FORSIGA

• Analisis

Forsiga adalah ubat unik yang diambil dengan diabetes jenis 2. Ia membuang lebihan glukosa dari badan pesakit, dan dengan bantuannya, penurunan berat badan diperhatikan pada pesakit.

Tindakan utamanya adalah untuk mencegah pengenalan glukosa dalam tubulus buah pinggang.

Jangan gunakan dadah untuk penurunan berat badan! Ini berbahaya!

Forsiga - komposisi

Asas dadah ini adalah - dapagliflozin. Bahan-bahan tambahan adalah - gula susu (laktosa), MCC, garam magnesium, kuning Opadry, silika, crospovidone.

Forsiga - testimoni

Ubat ini ditetapkan dalam rawatan diabetes mellitus jenis kedua, sambil menggunakan aktiviti fizikal untuk meningkatkan indeks glisemik. Rawatan ditetapkan dalam bentuk: monoterapi, apabila tenaga fizikal pada pesakit dan diet tidak memberi hasil khas dalam meningkatkan indeks glisemik, yang oleh ciri-ciri mereka tidak dapat mengambil metformin; rawatan gabungan tambahan, bersama dengan agen pengurangan gula lain, serta insulin, dalam kes-kes di mana ubat-ubatan ini bersama dengan senaman dan diet tidak memberikan indeks glisemik yang sesuai.

Forsiga - arahan penggunaan

Forsiga diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Dengan monoterapi, terdapat dos ubat yang disyorkan, iaitu 10 mg ubat sekali sehari.

Rawatan ubat gabungan adalah dos 10 mg 1 kali sekali sehari, Forsigi ditambah metformin. Dos untuk rawatan ini adalah berikut - 10 mg 1-dalam sehari, ditambah metformin - 500 mg 1-dalam sehari. Sekiranya indeks glisemik tidak memuaskan, ia perlu meningkatkan dos metformin.

Kebanyakan rawatan yang berjaya dengan Forsigoy dikenakan ke atas prestasi buah pinggang yang memuaskan, yang tidak penting.

Forsigi - contraindications

Penyediaan Forsig tidak disyorkan untuk kategori pesakit seperti: diabetes jenis 1, ketoacidosis diabetes, jangkitan saluran kencing, kanak-kanak di bawah umur 18 tahun, kegagalan buah pinggang, intoleransi laktosa, wanita hamil dan semasa penyusuan, pesakit selepas usia 75 tahun. Salah satu kategori yang terkandung di dalam kontraindikasi adalah kekurangan kardiovaskular kronik. Terdapat juga peningkatan dalam jumlah sel darah merah dalam darah, hematokrit yang dipanggil.

Forsiga - semasa hamil atau menyusu

Penyelidikan dalam bidang ini belum dijalankan. Adalah diketahui bahawa ketika melakukan eksperimen pada hewan, pastinya obat melepaskan toksin yang bertindak pada ginjal selama trimester kehamilan kedua dan ketiga.

Forsiga - kesan sampingan

Forsigu adalah ubat yang paling baru yang belum menjalani kajian klinikal yang betul mengenai kesan sampingan pada tubuh manusia.

Berdasarkan ini, ia dikehendaki untuk menghentikan rawatan dengan Forsigoy sebaik sahaja anda mengetahui tentang fakta kehamilan. Kesimpulan yang sama berlaku kepada wanita yang menyusu. Risiko untuk bayi dan bayi baru lahir tidak dikecualikan.

Reaksi yang perlu diambil perhatian dalam ubat-ubatan adalah seperti berikut: ruam pada badan, pening dan loya, jangkitan saluran kencing pesakit adalah mungkin, serta pengurangan glukosa darah kurang daripada 3.33 mmol / l. Berapa lama kesan ubat pada masa ini tidak disiasat.

Kesan produk perubatan pada tubuh manusia semasa mengambil Forsigi semasa merokok, minum alkohol, diet atau mengambil produk ubat herba belum ditubuhkan. Berhati-hati!

Forsiga - borang pelepasan

Melepaskan Forsigi dalam pek dengan dos 5 mg atau 10 mg dengan jumlah tablet 28pcs, 30pcs, 56pcs, 90pcs.

Forsiga - syarat penyimpanan

Ubat harus dijauhkan dari kanak-kanak yang dapat dijangkau oleh mereka. Suhu bilik disyorkan tidak lebih tinggi daripada 30 Darjah Celcius. Kehidupan rak Forsigi adalah tiga tahun.

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Forsiga - harga

Harga dadah, tentu saja, bergantung pada titik pembelian. Secara purata, dasar harga ubat ini adalah dari 2417.00 Rubles. sehingga 2962.00 Rubles

Forsiga - analogues (lebih murah)

Hanya ubat-ubatan yang mempunyai struktur yang sama dan bahan aktif boleh menjadi analogi Forsigi, seperti: Byetta, Ongliza, Combogliz Memperpanjang.

Forsiga - ulasan

Olga

Saya secara peribadi tidak membantu dadah. Keadaan ini hanya bertambah buruk kerana gula hanya naik, dan tidak sepatutnya, ia mula merosot (Ini adalah kasihan bahawa ia tidak membantu, kerana dadah itu tidak murah.

Cyril

Saya telah sakit dengan diabetes untuk jangka masa yang panjang, malah didamaikan (kira-kira 10 tahun). Saya berumur 61 tahun dan saya berat 92kg - ini banyak, kerana saya sering menonton berat badan saya dan sentiasa gembira dengannya. Sekarang saya mula mengira kalori dan saya tidak menyukainya, kerana berat badan masih menambahnya. Baru-baru ini, doktor yang berpengalaman mengaitkan saya dengan Forsig, apa yang boleh saya katakan ?? - ya saya gembira mengenainya! Saya telah melepaskan 3 kg, dan sentimeter hilang sebelum mata saya, saya mula merasa lebih baik dan gula menurun, bukan untuk apa-apa harga yang tidak murah, walaupun ia adalah salah satu ubat baru, tetapi saya gembira dengannya! Saya nasihat awak.

Brigitte

Sekitar setengah tahun yang lalu, saya rasa ia tidak sesuai dengan keadaan biasa saya. Tetapi semua yang saya fikir adalah bahawa bukan sahaja kepala saya letih kerja, tetapi juga badan saya. Saya merasa berat di kaki saya, keletihan meningkat, saya mula minum dan makan lebih banyak, dan juga di tandas saya menjadi tetamu peribadi. Jiran saya menasihatkan saya untuk memeriksa gula, yang saya lakukan. Dan apa yang anda fikir ?? - Ya, betul, saya didiagnosis dengan diabetes jenis 2! Pada hari yang sama saya telah ditetapkan Vorsigu, tidak murah, tetapi apa yang boleh anda lakukan. Selepas mengambilnya dalam 4 hari, saya berasa ringan, kesihatan saya kembali normal, selepas dua minggu semuanya stabil. Sekarang saya menamatkan kursus ketiga Forsigi dan menyimpan diet. Pengalaman saya adalah ubat yang benar-benar berfungsi!

FORSIGA

Tablet, bersalut kuning, bulat, biconvex, terukir dengan "5" di satu sisi dan "1427" di sisi lain.

Pengeksport: selulosa microcrystalline - 85.725 mg, laktosa anhidrat - 25 mg, crospovidone - 5 mg, silikon dioksida - 1.875 mg, magnesium stearate - 1.25 mg.

Komposisi cangkang: Opadry II kuning - 5 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 2 mg, titanium dioksida - 1.177 mg, makrogol 3350 - 1.01 mg, talc - 0.74 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.073 mg).

10 buah. - Lepuh berlubang diperbuat daripada aluminium foil (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Tablet, bersalut kuning, berlian berlian, biconvex, terukir dengan "10" di satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Pengeksport: selulosa microcrystalline - 171.45 mg, laktosa anhydrous - 50 mg, crospovidone - 10 mg, silikon dioksida - 3.75 mg, magnesium stearate - 2.5 mg.

Komposisi cangkang: Opadry II kuning - 10 mg (polivinil alkohol sebahagiannya dihidrolisis - 4 mg, titanium dioksida - 2.35 mg, makrogol 3350 - 2.02 mg, talc - 1.48 mg, oksida kuning pewarna besi - 0.15 mg).

10 buah. - Lepuh berlubang diperbuat daripada aluminium foil (3) - pek kadbod dengan kawalan pembukaan pertama.

Dapagliflozin - berkuasa (perantaraan perencatan (K_i) 0.55 nm), perencat boleh larut selektif jenis 2 sodium-glucose cotransporter (SGLT2). SGLT2 secara selektif dinyatakan dalam buah pinggang dan tidak terdapat di lebih daripada 70 tisu lain badan (termasuk dalam hati, otot rangka, tisu adipose, kelenjar susu, pundi kencing dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Penyerapan semula glukosa dalam tubulus buah pinggang pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2) terus walaupun hyperglycemia. Dengan menghalang pemindahan buah pinggang glukosa, dapagliflozin mengurangkan reabsorpsi dalam tubulus buah pinggang, yang membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang. Hasil dapagliflozin adalah penurunan puasa dan kepekatan glukosa pasca-tahun, serta penurunan kepekatan hemoglobin glikosilasi pada pesakit dengan diabetes jenis 2.

Ekskresi glukosa (kesan glukosurik) diperhatikan sudah selepas mengambil dos pertama dadah, ia berterusan untuk 24 jam akan datang dan berlangsung selama tempoh terapi. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang disebabkan oleh mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan pada kadar penapisan glomerular (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan dapagliflozin tidak bergantung kepada rembesan insulin dan kepekaan insulin. Dalam kajian klinikal Forsig, peningkatan dalam fungsi sel-β telah diperhatikan (ujian HOMA, penilaian model homeostasis).

Pengekstrak glukosa oleh buah pinggang, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Perencatan sodium glucose cotransport oleh dapagliflozin disertai dengan kesan natriuretik diuretik dan transient yang lemah.

Dapagliflozin tidak menjejaskan pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal dan menunjukkan selektiviti lebih 1,400 kali ganda untuk SGLT2 daripada SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Selepas dapagliflozin diambil oleh sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang telah diperhatikan. Apabila menerima dapagliflozin pada dos 10 mg / hari selama 12 minggu, pesakit dengan diabetes jenis 2 mengambil kira 70 g glukosa setiap hari oleh buah pinggang (yang bersamaan dengan 280 kcal / hari). Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg / hari untuk masa yang lama (sehingga 2 tahun), ekskresi glukosa dikekalkan sepanjang keseluruhan terapi.

Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang dengan dapagliflozin juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing. Peningkatan jumlah air kencing pada pesakit diabetes mellitus 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari dikekalkan selama 12 minggu dan kira-kira 375 ml / hari. Peningkatan jumlah air kencing telah disertai oleh peningkatan kecil dalam natrium perkumuhan oleh buah pinggang, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium serum.

Analisis yang dirancang untuk keputusan 13 kajian terkawal placebo menunjukkan penurunan tekanan darah sistolik (SBP) sebanyak 3.7 mm Hg. dan tekanan darah diastolik (DBP) pada 1.8 mm Hg. pada minggu 24 terapi dapagliflozin pada dos 10 mg / hari berbanding dengan penurunan SBP dan DBP sebanyak 0.5 mm Hg. dalam kumpulan plasebo. Pengurangan tekanan darah yang sama juga berlaku dalam tempoh 104 minggu rawatan.

Apabila menggunakan dapagliflozin dalam dos 10 mg / hari pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan kawalan glisemik yang tidak mencukupi dan hipertensi arteri, menerima penghalang reseptor angiotensin II, penghambat ACE, termasuk dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, pengurangan indeks hemoglobin glikosilasi sebanyak 3.1% dan penurunan MAP sebanyak 4.3 mm Hg telah diperhatikan. selepas 12 minggu terapi berbanding plasebo.

Selepas pengambilan, dapagliflozin cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal dan boleh diambil semasa dan di luar makanan. C_maks dapagliflozin dalam plasma darah biasanya dicapai dalam masa 2 jam selepas pentadbiran pada perut kosong. Nilai C_maks dan peningkatan AUC dalam perkadaran dengan dos dapagliflozin. Bioavailabiliti mutlak dapagliflozin apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg adalah 78%. Makan mempunyai kesan sederhana ke atas farmakokinetik dapagliflozin dalam sukarelawan yang sihat. Makan lemak tinggi menurunkan C_maks dapagliflozin 50%, diperpanjang T_maks dalam plasma selama kira-kira 1 jam, tetapi tidak menjejaskan AUC berbanding dengan puasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.

Mengikat dapagliflozin kepada protein plasma adalah kira-kira 91%. Dalam pesakit yang mempunyai pelbagai penyakit, contohnya, dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, penunjuk ini tidak berubah.

Dapagliflozin adalah glukosida berkaitan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glucosidases. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutamanya metabolit yang tidak aktif dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Selepas pengambilan 50 mg 14 C-dapagliflozin, 61% daripada dos yang diterima dimabolkan ke dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma (menurut AUC_{0-12 h}). Akaun ubat yang tidak berubah untuk 39% daripada jumlah radioaktif plasma. Saham-saham metabolit lain tidak melebihi 5% daripada jumlah radioaktif plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh glukuronosil urinin difosfat glukuronosil transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan buah pinggang, dan isookimia CYP cytochrome terlibat dalam metabolisma kepada tahap yang lebih rendah.

Purata t_1/2 daripada plasma darah dalam sukarelawan yang sihat adalah 12.9 jam selepas dos tunggal dapagliflozin secara lisan dengan dos 10 mg. Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, dan hanya kurang daripada 2% diekskresi tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan - 75% dalam air kencing dan 21% dalam najis. Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat dalam najis tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Dalam keadaan keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit diabetes mellitus dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk (ditentukan oleh pelepasan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi daripada pesakit diabetes dan fungsi normal buah pinggang, masing-masing. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang pada siang hari semasa mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal, dan dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana, atau teruk, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa masing-masing dikeluarkan setiap hari. Tidak ada perbezaan dalam mengikat dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas. Pada pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana hingga sederhana, bermakna nilai C_maks dan AUC daripada dapagliflozin masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal, jadi menyesuaikan dos dapagliflozin untuk kekurangan hepatik ringan dan sederhana tidak diperlukan. Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (Child-Pugh class C), bermakna nilai C_maks dan AUC daripada dapagliflozin adalah 40% dan 67% lebih tinggi, berbanding dengan sukarelawan yang sihat.

Pesakit warga emas (≥65 tahun). Tiada peningkatan klinikal yang ketara dalam pendedahan pada pesakit di bawah umur 70 tahun (melainkan jika faktor-faktor selain usia diambil kira). Walau bagaimanapun, peningkatan pendedahan boleh dijangka disebabkan penurunan fungsi buah pinggang yang berkaitan dengan usia. Data pendedahan pada pesakit yang berumur lebih dari 70 tahun tidak mencukupi.

Paul Pada wanita, purata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi daripada yang di lelaki.

Perlumbaan. Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam pendedahan sistemik di kalangan wakil-wakil kaum Kaukasus, Negroid, dan Mongoloid.

Berat badan Menandakan nilai pendedahan yang lebih rendah untuk peningkatan berat badan. Oleh itu, pada pesakit dengan jisim badan yang rendah, mungkin terdapat pendedahan yang sedikit, dan pada pesakit dengan peningkatan massa badan, penurunan pendedahan dapagliflozin dapat diperhatikan. Walau bagaimanapun, perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal.

Diabetes jenis 2 selain diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik seperti:

- Tambahan kepada terapi dengan metformin, derivatif sulfonylurea (termasuk dalam gabungan metformin), perencat thiazolidinedione, dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) (termasuk dalam gabungan metformin), persediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua ubat hipoglikemik untuk pentadbiran mulut) jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi untuk terapi ini;

- Terapi kombinasi bermula dengan metformin, dengan kesesuaian terapi ini.

- diabetes mellitus jenis 1;

- kegagalan buah pinggang yang sederhana (GFR 2) atau kegagalan buah pinggang peringkat akhir;

- Ketidakseimbangan laktosa keturunan, kekurangan laktase dan intoleransi glukosa-galaktosa;

- tempoh penyusuan susu ibu;

- usia kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (keselamatan dan kecekapan tidak dipelajari);

- pesakit mengambil diuretik "gelung", atau dengan BCC yang dikurangkan, contohnya, disebabkan oleh penyakit akut (seperti penyakit gastrousus);

- Pesakit warga tua berumur 75 tahun ke atas (untuk memulakan terapi);

- Kepekaan individu meningkat kepada mana-mana komponen dadah.

Dengan berhati-hati: kegagalan hati yang teruk, jangkitan saluran kencing, risiko BCC berkurangan, pesakit tua, kegagalan jantung kronik, peningkatan hematokrit.

Dadah diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Monoterapi: dos ubat Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali / hari.

Terapi gabungan: dos Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali sehari dengan kombinasi metformin, derivatif sulfonilurea (termasuk dalam gabungan metformin), thiazolidinedione dan DPP-4 inhibitor (termasuk dalam gabungan metformin), persediaan insulin (termasuk dalam kombinasi dengan satu atau dua persediaan hypoglycemic untuk pentadbiran lisan).

Untuk mengurangkan risiko hipoglikemia apabila membuat Forsigg dengan persediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin (contohnya, dengan terbitan sulfonylurea), mungkin perlu mengurangkan dos persediaan insulin atau ubat-ubatan yang meningkatkan rembesan insulin.

Bermula dengan terapi kombinasi dengan metformin: dos Forsig yang disyorkan adalah 10 mg 1 kali sehari, dos metformin adalah 500 mg 1 kali sehari. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin perlu ditingkatkan.

Apabila pelanggaran hati ringan atau sederhana, tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Bagi pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas, dos awal 5 mg adalah disyorkan. Dengan toleransi yang baik, dos boleh ditingkatkan hingga 10 mg.

Keberkesanan dapagliflozin bergantung kepada fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dengan keterukan yang sederhana, keberkesanan rawatan dikurangkan, dan pada pesakit yang mengalami penurunan yang teruk kemungkinan besar tidak hadir. Forsiga dadah yang dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana hingga teruk (CC 2) atau dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir. Apabila pelanggaran pelarasan dos ringan tidak diperlukan.

Keselamatan dan keberkesanan dapagliflozin pada pesakit di bawah umur 18 tahun tidak dipelajari.

Penyesuaian dos pesakit tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, apabila memilih dos, perlu diingatkan bahawa kategori pesakit ini lebih cenderung mempunyai fungsi buah pinggang yang merosakkan dan risiko menurunkan BCC. Oleh kerana pengalaman klinikal ubat-ubatan pada pesakit yang berumur 75 tahun ke atas adalah terhad, ia adalah kontraindikasi untuk memulakan terapi dengan dapagliflozin dalam kumpulan umur ini.

Analisis pra-merancang data terkumpul termasuk keputusan 12 kajian terkawal placebo di mana 1,193 pesakit mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg dan 1,393 pesakit yang menerima plasebo.

Kejadian keseluruhan kejadian buruk (terapi jangka pendek) pada pesakit yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg adalah serupa dengan kumpulan plasebo. Jumlah kejadian buruk yang membawa kepada pemberhentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kumpulan rawatan. Kesan yang paling kerap berlaku yang menyebabkan penghentian terapi dapagliflozin pada dos 10 mg adalah peningkatan dalam kepekatan kreatinin dalam darah (0.4%), jangkitan saluran kencing (0.3%), loya (0.2%), pening (0.2%) dan ruam (0.2% ). Dalam satu pesakit yang mengambil dapagliflozin, perkembangan kejadian buruk di bahagian hati didiagnosis dengan hepatitis akibat dadah dan / atau hepatitis autoimun.

Reaksi yang paling kerap adalah hipoglikemia, perkembangan yang bergantung kepada jenis terapi asas yang digunakan dalam setiap kajian. Kejadian hipoglikemia ringan adalah serupa dalam kumpulan rawatan, termasuk plasebo.

Reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal dikawal placebo dibentangkan di bawah. Tiada seorang pun daripada mereka bergantung kepada dos ubat. Kekerapan tindak balas yang buruk ditunjukkan sebagai penggredan berikut: sangat kerap (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, a

Forsiga - ubat baru untuk rawatan kencing manis

Baru-baru ini, pesakit diabetes di Rusia telah menjadi agen hipoglisemik kelas baru dengan kesan yang berbeza. Perubatan Forsig untuk diabetes jenis 2 pertama kali didaftarkan di negara kita, ini berlaku pada tahun 2014. Hasil kajian terhadap ubat ini mengagumkan, penggunaannya dapat mengurangkan dos ubat yang diambil, dan dalam beberapa kasus bahkan tidak termasuk suntikan insulin dalam kes-kes yang teruk.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Ulasan endokrinologi dan pesakit yang samar-samar. Seseorang gembira dengan peluang-peluang baru, orang lain lebih suka menunggu sehingga kesan penggunaan ubat jangka panjang diketahui.

Bagaimanakah dadah Forsiga

Tindakan dadah Forsig adalah berdasarkan keupayaan buah pinggang untuk mengumpul glukosa dalam darah dan mengeluarkannya dalam komposisi air kencing. Darah di dalam badan kita sentiasa tercemar oleh produk metabolik dan bahan toksik. Peranan buah pinggang adalah untuk menapis bahan-bahan ini dan menghilangkannya. Untuk melakukan ini, darah melepasi glomerulus berkali-kali setiap hari. Pada tahap pertama hanya komponen protein darah tidak melalui penapis, selebihnya cecair memasuki glomeruli. Inilah air kencing utama, puluhan liter dibentuk pada siang hari.

Untuk menjadi sekunder dan masukkan pundi kencing, cecair yang ditapis mesti menjadi lebih pekat. Ini dicapai pada peringkat kedua, apabila semua bahan berguna diserap kembali ke dalam darah dalam bentuk terlarut - natrium, kalium, unsur darah. Tubuh juga menganggap glukosa perlu, kerana ia adalah sumber tenaga untuk otot dan otak. Protokol pengangkut SGLT2 khas mengembalikannya ke dalam darah. Mereka membentuk sejenis terowong di dalam tubule nephron, di mana gula masuk ke dalam darah. Dalam orang yang sihat, glukosa pulih sepenuhnya, dalam pesakit dengan diabetes mellitus, ia mula sebahagiannya jatuh ke dalam air kencing apabila parasnya melebihi ambang ginjal 9-10 mmol / l.

Dadah Forsig ditemui melalui carian oleh syarikat farmaseutikal untuk bahan yang mampu menutup terowong ini dan menyekat glukosa air kencing. Penyelidikan bermula pada abad yang lalu, dan pada akhirnya, pada tahun 2011, syarikat-syarikat Bristol-Myers Squibb dan AstraZeneca memfailkan permohonan untuk pendaftaran alat asas baru untuk rawatan kencing manis.

Bahan aktif Forsigi adalah dapagliflozin, ia merupakan perencat protein SGLT2. Ini bermakna dia dapat menekan kerja mereka. Penyerapan glukosa dari air kencing primer berkurangan, ia mula dikeluarkan oleh buah pinggang dalam jumlah yang meningkat. Akibatnya, paras glukosa darah jatuh, musuh utama salur darah dan penyebab utama semua komplikasi diabetes. Ciri khas dapagliflozin adalah selektiviti yang tinggi, ia tidak mempunyai kesan pada pengangkut glukosa ke tisu dan tidak mengganggu penyerapannya dalam usus.

Pada dos standard dadah, kira-kira 80 g glukosa dilepaskan ke dalam air kencing setiap hari, tanpa mengira jumlah insulin yang dihasilkan oleh pankreas, atau diperoleh dengan suntikan. Tidak menjejaskan keberkesanan Forsigi dan kehadiran rintangan insulin. Lebih-lebih lagi, mengurangkan kepekatan glukosa menjadikannya mudah melepasi gula yang tersisa melalui membran sel.

Dalam kes yang ditetapkan

Forsiga tidak dapat mengeluarkan semua gula berlebihan dengan pengambilan karbohidrat yang tidak terkawal dari makanan. Serta untuk ejen hipoglikemik lain, pemakanan dan senaman semasa penggunaannya adalah penting. Dalam sesetengah kes, monoterapi dengan ubat ini mungkin, tetapi yang paling sering endocrinologists menetapkan Forsigu bersama dengan Metformin.

Preskripsi ubat yang disyorkan dalam kes berikut:

• untuk memudahkan penurunan berat badan pada pesakit dengan diabetes jenis 2;
• sebagai alat tambahan dalam kes penyakit yang teruk;
• untuk pembetulan kesilapan biasa dalam diet;
• di hadapan penyakit yang menghalang aktiviti fizikal.

Untuk rawatan kencing manis jenis 1, ubat ini tidak dibenarkan, kerana jumlah glukosa yang digunakan dengannya tidak tetap dan bergantung kepada banyak faktor. Untuk mengira dengan betul dos insulin yang diperlukan dalam keadaan sedemikian, mustahil, yang penuh dengan hipo dan hiperglikemia.

Walaupun kecekapan tinggi dan ulasan yang baik, Forsig belum lagi menerima penggunaan yang meluas. Terdapat beberapa sebab untuk ini:

• harga yang tinggi;
• masa belajar yang tidak mencukupi;
• memberi kesan sepenuhnya kepada gejala diabetes, tanpa menjejaskan sebabnya;
• kesan sampingan dadah.

Arahan penggunaan dadah

Terdapat Forsig dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg. Dos harian yang disyorkan jika tiada contraindications adalah malar - 10 mg. Dos metformin dipilih secara individu. Apabila kencing manis dikesan, Forsigu 10 mg dan 500 mg metformin biasanya ditetapkan, selepas itu dos yang dilaraskan bergantung kepada glucometer.

Pil ini berlangsung selama 24 jam, jadi ubat diambil hanya 1 kali sehari. Kesempurnaan penyerapan Forsigi tidak bergantung kepada sama ada ubat itu diambil pada perut kosong atau dengan makanan. Perkara utama adalah meminumnya dengan air yang mencukupi dan memastikan selang masa yang sama antara dos.

Ubat ini mempunyai kesan ke atas jumlah harian air kencing, untuk mengeluarkan 80 g glukosa tambahan 375 ml cecair diperlukan. Ini adalah satu perjalanan tambahan ke tandas sehari. Cecair yang hilang mesti diperbaiki untuk mengelakkan dehidrasi. Oleh kerana menghilangkan sebahagian daripada glukosa semasa mengambil dadah, jumlah kandungan kalori makanan juga dikurangkan dengan kira-kira 300 kalori sehari.

Kesan sampingan ubat

Apabila mendaftarkan Forsigi di Amerika Syarikat dan Eropah, pengeluarnya menghadapi kesulitan, komisen tidak meluluskan ubat itu kerana ketakutan bahawa ia boleh menyebabkan tumor dalam pundi kencing. Semasa ujian klinikal, andaian ini ditolak, tanpa kesan karsinogenik dalam Forsigi.

Pada masa ini, terdapat data daripada lebih daripada selusin kajian yang mengesahkan keselamatan relatif ubat ini dan keupayaannya untuk mengurangkan gula darah. Senarai kesan sampingan dan kekerapan kejadian mereka. Semua maklumat yang dikumpul adalah berdasarkan penggunaan jangka pendek Forsig dadah - kira-kira enam bulan.

Tidak ada data tentang apa akibatnya penggunaan ubat-ubatan berterusan jangka panjang. Ahli nefrologi telah menyatakan kebimbangan bahawa penggunaan ubat yang berpanjangan boleh menjejaskan kerja buah pinggang. Kerana fakta bahawa mereka terpaksa berfungsi dengan beban yang berterusan, kadar penapisan glomerular mungkin menurun dan jumlah pengeluaran air kencing mungkin berkurangan.

Kesan sampingan semasa yang dikenal pasti:

1. Sekiranya ditetapkan sebagai agen tambahan, pengurangan gula darah yang berlebihan adalah mungkin. Hipoglisemia yang diperhatikan biasanya ringan.
2. Keradangan dalam sistem urogenital yang disebabkan oleh jangkitan.
3. Peningkatan jumlah air kencing adalah lebih daripada jumlah yang diperlukan untuk membuang glukosa.
4. Peningkatan lipid dan hemoglobin dalam darah.
5. Pertumbuhan kreatinin dalam darah yang dikaitkan dengan fungsi buah pinggang terjejas pada pesakit lebih dari 65 tahun.

Dalam kurang daripada 1% pesakit diabetes, ubat menyebabkan dahaga, pengurangan tekanan, sembelit, berpeluh berlebihan, dan kencing malam yang kerap kali.

Kebimbangan utama doktor adalah disebabkan oleh pertumbuhan jangkitan urogenital akibat pengambilan Forsigi. Kesan sampingan ini agak biasa - dalam 4.8% pesakit kencing manis. 6.9% wanita mempunyai vaginitis bakteria dan kulat. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa gula tinggi mencetuskan pembiakan bakteria yang cepat di uretra, kencing dan vagina. Dalam mempertahankan dadah, boleh dikatakan bahawa jangkitan ini kebanyakannya ringan atau sederhana dan bertindak balas dengan terapi standard. Mereka sering berlaku pada permulaan pentadbiran Forsigi, dan selepas rawatan mereka jarang berulang.

Arahan penggunaan dadah sentiasa mengalami perubahan yang dikaitkan dengan penemuan kesan sampingan dan kontraindikasi yang baru. Contohnya, pada Februari 2017, amaran dikeluarkan bahawa penggunaan perencat SGLT2 meningkatkan risiko pemotongan kaki atau bahagian kaki 2 kali. Maklumat yang ditentukan akan muncul dalam arahan dadah selepas penyelidikan baru.

Contraindications forsigi

Kontra untuk menerima adalah:

1. Diabetes mellitus jenis 1, kerana ia tidak termasuk kemungkinan hipoglisemia teruk.
2. Tempoh kehamilan dan laktasi, berumur sehingga 18 tahun. Bukti keselamatan dadah untuk wanita hamil dan kanak-kanak, serta kemungkinan pembebasannya kepada susu ibu belum diterima.
3. Umur lebih daripada 75 tahun akibat penurunan fisiologi dalam fungsi ginjal dan penurunan dalam jumlah darah yang beredar.
4. Intoleransi laktosa, ia sebagai pengeksport adalah sebahagian daripada tablet.
5. Alergi kepada pewarna yang digunakan untuk kulit tablet.
6. Meningkatkan kepekatan keton badan dalam darah.
7. Nefropati kencing manis dengan penurunan kadar penapisan glomerular sehingga 60 ml / min atau kekurangan buah pinggang yang teruk yang tidak dikaitkan dengan diabetes.
8. Penerimaan gelung (furosemide, torasemide) dan thiazide (dihlotiazid, polythiazide) diuretik kerana peningkatan kesannya, yang dipenuhi dengan penurunan tekanan dan dehidrasi.

Kaunter penyambut tetamu dibenarkan, tetapi berhati-hati dan pengawasan perubatan tambahan diperlukan: pesakit tua dengan diabetes mellitus, orang dengan hepatik, jantung atau kekurangan buah pinggang yang lemah, jangkitan kronik.

Adakah anda mengalami tekanan darah tinggi? Adakah anda tahu bahawa hipertensi menyebabkan serangan jantung dan strok? Menormalkan tekanan anda dengan. Baca pendapat dan maklum balas mengenai kaedah di sini >>

Menguji kesan alkohol, nikotin dan pelbagai jenis makanan pada kesan ubat belum dijalankan.

Boleh membantu menurunkan berat badan

Dalam anotasi kepada pengilang dadah Forsigi memberitahu tentang penurunan berat badan yang diperhatikan semasa penerimaan. Ini amat ketara pada pesakit diabetes dengan obesiti. Dapagliflozin bertindak sebagai diuretik ringan, mengurangkan peratusan cecair badan. Dengan berat badan dan kehadiran edema - ini adalah tolak 3-5 kg ​​air pada minggu pertama. Kesan yang sama dapat dicapai dengan beralih ke diet bebas garam dan hanya mengehadkan jumlah makanan secara mendadak - tubuh segera mulai menghilangkan kelembapan yang tidak diperlukan.

Alasan kedua untuk penurunan berat badan adalah pengurangan kalori kerana penyingkiran sebahagian daripada glukosa. Sekiranya 80 g glukosa dibuang ke dalam air kencing setiap hari, ini bermakna kehilangan 320 kalori. Untuk kehilangan kilogram berat badan kerana lemak, anda perlu menyingkirkan 7716 kalori, iaitu, kehilangan 1 kg akan mengambil masa 24 hari. Sudah jelas bahawa Forsig akan bertindak hanya jika ada kekurangan makanan. Untuk kestabilan kehilangan berat badan perlu mematuhi diet yang ditetapkan dan jangan lupa tentang latihan.

Orang yang sihat menggunakan forcicle untuk penurunan berat badan tidak berbaloi. Ubat ini lebih aktif pada tahap glukosa yang dinaikkan dalam darah. Semakin dekat ia adalah normal, semakin perlahan kesan dadah. Jangan lupa tentang beban berlebihan pada buah pinggang dan kekurangan pengalaman dengan penggunaan dana.

Forsiga hanya boleh didapati dengan preskripsi dan hanya bertujuan untuk pesakit diabetes jenis 2.

Ulasan Pesakit

Seorang ahli endokrinologi telah melantik saya hanya Vorsuig dan diet, tetapi dengan syarat bahawa saya akan mematuhi peraturan dan kerap pergi ke majlis. Glukosa dalam darah berkurangan dengan lancar, sehingga 7 hari pada 10 tahun. Sekarang, setengah tahun telah berlalu, saya tidak pernah menetapkan sebarang ubat lain, saya rasa sihat, saya menurun 10 kg pada masa ini. Sekarang di persimpangan jalan: Saya ingin berehat dalam rawatan dan lihat sama ada saya boleh menyimpan gula itu sendiri, hanya pada diet, tetapi doktor tidak membenarkannya.

Apakah analog itu

Ubat Forsiga adalah satu-satunya ubat yang terdapat di negara kita dengan bahan aktif dapagliflozin. Analog penuh asal Forsigi tidak dihasilkan. Sebagai pengganti, anda boleh menggunakan apa-apa ubat dari kelas gliserin, tindakannya adalah berdasarkan perencatan pengangkut SGLT2. Dua ubat tersebut telah didaftarkan di Rusia - Jardins dan Invokana.

Vorsiga Ulasan

Borang pelepasan: Tablet

Forsig Analog

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 90 rubel. Analog lebih murah sebanyak 2038 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 97 rubel. Analog lebih murah oleh 2031 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 115 rubel. Analog lebih murah untuk rubel 2013

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 130 rubel. Analog lebih murah untuk 1998 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 273 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1855 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 287 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1841 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 288 rubel. Analog lebih murah dengan 1840 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 435 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1693 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 499 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1629 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 735 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1393 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 982 rubel. Analog lebih murah dengan 1146 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1060 rubel. Analog lebih murah sebanyak 1068 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1301 rubel. Analog lebih murah dengan 827 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1395 rubel. Analog lebih murah dengan 733 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 1806 rubel. Analog lebih murah dengan 322 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 2569 rubel. Analog lebih mahal pada 441 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 3396 rubel. Analog lebih mahal dengan 1268 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 4919 rubel. Analog lebih mahal oleh 2791 rubel

Bertepatan mengikut petunjuk

Harga dari 8880 rubel. Analog lebih mahal pada 6752 rubel

Arahan untuk kegunaan Forsig

Nama dagang dadah:

Nama bukan proprietari antarabangsa:

Borang Dos:

Komposisi

Satu tablet, bersalut filem, 5 mg mengandungi:
Bahan aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 6,150 mg, dari segi dapagliflozin 5 mg
Pengeluar: selulosa microcrystalline 85.725 mg, laktosa anhidrat, 25,000 mg, crospovidone, 5,000 mg, silikon dioksida, 1.875 mg, magnesium stearate, 1.250 mg;
Kotak tablet: Opadry ® II kuning 5,000 mg (polivinil alkohol sebahagiannya terhidrolisis 2,000 mg, titanium dioksida 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, zat besi oksida kuning 0,073 mg).
Satu tablet, bersalut filem, 10 mg mengandungi:
Bahan aktif:
dapagliflozin propandiol monohydrate 12.30 mg, dari segi dapagliflozin 10 mg
Pengeluar: selulosa microcrystalline 171.45 mg, lactose anhidrat 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, silikon dioksida 3.75 mg, magnesium stearate 2.50 mg;
Kotak tablet: Opadry® II kuning 10.00 mg (polivinil alkohol sebahagiannya terhidrolisis 4.00 mg, titanium dioksida 2.35 mg, makrogol 3350 2.02 mg, talc 1.48 mg, zat besi oksida kuning 0.15 mg).

Penerangan
Tablet, bersalut filem, 5 mg:
Tablet biconvex bulat, disalut dengan filem kuning, dengan ukiran "5" di satu pihak dan "1427" di sisi lain.
Tablet bersalut filem, 10 mg:
Tablet biconvex berbentuk berlian ditutup dengan membran filem kuning, terukir dengan "10" pada satu sisi dan "1428" di sisi lain.

Kumpulan farmakoterapi

Ejen hipoglikemik untuk pentadbiran lisan - pengangkut natrium jenis 2 pengangkut glukosa

Kod ATH: A10BH09

Sifat farmakologi

Mekanisme tindakan
Dapagliflozin adalah perencat yang kuat (Ki) 0.55 nM), perencat boleh larut selektif jenis 2 sodium-glucose cotransporter (SGLT2). SGLT2 secara selektif dinyatakan dalam buah pinggang dan tidak terdapat di lebih daripada 70 tisu lain badan (termasuk hati, otot rangka, tisu adipose, kelenjar susu, pundi kencing dan otak). SGLT2 adalah pembawa utama yang terlibat dalam proses reabsorpsi glukosa dalam tubulus buah pinggang. Penyerapan semula glukosa dalam tubulus buah pinggang pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 (diabetes jenis 2) terus walaupun hyperglycemia. Dengan menghalang pemindahan buah pinggang glukosa, dapagliflozin mengurangkan reabsorpsi dalam tubulus buah pinggang, yang membawa kepada penghapusan glukosa oleh buah pinggang. Hasil dapagliflozin adalah penurunan puasa dan kepekatan glukosa pasca-tahun, serta penurunan kepekatan hemoglobin glikosilasi pada pesakit dengan diabetes jenis 2.
Ekskresi glukosa (kesan glukosurik) diperhatikan sudah selepas mengambil dos pertama dadah, ia berterusan untuk 24 jam akan datang dan berlangsung selama tempoh terapi. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang disebabkan oleh mekanisme ini bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah dan pada kadar penapisan glomerular (GFR). Dapagliflozin tidak mengganggu pengeluaran glukosa endogen normal sebagai tindak balas kepada hipoglikemia. Kesan dapagliflozin tidak bergantung kepada rembesan insulin dan kepekaan insulin. Dalam kajian klinikal Forsig ™, terdapat peningkatan dalam fungsi sel beta (ujian HOMA, penilaian model homeostasis).
Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang, yang disebabkan oleh dapagliflozin, disertai dengan kehilangan kalori dan penurunan berat badan. Perencatan sodium glucose cotransport oleh dapagliflozin disertai dengan kesan natriuretik diuretik dan transient yang lemah.
Dapagliflozin tidak menjejaskan pengangkut glukosa lain yang mengangkut glukosa ke tisu periferal dan menunjukkan selektiviti lebih 1,400 kali ganda untuk SGLT2 daripada SGLT1, pengangkut utama dalam usus, yang bertanggungjawab untuk penyerapan glukosa.

Farmakodinamik
Selepas dapagliflozin diambil oleh sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan diabetes jenis 2, peningkatan jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang telah diperhatikan. Apabila mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari selama 12 minggu, pesakit dengan diabetes jenis 2 mengambil kira-kira 70 g glukosa setiap hari oleh buah pinggang (yang sepadan dengan 280 kcal / hari). Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg / hari untuk masa yang lama (sehingga 2 tahun), ekskresi glukosa dikekalkan sepanjang keseluruhan terapi.
Pengekstrakan glukosa oleh buah pinggang dengan dapagliflozin juga membawa kepada diuresis osmosis dan peningkatan jumlah air kencing. Peningkatan jumlah air kencing pada pesakit diabetes mellitus 2 yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg / hari dikekalkan selama 12 minggu dan kira-kira 375 ml / hari. Peningkatan jumlah air kencing telah disertai oleh peningkatan kecil dalam natrium perkumuhan oleh buah pinggang, yang tidak menyebabkan perubahan kepekatan natrium serum.

Farmakokinetik
Penyerapan
Selepas pengambilan, dapagliflozin dengan cepat dan sepenuhnya diserap dalam saluran pencernaan dan boleh diambil semasa dan di luar hidangan. Kepekatan maksimum dapagliflozin dalam plasma (Cmax) biasanya dicapai dalam masa 2 jam selepas perut pada perut kosong. Nilai-nilai C max dan AUC (kawasan di bawah kurva kepekatan versus waktu) meningkatkan proporsi dengan dos dapagliflozin. Bioavailabiliti mutlak dapagliflozin apabila diberikan secara oral pada dos 10 mg adalah 78%. Makan mempunyai kesan sederhana ke atas farmakokinetik dapagliflozin dalam sukarelawan yang sihat. Makan makanan yang tinggi lemak dikurangkan Stak dapagliflozin sebanyak 50%, diperpanjang Tmax (masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum) kira-kira 1 jam, tetapi tidak menjejaskan AUC berbanding dengan berpuasa. Perubahan ini tidak penting secara klinikal.
Pengedaran
Dapagliflozin adalah kira-kira 91% terikat kepada protein. Dalam pesakit yang mempunyai pelbagai penyakit, contohnya, dengan fungsi buah pinggang atau hati terjejas, penunjuk ini tidak berubah.
Metabolisme
Dapagliflozin adalah glukosida berkaitan C yang aglycone dikaitkan dengan glukosa oleh ikatan karbon-karbon, yang memastikan kestabilannya terhadap glucosidases. Purata separuh hayat dari plasma (T2) dalam sukarelawan sihat adalah 12.9 jam selepas satu dos dapagliflozin secara lisan pada dos 10 mg. Dapagliflozin dimetabolisme untuk membentuk terutamanya metabolit yang tidak aktif dapagliflozin-3-O-glucuronide.
Selepas pengambilan 50 mg 14c-dapagliflozin, 61% dos yang diterima dimabolkan ke dapagliflozin-3-O-glucuronide, yang menyumbang 42% daripada jumlah radioaktiviti plasma (menurut AUC_{0-12 h}) - Akaun ubat yang tidak berubah untuk 39% daripada jumlah radioaktif plasma. Saham-saham metabolit lain tidak melebihi 5% daripada jumlah radioaktif plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dan metabolit lain tidak mempunyai tindakan farmakologi. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk oleh glukuronosil urinin difosfat glukuronosil transferase 1A9 (UGT1A9), yang terdapat di hati dan buah pinggang, dan isookimia CYP cytochrome terlibat dalam metabolisma kepada tahap yang lebih rendah.
Pembuangan
Dapagliflozin dan metabolitnya diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang, dan hanya kurang daripada 2% diekskresi tidak berubah. Selepas mengambil 50 mg 14 C-dapagliflozin, 96% radioaktiviti dikesan - 75% dalam air kencing dan 21% dalam najis. Kira-kira 15% daripada radioaktiviti yang terdapat dalam najis tidak berubah dapagliflozin.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas
Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Dalam keadaan keseimbangan (purata AUC), pendedahan sistemik kepada dapagliflozin pada pesakit diabetes mellitus dan kegagalan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk (ditentukan oleh pelepasan yogexol) adalah 32%, 60% dan 87% lebih tinggi daripada pesakit diabetes dan fungsi normal buah pinggang, masing-masing. Jumlah glukosa yang dikeluarkan oleh buah pinggang pada siang hari semasa mengambil dapagliflozin dalam keadaan keseimbangan bergantung kepada keadaan fungsi buah pinggang. Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan fungsi buah pinggang yang normal, dan dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, sederhana, atau teruk, 85, 52, 18, dan 11 g glukosa dikeluarkan setiap hari. Tidak ada perbezaan dalam mengikat dapagliflozin dengan protein pada sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang mempunyai keparahan yang berbeza-beza. Ia tidak diketahui sama ada hemodialisis menjejaskan pendedahan dapagliflozin.
Pesakit dengan fungsi hati terjejas
Pada pesakit dengan kekurangan hepatik sederhana atau sederhana, nilai Cmax dan AUC yang tinggi dapagliflozin masing-masing, 12% dan 36% lebih tinggi berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal, oleh itu, menyesuaikan dos dapagliflozin untuk kekurangan hepatik sederhana dan sederhana tidak diperlukan (lihat bahagian "Dos dan Pentadbiran"). Pada pesakit dengan kekurangan hati berat (Child-Pugh class C), nilai min DapaLiflozin's Cmax dan AUC masing-masing 40% dan 67%, berbanding dengan sukarelawan yang sihat.
Pesakit warga tua (> 65 tahun)
Tiada peningkatan klinikal yang ketara dalam pendedahan pada pesakit di bawah umur 70 tahun (melainkan jika faktor-faktor selain usia diambil kira). Walau bagaimanapun, peningkatan pendedahan boleh dijangka disebabkan penurunan fungsi buah pinggang yang berkaitan dengan usia. Data pendedahan pada pesakit yang berumur lebih dari 70 tahun tidak mencukupi.
Paul
Pada wanita, purata AUC dalam keseimbangan adalah 22% lebih tinggi daripada yang di lelaki.
Perlumbaan
Tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam pendedahan sistemik di kalangan wakil-wakil kaum Kaukasus, Negroid, dan Mongoloid.
Berat badan
Menandakan nilai pendedahan yang lebih rendah untuk peningkatan berat badan. Oleh itu, pada pesakit dengan jisim badan yang rendah, mungkin terdapat pendedahan yang sedikit, dan pada pesakit dengan peningkatan massa badan, penurunan pendedahan dapagliflozin dapat diperhatikan. Walau bagaimanapun, perbezaan ini tidak signifikan secara klinikal.

Petunjuk untuk digunakan

Contraindications

Gunakan semasa mengandung dan semasa menyusu

Dos dan pentadbiran

Di dalamnya, tanpa mengira makanan itu.
Monoterapi: Dosis Forsiga ™ yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari.
Terapi gabungan: Dosis Forsig ™ yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari dengan kombinasi metformin.
Bermula dengan terapi kombinasi dengan metformin: dos Forsig ™ yang disyorkan adalah 10 mg sekali sehari, dos metformin adalah 500 mg sekali sehari. Sekiranya kawalan glisemik tidak mencukupi, dos metformin perlu ditingkatkan.

Digunakan dalam kumpulan pesakit istimewa
Pesakit dengan fungsi hati terjejas
Apabila pelanggaran hati ringan atau sederhana, tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Bagi pesakit yang mempunyai fungsi hati yang teruk terjejas, dos awal 5 mg adalah disyorkan. Dengan toleransi yang baik, dos boleh ditingkatkan hingga 10 mg (lihat bahagian "Farmakokinetik" dan "Arahan Khas").
Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosakkan Keberkesanan dapagliflozin bergantung kepada fungsi buah pinggang, pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang yang sederhana, keberkesanan rawatan dikurangkan, dan pada pesakit yang rosak teruk, kemungkinan besar tidak hadir. Forsig ™ adalah kontraindikasi pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana (penyingkiran kreatinin (CK) 2) atau penyakit buah pinggang peringkat akhir (lihat "Kontraindikasi", "Kesan Sampingan", dan "Arahan Khusus").
Sekiranya disfungsi buah pinggang yang ringan, tidak perlu menyesuaikan dos ubat.
Kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan dapagliflozin pada pesakit yang berusia lebih muda dari 18 tahun tidak dipelajari (lihat bahagian "Kontra").
Pesakit warga emas
Pesakit warga tua tidak perlu menyesuaikan dos ubat. Walau bagaimanapun, apabila memilih dos, perlu diingatkan bahawa kategori pesakit ini lebih cenderung mempunyai fungsi buah pinggang yang merosakkan dan risiko mengurangkan jumlah darah yang beredar (BCC). Oleh kerana pengalaman klinikal dengan ubat pada pesakit 75 tahun dan lebih tua adalah terhad, ia adalah kontraindikasi untuk memulakan terapi dengan dapagliflozin dalam kumpulan umur ini.

Kesan sampingan
Gambaran Keseluruhan Profil Keselamatan
Analisis pra-merancang data terkumpul termasuk keputusan 12 kajian terkawal placebo di mana 1,193 pesakit mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg dan 1,393 pesakit yang menerima plasebo.
Kejadian keseluruhan kejadian buruk (terapi jangka pendek) pada pesakit yang mengambil dapagliflozin dengan dos 10 mg adalah serupa dengan kumpulan plasebo. Jumlah kejadian buruk yang membawa kepada pemberhentian terapi adalah kecil dan seimbang antara kumpulan rawatan. Kesan yang paling kerap yang menyebabkan penghapusan terapi dapagliflozin pada dos 10 mg adalah peningkatan kepekatan kreatinin dalam darah (0.4%), jangkitan saluran kencing (0.3%), loya (0.2%), pening (0, 2%) dan ruam (0.2%). Dalam satu pesakit yang mengambil dapagliflozin, perkembangan kejadian buruk di bahagian hati didiagnosis dengan hepatitis akibat dadah dan / atau hepatitis autoimun.
Reaksi yang paling kerap adalah hipoglikemia, perkembangan yang bergantung kepada jenis terapi asas yang digunakan dalam setiap kajian. Kejadian hipoglikemia ringan adalah serupa dalam kumpulan rawatan, termasuk plasebo.
Senarai reaksi yang tidak diingini dalam bentuk jadual
Reaksi buruk yang dilaporkan dalam ujian klinikal dikawal placebo dibentangkan di bawah. Tiada seorang pun daripada mereka bergantung kepada dos ubat. Frekuensi tindak balas yang tidak diingini ditunjukkan sebagai penggredan berikut: sangat sering (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a Jadual ini menyajikan data mengenai penggunaan dadah sehingga 24 minggu (terapi jangka pendek, tidak kira penerimaan ubat hypoglycemic tambahan.
g Lihat subseksyen yang sesuai di bawah untuk maklumat lanjut.
c Vulvovaginitis, balanitis dan jangkitan genital yang sama termasuk, contohnya, istilah pilihan yang berikut: jangkitan kulat vulvovaginal, jangkitan vagina, balanitis, jangkitan kulat organ genital, candidiasis vulvovaginal, vulvovaginitis, balanitis candidal, candidiasis genital; jangkitan genital, jangkitan genital pada lelaki, jangkitan vulvar zakar, vaginitis bakteria, abses vulvar.
d Polyuria termasuk istilah pilihan: pollakiuria, poliuria, dan peningkatan diuretik.
e Pengurangan dalam bcc termasuk, sebagai contoh, istilah pilihan berikut yang ditetapkan: dehidrasi, hipovolemia, hipotensi arteri.
f Perubahan purata penunjuk berikut dalam peratus nilai asas dalam kumpulan dapagliflozin 10 mg dan kumpulan plasebo masing-masing adalah: jumlah kolesterol 1.4% berbanding -0.4%; kolesterol-HDL 5.5% berbanding dengan 3.8%; LDL kolesterol-2.7% ps berbanding dengan -1.9%; trigliserida -5.4% berbanding -0.7%.
g Perubahan purata nilai hematokrit dari nilai asas adalah 2.15% dalam kumpulan dapagliflozin 10 mg berbanding dengan -0.40% dalam kumpulan plasebo.
* Ditandai dalam> 2% pesakit yang mengambil dapagliflozin pada dos 10 mg, dan> 1% lebih kerap daripada kumpulan plasebo b.
** Ditandai dalam> 0.2% pesakit dan> 0.1% lebih kerap dan dalam bilangan pesakit yang lebih besar (sekurang-kurangnya 3) dalam kumpulan dapagliflozin 10 mg berbanding dengan kumpulan plasebo, tanpa mengira penggunaan ubat hypoglycemic tambahan.

Penerangan mengenai tindak balas yang tidak diingini individu
Hipoglikemia
Insiden hipoglisemia bergantung kepada jenis terapi asas yang digunakan dalam setiap kajian.
Dalam kajian dapagliflozin sebagai monoterapi, terapi gabungan dengan metformin sehingga 102 minggu, kejadian episod hipoglisemia ringan adalah serupa (65 tahun)
Reaksi buruk yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang terjejas atau kegagalan buah pinggang dilaporkan dalam 2.5% pesakit yang menerima dapagliflozin dan 1.1% pesakit yang menerima plasebo dalam sekumpulan pesakit> 65 tahun (lihat bahagian "Arahan Khusus"). Reaksi yang paling biasa yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang terjejas adalah peningkatan kepekatan kreatinin serum. Kebanyakan tindak balas ini adalah sementara dan boleh diterbalikkan. Di kalangan pesakit berumur> 65 tahun, penurunan BCC, yang paling sering direkodkan sebagai hipotensi arteri, diperhatikan dalam 1.5% dan 0.4% pesakit yang mengambil dapagliflozin dan plasebo, masing-masing (lihat bahagian "Arahan Khas")

Berlebihan

Dapagliflozin selamat dan diterima dengan baik oleh sukarelawan yang sihat apabila diambil sekali dalam dos sehingga 500 mg (50 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan). Glukosa ditentukan dalam air kencing selepas mengambil ubat (sekurang-kurangnya 5 hari selepas mengambil 500 mg), manakala tiada kes dehidrasi, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, atau kesan klinikal yang signifikan pada selang QTc dikesan. Insiden hipoglikemia adalah serupa dengan kekerapan dengan plasebo. Dalam kajian klinikal dalam sukarelawan yang sihat dan pesakit dengan T2DM yang mengambil ubat sekali dalam dos sehingga 100 mg (10 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan maksimum) selama 2 minggu, kejadian hipoglikemia sedikit lebih tinggi daripada ketika mengambil plasebo, dan tidak bergantung kepada dos. Insiden kejadian buruk, termasuk dehidrasi atau hipotensi, adalah serupa dengan kejadian dalam kumpulan plasebo, tanpa perubahan klinikal yang signifikan, bergantung kepada dos dalam parameter makmal, termasuk kepekatan elektrolit serum dan biomarker fungsi buah pinggang.
Dalam kes berlebihan, perlu menjalani terapi penyelenggaraan, dengan mengambil kira keadaan pesakit. Ekskresi dapagliflozin melalui hemodialisis belum dipelajari.

Interaksi dengan ubat lain
Diuretik
Dapagliflozin boleh meningkatkan kesan diuretik thiazide dan diuretik "gelung" dan meningkatkan risiko dehidrasi dan hipotensi arteri (lihat bahagian Arahan Khas).

Interaksi farmakokinetik
Metabolisme dapagliflozin terutamanya dijalankan oleh konjugasi glukuronide di bawah tindakan UGT1A9.
Semasa kajian in vitro, dapagliflozin tidak menghalang enzim P450 isoenzim daripada CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, dan tidak menyebabkan CYP1A2, CYP22 isoenzim, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Dalam hal ini, kesan dapagliflozin pada pelepasan metabolik ubat-ubatan bersamaan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini tidak dijangka.
Kesan Dadah Lain pada Dapagliflozin
kajian interaksi dalam sukarelawan yang sihat, terutamanya dengan mengambil dos tunggal ubat menunjukkan bahawa metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, Bumetanide, valsartan atau simvastatin mempunyai kesan ke atas farmakokinetik dapagliflozin. Selepas dapagliflozin permohonan bersama dan pengaruh rifampicin pelbagai pengangkutan aktif dan enzim metabolisme dadah menurun pendedahan sistemik (AUC) dapagliflozin 22%, tanpa kesan klinikal yang penting pada perkumuhan glukosa diurnal oleh buah pinggang. Ia tidak digalakkan untuk menyesuaikan dos ubat. Tiada kesan penting klinikal dijangka apabila digunakan dengan inducers lain (contohnya, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital).
Selepas dapagliflozin permohonan bersama dan asid mefenamic (UGT1A9 inhibitor) peningkatan sebanyak 55% dapagliflozin pendedahan sistemik, tetapi kesan tidak klinikal yang penting pada perkumuhan glukosa diurnal oleh buah pinggang. Ia tidak digalakkan untuk menyesuaikan dos ubat.
Kesan dapagliflozin pada ubat lain
Dalam kajian interaksi yang melibatkan sukarelawan yang sihat, kebanyakannya apabila mengambil dos, dapagliflozin tidak menjejaskan farmakokinetik metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, Bumetanide, valsartan, digoxin (P-gp substrat) atau warfarin (S-warfarin, substrat isoenzyme CYP2C9), atau pada kesan antikoagulan, seperti yang diukur oleh Nisbah Dinormalkan Antarabangsa (MHO). Penggunaan satu dos dapagliflozin 20 mg dan simvastatin (substrat isoenzyme CYP3A4) menghasilkan peningkatan sebanyak 19% dalam AUC simvastatin dan 31% daripada AUC daripada asid simvastatin. Meningkatkan pendedahan simvastatin dan asid simvastatinic tidak dianggap penting secara klinikal.
Interaksi lain
Kesan merokok, diet, mengambil ubat herba dan minum alkohol pada parameter farmakokinetik dapagliflozin belum dipelajari.

Arahan khas

Penggunaan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas
Keberkesanan dapagliflozin bergantung kepada fungsi buah pinggang, dan keberkesanan ini dikurangkan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang sederhana dan mungkin tidak hadir pada pesakit yang mengalami masalah renal yang teruk (lihat bahagian "Dosis dan pentadbiran"). Antara pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana (CK 2), sebahagian besar pesakit yang menerima dapagliflozin menunjukkan peningkatan dalam kreatinin, fosforus, hormon paratiroid dan hipotensi arteri daripada pesakit yang menerima plasebo. Forsig ™ adalah kontraindikasi pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang sederhana dan parah (CC 2). Forsig ™ tidak dikaji untuk kegagalan buah pinggang yang teruk (CC 2) atau penyakit buah pinggang peringkat akhir.
Adalah disyorkan untuk memantau fungsi ginjal seperti berikut:

• sebelum memulakan terapi dengan dapagliflozin dan sekurang-kurangnya sekali setahun selepas itu (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran", "Kesan buruk", "Farmakodinamik" dan "Farmakokinetik");
  
• sebelum mengambil ubat bersamaan yang dapat mengurangkan fungsi buah pinggang, dan secara berkala selepas itu;
  
• yang melanggar fungsi buah pinggang, dekat dengan tahap sederhana, sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun. Dengan penurunan fungsi buah pinggang di bawah nilai KK 2, perlu berhenti mengambil dapagliflozin.
  

Gunakan pada pesakit dengan fungsi hati terjejas
Dalam kajian klinikal, data terhad mengenai penggunaan dadah pada pesakit dengan fungsi hati terjejas diperolehi. Pendedahan dapagliflozin meningkat pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk terjejas (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran", "Berhati-hati" dan "Farmakokinetik"),
Penggunaan pada pesakit yang berisiko menurunkan BCC, perkembangan hipotensi arteri dan / atau ketidakseimbangan elektrolit
Selaras dengan mekanisme tindakan dapagliflozin meningkatkan diuresis, disertai sedikit penurunan tekanan darah (lihat seksyen Pharmacodynamics), kesan diuretik mungkin lebih jelas pada pesakit yang mempunyai kepekatan glukosa darah tinggi.
Dapagliflozin contraindicated pada pesakit yang menerima "gelung" diuretik (lihat. Lihat "interaksi dengan ubat-ubatan lain dan lain-lain jenis interaksi ubat"), atau pesakit yang kurang upaya O CC, contohnya, akibat penyakit akut (seperti penyakit gastrousus). Penjagaan harus diambil pada pesakit yang mana pengurangan tekanan darah dapagliflozin dapat menyebabkan risiko, contohnya, pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit kardiovaskular, pada pesakit dengan riwayat hipotensi arteri, atau dalam terapi antihipertensi, atau pada pesakit tua.
Apabila mengambil dapagliflozin, pemantauan yang teliti terhadap keadaan BCC dan kepekatan elektrolit (contohnya pemeriksaan fizikal, pengukuran tekanan darah, ujian makmal, termasuk hematokrit) terhadap latar belakang keadaan yang bersamaan, yang boleh menyebabkan pengurangan BCC, disyorkan. Dengan pengurangan BCC, disyorkan untuk menghentikan pengambilan dapagliflozin untuk sementara waktu sehingga keadaan ini diperbetulkan (lihat bahagian "Kesan Sampingan").
Jangkitan saluran kencing
Apabila menganalisis data gabungan penggunaan dapagliflozin sehingga 24 minggu jangkitan saluran kencing, ia lebih sering diperhatikan apabila dapagliflozin digunakan dalam dos 10 mg berbanding dengan plasebo (lihat bahagian "Kesan Senyap"). Perkembangan pyelonephritis sering tidak diketahui, dengan kekerapan yang sama dalam kumpulan kawalan. Perkumuhan glukosa oleh buah pinggang boleh diiringi oleh peningkatan risiko jangkitan saluran kencing, jadi rawatan pyelonephritis atau urosepsis harus mempertimbangkan sementara pemberhentian dapagliflozin (lihat. "Kesan-kesan sampingan" seksyen).
Pesakit warga emas
pesakit yang lebih tua lebih cenderung gangguan fungsi buah pinggang dan / atau penggunaan ubat-ubatan antihipertensi yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors dan angiotensin II antagonis reseptor, jenis 1 (ARA). Bagi pesakit yang lebih tua, cadangan yang sama juga berlaku untuk disfungsi buah pinggang bagi semua pesakit (lihat bahagian "Dosis dan Pentadbiran", "Kesan Senyap" dan "Farmakodinamik"). Dalam kumpulan> 65 tahun, dapagliflozin, membangunkan reaksi buruk yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang terjejas atau kegagalan buah pinggang berbanding plasebo. Reaksi yang paling kerap dikaitkan dengan fungsi buah pinggang terjejas adalah peningkatan kreatinin serum, kebanyakan kes adalah sementara dan boleh terbalik (lihat bahagian "Kesan Sampingan").
Pada pesakit yang lebih tua, risiko penurunan BCC mungkin lebih tinggi, dan diuretik lebih cenderung diambil. Di kalangan pesakit berusia> 65 tahun, sebahagian besar pesakit yang menerima dapagliflozin menunjukkan reaksi buruk yang berkaitan dengan pengurangan BCC (lihat bahagian "Kesan Senyap").
Pengalaman dengan ubat pada pesakit berusia 75 tahun ke atas adalah terhad. Ia dikontraindikasikan untuk memulakan terapi dengan dapagliflozin dalam populasi ini (lihat bahagian "Dos dan pentadbiran" dan "Farmakokinetik").
Kegagalan jantung kronik
Pengalaman menggunakan ubat pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik I-II kelas berfungsi mengikut klasifikasi NYHA adalah terhad, dan dalam kajian klinikal dapagliflozin tidak digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik III-IV kelas berfungsi menurut NYHA.
Hematokrit meningkat
Apabila menggunakan dapagliflozin, peningkatan hematokrit diperhatikan (lihat bahagian "Kesan Senyap"), dan dengan itu berhati-hati harus dilakukan pada pesakit dengan nilai hematokrit yang tinggi.
Keputusan penilaian analisis air kencing
Oleh kerana mekanisme tindakan dadah, keputusan ujian glukosa air kencing pada pesakit yang mengambil Forsig ™ akan positif.

Pengaruh keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme

Kajian mengenai kesan dapagliflozin terhadap keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme telah dijalankan.