggi. Risiko menghasilkan asidosis laktik meningkat pada pesakit diabetes mellitus yang sukar dirawat, dengan ketoasidosis, berpuasa berpanjangan, penyalahgunaan alkohol yang berpanjangan, kegagalan hati dan penyakit menyebabkan hipoksia.

Dengan perkembangan asidosis laktik, sesak nafas, sakit perut dan hipotermia yang diikuti oleh koma diperhatikan. Parameter makmal berikut adalah nilai diagnostik: penurunan pH darah, kepekatan laktat serum di atas 5 nmol / l, serta peningkatan selang anion dan peningkatan laktat / pyruvate ratio. Sekiranya asidosis metabolik disyaki, ubat harus dihentikan, dan pesakit harus segera dimasukkan ke hospital.

Oleh kerana metformin sebahagian besarnya diekskresikan oleh buah pinggang, risiko pengumpulan dan asidosis laktik adalah lebih tinggi, fungsi buah pinggang lebih terjejas. Apabila menggunakan ubat Galvus Met harus dinilai secara teratur fungsi buah pinggang, terutama dalam keadaan berikut yang menyumbang kepada pelanggarannya: fasa awal rawatan dengan ubat antihipertensi, agen hypoglycemic atau NSAIDs. Sebagai peraturan, fungsi buah pinggang perlu dinilai sebelum memulakan rawatan dengan Galvus Met, dan sekurang-kurangnya 1 kali setahun untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang dan sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun untuk pesakit dengan serum creatinine di atas VGN. Pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang yang berisiko tinggi, ia perlu dipantau lebih daripada 2-4 kali setahun. Jika tanda-tanda kemerosotan dalam fungsi buah pinggang muncul, Galvus Met harus dihapuskan.

Apabila menjalankan kajian radiologi yang memerlukan pentadbiran intravaskular agen radiologi yang mengandungi iodin, Galvus Met harus dibatalkan buat sementara waktu (48 jam sebelum dan juga 48 jam selepas kajian), kerana pentadbiran intravaskular iodin yang mengandungi agen radiokontrast boleh mengakibatkan kemerosotan mendadak fungsi buah pinggang dan meningkatkan risiko pembangunan asidosis laktik. Anda boleh meneruskan mengambil Galvus Met hanya selepas menilai semula fungsi buah pinggang.

Dalam kekurangan kardiovaskular akut (kejutan), kegagalan jantung akut, infarksi miokard akut dan lain-lain keadaan yang dicirikan oleh hipoksia, asidosis laktik dan kegagalan buah pinggang akut prerenal boleh berkembang. Apabila keadaan di atas berlaku, ubat harus segera dibatalkan.

Pada masa campur tangan pembedahan (dengan pengecualian operasi kecil yang tidak berkaitan dengan pembatasan makanan dan pengambilan cairan), Galvus Met harus dibatalkan. Anda boleh menyambung semula ubat tersebut selepas pesakit mula makan sendiri dan menunjukkan bahawa fungsi buah pinggangnya tidak terjejas.

Telah ditubuhkan bahawa etanol (alkohol) meningkatkan kesan metformin pada metabolisme laktat. Pesakit perlu diberi amaran tentang ketidakmampuan penyalahgunaan alkohol semasa penggunaan ubat Galvus Met.

Metformin didapati menyebabkan penurunan asimtomatik dalam kepekatan serum vitamin B12 dalam kira-kira 7% kes. Pengurangan dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku membawa kepada perkembangan anemia. Rupa-rupanya, selepas pemberhentian metformin dan / atau terapi penggantian dengan vitamin B12, kepekatan serum vitamin B12 cepat normal. Pesakit yang menerima Galvus Met dinasihatkan untuk melakukan kiraan darah lengkap sekurang-kurangnya sekali setahun dan, jika sebarang penyelewengan dikesan, tentukan sebab mereka dan mengambil langkah yang sesuai. Rupa-rupanya, sesetengah pesakit (sebagai contoh, pesakit dengan pengambilan yang tidak mencukupi atau penyerapan vitamin B12 atau kalsium yang terganggu) mempunyai kecenderungan untuk mengurangkan kepekatan serum vitamin B12. Dalam kes sedemikian, ia mungkin disyorkan untuk menentukan kepekatan serum vitamin B12 sekurang-kurangnya sekali setiap 2-3 tahun.

Jika pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 yang sebelum ini memberi respons kepada terapi mempunyai tanda-tanda kemerosotan (perubahan dalam parameter makmal atau manifestasi klinikal), dan gejala-gejala tidak jelas, maka ujian harus dilakukan untuk mengesan ketoasidosis dan / atau laktikidosis. Jika asidosis disahkan dalam satu bentuk atau lain, anda harus segera membatalkan Galus Met dan mengambil langkah yang sesuai.

Lazimnya, pesakit yang menerima Galvus Met tidak mempunyai hipoglikemia, tetapi ia boleh berlaku di latar belakang diet rendah kalori (apabila pengambilan fizikal yang kuat tidak diberi pampasan oleh pengambilan kalori) atau di latar belakang penggunaan alkohol. Hypoglycemia adalah kemungkinan besar pada pesakit tua, lemah atau lemah, serta pada latar belakang hipopituitarisme, kekurangan adrenal atau mabuk alkohol. Pada pesakit tua dan mereka yang menerima beta-blockers, diagnosis hipoglikemia mungkin sukar.

Di bawah tekanan (demam, trauma, jangkitan, pembedahan) yang timbul dalam pesakit yang menerima ejen hipoglikemik mengikut skim yang stabil, penurunan tajam dalam keberkesanan masa yang lama mungkin. Dalam kes ini, mungkin diperlukan untuk membatalkan Galvus Met dan menetapkan insulin. Anda boleh meneruskan rawatan dengan Galvus Met selepas berakhirnya tempoh akut.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Pengaruh dadah Galvus atau Galvus Met atas keupayaan memandu kenderaan dan bekerja dengan mekanisme belum dipelajari. Dengan perkembangan pening semasa penggunaan ubat itu harus menahan diri dari memandu dan bekerja dengan mekanisme.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan vildagliptin secara serentak (100 mg 1 kali sehari) dan metformin (1000 mg 1 kali sehari) tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal di antara mereka. Sama ada semasa ujian klinikal, atau semasa penggunaan klinikal Galvus Met yang luas pada pesakit yang menerima ubat-ubatan dan bahan-bahan yang bersamaan dengannya, tidak ada interaksi yang tidak diharapkan.

Vildagliptin mempunyai potensi yang rendah untuk interaksi ubat. Sejak vildagliptin tidak substrat cytochrome P450 isoenzim dan tidak menghalang atau mendorong isozymes ini, interaksi dengan ubat-ubatan yang substrat, perencat atau inducers daripada P450 tidak mungkin. Dengan aplikasi serentak vildagliptin tidak menjejaskan kadar metabolisme ubat yang substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dan CYP3A4 / 5.

Vildagliptin interaksi klinikal yang penting dengan ubat yang paling kerap digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atau mempunyai julat yang kecil terapeutik (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) tidak ditubuhkan.

Furosemide meningkatkan CMAx dan AUC metformin, tetapi tidak menjejaskan pembebasan buah pinggang. Metformin mengurangkan Cmax dan AUC furosemide dan tidak menjejaskan pelepasan buah pinggang.

Nifedipine meningkatkan penyerapan, Cmax dan AUC daripada metformin; Di samping itu, ia meningkatkan perkumuhannya dalam air kencing. Metformin tidak mempunyai kesan ke atas parameter farmakokinetik nifedipine.

Glibenclamide tidak menjejaskan parameter farmakokinetik / farmakodinamik metformin. Metformin, secara amnya, mengurangkan Cmax dan AUC glibenclamide, tetapi magnitud kesannya amat berbeza. Atas sebab ini, kepentingan klinikal interaksi semacam itu tetap tidak jelas.

kation organik, misalnya, amiloride, digoxin, morfin, procainamide, quinidine, kuinina, ranitidine, triamterene, trimethoprim, vancomycin, dan lain-lain yang boleh menjadi output oleh rembesan tiub buah pinggang, secara teori boleh berinteraksi dengan metformin, kerana mereka bersaing untuk sistem pengangkutan biasa tubul renal. Cimetidine bertambah apabila kepekatan metformin dalam plasma / darah dan AUC yang masing-masing sebanyak 60% dan 40%. Metformin tidak menjejaskan parameter farmakokinetik cimetidine.

Penjagaan harus diambil semasa menggunakan ubat Galvus Met bersama dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi ginjal atau pengedaran metformin dalam tubuh.

Sesetengah ubat boleh menyebabkan hiperglisemia dan menyumbang kepada ketidakcekapan agen hipoglisemik untuk persiapan itu termasuk thiazides dan diuretik lain, glucocorticosteroids (GCS), phenothiazines, hormon, ubat tiroid, estrogen, pil perancang, phenytoin, asid nikotinik, sympathomimetics, penghalang saluran kalsium, dan isoniazid. Apabila menetapkan ubat-ubatan yang bersamaan itu atau, sebaliknya, sekiranya berlaku penarikan diri mereka, adalah disyorkan untuk memantau dengan teliti keberkesanan metformin (kesan hipoglikemiknya) dan, jika perlu, laraskan dos ubat.

Ia tidak disyorkan untuk mengambil danazol pada masa yang sama untuk mengelakkan tindakan hyperglycemic yang terakhir. Jika perlu, rawatan dengan danazol dan selepas pemberhentian yang terakhir memerlukan penyesuaian dos metformin di bawah kawalan tahap glukosa.

Chlorpromazine, apabila diambil dalam dos yang tinggi (100 mg sehari), meningkatkan tahap glukosa darah, mengurangkan pelepasan insulin. Apabila merawat neuroleptik dan selepas pemberhentian yang terakhir, penyesuaian dos ubat diperlukan di bawah kawalan tahap glukosa.

Pemeriksaan radiologi dengan penggunaan agen radiologi yang mengandungi iodin boleh menyebabkan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus pada latar belakang kegagalan buah pinggang berfungsi.

Suntikan sebagai suntikan, beta2-sympathomimetics meningkatkan glikemia akibat rangsangan reseptor beta2-adrenergik. Dalam kes ini, kawalan glikemia diperlukan. Jika perlu, pelantikan insulin adalah disyorkan.

Dengan penggunaan metformin secara serentak dengan derivatif sulfonylurea, insulin, acarbose, salicylates, tindakan hypoglycemic boleh meningkat.

Sejak metformin pada pesakit dengan mabuk alkohol akut meningkatkan risiko asidosis laktik (terutamanya dalam kelaparan, keletihan atau kegagalan hepatik), ubat untuk rawatan pesakit Galvus Met perlu menahan diri daripada alkohol dan ubat-ubatan yang mengandungi etanol (alkohol).

Analogi ubat Galvus

Analog struktur bahan aktif:

Analog untuk kumpulan farmakologi (ejen hipoglikemik):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Bucarban;
  • Viktoza;
  • Glamase;
  • Glibenese;
  • Glibenclamide;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliclad;
  • Gliclazide;
  • Glimepiride;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Gliformin;
  • Glukobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglythazone;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Metadiene;
  • Metglib;
  • Metthogamma;
  • Metformin;
  • Nova Met;
  • Pioglitis;
  • Reclid;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subeta;
  • Daya tarikan;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamide;
  • Euglucon;
  • Januia;
  • Janumet.

Digunakan untuk merawat penyakit: kencing manis, kencing manis

Galvus Met

Bahan aktif:

Kandungannya

Kumpulan farmakologi

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Imej 3D

Komposisi

Huraian borang dos

Tablet, 50 mg + 500 mg: bujur, dengan tepi serong, cahaya bersalut filem kuning dengan warna merah jambu yang merah jambu. Di satu sisi ialah label "NVR", di sisi lain adalah "LLO".

Tablet, 50 mg + 850 mg: bujur, dengan tepi serong, kuning bersalut filem dengan warna kelabu yang lemah. Di satu pihak ialah label "NVR", di sisi lain ialah "SEH".

Tablet, 50 mg + 1000 mg: bujur, dengan tepi serong, kuning bersalut filem dengan warna kelabu. Di satu sisi ialah label "NVR", di sisi lain adalah "FLO".

Tindakan farmakologi

Farmakodinamik

Penyediaan Galvus Met terdiri daripada 2 agen hipoglikemik dengan mekanisme tindakan yang berbeza: vildagliptin, yang termasuk dalam kelas perencat dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), dan metformin (dalam bentuk hidroklorida), wakil kelas biguanides. Kombinasi komponen-komponen ini membolehkan anda untuk lebih berkesan mengawal kepekatan glukosa darah pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dalam masa 24 jam.

Vildagliptin, ahli kelas stimulator pulau pankreas, secara selektif menghalang enzim DPP-4, yang menghancurkan jenis-1 gleptagon peptida (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa (HIP).

Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati, mengurangkan penyerapan glukosa dalam usus, dan mengurangkan ketahanan insulin dengan meningkatkan pengambilan glukosa dan penggunaan oleh tisu periferi.

Metformin menginduksi sintesis glikogen intraselular, bertindak pada sintetik glikogen, dan meningkatkan pengangkutan glukosa oleh protein pemindahan glukosa membran tertentu (GLUT-1 dan GLUT-4).

Perencatan yang cepat dan lengkap terhadap aktiviti DPP-4 selepas mengambil vildagliptin menyebabkan peningkatan kedua-dua rangsangan basal dan makanan yang dirangsang oleh GLP-1 dan HIP dari usus ke dalam peredaran sistemik sepanjang hari.

Meningkatkan kepekatan GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan sensitiviti sel-sel β dari pankreas menjadi glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa. Tahap peningkatan fungsi sel-β bergantung pada tahap kerosakan awal mereka, jadi pada individu tanpa diabetes mellitus (dengan kepekatan glukosa normal dalam plasma darah), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak mengurangkan kepekatan glukosa.

Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam regulasi glukosa yang bergantung kepada rembesan glukagon. Penurunan kepekatan glukagon tinggi selepas makan, seterusnya, menyebabkan penurunan rintangan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon pada latar belakang hiperglikemia, disebabkan oleh penambahan kepekatan GLP-1 dan HIP, menyebabkan penurunan dalam pengeluaran glukosa oleh hati semasa dan selepas makan, yang mengakibatkan penurunan kepekatan glukosa dalam plasma darah.

Di samping itu, terhadap latar belakang vildagliptin, terdapat penurunan kepekatan lipid plasma selepas makan, tetapi kesan ini tidak dikaitkan dengan kesannya pada GLP-1 atau HIP dan fungsi penambahan sel-sel islet pankreas.

Adalah diketahui bahawa peningkatan kepekatan GLP-1 dapat menyebabkan pengosongan gastrik yang lebih lambat, namun efek ini tidak diperhatikan ketika menggunakan vildagliptin.

Dalam pemakaian vildagliptin dalam 5759 pesakit diabetes jenis 2 untuk 52 minggu sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin, sulfonylureas, Thiazolidinediones, atau insulin mempunyai penurunan ketara berpanjangan dalam kepekatan hemoglobin glycated (HBA1s) dan glukosa darah pada perut kosong.

Metformin meningkatkan toleransi glukosa pada pesakit dengan diabetes jenis 2, mengurangkan konsentrasi glukosa plasma sebelum dan selepas makan.

Tidak seperti derivatif sulfonylurea, metformin tidak menyebabkan hypoglycemia pada pesakit diabetes jenis 2 atau pada individu yang sihat (kecuali dalam kes-kes khas). Terapi ubat tidak membawa kepada perkembangan hiperinsulinemia. Apabila menggunakan metformin, rembesan insulin tidak berubah, sementara konsentrasi plasma insulin pada perut kosong dan pada siang hari dapat berkurangan.

Apabila menggunakan metformin, terdapat kesan positif terhadap metabolisme lipoprotein: penurunan kepekatan kolesterol total, kolesterol LDL dan trigliserida, yang tidak dikaitkan dengan kesan ubat pada kepekatan glukosa plasma.

Apabila menggunakan terapi kombinasi dengan vildagliptin dan metformin dalam dos harian 1500-3000 mg metformin dan 50 mg vildagliptin, 2 kali sehari selama 1 tahun, penurunan berterusan secara statistik secara berkala dalam kepekatan glukosa darah diperhatikan (ditentukan oleh pengurangan HbA1s) dan peningkatan kadar pesakit di mana penurunan kepekatan HbA1s berjumlah sekurang-kurangnya 0,6-0,7% (dibandingkan dengan kelompok pasien yang terus menerima metformin).

Dalam pesakit yang menerima gabungan vildagliptin dan metformin, perubahan statistik yang ketara dalam berat badan berbanding dengan keadaan awal tidak dipatuhi. 24 minggu selepas permulaan rawatan dalam kumpulan pesakit yang menerima vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin, terdapat penurunan dalam BAP dan DAD pada pesakit dengan hipertensi arteri.

Apabila menggunakan gabungan vildagliptin dan metformin sebagai terapi awal pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, pengurangan dos bergantung kepada nilai HbA diperhatikan selama 24 minggu.1s berbanding dengan monoterapi dengan ubat-ubatan ini. Kes hipoglisemia adalah minima dalam kedua-dua kumpulan rawatan.

Apabila menggunakan vildagliptin (50 mg 2 kali sehari) bersama / tanpa metformin dalam kombinasi dengan insulin (purata dos - 41 U) pada pesakit dalam kajian klinikal, penunjuk HbA1s secara statistik berkurangan dengan ketara - sebanyak 0.72% (penunjuk permulaan - purata 8.8%). Kejadian hipoglikemia dalam kumpulan yang dirawat adalah setanding dengan kejadian hipoglikemia dalam kumpulan plasebo.

Apabila menggunakan vildagliptin (50 mg 2 kali sehari) bersama metformin (≥1500 mg) dengan kombinasi glimepiride (≥4 mg / hari) pada pesakit dalam percubaan klinikal, penunjuk HbA1s secara statistik berkurangan dengan ketara - sebanyak 0.76% (dari paras purata - 8.8%).

Farmakokinetik

Suction Apabila diambil pada perut kosong, vildagliptin cepat diserap, Tmaks - 1.75j selepas pentadbiran. Apabila diambil serentak dengan makanan, kadar penyerapan vildagliptin menurun sedikit: terdapat penurunan dalam Cmaks sebanyak 19% dan peningkatan dalam Tmaks sehingga 2.5 jam. Namun, pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dan AUC.

Vildagliptin cepat diserap, dan bioavailabiliti mutlaknya selepas pentadbiran lisan adalah 85%. Cmaks dan AUC dalam pelbagai terapeutik dosis meningkat kira-kira mengikut kadar dos.

Pengedaran Tahap pengikatan vildagliptin kepada protein plasma adalah rendah (9.3%). Ubat ini diedarkan secara merata di antara plasma dan sel darah merah. Pengagihan vildagliptin sepatutnya extravascular, Vss selepas pada / dalam pengenalan 71 liter.

Metabolisme. Biotransformasi adalah laluan eksperimen vildagliptin utama. Dalam tubuh manusia, 69% daripada dos ubat ditukar. Metabolit utama, LAY151 (57% daripada dos), tidak aktif secara farmakologi dan merupakan produk hidrolisis sianokomponen. Sekitar 4% daripada dos ubat menjalani amide hidrolisis.

Dalam kajian eksperimen, terdapat kesan positif DPP-4 terhadap hidrolisis dadah. Vildagliptin tidak dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim P450 cytochrome. Menurut kajian in vitro, vildagliptin bukanlah substrat P450 isoenzim, tidak menghalang dan tidak mendorong isookimia P450 cytochrome.

Derivasi. Selepas pengambilan ubat, kira-kira 85% daripada dos dikeluarkan oleh buah pinggang dan 15% melalui usus, perkumuhan buah pinggang vildagliptin tidak berubah adalah 23%. Dengan / dalam pengenalan purata T1/2 mencapai 2 jam, pelepasan plasma dan pelepasan buah pinggang vildagliptin masing-masing adalah 41 dan 13 l / jam. T1/2 selepas pengambilan kira-kira 3 jam, tanpa mengira dos.

Kumpulan pesakit khas

Jantina, indeks jisim badan dan etnik tidak menjejaskan farmakokinetik vildagliptin.

Disfungsi hati. Pada pesakit dengan fungsi hati yang lemah dan sederhana (6-10 mata mengikut klasifikasi Anak-Pugh), selepas penggunaan tunggal ubat, ketersediaan vildagliptin bio diperhatikan berkurangan sebanyak 8 dan 20%, masing-masing. Pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas (12 mata mengikut klasifikasi Anak-Pugh), ketersediaan vildagliptin bio-meningkat sebanyak 22%. Perubahan maksimum dalam bioavailabiliti vildagliptin, peningkatan atau penurunan sehingga 30% secara purata tidak signifikan secara klinikal. Hubungan antara keparahan disfungsi hati dan bioavailabiliti ubat tidak dikesan.

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, AUC ringan, sederhana atau teruk vildagliptin meningkat berbanding dengan penunjuk ini dalam sukarelawan yang sihat sebanyak 1.4; 1.7 dan 2 kali, masing-masing. Metabolit AUC LAY151 meningkat 1.6; 3.2 dan 7.3 kali, dan metabolit BQS867 - 1.4; 2.7 dan 7.3 kali pada pesakit dengan gangguan renal ringan, sederhana dan teruk. Data terhad pada pesakit dengan penyakit ginjal kronik peringkat akhir (CKD) menunjukkan bahawa penunjuk dalam kumpulan ini adalah sama dengan pesakit yang mengalami masalah renal yang teruk. Kepekatan metabolit LAY151 pada pesakit dengan CKD peringkat akhir bertambah sebanyak 2-3 kali berbanding dengan kepekatan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. Pembuangan vildagliptin dengan hemodialisis adalah terhad (3% semasa prosedur berlangsung lebih dari 3-4 jam 4 jam selepas satu dos ubat).

Pesakit ≥65 tahun. Peningkatan maksimum bioavailabiliti ubat sebanyak 32% (peningkatan dalammaks 18%) pada pesakit yang berusia lebih dari 70 tahun tidak signifikan secara klinikal dan tidak menjejaskan perencatan DPP-4.

Pesakit ≤18 tahun. Ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Suction Ketoksikan mutlak metformin apabila diberikan secara oral dalam dos 500 mg pada perut kosong adalah 50-60%. Tmaks dalam plasma - 1.81-2.69 h selepas pentadbiran. Dengan peningkatan dos ubat dari 500 hingga 1500 mg atau dos dari 850 hingga 2250 mg secara lisan, peningkatan yang lebih perlahan dalam parameter farmakokinetik diperhatikan (daripada dijangkakan untuk hubungan linear). Kesan ini adalah disebabkan tidak banyak perubahan kepada penghapusan ubat itu untuk kelembapan penyerapannya. Terhadap latar belakang pengambilan makanan, sejauh mana kadar penyerapan metformin juga menurun sedikit. Oleh itu, dengan satu dos ubat dalam dos 850 mg dengan makanan terdapat penurunan dalam Cmaks dan AUC kira-kira 40 dan 25% dan peningkatan dalam Tmaks selama 35 minit Kepentingan klinikal fakta-fakta ini belum ditubuhkan.

Pengedaran Dengan pengambilan tunggal dalam dos 850 mg jelas Vd metformin adalah (654 ± 358) l. Ubat ini secara praktikalnya tidak terikat kepada protein plasma, manakala derivatif sulfonylurea mengikat mereka dengan lebih daripada 90%. Metformin memasuki sel darah merah (mungkin peningkatan dalam proses ini dari masa ke masa). Apabila menggunakan metformin mengikut skim standard (dos standard dan kekerapan pentadbiran) Css dadah dalam plasma darah dicapai dalam masa 24-48 jam dan, sebagai peraturan, tidak melebihi 1 μg / ml. Dalam ujian klinikal yang terkawal denganmaks metformin dalam plasma tidak melebihi 5 μg / ml (walaupun diambil dalam dos yang tinggi).

Metabolisme. Dengan satu / dalam pengenalan metformin kepada sukarelawan yang sihat, ia dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Dalam kes ini, ubat tidak dimetabolismakan dalam hati (tiada metabolit telah dikenal pasti pada manusia) dan tidak dikeluarkan dalam hempedu.

Derivasi. Oleh kerana pelepasan buah pinggang metformin kira-kira 3.5 kali ganda daripada kreatinin, cara utama untuk menghapuskan ubat adalah rembesan tubular. Apabila ditelan, kira-kira 90% daripada dos yang diserap disingkirkan oleh buah pinggang semasa 24 jam pertama, dengan T1/2 daripada plasma darah adalah kira-kira 6.2 jam1/2 Metformin dari keseluruhan darah adalah kira-kira 17.6 jam, yang menunjukkan pengumpulan sebahagian besar ubat dalam sel darah merah.

Kumpulan pesakit khas

Paul Tiada kesan ke atas farmakokinetik metformin.

Disfungsi hati. Pada pesakit dengan kekurangan hati, ciri-ciri farmakokinetik metformin tidak dipelajari.

Fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas (diukur dengan pelepasan kreatinin) T1/2 Metformin dari plasma dan peningkatan keseluruhan darah, dan pelepasan buah pinggang berkurangan berkadaran dengan penurunan pelepasan kreatinin.

Pesakit ≥65 tahun. Menurut data yang terhad dari kajian farmakokinetik, pada orang yang sihat ≥65 tahun, terdapat penurunan dalam jumlah pelepasan plasma metformin dan peningkatan T1/2 dan Cmaks berbanding angka ini pada orang muda. Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada orang berusia lebih 65 tahun mungkin berkaitan terutamanya dengan perubahan fungsi buah pinggang, dan oleh itu pesakit berusia lebih dari 80 tahun boleh ditetapkan Galvus Met hanya dengan pembersihan kreatinin biasa.

Pesakit ≤18 tahun. Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Pesakit yang berlainan etnik. Tiada bukti pengaruh etnis pesakit terhadap ciri-ciri farmakokinetik metformin. Dalam ujian klinikal yang dikendalikan metformin pada pesakit diabetes jenis 2 jenis etnik yang berlainan, kesan hipoglikemik ubat itu ditunjukkan pada tahap yang sama.

Kajian telah menunjukkan bioequivalence dari segi AUC dan Cmaks Galvus Meth dalam 3 dos yang berbeza (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg dan 50 mg + 1000 mg) dan vildagliptin, dan metformin, diambil dalam dos yang sesuai sebagai tablet berasingan.

Makanan tidak menjejaskan tahap dan kadar penyerapan vildagliptin sebagai sebahagian daripada Galvus Met. Nilai Cmaks dan AUC metformin dalam komposisi ubat Galvus Met, sambil mengambilnya dengan makanan, menurun sebanyak 26 dan 7%, masing-masing. Di samping itu, pada latar belakang pengambilan makanan, penyerapan metformin perlahan, yang meningkat Tmaks (2 hingga 4 jam). Perubahan serupa Denganmaks dan AUC pada latar belakang pengambilan makanan diperhatikan dalam kes penggunaan metformin secara berasingan, tetapi dalam kes yang kedua, perubahan itu kurang penting. Kesan makanan pada farmakokinetik vildagliptin dan metformin sebagai sebahagian daripada Galvus Met tidak berbeza dari ketika mengambil kedua-dua dadah secara berasingan.

Petunjuk dadah Galvus Met

Diabetes mellitus Tipe 2 (digabungkan dengan terapi diet dan senaman):

dengan keberkesanan monoterapi yang tidak mencukupi dengan vildagliptin atau metformin;

pada pesakit sebelum ini menerima terapi kombinasi dengan vildagliptin dan metformin dalam bentuk monodrugs;

dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea (terapi gabungan tiga) pada pesakit yang sebelum ini dirawat dengan derivatif sulfonylurea dan metformin tanpa mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;

dalam terapi kombinasi tiga kali ganda dengan insulin pada pesakit yang sebelum ini menerima terapi insulin dalam dos stabil dan metformin tanpa mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;

sebagai terapi awal pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan terapi diet yang tidak mencukupi, latihan dan keperluan untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Contraindications

hipersensitiviti kepada vildagliptin atau metformin atau mana-mana komponen ubat lain;

kegagalan buah pinggang atau fungsi buah pinggang yang merosakkan (dengan kepekatan creatinine serum ≥1.5 mg% (> 135 mmol / l) untuk lelaki dan ≥1.4 mg% (> 110 mmol / l) untuk wanita);

keadaan akut yang berisiko merosakkan disfungsi ginjal: dehidrasi (dengan cirit-birit, muntah), demam, penyakit berjangkit yang teruk, hipoksia (kejutan, sepsis, jangkitan buah pinggang, penyakit bronkopulmonari);

kegagalan jantung akut dan kronik, infark miokard akut, kegagalan kardiovaskular akut (kejutan), kegagalan pernafasan;

fungsi hati yang tidak normal;

asidosis metabolik akut atau kronik (termasuk ketoacidosis kencing manis dalam kombinasi dengan atau tanpa koma), ketoacidosis diabetik (mesti disesuaikan dengan terapi insulin), asidosis laktat (termasuk sejarah);

sebelum operasi pembedahan, radioisotop, kajian sinar-X dengan pengenalan agen-agen kontras - ubat tidak ditetapkan selama 48 jam dan dalam masa 48 jam selepas pelaksanaannya;

diabetes jenis 1;

alkohol kronik, keracunan alkohol akut;

pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kcal / hari);

kanak-kanak di bawah umur 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan tidak ditubuhkan).

Oleh kerana pesakit yang mempunyai fungsi hati terjejas kadang-kadang mengalami asidosis laktat, mungkin salah satu kesan sampingan metformin, Galvus Met tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit hati atau penunjuk biokimia yang merosakkan fungsi hati.

Dengan penjagaan: pesakit berusia lebih dari 60 tahun ketika melakukan kerja fizikal berat akibat peningkatan risiko asidosis laktik.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Dalam kajian eksperimen dalam haiwan dengan penggunaan vildagliptin dalam dos 200 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan, ubat tidak menyebabkan kerosakan pada perkembangan awal embrio dan tidak mempunyai kesan teratogenik. Apabila menggunakan vildagliptin dalam kombinasi dengan metformin pada nisbah 1:10, tiada kesan teratogenik juga dikesan.

Oleh kerana wanita mengandung tidak mempunyai data yang mencukupi tentang penggunaan ubat Galvus Met, penggunaan ubat semasa mengandung adalah kontraindikasi.

Metformin berpindah ke susu ibu. Tidak diketahui sama ada vildagliptin diekskresikan dalam susu ibu. Penggunaan dadah Galvus Met semasa penyusuan adalah kontraindikasi.

Kesan sampingan

Data yang dikemukakan di bawah ini berkaitan dengan penggunaan vildagliptin dan metformin dalam monoterapi dan dalam kombinasi.

Semasa terapi dengan vildagliptin, fungsi hati yang tidak normal (termasuk hepatitis) dari kursus asymptomatic jarang diperhatikan. Dalam kebanyakan kes, gangguan dan keabnormalan ini dalam petunjuk fungsi hati dari norma diselesaikan secara bebas tanpa komplikasi selepas pemberhentian terapi dadah. Apabila menggunakan vildagliptin pada dos 50 mg 1 atau 2 kali sehari, kekerapan peningkatan aktiviti enzim hati (ALT atau ACT 3 kali lebih tinggi daripada VGN) masing-masing adalah 0.2 atau 0.3% (berbanding dengan 0.2% dalam kumpulan kawalan). Aktiviti enzim hati yang semakin meningkat dalam kebanyakan kes adalah tanpa gejala, tidak berkembang dan tidak diiringi oleh cholestasis atau penyakit kuning.

Kriteria berikut digunakan untuk menilai kejadian buruk (AE): sangat kerap (≥1 / 10); selalunya (≥1 / 100,

METAL GALVUS

Tablet, filem bersalut terang kuning dengan kelabu merah muda, bujur, dengan tepi serong; di satu pihak ialah label "NVR", di sisi lain adalah "LLO".

Pengeksport: Hyprolosis - 49.5 mg, magnesium stearate - 6.5 mg, hypromellose - 12.858 mg, titanium dioksida (E171) - 2.36 mg, makrogol 4000 - 1.283 mg, talc - 1.283 mg, ferric oxide yellow (E172) oksida merah (E172) - 0.006 mg.

6 keping - lepuh (1) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (3) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (5) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (6) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (12) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (18) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (36) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (5) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (6) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (12) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (18) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (36) - kadbod pek.

Tablet, bersalut kuning dengan kelabu warna kelabu yang lemah, bujur, dengan tepi serong; di satu sisi ialah label "NVR", di sisi lain adalah "SEH".

Pengeluar: Hyprolosis - 84.15 mg, magnesium stearate - 9.85 mg, hipromelose - 18.58 mg, titanium dioksida (E171) - 2.9 mg, makrogol 4000 - 1.86 mg, talc - 1.86 mg, oksida kuning besi (E172) - 0.82 mg.

6 keping - lepuh (1) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (3) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (5) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (6) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (12) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (18) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (36) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (5) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (6) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (12) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (18) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (36) - kadbod pek.

Tablet, filem bersalut kuning gelap dengan warna kelabu abu-abu, bujur dengan tepi serong; di satu pihak ialah label "NVR", di sisi lain adalah "FLO".

Pengeksport: Hyprolosis - 99 mg, magnesium stearate - 11 mg, hypromellose - 20 mg, titanium dioksida (E171) - 2.2 mg, makrogol 4000 - 2 mg, talc - 2 mg, oksida besi kuning (E172) - 1.8 mg.

6 keping - lepuh (1) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (3) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (5) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (6) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (12) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (18) - kadbod pek.
6 keping - lepuh (36) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (1) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (5) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (6) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (12) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (18) - kadbod pek.
10 buah. - lepuh (36) - kadbod pek.

Narkoba Galvus Met terdiri daripada dua agen hipoglikemik dengan mekanisme tindakan yang berbeza: vildagliptin, yang termasuk dalam kelas perencat dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), dan metformin (dalam bentuk hidroklorida), wakil kelas biguanides. Gabungan komponen ini membolehkan anda mengawal kepekatan glukosa darah dengan lebih berkesan pada pesakit dengan diabetes jenis 2 (dalam tempoh 2 jam) dalam tempoh 24 jam.

Vildagliptin, wakil kelas penstabil alat radang pankreas, secara selektif menghalang enzim DPP-4, meningkatkan kawalan glisemik. Perencatan aktiviti DPP-4 menyebabkan peningkatan tahap hormon incretin asas basal dan postprandial: jenis glukagon seperti peptida jenis 1 (GLP-1) dan polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa (HIP). Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa oleh hati, mengurangkan penyerapan glukosa dalam usus, dan mengurangkan ketahanan insulin dengan meningkatkan pengambilan glukosa dan penggunaan oleh tisu periferi.

Metformin menginduksi sintesis glikogen intraselular, bertindak pada sintetik glikogen, dan meningkatkan pengangkutan glukosa oleh protein pemindahan glukosa membran tertentu (GLUT-1 dan GLUT-4).

Keselamatan dan keberkesanan komponen individu ubat, serta penggunaan serentak mereka, telah dikaji sebelum ini dalam kajian klinikal, di mana kesan positif tambahan untuk menambah vildagliptin untuk rawatan dengan metformin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang tidak terkawal telah ditubuhkan.

Penggunaan vildagliptin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 membawa kepada perencatan yang cepat dan lengkap terhadap aktiviti DPP-4, yang diperhatikan selama 24 jam.

Meningkatkan kepekatan GLP-1 dan HIP, vildagliptin menyebabkan peningkatan sensitiviti sel-sel β dari pankreas menjadi glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam rembesan insulin yang bergantung kepada glukosa. Penggunaan vildagliptin dalam dos 50 mg dan 100 mg sehari pada pesakit dengan diabetes jenis 2 menyebabkan peningkatan ketara dalam penunjuk fungsi sel β.

Tahap peningkatan dalam fungsi sel-sel β bergantung pada tahap kerosakan awal mereka, jadi pada orang tanpa diabetes (dengan kepekatan glukosa normal dalam plasma darah), vildagliptin tidak merangsang rembesan insulin dan tidak mengurangkan kepekatan glukosa. Dengan meningkatkan kepekatan GLP-1 endogen, vildagliptin meningkatkan sensitiviti sel-sel α ke glukosa, yang membawa kepada peningkatan dalam regulasi glukosa yang bergantung kepada rembesan glukagon. Penurunan kepekatan glukagon tinggi selepas makan, seterusnya, menyebabkan penurunan rintangan insulin.

Peningkatan nisbah insulin / glukagon disebabkan oleh hiperglikemia, disebabkan peningkatan kepekatan hormon incretin, menyebabkan pengurangan dalam pengeluaran glukosa oleh hati semasa dan selepas makan, yang mengakibatkan penurunan kepekatan glukosa plasma.

Di samping itu, terhadap latar belakang penggunaan vildagliptin, terdapat penurunan kepekatan lipid plasma selepas makan, yang tidak dikaitkan dengan penambahbaikan fungsi sel ister pankreas yang diantarkan oleh kesan vildagliptin pada aktiviti hormon incretin.

Adalah diketahui bahawa peningkatan kepekatan GLP-1 dapat menyebabkan pengosongan gastrik yang lebih lambat, namun efek ini tidak diperhatikan ketika menggunakan vildagliptin.

Metformin meningkatkan toleransi glukosa pada pesakit dengan diabetes jenis 2, mengurangkan kepekatan glukosa dalam plasma darah sebelum dan selepas makan.

Tidak seperti derivatif sulfonylurea, metformin tidak menyebabkan hypoglycemia pada pesakit diabetes jenis 2 atau pada individu yang sihat (kecuali dalam kes-kes khas).

Terapi ubat tidak membawa kepada perkembangan hiperinsulinemia. Apabila menggunakan rembesan insulin metformin tidak berubah, sementara kepekatan insulin dalam plasma darah pada perut kosong dan pada siang hari dapat berkurang.

Apabila menggunakan metformin dalam dos terapeutik dalam kajian klinikal tempoh purata, serta dalam kajian klinikal jangka panjang, kesan yang menggalakkan terhadap metabolisme lipoprotein telah diperhatikan, tanpa mengira kesannya terhadap glikemia: penurunan kepekatan kolesterol total, kolesterol lipoprotein kepadatan rendah dan trigliserida.

Kajian telah menunjukkan bioequivalence dari segi AUC dan Cmaks dalam plasma darah dadah Galvus Met dalam tiga dos yang berbeza (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg dan 50 mg + 1000 mg) dan vildagliptin dan metformin, diambil dalam dos yang sesuai sebagai tablet berasingan.

Makanan tidak menjejaskan tahap dan kadar penyerapan vildagliptin sebagai sebahagian daripada Galvus Met. Nilai Cmaks dan AUC metformin dalam komposisi ubat Galvus Met, sambil mengambilnya dengan makanan, menurun sebanyak 26% dan 7%, masing-masing. Di samping itu, terhadap latar belakang pengambilan makanan, penyerapan metformin perlahan, yang menyebabkan peningkatan dalam masa untuk mencapai kepekatan maksimum (Tmaks, dari 2 hingga 4 jam). Perubahan serupa Denganmaks dan AUC pada latar belakang pengambilan makanan diperhatikan dalam kes penggunaan metformin secara berasingan, tetapi dalam kes yang kedua, perubahan itu kurang penting. Kesan makanan pada farmakokinetik vildagliptin dan metformin sebagai sebahagian daripada Galvus Met tidak berbeza dari ketika mengambil kedua-dua dadah secara berasingan.

Apabila diambil pada perut kosong, vildagliptin cepat diserap, dan Cnyamaks dicapai pada 1.75 h selepas pentadbiran.

Apabila diambil serentak dengan makanan, kadar penyerapan vildagliptin menurun sedikit: terdapat penurunan dalam Cmaks 19% dan peningkatan masa untuk mencapai sehingga 2.5 jam. Walau bagaimanapun, pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan dan AUC. Vildagliptin cepat diserap, dan bioavailabiliti mutlaknya selepas pentadbiran lisan adalah 85%. Denganmaks dan AUC dalam pelbagai terapeutik dosis meningkat kira-kira mengikut kadar dos.

Tahap pengikatan vildagliptin kepada protein plasma adalah rendah (9.3%). Ubat ini diedarkan secara merata di antara plasma dan sel darah merah. Pengedaran vildagliptin berlaku mungkin secara extravascularly, jumlah pengedaran dalam keadaan keseimbangan selepas pentadbiran i / v (Vss) ialah 71 l.

Biotransformasi adalah laluan eksperimen vildagliptin utama. Dalam tubuh manusia, 69% daripada dos ubat ditukar. Metabolit utama, LAY151 (57% daripada dos), secara farmakologi tidak aktif dan merupakan produk hidrolisis komponen cyano. Sekitar 4% daripada dos ubat menjalani amide hidrolisis.

Dalam kajian vivo pada haiwan dengan kekurangan DPP-4 menunjukkan kesan positif separa dari enzim ini pada vildagliptin hidrolisis. Vildagliptin tidak dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim P450 cytochrome. Menurut kajian in vitro, vildagliptin tidak menghalang atau mendorong isookimsi CYP450 cytochrome.

Selepas pengambilan vildagliptin radiolabel, kira-kira 85% daripada dos yang dikumuhkan oleh buah pinggang dan 15% melalui usus, perkumuhan buah pinggang vildagliptin tidak berubah adalah 23%. Apabila i / v pentadbiran dalam sukarelawan yang sihat, purata separuh hayat (T1/2) mencapai 2 jam, pelepasan plasma dan pelepasan buah pinggang vildagliptin masing-masing adalah 41 l / jam dan 13 l / jam. T1/2 selepas pengambilan kira-kira 3 jam, tanpa mengira dos.

Vildagliptin cepat diserap, bioavailabiliti mutlak selepas pentadbiran lisan adalah 85%. Cmaks dan AUC vildagliptin meningkat kira-kira dalam perkadaran dengan dos apabila digunakan dalam julat dos terapeutik.

Farmakokinetik dalam kes-kes khas

Paul Dalam pesakit wanita dan lelaki yang berbeza umur dan dengan indeks jisim badan yang berlainan (BMI), tiada perubahan dalam farmakokinetik vildagliptin diperhatikan. Tahap penghambatan aktiviti DPP-4 dengan vildagliptin tidak berubah bergantung kepada jantina.

Obesiti. Tiada kesan UTI pada parameter farmakokinetik vildagliptin diperhatikan. Tahap perencatan aktiviti DPP-4 oleh vildagliptin tidak berubah bergantung kepada magnitud BMI.

Etnik. Etnik tidak menjejaskan farmakokinetik vildagliptin.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas. Pada pesakit dengan fungsi hati ringan dan sederhana yang merosot (6-10 mata pada skala Anak-Pugh) selepas satu dos vildagliptin secara oral pada dos 100 mg, terdapat ketersediaan vildagliptin sebanyak 8% dan 20%. Pada pesakit dengan fungsi hati teruk (12 mata pada skala Child-Pugh), bioavailabiliti vildagliptin meningkat sebanyak 22%. Perubahan maksimum dalam bioavailabiliti vildagliptin (peningkatan atau penurunan), secara purata sehingga 30%, tidak signifikan secara klinikal. Tiada kaitan antara keparahan disfungsi hati dan bioavailabiliti dadah.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang cacat, AUC ringan, sederhana atau teruk vildagliptin meningkat berbanding sukarelawan yang sihat 1.4, 1.7 dan 2 kali, masing-masing. AUC daripada metabolit LAY151 meningkat 1.6, 3.2, dan 7.3 kali, dan metabolit BQS867 meningkat 1.4, 2.7 dan 7.3 kali pada pesakit dengan gangguan renal ringan, sederhana dan teruk. Data terhad pada pesakit dengan penyakit ginjal kronik peringkat akhir (CKD) menunjukkan bahawa penunjuk dalam kumpulan ini adalah sama dengan pesakit yang mengalami masalah renal yang teruk. Kepekatan metabolit LAY151 pada pesakit dengan CKD peringkat akhir bertambah sebanyak 2-3 kali berbanding dengan kepekatan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. Pembuangan vildagliptin dengan hemodialisis adalah terhad (3% semasa prosedur berlangsung lebih dari 3-4 jam 4 jam selepas satu dos ubat).

Digunakan pada pesakit berumur ≥65 tahun. Peningkatan maksimum bioavailabiliti sebanyak 32% (peningkatan Cmaks dengan 18%), diperhatikan pada pesakit yang berusia lebih dari 70 tahun tanpa patologi somatik ketika mengambil vildagliptin pada dos 100 mg / hari, tidak signifikan secara klinikal dan tidak menjejaskan perencatan DPP-4.

Digunakan pada pesakit di bawah umur 18 tahun. Ciri farmakokinetik vildagliptin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Ketoksikan mutlak metformin apabila diberikan secara oral dalam dos 500 mg pada perut kosong adalah 50-60%. Denganmaks Dicapai 2.5 jam selepas pentadbiran. Dengan peningkatan dalam satu dos ubat dari 500 mg hingga 1500 mg, dan dari 850 mg hingga 2250 mg secara lisan, terdapat kekurangan pergantungan parameter farmakokinetik pada dos.

Kesan ini adalah disebabkan tidak banyak perubahan kepada penghapusan ubat itu untuk kelembapan penyerapannya. Terhadap latar belakang pengambilan makanan, sejauh mana kadar penyerapan metformin juga menurun sedikit. Oleh itu, dengan satu dos ubat dalam dos 850 mg dengan makanan terdapat penurunan dalam Cmaks dengan kira-kira 40%, AUC sebanyak 25% dan peningkatan dalam Tmaks selama 35 minit

Kepentingan klinikal fakta-fakta ini belum ditubuhkan.

Dengan pengambilan tunggal dalam dos 850 mg jelas Vd Metformin adalah 654 ± 358 l. Metformin praktikalnya tidak terikat kepada protein plasma, sementara derivatif sulfonylurea mengikat mereka dengan lebih daripada 90%. Metformin memasuki sel darah merah (mungkin peningkatan dalam proses ini dari masa ke masa). Apabila menggunakan metformin mengikut skim standard (dos standard dan kekerapan pentadbiran) Css dalam plasma darah dicapai dalam masa 24-48 jam dan, sebagai peraturan, tidak melebihi 1 μg / ml. Dalam ujian klinikal yang terkawal denganmaks metformin dalam plasma tidak melebihi 5 μg / ml (walaupun diambil dalam dos maksimum).

Dengan satu / dalam pengenalan metformin kepada sukarelawan yang sihat, ia dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Dalam kes ini, ubat tidak dimetabolismakan dalam hati (tiada metabolit telah dikenal pasti pada manusia) dan tidak dikeluarkan dalam hempedu.

Oleh kerana pelepasan buah pinggang metformin adalah kira-kira 3.5 kali ganda daripada kreatinin (CK), laluan utama penghapusan dadah adalah rembesan tubular. Semasa pengambilan, kira-kira 90% daripada dos yang diserap disingkirkan oleh buah pinggang semasa 24 jam pertama; dengan T1/2 darah adalah kira-kira 6.2 h1/2 Metformin dari keseluruhan darah adalah kira-kira 17.6 jam, yang menunjukkan pengumpulan sebahagian besar ubat dalam erythrocytes.

Farmakokinetik dalam kes-kes khas

Paul Pada pesakit lelaki dan wanita dengan diabetes jenis 2, tidak terdapat perbezaan yang ketara dalam parameter farmakokinetik metformin. Begitu juga, dalam kajian klinikal, tiada perubahan dalam kesan hypoglycemic metformin pada lelaki dan wanita dengan diabetes jenis 2 telah diperhatikan.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas. Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, ciri-ciri farmakokinetik metformin tidak dipelajari.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (dinilai oleh CC) T1/2 Metformin daripada plasma dan peningkatan keseluruhan darah, dan pembersihan buah pinggang berkurangan mengikut kadar penurunan CC.

Digunakan pada pesakit berumur ≥65 tahun. Menurut kajian farmakokinetik yang terhad dalam sukarelawan yang berumur ≥65 tahun, terdapat pengurangan jumlah pelepasan plasma metformin dan peningkatan dalam T1/2 dan Cmaks berbanding sukarelawan muda. Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada orang berusia lebih 65 tahun mungkin berkaitan dengan perubahan fungsi buah pinggang, dan oleh itu pesakit berusia lebih dari 80 tahun boleh menggunakan dadah Galvus Met hanya dalam CC biasa.

Digunakan pada pesakit di bawah umur 18 tahun. Ciri-ciri farmakokinetik metformin pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Digunakan pada pesakit yang berlainan etnik. Tiada bukti pengaruh etnis pesakit terhadap ciri-ciri farmakokinetik metformin. Dalam ujian klinikal yang dikendalikan metformin pada pesakit diabetes jenis 2 jenis etnik yang berlainan, kesan hipoglikemik ubat itu ditunjukkan pada tahap yang sama.

Diabetes mellitus Tipe 2 (digabungkan dengan terapi diet dan senaman):

- dengan keberkesanan monoterapi yang tidak mencukupi dengan vildagliptin atau metformin;

- pada pesakit yang pernah menerima terapi gabungan dengan vildagliptin dan metformin dalam bentuk monodrug;

- dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea (terapi kombinasi tiga kali ganda) pada pesakit yang sebelum ini dirawat dengan derivatif sulfonylurea dan metformin tanpa mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;

- dalam terapi kombinasi tiga kali ganda dengan insulin pada pesakit yang sebelum ini menerima terapi insulin dalam dos stabil dan metformin tanpa mencapai kawalan glisemik yang mencukupi;

- sebagai terapi awal pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 dengan keberkesanan terapi diet, senaman dan keperluan untuk meningkatkan kawalan glisemik.

- Hipersensitiviti terhadap vildagliptin atau metformin atau mana-mana komponen ubat lain;

- Kegagalan buah pinggang atau gangguan fungsi buah pinggang yang teruk dengan kadar penapisan glomerular (GFR) 5 mmol / l, serta peningkatan selang anion dan peningkatan nisbah laktat / piruvat. Sekiranya lactacidosis disyaki, rawatan dengan ubat-ubatan yang mengandungi metformin perlu dihentikan, pesakit harus segera dimasukkan ke hospital.