Biguanides dalam rawatan diabetes

• Sebabnya

Baru-baru ini, agen hipoglikemik berdasarkan metformin (Buformin, Metformin, Fenformin, dan lain-lain) telah digunakan untuk merawat kencing manis. Penggunaan mereka mempunyai kelebihan jelas. Pertimbangkan ciri-ciri sebatian ini, tindakan mereka dan kaedah rawatan diabetes dengan bantuan mereka.

Bagaimana mereka bertindak?

Biguanides dalam diabetes telah digunakan sejak 1970-an. Mereka tidak menyebabkan rembesan insulin oleh pankreas. Kesan ubat-ubatan tersebut adalah disebabkan oleh perencatan proses glukoneogenesis. Dadah yang paling biasa ialah Metformin (Siofor).

Tidak seperti sulfonylurea dan derivatifnya, Metformin tidak menurunkan tahap glukosa dan tidak menyebabkan hipoglikemia. Ini amat penting selepas puasa semalaman. Narkoba menghadkan peningkatan gula darah selepas makan. Metformin meningkatkan sensitiviti sel-sel dan tisu badan ke insulin. Di samping itu, ia meningkatkan aliran glukosa ke dalam sel dan tisu, melambatkan penyerapannya ke dalam saluran usus.

Dengan penggunaan yang berpanjangan, biguanides mempunyai kesan positif terhadap metabolisme lemak. Mereka melambatkan proses mengubah glukosa menjadi asid lemak, dan dalam beberapa kes mengurangkan kandungan trigliserida, kolesterol dalam darah. Kesan biguanides dalam ketiadaan insulin tidak dikesan.

Metformin diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal dan memasuki plasma darah, di mana kepekatan maksimumnya dicapai dalam masa dua jam selepas pentadbiran. Separuh hayat adalah sehingga 4.5 jam.

Petunjuk dan kontraindikasi

Mungkin penggunaan biguanides dalam kombinasi dengan insulin. Anda juga boleh mengambilnya dalam kombinasi dengan ubat hipoglikemik yang lain.

Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes seperti berikut:

• diabetes berasaskan insulin (kecuali apabila digabungkan dengan obesiti);
• penghentian pengeluaran insulin;
• ketoacidosis;
• kegagalan buah pinggang, fungsi hati terjejas;
• kegagalan kardiovaskular dan pernafasan;
• dehidrasi, kejutan;
• ketagihan alkohol kronik;
• asidosis laktik;
• kehamilan, penyusuan susu ibu;
• diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kalori sehari);
• umur kanak-kanak.

Waspada menggunakan biguanides untuk orang berusia lebih 60 tahun sekiranya mereka terlibat dalam buruh fizikal yang keras. Dalam kes ini, terdapat risiko yang tinggi untuk membina koma asid laktik.

Kesan sampingan dan dos berlebihan

Kira-kira 10-25 peratus daripada kes pesakit yang mengambil biguanides mempunyai kesan sampingan seperti rasa logam di dalam mulut, kehilangan selera makan, dan loya. Untuk mengurangkan kemungkinan timbul gejala-gejala ini, adalah penting untuk mengambil ubat-ubatan ini dengan atau selepas makan. Dosis perlu ditingkatkan secara beransur-ansur.

Dalam sesetengah kes, mungkin mengalami anemia megaloblastik, kekurangan cyanocobalamin. Ruam alergi sangat jarang berlaku pada kulit.

Berlebihan menyebabkan gejala asidosis laktik. Gejala-gejala keadaan ini adalah kelemahan, gangguan pernafasan, mengantuk, mual, cirit-birit. Perhatikan penyejukan anggota, bradikardia, hipotensi. Rawatan asidosis laktik simtomatik.

Dos

Dos ubat mesti ditetapkan secara individu setiap kali. Anda mesti sentiasa mempunyai meter anda di tangan. Ia juga penting untuk mengambil kira kesejahteraan: selalunya kesan sampingan hanya berlaku kerana dos yang tidak betul.

Ia perlu untuk memulakan rawatan dengan biguanides dengan dos yang rendah - tidak lebih daripada 500-1000 g sehari (masing-masing, 1 atau 2 tablet 0.5 g setiap). Jika tiada kesan sampingan diperhatikan, dos dapat ditingkatkan. Dos maksimum ubat sehari - 3 gram.

Jadi, Metformin adalah alat yang sangat berkesan untuk rawatan dan pencegahan diabetes. Anda mesti mematuhi arahan untuk menggunakan ubat dengan berhati-hati.

Apakah biguanides: tindakan sekumpulan ubat untuk diabetes

Biguanides adalah ubat-ubatan yang dicipta untuk mengurangkan tahap glukosa dalam darah. Alat ini boleh didapati dalam bentuk pil.

Mereka digunakan paling kerap dalam jenis diabetes mellitus 2, sebagai pembantu.

Sebagai sebahagian daripada monoterapi, ubat hipoglikemik jarang diresepkan. Ini biasanya berlaku dalam 5-10% kes.

Biguanides termasuk ubat berikut:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Saat ini di Rusia, dan di seluruh dunia, sebagian besar biguanides menggunakan derivatif methylbiguanide, iaitu metformin:

1. glucophagus
2. siofor
3. meta-gamma
4. Dianormet,
5. gliformin dan lain-lain.

Metformin hancur dari satu setengah hingga tiga jam. Ubat ini boleh didapati dalam tablet 850 dan 500 mg.

Dos terapeutik adalah 1-2 g sehari.

Anda boleh mengambil sehingga 3 g sehari dengan diabetes.

Sila ambil perhatian bahawa biguanides adalah terhad, disebabkan oleh kesan sampingan yang dinyatakan, iaitu dispepsia gastrik.

Sekarang doktor tidak mengesyorkan menggunakan derivatif fenylbiguanide, kerana telah terbukti bahawa ia membawa kepada pengumpulan darah manusia:

Tindakan dadah

Para saintis telah menunjukkan bahawa kesan hipoglikemik metformin dalam diabetes dikaitkan dengan kesan khusus ubat pada kolam dan sintesis. Kesan pengurangan gula metformin dikaitkan dengan pengangkut glukosa dalam sel.

Jumlah pengangkut glukosa meningkat disebabkan oleh pendedahan kepada biguanides. Ini ditunjukkan dalam pengangkutan glukosa yang lebih baik di seluruh membran sel.

Kesan ini menerangkan kesan terhadap tindakan dan insulin badan, dan insulin yang datang dari luar. Dadah juga bertindak dalam membran mitokondria.

Biguanides menghalang glukoneogenesis, dengan itu mereka menyumbang kepada peningkatan kandungan:

Bahan-bahan ini adalah prekursor glukosa dalam konteks glukoneogenesis.

Jumlah pengangkut glukosa meningkat di bawah tindakan metformin dalam membran plasma. Ini adalah mengenai:

Pengangkutan glukosa mempercepatkan:

1. dalam otot licin vaskular
2. endothelium
3. otot jantung.

Ini menjelaskan penurunan rintangan insulin pada orang dengan diabetes jenis 2 di bawah pengaruh metformin. Peningkatan sensitiviti insulin tidak disertai peningkatan rembesan oleh pankreas.

Menghadapi latar belakang penurunan rintangan insulin, garis dasar yang menunjukkan insulin dalam darah menurun. Peningkatan sensitiviti insulin tidak disertai oleh peningkatan rembesannya oleh pankreas, seperti penggunaan sulfonylureas.

Apabila merawat dengan metformin pada manusia, penurunan berat badan diperhatikan, tetapi dalam rawatan sulfonylurea dan insulin, mungkin terdapat kesan sebaliknya. Di samping itu, metformin menyumbang kepada pengurangan lipid serum.

Kesan sampingan

Perlu diperhatikan kesan sampingan utama penggunaan metformin, mekanisme di sini adalah seperti berikut:

• cirit-birit, loya, muntah;
• rasa logam di dalam mulut;
• ketidakselesaan di abdomen;
• penurunan dan kehilangan selera makan, sehingga menghindar dari makanan;
• asidosis laktik.

Kesan dan tindakan sampingan ini, sebagai peraturan, cepat hilang pada dos yang lebih rendah. Serangan cirit-birit adalah petunjuk untuk menghentikan metformin.

Jika anda mengambil Metformin untuk masa yang lama pada 200-3000 mg sehari, maka anda perlu ingat bahawa penyerapan saluran pencernaan akan berkurangan:

1. Vitamin B,
2. asid folik.

Ia adalah perlu untuk menyelesaikan dalam setiap kes masalah perlantikan tambahan vitamin.

Ia adalah penting untuk memastikan laktat darah di bawah kawalan, dan untuk memeriksa sekurang-kurangnya dua kali setahun. Ini penting kerana keupayaan metformin untuk meningkatkan glikolisis anaerobik dalam usus kecil dan menyekat glikogenolisis dalam hati.

Apabila seseorang mempunyai aduan sakit otot dan rasa logam di dalam mulut, adalah perlu untuk memeriksa tahap laktat. Sekiranya kandungannya dalam darah meningkat, tindakan rawatan dengan metformin mesti dihentikan.

Jika tidak ada kemungkinan untuk mengkaji tahap laktat dalam darah, maka metformin dibatalkan sehingga keadaan normal, maka penilaian semua kemungkinan tujuannya dilakukan.

Kontraindikasi utama

Terdapat kontraindikasi khusus untuk pelantikan metformin:

1. ketoacidosis kencing manis, serta keadaan comatose dan lain-lain keadaan kencing manis;
2. Disfungsi ginjal, peningkatan kreatinin dalam darah lebih daripada 1.5 mmol / l;
3. keadaan hypoxic dari mana-mana genesis (angina pectoris, kegagalan peredaran darah, 4 FC, angina pectoris, infark miokard);
4. kegagalan pernafasan;
5. encephalopati disysirculatory yang teruk,
6. pukulan;
7. anemia;
8. penyakit berjangkit akut, penyakit pembedahan;
9. alkohol;
10. kegagalan hati;
11. kehamilan;
12. petunjuk asidosis laktik dalam sejarah.

Dalam proses meningkatkan hati, biguanides akan ditetapkan apabila hepatomegali diakui sebagai akibat daripada hepatato-steatosis diabetik.

Sekiranya terdapat gangguan alahan dan alahan dystropik hati, kesan biguanides pada parenchyma hepatik boleh direkodkan, yang dinyatakan dalam:

• penampilan kolestasis sehingga dan termasuk penyakit kuning,
• perubahan dalam ujian fungsi hati.

Dalam hepatitis berterusan kronik, ubat-ubatan perlu digunakan dengan berhati-hati.

Tidak seperti derivatif sulfonylurea, biguanides tidak mempunyai kesan toksik langsung terhadap fungsi hematopoietik sumsum tulang dan buah pinggang. Walau bagaimanapun, mereka dikontraindikasikan dalam:

• penyakit ginjal yang merangsang pengurangan penapisan glomerular
• retensi keretakan nitrogen
• anemia teruk, akibat risiko laktikidemia.

Pesakit yang lebih tua dikehendaki membuat nasihat dengan teliti, kerana ia dikaitkan dengan ancaman asidosis laktik. Ini terpakai kepada pesakit yang melakukan kerja fizikal yang sengit.

Ada ubat-ubatan, penggunaannya dalam rawatan biguanides memperburuk mekanisme asidosis laktik, iaitu:

• fruktosa,
• teturam
• ubat antihistamin
• salicylates,
• barbiturates.

Persediaan kumpulan biguanide

Biguanides - ubat untuk mengurangkan paras gula darah, yang dihasilkan dalam bentuk pil.

Digunakan terutamanya dalam jenis diabetes mellitus jenis II, sebagai ubat sampingan.

Untuk monoterapi, pil hypoglycemic digunakan agak jarang, kira-kira 5-10% daripada semua kes.

Kumpulan biguanides termasuk ubat: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Mekanisme tindakan

Selepas mengambil biguanides, rintangan insulin berkurangan, jumlah insulin bebas meningkat berhubung dengan terikat. Rembesan hormon ubat-ubatan dalam kumpulan ini tidak menjejaskan.

Penerimaan metformin biguanide meningkatkan pengambilan glukosa oleh otot, melambatkan pengoksidaan lemak dan pembentukan asid lemak. Metformin secara berkesan melancarkan pembentukan lemak kepadatan rendah.

Selalunya kumpulan ubat biguanidov digunakan untuk penurunan berat badan.

Contraindications

Metformin dan ubat biguanide lain tidak boleh diambil jika anda mempunyai:

• Kegagalan jantung.
• Kelainan pada hati, buah pinggang.
• Alkoholisme kronik.
• Infarksi miokardium dalam bentuk akut.
• Kegagalan pernafasan.
• Kehamilan, menyusu.
• Hypersensitivity kepada ubat.
• Asidosis laktik.
• Ketoacidosis
• Kaki diabetes - lebih lagi.

Kesan sampingan

• Mual, muntah.
• Gangguan penghadaman.
• Anemia megaloblastik.
• Acidosis Dalam kes ini, kami mengambil ubat itu hendaklah dihentikan dengan serta-merta.
• Hipoglikemia. Selalunya diperhatikan dengan berlebihan.
• Asidosis laktik (keracunan asid laktik).

Kerana akibat-akibat yang mungkin ini, keaslian mengambil metformin dan analognya dipersoalkan, terutamanya jika ubat diresepkan hanya untuk penurunan berat badan.

Apa yang biguanides

BIGUANIDES - sekumpulan bahan siri guanidine, yang mengurangkan kandungan gula dalam darah pesakit diabetes.

Selepas laporan Watanabe (S. Watanabe, 1918) mengenai kesan hipoglikemik guanidine, Frank (E. Frank, 1926) et al. Menggunakan derivatif guanidine, synthaline, untuk merawat pesakit diabetes. Walau bagaimanapun, bersama dengan kesan hipoglikemik yang berbeza, sintetik mempunyai sifat-sifat toksik. Jelas sekali, sehubungan dengan ini, doktor yang disintesis pada tahun 1929 oleh Slotta dan Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) tidak menarik derivatif menurunkan glukosa bit anide.

Kemungkinan penggunaan B. dalam diabetes mula dikaji semula selepas laporan Ungar (G. Ungar) pada tahun 1957 tentang kesan hipoglikemik phenethylbiguanide.

Pada tahun-tahun berikutnya, sejumlah besar derivatif biguanide telah disintesis, tetapi hanya phenethylbiguanide (phenformin), dimetilbiguanide (metformin) dan butylbiguanide (buformin) yang digunakan dalam rawatan diabetes mellitus:

Perbezaan dalam struktur pengurangan glukosa B. menentukan beberapa ciri metabolisme bahan-bahan di dalam badan, magnitud dos efektif, tetapi kesannya pada metabolisme pada dasarnya adalah sama.

Mekanisme tindakan biguanides tidak dapat dijelaskan sepenuhnya, walaupun banyak penyelidikan.

Ia terbukti bahawa B. menyebabkan penurunan kadar gula darah pada pesakit diabetes mellitus dan haiwan dengan diabetes eksperimen. Kesan menurunkan gula B. sangat jelas dalam pesakit obes dengan toleransi glukosa jenis diabetes. Pada masa yang sama dengan pengurangan jumlah gula dalam darah, terdapat penurunan hiperinsulinemia yang terdapat pada pesakit-pesakit ini.

Tidak seperti ubat sulfonylurea, B. tidak memberi kesan merangsang pada rembesan insulin. Penggunaan mereka bukan sahaja tidak menyebabkan degranulasi sel beta, tetapi juga membawa kepada pengumpulan granul dalam sel-sel ini. Kesan ini dipanggil "penjimatan insulin" kesan. Ia jelas dikaitkan dengan penurunan dalam keperluan insulin.

Pada orang yang sihat dengan berat badan yang normal, kadar gula dan insulin dalam darah tidak berubah di bawah pengaruh dos terapeutik. B. menurunkan paras gula darah pada orang yang sihat hanya selepas puasa yang panjang. Keadaan ini membawa para penyelidik tentang keperluan untuk mengkaji kesan B. pada glukoneogenesis, kerana diketahui bahawa peningkatannya terjadi pada diabetes mellitus dan kelaparan. Telah dijumpai bahawa B. mengurangkan glukoneogenesis yang meningkat daripada protein.

Ia juga telah ditubuhkan bahawa B. meningkatkan penangkapan glukosa oleh otot dan transformasinya menjadi laktat pada pesakit diabetes, obesiti dengan toleransi glukosa normal dan yang sihat. Searle (GL Searle, 1966) et al., Dan Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) percaya bahawa kekurangan kesan penurunan gula dalam B. pada orang yang sihat adalah disebabkan penggunaan glukosa periferal meningkat dengan kenaikan resynthesisnya daripada laktat (kitaran Corey) manakala diabetis, keupayaan untuk resynthesis glukosa dapat dikurangkan.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Menerangkan kesan menurunkan gula B. dengan melambatkan penyerapan glukosa dalam usus.

Di bawah tindakan B., penyerapan bahan-bahan lain juga perlahan: vitamin B12, D-xilosa, asid amino, dan lemak. Walau bagaimanapun, didapati bahawa kelembapan dalam penyerapan vitamin B12 dan D-xylose berlaku hanya pada kali pertama mengambil biguanides. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Pemulihan penyerapan normal bahan-bahan ini semasa pentadbiran B. yang berterusan menerangkan penyesuaian sistem enzim kepada tindakan B.

Williams (1958) et al., Steiner dan Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) dan lain-lain percaya bahawa asas tindakan B. adalah menghalang fosforilasi oksidatif dan peningkatan penggunaan glukosa oleh glikolisis anaerob.

Akibat perencatan pernafasan tisu, pembentukan ATP dikurangkan, yang mengakibatkan perlambatan beberapa proses metabolik yang berlaku dengan penggunaan tenaga, seperti glukoneogenesis dan mekanisme pengangkutan aktif dalam usus kecil. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa data mengenai perencatan fosforilasi oksidatif diperoleh secara in vitro menggunakan kepekatan tinggi B., yang ketara melebihi kepekatan mereka dalam darah orang yang mengambil dos terapeutik ubat-ubatan ini.

Persoalan pengaruh B. pada metabolisme lemak juga tidak dapat dijelaskan sepenuhnya. Terdapat mesej yang di bawah tindakan B. pada pesakit dengan diabetes mellitus keluar dari darah asid lemak bebas meningkat, tahap mereka meningkat darah dan pengoksidaan mereka bertambah. Walau bagaimanapun, dengan rawatan yang berpanjangan B. beberapa penyelidik mencatatkan pengurangan tahap asid lemak bebas dalam darah. Terdapat bukti penurunan hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia pada pesakit diabetes mellitus dalam rawatan B.; pada masa yang sama, peningkatan dalam sintesis trigliserida diperhatikan.

Ramai penyelidik menyatakan bahawa dalam rawatan B. pada pesakit diabetes dengan obesiti, penurunan berat badan yang sederhana diperhatikan. Walau bagaimanapun, kesan ini muncul hanya pada permulaan rawatan. Ia dikaitkan dengan pengurangan penyerapan beberapa bahan dalam usus, dan penurunan selera makan. Pada pesakit dengan obesiti dengan toleransi glukosa biasa, kesan B. pada berat badan kurang ketara daripada pada pesakit dengan obesiti dengan toleransi glukosa jenis diabetes.

Petunjuk untuk digunakan

B. untuk rawatan diabetes boleh digunakan: a) sebagai kaedah rawatan bebas; b) digabungkan dengan persediaan sulfonylurea; c) bersama dengan insulin.

Kajian klinikal telah menubuhkan kemungkinan menggunakan B. untuk rawatan pesakit dengan pelbagai bentuk diabetes mellitus, kecuali pesakit ketoasidosis. Bagaimanapun, sebagai kaedah rawatan bebas, B. boleh digunakan hanya untuk bentuk diabetes mellitus yang lebih ringan pada pesakit dengan berat badan berlebihan.

Asas rawatan diabetes B., serta asas semua kaedah rawatan lain penyakit ini, adalah prinsip pampasan untuk gangguan metabolik. Diet pada rawatan B. tidak berbeza dengan diet biasa pesakit dengan diabetes mellitus. Pada pesakit yang mempunyai berat badan normal, ia perlu penuh dengan kalori dan komposisi kecuali gula dan beberapa produk lain yang mengandungi karbohidrat yang mudah dicerna (beras, semolina, dan sebagainya), dan pada pesakit yang mempunyai berat badan berlebihan - subkalori dengan sekatan lemak dan karbohidrat dan juga kecuali gula.

Tindakan pengurangan gula B. sepenuhnya digunakan dalam beberapa hari dari permulaan penggunaan mereka.

Untuk menilai keberkesanan rawatan memerlukan penerimaan mereka selama sekurang-kurangnya tujuh hari. Jika rawatan B. tidak menyebabkan pampasan gangguan metabolik, maka ia harus dihentikan sebagai kaedah rawatan bebas.

Ketidakpekaran kedua terhadap B. jarang berkembang: menurut Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971), ia berlaku tidak melebihi 6% pesakit. Tempoh kemasukan berterusan B. pesakit individu - 10 tahun atau lebih.

Dalam rawatan dengan sulfonylureas, penambahan B. boleh memberikan pampasan untuk gangguan metabolik di mana rawatan dengan sulfonylureas sahaja tidak berkesan. Setiap ubat ini melengkapkan tindakan yang lain: ubat sulfonylurea merangsang rembesan insulin, dan B. meningkatkan penggunaan glukosa periferal.

Sekiranya rawatan gabungan dengan ubat sulfonylurea dan B., dilakukan dalam masa 7-10 hari, tidak memberikan pampasan untuk gangguan metabolik, ia harus dihentikan dan pesakit perlu diberi insulin. Dalam kes keberkesanan terapi kombinasi B. dan sulfonamides pada masa akan datang, adalah mungkin untuk mengurangkan dos kedua-dua ubat dengan pembatasan secara beransur-ansur B. Persoalan kemungkinan mengurangkan dos ubat yang diambil setiap perut ditentukan berdasarkan petunjuk gula darah dan air kencing.

Dalam pesakit yang menerima insulin, penggunaan B. sering mengurangkan keperluan untuk insulin. Apabila mereka ditetapkan semasa tempoh tahap gula darah biasa dicapai, perlu menurunkan dos insulin sebanyak kira-kira 15%.

Penggunaan B. ditunjukkan pada bentuk tahan insulin diabetes mellitus. Dengan masalah labil penyakit dalam pesakit individu, mungkin dengan bantuan B. untuk mencapai jumlah penstabilan paras gula darah tertentu, tetapi kebanyakan pesakit labil semasa diabetes tidak berkurang. B. keadaan hypoglycemic tidak menyebabkan.

Persediaan Biguanide dan penggunaannya

Disebabkan kedekatan dosis terapi B. untuk toksik, prinsip umum rawatan B. adalah menggunakan dos kecil pada permulaan rawatan diikuti dengan kenaikan mereka setiap 2-4 hari jika berlaku toleransi yang baik. Semua ubat K. harus diambil dengan serta-merta selepas makan untuk mengelakkan kesan sampingan dari sisi. - kish. saluran.

B. mengambil dalam. Mereka diserap dalam usus kecil dan cepat diedarkan di dalam tisu. Kepekatan mereka dalam darah selepas menerima dos terapeutik hanya mencapai 0.1-0.4 μg / ml. Pengumpulan utama B. diperhatikan dalam buah pinggang, hati, kelenjar adrenal, pankreas, pergi - kish. saluran, paru-paru. Sebilangan kecil ditentukan dalam otak dan tisu adipose.

Phenethylbiguanide dimetabolisme kepada N'-p-hydroxy-beta-phenethylbiguanide; dimetilbiguanide dan butylbiguanide tidak dimetabolisme dalam tubuh manusia. Satu pertiga daripada phenethylbiguanide dikeluarkan sebagai metabolit, dan dua pertiga dalam bentuk tidak berubah.

B. dikeluarkan dalam air kencing dan najis. Menurut Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), phenethylbiguanide dan metabolitnya didapati dalam air kencing setiap hari dalam jumlah 45-55%, dan butylbiguanide dalam jumlah 90% daripada satu dos 50 mg sekali diambil; dimetilbiguanide dikeluarkan dalam air kencing dalam masa 36 jam. dalam jumlah 63% daripada dos tunggal yang diterima; dengan bahagian najis yang tidak diserap oleh B., serta sebahagian kecilnya, yang memasuki usus dengan hempedu. Kegiatan biol separuh tempoh, aktiviti B. membuat apprx. 2.8 jam

Kesan pengurangan gula B., yang dihasilkan dalam tablet, mula muncul dalam masa 0.5-1 jam selepas mengambilnya, kesan maksimum dicapai dalam 4-6 jam, maka kesannya berkurangan dan berhenti sebanyak 10 jam.

Phenformin dan buformin, yang dihasilkan dalam kapsul dan pil, memberikan penyerapan yang lebih perlahan dan tindakan yang lebih lama. B. ubat-ubatan lama kurang berkemungkinan menyebabkan kesan sampingan.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, tablet 25 mg, dos harian - 50-150 mg setiap 3-4 dos; DBI-TD, retina Dibein, kapsul Dibotin, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapsul atau pil, dos harian - 50-150 mg), 1-2 kali sehari dengan selang 12 jam. ).

Butylbiguanide: Buformin, Adebit, tablet 50 mg, dos harian - 100-300 mg setiap 3-4 dos; Tekanan silubin, larut 100 mg, dos harian - 100-300 mg, masing-masing, 1-2 kali sehari dengan selang 12 jam.

Dimethylbiguanide: Metformin, Glucofag, 500 mg tablet, dos harian - 1000-3000 mg dalam 3-4 dos.

Kesan sampingan biguanides boleh ditunjukkan oleh pelbagai gangguan dari luar pergi - kish. saluran - rasa logam di dalam mulut, kehilangan selera makan, mual, muntah, kelemahan, cirit-birit. Semua pelanggaran ini hilang sepenuhnya sejurus selepas pengeluaran dadah. Selepas masa yang tertentu, anda boleh menyambung semula mengambil B., tetapi dalam dos yang lebih rendah.

Rugi toksik hati dan buah pinggang pada rawatan B. tidak digambarkan.

Sastera membincangkan kemungkinan perkembangan asidosis laktik pada pesakit diabetes mellitus semasa rawatan B. Jawatankuasa kajian mengenai asidosis metabolik yang tidak konekemichesky dalam diabetes mellitus (1963) menyatakan bahawa dalam rawatan B. tahap tenusu kepada-anda dalam darah pesakit mungkin sedikit meningkat.

Asidosis laktik dengan tahap tenusu yang tinggi kepada anda dalam darah dan menurunkan pH darah pada pesakit diabetes yang menerima B., jarang - tidak lebih kerap daripada pesakit yang tidak menerima ubat ini.

Secara klinikal, asidosis laktik dicirikan oleh keadaan serius pesakit: keadaan sujud, nafas Kussmaul, koma, yang boleh mengakibatkan kematian. Bahaya asidosis laktik pada pesakit diabetes semasa rawatan B. berlaku apabila mereka mempunyai ketoasidosis, kegagalan kardiovaskular atau buah pinggang, dan beberapa keadaan lain yang berlaku dengan peredaran mikro dan tanda hipoksia tisu.

Contraindications

B. dikontraindikasikan dalam ketoasidosis, kekurangan kardiovaskular, kegagalan buah pinggang, penyakit febrile, dalam tempoh pra operasi dan selepas operasi, semasa kehamilan.

Bibliografi: Vasyukova Ye A. dan Zephyr tentang G.A. S. Biguanides dalam rawatan diabetes. Baji, perubatan, jilid 49, No. 5, ms. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, ms. 142, M., 1974, bibliogr.; Dengan z pada z pada k A. a. kira-kira Kesan biguania pada penyerapan usus glu-kose, Diabetes, v. 17, ms. 492, 1968; Untuk r a 1 1 L. P. Penggunaan klinikal agen hipoglikemik oral, dalam buku: Diabetes mellitus, ed. oleh M. Elienberg a. H. Rifkin, ms. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Perihal d e 1 1 W. D. Tindakan hypoglycemic phenethylamyl, -and isoamyl-diguanide, Diabetes, v. 7, ms. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Kajian yang berkaitan dengan asid hypoglycemic phenethyldiguanide, Metabolisme, v. 6, ms. 311, 1957.

Persediaan kumpulan Biguanides dan penggunaannya dalam diabetes

Diabetes dengan perkembangan tamadun manusia menjadi semakin kerap. Menurut statistik, 15% daripada jumlah penduduk sakit dengan penyakit tidak menyenangkan dan membatasi nyawa ini, tentang jumlah yang sama adalah dalam kejahilan yang mereka mempunyai tanda-tanda awal diabetes atau sudah menjadi mangsa.

Berdasarkan ini, setiap orang ketiga dapat mendengar diagnosis ini dengan cara tersendiri, jadi penting untuk menjalani pemeriksaan rutin agar dapat mencegah atau, dalam hal terburuk, dengan baik menemani penyakit sepanjang hidup, tetap menjadi orang yang penuh dan bahagia.

Apakah Biguanides?

Biguanides adalah persediaan khusus yang direka untuk mengurangkan ketahanan insulin sel-sel badan dengan mengurangkan penyerapan pelbagai gula dan lemak dalam usus. Mereka adalah salah satu daripada banyak cara untuk merawat kencing manis, yang dicirikan oleh tahap glukosa yang tinggi dalam darah dan disebabkan oleh kecenderungan genetik atau diet yang tidak sihat.

Senarai bahan dari kumpulan ini termasuk:

1. Guanidine - digunakan secara aktif di Eropah zaman pertengahan, tetapi pada masa yang sama adalah toksik kepada hati. Sekarang tidak digunakan;
2. Sintalin bertujuan untuk memerangi bentuk ringan penyakit ini, tetapi ketoksikan yang tinggi dan kemunculan insulin dalam perubatan menyumbang kepada penggantungan penyelidikan yang berkaitan, walaupun ubat itu digunakan hingga 40-an abad yang lalu;
3. Buformin dan phenformin muncul pada 50-an abad ke-20, kerana keperluan untuk menggunakan ubat oral berkesan untuk rawatan diabetes jenis 2, tetapi juga mendedahkan masalah dengan saluran gastrousus sebagai kesan sampingan. Selanjutnya, bahaya mereka dibuktikan dan pengharaman yang ketat ke atas ubat-ubatan ini diikuti. Mereka kini mungkin menjadi pengganti haram untuk Metformin kerana kos yang lebih rendah, tetapi ini adalah risiko yang tidak perlu.
4. Metformin (satu-satunya yang dibenarkan kumpulan yang dipilih, disebabkan oleh risiko rendah untuk menghasilkan asidosis laktat). Juga, ubat ini dikenali dengan nama Glyukofazh, Siofor. Terdapat tablet berbilang komponen, termasuknya. Sebagai hasil penyelidikan (setakat ini hanya pada cacing), terbukti bahawa pada masa depan Metmorphine boleh menjadi "pil untuk usia tua" disebabkan oleh sifatnya yang menjadi atendan.

Mekanisme kesan

Seperti yang anda tahu, tubuh kita boleh mendapatkan gula dalam dua cara:

1. Dari luar dengan makanan.
2. Melalui gluconeogenesis di hati.

Oleh itu, terdapat satu sistem untuk mengekalkan tahap gula pada tahap optimum yang tetap. Pada waktu pagi, gula dilepaskan ke dalam aliran darah dan dihantar ke otak, dengan itu menyuburkan dan memastikan operasi yang stabil. Tetapi jika kita tidak membelanjakannya dalam jumlah yang sesuai, maka kelebihan itu akan didepositkan ke dalam tubuh dalam bentuk lemak.

Lebih baik mengambil Metformin pada masa yang sama dengan makanan, ia lebih baik diserap ke dalam darah semasa pencernaan aktif daripada perut kosong. Bahan ini bertindak pada hepatosit, meningkatkan kepekaan tisu untuk insulin dan memperlambat penyerapan yang sama dalam usus.

Kesan positif mengambil Metmorphine:

• penurunan yang mantap dalam rizab lemak badan;
• selera makan yang lebih baik;
• menurunkan gula ke tahap yang boleh diterima;
• penurunan hemoglobin gliserin kepada 1.5%;
• tidak ada pengurangan glukosa darah selepas tidur dan kelaparan yang bersamaan dengan pesakit kumpulan 2 dan orang yang sihat;
• pengaktifan lipolisis;
• perencatan lipogenesis;
• menurunkan kolesterol;
• tahap trigliserida yang lebih rendah;
• menurunkan kadar lipoprotein ketumpatan rendah;
• menurunkan hemostasis platelet.

Kesan sampingan

Kesan sampingan ubat ini menyebabkan lebih kerap daripada yang lain, mereka boleh berfungsi sebagai:

• keradangan saluran gastrousus atau hanya pelanggaran terhadap kerja;
• peningkatan kepekatan serotonin (hormon kegembiraan) dalam usus, yang merangsang karyanya dan menyebabkan cirit-birit yang kerap;
• hipovitaminosis vitamin B12;
• ruam kulit;
• penampilan asidosis laktik;
• menurunkan tahap testosteron pada lelaki;
• penampilan anemia megaloblastik (sangat jarang).

Kontra untuk menerima

Metformin dikontraindikasikan dalam kes:

• libas alkohol, kerana ia menyebabkan pengasidan darah kerana penurunan gula, dan ini sangat berbahaya;
• kerja fizikal keras untuk orang lebih dari 60;
• kehadiran keadaan akut dengan keperluan untuk terapi insulin;
• kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• kegagalan buah pinggang atau masalah buah pinggang lain;
• masalah hati;
• kehadiran asidosis laktik (apabila kandungan asid laktik dalam darah melebihi;
• kehadiran penyakit hipoksia (anemia, kegagalan pernafasan, kegagalan jantung kronik);
• jangkitan saluran kencing akut;
• jangkitan bronchopulmonary;
• kekurangan zat makanan dan kekurangan badan.

Interaksi dadah

Tindakan ini dipertingkatkan dalam kombinasi dengan:

• Insulin;
• Rahsia;
• Acarbose;
• MAO inhibitors;
• Cyclophosphamide;
• Clofibrate;
• Salicylates;
• ACE inhibitors;
• Oxytetracycline.

Tindakan melemahkan apabila digabungkan dengan:

• GKS;
• kontraseptif hormon;
• hormon tiroid;
• diuretik thiazide;
• derivatif nikotinik;
• Epinephrine;
• Glukagon;
• derivatif phenothiazine.

Di antara seluruh kumpulan Biguanides, Metformin adalah agen terapeutik yang paling berpatutan, serba boleh dan paling berguna. Apabila mengenal pasti tanda-tanda pertama yang tidak sihat, anda perlu berjumpa dengan doktor dan mengambil ujian darah. Dengan penggunaan ubat yang rasional dalam dos yang ditetapkan, anda boleh meningkatkan kesihatan anda secara keseluruhan dan menjalani kehidupan yang riang tanpa mengetahui kebimbangan yang tidak perlu.

Video dari Dr. Malysheva mengenai tiga tanda awal diabetes:

Perkara utama untuk mengingati bahawa diabetes bukan hukuman, dan ketidakselesaan dalam perjalanan penyakit itu dapat dikurangkan sekurang-kurangnya, mengikuti diet dan arahan doktor.

Petunjuk untuk kemasukan dan arahan untuk penggunaan biguanides untuk diabetes mellitus

Dengan diabetes mellitus, biguanides adalah pembantu yang disyorkan untuk menurunkan gula. Digunakan terutamanya untuk diabetes jenis 2, tetapi boleh digunakan bersama-sama dengan insulin untuk penyakit jenis 1. Biguanides boleh didapati dalam bentuk tablet.

Apakah biguanides?

Dari sudut pandangan perubatan, biguanides menurunkan daya tahan insulin sel dalam tubuh, mengurangkan jumlah lemak dan gula yang diserap oleh usus. Jika biguanides dimakan secara berterusan, metabolisme lemak normal, kerana gula tidak berubah menjadi asid lemak.

Jika badan kurang insulin, tidak ada keberkesanan dari biguanides.

Petunjuk untuk mengambil biguanides untuk diabetes:

• obesiti;
• tiada hasil positif daripada sulfonylurea;
• penggunaan serentak dengan ubat-ubatan untuk merangsang pengeluaran insulin.

Tindakan biguanides dalam diabetes mellitus

Untuk mengurangkan tahap glukosa, ubat berasaskan sulfonylurea digunakan secara aktif, yang sebenarnya menurunkan gula, yang boleh menyebabkan hipoglikemia. Biguanides tidak menyumbang kepada pengeluaran insulin dan peneutralan glukosa. Mereka menghalang proses glukoneogenesis, mengehadkan lebihan gula dalam cecair darah selepas makan, yang penting selepas berpuasa pada waktu malam.

Ini meningkatkan sensitiviti badan (tisu dan sel) ke insulin, memperbaiki proses pengedaran glukosa di antara sel dan tisu, tetapi praktikalnya tidak diserap ke dalam saluran usus.

Penurunan rintangan insulin berlaku disebabkan peningkatan nisbah insulin terikat kepada proinsulin dan pengurangan insulin untuk membebaskan. Perubahan dalam tahap kolesterol dan trigliserida sering dikesan, parameter darah fibrinolitik bertambah baik, kerana tindakan inhibitor pengaktif plasminogen dihalang.

Glukosa memasuki badan bersama-sama dengan makanan, tetapi juga dihasilkan oleh badan itu sendiri. Pada tahap normal insulin, gula dibuang ke dalam darah, selepas itu ia menembusi otak, di mana ia mula mengaktifkan organ. Untuk memasukkannya dalam kata-kata yang lebih mudah, glukosa memenuhi otak dan seluruh tubuh dengan tenaga. Jika tenaga ini tidak dimakan, gula ditukar menjadi lemak, yang disimpan di dalam badan.

Apabila seseorang makan, pencernaan diaktifkan, yang membolehkan ubat diserap lebih cepat ke dalam darah. Oleh itu, adalah wajar untuk mengambil biguanides semasa atau selepas makan, terutamanya kerana bahan-bahan aktif biguanides menjejaskan hepatosit, yang menyebabkan peningkatan kepekaan sel dan tisu untuk insulin dan memperlambat proses penyerapan glukosa oleh usus.

Dadah biguanide yang ditetapkan

Biguanides telah dihasilkan untuk masa yang lama, tetapi tidak semua digunakan saat ini:

• "Guanidine" dan "Sintalin" digunakan di kalangan yang pertama, tetapi hari ini dilarang, kerana mereka mempunyai kesan toksik yang kuat pada hati.
• Kemudian mereka mula menghasilkan "Phenformin" dan "Buformin", tetapi mereka juga diharamkan. Ternyata kedua-dua ubat ini menyebabkan tindak balas sampingan yang berbahaya dari saluran gastrointestinal. Walaupun demikian, dana ini boleh dibeli secara haram.
• Satu-satunya ubat yang dibenarkan hari ini ialah Metformin. Atas dasarnya, menghasilkan "Siofor" dan "Glyukofazh", yang juga digunakan secara aktif. Banyak dana lain yang kurang popular, termasuk metformin.

Semua biguanides mempunyai rejimen yang sama. Pada peringkat awal ubat diambil dalam dos minimum. Seterusnya, kawalan toleransi dadah dijalankan, selepas itu dos meningkat secara berperingkat (ia ditambah dalam 2-3 hari).

Ambil keperluan biguanida semasa makan atau segera selepas makan. Ini mengurangkan risiko kesan sampingan dari saluran pencernaan. Biguanides mempunyai kesan selama 12 jam, jadi ubat-ubatan perlu diambil dua kali sehari. Tablet minum banyak air.

Oleh kerana "Metformin" ditetapkan paling kerap, pertimbangkan arahan penggunaan ubat ini:

• dos yang ditetapkan berdasarkan kaji selidik selepas pengesanan kadar glukosa darah;
• jika pesakit mengambil tablet 0.5 gram, maka pada peringkat awal maksimum 1 gram ditetapkan, kadar harian maksimum maksimum ialah 3 gram;
• jika anda menggunakan pil 0.85 gram, maka dos awal adalah 1 pil, maksimum 2.55 gram sehari boleh diambil;
• di kalangan orang tua atau di hadapan gangguan patologi di buah pinggang, kawalan ketat ke atas fungsi organ ini diperlukan;
• dalam diabetes yang bergantung kepada insulin, Metformin diambil bersama dengan insulin, dan dos yang tidak boleh berubah pada hari-hari pertama, dan kemudian (seperti yang ditetapkan oleh doktor), jumlah insulin yang disuntik perlahan menurun.

Metformin biguanide terkonsentrasi dalam plasma darah 2 jam selepas pentadbiran, penyerapan berlaku di saluran gastrointestinal. Penyerapan berlaku selama 6 jam, pada akhir tempoh ini, kepekatan plasma plasma berkurangan. Bahan aktif diekskresikan oleh buah pinggang.

Kontraindikasi, kesan sampingan

Biguanides dilarang untuk mengambil dalam kes seperti:

• berumur sehingga 15 tahun;
• tindak balas alahan terhadap ramuan;
• kegagalan buah pinggang dan disfungsi;
• gangrene;
• precoma dan ketoacidosis pada latar belakang diabetes;
• infark miokard akut;
• penyalahgunaan alkohol kronik;
• penyakit kelenjar adrenal;
• kaki kencing manis;
• mual yang berterusan, muntah, dan cirit-birit;
• dehidrasi;
• jangkitan teruk;
• kegagalan hati;
• asidosis laktik;
• negeri yang demam;
• mabuk alkohol;
• tempoh kehamilan dan laktasi;
• hipoksia tisu.

Tidak diinginkan untuk mengambil biguanides untuk orang yang diet, yang melibatkan makan makanan dengan kandungan kalori maksimum 1000 kkal. Juga, anda tidak boleh menggunakan ubat dengan tahap peningkatan yodium dalam badan atau dengan memperkenalkan bahan ini untuk membuat tinjauan.

Reaksi buruk yang mungkin:

• Di bahagian sistem penghadaman, mual dan muntah, cirit-birit, sindrom kesakitan boleh berlaku. Selera makan semakin teruk, dan terdapat rasa logam di dalam mulut. Reaksi-reaksi ini diwujudkan pada peringkat permulaan rawatan.
• Tindak balas alergi kepada komponen ubat yang membangkitkan eritema.
• Jika anda mengambil metformin untuk masa yang terlalu lama, penyerapan vitamin B12 akan merosot. Ini seterusnya membangunkan anemia megaloblastik dan merosakkan hematopoiesis.
• Sekiranya ada berlebihan, pesakit berasa lemah, bradikardia, gegaran. Sistem pernafasan mungkin terjejas dan tekanan darah berkurangan.

Keserasian dengan ubat lain

Adalah mungkin untuk meningkatkan kesan ubat semasa mengambilnya dengan inhibitor insulin, secretogens, MAO dan ACE, Cyclophosphamide, Acarbose, Oxytetracycline, Salicylates, Clofibrate.

Tidak dianjurkan untuk mengambil biguanides bersama dengan hormonal kontrasepsi, hormon untuk rawatan kelenjar tiroid, diuretik thiazide, GCS. Kesan metformin juga dikurangkan apabila menggunakan ubat-ubatan berdasarkan asid nikotinik, phenothiazine, glucagon, dan epinefrin.

Dapatkan maklumat lengkap tentang metformin dari mulut medik dengan melihat video ini:

Cara yang paling serba boleh dan selamat di kalangan biguanides ialah ubat-ubatan yang berasaskan metformin. Tetapi ingat: agar tidak membahayakan tubuh anda sendiri, pastikan anda mempercepatkan preskripsi ubat itu kepada doktor anda. Anda mungkin perlu menjalani peperiksaan yang diperlukan.

Biguanides

Biguanides adalah ubat hipoglikemik yang digunakan dalam kencing manis. Kumpulan ini termasuk Metformin ubat (Avandamet, Bagomet, Glyukofazh, Metfohamma, Metformin-Akri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Kandungannya

Sejarah

Perubatan tradisional. Kajian Guanidine

Ekstrak Galega officinalis (Galega officinalis) digunakan dalam rawatan kencing manis dalam perubatan tradisional di Eropah abad pertengahan [1]. Hasil objektif menggunakan ekstrak adalah bahawa air kencing menjadi kurang manis (penurunan dalam jumlah glukosa dalam air kencing). Pada akhir abad ke-19, isoamylene guanidine didapati dalam ekstrak [2]. Pada tahun 1918, terbukti secara saintifik bahawa guanidine mempunyai aktiviti hypoglycemic pada haiwan [2]. Pada masa yang sama, ia sangat toksik kepada hati.

Sintalin

CG Slott (Bahasa Inggeris) Bahasa Rusia mensintesis molekul yang terdiri daripada rantai polimetilena dan kumpulan guanidine pada kedua ujungnya. Biguanide lebih berkesan dan kurang toksik. Pada awal 1920-an, biguanides pertama telah disintesis - synthaline A (decamethylene biguanide) dan synthaline B (dodecamethylene biguanide) [2]. Pada tahun 1926, E. Frank di klinik O. Minkovsky (Bahasa Inggeris) Rusia. menjalankan percubaan klinikal syntal, yang kemudiannya menghasilkan produk farmaseutikal Jerman Schering AG untuk rawatan bentuk kencing manis yang sederhana. Walau bagaimanapun, toksisiti tinggi kedua-dua ubat dan penggunaan meluas insulin menggantung penyelidikan biguanides. Walau bagaimanapun, sintesis B telah digunakan di Jerman sehingga pertengahan tahun 1940-an, dan derivatifnya (pentamidine (Eng.) Rusia) berjaya digunakan untuk melawan Pneumocystis pneumonia (Ukraine) Rusia. dan trypanosomiasis Afrika.

Phenformin dan buformin

Sejarah penggunaan metformin

Metformin mula-mula dijelaskan pada tahun 1922 oleh E. Werner dan J. Bell [9]. Pada tahun 1929, K. G. Slott dan sunting] Mekanisme Tindakan

Mekanisme tindakan metformin tidak dikaitkan dengan peningkatan dalam rembesan insulin. Penggunaan ubat ini mengurangkan nisbah insulin terikat untuk membebaskan dan meningkatkan nisbah insulin kepada proinsulin, yang disertai dengan penurunan rintangan insulin. Pautan penting dalam mekanisme tindakan metformin adalah keupayaannya untuk menghalang glukoneogenesis dan merangsang pengambilan glukosa oleh sel-sel otot. Metformin juga boleh menghalang pembentukan asid lemak bebas dan pengoksidaan lemak. Tahap trigliserida, ketumpatan rendah dan lipoprotein berketumpatan rendah dikurangkan semasa penggunaan dadah. Metformin dapat memperbaiki sifat fibrinolytik darah dengan menghalang tindakan penindas pengaktif plasminogen pengikat tisu.

Farmakokinetik

Metformin diserap dengan pantas dari saluran gastrointestinal (GIT). Kepekatan maksimum ubat dalam plasma mencapai kira-kira 2 jam selepas pengingesan. Setelah 6 jam, penyerapan metformin dari saluran pencernaan berakhir dan kepekatannya dalam plasma berkurangan secara beransur-ansur. Metformin praktikal tidak mengikat protein plasma. Berkumpul di dalam kelenjar air liur, hati dan buah pinggang. Separuh hayat dadah adalah 1.5-4.5 jam. Dieksperimen oleh buah pinggang. Sekiranya berlaku fungsi buah pinggang yang merosot, kumulatulasi metformin adalah mungkin.
Tempat dalam rawatan Biguanides yang digunakan dalam: Diabetes mellitus jenis 1 (sebagai tambahan kepada terapi insulin). Kencing manis jenis 2.

Contraindications

Fungsi hati dan buah pinggang terjejas.

• Kegagalan jantung.
• Kegagalan pernafasan.
• Infark miokard akut.
• Alkoholisme kronik.
• Koma diabetes.
• Ketoacidosis
• Asidosis laktik.
• Sindrom kaki diabetes.
• Kehamilan
• Laktasi.
• Hypersensitivity to metformin.

Kesan sampingan

Dari sistem pencernaan:

Di bahagian sistem endokrin:

• Hipoglikemia (terutamanya apabila digunakan dalam dos yang tidak mencukupi).

Metabolisme:

• Acidosis (memerlukan pemberhentian rawatan).

Dari sistem hemopoietic: anemia Megaloblastik.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Memohon metformin sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi dengan insulin disyorkan di hospital. Semasa rawatan, fungsi buah pinggang perlu dipantau. Metformin boleh digunakan bersama dengan sulfonylureas. Dalam kes ini, terutamanya kawalan ke atas tahap glukosa darah adalah perlu. Metformin tidak disyorkan untuk jangkitan akut, pembengkakan penyakit radang kronik, kecederaan, penyakit pembedahan akut, dehidrasi. Ubat tidak boleh digunakan sebelum pembedahan dan selama 2 hari selepas pelaksanaannya. Penggunaan metformin pada pesakit berusia lebih 60 tahun dan pada pesakit yang melakukan kerja fizikal berat tidak disyorkan, kerana ini dikaitkan dengan peningkatan risiko asid laktik.

Interaksi

Menguatkan kesan hypoglycemic metformin diperhatikan dengan penggunaan serentak dengan ubat berikut: Derivatif Sulfonylurea.

• Acarbose.
• Insulin
• Salicylates
• MAO inhibitors.
• Oxytetracycline.
• ACE inhibitors.
• Clofibrate.
• Cyclophosphamide.
• Mengurangkan kesan hypoglycemic metformin adalah mungkin dengan gabungannya dengan ubat berikut:
• Glucocorticosteroids.
• Kontraseptif oral.
• Adrenalin.
• Glucagon
• Hormon tiroid.
• Derivatif Phenothiazine.
• Diuretik Thiazide.
• Derivatif asid nikotinik.

Nota

1. ↑ Witters, L. AThe mekar dari lilac Perancis (Eng.) // Journal of Clinical Investigation. - 2001. - T. 108. - № 8. - ms 1105-1107. - DOI: 10.1172 / JCI14178 - PMID 11602616.
2. ↑ 123Bailey C.J Metformin: latar belakang botani (Eng.) // Praktikal Diabetes Antarabangsa. - 2004. - V. 21. - № 3. - P. 115-117. - DOI: 10.1002 / pdi.606
3. ↑ 12J. B. R. McKendry, K. Kuwayti, Peter P. Rado Pengalaman klinikal dengan DBI (Phenformin) dalam Pengurusan Diabetes (Eng.) // Cananada Medical Association Journal. - 1959. - T. 80. - № 10. - ms 773-778. - DOI: 10.1002 / pdi.606 - PMID 13652024.
4. ↑ 123456Phenformin (Bahasa Inggeris). Senarai Produk Telah Diharamkan, Terbatas Terhad atau Tidak Diluluskan oleh Kerajaan. Terbitan Kedua Belas. Farmaseutikal. Pertubuhan Bangsa-bangsa Bersatu - New York.. Pertubuhan Kesihatan Sedunia (2005). - Senarai gabungan ubat-ubatan yang penggunaannya dan (atau) penjualan dilarang, dihentikan, ketat atau tidak dibuktikan oleh kerajaan. Phenformin: s. 208-210.. Diperoleh pada 24 Disember 2012.
5. ↑ F. L. Fimognari, A. Corsonello, R. Pastorelli, R. A. Incalzi. Terapi umur dan terapi phenformin: persatuan berbahaya (Eng.) // Perubatan Dalaman dan Kecemasan. - 2008-12-01. - V. 3. - № 4. - ms 401-403. - DOI: 10.1007 / s11739-008-0154-y
6. ↑ Ching C. K., Lai C. K., Poon W. T., Wong E. N. P., Yan W. W., Chan A. Y. W., Mak T. W. L..Hazards yang ditimbulkan oleh ubat yang diharamkan - phenformin masih menggantung (eng.) // Journal Medical Hong Kong. - Februari 2008. - T. 14. - № 1. - ms 50-54. - PMID 18239244.
7. ↑ F. L. Fimognari, R. Pastorelli, R. A. Incalzi. Asidosis Laktik yang Diinspirasi oleh Phenformin sebagai Pesakit Diabetes yang Lama. Drama yang berulang (phenformin dan asidosis laktik) (Eng.) // Diabetes Care. - April 2006. - T. 29. - No. 4. - P. 950-951. - DOI: 10.2337 / diacare.29.04.06.dc06-0012
8. ↑ v. N. Anisimov. Cara Pencegahan Penuaan Pramatang (Geroprotectors) (rus.) // Kemajuan dalam Gerontologi. - Disember, 2002. - T. 3. - № 40. - ms 275-277.
9. ↑ Werner E., penyediaan Bell J.The daripada methylguanidine, dan ββ-dimethylguanidine oleh interaksi dicyanodiamide dan methylammonium dan dimethylammonium klorida masing-masing (Eng.) // Jurnal Persatuan Kimia, Transaksi. - 1921. - T. 121. - № 4. - ms 1790-1794. - DOI: 10.1039 / CT9222101790

Yayasan Wikimedia. 2010

Lihat "Biguanides" dalam kamus lain:

Biguanides - antidiabetik berasal dari guanidine (fenitilbiguanid, butil biguanide dimetilbiguanid dan lain-lain)... besar Medical Dictionary

Ubat antidiabetik - (sinonim untuk ubat antidiabetes, ubat hipoglikemik, agen hipoglikemik) yang menormalkan kepekatan glukosa dalam darah dan menghapuskan glukosuria; digunakan untuk merawat kencing manis. Terapi P... Ensiklopedia perubatan

Diabetes mellitus - Lihat juga: Diabetes Lihat juga: Diabetes insipidus Diabetes mellitus... Wikipedia

Mengikut komposisi kimia dan mekanisme tindakan pada badan, agen penurun glukosa dibahagikan kepada dua kumpulan: persediaan sulfonylurea dan biguanides [1]. Kandungan 1 Sulfonamides 2 Biguanides... Wikipedia

Diabetes mellitus - I Diabetes mellitus (sinonim: penyakit gula, diabetes kencing) adalah penyakit endokrin yang disebabkan oleh kekurangan hormon insulin dalam badan atau aktiviti biologinya yang rendah; dicirikan oleh kursus kronik... Ensiklopedia perubatan

Ultravist - Bahan aktif >> Yopromide * (Iopromide *) Nama Latin Ultravist ATH: >> V08AB05 Iopromide Kumpulan farmakologi: Ejen Radiopa nosologi klasifikasi (ICD 10) >> G999 * Diagnosis penyakit sistem saraf...... Dictionary of Medical Drugs

ATC code A10 - Ubat-ubatan untuk rawatan kencing manis mellitus (A10) Seksyen Pengelasan Kimia Terapi Anatomi. Kumpulan: Saluran dan metabolisme pencernaan Kandungan 1 Insulin A10A 1.1 A10AB Insulin cepat... Wikipedia

GULA DIABETIK - (seperti: penyakit gula, diabetes kencing manis) - penyakit endokrin yang disebabkan oleh kekurangan hormon insulin atau aktiviti biologinya yang rendah; dicirikan oleh pelanggaran semua jenis metabolisme, kekalahan besar...... kamus ensiklopedia mengenai psikologi dan pedagogi

Ketidakpatuhan ubat adalah kelemahan, kehilangan, penyebaran kesan terapeutik, atau peningkatan kesan sampingan atau kesan toksik daripada ubat akibat interaksi mereka. Membezakan antara farmakologi dan farmaseutikal N.H. Di bawah ketidakcocokan farmakologi... Ensiklopedia Perubatan

Obesiti - I Obesity (adipositas) adalah pemendapan yang berlebihan dari tisu adipose dalam badan. Ia boleh menjadi penyakit bebas (primer O.) atau sindrom yang berkembang dengan pelbagai luka sistem saraf pusat. dan kelenjar endokrin (sekunder O.). Membezakan...... Ensiklopedia Perubatan