Forksiga (Forxiga): tanda-tanda penggunaan, kontraindikasi dan kemungkinan kesan sampingan
- Diagnostik
Walaupun kemunculan semua ubat hipoglikemik baru, rawatan pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2 (T2D) masih relevan. Forksig secara radikal berbeza dari cara yang digunakan sebelumnya oleh mekanisme tindakan dan oleh kesan yang dikenakan. Ia ditetapkan untuk monoterapi, tetapi semestinya sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman. Juga, Forxiga juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat hypoglycemic kumpulan farmakologi yang lain.
Menurut Persekutuan Diabetes Antarabangsa, lebih daripada 400 juta orang di seluruh dunia kini menderita penyakit ini.
Pakar-pakar meramalkan bahawa pada tahun 2040, angka itu akan bertambah kepada 650 juta setiap tahun, 4.5 juta mati akibat komplikasi. Selain itu, penyakit kardiovaskular adalah penyebab utama kematian.
Piawaian dan protokol antarabangsa yang baru untuk rawatan diabetes sedang dikembangkan, tetapi satu peraturan tetap sama - satu pendekatan individu untuk setiap pesakit. Ia mengambil masa kira-kira, kehadiran atau ketiadaan komplikasi sekunder, risiko perkembangan secara tiba-tiba keadaan hipoglisemik.
Diabetes mellitus jenis kedua didiagnosis dalam 80 - 90% kes. Bentuk pertama adalah disebabkan pemusnahan sel-sel β dari insulin pankreas yang progresif. Perkembangan jenis kedua adalah berdasarkan pelanggaran rembesan insulin (untuk pelbagai sebab eksogen dan endogen) dan rintangan tisu adiposa, otot dan hati untuk tindakannya.
Walau bagaimanapun, ujian klinikal yang dilakukan pada awal tahun 2000 menunjukkan kencing manis yang diiringi dengan proses patologi yang lain:
- perubahan rembesan incretin (hormon yang dihasilkan semasa makan dan "mencetuskan" pengeluaran insulin);
- penurunan sensitiviti sel beta kepada pengaruh incretin;
- peningkatan penyerapan glukosa dalam buah pinggang;
- lebihan glukagon (hormon yang dihasilkan oleh sel-sel pankreas, merangsang pelepasan atau pengeluaran glukosa);
- gangguan terhadap peraturan metabolisme karbohidrat sistem saraf pusat.
Matlamat utama rawatan diabetes mellitus jenis kedua adalah untuk mengurangkan kepekatan hemoglobin glikasi (dalam bentuk makmal, penunjuk ini menandakan HbA1c) kurang daripada 7%, idealnya pada 6.0 - 6.5%.
Oleh kerana risiko tinggi kesan tidak diingini dalam rawatan standard diabetes mellitus jenis II, pakar telah mula membangunkan ubat-ubatan baru yang lebih maju. Mekanisme reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang dengan penyertaan protein - pengangkut SGLT - 1 dan SGLT - 2 telah dikaji secara aktif. Ujian klinikal pertama dilakukan dengan bahan phlorizin. Dalam eksperimen haiwan, kesan penghambatannya terhadap aktiviti SGLT telah diperhatikan. Walau bagaimanapun, penggunaan phlorizin terus ditolak kerana kesannya yang tidak disengajakan dan ketidakstabilan metabolik.
Tetapi pada pergantian abad ke-20 dan ke-21, cara-cara baru muncul, mempunyai selektiviti yang tinggi untuk protein SGLT-2. Ini membuka era rawatan kencing manis jenis 2 yang selamat dan berkesan. Ia adalah kelas ubat ini dan Forksiga (Forxiga). Ubat tersebut telah diluluskan untuk digunakan dalam SD2 oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) pada bulan Januari 2014. Di Eropah, beliau telah dilantik sejak 2012, dan di Persekutuan Rusia, Forksiga didaftarkan pada tahun 2014.
Maklumat pengilang
Dapagliflozin telah dibangunkan semasa penyelidikan bersama oleh syarikat farmaseutikal Bristol-Myers Squibb (AS) dan AstraZeneca (ini adalah syarikat Anglo-Swedish, yang kemudiannya juga menetap di Amerika Syarikat). AstraZeneca ditubuhkan pada tahun 1999 di penggabungan Astra AB Sweden dan British Zeneca Group. Sejak pembentukan beberapa anak syarikat, dan AstraZeneca sendiri hari ini adalah salah satu syarikat farmaseutikal terbesar di dunia.
Bristol-Myers Squibb (ditubuhkan pada tahun 1858) terlibat dalam pembangunan ubat-ubatan ubat untuk rawatan penyakit yang mengancam nyawa - HIV / AIDS, hepatitis virus, arthritis rheumatoid. Pakar syarikat juga terlibat dalam rawatan penyakit kardiovaskular dan patologi psikiatri.
Penggunaan Forxiga dalam rawatan diabetes
Salah satu ubat utama yang masih digunakan untuk merawat diabetes jenis II adalah Metformin. Ubat ini memberi kesan:
- rintangan insulin sel hati;
- proses glukoneogenesis;
- kepekaan insulin.
Metformin secara praktikal tidak menyebabkan peningkatan berat badan, tidak menyebabkan hipoglikemia. Tetapi pada satu pertiga daripada pesakit, tindak balas yang merugikan pada bahagian saluran penghadaman dicatat. Dan dalam beberapa kes, komplikasi menyebabkan pengeluaran dadah. Di samping itu, Metformin hampir selalu digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain.
Pada masa yang sama, tindakan Forxiga bergantung kepada glukosa. Kesan proses reabsorpsi berkurang dan menjadi minimum apabila kepekatan glukosa plasma berada di bawah 5 mmol / l. Pada masa yang sama, jika tahap glisemik ialah 13.9 mmol / l, reabsorpsi meningkat kepada 70%, dan pada 16.7 mmol / l hingga 80%. Oleh itu, berbanding dengan ubat hipoglikemik yang lain, risiko hipoglikemia hampir tidak hadir.
Ciri aplikasi
Ciri khas kesan hipoglikemik dari SGLT - 2 inhibitor adalah ketiadaan kesan merangsang langsung pada sel-sel β dari pulau-pulau kecil Langerhans. Selain itu, Forxiga membantu memulihkan aktiviti mereka. Menurut pakar, hipoglisemia berpanjangan membawa kepada kemerosotan yang progresif, kadang-kadang tidak dapat dipulihkan fungsi struktur ini. Kesan ini dipanggil ketoksikan glukosa. Selain itu, sensitiviti reseptor tisu kepada kesan insulin (rintangan insulin) semakin teruk.
Borang pelepasan
Terdapat dalam bentuk tablet bersalut. Terdapat dua kemungkinan dos bahan aktif - 5 dan 10 mg. Untuk kemudahan pesakit dan meminimumkan risiko kesilapan pengambilan, setiap tablet dilabelkan dengan nombor 5 dan 10, masing-masing.
Bahan aktif
Susunannya termasuk dapagliflozin (5 atau 10 mg), serta bahan tambahan (sebatian silikon, magnesium, selulosa).
Klasifikasi farmakologi
Menurut sistematik farmakologi antarabangsa, Forksig adalah ubat hipoglikemik yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan. Menurut mekanisme tindakan, Forxiga adalah perencat pengangkut natrium glukosa SGLT - 2.
Kesan terapeutik
Glucosuria yang disebabkan oleh Forksig meningkatkan rembesan insulin oleh sel-sel β dari pulau-pulau kecil Langerhans dalam pankreas. Ia juga meningkatkan sensitiviti tisu periferi kepada insulin. Ini berlaku akibat penurunan ketoksikan glukosa dan penurunan jumlah jisim tisu adipose.
Forxiga mempunyai manfaat klinikal lain. Khususnya, ia menyebabkan normalisasi tekanan darah sistolik dan diastolik. Ini mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular diabetes.
Pengagihan di dalam badan
Kepekatan maksimum dalam darah dicapai 2 jam selepas pengingesan. Dapagliflozin adalah 90-91% terikat kepada protein plasma. Dalam kajian klinikal, tiada perubahan yang ditemui dalam penunjuk ini, bergantung kepada keadaan buah pinggang dan hati.
Aspek berikut boleh menjejaskan farmakokinetik:
- disfungsi buah pinggang: sedikit terjejas;
- Penyakit hati: hanya penyakit yang serius boleh menjejaskan pengagihan dapagliflozin;
- umur: pada pesakit yang berusia lebih daripada 70 tahun, perubahan tertentu mungkin, tetapi mereka tidak mempunyai makna klinikal;
- berat badan: tiada penyesuaian dos yang diperlukan.
Penerimaan makanan berlemak meningkatkan tempoh mencapai kepekatan maksimum, tetapi tidak menjejaskan bioavailabiliti keseluruhan. Penghapusan separuh hayat selepas pentadbiran Forxiga dalam dos 10 mg adalah hampir 13 jam. Dapagliflozin terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang sebagai metabolit, hanya 2% dalam bentuk tidak berubah.
Huraian bahan aktif
Salah satu fungsi fisiologi buah pinggang ialah penggunaan dan kembali kepada peredaran sistemik semua glukosa yang digunakan. Oleh itu, perkumuhan dengan air kencing dan kehilangan tenaga besar badan dicegah. Hampir 90% daripada semua glukosa, yang ditapis ke dalam air kencing primer, kemudian diserap semula di dalam tubulus proksimal nephron menggunakan SGLT2 protein pengangkut bersama. Baki 10% ditangkap oleh jenis protein SGLT1, tetapi ia bertindak lebih lemah. Pengangkutan glukosa berlaku hanya dengan penyertaan Na + ion.
SGLT2 dirembeskan di buah pinggang dan tidak dapat dikesan di tisu lain badan. Kompaun berfungsi sebagai elemen penting dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Dapagliflozin, bahan aktif utama Forxiga, menghalang aktiviti SGLT2 dalam tubulus proksimal buah pinggang. Oleh itu, kelebihan glukosa diekskresikan dalam air kencing, dan tahap glisemia dalam darah normal.
Petunjuk untuk kemasukan
Forksig, seperti yang ditunjukkan dalam arahan, digunakan untuk mengubati diabetes mellitus jenis 2 sama ada bersendirian atau bersamaan dengan ubat-ubatan ubat lain:
- derivatif sulfonylurea (Glibenclamide, Glikvidon, Glipizid);
- biguanides (Metformin);
- Perencat DPP-4 (Sitagliptin, Saksagliptin);
- thiazolidinediones (Ziglitazone, Englitazone);
- persediaan insulin.
Kesan glikosur dan normalisasi tahap glisemik berlaku pada hari pertama selepas pentadbiran dan berterusan sepanjang rawatan. Pada masa yang sama, Forxiga tidak mempengaruhi kedua-dua mekanisme fisiologi pengeluaran glukosa dan kepekaan tisu untuk insulin.
Sekatan ke atas penggunaan
Walaupun keselamatan yang terbukti secara klinikal dan toleransi yang baik, Forxiga dikontraindikasikan dalam kes seperti:
- intoleransi individu terhadap bahan aktif dan komponen tambahan (termasuk laktosa);
- kegagalan buah pinggang yang teruk, disertai dengan pelanggaran struktur buah pinggang;
- kehamilan;
- tempoh penyusuan susu ibu.
Selaras dengan maklumat yang diberikan dalam arahan, Forxiga juga tidak digunakan pada kanak-kanak dan remaja sehingga usia 18 tahun (disebabkan kekurangan data klinikal). Di samping itu, ubat itu adalah sangat kontraindikasi dalam diabetes mellitus jenis pertama. Forksig tidak sesuai untuk terapi utama pada pesakit yang berusia lebih dari 75 tahun, bagaimanapun, pengambilan adalah mungkin jika rawatan dimulakan lebih awal.
Ciri-ciri Dos
Forksig ditadbir dalam tablet, sekali sehari. Boleh diambil tanpa mengira makanan, tetapi ia lebih baik pada masa yang sama. Dos yang disyorkan standard ialah 0.01 g, yang sepadan dengan 10 mg.
Reaksi yang tidak diingini
Dalam kebanyakan kes, terapi dengan dapagliflozin dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Kesan sampingan yang berikut adalah mungkin:
- jangkitan saluran kencing;
- menurunkan paras glukosa darah (hanya apabila digabungkan dengan ejen hypoglycemic lain);
- pengurangan pencernaan;
- hyperhidrosis;
- sakit di tulang belakang atau tulang belakang;
- gangguan kencing.
Komplikasi hati dan buah pinggang yang mungkin. Ia jarang menunjukkan apa-apa gejala. Lebih banyak perubahan yang dicatatkan dalam keputusan analisis biokimia darah, kajian klinikal air kencing.
Gabungan dengan ubat lain
Ubat ini boleh digunakan secara selamat dalam kombinasi dengan ubat lain. Walau bagaimanapun, Forksig meningkatkan kesan diuretik diuretik. Ini boleh menyebabkan hipotensi teruk, dehidrasi.
Keserasian dengan minuman beralkohol
Kemungkinan pengambilan alkohol dan penggunaan Forxiga tidak dikaji. Tetapi pakar mengesyorkan mengelakkan minuman beralkohol.
Arahan khas
Meningkatkan kepekatan glukosa dalam air kencing mewujudkan keadaan yang menggalakkan untuk pembiakan mikroflora patogenik dan konduktif dalam membran mukus saluran urogenital. Ini meningkatkan risiko vulvovaginitis, balanitis dan lain-lain jangkitan genital dan urologi yang ringan atau sederhana. Kejadian patologi ini lebih tinggi pada wanita berbanding lelaki.
Diabetes mellitus sentiasa dikaitkan dengan risiko tertentu untuk sistem kardiovaskular. Kondisi hipoglisemik sering disertai dengan hipertensi, arrhythmia, peningkatan pembekuan darah. Walau bagaimanapun, terhadap latar belakang penerimaan Forxiga kemerosotan kesihatan akibat serangan jantung, strok, tekanan darah yang tidak stabil tidak dikesan.
Perubahan dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubule proksimal nefron boleh menyebabkan kerosakan pada tisu ginjal. Mekanisme tindakan ubat-ubatan kumpulan inhibitor SGLT-2 agak rumit dan berkait rapat dengan pengangkutan ion Na + dan sistem renin-angiotensin. Oleh itu, ubat-ubatan ini mempunyai kesan nefroprotective, yang telah terbukti dalam kajian klinikal.
Dengan berhati-hati bermakna ditetapkan untuk:
- penyakit hati;
- luka berjangkit akut dan kronik saluran kencing;
- penurunan dalam jumlah darah yang beredar akibat pendarahan dan sebab lain;
- pesakit lebih tua dari 60 - 65 tahun;
- penyakit sistem kardiovaskular.
Pesakit yang secara serentak mengambil kedua-dua forksigu dan insulin menghadapi risiko keadaan hypoglycemic. Oleh itu, dalam beberapa kes, pelarasan dos yang diperlukan adalah diperlukan.
Berlebihan
Dalam kajian klinikal, dos tunggal dapagliflozin pada dos 0.5 g telah dikaji, serta digunakan dalam jumlah 0.1 g lebih seminggu. Telah didapati bahawa walaupun lebihan dos terapeutik tidak membawa kepada hipoglikemia dan komplikasi lain. Tetapi dalam kes kemerosotan kesejahteraan, terapi simptomatik yang disokong ditunjukkan.
Syarat penyimpanan
Simpan pakej pil pada suhu bilik, di tempat yang gelap dan jauh dari kanak-kanak.
Hidup rak
Membuat 3 tahun dari tarikh pengeluaran yang ditunjukkan pada pembungkusan dan lepuh.
Penamatan rawatan
Terapi diteruskan pada dos tertentu. Penghentian adalah mungkin hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor.
Analog mungkin
Tiada ubat yang mengandungi dapagliflozin di pasaran farmaseutikal global. Doktor mungkin mencadangkan analog lain juga berkaitan dengan kumpulan perencat SGLT - 2. kanagliflozin ini (Invokana) dan empagliflozin (Dzhardins). Walau bagaimanapun, Forxiga mempunyai hasil terapeutik tertinggi dan profil keselamatan yang tinggi. Oleh itu, alat ini sering digunakan, jika perlu, dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik yang lain.
Kos dadah dan cara membelinya
Anda boleh membeli Forksiga di farmasi di Moscow, St. Petersburg dan bandar-bandar lain di Rusia. Tetapi penjualan ubat-ubatan hanya boleh dilakukan pada preskripsi. Di samping itu, harga dadah sedikit lebih tinggi daripada di Eropah. Anda boleh membeli alat Forxiga asal dari reseller dengan penghantaran ke alamat yang ditentukan.
Jika dos yang diperlukan tidak tersedia, ubat akan dihantar untuk memesan terus dari Jerman. Harga pakej yang mengandungi 28 tablet ialah 90 euro. Adalah menguntungkan untuk membeli sekotak 98 tablet untuk 160 euro.
Ulasan pakar
Sergey Viktorovich Ozertsev, ahli endokrinologi: "Sebelum ini, pesakit dengan diabetes jenis 2 terpaksa mencari rejimen rawatan yang betul untuk masa yang lama. Pada masa yang sama, mereka sering mengalami hipoglikemia dan kesan sampingan yang lain. Pengambilan serentak beberapa ubat sering disertakan dengan peninggalan tablet, pelanggaran dos. Tetapi dengan kemunculan Forks dadah, keadaan telah berubah. Dengan alat ini, anda boleh mencapai tahap glukosa yang stabil tanpa kejutan yang tidak menyenangkan.
Ulasan Pelanggan
Olga, 42 tahun: "Diabetes didiagnosis pada umur 35 tahun. Doktor menasihati pemakanan yang ketat (dengan berat saya menghadapi masalah serius). Saya berjaya mengurangkan berat badan, dengan ketat menonton diet, tetapi gula masih meningkat. Pada mulanya, doktor mencadangkan ubat-ubatan yang lebih murah dan lebih mudah, tetapi dia terasa dahsyat dari luar. Oleh itu, saya memutuskan untuk membeli Forksigu dan tidak kalah. Saya terima sekali sehari. Rasanya lebih baik, gula biasa. "
Bagaimana untuk tidak membeli palsu
Sehingga kini, lebih daripada 30,000 orang di Rusia menerima terapi dengan tablet Forksig. Walau bagaimanapun, pesakit-pesakit ini termasuk dalam program-program kerajaan yang dibiayai dari luar negara dan mengambil bahagian dalam kajian klinikal. Mendapatkan rawatan percuma amat sukar, terutamanya mengingat kelaziman diabetes jenis 2.
Anda boleh membeli ubat di farmasi, tetapi kualitinya masih dalam soalan. Oleh itu, lebih baik membeli ubat Forxiga asal secara langsung di Eropah. Perantara menyediakan dokumen yang mengesahkan pembelian ubat berlesen.
Data penyelidikan klinikal
Monopoli dapagliflozin telah dikaji dalam kajian tahun 2014. Ubat tersebut digunakan dalam dos dos 2.5 hingga 10 mg, 558 pesakit mengambil bahagian dalam percubaan. Dengan hal-hal lain yang sama, penggunaan Forxiga menunjukkan kesan hypoglycemic yang jelas berbanding dengan plasebo. Keputusan klinikal dikekalkan sepanjang tempoh ujian.
Kemungkinan dan keselamatan dapagliflozin dalam kombinasi dengan Metformin juga telah dikaji. Normalisasi tahap glukosa darah telah dinyatakan dalam 95% pesakit beberapa hari selepas permulaan kursus. Pakar secara berasingan menegaskan bahawa rawatan itu diterima dengan baik, tindakbalas buruk dikesan dalam kes terpencil, mereka tidak dinyatakan dan tidak memerlukan pembatalan atau pembetulan terapi.
Penambahan tablet Forksig untuk terapi insulin pada orang dengan diabetes jenis 2 telah menyebabkan normalisasi tahap glukosa darah. Juga, kombinasi ini menyumbang kepada pengurangan berat badan dan penstabilan dos insulin.
Menurut kajian klinikal selama empat tahun, monoterapi Forxiga dengan tablet membawa kepada penurunan berterusan dalam hemoglobin glikasi sebanyak 0.44 - 1.45%.
Nama Perdagangan
Dapagliflozin dijual di bawah jenama Forxiga berlesen. Walau bagaimanapun, disebabkan kerumitan transkripsi, nama Rusia ubat ditafsirkan dalam dua cara - Forsig atau Forksig.
Prinsip terapi
Sebelum menggunakan ubat, anda perlu berunding dengan doktor. Rejimen rawatan yang tepat boleh dibuat hanya selepas pemeriksaan penuh terhadap pesakit.
Forsiga
Forsig: arahan untuk kegunaan dan ulasan
Nama Latin: Forxiga
Kod ATX: A10BX09
Bahan aktif: Dapagliflozin (Dapagliflozin)
Pengilang: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)
Kemas kini perihalan dan foto: 07/27/2018
Harga di farmasi: dari 2511 rubel.
Forsiga - ubat hypoglycemic oral.
Borang dan komposisi pelepasan
Borang pelepasan dos Forsigi - tablet bersalut filem: kuning, biconvex; 5 mg setiap pusingan, di satu sisi dengan ukiran "5", di sisi lain - "1427"; 10 mg - rhomboid, satu pihak bertanda "10", di pihak yang lain - "1428" (10 keping dalam pek blister dalam ikatan kadbod 3 atau 9 lepuh;.. 14 keping dalam pek blister dalam ikatan kadbod 2 atau 4 lepuh).
Bahan-bahan 1 tablet:
- Bahan aktif: dapagliflozin - 5 atau 10 mg (propanediol dapagliflozin monohydrate - 6.15 atau 12.3 mg, masing-masing);
- komponen tambahan (5/10 mg): selulosa microcrystalline - 85.725 / 171.45 mg; laktosa anhydrous - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; silikon dioksida - 1.875 / 3.75 mg; magnesium stearate - 1.25 / 2.5 mg;
- shell (10.05 mg): Opadry II Kuning (sebahagiannya dihidrolisiskan polyvinyl alkohol - 2.4 mg titanium dioksida - 1,177 / 2.35 mg macrogol 3.350-1,01 / 2.02 mg talkum - 0.74 / 1.48 mg, oksida kuning oksida kuning - 0.073 / 0.15 mg) -5/10 mg.
Sifat farmakologi
Bahan aktif Forsigi, dapagliflozin, adalah kuat [perencatan pemalar (Ki) - 0.55 nM] terpilih perencat balik natrium-glukosa cotransporter jenis 2 (SGLT2), yang terpilih dinyatakan di dalam buah pinggang, dan lebih daripada 70 tisu badan lain (termasuk hati, otot rangka, tisu adipos, kelenjar susu, kencing gelembung dan otak) tidak dikesan.
SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Diabetis jenis 2 (diabetes jenis 2), reabsorpsi glukosa di tubula buah pinggang berterusan, walaupun hiperglikemia. Dapagliflozin, menghalang pemindahan glukosa buah pinggang, mengurangkan penyerapan semula di tubul buah pinggang, menyebabkan penyingkiran glukosa buah pinggang. Hasil daripada dapagliflozin pada pesakit dengan glukosa jenis 2 diabetes berpuasa penurunan tumpuan dan setelah makan siang, dan juga mengurangkan kepekatan hemoglobin glycated.
Kesan glucosuric (ekskresi glukosa) diperhatikan selepas mengambil dos pertama Forsigi, kesannya akan berlangsung selama 24 jam dan akan berlangsung selama tempoh penggunaan. Jumlah yang dikeluarkan oleh buah pinggang akibat mekanisme glukosa ini bergantung kepada kadar penapisan glomerular (GFR) dan kepekatan glukosa dalam darah. Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan bahan pada rembesan insulin dan sensitiviti tidak bergantung kepadanya. Dalam kajian klinikal, Forsigi menunjukkan peningkatan dalam fungsi sel-β.
Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang yang diinduksi oleh Dapagliflozin disertai oleh kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Penghambatan natrium glukosa cotransport meneruskan dengan kesan natriuretic dan diuretik yang lemah.
Dapagliflozin tidak mempunyai kesan kepada pembawa glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferi. Bahan ini mempamerkan lebih dari 1400 kali selektiviti yang lebih besar untuk SGLT2 daripada SGLT1, yang merupakan transporter utama dalam usus yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.
Farmakodinamik
Menurut ujian klinikal, dalam kes T2DM terhadap latar belakang jangka panjang (sehingga 2 tahun) dalam dos harian 10 mg, perkumuhan glukosa dikekalkan sepanjang tempoh pengambilan ubat.
Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing, yang berlangsung selama 12 minggu (375 ml / hari). Peningkatan jumlah air kencing disertai oleh sementara dan sedikit peningkatan dalam perkumuhan natrium ginjal, yang tidak menyebabkan perubahan dalam kepekatan natrium serum dalam darah.
Juga menurut keputusan penyelidikan, didapati bahawa penggunaan ubat ini menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik (CAD dan DBP) sebanyak 3.7 dan 1.8 mm Hg. Seni. (masing-masing) pada minggu ke-24 dos dengan 10 mg dapagliflozin sehari berbanding dengan kumpulan plasebo (penurunan dalam GARDEN dan DAD sebanyak 0.5 mmHg). Kesan yang sama diperhatikan sepanjang 104 minggu rawatan.
Apabila menggunakan 10 mg dapagliflozin setiap hari pada pesakit diabetes mellitus dengan hipertensi dan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, menerima penghalang reseptor angiotensin II, inhibitor enzim yang menukar angiotensin, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, selepas 12 minggu terapi berbanding plasebo penurunan indeks hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan pengurangan SAP sebanyak 4.3 mm Hg. Seni.
Farmakokinetik
Dapagliflozin selepas pentadbiran lisan sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan. Anda boleh mengambil ubat seperti semasa makan, dan di luarnya. Cmaks (Kepekatan maksimum bahan) dapagliflozin dalam plasma darah, sebagai peraturan, dicapai dalam masa 2 jam selepas perut pada perut kosong. Nilai Cmaks dan AUC (kawasan di bawah lengkung masa konsentrasi) meningkat mengikut kadar dos yang diterima. Bioavailabiliti mutlak bahan apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg ialah 78%. Dalam sukarelawan yang sihat, makan pada farmakokinetik dapagliflozin mempunyai kesan sederhana. Makan lemak tinggi menurunkan Cmaks dapagliflozin sebanyak 50%, diperpanjang Tmaks (masa untuk mencapai kepekatan maksimum) dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak mempunyai kesan pada AUC berbanding dengan puasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.
Dapagliflozin mengikat protein plasma adalah kira-kira 91%. Fungsi buah pinggang / hati terjejas dan penyakit lain tidak menjejaskan penunjuk ini.
Dapagliflozin adalah glukosida yang berkaitan dengan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon. Bahan ini dimetabolisme untuk membentuk dapagliflozin-3-O-glukuronida (metabolit tidak aktif).
61% daripada dos yang diambil selepas pentadbiran oral 50 mg 14 C-dapagliflozin dimetabolisme untuk dapagliflozin-3-O-glucuronide (ia menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma). Kadar ubat yang tidak berubah - 39% daripada jumlah radioaktiviti plasma, baki metabolit secara berasingan - sehingga 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi.
Purata t1/2 (separuh hayat) plasma dalam sukarelawan sihat adalah 12.9 jam selepas satu dos sebanyak 10 mg dapagliflozin. Penguraian bahan dan metabolitnya berlaku terutamanya oleh buah pinggang, kurang dari 2% - tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan (75% dalam air kencing, 21% dalam najis). Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat di dalam kotoran tidak berubah dapagliflozin.
Dalam keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi, berbanding dengan fungsi buah pinggang yang normal. Jumlah glukosa yang diekskresikan oleh buah pinggang dalam masa 24 jam sambil mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk, 85, 52, 18 dan 11 g glukosa dieksekusi setiap hari. Tidak terdapat perbezaan dalam mengikat dapagliflozin kepada protein dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.
Dengan kegagalan hati ringan atau sederhana, bermakna nilai Cmaks dan AUC daripada dapagliflozin adalah 12% dan 36% (masing-masing) lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat (mereka tidak mempunyai kepentingan klinikal). Dalam kegagalan hati yang teruk, nilai purata penunjuk ini lebih tinggi sebanyak 40% dan 67% (masing-masing).
Pada pesakit lebih tua daripada 65, peningkatan pendedahan boleh dijangkakan, yang dikaitkan dengan penurunan fungsi buah pinggang.
Purata AUC dalam keseimbangan pada wanita adalah 22% lebih tinggi daripada lelaki.
Dengan peningkatan berat badan, nilai pendedahan yang lebih rendah dicatatkan (ia tidak mempunyai kepentingan klinikal).
Petunjuk untuk digunakan
Forsigu dirujukkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik.
Ubat ini boleh digunakan seperti berikut:
- monoterapi;
- terapi gabungan bermula dengan metformin (jika gabungan ini sesuai);
- Selain rawatan dengan metformin, thiazolidinediones, derivatif sulfonylurea (termasuk dalam gabungan metformin), perencat dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam gabungan metformin), persiapan insulin (termasuk gabungan dengan satu atau dua ubat hipoglikemik oral) dalam kes kekurangan kawalan glisemik yang mencukupi.
Contraindications
- ketulenan glukosa-galaktosa keturunan, intoleransi laktosa, kekurangan laktase;
- diabetes jenis 1;
- kegagalan buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang yang teruk (GFR 2);
- ketoacidosis diabetes;
- terapi gabungan dengan diuretik gelung atau jumlah darah yang dikurangkan yang dikaitkan, contohnya, dengan penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);
- berumur sehingga 18 tahun;
- umur 75 tahun (untuk kegunaan pertama);
- kehamilan dan penyusuan susu ibu;
- intoleransi individu terhadap komponen dadah.
Relatif (Forsig dilantik di bawah penyeliaan perubatan):
- hematokrit meningkat;
- kegagalan jantung kronik;
- kegagalan hati yang teruk;
- risiko pengurangan jumlah darah yang beredar;
- jangkitan saluran kencing;
- umur tua
Arahan untuk kegunaan Forsigi: kaedah dan dos
Forsigu diambil secara lisan. Makan pada keberkesanan terapi tidak mempunyai kesan.
Rejimen dos yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari.
Apabila melakukan terapi gabungan dengan persiapan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (khususnya, dengan derivatif sulfonylurea), mungkin diperlukan untuk mengurangkan dos mereka.
Jika Forsig digunakan dalam memulakan terapi kombinasi dengan metformin, dos hariannya adalah 500 mg dalam 1 dos. Dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi, dos metformin meningkat.
Dos permulaan untuk pencabulan fungsi hepatik yang teruk adalah 5 mg. Dengan mudah dibawa, Forsigi 10 mg boleh digunakan.
Kesan sampingan
Kesan yang paling kerap menyebabkan pembatalan Forsigi termasuk pening, jangkitan saluran kencing, mual, ruam, dan peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah. Dalam satu kes, perkembangan kejadian hati yang buruk (autoimun dan / atau ubat hepatitis) telah diperhatikan. Hipoglisemia paling kerap berlaku semasa terapi.
Reaksi sampingan yang mungkin (> 10% - sangat kerap;> 1% dan 0.1% dan 2, ubat dibatalkan.
Dalam fungsi hati yang teruk, pendedahan kepada dapagliflozin meningkat.
Dengan kepekatan glukosa yang sangat tinggi dalam kesan diuretik darah mungkin lebih jelas.
Pesakit yang menurunkan tekanan darah yang disebabkan oleh dapagliflozin mungkin menjadi risiko, contohnya, dengan sejarah penyakit kardiovaskular yang lebih teruk, hipotensi arteri, serta semasa terapi antihipertensi dan pada pesakit yang lebih tua, berhati-hati harus dilakukan semasa tempoh terapi.
Semasa mengambil Forsigi, disarankan untuk memantau jumlah darah dan kepekatan elektrolit yang teliti (terutamanya, pemeriksaan fizikal, ujian makmal, termasuk hematokrit, pengukuran tekanan darah) terhadap latar belakang keadaan yang berkaitan yang boleh menyebabkan penurunan penunjuk ini. Apabila dikurangkan sebelum pembetulan keadaan ini, pemberhentian sementara terapi ditunjukkan.
Sekiranya gejala seperti sakit perut, mual, sesak nafas, malaise, muntah muncul dalam tempoh terapi, pesakit perlu diperiksa ketoasidosis (walaupun dalam kes kepekatan glukosa sehingga 14 mmol / l). Jika anda mengesyaki perkembangan pelanggaran ini harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan / pemberhentian jangka pendek penggunaan Forchiga dan segera melakukan pemeriksaan.
Faktor utama yang menonjolkan perkembangan ketoacidosis termasuk pengurangan dos insulin, aktiviti fungsian sel-β yang rendah akibat disfungsi pankreas, mengurangkan pengambilan makanan kalori atau peningkatan keperluan insulin akibat jangkitan, sakit, penyalahgunaan alkohol atau pembedahan. Kumpulan pesakit ini harus diberi ubat dengan berhati-hati.
Apabila glukosa dihapuskan oleh buah pinggang, mungkin terdapat peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, dan oleh itu rawatan urosepsis atau pyelonephritis harus mempertimbangkan kemungkinan pembatalan sementara Forsigi.
Dalam penggunaan selepas pendaftaran, jangkitan saluran kencing yang serius dilaporkan, termasuk perkembangan urosepsis dan pyelonephritis, yang memerlukan kemasukan ke hospital pesakit yang mengambil Forsigu dan perencat SGLT2 yang lain. Oleh kerana terapi dengan perencat SGLT2 meningkatkan kemungkinan jangkitan saluran kencing, keadaan pesakit perlu dipantau untuk perkembangan jangkitan tersebut. Apabila mengesahkan diagnosis, rawatan segera diperlukan.
Pengalaman menggunakan Forsigi pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik I - II kelas berfungsi mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad; semasa kajian klinikal, ubat tidak digunakan pada pesakit dengan kelas kegagalan jantung kronik III - IV.
Oleh kerana mekanisme tindakan Forsigi semasa terapi, keputusan ujian glukosa air kencing akan positif.
Penilaian terhadap kawalan glisemik menggunakan penentuan 1,5-anhydroglucitol tidak disyorkan, kerana mengukur 1,5-anhidrolucitol adalah cara yang tidak boleh dipercayai untuk pesakit yang menerima inhibitor SGLT2. Untuk menilai kawalan glisemik, kaedah alternatif harus digunakan.
Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan
Profil keselamatan tidak dipelajari, dan Forsig tidak dilantik untuk wanita hamil dan menyusu.
Gunakan pada zaman kanak-kanak
Profil keselamatan tidak dipelajari, oleh itu, pesakit yang berumur di bawah 18 tahun tidak menetapkan ubat tersebut.
Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
Pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir atau kegagalan buah pinggang sederhana / teruk (dengan pelepasan kreatinin 2) dikontraindikasikan untuk Forsigu.
Dengan fungsi hati yang tidak normal
Dalam kegagalan hati teruk, terapi perlu ditetapkan dengan berhati-hati.
Gunakan pada usia tua
Profil keselamatan Forsigi belum dipelajari, dan oleh itu pesakit yang berusia 75 tahun tidak seharusnya memulakan terapi.
Interaksi dadah
- thiazide dan gelung diuretik: meningkatkan kesan diuretik mereka dan meningkatkan kemungkinan hipotensi arteri dan dehidrasi;
- insulin dan ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin: perkembangan hipoglisemia; kombinasi perlu berhati-hati dan, mungkin, penyesuaian dos ubat-ubatan ini.
Analog
Maklumat mengenai analog Forsigi tidak tersedia.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu sehingga 30 ° C Jauhkan daripada kanak-kanak.
Hayat rak - 3 tahun.
Terma jualan farmasi
Preskripsi.
Ulasan Forsig
Menurut ulasan, Forsig adalah ubat yang berkesan untuk menghilangkan glukosa dari badan. Dalam sesetengah kes, terapi membolehkan anda untuk sepenuhnya meninggalkan insulin. Walau bagaimanapun, banyak perhatian perkembangan kesan sampingan yang jelas, termasuk kencing yang terlalu kerap, pembengkakan penyakit radang sistem urogenital, gangguan tidur, gatal-gatal, demam, sesak nafas.
Harga forsigu di farmasi
Harga anggaran untuk Forsigu 10 mg (30 tablet setiap pek) adalah 1,470-2,580 rubel.
Arahan Forksig
Arahan Forksig untuk digunakan
untuk ubat zasosuvannya ubat
Gudang
dyucha rechovina: dapagliflozin;
1 tablet campuran 6.15 abu 12.30 mg dapagliflozin propandiol monogidrat peresaruvanni dapaglіflozin 5 abo 10 mg;
Dopomіzhnі rechovini: selulosa microcrystalline, lactose anhydrous, crospidone, silika dioxide, magnesium stearate, ophry II zhovty.
Bentuk Likarska
Tablet, dalam bentuk obolonkoy plivkovy.
Kumpulan farmakoterapi
Oral gipoglіkemіzuyuch preparati. Persediaan, yang zasosovuyut tsukurovom dіabetі. Di samping itu, scho znizhuyuyut glukosa dalam darah, untuk vinyatkom drugs_in іnsulіnu. Kod ATC A10B X09.
Ciri-ciri klinik
Menunjukkan
Tsukroviy dabet 2 jenis.
Jika kanak-kanak dan kanak-kanak mempunyai hak untuk tidak mempunyai kawalan asas yang cukup pada pesakit, bagi mereka yang mempunyai metforma, mereka tidak boleh melalui ketidak toleransi dadah.
Dodatkova kombіnovana terapіya
Dalam kes kedua-dua lucah bunuh diri, termasuk insulin, jika mereka disediakan pada masa yang sama, mereka tidak berhak mendapat kawalan yang mencukupi.
Prototaip
Kepekaan peribadi untuk ucapan aktif abo untuk menjadi-dan-doped domovin.
Sposіb zasosuvannya dozi
Monoterapi yang dobatkova kombіnovana terapіya
Dapa dapagloflozin disyorkan untuk menjadi 10 mg sekali setiap satu untuk monoterapi dan sebelum terapi gabungan dalam ubatan bersama, termasuk ketidakkonsistenan. Apabila zastosuvannі dapaglіflozinu dalam kombіnatsії daripada іnsulіnom abo zasobami scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu yak sulfonіlsechovina itu, s metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih dos іnsulіnu abo zasobіv scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (div. Rozdіli "VZAYEMODIYA daripada іnshimi lіkarskimi zasobami yang Lain-lain vidio vzaa »yang" Reaksi Reaksi ").
Porushennya berfungsi nirok
Keberkesanan zasosuvannya dapaglіflozinu terletak pada fungsi nirok. Keberkesanan ubat znizhuєtsya patsіnntіv dengan pomіrnimi pomushenny funkіnіr nyrok i, imovіrno, v_dstnyuya patsіnntіv ply dengan pyshenchennykh funktsii nyrok. Persediaan Vorksіga tidak disyorkan untuk merawat pesakit dengan pausenenas nirko menaik taraf mana-mana tempat di mana-mana di mana-mana tempat di mana-mana tempat di mana-mana tempat di mana-mana tempat di mana-mana tempat di mana-mana tempat di mana mereka berada.
Pesakit dengan kecondongan cahaya fungsi nirok korkstsya dozi tidak perlu.
Porushennya funktsii pechinki
Pesakit dengan cahaya atau disingkat fungsi pomushennyam teras ketuhar dozi tidak perlu. Pesakit dengan fungsi gangguan ubat pechen sangat disyorkan dalam dos 5 mg. Sekiranya dadah disahkan dengan baik, dos boleh sehingga 10 mg (div. Rozili "terutamanya zastosuvannya" dan "Farmakokinetik").
Pesakit lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)
Zagalom, dos koriguvannya kepada ubat di pautan dengan pesakit kedua tidak perlu. Dadah Primazuyuchiu, slaj vrahovuvati funktsiyu nyrok dan risik rozvitku zmenzhennya ob'єmu mіzhklіtinno іdini (div. Rozdili "osoblivosti zasosuvannya" dan "Pharmacokinetics"). Melalui gangguan gangguan terapeutik dos zatosastroznya dadah patsіnntam vіkom ponad 75 rokіv rozpocinati lіkuvannya dapaglіfloziny seperti patsіnntіv tidak disyorkan.
Narkoba Vorksiga boleh meminimalkan vnutrіshnyo sekali di doba dalam masa sejam, dodelezno vіd ryzhu сzhі. Tablet dengan asid laktik.
Reaksi Menang
Kekerapan skywave (lakuer melengkung pendek) pada pesakit yang telah menerima dos 10 mg, dikurangkan kepada 10 mg, yang serupa dengan plasebo. Decal vipadkіv nebrazhanikh ¬avisch dipanggil untuk disematkan dan tidak seimbang dengan watak kumpulan mіzh doslіdzhuvani. sebahagian Naybіlsh nebazhanimi yavischami scho umumnya menghasilkan sehingga pripinennya lіkuvannya patsієntіv y, y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 mg, boule zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu dalam krovі (0.4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0.3%), nudota (0.2% ), zamomorchennya (0.2%) dan visipi (0.2%). Dalam satu kanak-kanak, yang menafikan dapagloflozin, didapati hepatitis, tiada tanda-tanda kecederaan penyakit lirik dan hepatitis autoimun.
Naibіlsh sering nebazhanyu tindak balas, tentang yak povidomlyas, bula gіpoglіkemіya, yak zaleladal vіd terapi terapi utama, scho telah dilakukan di doslіzhennі kulit. Kekerapan Neznachny epіzodіv gіpoglіkemії bula Serupa mіzh GROUP lіkuvannya, vklyuchayuchi Grupu plasebo zastosuvannya untuk vinyatkom doslіdzhen dodatkovogo lіkuvannya untuk sulfonіlsechovini yang dodatkovogo lіkuvannya untuk іnsulіnu. Apabila terapi gabungan dijalankan berdasarkan sulphonylsecondine dan lykuvannya pra-natal kepada insulina, terdapat lebih banyak visa yang memperlihatkan perkembangan gogglekemii (div.) Di bawah "Gіpoglіklymeklyklykk
Dalam perjalanan kawalan plasebo utama doslіjen boule viyavlenі nizhevendendeni reaksi langit langit. Ia tidak mendedahkan bahawa reaksi nebazhannyh tidak berkaitan dengan ubat. Nebazhans tindak balas, didorong lebih rendah, dikekalkan secara berkelas mengikut kekerapan dan kelas sistem organ (CSR). Kategori frekuensi diberikan kepada kriteria seperti berikut: sering bersemangat (≥ 1/10), sering (dari ≥ 1/100 hingga a
Sistem sistem organ
Інфекції і інвазії ї
Vulvovaginitis, penyakit bawaan dan berjangkit, yang terjejas oleh sistem keadaan b, c
Інфекції Sichovivіdni shlyah_v b
Porushennya obmіnu rechovin i kharuvannya
G_poglіkemіya (dengan zastosuvannі sulfonylsechinov abo insulіnu) b
ZMENSHENNYA OB'єmu mіzhklіtinnoi Ridini b, e
Dari sisi sistem rumput
Dari sisi shkіri dan pіdshkіrno ї klіtkovini
Dari sisi sistem kerangka-m'yazovoi
Dari sisi nirok dan sechivivdnyh shlyahіv
Keputusan makmal dan doslС-zi instrumental
Підвищення рівнів hematocrit g
Penipuan dibuat dengan darah
Підвищення рівнів сечовини в крові
a Pada jadual untuk mengarahkan data kepada 24 tahun (jangka pendek) doslіdzhennya, secara bebas dari penjimatan glikemiv rvnniv.
b div. Sozhidov vіdpovіdniy rozdіl lebih rendah.
dengan Vulvovagіnіt, balanіt yang іnfektsії, sistem pov'yazanі Zi statevoyu vklyuchayut keyakinan, napriklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna kulat іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, kulat іnfektsіya statevih organіv, kandidiasis vulvovagіnalny candida vulvovagіnіt balanіt, kandidiasis genіtalny, jangkitan genital, jangkitan genital pada cholov, jangkitan anggota kumpulan, vulvitis, vulvitis abses vagina bakteria.
d Polіurіya termasuk dengan sendirinya termini seorang perikopik perezhivnoy: polakіrіya, polіurіya, pіdvishchene vidіlennya sechі.
Sebagai contoh, rindendi selama tiga hari termasuk, sebagai contoh, sebelum berakhirnya masa pengalihan penting: degradasi, kemurungan, hipotensi arteri.
Peratusan tengah untuk dos 10 mg untuk dapagliflozin dalam dos 10 mg dalam dos 10 mg untuk plasebo ialah: untuk kolesterol 1.4% dalam 0.4% untuk kolesterol porcine; untuk kolesterol LPVSCh 5.5% dalam porsi daripada 3.8%; untuk kolesterol LPNSch 2.7% dalam lingkungan dari 1.9%; untuk triglttseridіv 5,4% dalam porіvnyanі dari 0.7%.
g Di tengah-tengah hari hematokrit dalam dos sehari ialah 2.15% untuk dapagloflozin dalam dos 10 mg, dos 0.40% untuk plasebo.
* Disediakan di ≥ 2% pesakit saudara, yang dikatakan telah diperbaiki dengan dapagliflozin dalam dos 10 mg, dan ≥ 1% daripada penyakit, dalam kumpulan plasebo.
** Secara sporadis, ≥ 0.2% jangkitan paternal pada ≥ 0.1%, selalunya pada 3 patern, pada kadar 3 patern, 10 mg dos, bebas dari kadar yang sama, dan anda akan memohon dan anda harus memohon dos 10 mg, tanpa pengecualian
Penerangan mengenai Okremi Nebazhanich Reaktsiy
Vipadkіv gіpoglіkemіһ frekuensi terletak di sekitar terapi utama, yak zastosovuvali dalam doslіdzhenny kulit.
Kekerapan Neznachny epіzodіv gіpoglіkemії telah dilihat SAMA (2), SSMSC dapaglіflozin otrimuvali, sposterіgalisya nebazhanі reaktsії di viglyadі zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu, fosforus paratireoїdnogo hormon (PTH) i muncul gіpotenzії arterіalnoї. Persiapan Vorksіga tidak disyorkan untuk zastosuvannya patsіntam pushenennya nirkovoi funktsii pomіrnogo i langkah-langkah kubur (patsіnntam kK 2). Menginap dengan ubat Vorksiga tidak berlaku pada pesakit dengan kerosakan yang teruk terhadap fungsi tasik (KK 2) atau tahap haba kampung penyakit Nirkovo (ESRD).
Pemantauan fungsi nirkovo disyorkan untuk permainan seperti berikut:
- sebelum cob linjufnya dapaglіflozinom i hanya sekali pada rik pіslya cob lіkuvannya (div rozdli "zastosuvannya khusus", "pertunangan dengan lіkarskimi zobobami terbaik dan cara vidi vyyo, saya meletakkannya di
- sebelum cob zasozuvannya suputnіh lіkarskih zobob_v, yakі mozhut pіrshiti nirkovu funktsiyu, dan tako secara berkala pіslya cob zastosuvannu prutifіv;
- Sekiranya berlaku keadaan seperti fungsi fungsi, perlu untuk sampai ke peringkat fungsi satu peringkat langkah penurunan berat badan dari 2 hingga 4 kali sehari. Dalam permainan ini, para penunjuk perasaan fungsi nirkovoj turun lebih rendah daripada KK 2 rvnіv, zasosuvannya dapaglіflozinu slіd pripiniti.
Zastosuvannya patsієntam pushenenam funktsі pechinki
Dosvіd zasosuvannya ubat di doslіdzhennyah utama untuk penyertaan pesakit dengan perishen fungsi peregrin. Exhibitions dapagliflozin zbіlshu уtsya patsіnntіv z goryushennym ploshchennyam funkіі pіninki (div. Rozdili "Sposіb zasosuvannya dozi" that "Farmakodinamika").
Zastosuvannya patsієntam zrazik rozvitku zmenshennya ob'єmu mezhkіtinіno іdіdіn, arterialno іpotentsі ta / abo electrol imbalance
Zavydyak kepada mekanismenya dapaglіflozin zbіlshuє рівен іурез, sco suprovduzhuzhatsya dalam lebih dari satu hari pada satu masa (div Pharmakodinіka »), anda boleh mendapatkannya, tetapi anda perlu mendapatkan yang ini, dan anda boleh mendapatkan yang ini, dan kemudian anda boleh mendapatkannya, anda akan mendapati kegemaran anda
Dapagliflozin tidak disyorkan untuk zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryulovі dіuretini, tetapi untuk patsієntam і і іммененені ob'єmu mіzhklіtinno іdini, untuk kegunaan praktikal di zyojenku dengan syahid yang mulia
Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam untuk yakih padіnnya arterіalnogo ragum viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, napriklad patsієntam іz vstanovlenim zahvoryuvannyam Sertsevy-sudinnim, patsієntam daripada arterіalnoyu gіpotenzієyu dalam anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi, abo patsієntam lіtnogo vіku.
Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin i mayutsya suputnі zahvoryuvannya scho mozhut prizvesti untuk rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny peringkat monіtoring zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (napriklad, obstezhennya fіzichne, vimіryuvannya arterіalnogo ragum laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven hematokrit) itu elektrolіtіv rіvnіv. Patsієntam Have yakih rozvivaєtsya reaktsіya zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom sebelum jam, bukan Pokey bude usuneny vpliv visnazhennya di kilang patsієnta (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").
Lain-lain Sesiapa sahaja
Rozvitok іnfektsіy sechovivіdnih shlyahіv chastіshe sposterіgavsya di vipadku zastosuvannya dapaglіflozinu dozі di 10 mg plasebo porіvnyannі ob'єdnanomu analіzі trivalіstyu dengan 24 tizhnіv (div. "Pobіchnі reaktsії" rozdіl). Pyleonephritis bukan gejala kerap didiagnosis dengan kekerapan seperti dalam kumpulan kawalan pesakit. Glukosa ekstrinsik di bahagian silang boleh dihubungkan dengan perkembangan berisiko cawangan berjangkit slot atas dan bawah; dalam upacara sedemikian rupa, apabila lepasan urosepsis, anda boleh berehat pada jam yang sama ketika anda berhenti mati dengan dapagliflozinu.
Patsі lnti lіtnogo vіku
Paci lithium Untuk tatal kempen pengguna diberi cadangan yang sama untuk fungsi seratus dan kesembilan, serta untuk semua kanak-kanak (taburan ilahi ",
Sered patsіnntіv vіkom ≥ 65 rokіv, kononnya ditangkis lіkuvannya dapaglіflozinom, sebahagiannya nіzh dalam kumpulan plasebo dengan reaksi langit steril, pergi ke corong fungsi fungsi neurocircumfirmation, memecahkan reaksi Naybіlsh sering nebazhanyuyu tindak balas, tentang yak pov_domlyalosya dan yaka Bula povoyazana zirkovoyu funktsiyu, bulo pіdvishchennya rіvnіv kreatinіnu dalam darah syrovattsi; Biylshіst z tsykh reaktіy buli minuschimi i werewolves (div rozdil "Pobchni Reakti")
Pesakit lіktnogo vіku Mayut bіlshiy rizik rozvitku beralih kepada kedua-dua Rinini di peringkat antarabangsa, dan juga sebahagiannya menolak diuretikami lіkuvannya. Patsіnnіііііііkk ≥ 65 rokіv, kononnya ditangkis líkuvannya dapaglіflozinom, sering dengan reaksi bazhanny langit, po'yazanі dengan rozvitkom mensenno ob'єmu mezhklіtinno nyo rіdini (div.
Dosis terapeutik ubat-ubatan oleh pesakit-pesakit yang dalam hal 75 pound halangan, tidak disyorkan untuk itu dalam populasi rakyat yang tidak disarankan (div. Rozdili "Sposib zasosuvannya" dan "Farmakodinymek
Dosv_d zasosuvannya dadah pada pesakit dengan kelas I-II kekurangan dalam kelas NYHA menghalang, dan dostovі zastosuvannya dnpaglіflozinu dalam rangka dln dosto n izlnenz y iznnіnn iz iz i, i, i'm i'm in, i'm in the dnpl
Zastosuvannya patsієntam, didakwa ditangkis lіkuvannya pіoglіtazonom
Mahu melakukannya! Dani epidemologic doslіjen otchidat tentang tidak penting rizik rozvitku raku Sichovogo mechura patsіntniv dengan tsukrovim dіabetom, di sampingnya lіkuvannya pіglіtazonom.
Piket hematokrit
Dalam kes dagu lacquerine dapagliflozin, pesakit dengan papilizatomyoplasty didiagnosis dengan hematokrit (div "Rozdil" Beat Reactions "), yang mana dia tertanya pada masa yang sama ketika dia dirawat dengan pesakit, dia telah bertindak balas dengan parasitnya.
Gabungan ubat, tidak vivchalisya
Zastosuvannya dapaglіflozinu tidak vivchalosya dalam pengedaran dipeptidyl peptidasi-4 (DPP-4), atau analogi glucagon-peptide peptide-1 (GLP-1).
Makmal Otsіnka analіzіv sechі
Melalui mekanisme penyediaan dadah, untuk menghapuskan ubat Vorksiga, keputusan analisis glukosa positif dalam sech.
Tablet Mistyat lactose anhydrous (1 tablet 5 mg setiap dos 25 mg laktosa, 10 mg setiap 50 mg laktosa). Pesakit dengan masalah spadkovymi biasa yang tidak bertoleransi terhadap galaktosis, kekurangan laktase Lappa atau glukosa-galactosis tidak mudah diterima.
Menyebabkan reaksi roket dengan Keruvann dan kenderaan dengan robot dengan mekanisme terbaik.
Penyediaan Vorksiga tidak boleh diresepkan atau sedikit diresapi dengan syarat kervati dengan kemudahan pengangkutan dan pengangkutan dengan mekanisme. Patsіnntіv slіd perediditi tentang rizik rozvitku gіpoglіkemіІ jam zasosuvannya dapaglіflozinu dalam pdndns s sulfonilsechovinoyu obo innsulіnom.
Hubungan dengan zobobami lіkarskim terbaik yang sangat penting vzagєmodii
Zastosuvannya dapaglіflozin mozhe zbіlshiti d_uretichny efekt tіazidny і petlylovyh dіuretikіv, dan juga kita boleh zbіlshiti ryzik rozvitka degіdratsіі bahawa arterialpotensіy (seni mempertahankan diri, saya di tengah-tengah guli
Di sini, kami akan menemui beberapa maklumat penting
Di sini, anda perlu membaca artikel-artikel rahsia, yang tidak boleh ditulis sulfonilsechovini, wiklyat rozvitok g_poglіkemіі. Dengan cara ini, anda boleh meningkatkan senaman anda dengan alat anda sendiri, tetapi anda boleh mencari hasil terbaik anda dalam dosis rendah tenaga kerja yang menyakitkan, anda boleh, dan anda akan mempunyai alat yang anda perlukan, dan anda akan dapat bekerja dengan anda sendiri
Metabolisme dapagliflozinu melalui cara utama konjugasi dengan glucuronide, yang dimediasi oleh UDP-glucuronutransferase 1A9 (UGT1A9).
Dalam perjalanan ref Jadi pangkat, jangan perebachєtsya, hanya dapaglіflozin zmіnyuvatime metabolit klyrens satu jam zastosovuvanikh lіkarskih pesobіv, scho metabolik enzim tsimi.
Vpl інших лікарських заобів на dapaglіflozin
Doslіdzhennya daripada vivchennya vzaєmodії, provedenі untuk dobrovoltsіv kesihatan vikoristannyam menyertai Pada asasnya odnієї Dozy dadah, svіdchat tentang scho mereka farmakokіnetika dapaglіflozinu tidak zmіnyuєtsya pid dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, voglіbozu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan abo simvastatin.
Menonton satu jam Korzyvannya dozy tidak digalakkan. Klіnіchno bermakna kepada ubat dalam hal ubat zasosuvannі dengan indikator ınshimi (contohnya, carbamazepine, phenotype, phenobarbital) tidak belajar.
Pіslya odnochasnogo zastosuvannya dapaglіflozinu asid mefenamic (іngіbіtorom UGT1A9) sposterіgalosya zbіlshennya 55% sistemnoї ekspozitsії dapaglіflozinu, arak tanpa klіnіchno znachuschoї dії pada Dobovo ekskretsіyu secheyu glukosa. Korzyvannya dozy tidak digalakkan.
Terima kasih atas penyalahgunaan zobobi
Dalam doslіdzhennyah daripada vivchennya vzaєmodії diadakan selama dalam dobrovoltsіv sihat vikoristannyam terutamanya odnієї Dozy penggubalan dapaglіflozin tidak zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan, digoxin (substrat P-gp) i warfarin (S-warfarin, Substrat CYP2C19) kesan antikoagulan abu, dinilai untuk membantu EOM [hubungan normal antarabangsa]. Penambahan satu dos 20 mg untuk simvastatin (substrat CYP3A4) menghasilkan simovastatin AUC 19% dan 31% AUC simvastatinovy asid. Pengelasan simvastatin dan asid simvastatinovoy dan tidak mengganggu klіnіchno bermakna.
Setelah menyerap palinnya, anak-anak, produk roslinnogo pokhozhennya yang ditanamkan dalam alkohol pada farmakokinetika dapaglіflozinu tidak vivchavsya.
Pihak berkuasa farmakologi
Dapagliflozin - wiski tinggi (Kі: 0.55 nm), selektif dan berkesan dengan natrіy-glucose cotransporter type 2 (SGLT2).
SGLT2 terpilih ekspresuєtsya dalam Nirk daripada vіdsutnіstyu ekspresії dalam іnshih tkaninah. SGLT2 Je Main perenosnikom scho vіdpovіdaє untuk glukosa reabsorbtsіyu daripada fіltratu glomerular lalu krugoobіg. Nezvazhayuchi pada gіperglіkemії nayavnіst di tsukrovomu dіabetі 2 jenis reabsorbtsіya vіdfіltrovanoї trivaє glukosa. Dapaglіflozin polіpshuє rіvnі glukosa natsche yang pіslya Priya їzhі dalam plazmі krovі untuk Relief zmenshennya reabsorbtsії glukosa dalam Nirk scho akan hanya dijual kepada vivedennya glukosa іz secheyu. Glukosa sasaran (kesan glukuritik) boleh diambil selepas mengambil ubat, perkara kecil dengan selang 24 jam, dan mengambilnya dengan sudu. Guna glukosa, viktimsi nirkami untuk mekanisme bantuan tambahan, meletakkan kepekatan glukosa dalam darah penunjuk ShKF. Dapagliflozin tidak merosakkan pengeluaran normal glukosa endogen dalam vidovid gpoglіkemіyu. Dapagliflozin bebas daripada rahsia dan semangat. Dadah doslіdzhennyah klіnіchnih Forksіga sposterіgaєtsya polіpshennya funktsії klіtin beta (beta klіtini HOMA).
Vivedennya glukosa іz secheyu (glyukurez) іndukovane dapaglіflozinom, asotsіyovano daripada vtratoyu kalorіy yang znizhennyam masi tіla. Prignіchennya spіlnogo glukosa transportuvannya yang natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya daripada Neznachny dіurezom i timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu scho tidak Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu dalam sirovattsі krovі.
Dapagliflosin tidak sesuai untuk pembawa glukosa, yang penting untuk mengangkut glukosa ke tisu periferal, iaitu pada 1400 kali lebih selektif SGLT2 berliang dari SGLT1, sokongan kepala kepada tali usus dalam tali usus, dan jantung kulit, kawasan kord ilestral, digunakan untuk memindahkan glukosa ke dalam kudis usus, contohnya, SGLT2, SGLT2, SGLT2.
Dalam uchasnikіv sihat doslіdzhennya yang patsієntіv daripada tsukrovim dіabetom jenis 2 pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlshennya kіlkostі glukosa vivedenoї іz secheyu. Priblizno 70 g glukosa Dobou vivodilosya іz secheyu (vіdpovіdaє scho 280 kcal / Dobou) di zastosuvannі dapaglіflozinu dalam dozі 10 mg Dobou patsієntam tsukrovim dіabetom jenis 2 protyagom 12 tizhnіv.
Seperti glukosa ekskretsіya іz secheyu di zastosuvannі dapaglіflozinu takozh untuk osmolaliti umumnya menghasilkan dіurezu yang zbіlshennya ob'єmu sechі di patsієntіv daripada tsukrovim dіabetom 2 jenis. Zbіlshennya ob'єmu sechі di patsієntіv jenis 2 tsukrovim dіabetom dosyagaє priblizno 375 ml Dobou.
Ekskretsіya asid sechovoї іz secheyu takozh timchasovo telah dilihat pіdvischena (protyagom dnіv 3-7) i suprovodzhuvalasya stіykim zmenshennyam kontsentratsії sechovoї asid dalam krovі sirovattsі.
Keluarkan kesan dan ketulenan
Bulo diadakan odinadtsyat podvіynih zamaskovanih, randomіzovanih, kontrolovanih klіnіchnih doslіdzhen untuk penyertaan 5693 uchasnikіv tsukrovim dіabetom 2 jenis untuk efektivnostі otsіnki yang BEZPEKA dadah Forksіga; trival_st per_odu lіkuvannya menjadi 24 hingga 102 tizhnіv. Kesederhanaan tengah zakhvoryuvannya tsukrovim diabetom varіvualasya dari 1.4 hingga 16.9 batu.
Likuvania dapaglіflozina іz zasosuvannyam ubat sekali pada doba dipanggil untuk ketara secara statistik (p < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.
Dalam hal ibu bapa, mereka telah mengetepikan yakni dovtkove lіkavnyv untuk metformansi, glіmepіridu abo іnsulіnu, vіdmіchalosya pengurangan statistik secara signifikan terhadap HbA1 dalam 24 kali sebanyak 15 tahun, ketinggalan zaman dan usang dalam 24 bulan < 0,0001).
Dalam doslіdzhennyah іz zastosuvannyam kombіnatsіy dodatkovogo lіkuvannya (glіmepіridu іnsulіnu itu) i danih 48 tizhnіv, znizhennya rіvnіv HbA1sbulo stіykim. Di samping itu, pada akhir lukavannya sebelum berlesen kepada metforminu, saiz yang dikurangkan di rantau HbA1s telah terhad kepada 102 orang.
Gula glukosa dalam natche darah plasma
Monoterapi dalam dapaglofin Kesan sasaran sposterіgavsya dalam pada 1 1 tahun dan pіdtrimuvavasya pada pawai diadakan doslС-ri, bahawa bouto podovzhenі untuk tizhnya 102.
Rivne glukosa dalam darah plasma selepas mengambilnya
Lіkuvannya dapaglіflozinom dozі dari 10 mg untuk dodatkovo lіkuvannya glіmepіridom prizvelo untuk kerawakan znachuschogo znizhennya rіvnіv glukosa dalam plazmі krovі 2 Godin pіslya priyah їzhі 24 tizhnі Zi zberezhennyam Tsikh pokaznikіv tizhnya hingga 48.
Lіkuvannya dapaglіflozinom dozі dari 10 mg untuk dodatkovo lіkuvannya metformіnom, glіmepіridom abo іnsulіnom prizvelo untuk kerawakan znachuschogo znizhennya pokaznikіv Masi tіla 24 tizhnі. Dalam perjalanan kerja yang dilakukan hingga akhir hari, berat tangki yang dikurangi adalah 4,65 kg, itu hilang dari sisa permainan.
Zmіna masi tіla: sposterіgalisya more polyshennya pokaznikіv masi tіla і zhirovo ї masi tіla, nіzh pokaznikіv m'yazovyh fabric i vtrati rdini. Bulo telah menunjukkan bilangan perubahan dalam tisu lemak dan tisu yang diberikan kepada plasebo di tempat tertentu apabila diberi sebelum metformin.
Lykuvannya dapaglflozin dengan dos 10 mg dipanggil hingga 3 hari hingga 3 hari dan 3 kali sebutan arstial systole (-4,4 mm Hg) dan jejak olisa arteri dini (12.1 mm R. (-0.9 mm Hg) dan tekanan arteri diastolik (- 0.5 mm Hg) dalam kumpulan plasebo.
Bezpeka zasosuvannya untuk persediaan untuk sistem jantung dan sudno
Jawatankuasa Bebas;
Patsієnti z Porushennyam berfungsi nirok
Porushennya funktsii nirok pomіrnogo step of weightness (rShKF v_d ≥ 30 to < 60 мл/хв/1,732)
Serednі pokazniki zmіni rіvnіv HbA1c od vihіdnogo rіvnya patsієntіv tsієї dalam kategori 24 telah menjadi tizhnі -0,44% -0,32% y i grupі dapaglіflozinu dalam dozі 10 mg plasebo vіdpovіdno i.
Pesakit dengan hari vivne HbA1c ≥ 9%
Pada patsієntіv daripada vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9.0%, monoterapіya dapaglіflozinom pada 10 mg dozі yang zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo untuk lіkuvannya metformіnom prizvelo untuk kerawakan znachuschogo znizhennya rіvnіv HbA1c di tizhnі 24.
Dapaglіflozin shvidko і kindly vsmoktuvsya p_slya oral zastosuvannya. Kepekatan maksimum dapagliflozin dalam plasma darah (Cmaks) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 tahun pіslya zasosuvannya bahan dadah. Geometri Mean Cmaks i AUCτ dapaglіflozinu di dosyagnennі rіvnovazhnoї kontsentratsії pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu pada dos 10 mg sekali Dobou telah menjadi 158 ng / ml 628 ng • i tahun / ml vіdpovіdno. Bioavailabiliti mutlak dapagliflozina apabila diberikan oleh ubat zastosuvannya oral dalam dos 10 mg menjadi 78%. Ubat Zasosuuvannya dengan žzheyu dengan lemak visceral tinggi znizhuvalo Cmaks dapagliflozin 50% dan penunjuk podovzhuvalo Tmaks Sekitar 1 tahun, Ala tidak menerima petunjuk AUC, yang diambil dengan dadah. Tsi zmіni tidak menghormati klіnіchno bermakna. Oleh itu, ubat Vorksga mozhe zasosovuvatisya secara bebas dari luar penerimaannya.
Dapagliflozin terikat pada kira-kira 91% daripada biloks. Apabila diduduki semula, penggunaan dadah tidak mungkin dengan ubat-ubatan (contohnya, apabila fungsi itu pecah, nirok adalah abo pechninki). Seredniy ob'єm rozpodіlu dapaglіflozinu dengan kepekatan yang cukup pekat sebanyak 118 liter.
Dapaglіflozin meluas metabolіzuєtsya dalam pechіntsі yang Nirk dalam Perche Cherga daripada utvorennyam dapaglіflozinu 3-O-glyukuronіdu scho Yea metabolіtom aktif. Dapaglіflozin 3-O-glyukuronіd abo INSHI metabolіti tidak zabezpechuyut glyukozoznizhuvalnu dіyu dan metabolіzm, oposeredkovany daripada CYP, orang yang mewakili Neznachny Way untuk klіrensu.
Seredniy kіntseviy per_od nap_vivivedennya plasm blood (t1/2) untuk dapagloflozin dalam bahagian yang sihat dari dostandzhnavnye menjadi 12.9 tahun pentadbiran oral boleh guna dapagliflozin 10 mg. Dapagliflozin dan metabolisme yang berkaitan di vivodatsya utama untuk bantuan tambahan ich dari ular, dan kurang daripada 2% dapagliflozin vivoditsya dalam spesies yang tidak ditentukan.
Vpliv dapaglіflozinu zbіlshuvavsya proportsіyno zbіlshennyu Dozy dapaglіflozinu dan Yogo farmakokіnetika tidak zmіnyuvalasya h jam dengan semula Dobovo dozuvannі.
Porushennya berfungsi nirok
Glukosa gergasi Dobova di bahagian silang pada kepekatan dadah, dengan jumlah yang besar, disimpan dalam fungsi nirok. Dalam uchasnikіv doslіdzhennya tsukrovim dіabetom jenis 2 adalah kenormalan funktsієyu Nirok abo dirobohkan funktsії Nirok paru-paru pomіrnogo abo vivodilosya vіdpovіdno peringkat serius 85, 52, 18 i 11 g glukosa Dobou. gemodіalіzu Vpliv pada ekspozitsіyu dapaglіflozinu nevіdomy.
Porushennya funktsii pechinki
Bukan klіnіchno vіdmіnnosti bermakna pada pertunjukan purata Cmaks dan AUC dapaglіflozina pada peserta dos dos dzhenny z porushennyam funkіі pechenі paru abo pomіrnogo langkah orang-orang yang sihat dos dan dsledzhenzhen dalam kumpulan kawalan. Dalam peserta doslіdzhenny z porushennyam funktsii pechinki kuburan menunjukkan rata-rata Cmaks dan AUC dapaglіflozinu buli vіdpovіdno vishche, nistzh demonstrators di bahagian yang sihat pasukan dalam kumpulan kawalan.
Pesakit lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)
Di Osib, terdapat sehingga 70 rokivs ubat zbіlshennya ¬ expozinya yang penting secara klinikal di zalezhnosti tіlki vіd vіku not sposterіgalos. Walau bagaimanapun, anda boleh mendapatkan penjelasan mengenai ubat berkenaan dengan satu sama lain dengan fungsi nirok.
Penunjuk purata AUC untuk dapagliflozin di zhnnok, untuk penilaian, kira-kira 22% lebih tinggi, berbanding dengan cholov_k.
Tidak ada kebimbangan yang paling klinikal mengenai eksposisi sistemik terhadap ubat tersebut adalah wakil dari Eropah, negro abbot abo bangsa Mongolia, tanpa mempersoalkan.
Apabila vivchennі ekspozitsії dapaglіflozinu Bula viyavlena nizka ekspozitsіya dadah di zbіlshenіy masі tіla. Otzhe, pesakit dengan topeng minyak yang rendah boleh dirawat dengan lebih berkesan dengan ubat, dan pesakit dengan berat badan yang tinggi dapat menurunkan pendedahan dadah. Walau bagaimanapun, dalam pameran dalam pameran itu tidak vvazhayvsya klіnіchno bermakna.
Ciri-ciri farmaseutikal
DASAR FIZIKAL DAN SIHAT ASAS
10 mg tablet: tablet dengan coloura kuning, puqual double, berbentuk berlian, bijirin penuh, 10 gram pada satu papan dan 1428 pada satu sisi.
Tablet 5 mg: tablet dengan coloura kuning, tusukan berganda, bulat, di atas meja, dengan ukiran "5" pada satu pinggan dan "1427" di bahagian dalam.
Terma pridatnostі
Berkahwin zberіgannya
Zberigaty tidak boleh diakses untuk kanak-kanak jisim pada suhu sehingga 25 ° C.
Pembungkusan. 10 tablet dalam lepuh. Pada 3 blisteri pada kotak kadbod.
Kategori kategori
Virobnik
1. Virobnik "secara pukal":
Brіstol-Mayєrs Skvіbb Syarikat Pembuatan / Syarikat Pembuatan Bristol-Myers Squibb.
2. Virobnik, vіdpovіdalnyy untuk pek pertama dan kedua, kawalan ikosti, vipusk seria:
Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Bristol Myers Squibb S.r.l..
Mississary
1. BC Skrinka 609, Jalan Negeri No. 3, 77.5 km, Humasao, USA / p.o.box 609, State Road
Tidak. 3, km 77.5, Humacao, Amerika Syarikat.
2 Lok. Fontana del Cerazo-03012, Anania (FR), Sepanyol / Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Itali.