Forsig: arahan penggunaan, petunjuk, ulasan dan analog

  • Hipoglikemia

Forsiga adalah ubat hypoglycemic oral yang digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2. Bahan aktif utama - Dapagliflozin - membantu mempercepatkan perkumuhan glukosa dari badan oleh buah pinggang, mengurangkan ambang untuk reabsorption balik (penyerapan) glukosa dalam tubulus buah pinggang.

Permulaan kesan ubat diperhatikan sudah selepas dos pertama Forsigi, pelepasan glukosa meningkat berterusan untuk 24 jam akan datang dan berlangsung selama seluruh rawatan. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang bergantung kepada kadar penapisan glomerular (GFR) dan tahap gula darah.

Salah satu manfaat dadah ialah Forsig mengurangkan tahap gula walaupun pesakit mempunyai kecederaan pada pankreas, yang mengakibatkan kematian sebahagian daripada sel-sel β atau perkembangan ketidakpekaan tisu kepada insulin.

Petunjuk untuk digunakan

Apa yang membantu Forsig? Ubat ini ditetapkan untuk meningkatkan kawalan glisemik pada pesakit diabetes jenis 2. Ia digunakan sebagai makanan tambahan dan diet yang berkesan. Digunakan semata-mata atau terapi kombinasi dengan ubat-ubatan antidiabetes lain dan insulin. Forsi boleh ditetapkan sebagai:

  • Satu-satunya ubat (monoterapi);
  • Ejen-ejen tambahan untuk rawatan dengan metformin, derivatif sulfonylurea (termasuk gabungan metformin), persediaan insulin (termasuk, bersama-sama dengan satu atau dua persediaan oral hypoglycemic) dan beberapa yang lain, jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi semasa rawatan yang dipilih;
  • Sekiranya kesesuaian - terapi kombinasi bermula dengan metformin.

Arahan untuk kegunaan forsig, dos

Formsigu mengambil, tanpa mengira makanan, di dalam, minum banyak air. Kepekatan maksimum bahan aktif dalam plasma darah dicapai dalam masa 2 jam selepas pengingesan pada perut kosong.

Monoterapi: dos standard Forsig adalah 10 mg - sekali sehari.
Terapi gabungan: dos yang dianjurkan untuk Forsig - 10 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan metformin.

Bermula terapi kombinasi dengan metformin: dos ubat yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari, dos metformin adalah 500 mg sekali sehari. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin perlu ditingkatkan.

Bagi pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas, dos awal 5 mg adalah disyorkan. Dengan toleransi yang baik, dos boleh ditingkatkan hingga 10 mg.

Contraindications

Kontraindikasi Forsigi termasuk:

  • Peningkatan kepekaan individu terhadap mana-mana komponen dadah.
  • Kencing manis jenis 1.
  • Koma ketoacidotik kencing manis.
  • Kegagalan buah pinggang yang sederhana dan teruk (GFR

Forsigue: ciri-ciri ubat dan senarai analog murah

Pada masa ini, industri farmaseutikal telah mencapai tahap yang tinggi kerana kemajuan dalam bidang kimia dan perubatan.

Ini membolehkan syarikat membuat pelbagai ubat dengan bahan aktif yang sama, tetapi mempunyai nama komersial yang berbeza.

Apa-apa ubat di farmasi mempunyai lebih kurang murah, ubat Forsig tidak terkecuali.

Ciri-ciri ubat

Forsiga - ubat yang digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2.

Jenis diabetes ini berlaku apabila sel-sel pankreas kekurangan hormon insulin.

Hormon ini meningkatkan kebolehtelapan sel badan ke glukosa dan dengan itu mengurangkan kepekatannya dalam darah.

Pertama sekali, ia adalah agen hipoglikemik, iaitu, ia mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah.

Kepekatannya bergantung terutamanya kepada kerja buah pinggang - mereka mengeluarkan kelebihan gula dari badan apabila kepekatannya dalam darah melebihi ambang ginjal (kira-kira 8-9 mmol / l).

Baca mengenai ubat untuk rawatan penyakit urat Detraleks.

Proses pembentukan air kencing melibatkan beberapa peringkat:

  1. Pembentukan urin utama yang diwakili oleh plasma yang ditapis.
  2. Reabsorpsi, iaitu reabsorpsi bahan dari filtrat utama ke dalam darah. Asid amino, garam mineral, air, glukosa adalah tertakluk kepada proses ini.

Salah satu matlamat utama dalam pembetulan diabetes jenis 2 adalah untuk meningkatkan perkumuhan glukosa dari badan. Penunjuk ini bergantung kepada reabsorpsi. Adalah penting untuk mengurangkan reabsorpsi glukosa, dengan itu meningkatkan perkumuhannya.

Ini adalah bagaimana bahan aktif Forsig - dapagliflozin berfungsi. Ia menyekat (menghalangi) pembawa glukosa, menghalang pengangkutannya di buah pinggang, sehingga mengurangkan reabsorpsi dan meningkatkan ekskresi gula dalam air kencing.

Hasilnya adalah hipoglikemia, atau penurunan gula darah. Oleh itu, apabila mengambil ubat terdapat peningkatan diuretik (poliuria) akibat peningkatan penghapusan air dari badan.

Ubat ini digunakan untuk terapi tambahan dan bukan rawatan utama untuk diabetes.

Oleh kerana sasaran utama tindakan adalah buah pinggang, kontraindikasi mutlak untuk penggunaan Forsigi adalah:

  1. Kegagalan buah pinggang dengan kadar penapisan glomerular yang dikurangkan. Ubat ini meningkatkan beban pada buah pinggang, dan penggunaannya boleh memburukkan lagi kegagalan buah pinggang.
  2. Mengurangkan jumlah darah yang beredar. Forsiga meningkatkan diuresis dan boleh menyebabkan dehidrasi dalam keadaan sedemikian.
  3. Jangkitan sistem Urogenital. Apabila diambil, glikosuria diperhatikan - keletihan mochesaccharic, dan glukosa adalah medium yang baik untuk pertumbuhan dan pembiakan mikroorganisma patogenik dan kondisinya patogenik (kulat, bakteria, virus).

Harga dadah di farmasi adalah antara 2,200 hingga 3,000 rubel.

Sama seperti tindakan dapagliflozin mempunyai bahan aktif seperti empagliflozin dan kanagliflozin, yang berasaskannya ada generik yang lebih murah (analogi) Forsig dadah.

Jardin

Bahan aktif adalah empagliflozin. Seperti dapagliflozin, kepunyaan kumpulan inhibitor natrium glukosa cotransporter.

Seperti Forsig, ubat ini digunakan dalam terapi kombinasi dengan ubat-ubatan lain, termasuk terapi hormon (insulin), diet khas dan senaman sederhana.

Harga di farmasi di Rusia berkisar antara 800 rubel.

Saya cuba banyak alat untuk diabetes, termasuk Vorsigu. Kebanyakannya, ia adalah Jardin yang mendekati saya kerana saya tidak mempunyai kesan sampingan daripadanya.

Ahli endokrinologi dinasihatkan mengambil Jardins bersama metformin. Kesannya baik, gula jatuh ke 7-8 mmol / l, yang sangat baik untuk saya, dan juga kehilangan berat badan.

Maria Petrovna, 61

Dadah sememangnya tidak didekati. Dalam masa beberapa hari mengambil perjalanan tandas, tetapi perkara yang paling buruk yang memburukkan lagi semua jangkitan kronik saya, terutamanya pyelonephritis, adalah serangga. Saya tidak mencadangkan.

Invokana

Bahan aktif adalah kanagliflozin.

Keberkesanan Invokana ubat tidak berbeza daripada analog - pesakit mencatat keberkesanan dan kesan sampingan yang sama.

Harga sedikit kurang daripada Forsigi - di farmasi Rusia ia purata 1,700 Rubles.

Saya telah sakit dengan diabetes baru-baru ini, saya fikir saya perlu menahan insulin, tetapi setakat ini doktor telah menetapkan hanya Invoca dan diet yang ketat. Gula adalah normal. Senang ubat ini menggantikan suntikan hormon saya.

Anatoly Vladimirovich, 46

Harga tidak masuk akal, dan sukar untuk menemuinya di farmasi di bandar saya, saya terpaksa memerintahkan. Kemudian saya membaca tentang analog dan mula mengambil Jardins. Lebih murah dan tidak ada masalah dengan pembelian, tetapi kesannya sama.

Daria M., 59

Sangat gembira dengan hasilnya. Dia digunakan untuk mengambil Vorsigu, tetapi dia merasa sakit dari padanya, peningkatan pembentukan gas, sembelit. Kami mengesyorkan analog ini, lebih banyak masalah seperti itu tidak timbul.

Menurut penyelidikan terkini, secara klinikal, analog Forsigi mempunyai kelebihan dan kekurangan yang berbeza.

Ahli farmasi telah membuktikan bahawa Invokana dapat mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Di samping itu, Invokana mengurangkan perkembangan albuminuria (urin perkumuhan protein darah albumin), mengurangkan risiko kematian akibat kegagalan buah pinggang, dan mempunyai kesan perlindungan terhadap sistem kencing secara keseluruhan.

Tsedeks antibiotik yang berkesan dan analognya.

Adalah penting untuk diperhatikan bahawa penggunaan canagliflozin (Invokan) meningkatkan risiko amputasi anggota badan yang lebih rendah, terutamanya pada pesakit yang sebelum ini mempunyai masalah dengan peredaran periferal, yang tidak berlaku dengan Jardin.

Menurut ujian klinikal, Jardin juga membantu memperbaiki keadaan otot jantung, digunakan sebagai pencegahan tambahan serangan jantung dan stroke.

Untuk meringkaskan: Forsig dan analog berfungsi berdasarkan bahan aktif kumpulan yang sama dan mempunyai mekanisme tindakan yang sama. Arahan penggunaan analog Forsigi dalam banyak cara adalah serupa.

Harga paling optimum secara purata untuk farmasi di Rusia ialah Jardins. Di samping itu, Forsigi generik menyatakan sifat-sifat tambahan dalam bentuk kesan pada sistem urogenital dan kardiovaskular.

Persediaan Forsigara - arahan penggunaan, ulasan, analog murah

Pesakit yang mengidap kencing manis sering gagal menormalkan glikemia hanya melalui diet.

Ramai daripada mereka perlu mengambil pelbagai agen mengurangkan gula. Satu ubat seperti diabetes di pasaran farmaseutikal adalah Forsig.

Maklumat am, komposisi, borang pelepasan

Baru-baru ini, ubat-ubatan kelas baru telah tersedia di Rusia, yang mempunyai sifat hipoglikemik, tetapi mempunyai kesan yang berbeza berbanding dengan ubat yang digunakan sebelum ini. Salah satu yang pertama di negara ini adalah Forsig perubatan berdaftar.

Ejen farmakologi dibentangkan dalam sistem radar (registry drug) sebagai ubat hipoglikemik yang dimaksudkan untuk kegunaan oral.

Pakar dalam perjalanan penyelidikan dapat memperoleh hasil yang mengesahkan pengurangan dos ubat yang diambil atau bahkan pembatalan terapi insulin dalam beberapa kes akibat penggunaan ubat baru.

Tanggapan ahli endokrinologi dan pesakit pada skor ini bercampur. Ramai yang gembira dengan peluang-peluang baru, dan sebahagian daripadanya takut menggunakannya, menunggu maklumat mengenai akibat penerimaan yang panjang.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet, mempunyai dos 10 atau 5 mg dan dibungkus dalam lepuhan dalam jumlah 10, serta 14 keping.

Komposisi setiap tablet termasuk Dapagliflozin, yang merupakan bahan aktif utama.

Bahan tambahan termasuk unsur berikut:

  • selulosa microcrystalline;
  • laktosa anhydrous;
  • silika;
  • crospovidone;
  • magnesium stearate.
  • polivinil alkohol sebahagiannya terhidrolisis (Opadry II kuning);
  • titanium dioksida;
  • macrogol;
  • talc;
  • pewarna besi oksida kuning.

Tindakan farmakologi

Dapagliflozin, yang bertindak sebagai komponen aktif ubat, juga merupakan perencat SGLT2 (protein), iaitu, ia menindas kerja mereka. Di bawah pengaruh unsur-unsur ubat, jumlah glukosa yang diserap dari air kencing utama dikurangkan, jadi penghapusannya sepenuhnya disebabkan oleh kerja buah pinggang.

Ini membawa kepada normalisasi glukosa darah dalam darah. Ciri khas alat ini adalah selektiviti yang tinggi, supaya ia tidak menjejaskan pengangkutan glukosa ke tisu dan tidak mengganggu penyerapannya apabila memasuki usus.

Tindakan utama ubat ini adalah untuk mengeluarkan perkumuhan oleh buah pinggang glukosa, yang tertumpu dalam darah. Tubuh manusia secara kerap terdedah kepada pencemaran oleh pelbagai produk metabolik dan toksin.

Kerana kerja ginjal yang baik, bahan-bahan ini berjaya ditapis dan diekskresikan dalam air kencing. Dalam proses perkumuhan, darah melepasi glomeruli beberapa kali. Komponen-komponen protein dikekalkan pertama dalam tubuh, dan semua bendalir yang tersisa ditapis, membentuk urin utama. Kuantiti per harinya dapat mencapai 10 liter.

Untuk menukar cecair ini ke dalam air kencing menengah dan ke dalam pundi kencing, kepekatannya akan meningkat. Matlamat ini dicapai dengan penyerapan terbalik ke dalam darah semua unsur yang bermanfaat, termasuk glukosa.

Dalam ketiadaan patologi, semua bahan telah pulih sepenuhnya, tetapi diabetis terdapat kehilangan sebahagian besar gula dalam air kencing. Ini berlaku pada tahap glisemik lebih daripada 9-10 mmol / l.

Penerimaan dadah dalam dos standard menyumbang kepada pembebasan air kencing sehingga 80 g glukosa darah. Jumlah ini tidak bergantung kepada jumlah insulin yang dihasilkan oleh pankreas atau diterima melalui suntikan.

Pembuangan glukosa bermula selepas mengambil pil, dan kesannya berlangsung selama 24 jam. Bahan aktif ubat tidak menjejaskan pengeluaran semulajadi glukosa endogen pada permulaan hipoglisemia.

Dalam keputusan ujian, penambahbaikan dalam sel-sel beta yang bertanggungjawab untuk penghasilan hormon itu telah diperhatikan. Pada pesakit yang mengambil ubat pada dos 10 mg selama 2 tahun, glukosa secara berterusan dihapuskan, menyebabkan peningkatan jumlah diuresis osmosis. Peningkatan dalam jumlah air kencing boleh disertai dengan peningkatan ketara dalam perkumuhan natrium melalui buah pinggang, tetapi tidak mengubah nilai kepekatan serum bahan ini.

Penggunaan Forsigi menyumbang kepada penurunan tekanan darah pada 2-4 minggu selepas permulaan rawatan. Di samping itu, penggunaan dadah selama 3 bulan mengurangkan hemoglobin glycated.

Farmakokinetik

Tindakan farmakokinetik dicirikan oleh ciri penyerapan, pengedaran, metabolisme dan penghapusan komponen utama:

  1. Penyerapan. Selepas penembusan, komponen produk sepenuhnya diserap oleh dinding saluran pencernaan (saluran gastrousus), tanpa mengira tempoh pengambilan makanan. Kepekatan maksimum selepas mengambil perut kosong dicapai selepas 2 jam dan meningkatkan peratusan kepada dos. Tahap bioavailabiliti mutlak komponen utama adalah 78%.
  2. Pengedaran Bahan aktif ubat hampir 91% mengikat protein. Penyakit buah pinggang atau penyakit hati tidak menjejaskan penunjuk ini.
  3. Metabolisme. Kandungan utama ubat ini adalah glukosida yang mempunyai ikatan karbon dengan glukosa, yang menerangkan rintangannya terhadap glukosidase. Tempoh yang diperlukan untuk separuh hayat komponen ubat dari plasma darah adalah 12.9 jam untuk kumpulan sukarelawan yang dikaji.
  4. Excretion. Komponen ubat ini dikumuhkan oleh buah pinggang.

Syarahan video pada alat Forsig, bahagian 1:

Petunjuk dan kontraindikasi

Dadah tidak dapat menormalkan glukosa darah, jika pesakit terus menerus mengambil asupan karbohidrat yang tidak terkawal.

Itulah sebabnya diet dan pelaksanaan beberapa latihan fizikal haruslah langkah terapeutik mandatori. Forsiga boleh diresepkan sebagai satu-satunya ubat terapi, tetapi selalunya pil ini disyorkan bersama dengan Metformin.

  • berat badan dalam pesakit yang tidak bergantung kepada insulin;
  • gunakan sebagai ubat tambahan pada pesakit dengan diabetes yang teruk;
  • pembetulan pelanggaran diet yang biasa;
  • kehadiran patologi yang melarang aktiviti fizikal.
  1. Diabetes yang bergantung kepada insulin.
  2. Kehamilan Kontraindikasi dijelaskan oleh kekurangan maklumat yang membuktikan keselamatan penggunaan dalam tempoh ini.
  3. Tempoh laktasi.
  4. Usia dari 75 tahun ke atas. Ini disebabkan penurunan dalam fungsi yang dilakukan oleh buah pinggang dan pengurangan jumlah darah.
  5. Intoleransi laktosa, yang merupakan komponen tambahan dalam tablet.
  6. Alergi yang boleh berkembang apabila pewarna yang ditelan digunakan dalam kulit tablet.
  7. Meningkatkan tahap badan keton.
  8. Nefropati (diabetik).
  9. Penerimaan diuretik tertentu, kesannya meningkat dengan terapi serentak dengan tablet Forsig.
  • jangkitan kronik;
  • alkohol, nikotin (ujian untuk kesan ubat tidak dijalankan);
  • hematokrit meningkat;
  • penyakit sistem kencing;
  • umur lanjut;
  • kerosakan buah pinggang yang teruk;
  • kegagalan jantung.

Arahan untuk digunakan

Tablet diambil secara lisan dalam dos bergantung kepada terapi pesakit:

  1. Monoterapi. Dosis tidak melebihi 10 mg sehari.
  2. Rawatan gabungan. Setiap hari dibenarkan mengambil 10 mg Forsigi dalam kombinasi dengan Metformin.
  3. Terapi awal dengan 500 mg Metformin adalah 10 mg (sekali sehari).

Ubat lisan tidak bergantung pada masa makan. Mengurangkan dos ubat yang paling sering diperlukan untuk terapi insulin atau cara meningkatkan rembesannya.

Pesakit dengan penyakit buah pinggang atau sakit hati yang teruk harus mula mengambil tablet dengan dos 5 mg. Di masa depan, ia boleh ditingkatkan hingga 10 mg, dengan syarat komponen-komponen tersebut dapat diterima dengan baik.

Video kuliah mengenai alat Forsig, bahagian 2:

Pesakit khas

Sifat dadah mungkin berbeza-beza dengan beberapa patologi pesakit atau ciri-ciri:

  1. Patologi buah pinggang. Jumlah glukosa yang dikumuhkan bergantung kepada fungsi organ ini.
  2. Sekiranya berlaku fungsi hati yang tidak normal, kesan ubat itu hanya berbeza sedikit, oleh itu, tiada penyesuaian dos yang ditetapkan diperlukan. Penyimpangan ketara dalam sifat-sifat bahan aktif diperhatikan hanya dengan patologi teruk.
  3. Umur Pesakit yang lebih muda dari 70 tahun tidak menunjukkan peningkatan ketara dalam pendedahan.
  4. Jantina. Semasa penggunaan dadah pada wanita, terdapat 22% lebihan AUC berbanding lelaki.
  5. Perlumbaan tidak membawa kepada perbezaan pendedahan sistemik.
  6. Berat badan Pesakit yang berlebihan semasa terapi mempunyai nilai pendedahan yang lebih rendah.

Kesan dadah pada kanak-kanak tidak dipelajari, jadi ia tidak boleh digunakan sebagai rawatan untuk penyakit ini. Sekatan yang sama berlaku untuk wanita hamil dan menyusu, kerana tidak ada maklumat tentang kemungkinan penetrasi komponen produk ke dalam susu.

Arahan khas

Keberkesanan dadah bergantung kepada pesakit yang mempunyai penyakit berkaitan diabetes:

  1. Patologi buah pinggang. Dalam kebanyakan kes, tidak ada pengurangan kesan penggunaan ubat pada orang-orang yang menderita gangguan kecil organ. Dalam kes patologi yang teruk, mengambil pil tidak boleh menyebabkan hasil terapeutik yang diingini. Arahan tersebut menjelaskan perlunya pemantauan secara tetap terhadap fungsi buah pinggang, yang perlu dilakukan beberapa kali setahun mengikut cadangan perubatan.
  2. Patologi hati. Dengan pelanggaran tersebut boleh meningkatkan pendedahan bahan aktif, yang merupakan sebahagian daripada dadah.

Alat Forsigg menghasilkan perubahan berikut:

  • meningkatkan risiko mengurangkan jumlah darah beredar;
  • meningkatkan kemungkinan kenaikan tekanan;
  • mengganggu keseimbangan elektrolit;
  • meningkatkan risiko membangun jangkitan yang menjejaskan saluran kencing;
  • ketoacidosis mungkin berlaku;
  • meningkatkan hematokrit.

Adalah penting untuk memahami bahawa mengambil pil perlu dilakukan selepas berunding dengan doktor.

Kesan sampingan dan dos berlebihan

Dapagliflozin dianggap sebagai cara yang selamat dan pada masa satu dos tablet yang melebihi dos yang dibenarkan sebanyak 50 kali, diterima dengan baik.

Penentuan glukosa dalam air kencing diperhatikan selama beberapa hari, tetapi tiada kes pengesanan dehidrasi, serta ketidakseimbangan hipotensi dan elektrolit yang dikesan.

Dalam kumpulan kajian, di mana beberapa orang mengambil Forsig, manakala yang lain mengambil plasebo, kejadian hipoglikemia, serta fenomena negatif yang lain, sedikit berbeza.

Batalkan terapi harus dilakukan dalam situasi berikut:

  • tahap creatinine meningkat;
  • terdapat pelbagai jangkitan yang mempengaruhi saluran kencing;
  • loya muncul;
  • pening rasa dirasai;
  • ruam kulit telah terbentuk;
  • membangunkan proses patologi dalam hati.

Jika overdosis dikesan, terapi penyelenggaraan diperlukan, dengan mengambil kira bagaimana perasaannya.

Adakah mungkin menurunkan berat badan dengan Forsigoy?

Dalam arahan untuk pengilang ubat menunjukkan penurunan berat badan, yang diamati semasa terapi. Ini paling ketara pada pesakit yang menderita bukan sahaja kencing manis, tetapi juga obesiti.

Oleh kerana sifat-sifat diuretik alat mengurangkan jumlah bendalir dalam badan. Keupayaan komponen dadah untuk mengeluarkan sebahagian daripada glukosa juga menyumbang kepada kehilangan pound tambahan.

Keadaan utama untuk mencapai kesan penggunaan ubat adalah pemakanan yang tidak mencukupi dan pengenalan sekatan dalam diet mengikut diet yang disyorkan.

Orang yang sihat tidak harus menggunakan pil ini untuk penurunan berat badan. Ini disebabkan beban berlebihan pada buah pinggang, serta pengalaman yang tidak mencukupi dengan penggunaan Forsigi.

Interaksi Dadah dan Analog

Ubat ini meningkatkan diuretik, insulin dan cara meningkatkan rembesannya.

Keberkesanan ubat dikurangkan semasa mengambil ubat berikut:

  • Rifampicin;
  • induktor pengangkut aktif;
  • enzim yang menggalakkan metabolisme komponen lain.

Mengambil tablet Forsig dan asid mefenamic meningkatkan pendedahan sistemik bahan aktif sebanyak 55%.

Forsiga dianggap satu-satunya ubat yang mengandungi Dapagliflozin yang terdapat di Rusia. Lain, rakan kongsi yang lebih murah dari asal, tidak dihasilkan.

Alternatif tablet Forsig boleh menjadi ubat kelas glyphosin:

Pendapat pakar dan pesakit

Dari pendapat doktor dan pesakit tentang persediaan Forsig, dapat disimpulkan bahawa ubat ini juga dapat mengurangkan glukosa dalam darah dan mempunyai kesan yang bermanfaat pada tubuh secara keseluruhan, namun beberapa di antaranya mempunyai efek samping yang agak kuat yang harus dipertimbangkan ketika mengambil obat itu.

Ubat ini telah membuktikan keberkesanannya semasa menjalani ujian. Normalisasi glikemia dalam kebanyakan kes boleh dicapai tanpa terjadinya kesan sampingan. Sesetengah pesakit berhenti menyuntik insulin. Maklumat ini diambil dari hasil percubaan, yang dihadiri oleh 50.000 orang dengan glikemia 10 mmol / l. Di samping menstabilkan tahap gula, dadah itu mempunyai kesan positif terhadap petunjuk kesihatan keseluruhan.

Alexander Petrovich, ahli endokrinologi

Forsiga adalah agen pertama dalam kumpulan kelas inhibitor baru. Sifat ubat tidak bergantung kepada kerja sel beta, serta insulin. Komponen aktif menghalang reabsorpsi glukosa dalam buah pinggang, dengan itu mengurangkan nilai dalam darah. Kelebihan yang kurang penting adalah keupayaan untuk mengurangkan berat badan dan mengurangkan kemungkinan hipoglikemia. Ujian menunjukkan bahawa terapi hampir tidak disertai dengan kesan sampingan. Ubat ini telah berjaya digunakan di luar negara selama beberapa tahun, di mana ia telah berulang kali membuktikan keberkesanannya.

Irina Pavlovna, ahli endokrinologi

Tablet Forsigg telah ditetapkan kepada ibu saya selepas penolakannya terhadap insulin. Pada masa permulaan penerimaan, hampir semua indikator ibu jauh dari norma. C-peptida adalah di bawah had yang dibenarkan, dan gula, sebaliknya, adalah kira-kira 20. Selama kira-kira 4 hari selepas tablet mabuk pertama, penambahbaikan menjadi ketara. Gula berhenti naik melebihi 10, walaupun dos tetap ubat lain (Amaryl, Siofor). Selepas sebulan rawatan dengan pil ini, banyak ubat untuk ibu dibatalkan. Saya boleh mengatakan bahawa walaupun Vorsig bermakna sangat berpuas hati.

Vladimir, 44 tahun

Saya membaca ulasan dari pengguna lain dan tertanya-tanya. Banyak ubat membantu, tetapi bukan saya. Sejak saat penerimaannya, gula saya bukan sahaja tidak normal, tetapi juga melonjak. Tetapi perkara yang paling teruk ialah gatal-gatal yang merasakan seluruh badan yang tidak dapat diterima. Saya percaya bahawa ubat-ubatan dengan kesan sampingan seperti ini tidak boleh digunakan oleh sesiapa sahaja.

Harga untuk pakej Forsig sebanyak 30 tablet (dos 10 mg) adalah kira-kira 2,600 Rubles.

Forsiga - ubat baru untuk rawatan kencing manis

Baru-baru ini, pesakit diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglisemik kelas baru dengan kesan yang berbeza. Perubatan Forsig untuk diabetes jenis 2 pertama kali didaftarkan di negara kita, ini berlaku pada tahun 2014. Hasil kajian terhadap ubat ini mengagumkan, penggunaannya dapat mengurangkan dos ubat yang diambil, dan dalam beberapa kasus bahkan tidak termasuk suntikan insulin dalam kes-kes yang teruk.

Adakah anda mengalami tekanan darah tinggi? Adakah anda tahu bahawa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan strok? Menormalkan tekanan anda dengan. Baca pendapat dan maklum balas mengenai kaedah di sini >>

Ulasan endokrinologi dan pesakit yang samar-samar. Seseorang gembira dengan peluang-peluang baru, orang lain lebih suka menunggu sehingga kesan penggunaan ubat jangka panjang diketahui.

Bagaimanakah dadah Forsiga

Tindakan dadah Forsig adalah berdasarkan keupayaan buah pinggang untuk mengumpul glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi air kencing. Darah di dalam badan kita sentiasa tercemar oleh produk metabolik dan bahan toksik. Peranan buah pinggang adalah untuk menapis bahan-bahan ini dan menghilangkannya. Untuk melakukan ini, darah melepasi glomerulus berkali-kali setiap hari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melalui penapis, selebihnya cecair memasuki glomeruli. Inilah air kencing utama, puluhan liter dibentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan masukkan pundi kencing, cecair yang ditapis mesti menjadi lebih pekat. Ini dicapai pada peringkat kedua, apabila semua bahan berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa perlu, kerana ia adalah sumber tenaga untuk otot dan otak. Protokol pengangkut SGLT2 khas mengembalikannya ke dalam darah. Mereka membentuk sejenis terowong di dalam tubule nephron, di mana gula masuk ke dalam darah. Dalam orang yang sihat, glukosa pulih sepenuhnya, dalam pesakit dengan diabetes mellitus, ia mula sebahagiannya jatuh ke dalam air kencing apabila parasnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Dadah Forsig ditemui melalui carian oleh syarikat farmaseutikal untuk bahan yang mampu menutup terowong ini dan menyekat glukosa air kencing. Penyelidikan bermula pada abad yang lalu, dan pada akhirnya, pada tahun 2011, syarikat-syarikat Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca memfailkan permohonan untuk pendaftaran alat asas baru untuk rawatan kencing manis.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, ia merupakan perencat protein SGLT2. Ini bermakna dia dapat menekan kerja mereka. Penyerapan glukosa dari air kencing primer berkurangan, ia mula dikeluarkan oleh buah pinggang dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, paras glukosa darah jatuh, musuh utama salur darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektiviti yang tinggi, ia tidak mempunyai kesan pada pengangkut glukosa ke tisu dan tidak mengganggu penyerapannya dalam usus.

Pada dos standard dadah, kira-kira 80 g glukosa dilepaskan ke dalam air kencing setiap hari, tanpa mengira jumlah insulin yang dihasilkan oleh pankreas, atau diperoleh dengan suntikan. Tidak menjejaskan keberkesanan Forsigi dan kehadiran rintangan insulin. Lebih-lebih lagi, mengurangkan kepekatan glukosa menjadikannya mudah melepasi gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam kes yang ditetapkan

Forsiga tidak dapat mengeluarkan semua gula berlebihan dengan pengambilan karbohidrat yang tidak terkawal dari makanan. Serta untuk ejen hipoglikemik lain, pemakanan dan senaman semasa penggunaannya adalah penting. Dalam sesetengah kes, monoterapi dengan ubat ini mungkin, tetapi yang paling sering endocrinologists menetapkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Preskripsi ubat yang disyorkan dalam kes berikut:

  • untuk memudahkan penurunan berat badan pada pesakit dengan diabetes jenis 2;
  • sebagai alat tambahan dalam kes penyakit yang teruk;
  • untuk pembetulan kesilapan biasa dalam diet;
  • di hadapan penyakit yang menghalang aktiviti fizikal.

Untuk rawatan kencing manis jenis 1, ubat ini tidak dibenarkan, kerana jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak tetap dan bergantung kepada banyak faktor. Untuk mengira dengan betul dos insulin yang diperlukan dalam keadaan sedemikian, mustahil, yang penuh dengan hipo dan hiperglikemia.

Walaupun kecekapan tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum lagi menerima penggunaan yang meluas. Terdapat beberapa sebab untuk ini:

  • harga yang tinggi;
  • masa belajar yang tidak mencukupi;
  • memberi kesan sepenuhnya kepada gejala diabetes, tanpa menjejaskan sebabnya;
  • kesan sampingan dadah.

Arahan penggunaan dadah

Terdapat Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dos harian yang disyorkan jika tiada contraindications adalah malar - 10 mg. Dos metformin dipilih secara individu. Apabila kencing manis dikesan, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya ditetapkan, selepas itu dos yang dilaraskan bergantung kepada glucometer.

Pil ini berlangsung selama 24 jam, jadi ubat diambil hanya 1 kali sehari. Kesempurnaan penyerapan Forsigi tidak bergantung kepada sama ada ubat itu diambil pada perut kosong atau dengan makanan. Perkara utama adalah meminumnya dengan air yang mencukupi dan memastikan selang masa yang sama antara dos.

Ubat ini mempunyai kesan ke atas jumlah harian air kencing, untuk mengeluarkan 80 g glukosa tambahan 375 ml cecair diperlukan. Ini adalah satu perjalanan tambahan ke tandas sehari. Cecair yang hilang mesti diperbaiki untuk mengelakkan dehidrasi. Oleh kerana menghilangkan sebahagian daripada glukosa semasa mengambil dadah, jumlah kandungan kalori makanan juga dikurangkan dengan kira-kira 300 kalori sehari.

Kesan sampingan ubat

Apabila mendaftarkan Forsigi di Amerika Syarikat dan Eropah, pengeluarnya menghadapi kesulitan, komisen tidak meluluskan ubat itu kerana ketakutan bahawa ia boleh menyebabkan tumor dalam pundi kencing. Semasa ujian klinikal, andaian ini ditolak, tanpa kesan karsinogenik dalam Forsigi.

Pada masa ini, terdapat data daripada lebih daripada selusin kajian yang mengesahkan keselamatan relatif ubat ini dan keupayaannya untuk mengurangkan gula darah. Senarai kesan sampingan dan kekerapan kejadian mereka. Semua maklumat yang dikumpul adalah berdasarkan penggunaan jangka pendek Forsig dadah - kira-kira enam bulan.

Tidak ada data tentang apa akibatnya penggunaan ubat-ubatan berterusan jangka panjang. Ahli nefrologi telah menyatakan kebimbangan bahawa penggunaan ubat yang berpanjangan boleh menjejaskan kerja buah pinggang. Kerana fakta bahawa mereka terpaksa berfungsi dengan beban yang berterusan, kadar penapisan glomerular mungkin menurun dan jumlah pengeluaran air kencing mungkin berkurangan.

Kesan sampingan semasa yang dikenal pasti:

  1. Sekiranya ditetapkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan adalah mungkin. Hipoglisemia yang diperhatikan biasanya ringan.
  2. Keradangan dalam sistem urogenital yang disebabkan oleh jangkitan.
  3. Peningkatan jumlah air kencing adalah lebih daripada jumlah yang diperlukan untuk membuang glukosa.
  4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
  5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah yang dikaitkan dengan fungsi buah pinggang terjejas pada pesakit lebih dari 65 tahun.

Dalam kurang daripada 1% pesakit diabetes, ubat menyebabkan dahaga, pengurangan tekanan, sembelit, berpeluh berlebihan, dan kencing malam yang kerap kali.

Kebimbangan utama doktor adalah disebabkan oleh pertumbuhan jangkitan urogenital akibat pengambilan Forsigi. Kesan sampingan ini agak biasa - dalam 4.8% pesakit kencing manis. 6.9% wanita mempunyai vaginitis bakteria dan kulat. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa gula tinggi mencetuskan pembiakan bakteria yang cepat di uretra, kencing dan vagina. Dalam mempertahankan dadah, boleh dikatakan bahawa jangkitan ini kebanyakannya ringan atau sederhana dan bertindak balas dengan terapi standard. Mereka sering berlaku pada permulaan pentadbiran Forsigi, dan selepas rawatan mereka jarang berulang.

Arahan penggunaan dadah sentiasa mengalami perubahan yang dikaitkan dengan penemuan kesan sampingan dan kontraindikasi yang baru. Contohnya, pada Februari 2017, amaran dikeluarkan bahawa penggunaan perencat SGLT2 meningkatkan risiko pemotongan kaki atau bahagian kaki 2 kali. Maklumat yang ditentukan akan muncul dalam arahan dadah selepas penyelidikan baru.

Contraindications forsigi

Kontra untuk menerima adalah:

  1. Diabetes mellitus jenis 1, kerana ia tidak termasuk kemungkinan hipoglisemia teruk.
  2. Tempoh kehamilan dan laktasi, berumur sehingga 18 tahun. Bukti keselamatan dadah untuk wanita hamil dan kanak-kanak, serta kemungkinan pembebasannya kepada susu ibu belum diterima.
  3. Umur lebih daripada 75 tahun akibat penurunan fisiologi dalam fungsi ginjal dan penurunan dalam jumlah darah yang beredar.
  4. Intoleransi laktosa, ia sebagai pengeksport adalah sebahagian daripada tablet.
  5. Alergi kepada pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
  6. Meningkatkan kepekatan keton badan dalam darah.
  7. Nefropati kencing manis dengan penurunan kadar penapisan glomerular sehingga 60 ml / min atau kekurangan buah pinggang yang teruk yang tidak dikaitkan dengan diabetes.
  8. Penerimaan gelung (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik kerana peningkatan kesannya, yang dipenuhi dengan penurunan tekanan dan dehidrasi.

Kaunter penyambut tetamu dibenarkan, tetapi berhati-hati dan pengawasan perubatan tambahan diperlukan: pesakit tua dengan diabetes mellitus, orang dengan hepatik, jantung atau kekurangan buah pinggang yang lemah, jangkitan kronik.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Menguji kesan alkohol, nikotin dan pelbagai jenis makanan pada kesan ubat belum dijalankan.

Boleh membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi kepada pengilang dadah Forsigi memberitahu tentang penurunan berat badan yang diperhatikan semasa penerimaan. Ini amat ketara pada pesakit diabetes dengan obesiti. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangkan peratusan cecair badan. Dengan berat badan dan kehadiran edema - ini adalah tolak 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Kesan yang sama dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan hanya mengehadkan jumlah makanan secara mendadak - tubuh segera mulai menghilangkan kelembapan yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori kerana penyingkiran sebahagian daripada glukosa. Sekiranya 80 g glukosa dibuang ke dalam air kencing setiap hari, ini bermakna kehilangan 320 kalori. Untuk kehilangan kilogram berat badan kerana lemak, anda perlu menyingkirkan 7716 kalori, iaitu, kehilangan 1 kg akan mengambil masa 24 hari. Sudah jelas bahawa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk kestabilan kehilangan berat badan perlu mematuhi diet yang ditetapkan dan jangan lupa tentang latihan.

Orang yang sihat menggunakan forcicle untuk penurunan berat badan tidak berbaloi. Ubat ini lebih aktif pada tahap glukosa yang dinaikkan dalam darah. Semakin dekat ia adalah normal, semakin perlahan kesan dadah. Jangan lupa tentang beban berlebihan pada buah pinggang dan kekurangan pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya boleh didapati dengan preskripsi dan hanya bertujuan untuk pesakit diabetes jenis 2.

Ulasan Pesakit

Seorang ahli endokrinologi telah melantik saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahawa saya akan mematuhi peraturan dan kerap pergi ke majlis. Glukosa dalam darah berkurangan dengan lancar, sehingga 7 hari pada 10 tahun. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya tidak pernah menetapkan sebarang ubat lain, saya rasa sihat, saya menurun 10 kg pada masa ini. Sekarang di persimpangan jalan: Saya ingin berehat dalam rawatan dan lihat sama ada saya boleh menyimpan gula itu sendiri, hanya pada diet, tetapi doktor tidak membenarkannya.

Apakah analog itu

Ubat Forsiga adalah satu-satunya ubat yang terdapat di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh asal Forsigi tidak dihasilkan. Sebagai pengganti, anda boleh menggunakan apa-apa ubat dari kelas gliserin, tindakannya adalah berdasarkan perencatan pengangkut SGLT2. Dua ubat tersebut telah didaftarkan di Rusia - Jardins dan Invokana.

FORSIGA

Tablet, bersalut kuning, bulat, biconvex, terukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

Pengeksport: selulosa microcrystalline - 85.725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1.875 mg, magnesium stearate - 1.25 mg.

Komposisi cangkang: Opadry II kuning - 5 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 2 mg, titanium dioksida - 1.177 mg, makrogol 3350 - 1.01 mg, talc - 0.74 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.073 mg).

10 buah. - Lepuh berlubang diperbuat daripada aluminium foil (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Tablet, bersalut kuning, berlian berlian, biconvex, terukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Pengeksport: selulosa microcrystalline - 171.45 mg, laktosa anhydrous - 50 mg, crospovidone - 10 mg, silikon dioksida - 3.75 mg, magnesium stearate - 2.5 mg.

Komposisi cangkang: Opadry II kuning - 10 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 4 mg, titanium dioksida - 2.35 mg, makrogol 3350 - 2.02 mg, talc - 1.48 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.15 mg).

10 buah. - Lepuh berlubang diperbuat daripada aluminium foil (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Dapagliflozin - berkuasa (perantaraan perencatan (Ki) 0.55 nm), perencat boleh larut selektif jenis 2 sodium-glucose cotransporter (SGLT2). SGLT2 secara selektif dinyatakan dalam buah pinggang dan tidak terdapat di lebih daripada 70 tisu lain badan (termasuk dalam hati, otot rangka, tisu adipose, kelenjar susu, pundi kencing dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Penyerapan semula glukosa dalam tubulus buah pinggang pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2) terus walaupun hyperglycemia. Dengan menghalang pemindahan buah pinggang glukosa, dapagliflozin mengurangkan reabsorpsi dalam tubulus buah pinggang, yang membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang. Hasil dapagliflozin adalah penurunan puasa dan kepekatan glukosa pasca-tahun, serta penurunan kepekatan hemoglobin glikosilasi pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Ekskresi glukosa (kesan glukosurik) diperhatikan sudah selepas mengambil dos pertama dadah, ia berterusan untuk 24 jam akan datang dan berlangsung selama tempoh terapi. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang disebabkan oleh mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan pada kadar penapisan glomerular (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan dapagliflozin tidak bergantung kepada rembesan insulin dan kepekaan insulin. Dalam kajian klinikal Forsig, peningkatan dalam fungsi sel-β telah diperhatikan (ujian HOMA, penilaian model homeostasis).

Pengekstrak glukosa oleh buah pinggang, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Perencatan sodium glucose cotransport oleh dapagliflozin disertai dengan kesan natriuretik diuretik dan transient yang lemah.

Dapagliflozin tidak menjejaskan pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal dan menunjukkan selektiviti lebih 1,400 kali ganda untuk SGLT2 daripada SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Selepas dapagliflozin diambil oleh sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang telah diperhatikan. Apabila menerima dapagliflozin pada dos 10 mg / hari selama 12 minggu, pesakit dengan diabetes jenis 2 mengambil kira 70 g glukosa setiap hari oleh buah pinggang (yang bersamaan dengan 280 kcal / hari). Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg / hari untuk masa yang lama (sehingga 2 tahun), ekskresi glukosa dikekalkan sepanjang keseluruhan terapi.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang dengan dapagliflozin juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing. Peningkatan jumlah air kencing pada pesakit diabetes mellitus 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari dikekalkan selama 12 minggu dan kira-kira 375 ml / hari. Peningkatan jumlah air kencing telah disertai oleh peningkatan kecil dalam natrium perkumuhan oleh buah pinggang, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium serum.

Analisis yang dirancang untuk keputusan 13 kajian terkawal placebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) sebanyak 3.7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1.8 mm Hg. pada minggu 24 terapi dapagliflozin pada dos 10 mg / hari berbanding dengan penurunan SBP dan DBP sebanyak 0.5 mm Hg. dalam kumpulan plasebo. Pengurangan tekanan darah yang sama juga berlaku dalam tempoh 104 minggu rawatan.

Apabila menggunakan dapagliflozin dalam dos 10 mg / hari pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi dan hipertensi arteri, menerima penghalang reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, pengurangan indeks hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan penurunan MAP sebanyak 4.3 mm Hg telah diperhatikan. selepas 12 minggu terapi berbanding plasebo.

Selepas pengambilan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal dan boleh diambil semasa dan di luar makanan. Cmaks dapagliflozin dalam plasma darah biasanya dicapai dalam masa 2 jam selepas pentadbiran pada perut kosong. Nilai Cmaks dan peningkatan AUC dalam perkadaran dengan dos dapagliflozin. Bioavailabiliti mutlak dapagliflozin apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg adalah 78%. Makan mempunyai kesan sederhana ke atas farmakokinetik dapagliflozin dalam sukarelawan yang sihat. Makan lemak tinggi menurunkan Cmaks dapagliflozin 50%, diperpanjang Tmaks dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak menjejaskan AUC berbanding dengan puasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.

Mengikat dapagliflozin kepada protein plasma adalah kira-kira 91%. Dalam pesakit yang mempunyai pelbagai penyakit, contohnya, dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, penunjuk ini tidak berubah.

Dapagliflozin adalah glukosida berkaitan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glucosidases. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutamanya metabolit yang tidak aktif dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Selepas pengambilan 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% daripada dos yang diterima dimabolkan ke dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma (menurut AUC0-12 h). Akaun ubat yang tidak berubah untuk 39% daripada jumlah radioaktif plasma. Saham-saham metabolit lain tidak melebihi 5% daripada jumlah radioaktif plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh glukuronosil urinin difosfat glukuronosil transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan buah pinggang, dan isookimia CYP cytochrome terlibat dalam metabolisma kepada tahap yang lebih rendah.

Purata t1/2 daripada plasma darah dalam sukarelawan yang sihat adalah 12.9 jam selepas dos tunggal dapagliflozin secara lisan dengan dos 10 mg. Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, dan hanya kurang daripada 2% diekskresi tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan - 75% dalam air kencing dan 21% dalam najis. Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat dalam najis tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Dalam keadaan keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit diabetes mellitus dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk (ditentukan oleh pelepasan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi daripada pesakit diabetes dan fungsi normal buah pinggang, masing-masing. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang pada siang hari semasa mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal, dan dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana, atau teruk, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa masing-masing dikeluarkan setiap hari. Tidak ada perbezaan dalam mengikat dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas. Pada pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana hingga sederhana, bermakna nilai Cmaks dan AUC daripada dapagliflozin masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal, jadi menyesuaikan dos dapagliflozin untuk kekurangan hepatik ringan dan sederhana tidak diperlukan. Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (Child-Pugh class C), bermakna nilai Cmaks dan AUC daripada dapagliflozin adalah 40% dan 67% lebih tinggi, berbanding dengan sukarelawan yang sihat.

Pesakit warga emas (≥65 tahun). Tiada peningkatan klinikal yang ketara dalam pendedahan pada pesakit di bawah umur 70 tahun (melainkan jika faktor-faktor selain usia diambil kira). Walau bagaimanapun, peningkatan pendedahan boleh dijangka disebabkan penurunan fungsi buah pinggang yang berkaitan dengan usia. Data pendedahan pada pesakit yang berumur lebih dari 70 tahun tidak mencukupi.

Paul Pada wanita, purata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi daripada yang di lelaki.

Perlumbaan. Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam pendedahan sistemik di kalangan wakil-wakil kaum Kaukasus, Negroid, dan Mongoloid.

Berat badan Menandakan nilai pendedahan yang lebih rendah untuk peningkatan berat badan. Oleh itu, pada pesakit dengan jisim badan yang rendah, mungkin terdapat pendedahan yang sedikit, dan pada pesakit dengan peningkatan massa badan, penurunan pendedahan dapagliflozin dapat diperhatikan. Walau bagaimanapun, perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal.

Diabetes jenis 2 selain diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik seperti:

- Tambahan kepada terapi dengan metformin, derivatif sulfonylurea (termasuk dalam gabungan metformin), perencat thiazolidinedione, dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam gabungan metformin), persediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua ubat hipoglikemik untuk pentadbiran mulut) jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi untuk terapi ini;

- Terapi kombinasi bermula dengan metformin, dengan kesesuaian terapi ini.

- diabetes mellitus jenis 1;

- kegagalan buah pinggang yang sederhana (GFR 2) atau kegagalan buah pinggang peringkat akhir;

- Ketidakseimbangan laktosa keturunan, kekurangan laktase dan intoleransi glukosa-galaktosa;

- tempoh penyusuan susu ibu;

- usia kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (keselamatan dan kecekapan tidak dipelajari);

- pesakit mengambil diuretik "gelung", atau dengan BCC yang dikurangkan, contohnya, disebabkan oleh penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);

- Pesakit warga tua berumur 75 tahun ke atas (untuk memulakan terapi);

- Kepekaan individu meningkat kepada mana-mana komponen dadah.

Dengan berhati-hati: kegagalan hati yang teruk, jangkitan saluran kencing, risiko BCC berkurangan, pesakit tua, kegagalan jantung kronik, peningkatan hematokrit.

Dadah diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Monoterapi: dos ubat Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali / hari.

Terapi gabungan: dos Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali sehari dengan kombinasi metformin, derivatif sulfonilurea (termasuk dalam gabungan metformin), thiazolidinedione dan DPP-4 inhibitor (termasuk dalam gabungan metformin), persediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua persediaan hypoglycemic untuk pentadbiran lisan).

Untuk mengurangkan risiko hipoglikemia apabila membuat Forsigg dengan persediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (contohnya, dengan terbitan sulfonylurea), mungkin perlu mengurangkan dos persediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin.

Bermula dengan terapi kombinasi dengan metformin: dos Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali sehari, dos metformin adalah 500 mg 1 kali sehari. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin perlu ditingkatkan.

Apabila pelanggaran hati ringan atau sederhana, tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Bagi pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas, dos awal 5 mg adalah disyorkan. Dengan toleransi yang baik, dos boleh ditingkatkan hingga 10 mg.

Keberkesanan dapagliflozin bergantung kepada fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dengan keterukan yang sederhana, keberkesanan rawatan dikurangkan, dan pada pesakit yang mengalami penurunan yang teruk kemungkinan besar tidak hadir. Forsiga dadah yang dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana hingga teruk (CC 2) atau dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir. Apabila pelanggaran pelarasan dos ringan tidak diperlukan.

Keselamatan dan keberkesanan dapagliflozin pada pesakit di bawah umur 18 tahun tidak dipelajari.

Penyesuaian dos pesakit tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, apabila memilih dos, perlu diingatkan bahawa kategori pesakit ini lebih cenderung mempunyai fungsi buah pinggang yang merosakkan dan risiko menurunkan BCC. Oleh kerana pengalaman klinikal ubat-ubatan pada pesakit yang berumur 75 tahun ke atas adalah terhad, ia adalah kontraindikasi untuk memulakan terapi dengan dapagliflozin dalam kumpulan umur ini.

Analisis pra-merancang data terkumpul termasuk keputusan 12 kajian terkawal placebo di mana 1,193 pesakit mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg dan 1,393 pesakit yang menerima plasebo.

Kejadian keseluruhan kejadian buruk (terapi jangka pendek) pada pesakit yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg adalah serupa dengan kumpulan plasebo. Jumlah kejadian buruk yang membawa kepada pemberhentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kumpulan rawatan. Kesan yang paling kerap berlaku yang menyebabkan penghentian terapi dapagliflozin pada dos 10 mg adalah peningkatan dalam kepekatan kreatinin dalam darah (0.4%), jangkitan saluran kencing (0.3%), loya (0.2%), pening (0.2%) dan ruam (0.2% ). Dalam satu pesakit yang mengambil dapagliflozin, perkembangan kejadian buruk di bahagian hati didiagnosis dengan hepatitis akibat dadah dan / atau hepatitis autoimun.

Reaksi yang paling kerap adalah hipoglikemia, perkembangan yang bergantung kepada jenis terapi asas yang digunakan dalam setiap kajian. Kejadian hipoglikemia ringan adalah serupa dalam kumpulan rawatan, termasuk plasebo.

Reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal dikawal placebo dibentangkan di bawah. Tiada seorang pun daripada mereka bergantung kepada dos ubat. Kekerapan tindak balas yang buruk ditunjukkan sebagai penggredan berikut: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, a