Amaril M

Analisis

Penerangan pada 12 Ogos 2014

Nama Latin: Amaryl M
Kod ATC: A10BD02
Bahan aktif: Glimepirid + Metformin (Glimepiride + Metformin)
Pengilang: SANOFI AVENTIS (Perancis)

Komposisi

Satu tablet ubat mengandungi bahan aktif: glimepiride mikronized - 1 mg, 2 mg dan metformin hidroklorida 250 atau 500 mg.

Selain komponen tambahan: lactose monohydrate, povidone KZO, natrium carboxymethyl kanji, selulosa microcrystalline, crospovidone dan magnesium stearate.

Filem membran terdiri daripada hipromelosa, titanium dioksida, makrogol 6000 dan lilin carnauba.

Borang pelepasan

Amaryl M dihasilkan dalam tablet bersalut filem dengan kandungan 1 mg + 250 mg dan 2 mg + 500 mg. Ubat ini dibungkus dalam 10 keping dalam lepuh dan dibungkus dalam 3 lepuh dalam satu pek.

Tindakan farmakologi

Amaryl M mempunyai kesan hypoglycemic gabungan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Salah satu bahan aktif ubat ini adalah glimepiride, yang dapat merangsang rembesan dan melepaskan insulin dari sel beta pankreas, meningkatkan sensitiviti tisu periferi terhadap kesan insulin endogen.

Satu lagi bahan aktif, metformin, adalah ubat hipoglikemik yang terdapat dalam kumpulan biguanide. Dalam kes ini, kesan hipoglikemik bahan itu ditunjukkan ketika mengekalkan rembesan insulin, bahkan kecil. Metformin tidak mempunyai kesan tertentu pada sel beta pankreas, rembesan insulin, dan pentadbirannya dalam dos terapeutik tidak membawa kepada perkembangan hipoglikemia.

Adalah dipercayai bahawa metformin mampu memancarkan keberkesanan insulin, meningkatkan kepekaan tisu, menghalang glukoneogenesis di hati, mengurangkan pengeluaran asid lemak bebas, mengurangkan pengoksidaan lemak, selera makan, penyerapan karbohidrat dalam saluran gastrointestinal dan sebagainya.

Kepekatan maksimum ubat dalam plasma darah dicapai dalam masa 2.5 jam selepas pentadbiran berulang sebanyak 4 mg sehari. Di dalam badan, bioavailabiliti mutlak yang lengkap dicatatkan. Makan tidak mempunyai kesan tertentu pada penyerapan, hanya sedikit memperlahankan kelajuannya. Bahagian utama metabolit Amaryl M diekskresikan melalui buah pinggang, dan selebihnya melalui usus.

Ia ditubuhkan bahawa dadah boleh menembusi halangan plasenta dan menonjol dengan susu ibu.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk utama untuk pelantikan Amaryl M adalah diabetes mellitus type 2 dengan syarat pematuhan kepada diet, tenaga fizikal dan kurang berat badan jika:

Kawalan glisemik tidak dicapai dengan gabungan diet, tenaga fizikal, penurunan berat badan dan monoterapi dengan metformin atau glimepiride;
Terapi kombinasi dengan glimepiride dan metformin digantikan dengan penerimaan satu kombinasi ubat.

Contraindications

Ia tidak disyorkan untuk mengambil ubat ini untuk:

diabetes jenis 1;
ketoacidosis kencing manis, koma diabetik dan precoma, asidosis metabolik akut atau kronik;
hipersensitiviti kepada dadah;
disfungsi hati yang teruk;
kegagalan buah pinggang dan fungsi buah pinggang terjejas;
kecenderungan untuk membangunkan asidosis laktik;
sebarang tekanan;
di bawah umur 18 tahun;
pelanggaran makanan dan penyerapan dadah dari saluran gastrointestinal;
alkohol kronik, mabuk alkohol akut;
kekurangan laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
laktasi, kehamilan dan sebagainya.

Kesan sampingan

Pentadbiran Amaryl M, terutamanya pada peringkat awal, boleh menyebabkan pelbagai fenomena yang tidak diingini yang mempengaruhi organ dan sistem penting.

Perkembangan hipoglikemia sering berlarutan dan disertai oleh: sakit kepala, rasa lapar yang akut, mual, muntah, kelesuan, kelesuan, gangguan tidur, kebimbangan, agresif, penurunan kepekatan dan kewaspadaan, memperlambat reaksi psikomotor, kemurungan, kekeliruan, ucapan dan gangguan penglihatan, gegaran dan sebagainya.

Pada masa yang sama, serangan hypoglycemia teruk mungkin menyerupai peredaran otak. Anda boleh menyingkirkan gejala yang tidak diingini dengan menghapuskan manifestasi glikemia.

Arahan untuk Amaryl M (Kaedah dan Dos)

Darah ubat Amaryl M biasanya ditentukan oleh kandungan kepekatan glukosa sasaran dalam komposisi darah manusia. Untuk mendapatkan kawalan metabolik yang diperlukan, rawatan bermula dengan penggunaan dos terendah.

Semasa rawatan, kepekatan glukosa darah dan air kencing perlu ditentukan secara berkala. Juga memerlukan pemantauan berterusan hemoglobin glikasi dalam darah.

Dalam kes pengambilan ubat yang salah atau melangkau dos seterusnya, tidak disyorkan untuk menambahnya dengan dos yang lebih tinggi.

Dalam rawatan Amaryl M, secara beransur-ansur penambahbaikan kawalan metabolik dan peningkatan sensitiviti tisu kepada insulin, yang mengurangkan keperluan untuk glimepiride. Oleh itu, adalah perlu untuk mengurangkan dos dalam masa atau berhenti mengambil ubat, dengan itu mengelakkan perkembangan hipoglikemia.

Dalam kebanyakan kes, tetapkan pengambilan 1-2 kali sehari untuk ubat secara serentak dengan hidangan.

Maksimum dos harian glimepiride adalah 8 mg, dan metformin adalah 2000 mg. Dos tunggal yang paling optimum dianggap sebagai penerimaan, mengikut arahan Amaryl M - 2 mg + 500 mg.

Biasanya, rawatan Amaryl M melibatkan penggunaan jangka panjangnya.

Berlebihan

Dalam kes overdosis Amaryl M, hipoglikemia mungkin berkembang, kadang-kadang menyebabkan koma dan sawan, serta kejadian asidosis laktik.

Dalam kes sedemikian, rawatan ditetapkan bergantung kepada keparahan hypoglycemia. Sekiranya bentuk ringan dicatat tanpa kehilangan kesedaran, perubahan neurologi, disyorkan untuk menelan dextrose (glukosa), dan kemudian menyesuaikan dos ubat dan diet. Untuk beberapa waktu, adalah perlu untuk terus memerhatikan pesakit sehingga bahaya kepada kesihatan dan kehidupan dihapuskan sepenuhnya.

Bentuk hipoglikemia yang teruk, disertai oleh koma, sawan dan gejala neurologi lain memerlukan kemasukan segera pesakit. Terapi lanjut dilakukan di hospital bergantung kepada gejala.

Interaksi

Penggunaan serentak glimepiride dan beberapa ubat boleh menjejaskan metabolismenya, sebagai contoh, penggunaan induk CYP2C9, Rifampicin, Fluconazole, dan sebagainya.

Di samping itu, terdapat ubat-ubatan yang boleh meningkatkan kesan hipoglikemik: Insulin, agen hipoglikemik oral, Ahli kimia, Ahli kimia, Koloni Kimia, kloramfenikol, Cyclophosphamide, Fenfluramine, Feniramidol Fluconazole, Probenecid, asid aminosalicylic, phenylbutazone, agen antimikrobial dari kumpulan quinolone, tetracyclines, salicylates, Sulfinpyrazone, dan banyak lagi.

Selain itu, kombinasi dengan beberapa ubat dapat mengurangkan kesan hipoglikemik, contohnya dengan acetazolamide, barbiturat, GCS, Diazoxide, diuretik, Epinephrine atau sympathomimetics, Glucagon, julap (dengan penggunaan jangka panjang), asid nikotinik (dalam dos yang tinggi), estrogen, progestogens, phenothiazines, phenytoins, rifampicin, hormon tiroid.

Selain itu, jika Amaryl M diambil bersama dengan penghalang reseptor histamin H2, clonidine atau reserpine, maka kita boleh mengharapkan kedua-dua peningkatan dan penurunan dalam kesan hipoglikemik.

Dengan pengenalan agen kontras yang mengandungi yodium boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang, yang membawa kepada pengumpulan Metformin dan meningkatkan risiko asidosis laktik. Dalam kes sedemikian, adalah disyorkan untuk berhenti mengambil ubat selama dua hari.

Kesan yang sama boleh dijangkakan semasa mengambil Amaryl M dan antibiotik yang mempunyai kesan nephrotoxic (Gentamicin) dan ubat lain.

Oleh itu, apabila menetapkan Amaryl M, adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor tentang kemungkinan penggunaan ubat-ubatan lain untuk menghindari interaksi berbahaya mereka.

Syarat jualan

Ubat ini boleh didapati di preskripsi.

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang dilindungi dari anak-anak, dengan suhu hingga 30 ° C.

Arahan penggunaan dadah Amaryl M

Amaryl M, arahan penggunaannya menunjukkan bahawa ia adalah ubat antidiabetik yang berkesan. Ia hanya diberikan kepada orang dewasa dan jarang digunakan secara bebas. Ia sering dipanggil diet dan latihan tambahan. Menurut ulasan, ubat ini boleh diterima dengan baik, tetapi mungkin dalam beberapa kes membawa kepada kesan sampingan yang tidak diingini.

Komposisi dan sifat-sifat Amaril M

Ubat ini dijual dalam bentuk tablet kecil diameter. Bergantung kepada kepekatan bahan aktif, cengkerang mungkin mempunyai warna putih, hijau, merah jambu atau biru. Pil dijual dalam plat 10 atau 15 buah.

Kesan terapi utama boleh dicapai terima kasih kepada kedua-dua bahan: glimepiride dan metformin. Bahan-bahan tambahan adalah:

poliidida;
laktosa monohidrat;
indigo carmine;
MCC;
magnesium stearate;
besi oksida.

Alat ini tergolong dalam kumpulan ubat yang diperoleh sulfonylurea. Tugas utamanya - untuk mencapai kawalan ke atas tahap gula. Ini dicapai terima kasih kepada:

rangsangan sel pankreas sendiri untuk lebih aktif menghasilkan insulin (ini adalah kesan pankreas yang dipanggil);
promosi hipersensitiviti tisu (terutamanya otot dan lemak) kepada tindakan insulin (dalam kes ini, doktor menuntut kesan extrapancreatic).

Di samping itu, dadah, kerana komposisi khasnya, dapat:

mengurangkan kelikatan darah;
mengelakkan bekuan darah;
mencegah perkembangan aterosklerosis;
lebih pantas masuk ke dalam sel kalsium;
meningkatkan peredaran darah dalam hati itu sendiri;
menukar gula menjadi bahan selamat - glikogen;
baik untuk menyerap glukosa oleh tisu otot.

Kepekatan maksimum ubat dalam darah boleh dicapai kira-kira 2.5 jam selepas pentadbiran. Tidak kira berapa jam pesakit mengambil ubat itu. Separuh hayat berlaku dalam 5-8 jam.

Jika, atas sebab-sebab tertentu, pesakit terlupa untuk mengambil pil tepat pada masanya, pada hari itu ia harus ditinggalkan. Jangan menaikkan dos keesokan harinya. Ubat ini dikumuhkan dalam air kencing. Pastikan anda mengambil pesakit selepas mengambil Amaril M. Jika tidak, terdapat kemungkinan hipoglikemia yang lebih besar.

Petunjuk dan kontraindikasi

Tablet Amaryl M 2mg bertujuan untuk digunakan dalam kencing manis jenis kedua. Amaryl M jarang digunakan sebagai monoterapi, bagaimanapun, ia menjadi tambahan yang luar biasa jika:

Penggunaan bebas metmorf atau glimepiride tidak memberikan rawatan positif;
memerlukan alternatif kepada rawatan gabungan kedua-dua ubat sebelumnya.

Menurut ulasan pesakit, hasil yang baik dari mengambil Amaril M hanya boleh diperolehi jika anda mengikuti diet yang ditetapkan oleh ahli endokrin. Ubat ini hanya boleh digunakan oleh orang dewasa. Bagi kanak-kanak, endocrinologist boleh mengambil ubat-ubatan yang sama dalam tindakan. Dilarang menggunakan Amaryl M, jika boleh:

asidosis metabolik dalam sebarang bentuk;
diabetes jenis 1;
hemodialisis;
kekurangan laktase;
hipersensitif kepada mana-mana komponen dadah;
keletihan fizikal pesakit, yang disertai dengan kelaparan, penurunan berat badan yang cepat;
penyakit yang boleh menyebabkan hipoksia tisu (contohnya, serangan jantung, kegagalan buah pinggang, kejutan, kegagalan jantung);
kebarangkalian tinggi untuk membangunkan asidosis laktik;
ketagihan alkohol kronik;
terbakar, kecederaan, keseleo, dan sebagainya;
patologi dan penyakit yang boleh mengakibatkan gangguan fungsi ginjal yang normal;
koma diabetik;
pengurangan yang berlebihan dalam QC;
keadaan selepas operasi;
penyakit parah yang disebabkan oleh virus atau bakteria;
apabila pesakit diberikan agen kontras yang mengandungi iodin (bahan tersebut tiba-tiba boleh menyebabkan disfungsi ginjal) untuk memasukkan darah ke dalam aliran darah;
masalah dengan fungsi hati.

Memandangkan Amaril M mempunyai kesan negatif terhadap kesihatan janin, adalah dilarang keras untuk wanita mengambil ubat ini dalam tempoh melahirkan anak. Ia juga dilarang semasa memberi makan bayi dengan susu ibu.

Kesan sampingan yang mungkin

Oleh kerana komposisi mengandungi glimeperid, Amaryl M 500mg (terutamanya jika anda tidak mengambil kira kontraindikasi dan menyesuaikan dosnya secara berasingan) boleh menyebabkan beberapa reaksi sampingan negatif:

Sistem pencernaan: cirit-birit, loya, perasaan tekanan di perut berlaku pada pesakit tidak semestinya. Kesakitan sering berlaku di saluran pencernaan.
Darah Perubahan dalam ujian darah mungkin kecil, trombositopenia jarang diamati. Dalam beberapa kes, leukopenia, pathocipia, erythrocipia berkembang.
Hati. Enzim hepatik dalam sesetengah kes boleh dikeluarkan dengan aktiviti tertentu. Ini, seterusnya, membawa kepada disfungsi hati. Penutupan kulit mungkin muncul. Terdapat maklumat mengenai perkembangan hepatitis dan kegagalan hati.
Hipoglikemia. Penampilannya adalah disebabkan oleh penurunan gula dalam pesat. Sebagai peraturan, ia agak panjang, dalam manifestasinya menyerupai strok. Selepas menormalkan tahap glukosa, semua gejala hilang.
Badan penglihatan. Gangguan pesakit sering berlaku dan dikaitkan dengan perubahan mendadak dalam kadar glukosa.

Metformin dalam komposisi Amarila M, menurut kajian, juga mampu menyebabkan kemunculan beberapa reaksi negatif:

Sistem pencernaan. Selalunya, pesakit mengadu cirit-birit, kembung. Anorexia sedikit kurang biasa. Seperti halnya glimeperid, loya dan muntah boleh berlaku.
Darah Seringkali (praktikal dalam 9% pesakit) apabila menggunakan ubat ini penurunan vitamin B12 diperhatikan. Di samping itu, mungkin ada leukopenia, anemia.
Hati. Dalam kes-kes yang sangat jarang terjadi, terdapat pelanggaran terhadap fungsi tubuh dan sedikit penguningaan kulit.
Hipoglikemia. Dibangunkan daripada metmorfin jarang.
Organ rasa. Malah, dalam 3% kes, rasa logam diperhatikan pada pesakit. Walau bagaimanapun, selepas beberapa minggu mengambil ubat, gejala ini hilang dengan sendirinya.

Kadang-kadang ubat ini boleh menyebabkan manifestasi alahan dan pseudo-alergi, seperti ruam, gatal-gatal, urticaria. Jarang sekali, gejala ini dilengkapi dengan kesukaran bernafas, bengkak.

Hubungan dengan ubat lain

Sebagai peraturan, Amaryl M disatukan dengan baik dengan ubat-ubatan hypoglycemic lain, tetapi terdapat juga gabungan ubat-ubatan yang sebaiknya dielakkan atau digunakan dengan berhati-hati. Ahli endokrinologi menasihati menentang menggabungkan Amaryl M dengan ubat-ubatan seperti:

antibiotik yang boleh menyebabkan kesan nefrotoxic - kemungkinan untuk membangunkan asidosis laktik dengan gabungan sedemikian meningkat dengan ketara;
etanol - terhadap latar belakang penggunaan umum semasa berpuasa membawa kepada kemunculan kegagalan hati;
Ubat-ubat yang mengandungi iodin menyebabkan perkembangan kegagalan buah pinggang, oleh itu selang antara mengambil ubat-ubatan dengan petunjuk buah pinggang yang baik harus sekurang-kurangnya 48 jam.

Terutama dengan berhati-hati anda perlu menggunakan kombinasi Amarila M dengan ubat-ubatan seperti:

Perencat ACE - mengurangkan kepekatan glukosa, jadi dos kedua-dua ubat memerlukan pelarasan.
GCS - kerana mereka berbeza dalam keupayaan mereka untuk melakukan tindakan hyperglycemating dalaman, tahap gula dalam pelaksanaan terapi kompleks mesti sentiasa dipantau. Di samping itu, kawalan yang ketat diperlukan selepas tamat penggunaan salah satu ubat atau kedua-duanya.
Mereka yang menyebabkan peningkatan dalam tindakan hipoglikemik (salicylates, guanetides, insulin, inhibitor MAO, beta-blocker, steroid anabolik), dalam hal ini, pelarasan dos diperlukan.
Kesan perlahan ubat antidiabetik (estrogen, isoniazid, hormon tiroid, kontraseptif oral, diuretik thiazide, sympathomimetics) - kombinasi ini juga memerlukan pelarasan (tetapi dalam kes ini, peningkatan) dalam dos ubat.
Furosimide - data klinikal kajian singkat mengesahkan bahawa gabungan ubat ini dengan Amaryl M membawa kepada penurunan dalam AUC sebanyak kira-kira 12%. Oleh itu, untuk tindakan berkesan memerlukan pelarasan dos.

Ciri-ciri penggunaan

Mula menggunakan Amaryl M dengan dos kecil. Anda perlu bergerak untuk mengambil lebih banyak tablet pekat secara beransur-ansur. Pelarasan dos tidak boleh berlaku lebih awal daripada 1-2 minggu selepas pengenalan dadah dalam terapi antiretroviral.

Pesakit yang diet terlalu berhati-hati atau kelaparan dan pada masa yang sama menggunakan Amaryl M untuk rawatan boleh menyebabkan hipoglikemia. Ia boleh dihapuskan melalui penggunaan lisan produk karbohidrat atau pengenalan glukosa ke dalam darah pesakit.

Jika dos tidak dipilih dengan baik, paras gula boleh kekal pada paras yang tinggi. Ini dapat dilihat dengan tanda-tanda seperti:

mulut kering;
kulit kering (iaitu, tiada peluh);
dahaga yang dahsyat;
meningkatkan kekerapan kencing.

Dalam kes ini, adalah perlu untuk mengukur tahap glukosa dan, jika perlu, gunakan insulin atau hubungi ambulans. Ubat ini boleh menyebabkan berlebihan. Dengan dos yang terlalu besar, koma dan juga kematian mungkin.

Pada peringkat awal rawatan dengan Amaril M, dan penggunaan ubat yang tidak teratur, ingatan mungkin merosot, perhatian dapat berkurangan, masalah dengan tindak balas psikomotor mungkin berlaku. Semua ini menjejaskan memandu kereta atau melakukan kerja lain yang memerlukan perhatian dan perhatian khusus.

Ubat ini ditunjukkan untuk kegunaan jangka panjang, tetapi dalam beberapa kes, ia boleh digantikan dengan tempoh tertentu.

Melakukan rawatan dengan Amarilom M, seorang pesakit diabetes pasti memantau tahap gula, kerana dalam kebanyakan kes, hipoglikemia boleh menjadi asymptomatically (terutama pada orang yang lebih tua). Memandangkan perkumuhan dadah berlaku melalui buah pinggang, pemantauan berterusan terhadap fungsi mereka pasti diperlukan.

Mengenai Amaryl M kebanyakan pesakit kencing manis yang telah menggunakannya, bertindak balas secara positif. Semasa minggu pertama menggunakan ubat, reaksi buruk mungkin berlaku, tetapi selepas beberapa saat mereka hilang sendiri.

Pembetulan dos ubat, pengenalan peranti perubatan lain atau pemansuhan Amaril M harus dilakukan hanya oleh ahli endokrin dan hanya berdasarkan hasil ujian diabetes.

Bagaimanakah pesakit bertindak balas terhadap ubat?

Ulasan Amarile M, sebagai peraturan, positif positif:

Julia: Amaryl M mula mengambil cadangan doktor. Sebelum dia menggunakan Galvus. Melihat hasil yang baik. Gula pada perut kosong menurun dari 12 hingga 10. Dari pengalaman saya sendiri, saya boleh mengatakan bahawa kesan Amaril M adalah berbeza daripada ubat-ubatan antidiabetik yang lain. Sejurus selepas mengambil pil itu, paras gula tidak berkurang, tetapi sebaliknya, dengan cepat meningkat, tetapi kemudian secara beransur-ansur berkurang kepada kadar yang selamat. Ia tidak menjejaskan kesejahteraan.

Maria.: Menggunakan tablet Amaryl M, pesakit harus mengambil kira bahawa tindakannya sangat singkat. Dari pengalaman saya sendiri, saya menjadi yakin bahawa kesan berkesan agen itu berakhir kira-kira 2 jam selepas makan.

Vladimir.: Amaril M melantik ahli endokrinologi. Tindakannya berpuas hati, ia agak sesuai untuk rawatan. Gula boleh dikawal, walaupun ia bukan apa yang anda boleh. Mungkin kerana diagnosis dibuat agak baru dan saya telah dirawat oleh Amaril M tidak lama.

Amaryl M adalah ubat yang berkesan untuk rawatan patologi diabetes jenis kedua.

AMARIL M

Tablet, filem bersalut putih, bujur, biconvex, terukir dengan "HD125" di satu pihak.

Pengeksport: lactose monohydrate, natrium carboxymethyl starch, povidone K30, selulosa microcrystalline, crospovidone, magnesium stearate.

Komposisi shell filem: hipromelosa, macrogol 6000, titanium dioksida (E171), lilin carnauba.

10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.

Tablet bersalut putih, bujur, biconvex, terukir dengan "HD25" pada satu sisi dan dicat pada yang lain.

Pengeksport: lactose monohydrate, natrium carboxymethyl starch, povidone K30, selulosa microcrystalline, crospovidone, magnesium stearate.

Komposisi shell filem: hipromelosa, macrogol 6000, titanium dioksida (E171), lilin carnauba.

10 buah. - lepuh (3) - kadbod pek.

Amaryl M adalah ubat hypoglycemic gabungan, yang terdiri daripada glimepiride dan metformin.

Glimepirid, salah satu bahan aktif ubat Amaryl M, adalah ubat oral hypoglycemic, derivatif sulfonylurea generasi ketiga.

Glimepiride merangsang rembesan dan pembebasan insulin dari sel-sel β pankreas (tindakan pancreatik), meningkatkan sensitiviti tisu periferal (otot dan lemak) kepada tindakan insulin endogen (tindakan extrapancreatic).

Kesan ke atas rembesan insulin

Derivatif sulfonylurea meningkatkan rembesan insulin dengan menutup saluran kalium yang bergantung kepada ATP yang terletak di dalam membran sitoplasma sel β-pankreas.

Menutup saluran kalium, mereka menyebabkan depolarization sel β, yang menggalakkan pembukaan saluran kalsium dan peningkatan pengambilan kalsium ke dalam sel. Glimepirid dengan kelajuan penggantian yang tinggi menyambung dan menyekat dari protein sel-sel β daripada pankreas (mol. Mass 65 kD / SURX), yang dikaitkan dengan saluran kalium yang bergantung kepada ATP, tetapi berbeza daripada tapak yang mengikat derivatif sulfonylurea biasa (protein dengan mol. / SUR1). Proses ini membawa kepada pembebasan insulin oleh exocytosis, manakala jumlah insulin yang dirahsiakan kurang dari di bawah tindakan derivatif sulfonylurea generasi kedua (contohnya, glibenclamide). Kesan yang merangsang glimepiride pada rembesan insulin memberikan risiko hipoglikemia yang lebih rendah.

Seperti derivatif sulfonylurea tradisional, tetapi pada tahap yang lebih tinggi, glimepiride telah menyatakan kesan extrapancreatic (penurunan rintangan insulin, anti-aterogenik, antiplatelet dan kesan antioksidan). Penggunaan glukosa oleh tisu periferal (otot dan lemak) berlaku dengan bantuan protein pengangkutan khas (GLUT1 dan GLUT4) yang terletak di dalam membran sel. Pengangkutan glukosa ke tisu-tisu ini di dalam diabetes mellitus jenis 2 adalah langkah penggunaan terhad glukosa. Glimepiride dengan cepat meningkatkan jumlah dan aktiviti molekul pengangkutan glukosa (GLUT1 dan GLUT4), menyumbang kepada peningkatan pengambilan glukosa oleh tisu periferi.

Glimepiride mempunyai kesan perencatan yang lebih lemah pada saluran kalium yang bergantung kepada ATP cardiomyocytes. Apabila mengambil glimepirida mengekalkan keupayaan penyesuaian miokard metabolik ke iskemia.

Glimepirid meningkatkan aktiviti fosfolipase C, akibatnya kepekatan kalsium intraselular dalam sel otot dan lemak menurun, menyebabkan penurunan dalam aktiviti protein kinase A, yang seterusnya membawa kepada rangsangan metabolisme glukosa.

Glimepiride menghalang pembebasan glukosa dari hati dengan meningkatkan kepekatan intraselular fruktosa-2,6-bisfosfat, yang seterusnya menghalang glukoneogenesis.

Glimepiride secara selektif menyekat cyclooxygenase dan mengurangkan penukaran asid arachidonic kepada thromboxane A₂, faktor agregat platelet endogen yang penting.

Glimepirid membantu mengurangkan kandungan lipid, dengan ketara mengurangkan peroxidation lipid, dengan apa yang dikaitkan dengan kesan anti-aterogeniknya.

Glimepiride meningkatkan kandungan endoskopi α-tokoferol, aktiviti katalase, glutathione peroksidase dan superoxide dismutase, yang mengurangkan keterukan tekanan oksidatif dalam tubuh pesakit yang sentiasa hadir dalam tubuh pesakit dengan diabetes jenis 2.

Metformin adalah ubat hypoglycemic dari kumpulan biguanide. Kesan hipoglikemiknya hanya mungkin jika rembesan insulin dikekalkan (walaupun dikurangkan). Metformin tidak menjejaskan sel-sel β pankreas dan tidak meningkatkan rembesan insulin. Dosis terapeutik metformin tidak menyebabkan hipoglikemia pada manusia. Mekanisme tindakan metformin belum difahami sepenuhnya. Dianggap bahawa metformin dapat memendekkan kesan insulin atau bahawa ia dapat meningkatkan kesan insulin dalam bidang reseptor periferi. Metformin meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin dengan meningkatkan bilangan reseptor insulin pada permukaan membran sel. Di samping itu, metformin menghalang glukoneogenesis di hati, mengurangkan pembentukan asid lemak bebas dan pengoksidaan lemak, mengurangkan kepekatan darah trigliserida (TG), LDL dan LDLP. Metformin sedikit mengurangkan selera makan dan mengurangkan penyerapan karbohidrat dalam usus. Ia meningkatkan sifat fibrinolytik darah dengan menekan perencat pengaktif plasminogen tisu.

Dengan pengambilan ubat berulang di dalam dos harian 4 mg C_maks dalam serum dicapai selepas kira-kira 2.5 jam dan 309 ng / ml. Terdapat hubungan linear antara dos dan C_maks glimepiride dalam plasma darah, serta antara dos dan AUC. Apabila terkena glimepiride bioavailabiliti mutlaknya selesai. Makan tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap penyerapan, kecuali sedikit kelembapan dalam kelajuannya.

Untuk glimepiride yang dicirikan oleh V yang sangat rendah_d (kira-kira 8.8 L), kira-kira sama dengan V_d albumin, tahap yang mengikat protein plasma (lebih daripada 99%) dan pelepasan rendah (kira-kira 48 ml / min).

Glimepiride diekskresikan dalam susu ibu dan menembusi halangan plasenta. Glimepirid kurang menembusi BBB.

Perbandingan glimepiride tunggal dan berganda (2 kali / hari) tidak mendedahkan perbezaan ketara dalam parameter farmakokinetik, dan kebolehubahannya dalam pesakit yang berbeza adalah tidak penting. Tiada pengumpulan glimepiride yang ketara.

Glimepiride dimetabolisme di hati dengan pembentukan dua metabolit - turunan hidroksilat dan karboksilat, yang terdapat di dalam air kencing dan dalam tinja.

T_1/2 pada kepekatan plasma dadah dalam serum, sepadan dengan pentadbiran berulang, kira-kira 5-8 jam. Selepas mengambil glimepiride dalam dos tinggi T_1/2 bertambah sedikit.

Selepas pengambilan tunggal, 58% daripada glimepiride diekskresikan oleh buah pinggang (sebagai metabolit) dan 35% melalui usus. Bahan aktif yang tidak berubah tidak dapat dikesan dalam air kencing.

Terminal T_1/2 metabolit glimepiride hidroksilasi dan karboksilasi adalah masing-masing 3-5 jam dan 5-6 jam.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada pesakit jenis kelamin dan kumpulan umur yang berlainan, parameter farmakokinetik glimepiride adalah sama.

Pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosakkan (dengan CC yang rendah) cenderung meningkatkan pelepasan glimepiride dan mengurangkan kepekatan puratanya dalam serum, yang mungkin disebabkan oleh penghapusan glimepiride yang lebih pantas disebabkan oleh pengikat protein plasma yang lebih rendah. Oleh itu, dalam kategori pesakit ini tidak ada risiko tambahan cumulasi glimepiride.

Selepas pentadbiran oral, metformin diserap dari saluran gastrousus dengan sepenuhnya. Bioavailabiliti mutlak adalah 50-60%. C_maks dalam plasma ia adalah kira-kira 2 μg / ml dan dicapai selepas 2.5 jam. Dengan pengambilan makanan secara serentak, penyerapan metformin berkurangan dan melambatkan.

Pengagihan dan metabolisme

Metformin diedarkan dengan cepat dalam tisu, secara praktikalnya tidak mengikat protein plasma. Metabolisasi ke tahap yang sangat rendah.

T_1/2 kira-kira 6.5 jam. Dieksperimen oleh buah pinggang. Pelepasan sukarelawan yang sihat adalah 440 ml / min (4 kali ganda lebih daripada KK), yang menunjukkan kehadiran rembesan tiub aktif metformin.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Dengan kegagalan buah pinggang, terdapat risiko pengumpulan dadah.

Farmakokinetik Amaryl M dengan dos tetap glimepiride dan metformin

Nilai C_maks dan AUC semasa mengambil ubat kombinasi dos tetap (tablet yang mengandungi glimepiride 2 mg + metformin 500 mg) memenuhi kriteria bioequivalence apabila dibandingkan dengan petunjuk yang sama apabila mengambil kombinasi yang sama sebagai ubat yang berasingan (tablet glimepiride 2 mg dan tablet metformin 500 mg).

Di samping itu, kenaikan dos berkadar dalam C ditunjukkan._maks dan AUC daripada glimepiride dengan peningkatan dos dalam ubat gabungan dos tetap dari 1 mg hingga 2 mg dengan dos metformin (500 mg) yang tetap sebagai sebahagian daripada ubat-ubatan ini.

Di samping itu, tiada perbezaan yang ketara dalam keselamatan, termasuk profil kesan yang tidak diingini, antara pesakit yang mengambil Amaryl M 1 mg + 500 mg dan pesakit yang mengambil Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Rawatan diabetes jenis 2 (sebagai tambahan kepada pemakanan, senaman, dan penurunan berat badan):

- apabila kawalan glisemik tidak dapat dicapai menggunakan monoterapi dengan glimepiride atau metformin;

- apabila menggantikan terapi kombinasi dengan glimepiride dan metformin untuk menerima satu kombinasi ubat Amaryl M.

- diabetes mellitus jenis 1;

- Ketoacidosis diabetes (termasuk sejarah), koma diabetik dan precoma;

- asidosis metabolik akut atau kronik;

- fungsi hati yang teruk yang teruk (kekurangan pengalaman dengan penggunaan insulin; rawatan dengan insulin diperlukan untuk memastikan kawalan glisemik yang mencukupi);

- pesakit pada hemodialisis (kurang pengalaman dengan aplikasi);

- Kegagalan buah pinggang dan fungsi buah pinggang terjejas (kepekatan kreatinin plasma ≥1.5 mg / dl (135 μmol / l) pada lelaki dan ≥ 1.2 mg / dl (110 μmol / l) pada wanita atau penurunan QC (peningkatan risiko asidosis laktik dan kesan buruk lain kesan metformin);

- Keadaan akut di mana disfungsi buah pinggang mungkin (dehidrasi, jangkitan teruk, kejutan, suntikan intravaskular daripada agen kontras yang mengandungi iodin);

- Penyakit akut dan kronik yang boleh menyebabkan hipoksia tisu (kegagalan jantung atau pernafasan, infarksi miokard akut dan subacute);

- kecenderungan untuk pembangunan asidosis laktik, asidosis laktik dalam sejarah;

- keadaan tertekan (kecederaan, luka bakar, pembedahan, jangkitan teruk dengan demam, septikemia);

- Keletihan, puasa, pematuhan kepada diet rendah kalori (kurang daripada 1000 kalori / hari);

- penyerapan makanan dan dadah yang merosakkan dalam saluran pencernaan (halangan usus, paresis usus, cirit-birit, muntah);

- alkohol kronik, mabuk alkohol akut;

- Kekurangan laktase, intoleransi galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa;

- kehamilan, perancangan kehamilan;

- tempoh penyusuan susu ibu;

- usia kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (pengalaman penggunaan klinikal yang tidak mencukupi);

- hipersensitiviti terhadap ubat;

- hipersensitiviti kepada derivatif sulfonylurea, ubat sulfa atau biguanides.

Pada minggu pertama rawatan dengan Amaryl M, risiko kenaikan hipoglisemia, yang memerlukan pemantauan yang teliti.

- Dalam keadaan di mana risiko kenaikan hipoglikemia (pesakit yang tidak mahu atau tidak dapat bekerjasama dengan doktor, kebanyakannya pesakit tua, kurang sihat, tidak makan secara kerap, melepaskan makanan pesakit, dengan ketidaksesuaian antara penggunaan senaman dan karbohidrat; perubahan dalam diet, dalam penggunaan minuman yang mengandung etanol, terutamanya dalam kombinasi dengan melangkau makanan, dalam kes-kes gangguan hati dan buah pinggang, dalam beberapa gangguan endokrin yang tidak terkompensasi, Akiho seperti gangguan tiroid, kekurangan hormon pituitari anterior dan korteks adrenal, menjejaskan metabolisme atau pengaktifan mekanisme karbohidrat yang bertujuan untuk meningkatkan kepekatan glukosa darah dalam hipoglisemia, dengan perkembangan penyakit intercurrent semasa rawatan atau perubahan gaya hidup (dalam apa-apa pesakit perlu lebih berhati-hati mengawal konsentrasi glukosa darah dan tanda-tanda hipoglikemia, mereka mungkin memerlukan penyesuaian dos ubat Amaryl M).

- Dengan penggunaan serentak beberapa ubat lain.

- Pesakit-pesakit yang lebih tua (mereka sering mengalami penurunan asimtomatik dalam fungsi buah pinggang).

- Dalam keadaan di mana fungsi buah pinggang mungkin merosot, seperti permulaan pengambilan ubat antihipertensi atau diuretik, serta NSAIDs (peningkatan risiko menghasilkan asidosis laktik dan kesan sampingan lain metformin).

- Apabila melakukan kerja fizikal berat (risiko asidosis laktik bertambah apabila mengambil Metformin).

- Apabila memakai atau ketiadaan gejala peraturan protivoglikemicheskoy adrenergic sebagai tindak balas kepada membangunkan hipoglisemia (pesakit warga tua, dengan neuropati autonomi atau serentak terapi beta-blockers, clonidine, guanethidine dan sympatholytics lain, pesakit tersebut memerlukan pemantauan lebih berhati-hati kepekatan glukosa darah ).

- Sekiranya tidak mencukupi glukosa-6-fosfat dehidrogenase (dalam pesakit-pesakit ini apabila mengambil Sulfonilurea, boleh membangunkan anemia hemolitik, jadi anda harus mempertimbangkan memohon pesakit ubat hipoglisemik alternatif, bukan sulfonylurea).

Sebagai peraturan, dos Amaryl M ditentukan oleh kepekatan sasaran glukosa dalam darah pesakit. Dos yang paling rendah perlu digunakan, mencukupi untuk mencapai kawalan metabolik yang diperlukan.

Semasa rawatan dengan Amaryl M, adalah perlu untuk menentukan kepekatan glukosa secara berkala dalam darah. Di samping itu, disyorkan untuk memantau peratusan hemoglobin bergelombang dalam darah.

Pengambilan ubat yang salah, contohnya, melangkau dos biasa, tidak boleh diisi semula oleh dos yang lebih tinggi.

Tindakan pesakit dalam kes kesilapan semasa mengambil ubat (khususnya apabila melangkau dos seterusnya atau melangkau makanan), atau dalam keadaan di mana tidak mungkin untuk mengambil ubat, harus dibincangkan oleh pesakit dan doktor terlebih dahulu.

Sejak itu Peningkatan kawalan metabolik dikaitkan dengan peningkatan kepekaan tisu untuk insulin, maka semasa rawatan dengan Amaryl M, perlunya glimepiride berkurang. Untuk mengelakkan perkembangan hipoglikemia, perlu segera mengurangkan dos atau berhenti mengambil Amaryl M.

Amaryl M harus diambil 1 atau 2 kali / hari semasa makan.

Dosis maksimum metformin pada satu masa ialah 1000 mg. Dos harian maksimum: untuk glimepiride - 8 mg, untuk metformin - 2000 mg.

Hanya dalam sebilangan kecil pesakit dos harian glimepiride lebih daripada 6 mg lebih berkesan.

Untuk mengelakkan perkembangan hipoglikemia, dos awal Amaryl M tidak boleh melebihi dos harian glimepiride dan metformin, yang mana pesakit sudah mengambil. Apabila memindahkan pesakit daripada mengambil gabungan persediaan individu glimepiride dan metformin kepada Amaryl M, dosnya ditentukan berdasarkan dos glimepiride dan metformin telah diambil sebagai persediaan berasingan. Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos, dos harian Amaryl M harus dititritkan dengan peningkatan hanya 1 tablet Amaryl M 1 mg + 250 mg atau 1/2 tablet Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Tempoh rawatan: biasanya rawatan dengan Amaryl M dijalankan untuk jangka masa yang panjang.

Kajian tentang keselamatan dan keberkesanan ubat pada kanak-kanak dengan diabetes jenis 2 tidak dijalankan.

Adalah diketahui bahawa metformin diekskresikan terutama oleh buah pinggang, dan sejak risiko reaksi buruk metformin pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi ginjal adalah lebih tinggi, ia hanya dapat digunakan pada pasien dengan fungsi ginjal yang normal. Oleh kerana fungsi buah pinggang berkurangan dengan usia, pada pesakit tua, metformin harus digunakan dengan berhati-hati. Dos harus dipilih dengan teliti dan berhati-hati dan pemantauan fungsi buah pinggang perlu dipastikan.

Menerima gabungan glimepiride dan metformin sebagai gabungan percuma, yang terdiri daripada rumusan berasingan glimepiride dan metformin, atau sebagai persediaan gabungan dengan dos yang tetap glimepiride dan metformin, yang berkaitan dengan ciri-ciri keselamatan yang sama dengan penggunaan setiap ubat-ubatan sahaja.

Berdasarkan pengalaman klinikal dengan glimepiride dan data yang diketahui pada derivatif sulfonylurea lain, reaksi buruk yang disenaraikan di bawah boleh berkembang.

Di bahagian metabolisme dan pemakanan: hipoglikemia mungkin berkembang, yang mungkin berlanjutan. Tanda-tanda membangunkan hipoglisemia - sakit kepala, kelaparan yang teruk, loya, muntah, lemah, lesu, gangguan tidur, keresahan, agresif, penumpuan yang lemah, kepekaan dikurangkan dan memperlahankan tindak balas psikomotor, kemurungan, kekeliruan, gangguan pertuturan, afasia, gangguan penglihatan, gegaran, paresis, sensitiviti yang merosot, pening, tidak berdaya, hilang kawalan diri, kecemasan, kejang, mengantuk dan kehilangan kesedaran sehingga perkembangan koma, pernafasan cetek dan bradikardia. Di samping itu, gejala pengawalan anti-glisemik adrenergik mungkin timbul sebagai tindak balas terhadap perkembangan hipoglikemia, seperti peningkatan berkeringat, kelenturan kulit, kebimbangan meningkat, takikardia, peningkatan tekanan darah, palpitasi jantung, angina dan gangguan irama jantung. Gambar klinikal serangan hipoglikemia teruk mungkin menyerupai kemalangan serebrovaskular akut. Gejala hampir selalu diselesaikan selepas penghapusan hipoglikemia.

Di bahagian organ penglihatan: kerosakan visual sementara, terutamanya pada permulaan rawatan, akibat turun naik dalam kepekatan glukosa dalam darah. Sebab kemerosotan penglihatan adalah perubahan sementara dalam pembengkakan lensa, bergantung kepada kepekatan glukosa dalam darah, dan disebabkan oleh perubahan dalam indeks bias mereka.

Di bahagian sistem penghadaman: perkembangan gejala gastrointestinal, seperti mual, muntah, rasa kenyang dalam perut, sakit perut dan cirit-birit.

Di bahagian hati dan saluran empedu: hepatitis, peningkatan aktiviti enzim hati dan / atau kolestasis dan penyakit kuning, yang boleh berkembang ke kegagalan hati yang mengancam nyawa, tetapi boleh dibalikkan selepas pemberhentian glimepiride.

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, dalam beberapa kes - leukopenia atau anemia hemolitik, erythrocytopenia, granulositopenia, agranulocytosis atau pancytopenia. Selepas ubat dikeluarkan ke pasaran, kes trombositopenia teruk (dengan jumlah platelet kurang daripada 10,000 / μl) dan purpura thrombocytopenic dijelaskan.

Di bahagian sistem kekebalan tubuh: tindak balas alahan atau pseudo-alergi (contohnya, gatal-gatal, urtikaria, atau ruam). Reaksi ini hampir selalu mempunyai bentuk yang ringan, tetapi boleh menjadi bentuk yang teruk dengan sesak nafas atau penurunan tekanan darah, sehingga perkembangan kejutan anafilaksis. Jika urtikaria berkembang, anda perlu segera memaklumkan kepada doktor anda. Kemungkinan alahan alahan dengan derivatif sulfonylurea lain, sulfonamides, atau bahan yang serupa. Vaskulitis alahan.

Lain: photosensitivity, hyponatremia.

Metabolisme: lactacidosis.

Dari sistem pencernaan: gejala gastro-usus (loya, muntah-muntah, cirit-birit, sakit perut, kembung perut, kembung dan tiada selera makan) - tindak balas yang paling biasa apabila metformin sahaja - terdapat lebih kerap adalah kira-kira 30% berbanding dengan plasebo, terutamanya di sekolah rendah tempoh rawatan. Gejala-gejala ini, terutamanya sementara, dengan rawatan berterusan diselesaikan secara spontan. Dalam sesetengah kes, ia mungkin berguna untuk mengurangkan dos secara sementara. Oleh kerana perkembangan gejala gastrointestinal pada masa awal rawatan adalah bergantung kepada dos, gejala-gejala ini dapat dikurangkan dengan meningkatkan dos secara beransur-ansur dan mengambil ubat semasa makan. Kerana cirit-birit yang teruk dan (atau) muntah boleh menyebabkan dehidrasi dan azotemia prerenal, apabila mereka muncul, anda harus menghentikan sementara untuk mengambil Amaryl M. Penampilan gejala gastrousus tidak spesifik pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, dengan keadaan yang stabil semasa mengambil Amaril M boleh dikaitkan bukan sahaja dengan terapi, tetapi juga dengan penyakit semasa atau pembangunan asidosis laktik.

Pada awal rawatan dengan metformin, kira-kira 3% pesakit mungkin mempunyai rasa yang tidak menyenangkan atau logam di dalam mulut, yang biasanya hilang secara spontan.

Saluran hati dan hempedu: ujian fungsi hati yang tidak normal atau hepatitis, yang telah diterbalikkan apabila metformin dihentikan. Dengan perkembangan reaksi buruk yang di atas atau yang lain, pesakit harus segera memaklumkan kepada doktor anda. Seperti beberapa tindak balas yang tidak diingini, termasuk hipoglikemia, asidosis laktik, gangguan hematologi, tindak balas alahan parah dan pseudo-alergi dan kegagalan hati boleh mengancam kehidupan pesakit, sekiranya berlaku tindak balas sedemikian, pesakit perlu segera memaklumkan kepada doktor dan berhenti mengambil ubat lebih lanjut sebelum menerima arahan daripada doktor.

Di bahagian kulit dan tisu subkutaneus: eritema, pruritus, ruam.

Di bahagian sistem hematopoietik: anemia, leukositopenia atau thrombocytopenia. Pada pesakit yang mengambil Metformin untuk masa yang lama, biasanya tanpa gejala, terdapat penurunan kepekatan vitamin B₁₂ dalam serum kerana penurunan dalam penyerapan usus. Jika pesakit mempunyai anemia megaloblastik, pertimbangkan kemungkinan mengurangkan penyerapan vitamin B₁₂, dikaitkan dengan mengambil metformin.

Tanda-tanda: Sejak Amaryl M mengandungi glimepiride, overdosis (penggunaan kedua-dua akut dan jangka panjang dadah dalam dos yang tinggi) boleh menyebabkan hipoglisemia yang mengancam dan mengancam nyawa.

Rawatan: sebaik sahaja berlebihan glimepiride ditubuhkan, adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor dengan segera.

Pesakit harus segera mengambil gula, jika boleh, dalam bentuk dextrose (glukosa) sebelum ketibaan doktor.

Pesakit yang telah mengambil sejumlah besar glimepiride yang mengancam nyawa memerlukan lavage gastrik dan memberikan arang aktif. Kadang-kadang, sebagai langkah pencegahan, perlu dimasukkan ke hospital. Mudah dinyatakan hypoglycemia tanpa kehilangan kesedaran dan manifestasi neurologi harus dirawat menggunakan pentadbiran oral dextrose (glukosa) dan penyesuaian dos ubat Amaryl M dan (atau) diet pesakit. Pemantauan intensif perlu diteruskan sehingga doktor berpuas hati bahawa pesakit itu berada di luar bahaya (harus diingat bahawa hipoglikemia boleh terjadi lagi setelah pemulihan awal ke kepekatan glukosa darah normal).

Reaksi hipoglikemik yang berlebihan dan serius dengan gejala seperti kehilangan kesedaran atau gangguan neurologi yang serius adalah keadaan kritikal yang memerlukan kemasukan segera pesakit. Sekiranya tidak sedarkan diri pesakit, pengenalan penyelesaian glukosa terkonsentrasi (dextrose) dalam / dalam jet ditunjukkan, sebagai contoh, untuk orang dewasa, mulakan dengan 40 ml larutan glukosa 20% (dextrose).

Rawatan alternatif pada orang dewasa adalah pentadbiran glukagon, contohnya, pada dos 0.5 hingga 1 mg IV, P / C, atau V / m.

Pesakit diperhatikan dengan teliti sekurang-kurangnya 24-48 jam, sejak selepas pemulihan klinikal yang jelas, hipoglikemia mungkin berulang.

Risiko pengulangan hipoglikemia dalam kes-kes yang teruk dengan kursus berlarutan mungkin berterusan selama beberapa hari.

Apabila merawat hipoglikemia pada kanak-kanak dengan pengambilan glimepiride secara rawak, perlu dengan berhati-hati menyesuaikan dos dextrose yang disuntik di bawah kawalan berterusan kepekatan glukosa dalam darah, disebabkan kemungkinan perkembangan hiperglikemia berbahaya.

Tanda-tanda: apabila metformin memukul perut dalam jumlah sehingga 85 g, hipoglikemia tidak dipatuhi.

Risiko asidosis laktik atau pesakit yang berisiko untuk membangunkan asidosis laktik dengan penggunaan metformin boleh menyebabkan asidosis laktik.

Rawatan: asidosis laktik adalah keadaan yang memerlukan rawatan perubatan kecemasan di hospital. Cara paling berkesan untuk membuang laktat dan metformin ialah hemodialisis. Dengan hemodinamik yang baik, metformin dapat dibersihkan oleh hemodialisis dengan pelepasan sehingga 170 ml / min.

Interaksi glimepirida dengan ubat lain

Apabila ubat-ubatan lain ditetapkan atau dibatalkan pada masa yang sama kepada pesakit yang mengambil glimepiride, tindak balas yang tidak diingini adalah mungkin: peningkatan atau pengurangan dalam tindakan hipoglikemik glimepiride. Berdasarkan pengalaman klinikal dengan glimepiride dan ubat sulfonilurea lain, interaksi ubat berikut harus dipertimbangkan.

Dengan ubat-ubatan yang inducers dan inhibitors isoenzyme CYP2C9: glimepiride dimetabolisme dengan penyertaan isoenzyme CYP2C9. Pada metabolisme dipengaruhi oleh aplikasi serentak inductors isoenzyme CYP2C9, misalnya, rifampicin (pengurangan risiko hipoglisemik kesan glimepiride manakala penggunaan inducers daripada CYP2C9 dan peningkatan isoenzyme risiko hipoglisemia dalam kes pembatalan tanpa pelarasan dos glimepiride) dan perencat isoenzyme CYP2C9, misalnya, fluconazole ( peningkatan risiko hipoglikemia dan kesan sampingan glimepiride apabila diambil secara serentak dengan inhibitor isoenzyme CYP2C9 dan risiko mengurangkan hipoglisemia kesan buruk pada pembatalan mereka tanpa penyesuaian dos glimepiride).

Dengan ubat yang meningkatkan hipoglikemia, glimepirida: insulin Inhibitor MAO, mikonazol, fluconazole, asid aminosalicylic, pentoxifylline (dos parenteral tinggi), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, anti-kanser dadah detail quinolone derivatif, salisilat, sulfinpyrazone, clarithromycin, antimikrobial sulfa, tetracyclines, tritokvalin, trofosfamide: peningkatan risiko hipoglisemia, manakala penggunaan ubat-ubatan ini dengan glimepiride dan risiko kemerosotan kawalan glisemik di pembatalan mereka tanpa pembetulan dos glimepiride.

Dengan ubat-ubatan yang melemahkan tindakan hipoglisemik: acetazolamide, barbiturat, kortikosteroid, diazoxide, diuretik, adrenalina (adrenalin) atau sympathomimetics lain, glucagon, julap (penggunaan berpanjangan), asid nikotinik (dos tinggi), estrogen, progestogens, phenothiazines, phenytoin, rifampin, hormon tiroid: risiko kemerosotan kawalan glisemik apabila digunakan bersama dengan ubat-ubatan ini dan peningkatan risiko hipoglikemia jika dibatalkan tanpa penyesuaian dos glimepiride.

Dengan penghalang histamin H₂-reseptor, penghalang beta-adrenergik, clonidine, reserpine, guanetidinom: kedua-dua penguatan dan pengurangan kesan hipoglikemik glimepiride adalah mungkin. Memantau pemantauan kepekatan glukosa darah yang diperlukan. Penyekat beta, clonidine, guanethidine, dan reserpine, dengan menghalang tindak balas sistem saraf simpatetik sebagai tindak balas kepada hipoglisemia, boleh membuat perkembangan hypoglycemia lebih tidak dapat dilihat oleh pesakit dan doktor dan dengan itu meningkatkan risiko terjadinya.

Dengan etanol: penggunaan etanol akut dan kronik tidak boleh diduga sama ada melemahkan atau meningkatkan kesan hipoglikemik glimepiride.

Dengan antikoagulan tidak langsung, derivatif coumarin: glimepiride boleh meningkatkan dan mengurangkan kesan antikoagulan tidak langsung, derivatif coumarin.

Dengan sequestrant asid hempedu: roda cacing mengikat kepada glimepiride dan mengurangkan penyerapan glimepiride dari saluran pencernaan. Dalam kes glimepiride, sekurang-kurangnya 4 jam sebelum pengambilan roda roda, tiada interaksi diperhatikan. Oleh itu, glimepiride perlu diambil sekurang-kurangnya 4 jam sebelum mengambil kerusi roda.

Interaksi metformin dengan ubat lain

Dengan etanol: dengan mabuk alkohol akut meningkatkan risiko asidosis laktik, terutamanya dalam hal melangkau atau pengambilan makanan yang tidak mencukupi, kehadiran kegagalan hati. Pengambilan alkohol (etanol) dan persiapan yang mengandungi etanol harus dielakkan.

Dengan agen kontras yang mengandungi iodin: pentadbiran intravaskular iodin yang mengandungi agen kontras boleh membawa kepada perkembangan kegagalan buah pinggang, yang seterusnya boleh menyebabkan pengumpulan metformin dan peningkatan risiko asidosis laktik. Metformin harus dihentikan sebelum atau semasa kajian dan tidak boleh dilanjutkan dalam masa 48 jam selepas itu; pembaharuan metformin hanya mungkin selepas kajian dan mendapatkan petunjuk normal fungsi buah pinggang.

Dengan antibiotik dengan kesan nephrotoxic yang jelas (gentamicin): peningkatan risiko asidosis laktik.

Gabungan ubat dengan metformin yang memerlukan pematuhan dengan berhati-hati

GCS (sistem dan untuk kegunaan tempatan), beta₂-perangsang adrenergik dan diuretik dengan aktiviti hyperglycemic dalaman: pesakit perlu dimaklumkan mengenai keperluan untuk pemantauan lebih kerap mengenai kepekatan glukosa pagi dalam darah, terutamanya pada permulaan terapi gabungan. Mungkin memerlukan pembetulan dos terapi hypoglycemic semasa permohonan atau selepas pemansuhan ubat-ubatan di atas.

Dengan perencat ACE: ACE inhibitor boleh mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah. Ia mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis terapi hipoglikemik semasa permohonan atau selepas pemberhentian ACE.

Dengan ubat-ubatan yang meningkatkan tindakan hipoglisemik Metformin: insulin, sulfonylureas, steroid anabolik, guanethidine, salisilat (termasuk aspirin), penghalang beta (termasuk propranolol), MAO inhibitor: dalam hal penggunaan serentak ubat-ubatan ini dengan metformin, pengawasan yang teliti terhadap pesakit dan kawalan ke atas kepekatan glukosa dalam darah adalah perlu, kerana ia adalah mungkin untuk meningkatkan kesan hypoglycemic metformin.

Dengan ubat-ubatan yang melemahkan tindakan hipoglisemik Metformin: adrenalina, kortikosteroid, hormon tiroid, estrogen, Pyrazinamide, isoniazid, asid nikotinik, phenothiazines, diuretik thiazide atau diuretik kumpulan lain, pil perancang, phenytoin, sympathomimetics, penghalang saluran kalsium yang perlahan: dalam hal suatu permohonan serentak ubat ini dengan metformin memerlukan pengawasan yang teliti terhadap pesakit dan mengawal kepekatan glukosa dalam darah, kerana mungkin melemahkan tindakan hipoglikemik.

Interaksi yang harus diambil kira

Dengan furosemide: dalam kajian klinikal mengenai interaksi metformin dan furosemide apabila diambil sekali dalam sukarelawan yang sihat, ditunjukkan bahawa penggunaan serentak ubat ini memberi kesan kepada parameter farmakokinetik mereka. Furosemide meningkat C_maks metformin dalam plasma sebanyak 22%, AUC sebanyak 15% tanpa perubahan ketara dalam pelepasan buah pinggang metformin. Apabila digunakan dengan Metformin C_maks dan AUC furosemide menurun sebanyak 31% dan 12%, berbanding dengan monoterapi furosemide, dan terminal T_1/2 menurun sebanyak 32% tanpa apa-apa perubahan ketara dalam pelepasan buah pinggang furosemide. Maklumat mengenai interaksi metformin dan furosemide dengan penggunaan berpanjangan tidak tersedia.

Dengan nifedipine: dalam kajian klinikal interaksi metformin dan nifedipine apabila diambil sekali dalam sukarelawan yang sihat, ditunjukkan bahawa penggunaan serentak nifedipine meningkat C_maks dan AUC metformin dalam plasma darah sebanyak 20% dan 9%, dan juga meningkatkan jumlah metformin yang dikeluarkan oleh buah pinggang. Metformin mempunyai kesan minima pada farmakokinetik nifedipine.

Dengan ubat kationik (amiloride, dikogsin, morfin, procainamide, quinidine, kuinina, ranitidine, triamterene, trimethoprim dan vancomycin) ubat kationik boleh menjadi output melalui rembesan tiub di dalam buah pinggang, ia adalah secara teori dapat bertindak balas dengan metformin akibat daripada persaingan untuk sistem pengangkutan tiub bersama. Interaksi antara metformin dan cimetidine oral diperhatikan dalam sukarelawan yang sihat dalam kajian klinikal interaksi metformin dan cimetidine dalam penggunaan tunggal dan berganda, di mana terdapat kenaikan sebanyak 60% dalam C_maks dalam plasma dan jumlah kepekatan darah metformin dan 40% peningkatan plasma dan jumlah AUC metformin. Dengan penerimaan satu kali perubahan T_1/2 tidak. Metformin tidak menjejaskan farmakokinetik cimetidine. Walaupun interaksi tersebut kekal semata-mata teori (kecuali cimetidine), harus berhati-hati memantau pesakit dan untuk menjalankan pembetulan dos metformin dan / atau berinteraksi dengan ubat dalam hal penerimaan serentak dadah kationik dikumuhkan dari badan sistem yg mengeluarkan tubul proksimal buah pinggang.

Dengan propranolol, ibuprofen: sukarelawan yang sihat dalam kajian satu dos dengan metformin dan propranolol, serta metformin dan ibuprofen, tidak menunjukkan perubahan dalam parameter farmakokinetik mereka.

Asidosis laktik adalah jarang, tetapi teruk (dengan kematian yang tinggi jika tiada rawatan yang betul) komplikasi metabolik, yang berkembang akibat pengumpulan metformin semasa rawatan. Kes asidosis laktik semasa mengambil metformin diperhatikan terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dengan kekurangan buah pinggang yang teruk. Insiden asidosis laktik boleh dan perlu dikurangkan dengan menilai kehadiran dalam pesakit faktor-faktor lain risiko yang berkaitan pembangunan asidosis laktik, seperti diabetes tidak terkawal, ketoacidosis, puasa berpanjangan, penggunaan intensif minuman yang mengandungi etanol, kegagalan hati, dan syarat disertakan dengan hipoksia tisu.

Asidosis laktik dicirikan oleh dyspnea asidosis, sakit perut dan hipotermia, diikuti dengan perkembangan koma. manifestasi makmal diagnostik peningkatan kepekatan darah lactate (> 5 mmol / l), mengurangkan pH darah, gangguan keseimbangan air-elektrolit dengan kekurangan anion meningkat dan nisbah lactate / pyruvate. Dalam kes di mana lactacidosis disebabkan oleh metformin, kepekatan metformin plasma biasanya> 5 μg / ml. Sekiranya lactacidosis disyaki, metformin harus segera dihentikan dan pesakit perlu dimasukkan ke hospital dengan segera.

Kekerapan kes yang dilaporkan sebagai asidosis laktik pada pesakit yang mengambil metformin sangat rendah (kira-kira 0.03 kes / 1000 pesakit-tahun). Kes yang dilaporkan berlaku terutamanya pada pesakit diabetes mellitus dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, termasuk dengan penyakit buah pinggang kongenital dan hipoperfusi buah pinggang, sering dihadapi dengan pelbagai keadaan yang memerlukan rawatan perubatan dan pembedahan.

Risiko asidosis laktik bertambah dengan keparahan disfungsi buah pinggang dan dengan usia. Kebarangkalian asidosis laktik semasa mengambil metformin dapat dikurangkan dengan pemantauan secara teratur fungsi buah pinggang dan penggunaan dos minimum metformin yang berkesan. Atas sebab yang sama, dalam keadaan yang berkaitan dengan hipoksemia atau dehidrasi, adalah perlu untuk mengelakkan mengambil ubat Amaryl M.

Disebabkan fakta bahawa fungsi hati terjejas boleh membataskan perkumuhan laktat dengan ketara, penggunaan Amaryl M pada pesakit dengan tanda klinikal atau makmal penyakit hati harus dielakkan.

Di samping itu, pentadbiran Amaryl M harus dihentikan buat sementara waktu sebelum ujian x-ray dengan pentadbiran intravaskular iodin yang mengandungi agen kontras dan sebelum campur tangan pembedahan. Metformin perlu dihentikan untuk tempoh 48 jam sebelum dan 48 jam selepas pembedahan dengan anestesia umum.

Sering kali asidosis laktik berkembang secara beransur-ansur dan menunjukkan dirinya sendiri hanya dengan gejala-gejala yang tidak spesifik, seperti kesihatan yang tidak baik, myalgia, gangguan pernafasan, peningkatan rasa mengantuk dan tidak spesifik saluran gastrousus. Dengan asidosis yang lebih jelas, hipotermia, penurunan tekanan darah dan bradiarrhythmia tahan mungkin. Kedua-dua pesakit dan doktor yang merawat harus tahu betapa pentingnya gejala ini. Pesakit harus diarahkan segera memberitahu doktor jika gejala tersebut berlaku. Untuk menjelaskan diagnosis asidosis laktik, perlu menentukan kepekatan elektrolit dan keton dalam darah, kepekatan glukosa dalam darah, pH darah, kepekatan laktat dan metformin dalam darah. Kepekatan laktat plasma dalam darah vena pada perut kosong, melebihi batas atas normal, tetapi kurang daripada 5 mmol / l pada pesakit yang mengambil metformin, tidak semestinya menunjukkan laktasidosis; Peningkatannya dapat dijelaskan oleh mekanisme lain, seperti diabetes mellitus yang tidak terkawal atau obesiti, penuaan fizikal yang kuat atau kesilapan teknikal dalam sampel darah untuk analisis.

Ia harus diandaikan kehadiran asidosis laktik dalam pesakit diabetes mellitus dengan asidosis metabolik jika tidak ketoasidosis (ketonuria dan ketonemia).

Asidosis laktik adalah keadaan kritikal yang memerlukan rawatan pesakit dalam. Dalam kes asidosis laktik, anda harus segera menghentikan penggunaan Amaryl M dan memulakan langkah-langkah sokongan umum. Metformin dikeluarkan dari darah dengan hemodialisis dengan pelepasan sehingga 170 ml / min. Oleh itu, disyorkan bahawa, jika tidak ada gangguan hemodinamik, hemodialisis segera dilakukan untuk menghilangkan metformin dan laktat terkumpul. Langkah-langkah sedemikian sering membawa kepada gejala dan pemulihan yang cepat.

Memantau keberkesanan rawatan

Keberkesanan mana-mana terapi hipoglikemik perlu dipantau secara berkala memantau kepekatan hemoglobin glukosa dan glikosilasi dalam darah. Matlamat rawatan adalah normalisasi petunjuk ini. Kepekatan hemoglobin glikasi membolehkan penilaian kawalan glisemik.

Semasa minggu pertama rawatan, pemantauan yang teliti adalah perlu kerana risiko hipoglikemia, terutamanya apabila terdapat peningkatan risiko perkembangannya (pesakit yang tidak bersedia atau tidak dapat mengikuti cadangan doktor, kebanyakannya pesakit tua, dengan pemakanan yang tidak baik, makanan yang tidak teratur, dengan makanan; apabila terdapat ketidaksesuaian antara penggunaan senaman dan karbohidrat, dengan perubahan diet, dengan pengambilan etanol, terutama dalam kombinasi dengan melangkau makanan, dengan disfungsi ginjal, dengan pelanggaran berat f Fungsi hati, dalam beberapa gangguan uncompensated sistem endokrin (contohnya, beberapa disfungsi tiroid dan kegagalan hormon pituitari anterior dan korteks adrenal, manakala penggunaan ubat-ubatan lain tertentu yang melibatkan metabolisme karbohidrat.

Dalam kes sedemikian, pemantauan berhati-hati kepekatan glukosa darah diperlukan. Pesakit perlu memaklumkan kepada doktor tentang faktor-faktor risiko dan gejala hipoglisemia, jika ada. Sekiranya terdapat faktor risiko untuk hipoglikemia, anda mungkin perlu menyesuaikan dos ubat ini atau terapi keseluruhan. Pendekatan ini digunakan apabila setiap penyakit berkembang atau perubahan dalam gaya hidup pesakit berlaku semasa terapi. Tanda-tanda hipoglisemia, mencerminkan peraturan protivogipoglikemicheskuyu adrenergic sebagai tindak balas kepada hipoglisemia membangun mungkin kurang jelas atau tidak hadir, jika hipoglisemia berkembang secara beransur-ansur, dan juga dalam pesakit tua dengan neuropati autonomi, atau pada masa yang sama terapi beta-blockers, clonidine, guanethidine dan lain-lain sympatholytics.

Hampir selalu hypoglycemia dapat dengan cepat dihentikan dengan menggunakan pengambilan karbohidrat segera (glukosa atau gula, contohnya, segumpal gula, jus buah yang mengandung gula, teh dengan gula). Untuk tujuan ini, pesakit perlu membawa sekurang-kurangnya sekurang-kurangnya 20 g gula. Dia mungkin memerlukan bantuan orang lain untuk mengelakkan komplikasi. Pengganti gula tidak berkesan.

Mengikut pengalaman menggunakan ubat sulfonylurea yang lain, diketahui bahawa, walaupun keberkesanan awal penangkapan diambil, hipoglikemia dapat berulang, jadi pesakit harus tetap di bawah pemerhatian yang dekat. Perkembangan hipoglikemia teruk memerlukan rawatan segera dan pemerhatian perubatan, dalam beberapa kes - rawatan pesakit dalam.

Ia perlu mengekalkan glikemia sasaran melalui langkah-langkah yang komprehensif: diet dan senaman, penurunan berat badan, dan jika perlu, pengambilan ubat hipoglikemik secara berkala. Pesakit perlu dimaklumkan tentang pentingnya garis panduan pemakanan dan senaman yang teratur.

Gejala klinikal glukosa darah yang tidak terkawal adalah termasuk oliguria, dahaga, dahaga yang patologis, kulit kering, dan lain-lain.

Sekiranya pesakit dirawat oleh doktor yang tidak menghadiri (sebagai contoh, kemasukan ke hospital, kemalangan, memerlukan lawatan ke doktor pada satu hari), pesakit mesti memaklumkan tentang diabetes dan rawatan yang dijalankan.

Dalam situasi yang teruk (contohnya, trauma, pembedahan, penyakit berjangkit dengan demam), kawalan glisemik mungkin terjejas, dan peralihan sementara untuk terapi insulin mungkin diperlukan untuk menyediakan kawalan metabolik yang diperlukan.

Pemantauan fungsi buah pinggang

Adalah diketahui bahawa metformin diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, risiko pengumpulan metformin dan peningkatan asidosis laktik meningkat. Pada konsentrasi kreatinin dalam serum darah melebihi batas usia atas norma, tidak disarankan untuk mengambil Amaryl M. Bagi pesakit yang lebih tua, titisan yang berhati-hati terhadap dos metformin diperlukan untuk memilih dos berkesan minimum, kerana fungsi buah pinggang berkurangan dengan usia. Fungsi renal pada pesakit tua harus dipantau secara teratur, dan, sebagai peraturan, dos metformin tidak perlu ditingkatkan hingga dos harian maksimum.

Penggunaan serentak ubat-ubatan lain boleh menjejaskan fungsi ginjal atau penghapusan metformin atau menyebabkan perubahan ketara dalam hemodinamik.

Kajian radiografik dengan pentadbiran intravaskular ejen iodinated berbeza (contohnya, urography intravena, Cholangiography intravena, angiografi, CT dengan medium kontras): Sebaliknya / w bahan mengandungi iodin yang dicadangkan untuk penyelidikan, boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, penggunaannya dikaitkan dengan pembangunan asidosis laktik pada pesakit yang mengambil metformin. Jika anda bercadang untuk menjalankan apa-apa kajian, Amaryl M mesti membatalkan sebelum prosedur dan tidak memperbaharui pelantikan beliau dalam tempoh 48 jam akan datang selepas prosedur. Resume rawatan dengan Amaryl adalah mungkin hanya selepas mendapat kawalan dan penunjuk normal fungsi buah pinggang.

Keadaan di mana perkembangan hipoksia adalah mungkin

Kerosakan atau kejutan mana-mana punca, kegagalan jantung akut, infark miokard akut dan keadaan lain yang dicirikan oleh hipoksemia dan hipoksia tisu juga boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang prerenal dan meningkatkan risiko asidosis laktik. Jika pesakit mengambil ubat ini, keadaan seperti itu timbul, anda harus segera membatalkan ubat itu.

Dalam mana-mana pembedahan yang dirancang perlu bagi 48 h untuk tidak meneruskan terapi dengan ubat ini (kecuali prosedur kecil yang tidak memerlukan had pengambilan makanan dan cecair) terapi tidak boleh membuka semula sehingga sehingga pulih pengambilan oral, dan fungsi buah pinggang tidak akan dianggap biasa.

Pengambilan alkohol (minuman yang mengandungi etanol)

Adalah diketahui bahawa etanol meningkatkan kesan metformin pada metabolisme laktat. Pesakit perlu diberi amaran terhadap minuman yang mengandungi etanol semasa mengambil Amaryl M.

Disfungsi hati

Oleh kerana dalam sesetengah kes, disfungsi hati disertai oleh asidosis laktik, pesakit dengan tanda-tanda klinikal atau makmal kerosakan hati harus mengelakkan menggunakan ubat ini.

Perubahan dalam status klinikal pesakit dengan diabetes mellitus yang terkawal

Pesakit dengan diabetes mellitus, sebelum ini metformin yang dikawal dengan baik, perlu diperiksa dengan serta-merta, terutamanya untuk penyakit yang kurang baik dan kurang dikenali, untuk mengecualikan ketoasidosis dan asidosis laktik. Kajian ini perlu merangkumi: penentuan elektrolit serum dan badan keton, kepekatan glukosa dalam darah dan, jika perlu, pH darah, kepekatan darah laktat, piruvat dan metformin. Sekiranya terdapat sebarang bentuk asidosis, Amaril M harus dihentikan dengan serta-merta dan ubat-ubatan lain harus ditetapkan untuk mengekalkan kawalan glisemik.

Maklumat Pesakit

Pesakit perlu dimaklumkan tentang potensi risiko dan faedah ubat ini, serta kaedah rawatan alternatif. Ia juga perlu menjadi baik untuk menerangkan kepentingan mematuhi garis panduan untuk diet, melakukan aktiviti fizikal yang kerap dan pemantauan berkala glukosa darah, hemoglobin terglikosilat, fungsi buah pinggang dan parameter hematologi, serta risiko hipoglisemia, simptom dan rawatan, dan negeri, prihatin terhadap perkembangannya.

Konsentrasi Vitamin B₁₂ dalam darah

Menurunkan Kepekatan Vitamin B₁₂ dalam serum di bawah normal dengan ketiadaan manifestasi klinikal diperhatikan dalam kira-kira 7% pesakit yang mengambil Amaryl M, namun ia jarang ditemani oleh anemia dan dengan pembatalan ubat ini atau dengan pengenalan vitamin B₁₂ cepat diterbalikkan. Pesakit dengan pengambilan atau penyerapan vitamin B yang tidak mencukupi₁₂ terdedah kepada kepekatan vitamin B yang lebih rendah₁₂. Bagi pesakit ini, ia mungkin berguna untuk menentukan kepekatan vitamin B dalam serum setiap 2-3 tahun.₁₂.

Pemantauan makmal keselamatan rawatan

parameter hematologi perlu dipantau secara berkala (hemoglobin atau hematokrit, kiraan eritrosit) dan fungsi buah pinggang (kepekatan serum kreatinin) sekurang-kurangnya sekali setahun pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal, dan sekurang-kurangnya 2-4 kali setahun pada pesakit dengan kepekatan kreatinin dalam serum darah pada VGN dan pada pesakit tua. Sekiranya perlu, pesakit ditunjukkan pemeriksaan dan rawatan yang sesuai terhadap sebarang perubahan patologi yang jelas. Walaupun anemia megaloblastik jarang diperhatikan apabila mengambil metformin, jika disyaki, ia perlu diperiksa untuk menolak kekurangan vitamin B.₁₂.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Kelajuan reaksi pesakit mungkin bertambah buruk akibat hipoglikemia dan hiperglikemia, terutamanya pada permulaan rawatan atau selepas perubahan dalam rawatan, atau ketika mengambil obat secara tidak teratur. Ini mungkin menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya.

Pesakit perlu diberi amaran tentang keperluan untuk berhati-hati semasa memandu, terutamanya jika mereka terdedah kepada hipoglisemia dan / atau mengurangkan keterukan pendahulunya.

Ubat ini dikontraindikasikan dalam perancangan kehamilan.

Ubat tidak boleh diambil semasa kehamilan kerana kemungkinan kesan buruk pada perkembangan janin. Wanita hamil dan wanita yang merancang mengandung harus melaporkannya kepada doktor mereka. Semasa mengandung, wanita dengan metabolisme karbohidrat yang cacat, tidak diperbetulkan oleh diet dan senaman tunggal, harus menerima terapi insulin.

Untuk mengelakkan daripada mendapatkan ubat dengan susu ibu dalam badan kanak-kanak, wanita yang menyusu tidak perlu mengambil ubat ini. Sekiranya rawatan hipoglikemik diperlukan, pesakit perlu dipindahkan ke rawatan insulin, jika tidak, dia harus berhenti menyusu.

Contraindicated dalam kes kekurangan buah pinggang dan masalah buah pinggang (kreatinin kepekatan serum ≥ 1.5 mg / dL (135 pmol / l) pada lelaki dan ≥ 1.2 mg / dL (110 pmol / L) pada wanita atau penurunan dalam CC (peningkatan risiko asidosis laktik dan lain-lain kesan sampingan metformin), keadaan akut di mana fungsi buah pinggang terjejas mungkin (dehidrasi, jangkitan teruk, kejutan, suntikan intravaskular daripada agen kontras yang mengandungi iodin).

Penggunaan kontraindikasi untuk pelanggaran hati yang teruk.